Účinné látky: klonidin
CATAPRESAN TTS-1 2,5 mg transdermální náplasti
CATAPRESAN TTS-2 5 mg transdermální náplasti
CATAPRESAN TTS-3 7,5 mg transdermální náplasti
Proč se používá Catapresan TTS? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Agonisté imidazolinového receptoru
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Catapresan TTS je indikován k léčbě všech forem arteriální hypertenze. Catapresan TTS lze použít samostatně nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy.
Kontraindikace Kdy by Catapresan TTS neměl být používán
Catapresan TTS by neměl být používán u pacientů se známou přecitlivělostí na léčivou látku nebo na jakoukoli jinou složku transdermální náplasti a u pacientů s těžkou bradyarytmií způsobenou onemocněním nemocných dutin nebo atrioventrikulární blokádou druhého nebo třetího stupně.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před podáním přípravku Catapresan TTS
Catapresan TTS by měl být používán s opatrností u pacientů s mírnou až středně závažnou bradyarytmií, například v případě sníženého sinusového rytmu, Raynaudovy choroby a dalších periferních nebo cerebrálních poruch prokrvení, deprese, polyneuropatie a zácpy.
V případě hypertenze způsobené feochromocytomem použití Catapresan TTS neprokázalo žádný terapeutický účinek.
Klonidin, účinná látka přípravku Catapresan TTS, a jeho metabolity jsou extenzivně vylučovány ledvinami. V případě renální insuficience je nutná obzvláště pečlivá úprava dávkování (viz bod „Dávka, způsob a doba podání“).
U pacientů se srdečním selháním nebo závažným onemocněním koronárních tepen by měla být léčba přípravkem Catapresan TTS sledována se zvláštní péčí, stejně jako u jiných antihypertenziv.
Pacienti by měli být poučeni, aby léčbu nepřerušovali, dokud se neporadí se svým lékařem. Náhlé přerušení dlouhodobé léčby vysokými dávkami Catapresan TTS vedlo k neklidu, bušení srdce, rychlému vzestupu krevního tlaku, nervozitě, třesu, bolesti hlavy nebo nevolnosti. Pokud si přejete přerušit léčbu přípravkem Catapresan TTS, lékař by měl postupně dávku snížit o 2 - 4 dny.
K nadměrnému zvýšení krevního tlaku po ukončení terapie Catapresan TTS lze zvrátit podáním orální klonidin hydrochlorid nebo intravenózní fentolamin (viz část „Interakce“).
Pokud je kombinovaná léčba s beta-blokátorem vyžaduje přerušení antihypertenziv, beta-blokátor je třeba vždy postupně ukončena první a pak se klonidin.
U pacientů, u kterých se vyskytla lokální kožní reakce na Catapresan TTS, může být přechod na perorální léčbu klonidinem spojen s rozvojem generalizované vyrážky.
Ihned se poradit s lékařem o odstranění náplasti pokud středně těžkou až těžkou lokalizované zarudnutí a / nebo puchýře na místě náplast aplikace nebo je pozorována generalizované vyrážky.
Pokud je do 7 dnů od nalepení náplasti pozorováno lokální, izolované a drobné podráždění kůže, lze ji odstranit a nahradit novou, aplikovanou na jinou oblast kůže.
Catapresan TTS by neměl být vysazen během chirurgického období. Krevní tlak by měl být během operace pečlivě monitorován a v případě potřeby by měla být k dispozici další opatření ke kontrole tlaku.
Při zvažování zahájení léčby přípravkem Catapresan TTS během perioperačního období je třeba vzít v úvahu, že terapeutických plazmatických hladin není dosaženo dříve než 2 - 3 dny po počáteční aplikaci přípravku Catapresan TTS (viz bod „Dávka, způsob a doba podání“).
Catapresan TTS musí být odstraněn před defibrilací nebo kardioverzí kvůli možné změně elektrické vodivosti, která může zvýšit riziko vzniku oblouku, což je jev spojený s používáním defibrilátorů.
Jelikož Catapresan TTS obsahuje hliník, doporučuje se jej před podstupováním magnetické rezonance (MRI) odstranit.
Popáleniny kůže v místě aplikace náplasti byly hlášeny u mnoha pacientů, kteří během magnetické rezonance (MRI) nosili transdermální náplast obsahující hliník. Léčba přípravkem Catapresan TTS může vést ke snížení slzení, což je třeba vzít v úvahu při používání kontaktních čoček.
Pediatrické použití
Použití a bezpečnost používání klonidinu u dětí a mladistvých nebyla zohledněna v randomizovaných kontrolovaných studiích; použití v této populaci pacientů proto nelze doporučit.
Zejména při klonidinu se používá off-label v kombinaci s methylfenidátem u dětí s ADHS (deficit pozornosti s hyperaktivitou), závažných nežádoucích účinků, včetně smrti, byly pozorovány. Proto se použití klonidinu v této kombinaci nedoporučuje.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Catapresan TTS
Antihypertenzní účinek přípravku Catapresan TTS lze zvýšit souběžným podáváním jiných léků používaných ke snížení krevního tlaku.To lze terapeuticky využít podáním jiných typů antihypertenziv, jako jsou diuretika, vazodilatátory, beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů a ACE inhibitory, ale ne alfa1-blokátory.
Látky, které zvyšují krevní tlak nebo indukují zadržování sodných a vodních iontů, jako jsou nesteroidní protizánětlivé látky, mohou snižovat účinnost klonidinu.
Látky s aktivitou a2 blokování, jako je fentolamin nebo tolazolinem, může inhibovat a2 receptory zprostředkované účinky klonidinu v závislosti na dávce.
