Aktivní složky: Aciclovir
ACICLOVIR DOROM 400 mg tablety
ACICLOVIR DOROM 800 mg tablety
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml perorální suspenze
Proč se používá Aciclovir - generický lék? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Antivirová chemoterapie.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
ACICLOVIR DOROM je indikován:
- pro léčbu infekcí kůže a sliznic virem herpes simplex (HSV), včetně primárního a relapsujícího herpes genitalis (s výjimkou novorozeneckých HSV a závažných infekcí HSV u dětí s oslabenou imunitou);
- k potlačení relapsů Herpes simplex u pacientů s normální imunitní funkcí;
- k profylaxi infekcí Herpes simplex u pacientů s poruchou imunitní funkce;
- k léčbě plané neštovice a herpes zoster
Kontraindikace Pokud by Aciclovir - generikum neměl být používán
Přecitlivělost na léčivou látku, valaciklovir nebo na kteroukoli pomocnou látku
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Aciclovir - generikum
Stav hydratace:
zajistit dostatečnou hydrataci u pacientů užívajících vysoké dávky perorálního nebo intravenózního acikloviru.
Riziko poškození ledvin se zvyšuje použitím jiných nefrotoxických léků.
Použití u pacientů s renální insuficiencí nebo starších pacientů:
aciclovir je eliminován renální clearance, proto by u pacientů s renální insuficiencí měla být dávka snížena (viz bod „Dávka, způsob a doba podání“). U starších pacientů je pravděpodobné, že budou mít poškozenou funkci ledvin, a proto by u této skupiny pacientů měla být zvážena potřeba snížení dávky.U starších pacientů i pacientů s renální insuficiencí je zvýšené riziko vzniku nežádoucích účinků. V hlášených hlášeních byly tyto reakce po přerušení léčby obecně reverzibilní (viz bod „Nežádoucí účinky“). Prodloužené nebo opakované cykly acicloviru u jedinců se závažnou imunitou mohou zahrnovat výběr rezistentních virových kmenů se sníženou citlivostí, které nemusí reagovat pokračovat v léčbě aciklovirem.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek Acicloviru - generického léčiva
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Aciclovir je eliminován hlavně beze změny močí aktivní renální tubulární sekrecí. Jakékoli souběžně podávané léčivo, které soutěží s tímto mechanismem, může zvýšit plazmatické koncentrace acikloviru. Probenecid a cimetidin tímto mechanismem zvyšují AUC acikloviru a snižují renální clearance acikloviru. Podobně bylo při použití léků prokázáno zvýšení plazmatické AUC acikloviru a neaktivního metabolitu mykofenolát mofetilu, imunosupresiva používaného u pacientů po transplantaci. podáván souběžně. Vzhledem k širokému terapeutickému indexu acikloviru však není nutná žádná úprava dávky.
Experimentální studie na pěti mužských subjektech naznačuje, že souběžná léčba aciklovirem zvyšuje AUC podávaného teofylinu přibližně o 50%. Během souběžné léčby aciklovirem se doporučuje měřit plazmatické koncentrace theofylinu.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem
Těhotenství
Použití acikloviru by mělo být zvažováno pouze tehdy, pokud potenciální přínosy převažují nad možností neznámých rizik.
Registr o použití acikloviru v těhotenství poskytl údaje o výsledcích těhotenství u žen vystavených různým formám acikloviru po uvedení na trh. Tato pozorování neprokázala zvýšení počtu vrozených anomálií u subjektů vystavených acikloviru ve srovnání s běžnou populací., a pozorované vrozené anomálie neodhalily charakteristiky jedinečnosti nebo shody, které by naznačovaly možnou společnou příčinu jejich nástupu.
Systémové podávání acikloviru v mezinárodně uznávaných standardních testech nevyvolalo u králíků, potkanů nebo myší embryotoxické ani teratogenní účinky.
V experimentálním testu, který nebyl zahrnut ve standardních testech prováděných na krysách, byly pozorovány fetální abnormality, ale pouze po subkutánních dávkách tak vysokých, aby vyvolávaly toxické účinky na matku. Klinický význam těchto údajů je nejistý.
Vzhledem k tomu, že klinické údaje o podávání v těhotenství jsou omezené, mělo by být v tomto období léčivo podáváno pouze v případech, kdy je to nezbytně nutné, pod přímým lékařským dohledem.
Čas krmení
Po perorálním podání 200 mg acikloviru pětkrát denně byl aciklovir detekován v mateřském mléce v koncentracích 0,6-4,1násobek odpovídajících plazmatických hladin. Tyto hladiny potenciálně vystavují kojence dávkám acikloviru až 0,3 mg / kg / den. Při podávání acikloviru kojící ženě se proto doporučuje opatrnost.
