Účinné látky: Urapidil
EBRANTIL 50 mg / 10 ml injekční roztok pro intravenózní podání a pro infuzi
Proč se přípravek Ebrantil používá? K čemu to je?
EBRANTIL je lék na snížení krevního tlaku na bázi urapidilu.
Používá se u dospělých k léčbě hypertenzí a mimořádných událostí.
Kontraindikace Kdy by Ebrantil neměl být používán
EBRANTIL vám nebude podán
- jestliže jste alergický (á) na urapidil nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).
- Pokud jste těhotná a kojíte (viz bod 2 „Těhotenství a kojení“).
- Pokud trpíte zúžením aorty, největší tepny v těle (aortální stenóza isthmu) nebo máte komunikaci mezi tepnou a žílou (arteriovenózní zkrat).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Ebrantil
Před podáním přípravku EBRANTIL se poraďte se svým lékařem nebo zdravotní sestrou.
Informujte svého lékaře, pokud máte některý z následujících stavů:
- pokud jste již dříve dostali jiný lék ke snížení krevního tlaku a není dostatek času, aby se účinek dostavil,
- pokud máte oslabení srdeční činnosti v důsledku funkčního poškození mechanického původu (např. stenóza aortální nebo mitrální chlopně), pokud máte „obstrukci plicní tepny“, cévu, která přenáší krev ze srdce do plic (embolie plic) nebo onemocnění vaku, které lemuje srdce (perikard)
- jestliže trpíte onemocněním jater
- jestliže máte středně závažné až závažné onemocnění ledvin
- jestliže jste starší osoba
- pokud užíváte cimetidin, lék k léčbě žaludečních lézí (vředy viz bod 2 „Další léčivé přípravky a přípravek EBRANTIL“)
- pokud jste utrpěli ránu do hlavy (poranění hlavy)
Děti a dospívající
EBRANTIL by měl být podáván s opatrností dětem a mladistvým.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Ebrantil
Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat, zejména:
- léky ke snížení vysokého krevního tlaku (blokátory alfa-adrenergních receptorů, vazodilatátory, jiná současně podávaná antihypertenziva, ACE inhibitory)
- cimetidin, lék k léčbě vředů.
EBRANTIL s alkoholem
Souběžné užívání s alkoholem může zvýšit antihypertenzní účinek přípravku EBRANTIL.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství, kojení a plodnost
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se před podáním tohoto léku se svým lékařem. Přípravek EBRANTIL bude podáván v těhotenství pouze tehdy, je -li to nezbytně nutné, protože s podáváním u lidí nejsou dostatečné zkušenosti.
EBRANTIL by neměl být podáván během kojení.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
EBRANTIL může ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. To platí zejména na začátku léčby, při výměně přípravku nebo v kombinaci s alkoholem (viz bod 2 EBRANTIL s alkoholem).
EBRANTIL obsahuje sodík a propylenglykol
EBRANTIL obsahuje 4,358 mg sodíku v injekční lahvičce. To je třeba vzít v úvahu u lidí se sníženou funkcí ledvin nebo kteří dodržují dietu s nízkým obsahem sodíku.
EBRANTIL obsahuje propylenglykol. Může způsobit příznaky podobné těm, které jsou způsobeny alkoholem.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Ebrantil: Dávkování
Tento lék vám bude podán do žíly (intravenózně) pod přísným lékařským dohledem. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem.
Dávku pro kontrolované snižování krevního tlaku během a po operaci určí lékař.
Léčba bude trvat maximálně 7 dní. Po uplynutí této doby vám lékař může předepsat léky ke snížení krevního tlaku, které můžete užívat ústy.
Senioři
Pokud jste starší, lékař vám podá nižší dávky, alespoň na začátku terapie.
Pacienti s onemocněním ledvin a / nebo jater
Pokud máte onemocnění ledvin a / nebo jater, lékař vám může podat nižší dávky
Použití u dětí a dospívajících
EBRANTIL se obvykle nepodává dětem a dospívajícím. Pokud je to nutné, dávku pro kontrolované snížení krevního tlaku během a po operaci určí lékař.
Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek EBRANTIL
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo zdravotní sestry.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho přípravku Ebrantil
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku EBRANTIL lékař přijme nejvhodnější terapii.
Pokud dostanete vysoké dávky přípravku EBRANTIL, můžete zaznamenat:
- závrať,
- nízký krevní tlak ve stoje,
- mdloby,
- únava a snížená rychlost reakce.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Ebrantil
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Mnoho z následujících vedlejších účinků je způsobeno náhlým poklesem krevního tlaku, ale zkušenosti zmizely během několika minut, dokonce i během rychlé infuze. V souvislosti se závažností nežádoucích účinků by však mělo být také zváženo přerušení léčby.
Časté (mohou postihnout až 1 z 10 pacientů)
- nevolnost,
- závrať,
- bolest hlavy
Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů)
- pocit tlukot srdce (palpitace),
- zrychlený srdeční tep (tachykardie),
- pomalý srdeční tep (bradykardie),
- pocit tlaku nebo bolesti na hrudi (příznaky podobné angině pectoris) a dušnost (dušnost),
- Vyděsil,
- únava, slabost (astenie),
- nepravidelný srdeční tep,
- zvýšené pocení,
- snížení krevního tlaku změnou držení těla, např. vstávání (ortostatická dysregulace)
Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 pacientů)
- přetrvávající a bolestivá erekce (priapismus),
- ucpaný nos (ucpaný nos),
- alergické reakce, jako je svědění, zarudnutí kůže, kožní vyrážka s puchýřky, puchýře a puchýře (vyrážka)
Velmi vzácné (mohou postihnout až 1 z 10 000 pacientů)
- snížení počtu krevních destiček v krvi,
- míchání,
- poruchy spánku,
- zvýšené nutkání na močení nebo zhoršení neschopnosti zadržet moč (inkontinence moči), pomočování (ztráta moči během spánku)
Frekvence není známa (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)
- otok obličeje, úst, jazyka, hrdla, ale i jiných sliznic (angioedém)
- svědivá kožní vyrážka (kopřivka)
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na štítku za EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Uchovávejte ampule v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
V době použití musí být připraveny roztoky pro kontinuální intravenózní infuzi. Jakékoli zbytky nesmí být znovu použity.
Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Termín "> Další informace
Co přípravek EBRANTIL obsahuje
- Léčivou látkou je urapidil. Jedna injekční lahvička obsahuje urapidilum 50 mg.
- Dalšími složkami jsou propylenglykol, monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, monohydrát monohydrátu fosforečnanu sodného, voda na injekci (viz bod 2 „EBRANTIL obsahuje sodík a propylenglykol).
Jak EBRANTIL vypadá a obsah balení
EBRANTIL je dodáván jako injekční roztok pro intravenózní podání a pro infuzi.
Je k dispozici v balení po 5 lahvičkách po 10 ml
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU -
EBRANTIL.
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ -
Jedna 10ml ampulka obsahuje: (účinná látka) urapidil hydrochlorid 54,70 mg (odpovídá 50 mg urapidilu).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA -
Injekční roztok pro intravenózní podání a pro infuzi.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE -
04.1 Terapeutické indikace -
Hypertenzní mimořádné události a mimořádné události.
04.2 Dávkování a způsob podání -
Injekční roztok Ebrantil lze podávat intravenózně jako bolus nebo kontinuální infuzí u ležícího pacienta.
Není -li lékařem předepsáno jinak, je v navrhovaných indikacích možné jednorázové nebo opakované bolusové podávání i kontinuální intravenózní infuze.Je možné přejít z akutní parenterální terapie na udržovací terapii perorálními hypotenzivními látkami.
Pro "intravenózní bolusová injekce Lze podat 10-50 mg Ebrantilu. Hypotenzní účinek se obvykle dostaví do 5–10 minut .. Injekci Ebrantilu lze opakovat v závislosti na trendu krevního tlaku podle níže uvedeného dávkovacího schématu.
