Účinné látky: sulodexid
Měkké tobolky VESSEL® 250 ULS
VESSEL® 600 ULS / 2ml injekční roztok
Indikace Proč se používá nádoba? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Antitrombotika / heparinika.
VESSEL obsahuje sulodexid, glykosaminoglykan se silnou antitrombotickou aktivitou na arteriální i žilní straně.
Četné klinické studie prováděné podáním přípravku parenterálně a orálně ukazují, že antitrombotická aktivita Sulodexidu je způsobena na dávce závislou inhibicí některých koagulačních faktorů, včetně především faktoru aktivovaného X, zatímco interference s trombinem, zůstává na nevýznamných úrovních, obecně se vyhýbá následkům antikoagulačního působení.
Antitrombotický účinek je také podpořen inhibicí adheze krevních destiček a aktivací cirkulujícího a stěnového fibrinolytického systému.
Kromě toho Sulodexid normalizuje viskozimetrické parametry, které se obvykle nacházejí pozměněné u pacientů s cévními patologiemi s rizikem trombózy: tato aktivita se provádí hlavně snížením hodnot fibrinogenu.
Dosud popsaný farmakologický profil pro Sulodexid je dokončen normalizací změněných hodnot lipidů, získaných aktivací lipoproteinlipázy.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Chronické žilní vředy.
Kontraindikace Kdy by nádoba neměla být použita
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku, na heparin a heparinoidy.
Diatéza a hemoragická onemocnění.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Vessel
Ve všech případech, kdy probíhá léčba antikoagulancii, je vhodné pravidelně kontrolovat parametry koagulace krve.
Z preventivních důvodů se jeho užívání během těhotenství nedoporučuje.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek plavidla
Vzhledem k tomu, že sulodexid je molekula podobná heparinu, může při současném podávání zvýšit antikoagulační účinek samotného heparinu a perorálních antikoagulancií.
Sulodexid, což je kyselý polysacharid, pokud je podáván v dočasných asociacích, může reagovat komplexováním se všemi zásaditými látkami. Běžně používané látky, které jsou nekompatibilní v improvizovaných asociacích pro infuzi, jsou: vitamín K, vitamíny B komplexu, hydrokortison, hyaluronidáza, glukonát vápenatý, kvartérní amoniové soli, chloramfenikol, tetracykliny, streptomycin.
Varování Je důležité vědět, že:
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat nádobu: Dávkování
Měkké tobolky VESSEL® 250 ULS: 1 kapsle dvakrát denně, mimo jídlo.
VESSEL® 600 ULS / 2 ML ROZTOK PRO INJEKCI: 1 ampulka denně, intramuskulárně nebo intravenózně.
Jako vodítko se doporučuje zahájit terapii ampulemi a po 15–20 dnech pokračovat v tobolkách 30–40 dní. Kompletní terapeutický cyklus je nutné opakovat alespoň dvakrát ročně.
Podle názoru lékaře se dávka může lišit v množství a frekvenci.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Vessel
Občas hlášeno:
Měkké tobolky: gastrointestinální poruchy s nevolností, zvracením a epigastralgií.
Ampulky: bolest, pálení a hematom v místě vpichu.
Kromě toho může ve vzácných případech dojít k senzibilizaci s kožními projevy nebo na různých místech.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Je důležité informovat lékaře nebo lékárníka o všech nežádoucích účincích, i když nejsou popsány v příbalové informaci.
Expirace a retence
Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C.
Doba platnosti je určena pro výrobek v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Složení a léková forma
SLOŽENÍ
MĚKKÉ Kapsle VESSEL ® 250 ULS
Jedna kapsle obsahuje: Aktivní složka: Sulodexid 250 ULS. Pomocné látky: laurylsarkosinát sodný, oxid křemičitý, triacetin, želatina, glycerol, ethyl -natrium -parahydroxybenzoát, propyl -natrium -parahydroxybenzoát, oxid titaničitý (E 171), červený oxid železitý (E 172)
VESSEL ® 600 ULS / 2 ML ROZTOK PRO INJEKCI
Jedna lahvička obsahuje: Aktivní složka: Sulodexid 600 ULS. Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekci FORMA
FARMACEUTICKÉ A OBSAH
Měkké tobolky 250 ULS - blistr 50 tobolek
600 ULS / 2 ml injekční roztok - krabička s 10 ampulemi
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
PLAVIDLO
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Měkké tobolky: sulodexid 250 ULS.