Plodnost
Nejsou k dispozici žádné údaje o plodnosti žen. Nebylo prokázáno, že by aciclovir ovlivňoval počet spermií, morfologii a motilitu u lidí.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Při zvažování schopnosti pacientů řídit nebo obsluhovat stroje je třeba vzít v úvahu klinický stav pacienta a profil nežádoucích účinků acikloviru. Nebyly provedeny žádné studie hodnotící účinek acikloviru na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Kromě toho není možné z farmakologie účinné látky předvídat negativní účinek na tyto činnosti.
Tablety ACICLOVIR DOROM obsahují laktózu: pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.
Perorální suspenze ACICLOVIR DOROM obsahuje sorbitol: pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku. Může mít mírný projímavý účinek. Kalorická hodnota sorbitolu je 2,6 kcal / g.
Perorální suspenze ACICLOVIR DOROM obsahuje methylparahydroxybenzoát a propylparahydroxybenzoát: mohou způsobit alergické reakce, a to i opožděné.
Dávkování a způsob použití Jak používat Aciclovir - generikum: Dávkování
Dospělí
Léčba infekcí Herpes simplex: 200 mg (odpovídá 2,5 ml perorální suspenze) 5krát denně v intervalech přibližně 4 hodin, s vynecháním noční dávky. Léčba by měla pokračovat po dobu 5 dnů, ale v případě závažných primárních infekcí může být nutné prodloužení. U pacientů s těžkou poruchou imunitní funkce (např. Po transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů s poruchou absorpce ze střeva lze dávku zdvojnásobit na 400 mg tablety nebo 5 ml perorální suspenze nebo alternativně může být vhodné intravenózní podání bylo vyhodnoceno podávání acikloviru. Terapii je třeba zahájit co nejdříve po „nástupu“ infekce a v případě opakujících se infekcí by se to mělo přednostně objevit při prvních příznacích nebo když se objeví první léze.
Supresivní terapie relapsů infekcí Herpes simplex u pacientů s normální imunitní funkcí: 200 mg (odpovídá 2,5 ml perorální suspenze) 4krát denně v 6 hodinových intervalech. Mnoho pacientů lze úspěšně léčit podáváním 400 mg tablet nebo 5 ml perorální suspenze dvakrát denně ve 12 hodinových intervalech. Účinné mohou být také dávky 200 mg 3krát denně v 8hodinových intervalech nebo 2krát denně ve 12hodinových intervalech. U některých pacientů může dojít k recidivě infekce při celkové denní dávce 800 mg ACICLOVIR DOROM. Terapii je třeba periodicky přerušovat v intervalech 6 nebo 12 měsíců, aby bylo možné pozorovat jakékoli změny v přirozené anamnéze onemocnění.
Profylaxe infekcí Herpes simplex u pacientů s poruchou imunitní funkce: 200 mg (odpovídá 2,5 ml perorální suspenze) 4krát denně v 6 hodinových intervalech. U pacientů s těžkou poruchou imunitní funkce (např. Po transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů se zhoršenou absorpcí ze střeva lze dávku zdvojnásobit na 400 mg tablety nebo 5 ml perorální suspenze nebo alternativně ji lze vyhodnotit. intravenózní podání acikloviru. Trvání profylaxe by mělo být zváženo ve vztahu k rizikovému období.
Léčba herpes zoster a plané neštovice:
Náborový plán na celý den
800 mg v tabletách nebo 10 ml perorální suspenze 5krát denně v intervalech přibližně 4 hodin, s vynecháním noční dávky. Léčba by měla pokračovat 7 dní. U pacientů s těžce narušenou imunitní funkcí (např. Po transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů s narušenou střevní absorpcí lze uvažovat o intravenózním podání acikloviru. “Infekce, ve skutečnosti léčba dosáhne lepších výsledků, pokud je zahájena, když se objeví první léze.
Dávkování u dětí
Pro léčbu infekcí Herpes simplex a pro jejich profylaxi u osob s poruchou imunitní funkce je dávkování u dětí starších 2 let podobné jako u dospělých. Do 2 let se dávka sníží na polovinu. Vážné infekce HSV u imunokompromitovaných, u kterých není ACICLOVIR DOROM indikován, jsou výjimkou (viz bod „Terapeutické indikace“).
Pro léčbu neštovic je u dětí starších 6 let dávka 800 mg v tabletách nebo 10 ml perorální suspenze 4krát denně; u osob ve věku od 2 do 6 let je dávka 400 mg v tabletách nebo 5 ml perorální suspenze 4krát denně; u osob mladších než 2 roky je doporučená dávka 200 mg (2,5 ml perorální suspenze) 4krát denně. Podání 20 mg / kg tělesné hmotnosti (nepřesahující 800 mg) 4krát denně umožňuje přesnější úpravu dávky. Léčba by měla pokračovat po dobu 5 dnů.
Nejsou k dispozici žádné konkrétní údaje o potlačení infekcí herpes simplex nebo léčbě herpes zoster u dětí s normální imunitní funkcí.Pro léčbu herpes zoster u dětí s poruchou imunitní funkce by mělo být zváženo podání acykloviru intravenózně.