Pro "kontinuální intravenózní infuze zřeďte 200-250 mg Ebrantilu (4-5 ampulí Ebrantilu 50 mg / 10 ml injekčního roztoku) v 500 ml kompatibilního infuzního roztoku: fyziologický roztok, 5 nebo 10% roztok glukózy, 5% roztok levulózy, roztok dextranu 40 s 0,9% chlorid sodný. Maximální kompatibilní koncentrace Ebrantilu na ml je 4 mg.
Rychlost infuze počáteční dávky by neměla překročit 2 mg / min. Udržovací dávka (v průměru 9 mg / h) a doba trvání infuze (ne více než 7 dní) by měly být přiměřeně přizpůsobeny reakci krevního tlaku.
Rozsah snížení krevního tlaku je určen dávkou podanou infuzí během prvních 15 minut, poté lze stabilizace krevního tlaku dosáhnout výrazně nižšími dávkami.
Infuzní roztok pro udržení hladiny krevního tlaku získaného bolusovou injekcí se připraví následujícím způsobem.V 500 ml kompatibilního infuzního roztoku: fyziologický roztok, 5 nebo 10% roztok glukózy, 5% roztok levulózy, roztok dextranu 40 s 0,9% chloridem sodným se obecně ředí 100-200 mg Ebrantilu (2-4 ampulky Ebrantilu 50mg / 10ml injekční roztok).
Maximální kompatibilní koncentrace je 4 mg Ebrantilu na ml infuzního roztoku. Když je k podání udržovací dávky použit perfuzor, 20 ml přípravku Ebrantil, což odpovídá 100 mg účinné složky, se umístí do perfuzorové stříkačky a zředí se na objem 50 ml kompatibilním infuzním roztokem (viz výše).
Řízené snížení krevního tlaku u hypertoniků během a po operaci:
Trvání léčby: ne více než 7 dní.
Specifické skupiny pacientů
U starších pacientů by antihypertenziva měla být používána opatrně a zpočátku v nižších dávkách, protože u těchto pacientů se citlivost na přípravky tohoto druhu často mění. Pediatrické indikace injekčního roztoku Ebrantil pro intravenózní podání jsou extrémně vzácné. případy v tomto ohledu jsou stále omezené.
U pacientů s poruchou funkce ledvin a / nebo jater může být nutné snížit dávkování.
04.3 Kontraindikace -
Ebrantil je kontraindikován:
- v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku;
- v těhotenství a v období kojení, protože dosud není u člověka dostatek zkušeností (viz bod 4.6 “Těhotenství a kojení');
- u pacientů s aortální stenózou isthmu nebo s arteriovenózním zkratem.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití -
Pokud již bylo podáno jiné antihypertenzní léčivo, Ebrantil by neměl být používán, dokud neuplyne dostatečný čas, aby dříve podané léčivo (léky) nabylo účinku. Dávka přípravku Ebrantil musí být následně přiměřeně snížena.
Příliš rychlý pokles krevního tlaku může způsobit bradykardii nebo zástavu srdce.
Zvláštní opatrnosti je zapotřebí, když se přípravek Ebrantil používá v:
• srdeční selhání způsobené funkčním poškozením mechanického původu (např. Stenóza aortální nebo mitrální chlopně), plicní embolie nebo oslabení srdečního působení v důsledku perikardiálního onemocnění;
• u dětí, protože v této populaci nejsou k dispozici dostatečné zkušenosti;
• pacienti s jaterní dysfunkcí;
• pacienti se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin;
• starší pacienti;
• pacienti na souběžné léčbě cimetidinem (viz bod „Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce“).
Po podání urapidilu k léčbě hypertenze u dvou pacientů s TBI bylo popsáno zvýšení intrakraniálního tlaku. Ačkoli jsou zapotřebí další studie, při používání urapidilu u pacientů s TBI je nutná opatrnost. Přípravek obsahuje 4,358 mg sodíku v injekční lahvičce: toto je třeba mít na paměti v případě pacientů se sníženou funkcí ledvin nebo dodržujících dietu s nízkým obsahem sodíku.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce -
Antihypertenzní účinek přípravku Ebrantil by mohl být zvýšen příjmem blokátorů alfa-adrenergních receptorů, vazodilatancií, jiných současně podávaných antihypertenziv, stavů vyčerpání objemu (průjem, zvracení) a příjmem alkoholu.
