Účinné látky: lidokain
Léčivá náplast Versatis 5%
Proč se přípravek Versatis používá? K čemu to je?
Versatis obsahuje lidokain, místní analgetikum, které působí snížením bolesti kůže. Bylo vám předepsáno k léčbě bolesti způsobené postherpetickou neuralgií. Tento stav je obecně charakterizován lokalizovanými příznaky, jako je pálení, bodání nebo bodavá bolest.
Kontraindikace Kdy by Versatis neměl být používán
Nepoužívejte Versatis
- jestliže jste alergický (á) na lidokain nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6)
- jestliže jste měl alergickou reakci na jiné přípravky podobné lidokainu, jako je bupivakain, etidokain, mepivakain nebo prilokain
- na zlomenou kůži nebo otevřené rány.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete přípravek Versatis užívat
Před použitím přípravku Versatis se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem Pokud máte závažné onemocnění jater nebo závažné problémy se srdcem nebo ledvinami, měli byste se před použitím přípravku Versatis poradit se svým lékařem. Versatis by měl být aplikován na kůži po zhojení šindelů a neměl by být aplikován do očí nebo do úst nebo do jejich blízkosti.
Lidokain je metabolizován na mnoho sloučenin v játrech. Jednou takovou sloučeninou je 2,6 xylidin, u kterého bylo prokázáno, že způsobuje nádory u potkanů, pokud je podáván kontinuálně ve velmi vysokých dávkách. Hodnota těchto údajů u lidí není známa.
Děti a dospívající
Přípravek Versatis nebyl studován u pacientů mladších 18 let, a proto se použití u těchto pacientů nedoporučuje.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Versatis
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval (a).
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství, kojení a plodnost
Pokud jste těhotná, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, nebo pokud kojíte, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek používat. neexistují žádné studie o používání náplasti během kojení. Při použití přípravku Versatis může být v krvi přítomno pouze malé množství účinné látky, lidokainu. Účinek na kojené děti je nepravděpodobný.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Účinek přípravku Versatis na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje je nepravděpodobný. Při používání přípravku Versatis je proto možné řídit nebo pracovat na strojích.
Versatis obsahuje propylenglykol, methylparahydroxybenzoát a propylparahydroxybenzoát.
Náplasti obsahují propylenglykol (E1520), který může způsobit podráždění pokožky. Kromě toho obsahují methylparahydroxybenzoát (E218) a propylparahydroxybenzoát (E216), které mohou způsobit alergické reakce. Někdy se po určité době používání náplastí mohou objevit alergické reakce.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Versatis: Dávkování
Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem. Denní dávka je obvykle jedna až tři náplasti o velikosti oblasti bolavé kůže. Versatis lze rozřezat na menší kousky, aby pokryla postiženou oblast. Nesmíte použít více než 3 náplasti současně. Náplasti musí být odstraněny po 12 hodinách aplikace; tím získáte 12hodinové období bez oprav. Můžete si vybrat, zda budete přípravek Versatis aplikovat ve dne nebo v noci. Od prvního dne používání obvykle pocítíte úlevu od bolesti, ale může trvat až 2–4 týdny, než účinek přípravku Versatis ulevující od bolesti skončí. Pokud je po této době bolest stále velmi intenzivní, sdělte to svému lékaři, protože přínos léčby musí být zvážen proti potenciálním rizikům (viz „Upozornění a opatření“).
Váš lékař bude v pravidelných intervalech kontrolovat, zda přípravek Versatis funguje.
Před aplikací přípravku Versatis na postiženou oblast
- pokud je bolestivá oblast pokožky pokrytá vlasy nebo vlasy, měla by být řezána nůžkami.Neměly by se oholit.
- Kůže musí být čistá a suchá.
- Krémy nebo pleťové vody lze na ošetřenou pokožku použít pouze v období, kdy není náplast nalepena.