Dávkování u starších pacientů
U pacientů užívajících vysoké dávky perorálního ACICLOVIR DOROM by měla být zachována adekvátní hydratace. U starších osob je třeba vzít v úvahu možnost poškození ledvin a podle toho upravit dávkování (viz „Dávkování u pacientů s renální insuficiencí“ níže).
Dávkování u pacientů s renální insuficiencí
Při podávání acikloviru pacientům s poruchou funkce ledvin se doporučuje opatrnost. Je nutné udržovat dostatečnou hydrataci.
Při léčbě a profylaxi infekcí Herpes simplex by u pacientů s poruchou funkce ledvin nemělo doporučené orální dávkování způsobit akumulaci acikloviru nad úrovně, které byly prokázány jako tolerované po intravenózním podání léčiva. Při léčbě infekcí Herpes simplex u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml / min) se doporučuje upravit dávku acikloviru na 200 mg podávanou dvakrát denně v přibližně 12 hodinových intervalech.
Při léčbě infekcí planých neštovic a herpes zoster se doporučuje u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance menší než 10 ml / min) a 800 mg acikloviru v tabletách nebo 10 ml suspenzi 3krát denně, podávaných v intervalech přibližně 8 hodin, u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu mezi 10 a 25 ml / min).
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali Aciclovir - generikum
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku ACICLOVIR DOROM okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Příznaky a příznaky
Aciclovir je z gastrointestinálního traktu absorbován pouze částečně. Někteří pacienti požili předávkování až 20 g acikloviru v jednom podání, aniž by došlo k toxickým účinkům. Opakované náhodné předávkování aciklovirem po dobu několika dnů bylo spojeno s gastrointestinálními účinky (jako je nauzea a zvracení) a neurologickými účinky (bolest hlavy a zmatenost) Stát).
Předávkování intravenózním aciklovirem vedlo ke zvýšení hladin kreatininu v séru, dusíku močoviny v krvi, což mělo za následek selhání ledvin.Byly popsány neurologické účinky zahrnující zmatenost, halucinace, agitovanost, křeče a kóma spojené s předávkováním.
Léčba
U pacientů by měly být pečlivě sledovány příznaky toxicity. Hemodialýza významně zvyšuje eliminaci acikloviru z krve, a proto může být považována za terapeutickou možnost v případě symptomatického předávkování.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání přípravku ACICLOVIR DOROM, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Acicloviru - generického léčiva
Podobně jako všechny léky, může mít i ACICLOVIR DOROM nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Byly odhadnuty kategorie četnosti související se základními nežádoucími účinky. Pro většinu příhod nebyly k dispozici adekvátní údaje k posouzení výskytu. Kromě toho se nežádoucí příhody mohou lišit podle jejich výskytu v závislosti na indikaci.
Pro klasifikaci nežádoucích účinků z hlediska četnosti byla použita následující konvence: velmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi vzácné: anémie, leukopenie, trombocytopenie
Poruchy imunitního systému
Vzácné: anafylaxe
Psychiatrické poruchy a poruchy nervového systému *
Časté: bolest hlavy, závratě
Velmi vzácné: agitovanost, zmatenost, třes, ataxie, dysartrie, halucinace, psychotické příznaky, křeče, somnolence, encefalopatie, kóma.
* Výše uvedené příhody jsou obecně reverzibilní a jsou obvykle hlášeny u pacientů s renální insuficiencí nebo jinými predisponujícími faktory (viz bod „Bezpečnostní opatření pro použití“).
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Vzácné: dušnost
Gastrointestinální poruchy
Časté: nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha
Poruchy jater a žlučových cest
Vzácné: Reverzibilní zvýšení bilirubinu a souvisejících jaterních enzymů
Velmi vzácné: hepatitida, žloutenka
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Časté: pruritus, vyrážka (včetně fotosenzitivity)
Méně časté: kopřivka, rychlé a rozšířené vypadávání vlasů
Rychlá a rozšířená ztráta vlasů je spojována s „širokou škálou patologických a lékařských procesů; vztah události k terapii acyklovirem je nejistý“.
Vzácné: angioedém
Poruchy ledvin a močových cest
Vzácné: zvýšení BUN v séru a kreatininu
Velmi vzácné: akutní selhání ledvin, bolest ledvin Bolest ledvin může být spojena se selháním ledvin.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: únava, horečka
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
ACICLOVIR DOROM 8% perorální suspenze: Uchovávejte při teplotě do 25 ° C.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
UCHOVÁVEJTE LÉČIVÝ MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ.
SLOŽENÍ
ACICLOVIR DOROM 400 mg tablety
Jedna 400mg tableta obsahuje: účinná látka: aciclovir 400 mg; pomocné látky: laktóza; kukuřičný škrob; krospovidon; stearát hořečnatý.
