LENDORMIN - PŘíBALOVý LETáK - LETáKY

Hlavní / letáky / 2021

Lendormin - příbalový leták

Indikace Kontraindikace Opatření pro použití Interakce Varování Dávkování a způsob použití Předávkování Nežádoucí účinky Doba použitelnosti

Aktivní složky: Brotizolam

LENDORMIN 0,25 mg tablety

Proč se používá Lendormin? K čemu to je?

Lendormin obsahuje léčivou látku brotizolam, která patří do skupiny léčiv nazývaných benzodiazepiny, která vyvolává sedaci (fyzickou a duševní relaxaci) a spánek.

Lendormin se používá k léčbě krátkodobé nespavosti (potíže s usínáním a / nebo časté nebo dlouhodobé probouzení v noci) u dospělých ve věku 18 let a starších.

Benzodiazepiny jsou indikovány pouze tehdy, je -li nespavost těžká, znemožňující (to znamená, že narušuje schopnost vykonávat běžné činnosti) a činí subjekt velmi nepříjemným. Kontaktujte svého lékaře, pokud se necítíte lépe nebo se cítíte hůř.

Kontraindikace Kdy by Lendormin neměl být používán

Neužívejte Lendormin

Jestliže jste alergický (á) na brotizolam nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku nebo na jiné benzodiazepiny
jestliže trpíte svalovou slabostí (myasthenia gravis)
jestliže trpíte závažným respiračním selháním (závažné respirační onemocnění, které se objevuje rychle a náhle a zahrnuje nedostatečný přísun kyslíku a / nebo oxidu uhličitého do krve)
jestliže trpíte syndromem spánkové apnoe (když se během spánku v noci apnoe vyskytuje několikrát, tj. dočasné pozastavení dýchání, což může během dne vést ke značné a nepřirozené ospalosti)
jestliže máte závažné onemocnění jater (závažné selhání jater) (viz bod „Upozornění a opatření“)
pokud je vám méně než 18 let, protože tablety jsou vhodné pouze pro dospělé a nejsou k dispozici žádné studie u dětí
v případě vzácných dědičných stavů, které mohou být nekompatibilní s jednou ze složek tohoto léčivého přípravku (viz také bod „Lendormin obsahuje laktózu“)

Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Lendormin

Před užitím přípravku Lendormin se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Varování pro konkrétní skupiny obyvatel:

Pokud jste starší nebo máte sníženou funkci jater

Pokud jste starší nebo máte sníženou funkci jater, lékař může dávku tohoto léku snížit (viz bod 3 „Jak se přípravek Lendormin užívá“). Benzodiazepiny nejsou indikovány u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí, protože tyto léky mohou způsobit encefalopatii (onemocnění mozku způsobující zmatenost, poruchy vědomí, poruchy osobnosti, ztráta paměti, třes a kóma v důsledku přítomnosti toxických látek nahromaděných v krvi v důsledku porucha funkce jater) (viz bod „Neužívejte Lendormin“).

Pokud máte chronické dýchací potíže (chronické respirační selhání)

Pokud trpíte chronickým respiračním selháním (respirační onemocnění, které trvá delší dobu, což zahrnuje nedostatečný přísun kyslíku a / nebo oxidu uhličitého v krvi) doprovázené zvýšením oxidu uhličitého v krvi (hyperkapnie), může lékař snížit dávku tohoto léku, protože může zvýšit riziko snížené dechové aktivity (respirační deprese), zejména v noci.

Jestliže trpíte duševními poruchami (psychóza)

Lendormin se nedoporučuje k léčbě psychózy, pokud není v kombinaci s jinými léky.

Pokud trpíte depresí nebo úzkostí spojenou s depresí

Použití této třídy léků může být důkazem již existující deprese.Lendormin by neměl být používán k léčbě deprese nebo úzkosti spojené s depresí, pokud není v kombinaci s jinými léky, protože to může zhoršit chování vůči vám, což může vést k k smrti Vždy dodržujte pokyny svého lékaře.

Pokud jste v minulosti měli zneužívání drog.

Tento léčivý přípravek by neměl být používán, pokud jste v minulosti měli zneužívání drog.

Pokud jste v minulosti měli zneužívání alkoholu

Tento léčivý přípravek by neměl být používán, pokud jste v minulosti měl (a) zneužívání alkoholu (viz bod „Lendormin s alkoholem“).

Tolerance

Po opakovaném používání po dobu několika týdnů může dojít k určité ztrátě účinků benzodiazepinů.

Závislost

Užívání této třídy léků může vést k rozvoji fyzické a duševní závislosti.Toto riziko se zvyšuje s dávkou a délkou léčby a je větší, pokud jste v minulosti zneužíval alkohol nebo drogy, v takovém případě byste neměli užívat Lendormin .
Po přerušení léčby se může objevit přechodný syndrom, který spočívá ve znovuobjevení ve zhoršené formě symptomů, které vedly k použití tohoto léku: je to jeden z prvních příznaků závislosti a může být doprovázen dalšími reakcemi, jako je jako změny nálady, úzkosti a neklidu nebo poruch spánku.
V případech, kdy se u vás vyvinula fyzická závislost, se před ukončením léčby tímto lékem poraďte se svým lékařem, protože náhlé přerušení léčby bude doprovázeno abstinenčními příznaky různé závažnosti, mírnými potížemi, jako jsou například bolesti hlavy, svalů, závažné psychiatrické příznaky extrémní úzkost a napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost. V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: pocit vnímání vnějšího světa a reality zkresleně (derealizace), pocit odtržení od vnějšího světa a od sebe (depersonalizace), porucha sluchu, která zahrnuje zvýšení citlivosti a nesnášenlivosti na zvuky (hyperacusis), necitlivost a brnění v pažích a nohou, zvýšená citlivost na světlo, hluk nebo fyzický kontakt, vnímání věcí, které ve skutečnosti neexistují (halucinace) nebo záchvaty. Viz části „Možné nežádoucí účinky“ a „Pokud přestanete užívat Lendormin“. Pokud také užíváte vysokou dávku tohoto léku, mohou se v intervalu mezi dávkami objevit také abstinenční příznaky.