- Pokud jste se právě koupali nebo sprchovali, měli byste před aplikací náplasti počkat, až se vaše kůže ochladí.
Použijte náplast
Krok 1: Otevřete sáček a vyjměte jednu nebo více záplat
- roztrhněte nebo ořízněte obálku podél tečkované čáry
- pokud používáte nůžky, dávejte pozor, abyste nepoškodili nášivky
- vezměte jednu nebo více náplastí, v závislosti na velikosti bolestivé oblasti kůže
Krok 2: Zavřete obálku
- po použití sáček pevně uzavřete
- náplast obsahuje vodu a pokud vak není řádně uzavřen, může vyschnout
Krok 3: V případě potřeby náplast nařízněte
- pokud je to nutné, před odstraněním filmu nařízněte náplast na velikost nezbytnou k pokrytí bolestivé oblasti pokožky.
Krok 4: Odstraňte film
- odstraňte průhlednou fólii z náplasti
- zkuste se nedotýkat lepkavé části náplasti
Krok 5: Naneste náplast a pevně přitlačte na kůži
- na bolestivou oblast pokožky naneste až tři náplasti
- přitlačte náplast na kůži
- stiskněte a držte náplast alespoň 10 sekund, aby náplast dobře přilnula na kůži
- ujistěte se, že veškerá náplast, včetně okrajů, přilne k pokožce.
Náplast nechte působit pouze 12 hodin
Je důležité, aby se přípravek Versatis na kůži aplikoval pouze po dobu 12 hodin. Pokud například během noci cítíte větší bolest, můžete náplast nalepit v 19 hodin a v 7 hodin ji odstranit. Pokud během dne cítíte větší bolest, můžete Versatis aplikovat v 7 ráno a sundat v 7 večer.
Koupel, sprcha a plavání
Vzhledem k tomu, že je třeba zabránit kontaktu přípravku Versatis s vodou, lze v době, kdy náplast není nalepena, provádět jakékoli koupele, sprchy nebo plavání. Po koupání nebo sprchování by měla být kůže před použitím náplasti ponechána vychladnout.
Pokud náplast spadne
Velmi zřídka se může náplast odlepit nebo špatně přilnout. Pokud ano, zkuste jej znovu připojit ke stejné oblasti. Pokud se nelepí, zcela ji odstraňte a nalepte novou náplast, vždy na stejnou oblast.
Jak odebrat Versatis
Chcete -li náplast vyměnit, starou náplast pomalu sundávejte. Pokud se nesundává snadno, můžete jej před sundáním na několik minut navlhčit horkou vodou.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Versatis
Pokud zapomenete náplast odstranit po 12 hodinách
Sejměte náplast, jakmile si vzpomenete. Novou náplast lze nalepit po 12 hodinách.
Pokud používáte více záplat, než byste měli
Pokud použijete více náplastí, než je nutné, nebo je necháte příliš dlouho, může se zvýšit riziko nežádoucích účinků.
Pokud zapomenete použít přípravek Versatis
Pokud jste zapomněli nalepit novou náplast po 12hodinové přestávce bez předchozí náplasti, nalepte novou náplast, jakmile si vzpomenete.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Versatis
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Pokud při aplikaci náplasti dojde k podráždění nebo pocitu pálení, je třeba náplast odstranit.Nelepte na tuto oblast další náplast, dokud se podráždění nezhojí.
Níže jsou uvedeny velmi časté nežádoucí účinky, které mohou postihnout více než 1 z 10 lidí.
Patří sem změny na kůži v oblasti aplikace náplasti nebo v její blízkosti a mohou zahrnovat zarudnutí, vyrážku, svědění, pálení, dermatitidu a puchýře.
Níže jsou uvedeny méně časté nežádoucí účinky, které mohou postihnout až 1 ze 100 lidí.
Změny kůže a rány
Níže jsou uvedeny velmi vzácné nežádoucí účinky, které mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí.