ACICLOVIR DOROM 800 mg tablety
Jedna tableta 800 mg obsahuje: účinná látka: aciclovir 800 mg; pomocné látky: laktóza; kukuřičný škrob; krospovidon; stearát hořečnatý.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml perorální suspenze
100 ml perorální suspenze obsahuje: účinná látka: aciclovir g 8; pomocné látky: nekrystalizovatelný kapalný sorbitol; glycerol; dispergovatelná celulóza; methyl para-hydroxybenzoát; propylparahydroxybenzoát; pomerančová příchuť; čištěná voda.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Tablety pro perorální podání: 35 tablet 800 mg; 25 tablet 400 mg
Perorální suspenze: 100 ml lahvička
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ACICLOVIR DOROM
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
ACICLOVIR DOROM 400 mg tablety
Jedna tableta obsahuje: aciclovirum 400 mg.
ACICLOVIR DOROM 800 mg tablety
Jedna tableta obsahuje: aciclovir 800 mg.
Pomocné látky se známými účinky: laktóza.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml perorální suspenze
100 ml perorální suspenze obsahuje: aciklovir 8 g.
Pomocné látky se známými účinky: sorbitol, methyl para-hydroxybenzoát a propyl para-hydroxybenzoát.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety.
Orální suspenze.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
ACICLOVIR DOROM je indikován:
- k léčbě infekcí kůže a sliznic virem Herpes simplex (HSV), včetně primárního a recidivujícího herpes genitalis (kromě novorozeneckých HSV a závažných infekcí HSV u dětí s oslabenou imunitou);
- k potlačení relapsů Herpes simplex u imunokompetentních pacientů;
- k profylaxi infekcí Herpes simplex u imunokompromitovaných pacientů;
- k léčbě plané neštovice a herpes zoster.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí
Léčba infekcí Herpes simplex: 200 mg (odpovídá 2,5 ml perorální suspenze) 5krát denně v intervalech přibližně 4 hodin, s vynecháním noční dávky. Léčba by měla pokračovat po dobu 5 dnů, ale v případě závažných primárních infekcí může být nutné prodloužení. U pacientů s těžkým oslabením imunity (např. Po transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů s poruchou absorpce ze střeva lze dávku zdvojnásobit na 400 mg v tabletách nebo 5 ml perorální suspenze nebo alternativně k vhodnosti intravenózního podání acikloviru. Terapie by měla být zahájena co nejdříve od prvních příznaků infekce a v případě opakujících se infekcí by k tomu mělo přednostně dojít v prodromální fázi nebo když se objeví první léze.
Supresivní terapie relapsů infekcí Herpes simplex u imunokompetentních pacientů: 200 mg (odpovídá 2,5 ml perorální suspenze) 4krát denně v 6 hodinových intervalech. Mnoho pacientů lze úspěšně léčit podáváním 400 mg tablet nebo 5 ml perorální suspenze dvakrát denně ve 12 hodinových intervalech. Účinné mohou být také dávky 200 mg 3krát denně v 8hodinových intervalech nebo 2krát denně ve 12hodinových intervalech. U některých pacientů může dojít k recidivě infekce při celkové denní dávce 800 mg ACICLOVIR DOROM. Terapii je třeba periodicky přerušovat v intervalech 6 nebo 12 měsíců, aby bylo možné pozorovat jakékoli změny v přirozené anamnéze onemocnění.
Profylaxe infekcí Herpes simplex u imunokompromitovaných pacientů: 200 mg (odpovídá 2,5 ml perorální suspenze) 4krát denně v 6 hodinových intervalech. U pacientů se závažným oslabením imunity (např.po transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů s narušenou střevní absorpcí lze dávku zdvojnásobit na 400 mg v tabletách nebo 5 ml perorální suspenze nebo alternativně lze zvážit intravenózní podání acikloviru. Trvání profylaxe musí být zváženo ve vztahu k době rizika.
Léčba herpes zoster a plané neštovice: 800 mg v tabletách nebo 10 ml perorální suspenze 5krát denně v intervalech přibližně 4 hodin, s vynecháním noční dávky. Léčba by měla pokračovat 7 dní. U pacientů s těžkým oslabením imunity (např. Po transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů se zhoršenou absorpcí střeva lze zvážit intravenózní podání acikloviru. Terapie by měla být zahájena brzy po nástupu infekce. Ve skutečnosti léčba dosáhne lepších výsledků, pokud je zavedena když se objeví první léze.
Pediatrická populace
Pro léčbu infekcí Herpes simplex a pro jejich profylaxi u imunokompromitovaných dětí je dávkování podobné jako u dospělých u dětí starších 2 let. Do 2 let se dávka sníží na polovinu. Vážné infekce HSV u imunokompromitovaných, u nichž není ACICLOVIR DOROM indikován, jsou výjimkou (viz bod 4.1).