Amnézie (porucha paměti)

Benzodiazepiny mohou způsobit poruchu paměti charakterizovanou neschopností zapamatovat si nové informace (anterográdní amnézie), ke které může dojít i při doporučených dávkách; riziko se zvyšuje s vyššími dávkami.

Účinky související s anterográdní amnézií mohou být spojeny s poruchami chování.Tento stav se vyskytuje nejčastěji několik hodin po užití léku; proto, abyste snížili toto riziko, musíte se před užitím tohoto léku ujistit, že můžete mít dostatečnou dobu nepřetržitého spánku, obvykle 7–8 hodin (viz body „Možné nežádoucí účinky“ a „Jak se přípravek Lendormin užívá“).

Psychiatrické a paradoxní reakce (poruchy chování)

Během užívání benzodiazepinů se může objevit neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, mentální zmatenost (delirium), vztek, noční můry, vnímání věcí, které ve skutečnosti neexistují (halucinace), duševní poruchy (psychóza), nevhodné chování a další. účinky na chování. Pokud k tomu dojde, měli byste kontaktovat svého lékaře, aby přestal lék používat (viz část „Možné nežádoucí účinky“ a část „Pokud přestanete užívat Lendormin“).

Děti a dospívající

Tablety jsou vhodné pouze pro dospělé a nejsou k dispozici žádné studie u dětí, proto by Lendormin neměl být používán u dětí a dospívajících mladších 18 let.

Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Lendormin

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.

Aktivitu Lendorminu lze zvýšit, pokud je předepisován společně s jinými léky, které působí snížením aktivity centrálního nervového systému a zvýšením jejich účinků. To se může stát u různých léků, včetně:

antipsychotika (neuroleptika, léky na duševní poruchy)
hypnotika (léky na spaní)
anxiolytika (léky na úzkost)
sedativa (léky, které způsobují fyzickou a duševní relaxaci)
antidepresiva (léky na depresi)
narkotická analgetika (léky snižující bolest působením na centrální nervový systém). V případě narkotických analgetik může zvýšení euforie vést ke zvýšení psychické závislosti (pocit silné potřeby užívat lék)
antiepileptika (léky na epilepsii)
anestetika (léky, které způsobují dočasnou ztrátu citlivosti, bolesti a v některých případech i vědomí spojené se svalovou relaxací)
sedativní antihistaminika (léky na alergii, které také způsobují fyzickou a duševní relaxaci centrálního nervového systému).

Aktivitu Lendorminu lze změnit léky, které ovlivňují metabolismus jater (tj. Způsob fungování jater):

pokud je přípravek Lendormin podáván společně s léky, které stimulují metabolismus jater, jako je rifampicin (antibiotikum), účinek přípravku Lendormin se může snížit
pokud je přípravek Lendormin podáván společně s léky, které snižují metabolismus jater, jako je ketokonazol (lék na plísňové kožní infekce), účinek přípravku Lendormin se může zvýšit a stát se škodlivým.

Lendormin s alkoholem

Pokud je přípravek Lendormin užíván současně s alkoholem, může zvýšit sedaci (fyzickou a duševní relaxaci), únavu a sníženou koncentraci, proto se současný příjem alkoholu nedoporučuje.

Kromě toho „zvýšený sedativní účinek“, pokud je lék užíván současně s alkoholem, ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje (viz část „Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů“).

Užívání příliš velkého množství Lendorminu spolu s alkoholem může být život ohrožující (viz část „Jestliže použijete více Lendorminu, než byste měli“)

Varování Je důležité vědět, že:

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se před použitím tohoto přípravku se svým lékařem nebo lékárníkem.

Těhotenství a kojení

Neexistují dostatečné údaje o přípravku Lendormin k vyhodnocení bezpečnosti léku během těhotenství a kojení.

V důsledku toho se užívání přípravku Lendormin během těhotenství a kojení nedoporučuje. Pokud plánujete otěhotnět nebo máte podezření, že jste těhotná a užíváte tento přípravek, měli byste kontaktovat svého lékaře, aby přestal tento lék používat (viz bod „Pokud přestanete užívat Lendormin“).

Ačkoli to není doporučeno, pokud vám lékař předepíše tento lék pozdě v těhotenství nebo během porodu, může mít na dítě účinky, jako je nízká tělesná teplota (hypotermie), defekt svalového tonusu někdy spojený se svalovou slabostí (hypotonií) a mírným poklesem při respirační aktivitě (mírná respirační deprese), způsobené působením léku.

Kromě toho se u dětí narozených matkám, které v pozdějších fázích těhotenství chronicky užívaly benzodiazepiny (tj. Léky stejné třídy jako Lendormin), může vyvinout fyzická závislost a mít určité riziko vzniku abstinenčních příznaků v postnatálním období (viz bod 4 „Možné vedlejší účinky“). Účinky “).