Otevřené rány, závažné alergické reakce a alergie.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí. Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na sáčku a krabičce za EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Neuchovávejte v chladničce nebo mrazničce. Po prvním otevření sáček pečlivě uzavřete. Po otevření sáčku musí být náplasti použity do 14 dnů. Nepoužívejte tento přípravek, pokud si všimnete, že je vak poškozený. Pokud ano, může náplast zaschnout, a proto špatně přilnout.
Jak odebrat Versatis
Použité náplasti stále obsahují účinnou látku, která by mohla být nebezpečná pro ostatní. Složte staré záplaty na polovinu lepivou stranou uvnitř a vyhoďte je, aby zůstaly mimo dosah dětí.
Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Složení a léková forma
Co přípravek Versatis obsahuje
- aktivní složkou je lidokain
- každá náplast 10 cm x 14 cm obsahuje 700 mg (5% hmotnostních) lidokainu
- další složky náplasti (pomocné látky) jsou: glycerol, tekutý krystalizovatelný sorbitol, sodná sůl karmelózy, propylenglykol (E1520), močovina, těžký kaolin, kyselina vinná, želatina, polyvinylalkohol, glycinát hlinitý, dinatrium edetát, methylparahydroxybenzoát (E218) propylparahydroxybenzoát (E216), kyselina polyakrylová, polyakrylát sodný, čištěná voda.
Nosná vrstva a lepicí vrstva: polyethylentereftalát (PET).
Popis, jak přípravek Versatis vypadá a obsah balení
Léčivé náplasti jsou 14 cm dlouhé a 10 cm široké. Jsou bílé, z měkkého materiálu a jsou opatřeny nápisem „lidocaine 5%“. Náplasti jsou baleny v uzavíratelných sáčcích, z nichž každý obsahuje 5 náplastí.
Každé balení obsahuje 5, 10, 20, 25 nebo 30 náplastí zabalených v 1, 2, 4, 5 nebo 6 sáčcích.
Ne všechna balení jsou komerčně dostupná.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
VERSATIS 5% MEDICATED PATCH
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Každá náplast 10 cm x 14 cm obsahuje 700 mg (5% hmotnostních) lidokainu (50 mg lidokainu / gram lepicí báze)
Pomocné látky se známým účinkem:
Metylparahydroxybenzoát 14 mg
Propylparahydroxybenzoát 7 mg
Propylenglykol 700 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Léčivá sádra
Bílá hydrogelová náplast, obsahující adhezivní materiál nanesený na netkaný polyethylentereftalátový podklad s vyraženým nápisem „Lidocaine 5%“ a potažený ochranným filmem z polyethylentereftalátu.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Versatis je indikován k symptomatické léčbě neuropatické bolesti spojené s předchozí infekcí Herpes Zoster (postherpetická neuralgie, NPH) u dospělých.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dospělí a starší lidé
Bolestivá oblast musí být pokryta náplastí, která se aplikuje jednou denně po dobu nejvýše 12 hodin do 24 hodin. Měli by být aplikovány pouze náplasti nezbytné pro účinnou léčbu. V případě potřeby lze náplast před odstraněním ochranné fólie nastříhat nůžkami na menší části. Celkem by nemělo být aplikováno více než tři náplasti současně.
Náplast by měla být aplikována na neporušenou, suchou a nedráždivou pokožku (po hojení herpetických lézí).
Každou náplast nelze aplikovat déle než 12 hodin. Volný interval od další aplikace by měl být alespoň 12 hod. Náplast lze nalepit během dne nebo v noci.
Náplast by měla být aplikována na kůži ihned po vyjmutí z vaku a odstranění ochranného filmu z povrchu hydrogelu. Vlasy a vlasy v oblasti aplikace musí být zastřiženy nůžkami (neholeny).