Lahvičky: sulodexid 600 ULS.
Pomocné látky viz 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Měkké tobolky.
Injekční roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Chronické žilní vředy.
04.2 Dávkování a způsob podání
Měkké kapsle VESSEL® 250 ULS: 1 kapsle dvakrát denně, mimo jídlo.
VESSEL® 600 ULS / 2 ML ROZTOK PRO INJEKCI: 1 ampulka denně, pro intramuskulární nebo intravenózní podání.
Jako vodítko se doporučuje zahájit terapii ampulemi a po 15–20 dnech pokračovat v tobolkách 30–40 dní. Kompletní terapeutický cyklus je nutné opakovat alespoň dvakrát ročně.
Podle názoru lékaře se dávka může lišit v množství a frekvenci.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na účinnou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku, vůči heparinu a heparinoidům Diatéza a krvácivá onemocnění.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Vzhledem ke svým farmakotoxikologickým vlastnostem VESSEL nepředstavuje zvláštní opatření pro použití, avšak v případech, kdy probíhá také léčba antikoagulancii, je vhodné pravidelně kontrolovat parametry srážení krve.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Vzhledem k tomu, že sulodexid je molekula podobná heparinu, může při současném podávání zvýšit antikoagulační účinek samotného heparinu a perorálních antikoagulancií.
04.6 Těhotenství a kojení
Z preventivních důvodů se jeho použití v těhotenství nedoporučuje, i když studie fetální toxicity neprokázaly embryofetální toxické účinky.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
VESSEL nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Občas hlášeno:
Měkké tobolky: poruchy gastrointestinálního traktu s nevolností, zvracením a epigastralgií.
Lahvičky: bolest, pálení a modřiny v místě vpichu.
Kromě toho může ve vzácných případech dojít k senzibilizaci s kožními projevy nebo na různých místech.
04.9 Předávkování
Nehoda krvácení je jediným účinkem, který lze dosáhnout předávkováním. V případě krvácení je třeba aplikovat 1% protamin sulfátu (3 ml i.v. = 30 mg), jak se používá při „heparinickém krvácení“.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Aktivita sulodexidu je vyjádřena výrazným antitrombotickým působením na arteriální i žilní straně.
Farmakoterapeutická skupina: Sulodexid je klasifikován jako heparinové antitrombotické léčivo
ATC kód: B01AB11.
Mechanismus účinku
Četné klinické studie prováděné podáním přípravku parenterálně a orálně ukazují, že antitrombotická aktivita Sulodexidu je způsobena na dávce závislou inhibicí některých koagulačních faktorů, včetně především faktoru aktivovaného X, zatímco interference s trombinem, zůstává na nevýznamných úrovních, obecně se vyhýbá následkům antikoagulačního působení.
Antitrombotický účinek je také podpořen inhibicí adheze krevních destiček a aktivací cirkulujícího a stěnového fibrinolytického systému.
Kromě toho Sulodexid normalizuje viskozimetrické parametry, které se obvykle nacházejí pozměněné u pacientů s cévními patologiemi s rizikem trombózy: tato aktivita se provádí hlavně snížením hodnot fibrinogenu.
Dosud popsaný farmakologický profil pro Sulodexid je dokončen normalizací změněných hodnot lipidů, získaných aktivací lipoproteinlipázy.
Farmakodynamické účinky
Studie zaměřené na zvýraznění jakýchkoli dalších účinků, kromě těch popsaných výše, které jsou základem terapeutické účinnosti, umožnily potvrdit, že podávání přípravku VESSEL nevykazuje antikoagulační účinky.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
na) obecné charakteristiky účinné látky
Sulodexid vykazuje prokazatelnou absorpci přes gastrointestinální bariéru na základě farmakodynamických účinků po orálním, intraduodenálním, intraileálním a rektálním podání fluoresceinem značeného sulodexidu u potkanů. Po podání výše uvedenými způsoby byly u potkanů a králíků prokázány korelace mezi dávkou a účinkem. Označená látka se zpočátku hromadí v buňkách střeva a poté se uvolňuje ze sérového pólu do systémového oběhu. Koncentrace radioaktivní látky se v průběhu času výrazně zvyšuje v mozku, ledvinách, srdci, játrech, plicích, varlatech, plazmě.