Vzhledem k tomu, že se benzodiazepiny vylučují do mateřského mléka, užívání tohoto léku se kojícím matkám nedoporučuje.

Plodnost

Pro tento léčivý přípravek nejsou k dispozici žádné údaje o fertilitě. Studie s brotizolamem, účinnou látkou přípravku Lendormin, neprokázaly žádné nežádoucí účinky na plodnost.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Nebyly provedeny žádné studie účinku přípravku na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Během léčby se však mohou objevit nežádoucí účinky, jako je sedace (fyzická a duševní relaxace), poruchy paměti (amnézie), snížené mentální a fyzické schopnosti (viz bod „Možné nežádoucí účinky“).

Psychické a fyzické poškození může zvýšit riziko pádů a dopravních nehod.

Souběžné užívání alkoholu a / nebo léků, které snižují aktivitu centrálního nervového systému, může toto poškození zvýšit.

V případě nedostatečné délky spánku se zvyšuje pravděpodobnost snížené pozornosti. Při řízení vozidel a obsluze strojů se proto doporučuje opatrnost.

Pokud zaznamenáte některý z výše uvedených bodů, měli byste se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení nebo obsluha strojů.

Lendormin obsahuje laktózu

Pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.

Dávka, způsob a doba podání Jak používat Lendormin: Dávkování

Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dospělí ve věku 18 a více let

Kolik

Pokud lékař neurčí jinak, doporučují se následující dávky:

Dospělí: Doporučená dávka je 0,25 mg (1 tableta) večer před spaním

Starší pacienti: doporučená dávka je 0,125 mg (polovina tablety) -0,25 mg (1 tableta) večer před spaním

Tablety lze rozdělit na stejné poloviny.

Léčba by měla být zahájena nejnižší doporučenou dávkou.

Dávka 0,25 mg (1 tableta) by neměla být překročena kvůli „zvýšenému riziku“ vzniku nežádoucích účinků na centrální nervový systém (viz bod 4 „Možné nežádoucí účinky“).

Pokud vám lékař předepíše vysokou dávku, mohou se v intervalu mezi dávkami objevit abstinenční příznaky (viz bod 4 „Možné nežádoucí účinky“).

Protože riziko abstinenčních nebo rebound symptomů je vyšší, je -li léčba náhle ukončena, lékař před postupným ukončením léčby dávku postupně sníží (viz bod „Pokud přestanete užívat Lendormin“).

Jako

Lék je třeba užít s malým množstvím tekutiny těsně před spaním. Po užití tohoto léku byste měli nechat 6-7 hodin odpočívat nebo spát.

Jestliže máte zhoršenou funkci jater

Pokud máte zhoršenou funkci jater, dávka by měla být snížena podle pokynů lékaře.

Pokud máte sníženou funkci ledvin

Dostupné údaje prokazují, že v případě poruchy funkce ledvin není úprava dávky nutná.Užívejte tento lék podle pokynů svého lékaře.

Trvání léčby

Léčba by měla být co nejkratší. Délka léčby se pohybuje od několika dnů do maximálně 2 týdnů. Váš lékař upraví snižování dávky na individuálním základě.

Váš lékař vás proto na začátku léčby informuje, že tato léčba bude mít omezenou dobu trvání, a vysvětlí vám přesně, jak budete muset dávku postupně snižovat.

V určitých případech může lékař po celkovém přehodnocení vašeho stavu rozhodnout o prodloužení terapie nad maximální dobu léčby (tj. Přes 2 týdny).

Použití u dětí a dospívajících

Tablety jsou vhodné pouze pro dospělé a nejsou k dispozici žádné studie u dětí, proto by Lendormin neměl být používán u dětí a dospívajících mladších 18 let.

Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Lendormin

V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku Lendormin okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.

Příznaky

V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku Lendormin může obvykle dojít ke snížení aktivity centrálního nervového systému v různé míře. V mírných případech příznaky zahrnují okamžitou ztrátu senzorických a intelektuálních schopností spojených se smyslem. Dezorientace (ospalost), mentální zmatenost a letargie (hluboký spánek se sníženou reakcí na normální podněty); v závažných případech mohou příznaky zahrnovat progresivní ztrátu svalové koordinace (ataxie), defekt svalového tonusu někdy spojený se svalovou slabostí (hypotonie), nízký krevní tlak (hypotenze) , snížená respirační aktivita (respirační deprese), zřídka kóma a velmi vzácně smrt.

Stejně jako u jiných benzodiazepinů by „náhodné požití / požití předávkování nemělo být život ohrožující, pokud nebude užíváno současně s jinými látkami, které snižují činnosti centrálního nervového systému, včetně„ alkoholu (viz bod „Lendormin s alkoholem“).

Léčba

Pokud omylem spolknete / užijete předávkování perorálními benzodiazepiny, lékař vám při vědomí udělá zvracení (do 1 hodiny po předávkování).

Pokud ztratíte vědomí, podstoupíte výplach žaludku (který bude v nemocnici provádět specializovaný personál).

Pokud vyprázdnění žaludku (ať už zvracením nebo výplachem žaludku) nevede k žádnému prospěchu, lékař vám podá aktivní uhlí, látku, která se používá ke snížení absorpce. V nemocnici budete pečlivě sledovat své srdce a dýchací funkce. jednotka intenzivní péče.

V případě potřeby by lékař mohl jako protilátku použít flumazenil (látka schopná blokovat sedativní účinek benzodiazepinů, tj. Fyzickou a duševní relaxaci v centrálním nervovém systému).