Pro léčbu neštovic je u dětí starších 6 let dávka 800 mg v tabletách nebo 10 ml perorální suspenze 4krát denně; u osob ve věku od 2 do 6 let je dávka 400 mg v tabletách nebo 5 ml perorální suspenze 4krát denně; u osob mladších než 2 roky je doporučená dávka 200 mg (2,5 ml perorální suspenze) 4krát denně. Podání 20 mg / kg tělesné hmotnosti (nepřesahující 800 mg) 4krát denně umožňuje přesnější úpravu dávky. Léčba by měla pokračovat po dobu 5 dnů.
Nejsou k dispozici žádné konkrétní údaje o potlačení infekcí herpes simplex nebo léčbě herpes zoster u imunokompetentních dětí.Pro léčbu herpes zoster u imunokompromitovaných dětí je třeba zvážit intravenózní aciklovir.
Dávkování u starších pacientů
U pacientů užívajících vysoké dávky perorálního acikloviru by měla být zachována adekvátní hydratace. U starších osob je třeba vzít v úvahu možnost poškození ledvin a podle toho upravit dávkování (viz „Dávkování u pacientů s renální insuficiencí“ níže).
Dávkování u pacientů s renální insuficiencí
Při podávání acikloviru pacientům s poruchou funkce ledvin se doporučuje opatrnost. Je nutné udržovat dostatečnou hydrataci.
Při léčbě a profylaxi infekcí Herpes simplex by u pacientů se sníženou funkcí ledvin neměla doporučená perorální dávka způsobit akumulaci acikloviru nad úrovně, které jsou považovány za přijatelné pro intravenózní podání léčiva. Při léčbě infekcí Herpes simplex u pacientů s těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu nižší než 10 ml / min) se doporučuje upravit dávku na 200 mg podávanou dvakrát denně v přibližně 12 hodinových intervalech.
Při léčbě infekcí planých neštovic a herpes zoster se doporučuje změnit dávku na 800 mg v tabletách nebo 10 ml suspenzi podávaných dvakrát denně v přibližně 12 hodinových intervalech u pacientů s těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu nižší než 10 ml / min) a 800 mg v tabletách nebo 10 ml suspenzi 3krát denně, podávaných v intervalech přibližně 8 hodin, u pacientů se středně těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu mezi 10 a 25 ml / min).
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku, valaciklovir nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
U pacientů, kteří dostávají intravenózní aciklovir nebo vysoké dávky perorálního acikloviru, by měla být zachována adekvátní hydratace.
Riziko poškození ledvin se zvyšuje použitím jiných nefrotoxických léků.
Použití u pacientů s renální insuficiencí nebo u starších pacientů :
aciclovir je eliminován renální clearance, proto by měla být dávka snížena u pacientů s renální insuficiencí (viz bod 4.2). Starší pacienti mají pravděpodobně poruchu funkce ledvin, a proto by v této skupině pacientů měla být zvážena potřeba snížení dávky. Starší pacienti i pacienti s renální insuficiencí mají zvýšené riziko vzniku neurologických vedlejších účinků a tyto účinky by měli být pečlivě sledováni. V hlášených hlášeních byly tyto reakce po přerušení léčby obecně reverzibilní (viz bod 4.8).
Prodloužené nebo opakované léčebné cykly acikloviru u jedinců se závažnou imunitou mohou vést k selekci rezistentních virových kmenů se sníženou citlivostí, které nemusí reagovat na pokračující léčbu aciklovirem (viz bod 5.1).
Tablety ACICLOVIR DOROM obsahují laktózu: pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento lék neměli užívat.
Perorální suspenze ACICLOVIR DOROM obsahuje sorbitol: pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy by tento lék neměli užívat. Může mít mírný projímavý účinek. Kalorická hodnota sorbitolu je 2,6 kcal / g.
Perorální suspenze ACICLOVIR DOROM obsahuje methyl-para-hydroxybenzoát a propyl-para-hydroxybenzoát. Může způsobit alergické reakce (i opožděné).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Aciclovir je eliminován hlavně beze změny močí aktivní renální tubulární sekrecí. Jakékoli souběžně podávané léčivo, které soutěží s tímto mechanismem, může zvýšit plazmatické koncentrace acikloviru. Probenecid a ecimetidin zvyšují AUC acikloviru tímto mechanismem a snižují renální clearance acikloviru. Podobně bylo prokázáno zvýšení plazmatické AUC acikloviru a neaktivního metabolitu mykofenolát mofetilu, imunosupresiva používaného u pacientů po transplantaci, Vzhledem k širokému terapeutickému indexu acikloviru však není nutná žádná úprava dávky.
Experimentální studie na pěti mužských subjektech naznačuje, že souběžná léčba aciklovirem zvyšuje AUC podávaného teofylinu přibližně o 50%. Během souběžné léčby aciklovirem se doporučuje měřit plazmatické koncentrace theofylinu.
04.6 Těhotenství a kojení
Plodnost
Viz klinické studie v bodech 5.2 a 5.3.