Souběžné podávání látek s negativní chronotropní nebo dromotropní aktivitou, jako jsou beta-blokátory nebo digitalisové glykosidy, může způsobit nebo zesílit poruchy rytmu u bradykardií. Nelze vyloučit, že souběžné podávání beta-blokátoru může způsobit nebo zesílit dysfunkce periferních cév. Antihypertenzní účinek klonidinu může být snížen nebo zrušen a jevy změněné ortostatické regulace mohou být vyvolány nebo zhoršeny souběžným podáváním tricyklických nebo neuroleptických antidepresiv s alfa-blokující aktivitou.
Účinky inhibitorů CNS nebo účinky alkoholu mohou být zvýšeny klonidinem.
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.
Varování Je důležité vědět, že:
Fertilita, těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Nebyly provedeny žádné vhodné a kontrolované studie u těhotných žen.
Během těhotenství by měl být přípravek Catapresan TTS, stejně jako jakýkoli jiný lék, podáván pouze tehdy, když je to zjevně nutné. V takovém případě se doporučuje pečlivé sledování matky a dítěte.
Klonidin prochází placentární bariérou a může zpomalit srdeční frekvenci plodu.
O dlouhodobých účincích prenatální expozice léku nejsou dostatečné zkušenosti.V těhotenství jsou upřednostňovány orální formy klonidinu.
Je třeba se vyvarovat intravenózního podání klonidinu.
Předklinické studie prováděné s klonidinem na potkanech a králících neprokázaly teratogenní účinky. U potkanů byly po orálním podání klonidinu pozorovány zvýšené hodnoty resorpce. Přechodné zvýšení poporodního krevního tlaku u novorozence nelze vyloučit.
Vzhledem k nedostatku podpůrných údajů se používání přípravku Catapresan TTS během kojení nedoporučuje.
Nebyly provedeny žádné klinické studie týkající se možných účinků klonidinu na lidskou plodnost.
Studie na klonidinu na zvířatech neprokázaly přímé ani nepřímé škodlivé účinky s ohledem na indexy plodnosti.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Během léčby přípravkem Catapresan TTS se však mohou objevit následující možné nežádoucí účinky: závratě, sedace a poruchy ubytování. Proto je při řízení vozidla nebo obsluze strojů nutná zvláštní opatrnost. Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z výše uvedených nežádoucích účinků, potenciálně nebezpečný je třeba se vyvarovat aktivitám, jako je řízení nebo obsluha strojů.
Dávkování a způsob použití Jak používat Catapresan TTS: Dávkování
Léčba přípravkem Catapresan TTS, která má být „upravena“ podle individuálních terapeutických potřeb, by měla být zahájena transdermální náplastí Catapresan TTS-1 2,5 mg. Pokud po 1 nebo 2 týdnech není snížení krevního tlaku dostatečné, lze dávku zvýšit přidáním další 2,5 mg náplasti nebo použitím 5 mg transdermální náplasti Catapresan TTS-2.
Zvýšení dávky nad dvě 7,5mg náplasti Catapresan TTS není obvykle doprovázeno zvýšením účinnosti.
Pokud je Catapresan TTS poprvé aplikován jako náhrada za orální terapii klonidin hydrochloridem nebo jinými antihypertenzivy, lékař by si měl být vědom toho, že antihypertenzního účinku, který Catapresan TTS transdermální náplast dosahuje, nemusí být dosažen po dobu 2-3 dnů. Proto je vhodné postupné snižování dávky používaného léčiva; některé nebo všechny předchozí antihypertenzní terapie mohou být zachovány, zejména u pacientů s těžšími formami hypertenze.
Selhání ledvin
Dávka by měla být upravena jak v závislosti na individuální odpovědi, která může být u pacientů s renální insuficiencí velmi variabilní, tak v závislosti na stupni poškození ledvin.
Je nutné nepřetržité sledování. Protože během rutinní hemodialýzy je odstraněno pouze minimální množství klonidinu, nejsou po dialýze nutné další dávky klonidinu.
Pediatrická populace
Neexistuje dostatek důkazů na podporu používání klonidinu u dětí a dospívajících mladších 18 let.Použití klonidinu se proto nedoporučuje u pediatrických subjektů mladších 18 let.
Návod k použití
Transdermální systém Catapresan TTS by měl být aplikován na oblast neporušené bezsrsté kůže umístěné v horní části hrudníku nebo v horní části paže jednou za 7 dní. Každá nová aplikace Catapresan TTS musí probíhat na jiné oblasti pokožky než ta předchozí. Před aplikací odstraňte průhlednou fólii umístěnou k ochraně adhezivní vrstvy systému.Pokud má transdermální systém TTS tendenci se odlepovat během 7 dnů od aplikace, musí být lepicí náplast nanesena přímo na samotný systém, aby byla zajištěna dobrá přilnavost. vzácné případy, kdy bylo nutné vyměnit náplast před 7 dny, aby byl krevní tlak pod kontrolou.
1) Aplikujte transdermální náplast Catapresan TTS každých 7 dní ve stejný den v týdnu.
2) Vyberte oblast aplikace „bez chloupků“ (např. Vnější část paže nebo horní část hrudníku). Vybraná oblast musí být prostá řezů, odřenin, podráždění, mozolů a jizev a musí být dokonale suchá před "aplikací transdermální náplasti Catapresan TTS. Doporučuje se neaplikovat transdermální náplast Catapresan TTS do kožních záhybů nebo na místa, kde by mohla být stažena oděvem, aby nedošlo k předčasnému odlepení náplasti.