Léčba by měla být znovu posouzena po 2-4 týdnech. Pokud po uplynutí této doby nedojde k žádné terapeutické odpovědi na přípravek Versatis (během aplikace náplasti a / nebo období bez náplasti, léčba by měla být ukončena, protože v této situaci by potenciální rizika mohla překročit prospěch (viz body 4.4 a 5.1). Dlouhodobé používání přípravku Versatis v klinických studiích ukázalo, že počet náplastí, které mají být použity, se časem snižuje. V důsledku toho by měla být léčba v pravidelných intervalech přehodnocována, aby se rozhodlo, zda počet náplastí potřebných k pokrytí bolestivé oblasti lze snížit nebo zda lze prodloužit volný interval mezi aplikací náplasti.
Porucha funkce ledvin
U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování. Versatis by měl být používán s opatrností u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (viz bod 4.4)
Porucha funkce jater
U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater není nutná úprava dávkování. Versatis by měl být používán s opatrností u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (viz bod 4.4).
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku Versatis u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena. Nejsou k dispozici žádné údaje.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Náplast je také kontraindikována u pacientů se známou přecitlivělostí na jiná lokální anestetika amidového typu, jako je bupivakain, etidokain, mepivakain a prilokain.
Náplast by neměla být aplikována na zanícenou nebo poškozenou kůži, jako jsou aktivní léze Herpes Zoster, atopická dermatitida, rány.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Náplast by neměla být aplikována na sliznice. Je třeba se vyvarovat kontaktu náplasti s očima.
Náplast obsahuje propylenglykol, který může způsobit podráždění kůže. Obsahuje také methylparahydroxybenzoát a propylparahydroxybenzoát, které mohou způsobit alergické reakce (i opožděné).
Náplast by měla být používána s opatrností u pacientů s vážným poškozením srdce, ledvin nebo jater.
Jeden z metabolitů lidokainu, 2,6 xylidinu, měl u potkanů genotoxický a karcinogenní účinek (viz bod 5.3). Ukázalo se, že sekundární metabolity jsou mutagenní. Klinický význam tohoto nálezu není znám. V důsledku toho je dlouhodobá léčba přípravkem Versatis odůvodněna pouze skutečným terapeutickým přínosem pro pacienta (viz bod 4.2).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Dosud nejsou k dispozici žádné studie interakcí. V klinických studiích s náplastí nebyly hlášeny žádné klinicky relevantní interakce.
Protože maximální plazmatické koncentrace lidokainu pozorované v klinických studiích s náplastí byly nízké (viz bod 5.2), klinicky relevantní farmakokinetické interakce jsou nepravděpodobné.
Ačkoli je absorpce lidokainu přes kůži obvykle nízká, náplast by měla být používána s opatrností u pacientů užívajících antiarytmika třídy I (např. Tocainid, mexiletin) nebo jiná lokální anestetika, protože nelze vyloučit riziko systémového adičního účinku.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Lidokain prochází placentární bariérou. Údaje o použití lidokainu u těhotných žen však nejsou dostatečné.
Studie na zvířatech nenaznačují teratogenní potenciál lidokainu. (viz bod 5.3).
Potenciální riziko pro člověka není známo, a proto by přípravek Versatis neměl být během těhotenství používán, pokud to není jasně uvedeno.
Kojení
Lidokain se vylučuje do mateřského mléka. Pro náplast však neexistují žádné klinické studie u kojících žen. Protože metabolismus lidokainu je relativně rychlý a vyskytuje se téměř úplně v játrech, předpokládá se, že do mateřského mléka lze vyloučit pouze velmi malé množství lidokainu.
Plodnost
Nejsou k dispozici žádné klinické údaje o fertilitě. Studie na zvířatech neprokázaly žádný vliv na plodnost žen.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie účinků na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Protože je systémová absorpce minimální (viz bod 5.2), jsou účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nepravděpodobné.
04.8 Nežádoucí účinky
Následující nežádoucí účinky jsou hlášeny v sestupném pořadí závažnosti v rámci každé skupiny frekvencí.