Nejsou k dispozici žádné údaje o plodnosti žen. Nebylo prokázáno, že by aciclovir ovlivňoval počet spermií, morfologii a motilitu u lidí.
Těhotenství
Použití acikloviru by mělo být zvažováno pouze tehdy, pokud potenciální přínosy převažují nad možností neznámých rizik.
Registr o použití acikloviru v těhotenství poskytl údaje o výsledcích těhotenství u žen vystavených různým formám acikloviru po uvedení na trh. Tato pozorování neprokázala zvýšení počtu vrozených anomálií u subjektů vystavených acikloviru ve srovnání s běžnou populací., a pozorované vrozené anomálie neodhalily charakteristiky jedinečnosti nebo shody, které by naznačovaly možnou společnou příčinu jejich nástupu.
Systémové podávání acikloviru v mezinárodně uznávaných standardních testech nevyvolalo u králíků, potkanů nebo myší embryotoxické ani teratogenní účinky.
V experimentálním testu, který nebyl zahrnut ve standardních testech prováděných na krysách, byly pozorovány fetální abnormality, ale pouze po subkutánních dávkách tak vysokých, aby vyvolávaly toxické účinky na matku. Klinický význam těchto údajů je nejistý.
Vzhledem k tomu, že klinické údaje o podávání v těhotenství jsou omezené, mělo by být v tomto období léčivo podáváno pouze v případech, kdy je to nezbytně nutné, pod přímým lékařským dohledem.
Čas krmení
Po perorálním podání 200 mg acikloviru pětkrát denně byl aciklovir detekován v mateřském mléce v koncentracích 0,6-4,1násobek odpovídajících plazmatických hladin. Tyto hladiny potenciálně vystavují kojence dávkám acikloviru až 0,3 mg / kg / den. Při podávání acikloviru kojící ženě se proto doporučuje opatrnost.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Při zvažování schopnosti pacientů řídit nebo obsluhovat stroje je třeba vzít v úvahu klinický stav pacienta a profil nežádoucích účinků acikloviru.
Nebyly provedeny žádné studie hodnotící účinek acikloviru na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje a navíc z farmakologie účinné látky nelze předvídat škodlivé účinky na tyto činnosti.
04.8 Nežádoucí účinky
Byly odhadnuty kategorie četnosti související se základními nežádoucími účinky. Pro většinu příhod nebyly k dispozici adekvátní údaje k posouzení výskytu. Kromě toho se nežádoucí příhody mohou lišit podle jejich výskytu v závislosti na indikaci.
Pro klasifikaci nežádoucích účinků z hlediska četnosti byla použita následující konvence: velmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi vzácné: anémie, leukopenie, trombocytopenie.
Poruchy imunitního systému
Vzácné: anafylaxe.
Psychiatrické poruchy a poruchy nervového systému *
Časté: bolest hlavy, závratě
Velmi vzácné: agitovanost, zmatenost, třes, ataxie, dysartrie, halucinace, psychotické příznaky, křeče, somnolence, encefalopatie, kóma.
* Výše uvedené příhody jsou obecně reverzibilní a jsou obvykle hlášeny u pacientů s renální insuficiencí nebo jinými predisponujícími faktory (viz bod 4.4).
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Vzácné: dušnost.
Gastrointestinální poruchy
Časté: nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha.
Poruchy jater a žlučových cest
Vzácné: Reverzibilní zvýšení bilirubinu a souvisejících jaterních enzymů
Velmi vzácné: hepatitida, žloutenka.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Časté: pruritus, vyrážka (včetně fotosenzitivity)
Méně časté: kopřivka, rychlé a rozšířené vypadávání vlasů
Rychlá a rozšířená ztráta vlasů je spojována s „širokou škálou patologických a lékařských procesů; vztah události k terapii acyklovirem je nejistý“.
Vzácné: angioedém
Poruchy ledvin a močových cest
Vzácné: zvýšení BUN v séru a kreatininu
Velmi vzácné: akutní selhání ledvin, bolest ledvin
Bolest ledvin může být spojena se selháním ledvin.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: únava, horečka.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Předávkování
Příznaky a příznaky
Aciclovir je z gastrointestinálního traktu absorbován pouze částečně. Někteří pacienti požili předávkování až 20 g acikloviru v jednom podání, aniž by došlo k toxickým účinkům. Opakované náhodné předávkování aciklovirem po dobu několika dnů bylo spojeno s gastrointestinálními účinky (jako je nauzea a zvracení) a neurologickými účinky (bolest hlavy a zmatenost) Stát).
Předávkování intravenózním aciklovirem vedlo ke zvýšení hladin kreatininu v séru, dusíku močoviny v krvi, což mělo za následek selhání ledvin.Byly popsány neurologické účinky zahrnující zmatenost, halucinace, agitovanost, křeče a kóma spojené s předávkováním.