3) Před vyjmutím transdermálního systému z obalu si umyjte ruce a důkladně je osušte.
4) Vybranou oblast omyjte pouze mýdlem a vodou a pečlivě osušte.
5) Otevřete sáček označený Catapresan TTS (klonidin) a vyjměte transdermální náplast.
6) Odstraňte ochranný plast z náplasti, abyste se nedotkli léčivé části rukama
7) Lehkým tlakem naneste na okraje transdermální náplast Catapresan TTS na vybranou oblast pokožky. Ihned po aplikaci si umyjte ruce.
8) Po 7 dnech odstraňte starou náplast a nalepte další na jinou oblast pokožky, postup opakujte od bodu 2 dále.
Jak používat kryt nárazníku
Varování: lepicí kryt náplasti neobsahuje žádné léky a nesmí se používat samostatně. Lepicí kryt náplasti by měl být aplikován přímo na transdermální náplast Catapresan TTS, pouze pokud se náplast odlepí z kůže.
1) Umyjte si ruce mýdlem a vodou a pečlivě je osušte.
2) Očistěte suchým hadříkem kolem oblasti, kde je aplikována transdermální náplast Catapresan TTS, a lehkým tlakem zajistěte, aby okraje transdermální náplasti Catapresan TTS byly v kontaktu s pokožkou.
3) Otevřete sáček označený „Kryt lepicí náplasti“ a sejměte ochranný plast
4) Lehce přitlačte kryt lepicí náplasti, zejména na okraje, přímo na transdermální náplast Catapresan TTS a dbejte na to, aby byl kryt lepicí náplasti umístěn tak, aby transdermální náplast Catapresan TTS zaujímala jeho střed
Máte -li jakékoli dotazy týkající se užívání léku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Předávkování Co dělat, když jste užili příliš mnoho přípravku Catapresan TTS
Příznaky
Klonidin se vyznačuje širokým terapeutickým rozsahem. Intoxikace klonidinem se projevuje celkovou depresí sympatického nervového systému, která může způsobit zúžení zornice, letargii, bradykardii, hypotenzi, hypotermii, ospalost až koma, respirační depresi včetně apnoe. Po stimulaci periferních α1 receptorů může také dojít k paradoxní hypertenzi.
Zřídka se objevily zprávy o otravě Catapresan TTS v důsledku náhodného nebo úmyslného požití náplastí. Většina těchto případů se týká dětí.
Léčba
Pečlivé sledování a symptomatická opatření.
Na předávkování klonidinem neexistuje žádný specifický antagonista. Pokud se po aplikaci náplasti na kůži objeví příznaky předávkování, je třeba odstranit všechny transdermální náplasti. Po odstranění náplasti přetrvávají plazmatické hladiny klonidinu přibližně 8 hodin, poté po několik dní pomalu klesají.
V případě náhodného požití nadměrné dávky léku okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Catapresan TTS
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Většina nežádoucích účinků zaznamenaných během léčby přípravkem Catapresan TTS byla mírná a měla tendenci se snižovat s pokračující terapií.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle tříd orgánových systémů a četnosti podle následujících kategorií:
Velmi časté ≥ 1/10
Časté ≥ 1/100 <1/10
Méně časté ≥ 1/1 000 <1/100
Vzácné ≥ 1/10 000 <1/1 000
Velmi vzácné <1/10 000
Frekvence není známa z dostupných údajů.
Psychiatrické poruchy:
Časté: Deprese, poruchy spánku.
Méně časté: stav zmatenosti, bludné vnímání, halucinace, snížené libido, noční můry.
Poruchy nervového systému:
Velmi časté: vertigo, sedace.
Časté: Bolest hlavy, ospalost.
Méně časté: Parestézie.
Oční poruchy:
Méně časté: Poruchy akomodace
Vzácné: Redukce trhání.
Srdeční poruchy:
Méně časté: Bradyarytmie, sinusová bradykardie.
Vzácné: Atrioventrikulární blok.
Cévní poruchy:
Velmi časté: ortostatická hypotenze.
Méně časté: Raynaudův syndrom.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Vzácné: suchost nosní sliznice.
Gastrointestinální poruchy:
Velmi časté: sucho v ústech.
Časté: zácpa, nevolnost, bolest slinných žláz, zvracení.
Vzácné: pseudoobstrukce tlustého střeva.
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Velmi časté: erytém v místě aplikace.
Časté: Podráždění v místě aplikace, pálení v místě aplikace, změna barvy v místě aplikace.
Méně časté: papuly v místě aplikace, dermatitida v místě aplikace, kopřivka, pruritus, vyrážka.
Vzácné: alopecie.
Poruchy reprodukčního systému a prsu:
Časté: Erektilní dysfunkce.
Vzácné: Gynekomastie.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Časté: Bolest v místě aplikace, únava.
Méně časté: malátnost.
Diagnostické testy
Vzácné: Zvýšená hladina cukru v krvi.
Dodržování pokynů v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu.
Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný. Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
UCHOVÁVEJTE LÉČIVÝ MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
SLOŽENÍ
Catapresan TTS je transdermální náplast na bázi klonidinu, která určuje kontinuální a konstantní systémové uvolňování aktivní složky po dobu 7 dnů. Klonidin je derivát imidazolidinu, jehož chemický název je 2,6-dichlor-N-2-imidazolidinylidenbenzenamin.