Pokud zapomenete užít Lendormin

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal (a) užívat Lendormin

Pokud se u vás vyvinula fyzická závislost na tomto léku (viz bod „Upozornění a opatření“), poraďte se před ukončením léčby se svým lékařem, protože náhlé ukončení léčby může způsobit:

- abstinenční příznaky (jako bolest hlavy, těla, extrémní úzkost a napětí, neklid, zmatenost nebo podrážděnost)

- rebound symptomy (pokud jsou příznaky přítomné na začátku léčby závažnější a mohou způsobit další reakce včetně změn nálady, úzkosti a neklidu)

Vzhledem k tomu, že riziko abstinenčních nebo rebound symptomů je vyšší, pokud je léčba náhle ukončena, lékař bude dávku postupně snižovat.

Během užívání benzodiazepinů se mohou objevit poruchy chování: neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, mentální zmatenost (delirium), hněv (vztek), noční můry, vnímání věcí, které ve skutečnosti neexistují (halucinace), duševní porucha (psychóza), nevhodné chování a další nežádoucí účinky chování (viz bod „Možné nežádoucí účinky“). Pokud k tomu dojde, měli byste okamžitě kontaktovat svého lékaře, aby přestal lék používat.
Pokud plánujete otěhotnět nebo máte podezření, že jste těhotná, a užíváte tento přípravek, měli byste kontaktovat svého lékaře, aby přestal tento lék používat (viz bod „Těhotenství, kojení a plodnost“). Máte-li jakékoli dotazy týkající se použití tohoto léku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Lendormin

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Většina dosud pozorovaných nežádoucích účinků souvisí se způsobem, jakým lék účinkuje.Tyto účinky se většinou vyskytují na začátku terapie a obvykle se během léčby snižují.

Riziko závislosti se zvyšuje s délkou léčby tímto lékem, která by neměla přesáhnout dva týdny.

Příznaky závislosti mohou být:

rebound efekt (stav, který může nastat, pokud se u vás vyvinula fyzická závislost na léku a u kterého se symptomy přítomné na začátku léčby projevují závažnější formou v případě náhlého přerušení léčby)
změny nálad
úzkost
neklid

Časté (mohou postihnout až 1 z 10 pacientů)

ospalost
bolest hlavy (bolest hlavy)
poruchy žaludku a střev (gastrointestinální poruchy)

Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů)

noční můry, drogová závislost, deprese, změny nálady, úzkost, emoční poruchy, poruchy chování, agitovanost, změněná sexuální touha (porucha libida)
závrať, fyzická a duševní relaxace (sedace), progresivní ztráta svalové koordinace (ataxie), porucha paměti charakterizovaná neschopností zapamatovat si nové informace (anterográdní amnézie)
demence, duševní poruchy, snížené duševní a fyzické schopnosti; tyto nežádoucí účinky jsou charakteristické pro benzodiazepiny
dvojité vidění (diplopie), sucho v ústech, porucha jater, zežloutnutí kůže a očního bělma (žloutenka), kožní reakce, svalová slabost
abstinenční syndrom (stav, který může nastat, pokud jste si vytvořili fyzickou závislost na léku a náhle ukončíte léčbu). Příznaky jsou například: bolest hlavy, svalů, extrémní úzkost a napětí, neklid, zmatenost nebo podrážděnost (viz bod „Pokud přestanete užívat Lendormin“)
rebound efekty (stav, který může nastat, pokud se u vás vyvinula fyzická závislost na léku a u kterého se příznaky přítomné na začátku léčby zhoršují v případě náhlého přerušení léčby). další reakce včetně změn nálad, úzkosti a neklid (viz bod „Pokud přestanete užívat Lendormin“)
neočekávané duševní poruchy a poruchy chování (paradoxní reakce), podrážděnost, pocit únavy - abnormální testy k vyhodnocení funkce jater

Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 pacientů)

Stav zmatenosti, neklid, snížená úroveň vědomí

Další možné nežádoucí účinky, u nichž není známa četnost

Trauma

Silniční nehody, pády; tyto vedlejší účinky jsou charakteristické pro benzodiazepiny.

Závislost

Užívání (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické závislosti: přerušení léčby může způsobit abstinenční nebo rebound fenomén (viz body „Upozornění a opatření“ a „Pokud přestanete užívat Lendormin“). Psychická závislost Případy zneužívání benzodiazepinů byly hlášeny.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Expirace a retence

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Uchovávejte při teplotě do 25 ° C.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.

Uvedené datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.

Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.

Co Lendormin obsahuje

účinná látka je: brotizolam 0,25 mg.
dalšími složkami jsou: laktóza (viz bod „Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Lendormin užívat“), kukuřičný škrob, sodná sůl karboxymetylškrobu, mikrogranulární celulóza, stearan hořečnatý.

Jak Lendormin vypadá a obsah balení

Tablety Lendormin 0,25 mg jsou baleny v neprůhledných blistrech po 30 tabletách.

Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.

Další informace o Lendorminu najdete v záložce "Souhrn charakteristik". 01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 03.0 LÉKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikace 04.2 Dávkování a způsob podání 04.3 Kontraindikace 04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití 04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce04.6 Těhotenství a laktace0,4,7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje0,04 pro skladování 06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení 06.6 Návod k použití a zacházení 07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 08 .0 ČÍSLO ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 09.0 DATUM PRVNÍ POVOLENÍ NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 10.0 DATUM REVIZE TEXTU 11.0 PRO RADIOPharmaceutika, ÚPLNÉ ÚDAJE O DOSIMETRII VNITŘNÍHO ZÁŘENÍ 12.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, DALŠÍ PODROBNĚ NÁVOD NA ESPEMA

01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

TABLETY LENDORMIN 0,25 MG

02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 tableta obsahuje: účinná látka: brotizolam 0,25 mg

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

03.0 LÉKOVÁ FORMA

Tableta

04.0 KLINICKÉ INFORMACE

04.1 Terapeutické indikace

Krátkodobá léčba nespavosti.