Léčba
U pacientů by měly být pečlivě sledovány příznaky toxicity. Hemodialýza významně zvyšuje eliminaci acikloviru z krve, a proto může být považována za terapeutickou možnost v případě symptomatického předávkování.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Přímo působící antivirotika pro systémové použití - nukleosidy a nukleotidy kromě inhibitorů reverzní transkriptázy.
ATC kód: J05AB01.
Mechanismus účinku
Aciclovir je syntetický analog purinového nukleosidu s inhibiční aktivitou, in vitro a in vivoproti lidským herpetickým virům, včetně viru Herpes simplex (HSV) typů 1 a 2, viru Varicella zoster (VZV), viru Epstein Barr (EBV) a cytomegaloviru (CMV). V buněčných kulturách vykazoval aciclovir největší antivirovou aktivitu proti HSV-1, následovaný (v pořadí klesající účinnosti) HSV-2, VZV, EBV a CMV. Inhibiční aktivita acikloviru proti HSV -1, HSV-2, VZV, EBV a CMV jsou vysoce selektivní. Enzym thymidinkinázy (TK) normálních neinfikovaných buněk účinně nepoužívá jako substrát acyklovir; proto toxicita pro savčí hostitelské buňky naopak převádí virovou thymidinkinázu kódovanou HSV, VZV a EBV aciklovir na aciklovir monofosfát, nukleosidový analog, který je dále přeměněn na difosfát a trifosfát buněčnými enzymy. Acyclovir trifosfát interferuje s virovou DNA polymerázou a inhibuje replikaci virové DNA; jeho začlenění do virové DNA způsobí přerušení procesu prodlužování řetězce DNA.
Farmakodynamické účinky
Prodloužené nebo opakované cykly acikloviru u pacientů s těžkou imunitou mohou být spojeny s výběrem virových kmenů se sníženou citlivostí, které nemusí reagovat na prodlouženou léčbu aciklovirem.
Většina izolovaných virových kmenů se sníženou citlivostí vykazovala relativní nedostatek virové thymidinkinázy; byly však také pozorovány kmeny se změněnou virovou thymidinkinázou nebo DNA polymerázou. Dokonce i výstava, in vitro, na aciclovir, izolovaných kmenů HSV, může být spojeno s výskytem méně citlivých kmenů. Vztah mezi citlivostí, určený in vitroz izolovaných kmenů HSV a klinická odpověď na léčbu aciklovirem není jasná.
Všem pacientům by mělo být doporučeno, aby se pokusili zabránit jakémukoli možnému přenosu viru, zejména pokud jsou přítomny aktivní léze.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Aciclovir se ze střeva vstřebává jen částečně.
Maximální plazmatické koncentrace v ustáleném stavu (Cssmax) po dávkách 200 mg každé 4 hodiny jsou přibližně 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) a minimální koncentrace (Cssmin.) Je 1,8 mcMol (0,4 mcg / ml). Po dávkách 400 mg a 800 mg každé 4 hodiny je Cssmax 5,3 mcMol (1,2 mcg / ml) a 8 mcMol (1,8 mcg / ml) a Cssmin. je u dospělých 2,7 mcMol (0,6 mcg / ml) a 4 mcMol (0,9 mcg / ml).
U dospělých je průměrná Cssmax po hodinové infuzi 2,5 mg / kg, 5 mg / kg a 10 mg / kg 22,7 mcMol (5,1 mcg / ml), 43,6 mcMol (9,8 mcg / ml) a 92 mcMol (20,7 Odpovídající minimální hladiny Cssmin po 7 hodinách jsou 2,2 mcMol (0,5 mcg / ml), 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) a 10,2 mcMol (2,3 mcg / ml).
U dětí starších jednoho roku byly podobné průměrné hladiny Cssmax a Cssmin pozorovány při podání dávky 5 mg / kg místo dávky 250 mg / m2 a dávky 500 mg / m2 dávky 10 mg / kg. U kojenců do 3 měsíců byla léčba Cssmax dávkou 10 mg / kg podávanou formou jednohodinové infuze v 8hodinových intervalech 61,2 mcMol (13,8 mcg / ml) a Cssmin 10,1 mcMol ( 2,3 mcg / ml). Samostatná skupina novorozenců léčených 15 mg / kg každých 8 hodin vykazovala přibližně úměrné zvýšení dávky, s Cmax 83,5 mikromolů (18,8 mcg / ml) a Cmin 14,1 mikromolů (3,2 mcg / ml).
Rozdělení
Hladiny léčiva v CSF jsou přibližně 50% plazmatických hladin. Vazba na plazmatické bílkoviny je relativně špatná (9 až 33%) a interakce léčiv v důsledku posunutí vazebného místa se neočekávají.