CATAPRESAN TTS-1 2,5 mg transdermální náplasti (3,5 cm2 povrchu) Plánované pro in vivo uvolňování 0,1 mg klonidinu denně po dobu 7 dnů, obsahuje:
Účinná látka: 2,5 mg klonidinu
Pomocné látky a podpora: lehký minerální olej; polyisobutylen 1 200 000; polyisobutylen 35 000; vysrážený oxid křemičitý.
Film sestávající z: polyetylenu střední hustoty, polyesterového hliníku a ethylenvinylacetátu; polypropylenová fólie; polyesterová fólie potažená fluorouhlíkovým diacrylátem.
CATAPRESAN TTS-2 5 mg transdermální náplasti (7,0 cm2 povrchu) Plánované pro in vivo uvolňování 0,2 mg klonidinu denně po dobu 7 dnů, obsahuje:
Účinná látka: klonidin 5 mg
Pomocné látky a podpora: lehký minerální olej; polyisobutylen 1 200 000; polyisobutylen 35 000; vysrážený oxid křemičitý.
Film sestávající z: polyetylenu střední hustoty, polyesterového hliníku a ethylenvinylacetátu; polypropylenová fólie; polyesterová fólie potažená fluorouhlíkovým diacrylátem.
CATAPRESAN TTS-3 7,5 mg transdermální náplasti (10,5 cm2 povrchu) Plánované pro in vivo uvolňování 0,3 mg klonidinu denně po dobu 7 dnů, obsahuje:
Účinná látka: 7,5 mg klonidinu
Pomocné látky a podpora: lehký minerální olej; polyisobutylen 1 200 000; polyisobutylen 35 000; vysrážený oxid křemičitý.
Film skládající se z: polyetylenu střední hustoty, polyesterového hliníku a ethylenvinylacetátu; polypropylenová fólie; polyesterová fólie potažená fluorouhlíkovým diacrylátem.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
2 transdermální náplasti + 2 náplasti. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
CATAPRESAN TTS
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Catapresan TTS je transdermální náplast na bázi klonidinu, která určuje kontinuální a konstantní systémové uvolňování aktivní složky po dobu 7 dnů.
Klonidin je imidazolidinový derivát, jehož chemický název je 2,6-dichlor-N-2-imidazolidinylidenbenzenamin.
CATAPRESAN TTS-1 2,5 mg transdermální náplasti (3,5 cm2 povrchu)
Podle plánu pro in vivo uvolňování 0,1 mg klonidinu denně po dobu 7 dnů obsahuje:
Účinná látka: 2,5 mg klonidinu
CATAPRESAN TTS-2 5 mg transdermální náplasti (7,0 cm2 povrchu)
Plánované uvolňování klonidinu 0,2 mg denně po dobu 7 dnů obsahuje:
Účinná látka: klonidin 5 mg
CATAPRESAN TTS-3 7,5 mg transdermální náplasti (10,5 cm2 povrchu)
Plánované uvolňování klonidinu 0,3 mg denně po dobu 7 dnů obsahuje:
Účinná látka: 7,5 mg klonidinu
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Transdermální náplasti
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Catapresan TTS je indikován k léčbě všech forem arteriální hypertenze. Catapresan TTS lze použít samostatně nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy.
04.2 Dávkování a způsob podání
Léčba přípravkem Catapresan TTS, která má být „upravena“ podle individuálních terapeutických potřeb, by měla být zahájena transdermální náplastí Catapresan TTS-1 2,5 mg.
Pokud po 1 nebo 2 týdnech není snížení krevního tlaku dostatečné, lze dávku zvýšit přidáním další 2,5 mg náplasti nebo použitím 5 mg transdermální náplasti Catapresan TTS-2.
Zvýšení dávky nad dvě 7,5mg náplasti Catapresan TTS není obvykle doprovázeno zvýšením účinnosti.
Pokud je Catapresan TTS poprvé aplikován jako náhrada za orální terapii klonidin hydrochloridem nebo jinými antihypertenzivy, lékař by si měl být vědom toho, že antihypertenzního účinku, který Catapresan TTS transdermální náplast dosahuje, nemusí být dosažen po dobu 2-3 dnů. Proto je vhodné postupné snižování dávky používaného léčiva; některé nebo všechny předchozí antihypertenzní terapie mohou být zachovány, zejména u pacientů s těžšími formami hypertenze.
Selhání ledvin
Dávka by měla být upravena jak v závislosti na individuální odpovědi, která může být u pacientů s renální insuficiencí velmi variabilní, tak v závislosti na stupni poškození ledvin.
Je nutné nepřetržité sledování. Protože během rutinní hemodialýzy je odstraněno pouze minimální množství klonidinu, nejsou po dialýze nutné další dávky klonidinu.
Pediatrická populace
Neexistuje dostatek důkazů na podporu používání klonidinu u dětí a dospívajících mladších 18 let. Použití klonidinu se proto nedoporučuje u pediatrických subjektů mladších 18 let.
Návod k použití
Transdermální systém Catapresan TTS by měl být aplikován na oblast neporušené bezsrsté kůže umístěné v horní části hrudníku nebo v horní části paže jednou za 7 dní. Každá nová aplikace Catapresan TTS musí probíhat na jiné oblasti pokožky než ta předchozí. Před aplikací odstraňte průhlednou fólii umístěnou k ochraně adhezivní vrstvy systému.Pokud má transdermální systém TTS tendenci se odlepovat během 7 dnů od aplikace, musí být lepicí náplast nanesena přímo na samotný systém, aby byla zajištěna dobrá přilnavost. vzácné případy, kdy bylo nutné vyměnit náplast před 7 dny, aby byl krevní tlak pod kontrolou.
1) Aplikujte transdermální náplast Catapresan TTS každých 7 dní ve stejný den v týdnu.