Benzodiazepiny jsou indikovány pouze tehdy, je -li nespavost těžká, invalidizující a vystavuje -li se vážnému nepohodlí.

04.2 Dávkování a způsob podání

Pokud lékař neurčí jinak, doporučují se následující dávky:

Dospělí: 0,25 mg

Starší pacienti: 0,125 mg - 0,25 mg

Lék je třeba užít s malým množstvím tekutiny těsně před spaním.

Po podání brotizolamu by měl mít pacient jistotu, že bude mít 6–7 hodin na odpočinek nebo spánek.

Léčba by měla být zahájena nejnižší doporučenou dávkou.

Doporučená dávka 0,25 mg by neměla být překročena kvůli zvýšenému riziku vzniku vedlejších účinků na CNS.

U pacientů s poruchou funkce jater by měla být dávka snížena.

Dostupné údaje ukazují, že úprava dávky není nutná v případě poruchy funkce ledvin.

Léčba by měla být co nejkratší. Délka léčby se pohybuje od několika dnů do maximálně dvou týdnů Postupné snižování dávky by mělo být přizpůsobeno individuálně.

V určitých případech může být nutné prodloužení léčby za maximální dobu; to by nemělo být provedeno bez přehodnocení stavu pacienta.

04.3 Kontraindikace

Brotizolam je kontraindikován u pacientů s myasthenia gravis, závažným respiračním selháním, syndromem spánkové apnoe a závažnou jaterní insuficiencí (viz bod 4.4).

Brotizolam je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku nebo na jiné benzodiazepiny.

Dostupné lékové formy jsou vhodné pouze pro dospělé a nebyly provedeny žádné studie u dětí.

Lendormin by proto neměl být podáván dětem a dospívajícím do 18 let.

Použití léčivého přípravku je kontraindikováno v případě vzácných dědičných stavů, které mohou být neslučitelné s kteroukoli z pomocných látek (viz bod 4.4).

04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití

Tolerance

Po opakovaném používání po dobu několika týdnů může dojít k určité ztrátě účinnosti hypnotických účinků krátkodobě působících benzodiazepinů.

Závislost

Může se vyvinout fyzická a psychická závislost. Riziko závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby; je také větší u pacientů s anamnézou zneužívání alkoholu nebo drog, u nichž by se brotizolam neměl používat.

Pokud se brotizolam používá současně s alkoholem, může dojít ke zvýraznění sedace, únavy a snížení koncentrace (viz bod 4.5).

V případech, kdy se vyvinula fyzická závislost, bude náhlé přerušení léčby doprovázeno abstinenčními příznaky. Mezi tyto abstinenční příznaky patří například bolest hlavy, svalů, úzkost a extrémní napětí, neklid, zmatenost nebo podrážděnost.

V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperakusie, necitlivost a brnění končetin, přecitlivělost na světlo, hluk nebo fyzický kontakt, halucinace nebo záchvaty.

Jedním z prvních příznaků vývoje závislosti je výskyt rebound fenoménu, při kterém se symptomy, které vedly k léčbě benzodiazepiny, ve zhoršené formě opakují po vysazení léku. Tento účinek může být doprovázen dalšími reakcemi, včetně změn nálad, úzkosti a neklidu.

Protože riziko abstinenčních nebo rebound symptomů je po náhlém přerušení léčby vyšší, doporučuje se dávkování postupně snižovat.

Trvání léčby

Délka léčby by měla být co nejkratší (viz bod 4.2.) Ale neměla by přesáhnout dva týdny. Postupné snižování dávky by mělo být přizpůsobeno individuálně.

Může být užitečné informovat pacienta na začátku léčby, že tato léčba bude mít omezenou dobu trvání, a přesně vysvětlit, jak by měla být dávka postupně snižována.

Kromě toho je důležité, aby si pacient byl vědom možnosti vzniku rebound fenoménu, a tak minimalizoval úzkost způsobenou těmito příznaky, pokud by se objevily během fáze vysazení léku.

Existují náznaky, že když jsou použity benzodiazepiny s krátkým trváním účinku, mohou se v intervalu mezi dávkami objevit abstinenční příznaky, zvláště pokud je dávka vysoká.

Amnézie

Benzodiazepiny mohou indukovat anterográdní amnézii, ke které může také dojít při terapeutických dávkách a riziko se zvyšuje s vyššími dávkami. Účinky související s antegrádní amnézií mohou být spojeny s abnormalitami chování.Tento stav se vyskytuje nejčastěji několik hodin po užití léku; proto, aby se toto riziko snížilo, by pacienti měli zajistit, aby mohli mít dostatečnou dobu nepřetržitého spánku, obvykle 7-8 hodin (viz bod 4.8).

Deprese

Použití benzodiazepinů může odhalit již existující depresi.

Psychiatrické a paradoxní reakce

Během užívání benzodiazepinů se může objevit: neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, delirium, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, nevhodné chování a nežádoucí účinky na chování. Pokud k tomu dojde, užívání léčivého přípravku by mělo být ukončeno.