Přibližně 16% léčených pacientů může mít nežádoucí účinky. Jedná se o lokální reakce způsobené vlastnostmi léčiva.
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky byly reakce v místě aplikace (jako je pocit pálení, dermatitida, erytém, pruritus, vyrážka, podráždění kůže a puchýře).
Níže uvedená tabulka uvádí nežádoucí účinky hlášené pacienty, kteří použili náplast ve studiích postherpetické neuralgie. Jsou uvedeny podle třídy a frekvence v různých zařízeních. Jejich frekvence je definována jako: velmi časté ≥ 1/10; běžné ≥ 1/100 až
U pacientů, kteří použili náplast v postmarketingovém období, byly pozorovány následující reakce
Všechny nežádoucí účinky byly obecně mírné nebo střední intenzity. Méně než 5% z nich vedlo k přerušení léčby.
Při vhodném použití náplasti jsou systémové nežádoucí reakce nepravděpodobné, protože systémová koncentrace lidokainu je velmi nízká (viz bod 5.2). Systémové nežádoucí účinky lidokainu jsou podobné těm, které byly pozorovány u jiných amidů používaných jako lokální anestetika (viz bod 4.9).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Italská agentura pro léčivé přípravky Webové stránky: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Předávkování
Předávkování náplastí je nepravděpodobné, nelze však vyloučit, že nevhodné použití náplasti, jako je současné použití velkého počtu náplastí po delší dobu aplikace nebo použití na porušenou kůži, může vést k vyšší než normální plazmě hladiny lidokainu. Možné známky systémové toxicity jsou povahou podobné těm, které jsou pozorovány po podání lidokainu jako lokálního anestetika, a mohou zahrnovat následující příznaky a příznaky: závratě, zvracení, somnolence, záchvaty, mydriáza, bradykardie, arytmie a šok.
Kromě toho mohou být v případě předávkování relevantní také známé interakce mezi systémovými koncentracemi lidokainu s beta-blokátory, inhibitory CYP3A4 (např. Deriváty imidazolu, makrolidy) a antiarytmiky.
Pokud je podezření na předávkování, náplast by měla být odstraněna a měla by být provedena podpůrná opatření, pokud je to klinicky nutné. Na lidokain neexistuje protilátka.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: lokální anestetika, amidy
ATC kód: N01BB02
Mechanismus účinku
Versatis má dvojí mechanismus účinku: farmakologickou aktivitu lidokainu a mechanické působení hydrogelové náplasti, která chrání přecitlivělou oblast.
Lidokain obsažený v náplastech Versatis se kontinuálně šíří do pokožky a poskytuje lokální analgetický účinek. Mechanismus účinku souvisí se stabilizací neuronálních membrán, o které se věří, že ji určuje dolů regulace sodíkových kanálů a tím i snížení bolesti.
Klinická účinnost
Řízení bolesti v NPH je obtížné. Existují důkazy o účinnosti přípravku Versatis v symptomatickém zmírnění alodynamické složky NPH v některých případech (viz bod 4.2).
Účinnost přípravku Versatis byla prokázána ve studiích postherpetické neuralgie.
Byly provedeny dvě hlavní kontrolované studie s cílem vyhodnotit účinnost 5% léčivých náplastí s lidokainem.