2) Vyberte oblast aplikace „bez chloupků“ (např. Vnější část paže nebo horní část hrudníku)
Vybraná oblast musí být bez řezů, odřenin, podráždění, mozolů a jizev a před aplikací transdermální náplasti Catapresan TTS musí být dokonale suchá.
Doporučuje se neaplikovat transdermální náplast Catapresan TTS do kožních záhybů nebo na místa, kde by mohla být stažena oděvem, aby nedošlo k předčasnému odlepení náplasti.
3) Před vyjmutím transdermálního systému z obalu si umyjte ruce a důkladně je osušte.
4) Vybranou oblast omyjte pouze mýdlem a vodou a pečlivě osušte.
5) Otevřete sáček označený Catapresan TTS (klonidin) a vyjměte transdermální náplast.
6) Odstraňte ochranný plast z náplasti, abyste se nedotkli léčivé části rukama.
7) Naneste transdermální náplast Catapresan TTS na vybranou oblast pokožky lehkým tlakem na okraje.
Ihned po aplikaci si umyjte ruce.
8) Po 7 dnech odstraňte starou náplast a nalepte novou na jinou oblast pokožky, postup opakujte od kroku 2 dále.
Jak používat kryt nárazníku
Pozornost: Kryt lepicí náplasti neobsahuje žádná léčiva a neměl by být používán samostatně.
Lepicí kryt náplasti by měl být aplikován přímo na transdermální náplast Catapresan TTS, pouze pokud se náplast odlepí z kůže.
1) Umyjte si ruce mýdlem a vodou a pečlivě je osušte.
2) Očistěte suchým hadříkem kolem oblasti, kde je aplikována transdermální náplast Catapresan TTS, a lehkým tlakem zajistěte, aby okraje transdermální náplasti Catapresan TTS byly v kontaktu s pokožkou.
3) Otevřete sáček označený „Kryt lepicí náplasti“ a sejměte ochranný plast.
4) Lehkým tlakem naneste lepicí náplast, zejména na okraje, přímo na transdermální náplast Catapresan TTS a dbejte na to, aby byla krytka náplasti umístěna tak, aby její střed zaujímala transdermální náplast Catapresan TTS.
04.3 Kontraindikace
Catapresan TTS by neměl být používán u pacientů se známou přecitlivělostí na léčivou látku nebo na jakoukoli jinou složku transdermální náplasti a u pacientů s těžkou bradyarytmií způsobenou onemocněním nemocných dutin nebo atrioventrikulárním blokováním druhého nebo třetího stupně.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Catapresan TTS by měl být používán s opatrností u pacientů s mírnou až středně závažnou bradyarytmií, například v případě sníženého sinusového rytmu, Raynaudovy choroby a dalších periferních nebo cerebrálních poruch prokrvení, deprese, polyneuropatie a zácpy.
V případě hypertenze způsobené feochromocytomem použití Catapresan TTS neprokázalo žádný terapeutický účinek.
Klonidin, účinná látka přípravku Catapresan TTS, a jeho metabolity jsou extenzivně vylučovány ledvinami. V případě renální insuficience je nutná zvláště pečlivá úprava dávkování (viz bod 4.2).
U pacientů se srdečním selháním nebo závažným onemocněním koronárních tepen by měla být léčba přípravkem Catapresan TTS sledována se zvláštní péčí, stejně jako u jiných antihypertenziv.
Pacienti by měli být poučeni, aby léčbu nepřerušovali, dokud se neporadí se svým lékařem. Náhlé přerušení dlouhodobé léčby vysokými dávkami Catapresan TTS vedlo k neklidu, bušení srdce, rychlému vzestupu krevního tlaku, nervozitě, třesu, bolesti hlavy nebo nevolnosti. Pokud si přejete přerušit léčbu přípravkem Catapresan TTS, lékař by měl postupně dávku snížit o 2 - 4 dny.
Nadměrné zvýšení krevního tlaku po přerušení léčby přípravkem Catapresan TTS lze zvrátit podáním perorálního klonidin hydrochloridu nebo intravenózního fentolaminu (viz bod 4.5).
Pokud kombinovaná léčba beta-blokátorem vyžaduje přerušení antihypertenzní terapie, vždy by mělo být postupně postupně vysazeno beta-blokátory a poté klonidin.
U pacientů, u kterých se vyskytla lokální kožní reakce na Catapresan TTS, může být přechod na perorální léčbu klonidinem spojen s rozvojem generalizované vyrážky.
Pacienti by měli být poučeni, aby se neprodleně poradili se svým lékařem o odstranění náplasti, pokud pozorují středně těžký až těžký lokalizovaný erytém a / nebo puchýře v místě aplikace náplasti nebo generalizovanou vyrážku.
Pokud pacient do 7 dnů od nalepení náplasti pozoruje menší, izolované, lokální podráždění kůže, může být odstraněn a nahrazen novým aplikovaným na jinou oblast kůže.
Catapresan TTS by neměl být vysazen během chirurgického období. Krevní tlak by měl být během operace pečlivě monitorován a v případě potřeby by měla být k dispozici další opatření ke kontrole tlaku.
Při zvažování zahájení léčby přípravkem Catapresan TTS během perioperačního období je třeba vzít v úvahu, že terapeutických plazmatických hladin není dosaženo dříve než 2 - 3 dny po počáteční aplikaci přípravku Catapresan TTS (viz bod 4.2).