Odstranění
U dospělých aciklovir podávaný intravenózně je konečný poločas léčiva přibližně 2,9 hodiny. Většina léčiva se vylučuje v nezměněné formě ledvinami. Renální clearance acikloviru je podstatně větší než kreatininu, což naznačuje, že kromě glomerulární filtrace tubulární sekrece přispívá k renální eliminaci léčiva. Jediným důležitým metabolitem je 9-karboxymethoxymethylguanin, což odpovídá asi 10–15% podané dávky získané v moči. Pokud je aciklovir podáván jednu hodinu po podání 1 g probenecidu, terminální poločas a plocha pod křivkou závislosti plazmatické koncentrace na čase se prodlouží o 18%, respektive 40%.
U kojenců do 3 měsíců léčených dávkou 10 mg / kg podávanou formou hodinové infuze v 8hodinových intervalech je konečný plazmatický poločas 3,8 hodiny.
Zvláštní populace
U pacientů s chronickým selháním ledvin byl zjištěn průměrný poločas 19,5 hodiny. Během hemodialýzy byl průměrný poločas acikloviru 5,7 hodiny. Plazmatické hladiny acikloviru se během dialýzy sníží přibližně o 60%. U starších osob klesá celková clearance s rostoucím věkem spolu s poklesem clearance kreatininu, i když dochází k mírné modifikaci terminálního plazmatického poločasu. Studie ukázaly, že neexistují žádné evidentní změny ve farmakokinetice acikloviru nebo zidovudinu, pokud jsou obě podávány souběžně pacientům infikovaným HIV.
Klinické studie
Neexistují žádné informace o účincích acicloviru, perorálních přípravků nebo infuzního roztoku na ženskou plodnost. Ve studii s 20 pacienty mužského pohlaví s normálním počtem spermií bylo prokázáno, že perorální podávání acikloviru v dávkách až 1 g denně po dobu až šesti měsíců nemá žádný klinicky významný vliv na počet, pohyblivost nebo morfologii spermií.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Mutageneze
Výsledky velkého počtu testů mutagenity in vitro a in vivo naznačují, že acyklovir nepředstavuje pro člověka žádné genetické riziko.
Karcinogeneze
V dlouhodobých studiích na potkanech a myších nebyl acyklovir karcinogenní.
Plodnost
U potkanů a psů byly převážně reverzibilní toxické účinky na spermatogenezi hlášeny pouze při dávkách výrazně vyšších než terapeutické. Dvougenerační studie na myších neodhalily žádné účinky acikloviru podávaného perorálně na plodnost.
Teratogeneze
Systémové podávání acikloviru pomocí mezinárodně uznávaných standardních testů nevyvolalo u králíků, myší nebo potkanů embryotoxické ani teratogenní účinky. V experimentálním testu, který nebyl zahrnut do standardních testů, prováděných na krysách, byly pozorovány fetální abnormality, ale až po subkutánních dávkách acikloviru tak vysokých, že měly toxické účinky na matku. Klinický význam těchto zjištění je nejistý.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
ACICLOVIR DOROM 400 mg tablety:
laktóza; kukuřičný škrob; krospovidon; stearát hořečnatý.
ACICLOVIR DOROM 800 mg tablety:
laktóza; kukuřičný škrob; krospovidon; stearát hořečnatý.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml perorální suspenze:
nekrystalizovatelný kapalný sorbitol; glycerol; dispergovatelná celulóza; methylparahydroxybenzoát; propylparahydroxybenzoát; pomerančová příchuť; čištěná voda.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
ACICLOVIR DOROM 400 mg tablety - ACICLOVIR DOROM 800 mg tablety:
3 roky.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml perorální suspenze:
2 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
ACICLOVIR DOROM 400 mg tablety - ACICLOVIR DOROM 800 mg tablety:
Neexistují žádná zvláštní opatření pro skladování.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml orální suspenze:
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
ACICLOVIR DOROM 400 mg tablety: 25 tablet v AL / PVDC / PVC blistrech.
ACICLOVIR DOROM 800 mg tablety: 35 tablet v AL / PVDC / PVC blistrech.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml perorální suspenze: skleněná láhev o objemu 100 ml s odměrkou.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Nepoužitý léčivý přípravek a odpady z tohoto přípravku musí být zlikvidovány v souladu s místními předpisy
Před použitím perorální suspenzi protřepejte.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Teva Italia S.r.l. - Via Messina, 38 - 20154 Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
ACICLOVIR DOROM 400 mg tablety, 25 tablet A.I.C. č. 028467037
ACICLOVIR DOROM 800 mg tablety, 35 tablet A.I.C. n 028467064
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml perorální suspenze, fl. 100 ml A.I.C. n 028467049
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
ACICLOVIR DOROM 400 mg tablety
Datum první registrace: březen 1993
Datum posledního obnovení: duben 2008
ACICLOVIR DOROM 800 mg tablety
Datum první registrace: březen 1993
Datum posledního obnovení: duben 2008
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml perorální suspenze
Datum první registrace: březen 1993
Datum posledního obnovení: duben 2008
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Červenec 2014