Současné užívání cimetidinu může zvýšit hladiny urapidilu o 15%.
Nebyly popsány žádné interakce se souběžně podávanými narkotiky, kardioaktivy, sedativy, antikoagulancii, diuretiky, hypoglykemiky a antilipidemiky.
Jelikož zatím nejsou k dispozici dostatečné informace o souběžném užívání inhibitorů ACE, tato léčba se v současné době nedoporučuje.
04.6 Těhotenství a kojení -
Ebrantil by měl být podáván během těhotenství pouze tehdy, je -li to nezbytně nutné, protože nejsou dostatečné zkušenosti u lidí Experimentální studie na zvířatech neprokázaly žádné poškození embrya.
Ebrantil by neměl být podáván během kojení.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje -
Vzhledem k různým individuálním reakcím může Ebrantil, i když je používán podle uvedených pokynů, ovlivnit schopnost řídit, obsluhovat stroje a provádět práce na nestabilních podkladech. To platí zejména na začátku léčby, při výměně přípravku nebo v kombinaci s alkoholem.
04.8 Nežádoucí účinky -
Mnoho z následujících vedlejších účinků je způsobeno náhlým poklesem krevního tlaku, ale zkušenosti zmizely během několika minut, dokonce i během rychlé infuze. V souvislosti se závažností nežádoucích účinků by však mělo být také zváženo přerušení léčby. Frekvence. Časté: ≥1 / 100 -
Srdeční patologie.
Méně časté: palpitace, tachykardie, bradykardie, tlak na hrudi a dušnost.
Gastrointestinální poruchy.
Časté: nevolnost;
méně časté: zvracení.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace.
Méně časté: únava, astenie.
Diagnostické testy.
Méně časté: nepravidelný srdeční tep;
velmi vzácné: po perorálním podání urapidilu byl pozorován pokles počtu krevních destiček, i když příčinnou souvislost s léčbou urapidilem nelze stanovit, např. pomocí imunohematologických testů.
Poruchy nervového systému.
Časté: závratě, bolest hlavy.
Psychiatrické poruchy.
Velmi vzácné: agitovanost, poruchy spánku.
Nemoci reprodukčního systému a prsu.
Vzácné: priapismus.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy.
Vzácné: ucpaný nos.
Poruchy kůže a podkožní tkáně.
Méně časté: zvýšené pocení;
vzácné: alergické reakce jako svědění, zarudnutí kůže, vyrážka.
Poruchy ledvin a močových cest.
Velmi vzácné: noční enuréza.
04.9 Předávkování -
Příznaky předávkování mohou být oběhové (závratě, snížený ortostatický tlak, kolaps) nebo související s CNS (únava a snížená rychlost reakce).
Léčba v případě předávkování: Nadměrný pokles tlaku lze zmírnit zvednutím nohou s pacientem v poloze na zádech nebo obnovením objemu krve. Pokud jsou tato opatření neadekvátní, je třeba nitrožilně pomalu podávat vazokonstrikční léčivo a současně sledovat krevní tlak.
Ve velmi vzácných případech je nutná intravenózní injekce katecholaminu (např. Adrenalin 0,5-1,0 mg zředěný na 10 ml izotonickým fyziologickým roztokem).
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Antihypertenziva - Adrenergní látky s periferním působením - Blokátory alfaadrenergních receptorů.
ATC kód: C02CA06.
Mechanismus účinku: urapidil působí centrálně i periferně.Na periferní úrovni: urapidil blokuje hlavně postsynaptické alfa-1 receptory a tím inhibuje vazokonstrikční účinek katecholaminu. Na centrální úrovni: urapidil moduluje aktivitu center regulace oběhu, čímž brání reflexnímu zvýšení tónu sympatického nervového systému nebo snížení sympatického tónu.
Urapidil vyvolává snížení systolického a diastolického tlaku snížením periferní rezistence.