Catapresan TTS musí být odstraněn před defibrilací nebo kardioverzí kvůli potenciální změně elektrické vodivosti, která může zvýšit riziko vzniku oblouku, což je jev spojený s používáním defibrilátorů. Protože Catapresan TTS obsahuje hliník, doporučuje se jeho odstranění. Před použitím pacient MRI Popáleniny kůže byly hlášeny v místě aplikace náplasti u několika pacientů, kteří během magnetické rezonance (MRI) nosili transdermální náplast obsahující hliník.
Pacienti používající kontaktní čočky by měli být upozorněni, že léčba přípravkem Catapresan TTS může vést ke snížení slzení.
Použití a bezpečnost používání klonidinu u dětí a mladistvých nebyla zohledněna v randomizovaných kontrolovaných studiích; použití u této populace pacientů nelze doporučit. Zejména pokud je klonidin používán mimo značku v kombinaci s methylfenidátem u dětí s ADHS (porucha pozornosti s hyperaktivitou), byly pozorovány závažné nežádoucí účinky, včetně úmrtí. klonidinu v této kombinaci se nedoporučuje.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Antihypertenzní účinek přípravku Catapresan TTS lze zvýšit souběžným podáváním jiných léků používaných ke snížení krevního tlaku.To lze terapeuticky využít podáním jiných typů antihypertenziv, jako jsou diuretika, vazodilatátory, beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů a ACE inhibitory, ale ne alfa1-blokátory.
Látky, které zvyšují krevní tlak nebo indukují zadržování sodných a vodních iontů, jako jsou nesteroidní protizánětlivé látky, mohou snižovat účinnost klonidinu.
Látky s aktivitou blokující a2, jako je fentolamin nebo tolazolin, mohou inhibovat účinky klonidinu zprostředkované a2 receptory způsobem závislým na dávce.
Souběžné podávání látek s negativní chronotropní nebo dromotropní aktivitou, jako jsou beta-blokátory nebo digitalisové glykosidy, může způsobit nebo zesílit poruchy rytmu u bradykardií.
Nelze vyloučit, že souběžné podávání beta-blokátoru může způsobit nebo zesílit dysfunkce periferních cév.
Antihypertenzní účinek klonidinu může být snížen nebo zrušen a jevy změněné ortostatické regulace mohou být vyvolány nebo zhoršeny souběžným podáváním tricyklických nebo neuroleptických antidepresiv s alfa-blokující aktivitou.
Účinky inhibitorů CNS nebo účinky alkoholu mohou být zvýšeny klonidinem.
04.6 Těhotenství a kojení
Nebyly provedeny žádné vhodné a kontrolované studie u těhotných žen.
Během těhotenství by měl být přípravek Catapresan TTS, stejně jako jakýkoli jiný lék, podáván pouze tehdy, když je to zjevně nutné. V takovém případě se doporučuje pečlivé sledování matky a dítěte.
Klonidin prochází placentární bariérou a může zpomalit srdeční frekvenci plodu.
O dlouhodobých účincích prenatální expozice léku nejsou dostatečné zkušenosti.V těhotenství jsou upřednostňovány orální formy klonidinu.
Je třeba se vyvarovat intravenózního podání klonidinu.
Předklinické studie prováděné s klonidinem na potkanech a králících neprokázaly teratogenní účinky. U potkanů byly po perorálním podání klonidinu pozorovány zvýšené hodnoty resorpce (viz bod 5.3).
Přechodné zvýšení krevního tlaku nelze vyloučit po porodu u novorozence.
Vzhledem k nedostatku podpůrných údajů se používání přípravku Catapresan TTS během kojení nedoporučuje.
Nebyly provedeny žádné klinické studie týkající se možných účinků klonidinu na lidskou plodnost.
Studie na klonidinu na zvířatech neprokázaly přímé ani nepřímé škodlivé účinky s ohledem na indexy plodnosti.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Během léčby přípravkem Catapresan TTS by však měli být pacienti varováni před možnými vedlejšími účinky, které mohou nastat, například: závratě, sedace a narušené ubytování. Proto by měla být při řízení vozidla nebo obsluze strojů doporučena zvláštní péče. je třeba se vyvarovat jakýchkoli výše uvedených vedlejších účinků, potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení nebo obsluha strojů.
04.8 Nežádoucí účinky
Většina nežádoucích účinků zaznamenaných během léčby přípravkem Catapresan TTS byla mírná a měla tendenci se snižovat s pokračující terapií.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle tříd orgánových systémů a četnosti podle následujících kategorií:
velmi časté ≥ 1/10;
časté ≥ 1/100
méně časté ≥ 1/1 000
vzácné ≥ 1/10 000
velmi vzácné
neznámou frekvenci nelze z dostupných údajů určit.
Psychiatrické poruchy:
Časté: deprese, poruchy spánku.
Méně časté: stav zmatenosti, klamné vnímání, halucinace, snížené libido, noční můry.
Poruchy nervového systému:
Velmi časté: závratě, sedace.
Časté: bolest hlavy, ospalost.
Méně časté: parestézie.
Oční poruchy:
Méně časté: poruchy ubytování.
Vzácné: snížené slzení.
Srdeční patologie:
Méně časté: bradyarytmie, sinusová bradykardie.
Vzácné: atrioventrikulární blok.
Cévní patologie:
Velmi časté: ortostatická hypotenze.
Méně časté: Raynaudův syndrom.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Vzácné: suchost nosní sliznice.
Gastrointestinální poruchy:
Velmi časté: sucho v ústech.
Časté: zácpa, nevolnost, bolest slinných žláz, zvracení.
Vzácné: pseudo-obstrukce tlustého střeva.
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Velmi časté: erytém v místě aplikace.