Takové reakce jsou častější u dětí a starších osob.

Specifické skupiny pacientů

U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce jater je třeba zvážit snížení dávky (viz bod 4.2).

Stejné opatření platí pro pacienty s chronickou respirační insuficiencí s hyperkapnií, kvůli riziku respirační deprese zejména v noci.

Brotizolam samotný se k léčbě psychóz nedoporučuje.

Brotizolam by neměl být používán samostatně k léčbě deprese nebo úzkosti spojené s depresí, protože u takových pacientů může vyvolat sebevražedné chování.

Brotizolam by neměli používat pacienti s anamnézou zneužívání alkoholu nebo drog.

Benzodiazepiny nejsou indikovány u pacientů s těžkou poruchou funkce jater, protože tyto léčivé přípravky mohou vyvolat „encefalopatii“ (viz bod 4.3).

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Pokud je brotizolam předepisován ve spojení s jinými léky tlumícími CNS, může dojít k potenciaci účinků na centrální nervový systém.

Takové potenciální interakce musí být zváženy s různými látkami, včetně antipsychotik (neuroleptik), hypnotik, anxiolytik, sedativ, antidepresiv, narkotických analgetik, antiepileptik, anestetik a sedativních antihistaminik.

V případě narkotických analgetik může posílení euforie vést ke zvýšení psychické závislosti.

Pokud se brotizolam používá v kombinaci s alkoholem, může zvýšit sedaci, únavu a snížení koncentrace.

Studie interakcí in vitro naznačují významný příspěvek CYP 3A4 k jaternímu metabolismu brotizolamu.

Při současném podávání brotizolamu s induktory (potenciální nedostatečná účinnost brotizolamu) nebo inhibitory (např. Rifampicin nebo ketokonazol) je proto třeba vzít v úvahu potenciální farmakokinetické interakce s jinými léčivými přípravky a následnou změnu aktivity brotizolamu. zvýšená toxicita brotizolamu) CYP 3A4.

Současný příjem alkoholu se nedoporučuje.

Sedativní účinek se může zvýšit, pokud je lék užíván současně s alkoholem. To ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

04.6 Těhotenství a kojení

Neexistují dostatečné údaje o brotizolamu k vyhodnocení bezpečnosti léku během těhotenství a kojení.

V důsledku toho se užívání brotizolamu během těhotenství a kojení nedoporučuje.

Pokud je lék předepsán ženě ve fertilním věku, mělo by jí být doporučeno, aby se obrátila na svého lékaře, aby přerušil léčbu, pokud hodlá otěhotnět nebo má podezření, že je těhotná.

Ačkoli se nedoporučuje, pokud je brotizolam podáván v pozdním těhotenství nebo během porodu, lze očekávat účinky jako hypotermie, hypotonie a středně těžká respirační deprese (Floppy Infant Syndrome) způsobené farmakologickým působením léčiva na novorozence.Kromě toho se u dětí narozených matkám, které chronicky užívaly benzodiazepiny v pozdějších fázích těhotenství, může vyvinout fyzická závislost a v postnatálním období může existovat určité riziko vzniku abstinenčních příznaků. Vzhledem k tomu, že se benzodiazepiny vylučují do mateřského mléka, podávání brotizolamu se kojícím matkám nedoporučuje.

Pro brotizolam nejsou k dispozici žádné klinické údaje o fertilitě. Předklinické studie prováděné s brotizolamem neprokázaly žádné nežádoucí účinky na plodnost.

04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie účinku přípravku na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Pacienti by však měli být upozorněni, že během léčby se mohou objevit nežádoucí účinky, jako je sedace, amnézie, snížené psycho-motorické schopnosti.

Psychomotorické poškození může zvýšit riziko pádů a dopravních nehod. Souběžný příjem alkoholu a / nebo léků tlumících CNS může tuto poruchu potencovat.V případě nedostatečné délky spánku se zvyšuje pravděpodobnost snížení bdělosti.

Při řízení vozidel a obsluze strojů je proto nutná opatrnost.Pokud se u pacienta objeví kterýkoli z těchto účinků, je třeba se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení nebo obsluha strojů.

04.8 Nežádoucí účinky

Většina dosud pozorovaných nežádoucích účinků souvisí s farmakologickým účinkem léčiva, které jsou převážně přítomny na začátku léčby a obvykle odeznívají při pokračující léčbě. Riziko závislosti (např. Rebound efekt, změny nálady, úzkost a neklid) se zvyšuje s délkou léčby brotizolamem, která by neměla přesáhnout dva týdny.

K určení frekvence nežádoucích účinků byly shromážděny údaje ze studií, ve kterých bylo celkem 2 603 subjektů, zdravých dospělých dobrovolníků a pacientů léčeno brotizolamem po dobu od 1 dne do 26 týdnů.

Níže uvedené frekvence se týkají 1 259 subjektů, zdravých dobrovolníků a pacientů léčených brotizolamem v doporučené dávce 0,25 mg.

Četnosti podle klasifikace MedDRA:

Velmi časté ≥ 1/10

Časté ≥ 1/100

Méně časté ≥ 1/1 000

Vzácné ≥ 1/10 000

Velmi vzácné

Frekvence není známa z dostupných údajů.

Psychiatrické poruchy

Méně časté: noční můry, drogová závislost, deprese, změny nálady, úzkost, emoční poruchy, abnormální chování, agitovanost, porucha libida.

Vzácné: stav zmatenosti, neklid.