Tepová frekvence zůstává konstantní.
Srdeční výdej se nemění, ale může se zvýšit v případech, kdy je snížen v důsledku zvýšení afterloadu.
Na periferní úrovni dochází k významnému snížení renální a splanchnické vaskulární rezistence s udržením nebo zvýšením renálního průtoku a také glomerulární filtrací a vylučováním močí, a to navzdory poklesu arteriálního tlaku. Zdá se, že Urapidil významně nemění aktivitu plazmatického reninu, ani nemá účinky na dýchací cesty.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
- Obecná farmakokinetika
Po intravenózním podání 25 mg urapidilu dochází k dvoufázovému trendu jeho koncentrace v krvi (počáteční fáze distribuce, konečná fáze eliminace). Distribuční fáze má poločas přibližně 35 minut. Distribuční objem je 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg).
Poločas séra po intravenózním bolusovém podání je 2,7 h (1,8-3,9 h).
Vazba urapidilu na plazmatické bílkoviny in vitro v lidském séru je 80%. Tato relativně nízká vazba urapidilu na plazmatické bílkoviny může vysvětlovat, proč nejsou známy interakce mezi urapidilem a léčivými přípravky se silnou vazbou na plazmatické proteiny. Plazmatické proteiny.
Urapidil prochází hematoencefalickou bariérou a prochází placentou.
- Metabolismus
Urapidil je metabolizován hlavně v játrech. Hlavním metabolitem je urapidyl hydroxylovaný v poloze 4 fenylového kruhu, který nemá žádnou významnou antihypertenzní aktivitu.
Metabolit O-demethylovaného urapidilu má stejnou biologickou aktivitu jako urapidil, ale je přítomen pouze v malých množstvích.
Až 50-70% renální eliminace urapidilu a jeho metabolitů u lidí, z toho 15% podané dávky je farmakologicky aktivní urapidil; zbytek, sestávající převážně z p-hydroxylovaného urapidylu bez antihypertenzní aktivity, se vylučuje fekální cestou.
- Charakteristika u konkrétních pacientů / skupin
U starších pacientů a subjektů s výraznou jaterní a / nebo renální insuficiencí je distribuční objem a clearance snížen a plazmatický poločas je delší.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti -
Neklinické údaje získané v konvenčních studiích na zvířatech k vyhodnocení farmakologické bezpečnosti, toxicity akutní a opakované dávky, genotoxicity, karcinogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE -
06.1 Pomocné látky -
Propylenglykol, monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, monohydrát monohydrátu fosfátu sodného, voda na injekci.
06.2 Nekompatibilita “-
Tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými přípravky kromě těch, které jsou uvedeny v bodě 6.6.
06.3 Doba platnosti “-
V neporušeném obalu: 2 roky.
Roztoky pro kontinuální intravenózní infuzi získané smícháním ampulí Ebrantilu s infuzními roztoky uvedenými v bodě 6.6 musí být připraveny v době použití.
Jakékoli zbytky nesmí být znovu použity.
06.4 Zvláštní opatření pro uchovávání -
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Lék nesmí být vystaven zdrojům tepla.
Uchovávejte ampule v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení -
Lahvičky z bílého skla 1. hydrolytické třídy.
Krabička obsahující 5 lahviček po 10 ml.
06.6 Návod k použití a zacházení -
Likvidace: žádné zvláštní pokyny.
Manipulace: řešení pro "kontinuální intravenózní infuze lze jej získat smícháním injekčních lahviček přípravku Ebrantil 50 mg / 10 ml s fyziologickým roztokem, 5 nebo 10% roztokem glukózy, 5% roztokem levulózy, roztokem dextranu 40 s 0,9% chloridem sodným.
07.0 DRŽITEL „ROZHODNUTÍ O REGISTRACI“ -
Takeda Italia SpA - Via Elio Vittorini 129 - 00144 Řím.
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO -
AIC č. 026563080.
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE -
Obnovení: červen 2010.
10.0 DATUM REVIZE TEXTU -
Leden 2013.