Časté: Podráždění v místě aplikace, pálení v místě aplikace, změna barvy v místě aplikace.
Méně časté: papuly v místě aplikace, dermatitida v místě aplikace, kopřivka, pruritus, vyrážka.
Vzácné: alopecie.
Poruchy reprodukčního systému a prsu:
Časté: erektilní dysfunkce.
Vzácné: gynekomastie.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Časté: Bolest v místě aplikace, únava.
Méně časté: malátnost.
Diagnostické testy:
Vzácné: zvýšení hladiny cukru v krvi.
04.9 Předávkování
Příznaky
Klonidin se vyznačuje širokým terapeutickým rozsahem. Intoxikace klonidinem se projevuje celkovou depresí sympatického nervového systému, která může způsobit zúžení zornice, letargii, bradykardii, hypotenzi, hypotermii, ospalost až koma, respirační depresi včetně apnoe. Po stimulaci periferních α1 receptorů může také dojít k paradoxní hypertenzi.
Zřídka se objevily zprávy o otravě Catapresan TTS v důsledku náhodného nebo úmyslného požití náplastí. Většina těchto případů se týká dětí.
Léčba
Pečlivé sledování a symptomatická opatření.
Na předávkování klonidinem neexistuje žádný specifický antagonista. Pokud se po aplikaci náplasti na kůži objeví příznaky předávkování, je třeba odstranit všechny transdermální náplasti. Po odstranění náplasti přetrvávají plazmatické hladiny klonidinu přibližně 8 hodin, poté po několik dní pomalu klesají.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: agonisté imidazolinového receptoru, ATC kód: C02AC01.
Klonidin stimuluje alfa-adrenoreceptory mozkového kmene, což způsobuje snížení odtoku sympatiku a následně snížení periferního odporu, renálního vaskulárního odporu, srdečního tepu a krevního tlaku. Renální průtok krve a rychlost glomerulární filtrace zůstávají v podstatě nezměněny Normální posturální reflexy se nemění, ortostatické účinky jsou tedy mírné a vzácné.
Během dlouhodobé léčby klonidinem se srdeční výdej vrací k standardním hodnotám, zatímco periferní rezistence zůstává nízká. U většiny pacientů léčených klonidinem byl pozorován pokles srdeční frekvence, ale lék nemění normální hemodynamickou odpověď na cvičení.
U některých pacientů se může vyvinout tolerance k antihypertenzivnímu účinku klonidinu; v takových případech by měla být léčba přehodnocena.
Účinnost klonidinu v léčbě hypertenze byla hodnocena v 5 klinických studiích u pediatrické populace.
Údaje o účinnosti potvrzují vlastnosti klonidinu při snižování systolického a diastolického krevního tlaku.
Vzhledem k omezeným údajům a metodologickým nedostatkům však nelze učinit žádné konečné závěry ohledně použití klonidinu u dětí s hypertenzí.
Účinnost klonidinu byla také hodnocena v některých klinických studiích u pediatrických pacientů s ADHS, Tourettovým syndromem a koktáním Účinnost klonidinu v těchto situacích nebyla prokázána.
Ve dvou malých pediatrických klinických studiích při léčbě migrény nebyl klonidin účinný.
V pediatrických klinických studiích byly nejčastějšími nežádoucími účinky somnolence, sucho v ústech, bolest hlavy, závratě a nespavost. Takové vedlejší účinky by mohly mít vážný dopad na každodenní činnosti dětí.
Celkově nebyla bezpečnost a účinnost klonidinu u dětí a dospívajících stanovena (viz bod 4.2).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Klonidin se uvolňuje z Catapresan TTS relativně konstantní rychlostí 4,32 ± 1,68 mcg / h po dobu 7 dnů. Rovnovážných hladin klonidinu v krvi je dosaženo do tří dnů po nalepení náplasti na horní, vnější rameno a zvyšuje se úměrně velikosti náplasti.Při použití náplastí 3,5 cm2 jsou průměrné plazmatické koncentrace v ustáleném stavu 7, 0 cm2 a 10,5 cm2 jsou přibližně 0,4 ng / ml, 0,8 ng / ml, respektive 1,1 ng / ml. Podobných koncentrací v ustáleném stavu se dosáhne aplikací náplasti v oblasti hrudníku. Efektivních plazmatických koncentrací klonidinu je dosaženo za 2-3 dny po aplikaci prvního náplast. Po vyjmutí náplasti a aplikaci nové stejné velikosti zůstávají hladiny klonidinu v krvi v ustáleném stavu nezměněny.
Kinetické parametry klonidinu byly vypočteny na základě plazmatických koncentrací po intravenózním podání. Absolutní biologická dostupnost klonidinu uvolněného z náplasti Catapresan TTS je přibližně 60%. Zdánlivý distribuční objem (Vz) klonidinu je 197 l (2,9 l / kg). Tento lék prochází jak hematoencefalickou bariérou, tak placentární bariérou. Vazba na plazmatické bílkoviny je 30 - 40%.
Klonidin má celkovou clearance 177 ml / min a renální clearance 102 ml / min.
Plazmatický poločas eliminace klonidinu po intravenózním podání je přibližně 13 hodin. Po odstranění náplasti plazmatické koncentrace klonidinu pomalu klesají s poločasem přibližně 20 hodin, což naznačuje pomalejší absorpci klonidinu. Uvolňovaného Catapresan TTS. u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin se poločas eliminace z krve může prodloužit až na 41 hodin.