V první studii byli pacienti rekrutováni z dříve předpokládané populace “odpovídač"k léku. Byla to zkřížená studie, která zahrnovala 14 dní léčby 5% lidokainovými léčivými náplastmi, po nichž následovalo placebo nebo naopak. Primárním cílem bylo "čas odejít", tj. když pacienti opustili studii, protože úleva od bolesti byla o 2 body nižší než jejich obvyklá odpověď na 6bodové stupnici (od zhoršení po úplnou úlevu od bolesti). Z přijatých 32 pacientů studii dokončilo 30. The "čas odejít" průměr pro placebo byl 4 dny, zatímco pro aktivní lék to bylo 14 dní (str
Ve druhé studii bylo 265 pacientů s postherpetickou neuralgií přijato na 8týdenní otevřenou léčbu 5% lidokainovou léčivou náplastí. V této nekontrolované studii reagovalo na léčbu přibližně 50% pacientů snížením o nejméně čtyři body na 6bodové stupnici (od zhoršení po úplnou úlevu). Celkem 71 pacientů bylo randomizováno k podávání placeba nebo 5% lidokainem léčivých náplastí podávaných po dobu 2-14 dnů. Primární koncový bod byl definován jako nedostatečná účinnost po dobu 2 po sobě jdoucích dnů, protože úleva od bolesti byla o dva body nižší než normální odpověď na šestibodové škále (od zhoršení po celkovou remisi), což vedlo k přerušení léčby. Došlo k přerušení kvůli neúčinnosti u 9/36 pacientů léčených tímto lékem a u 16/35 pacientů léčených placebem.
Post-hoc analýzy druhé studie ukázaly, že počáteční odpověď byla nezávislá na délce trvání již existujícího stavu NPH. Skutečnost, že pacienti s delší dobou trvání NPH (> 12 měsíců) mají z aktivní léčby největší prospěch, však podporuje zjištění, že tato skupina pacientů ze studie vypadávala častěji kvůli neúčinnosti při přechodu na léčbu placebem během fáze dvojitě zaslepené studie.
V otevřené kontrolované studii se zdá, že Versatis má „srovnatelnou účinnost s pregabalinem u 98 pacientů s PHN, s příznivým bezpečnostním profilem.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Pokud je 5% lidokainová léčivá náplast použita v rámci doporučené maximální dávky (3 náplasti aplikované současně po dobu 12 hodin), systémově jsou k dispozici přibližně 3 ± 2% z celkové aplikované dávky lidokainu pro jednorázové i vícenásobné podání.
Populační kinetická analýza provedená během studií klinické účinnosti u pacientů s NPH prokázala průměrnou maximální koncentraci lidokainu 45 ng / ml po současné aplikaci 3 náplastí, 12 hodin denně, opakovaných až jeden rok. Tato hodnota souhlasí s hodnotou zjištěnou ve farmakokinetických studiích u pacientů s NPH (52 ng / ml) a u zdravých dobrovolníků (85 ng / ml a 125 ng / ml).
Nebyla tendence akumulovat lidokain a jeho metabolity MEGX, GX a 2,6 xylidin; koncentrace při ustálený stav jsou dosaženy během prvních 4 dnů.
Kinetická analýza populace ukázala, že systémová expozice vykazuje úměrně menší nárůst než počet současně aplikovaných náplastí, když se jejich počet zvýší z 1 na 3.
Rozdělení
Po intravenózním podání lidokainu zdravým dobrovolníkům byl distribuční objem 1,3 ± 0,4 l / kg (průměr ± SD, n = 15). Distribuční objem nezávisí na věku, u pacientů s městnavým srdečním onemocněním se snižuje a u pacientů s onemocněním jater se zvyšuje. Při plazmatických koncentracích stanovených aplikací náplasti se přibližně 70% lidokainu váže na plazmatické proteiny.Lidokain prochází placentární a hematoencefalickou bariérou pravděpodobně pasivní difúzí.
Biotransformace
Lidokain se rychle metabolizuje v játrech na řadu metabolitů. Hlavní metabolickou cestou lidokainu je N-dealkylace na monoethylglycinxylidid (MEGX) a glycinxylidide (GX), oba jsou méně aktivní než lidokain a jsou k dispozici v nízkých koncentracích. Tyto metabolity jsou hydrolyzovány na 2,6-xylidin, který je konjugací převeden na 4-hydroxy-2,6-xylidin.