Poruchy nervového systému

Časté: ospalost, bolest hlavy.

Méně časté: závratě, sedace, ataxie, anterográdní amnézie, demence * #, mentální postižení * #, snížené psycho-motorické schopnosti * #.

Vzácné: snížená úroveň vědomí.

Oční poruchy

Méně časté: diplopie.

Gastrointestinální poruchy

Časté: gastrointestinální poruchy.

Méně časté: sucho v ústech.

Poruchy jater a žlučových cest

Méně časté: poruchy jater, žloutenka.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté: kožní reakce.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Méně časté: svalová slabost.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Méně časté: abstinenční syndrom, paradoxní reakce, „rebound efekty“. , podrážděnost, pocit únavy.

Diagnostické testy

Méně časté: abnormality testů jaterních funkcí.

Zranění, otravy a procedurální komplikace

Silniční nehody * #, pády * #.

*) Tyto nežádoucí účinky nebyly pozorovány v klinických studiích u 1 259 subjektů vystavených brotizolamu v dávce 0,25 mg.

#) Účinek třídy benzodiazepinů.

Závislost

Užívání (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické závislosti: přerušení léčby může způsobit abstinenční nebo rebound fenomén (viz bod 4.4). Může dojít k psychické závislosti. Byly hlášeny případy zneužívání benzodiazepinů.

04.9 Předávkování

Stejně jako u jiných benzodiazepinů se neočekává, že by předávkování představovalo smrtelné nebezpečí, pokud by nebyly užívány současně s jinými látkami tlumícími CNS (včetně alkoholu). Více látek. V případě předávkování benzodiazepiny k perorálnímu podání vyvolejte zvracení ( do 1 hodiny), pokud je pacient při vědomí nebo provádí výplach žaludku, s ochranou dýchání, pokud je pacient v bezvědomí. vyprázdnění žaludku by nemělo vést k žádnému prospěchu, podejte aktivní uhlí ke snížení absorpce. Kardiovaskulární a respirační funkce musí být pečlivě sledovány na jednotce intenzivní péče.

Předávkování benzodiazepiny má obvykle za následek různé stupně deprese CNS, od „ospalosti až po koma. V mírných případech příznaky zahrnují ospalost, mentální zmatenost a letargii; v závažných případech mohou příznaky zahrnovat ataxii, hypotonii., Hypotenzi, respirační depresi, zřídka kóma a velmi zřídka smrt Flumazenil lze použít jako protijed.

Před použitím je třeba se seznámit s příslušným souhrnem údajů o přípravku.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: hypnotika a sedativa, deriváty benzodiazepinů, ATC kód N05CD09.

Brotizolam je etrazepin, který se specificky a s vysokou afinitou váže na benzodiazepinové receptory centrálního nervového systému.

Snižuje čas potřebný k usnutí a snižuje se počet probuzení, prodlužuje se doba spánku.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Vstřebávání

Perorálně podaný brotizolam se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po jednorázové perorální dávce 0,25 mg byla za 45 ± 12 minut pozorována průměrná maximální plazmatická koncentrace 5,5 ± 0,7 ng / ml.

K absorpci dochází při evidentním procesu prvního průchodu s absorpčním poločasem v průměru 14,9 ± 8,5 min.

Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je přibližně 70%.

Rozdělení

Brotizolam se z 89-95% váže na plazmatické proteiny a má zjevný distribuční poločas 7 až 26 minut.

Plochy ovlivněné křivkami plazmatické koncentrace v čase (AUC) ukazují hodnoty mezi 31,0 ± 5,7 ng h / ml a 56,6 ± 21,3 ng h / ml. Brotizolam je v lidském těle dobře distribuován s průměrným objemem

zjevná distribuce asi 0,66 l / kg.

U zvířat brotizolam prochází placentární bariérou a je také vylučován do mateřského mléka.

Metabolismus

Brotizolam je metabolizován oxidačními reakcemi v játrech prostřednictvím CYP 3A4; upřednostňovanou metabolickou cestou je hydroxylace na různých reakčních místech molekuly brotizolamu, tj. methylové skupině a diazepinovém kruhu.

Všechny hydroxylované metabolity jsou téměř úplně konjugovány s kyselinou glukuronovou a / nebo kyselinou sírovou.

Hydroxylované metabolity jsou méně aktivní než původní sloučenina a nepředpokládá se, že by přispívaly ke klinickým účinkům.

Odstranění

Asi dvě třetiny orálně podaného brotizolamu jsou eliminovány ledvinami, zbytek ve stolici. Méně než 1% podané dávky se získá nezměněno v moči. Hlavní metabolity brotizolamu α-hydroxybrotizolamu a 6-hydroxybrotizolamu lze detekovat v moči v koncentracích 27%, respektive 7%.

V moči mohou být také detekovány jiné vysoce polární metabolity, pravděpodobně s více než jednou hydroxylovou skupinou, stejně jako méně polární látka než brotizolam.

Průměrný poločas eliminace brotizolamu z plazmy je krátký a u zdravých subjektů se pohybuje od 3 do 8 hodin.

Brotizolam byl klasifikován jako krátkodobě působící benzodiazepin. Zjevné průměrné hodnoty orální clearance brotizolamu získané po perorální dávce 0,25 mg se pohybovaly od 128,36 do 188,37 ml / min. Pozorované rozdíly lze přičíst použitým metodám stanovení, jmenovitě RIA (Radio Immuno Assay), GLC (Gas-Liquid Chromatography).