Ve studii bilance vylučování činila kumulativní renální exkrece (3-5 dnů) radioaktivních indikátorů navázaných na účinnou látku (původní sloučenina a všechny metabolity) 65% a celková radioaktivita vyloučená stolicí, následně při orálním podání, bylo to 22%.
Asi 40-60% celkové radioaktivity získané v moči za 24 hodin lze přičíst nezměněné původní sloučenině. Zbytek radioaktivity v moči představuje 5 metabolitů klonidinu, které se tvoří hlavně v játrech a jsou farmakologicky neaktivní.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Studie toxicity po jednorázové dávce klonidinu prokázaly orální hodnoty LD50 přibližně> 15 mg / kg (pes) až 150 mg / kg (opice). Po subkutánním podání byly hodnoty LD50> 3 mg / kg u psa a 153 mg / kg u potkanů. Po intravenózním podání se hodnoty LD50 pohybovaly od 6 mg / kg (pes) do
Po podání léčiva a bez ohledu na způsob podání byly pozorovány známky toxicity, exoftalmu, ataxie a třesu. Dále bylo pozorováno vzrušení a agrese střídající se se sedací (myš, krysa, pes), slinění a tachypnoe (pes), hypotermie a apatie (opice).
Ve studiích toxicity po opakovaných perorálních dávkách (trvajících 18 měsíců u potkanů a 52 týdnů u psa) byl klonidin dobře snášen při perorálních dávkách 0,1 mg / kg / den (krysa) a 0,03 mg / kg / den (pes). V 52týdenní studii s opicemi byla dávka bez pozorovatelných nežádoucích účinků (NOAEL) po perorálním podání 1,5 mg / kg / den. Ve 13týdenní studii na potkanech byla NOAEL po subkutánním podání 0,05 mg / kg / den.
V intravenózních studiích králíci a psi tolerovali dávky 0,01 mg / kg / den a 0,1 mg / kg / den klonidinu po dobu 5, respektive 4 týdnů.
Vyšší dávky způsobily hyperaktivitu, agresivitu, snížený příjem potravy a přibývání na váze (potkan), sedaci (králík) nebo kardio- a hepato-megalii se zvýšenými plazmatickými hladinami GPT, alkalické fosfatázy a alfa-globulinu a fokální nekrózy jater (pes).
Po perorálním podání 2,0 mg / kg / den u myší a potkanů a 0,09 mg / kg / den u králíků nebo po subkutánním podání (0,016 mg / kg / den u potkanů) a po intravenózním podání (z 0,15 mg / kg u králíka).
U potkanů bylo pozorováno zvýšení výskytu resorpce při perorálních dávkách ≥ 0,015 mg / kg / den (což odpovídá přibližně 1/8 maximální doporučené denní dávky pro člověka (MRHDD) na bázi mg / m2), v závislosti na délce trvání léčby.
U potkanů perorální dávky až 0,15 mg / kg / den (přibližně maximální doporučená denní dávka pro člověka vypočtená na bázi mg / m2) neměnily index plodnosti a perinatální a postnatální vývoj potomstva.
Amesovy a mikronukleové testy u myší neprokázaly žádný mutagenní potenciál. Ve studii kancerogenity na potkanech nebyl klonidin shledán tumorogenním.
Intravenózní a intraarteriální podání u morčat a králíků neprokázalo žádnou tendenci způsobovat lokální podráždění nebo senzibilizaci.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
CATAPRESAN TTS-1 2,5 mg transdermální náplasti (3,5 cm2 povrchu)
Pomocné látky a podpora:
lehký minerální olej; polyisobutylen 1 200 000; polyisobutylen 35 000; vysrážený oxid křemičitý.
Film sestávající z:
polyethylen střední hustoty, polyester hliník a ethylen vinylacetát; polypropylenová fólie; polyesterová fólie potažená fluorouhlíkovým diacrylátem.
CATAPRESAN TTS-2 5 mg transdermální náplasti (7,0 cm2 povrchu)
Pomocné látky a podpora:
lehký minerální olej; polyisobutylen 1 200 000; polyisobutylen 35 000; vysrážený oxid křemičitý.
Film sestávající z:
polyethylen střední hustoty, polyester hliník a ethylen vinylacetát; polypropylenová fólie; polyesterová fólie potažená fluorouhlíkovým diacrylátem.
CATAPRESAN TTS-3 7,5 mg transdermální náplasti (10,5 cm2 povrchu)
Pomocné látky a podpora:
lehký minerální olej; polyisobutylen 1 200 000; polyisobutylen 35 000; vysrážený oxid křemičitý.
Film sestávající z:
polyethylen střední hustoty, polyester hliník a ethylen vinylacetát; polypropylenová fólie; polyesterová fólie potažená fluorouhlíkovým diacrylátem.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní
06.3 Doba platnosti
3 roky
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Žádný.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Sáček obsahující transdermální terapeutickou náplast: papír / hliník / nízkohustotní polyetylen (LDPE) a metalocenový lineární nízkohustotní polyethylen (mlLDPE).
Sáček obsahující kryt lepicí náplasti: papír / hliník / kopolymer-ethylen-vinylacetát (EVA).
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
Nepoužitý léčivý přípravek a odpad z tohoto léčivého přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními předpisy.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Reggello (Florencie) - Loc.Pruli n. 103 / c
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Catapresan TTS-1 2,5 mg transdermální náplasti: A.I.C. n. 027393014
Catapresan TTS-2 5 mg transdermální náplasti: A.I.C. n. 027393026
Catapresan TTS-3 7,5 mg transdermální náplasti: A.I.C. n. 027393038
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
25.01.1993 / 01.02.2008
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Usnesení AIFA ze dne 16. září 2011