Farmakologická aktivita metabolitu 2,6-xylidinu není známa, ale vykazuje karcinogenní potenciál u potkanů (viz bod 5.3). Kinetická analýza populace odhalila průměrnou maximální koncentraci 2,6-xylidinu 9 ng / ml po opakovaném denním podávání aplikace do 1 roku. Toto zjištění je potvrzeno farmakokinetickou studií fáze I. Údaje o metabolismu lidokainu v kůži nejsou k dispozici.
Odstranění
Lidokain a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami. Více než 85% dávky se získá močí ve formě metabolitů nebo účinné látky. Méně než 10% dávky lidokainu se vyloučí v nezměněné podobě. Hlavním metabolitem v moči je konjugát 4-hydroxy-2, 6-xylidin., Což představuje přibližně 70-80% dávky vyloučené močí. U lidí se 2,6-xylidin vylučuje močí v koncentracích nižších než 1% dávky. Průměrný eliminační poločas lidokainu po aplikaci náplasti u zdravých dobrovolníků je 7,6 hodiny. Vylučování lidokainu a jeho metabolitů může být opožděno v případě srdeční, renální nebo jaterní insuficience.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Účinky v preklinických studiích obecné toxicity byly pozorovány pouze při dávkách považovaných za dostatečně převyšující maximální dosažitelnou expozici u člověka, což ukazuje na nízkou klinickou relevanci.
Lidokain hydrochlorid nebyl ve studiích genotoxický in vitro nebo in vivo. Jeho metabolit produkovaný hydrolýzou, 2,6-xylidin, vykazoval genotoxickou aktivitu v několika testech, zejména po metabolické aktivaci.
Studie kancerogenity s lidokainem nebyly provedeny. Studie prováděné na metabolitu 2,6-xylidinu, míchaném ve stravě samců a samic potkanů, prokázaly cytotoxicitu související s léčbou: byla také pozorována hyperplazie čichového epitelu nosu, karcinomy a adenomy v nosních dutinách. na úrovni jater a podkoží. Protože riziko pro člověka není jasné, je třeba se vyhnout dlouhodobé léčbě lidokainem.
Lidokain neměl žádný vliv na celkovou reprodukční kapacitu, plodnost samic nebo embryofetální vývoj / teratogenezi u potkanů vystavených plazmatickým koncentracím až 50krát vyšším, než jaké byly pozorovány u pacientů. Studie na zvířatech týkající se mužské plodnosti, porodu nebo postnatálního vývoje nejsou úplné.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Samolepicí vrstva
Glycerol, tekutý krystalizovatelný sorbitol, sodná sůl karmelózy, propylenglykol (E1520), močovina, těžký kaolin, kyselina vinná, želatina, polyvinylalkohol, glycinát hlinitý, edetát dvojsodný, methylparahydroxybenzoát (E218), propylparaben (E216), kyselina polyakrylová polyakrylát, čištěná voda.
Podpěra, podpora
Polyethylentereftalát (PET)
Film
Polyethylentereftalát
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
Po otevření sáčku musí být náplast použita do 14 dnů.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Neuchovávejte v chladničce ani nezmrazujte. Po prvním otevření ponechte sáček uzavřený.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Uzavíratelné sáčky vyrobené z meta-akrylového kopolymeru papír / polyethylen / hliník / kyselina ethylenová, obsahující 5 nášivek.
Každé balení obsahuje 5, 10, 20, 25 nebo 30 náplastí.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Po použití náplast stále obsahuje účinnou látku.Po vyjmutí by měla být náplast přeložena na polovinu lepicí vrstvou dovnitř, aby nebyla samolepicí vrstva odkrytá a musí být zlikvidována.
Nepoužitou nebo zlikvidovanou náplast je třeba zlikvidovat v souladu s místními předpisy.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
DRŽITEL AIC: GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. prostřednictvím Carlo Bo 11 20143 Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
10 léčivých náplastí 5% AIC č. 040335022
30 léčivých náplastí 5% AIC č. 040335059
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: březen 2012
Datum posledního prodloužení: 5.01.2012
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
30. května 2015