Denní příjem 0,25 mg brotizolamu nevedl ve srovnání s jednorázovým podáním ke kumulaci nebo změnám ve farmakokinetice brotizolamu.

Farmakokinetické vlastnosti u zvláštních populačních skupin:

Senioři

Po perorálním podání 0,25 mg je průměrná doba do dosažení maximální plazmatické koncentrace u starších pacientů (průměrný věk 82 let) o něco delší než doba pozorovaná u mladších subjektů (průměrný věk 23 let), tj. 1,7 hodiny oproti 1,1 hodinám. Průměrná maximální koncentrace u starších pacientů po stejné orální dávce je přibližně 5,6 ng / ml a nevykazuje žádný rozdíl oproti koncentraci vypočítané ve studiích prováděných na zdravých mladých subjektech. Orální eliminační poločas je významně vyšší než poločas pozorovaný u mladých dobrovolníků (9,1 hodin oproti 5,0 hodinám, str

Selhání ledvin

Farmakokinetické vlastnosti brotizolamu zůstávají u pacientů s různým stupněm renální insuficience v podstatě nezměněné (clearance kreatininu v krvi byla odhadnuta na 8,15 hodin, 6,90 hodin a 7,61 hodin u pacientů s lehkou, středně těžkou a těžkou renální insuficiencí.

Jaterní nedostatečnost

Doba do dosažení maximální absorpce a maximální koncentrace brotizolamu u pacientů s cirhózou jater jsou podobné jako u zdravých subjektů, zatímco poločas se prodlužuje. Vazba na bílkoviny a clearance volného brotizolamu jsou nižší než ty, které byly pozorovány u zdravých subjektů. průměrný poločas eliminace je 12,8 hodin (9,4 - 25 hodin).

Alkohol

Souběžná konzumace alkoholu má za následek významný pokles clearance brotizolamu (1,85 ml / min / kg vs. 2,19 ml / min / kg), zvýšení maximálních plazmatických koncentrací (5,3 ng / ml vs 4, 3 ng / ml) a prodloužení konečného poločas eliminace (5,2 hodiny versus 4,4 hodiny).

05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Brotizolam má velmi nízkou akutní toxicitu: orální hodnoty LD50 jsou> 10 g / kg u myší a potkanů a> 2 g / kg u králíků a psů. Klinické projevy zahrnují ataxii a sedaci u všech sledovaných druhů.

Ve studiích toxicity po opakovaných perorálních dávkách u potkanů (se sondou nebo potravinářskou přídatnou látkou) po dobu až 13 týdnů byla hladina bez pozorovaných nežádoucích účinků (NOAEL) 0,3 mg / kg / den a vyšší. K žádnému úmrtí nedošlo. Kromě sedativního účinku vykazovaly krysy léčené dávkou 100 mg / kg / den a vyššími dávkami agresivitu. Vyvinula se tolerance k léčivu. Na konci léčebného období byly krysy ošetřeny dávkou 400 mg / kg / den a vyššími dávkami prokázal hepatomegalii a zvýšený cholesterol v séru.Po přerušení léčby se objevily příznaky z vysazení. Všechny účinky vyplývající z léčby byly reverzibilní.

Krysy ošetřené 400 mg / kg / den, což odpovídá přibližně 12 000násobku MRHD (maximální doporučená dávka pro člověka) na bázi mg / m2, vykazovaly zvýšenou úmrtnost v důsledku špatných celkových podmínek a také histopatologické nálezy fosfolipidózy v plicích. pyelonefritida a atrofie varlat.

Opice (typ Rhesus) tolerovaly 1 mg / kg / den po dobu 12 měsíců (NOAEL). Při středních dávkách (10 nebo 7 mg / kg / den po dobu 3 nebo 12 měsíců) byla pozorována ataxie, snížená aktivita a somnolence. Zvýšení chuti k jídlu vedlo k nárůstu hmotnosti a následným vedlejším účinkům.

Při vysokých dávkách (100 nebo 50 mg / kg / den) byly pozorovány svalové křeče s hyperreflexií. Po ukončení léčby byly pozorovány známky stažení. Ve 3měsíční studii byly všechny příznaky reverzibilní. Brotizolam nebyl ani embryotoxický, ani teratogenní při perorálních dávkách až do 30 mg / kg / den (krysa) a 9 mg / kg / den (králík) ).

U potkanů byly embryotoxické účinky pozorovány při dávkách toxických pro matku 250 mg / kg / den a vyšších (což odpovídá přibližně 8 000násobku MRDH na bázi mg / m2).

Fertilita není narušena při dávkách až 10 mg / kg / den.

Ve studii perinatálního a postnatálního vývoje provedené na potkanech byl NOAEL 0,05 mg / kg / den.

Při dávkách 2,5 mg / kg / den (což odpovídá 80násobku MRDH na bázi mg / m při 10 mg / kg / den a při vyšších dávkách.

Výsledky provedených studií mutagenity (Amesův test, mikronukleární test kostní dřeně u myší, cytogenetické testy na kostní dřeni čínského křečka a „dominantní smrtící test“ u myší) byly negativní.

Ve studiích karcinogenity u myší léčených dávkami do 200 mg / kg nevykazoval brotizolam žádný tumorogenní potenciál. Ve studii na potkanech byl NOAEL 10 mg / kg / den. Při dávce 200 mg / kg / den byly ve štítné žláze, v brzlíku a v děloze zjištěny hyperplastické a neoplastické změny, jsou však považovány za druhově specifické, související se stresem nebo náhodné, a proto nejsou relevantní pro použití léčiva v lidi ..