Farmakologické testy prováděné na lidech s i.m. a i.v. podáním prokázaly lineární vztahy dávka-účinek.Metabolizmus byl převážně jaterní a vylučování převážně močí.
Absorpce po orálním podání u člověka, studovaná s označeným výrobkem, ukázala, že první vrchol krve nastává po 2 hodinách a druhý vrchol mezi čtvrtou a šestou hodinou, po kterém již není léčivo v plazmě určitelné a znovu se objevuje kolem dvanácté hodiny, takže zůstávají konstantní až do čtyřicáté osmé hodiny. Tato konstantní hodnota krve zjištěná po dvanácté hodině je pravděpodobně způsobena pomalým uvolňováním léčiva orgány příjmu a zejména endotelem cév. Vylučování močový: za použití označeného produktu bylo zaznamenáno průměrné vylučování 55,23% podané radioaktivity močí v oblouku prvních 96 hodin.Tato eliminace ukazuje vrchol kolem 12 hodin s průměrnou hodnotou moči v intervalu 0-24 hodiny, o 17,6% podané dávky; druhý vrchol kolem 36. hodiny, s vyloučením moči mezi 24-48 hodinami 22% dávky; třetí vrchol kolem 78. hodiny s eliminací asi 14,9% v období 48-96 hodin. Po 96 hodinách již není radioaktivita ve shromážděných vzorcích detekovatelná. Fekální vylučování: celková radioaktivita získaná ve stolici je 23% za prvních 48 hodin, poté již značená látka není detekovatelná.
b) charakteristiky zvláštního zájmu pacienta
Terapeutická aktivita přípravku VESSEL byla vždy hodnocena u pacientů trpících cévními patologiemi s rizikem trombózy, a to na arteriální i žilní straně.
Lék prokázal zvláštní účinnost u starších pacientů a u diabetických pacientů.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita: podáván myším a potkanům, nezpůsobuje žádné toxické příznaky až do dávek 240 mg / kg per os; LD50 u myší je> 9000 mg / kg / os a 1980 mg / kg / i.p .; u potkanů je LD50 vždy> 9000 mg / kg / os a 2385 mg / kg / i.p ..
Subakutní toxicita: podáván po dobu 21 dnů v dávce 10 mg / kg u psa, nevedl ke vzniku jevů intolerance, ke změnám hematochemických parametrů a k anatomicko-patologickým úpravám hlavních orgánů.
Chronická toxicita: podáván orálně po dobu 180 dnů v dávce 20 mg / kg u potkanů a psů, na konci léčby nevykazoval žádné významné změny v hematologickém obrazu, v močových a fekálních parametrech a v histologických parametrech hlavní orgány.
Fetální toxicita: při testech fetální toxicity na potkanech a králících (25 mg / kg per os) bylo zjištěno, že nemá žádné embryofetálně toxické účinky.
Mutageneze: v následujících testech postrádá mutagenní aktivitu: Ames; neplánovaná opravná syntéza DNA v lidských lymfocytech (UDS); neodpojení v Aspergillus; přejezd v Aspergillus; látky potlačující methionin v Aspergillus.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
MĚKKÉ Kapsle VESSEL® 250 ULS
Laurylsarkosinát sodný, oxid křemičitý, triacetin, želatina, glycerol, ethyl -natrium -parahydroxybenzoát, propyl -natrium -parahydroxybenzoát, oxid titaničitý (E 171), červený oxid železitý (E 172).
VESSEL® 600 ULS / 2 ML ROZTOK PRO INJEKCI
Chlorid sodný, voda na injekci
06.2 Neslučitelnost
Sulodexid, což je kyselý polysacharid, pokud je podáván v dočasných asociacích, může reagovat komplexováním se všemi zásaditými látkami. Běžně používané látky, které jsou nekompatibilní v improvizovaných asociacích pro infuzi, jsou: vitamín K, vitamíny B komplexu, hydrokortison, hyaluronidáza, glukonát vápenatý, kvartérní amoniové soli, chloramfenikol, tetracykliny, streptomycin.
06.3 Doba platnosti
5 let.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
MĚKKÉ Kapsle VESSEL® 250 ULS
Kartonová krabice obsahující 2 blistry po 25 měkkých tobolkách.
VESSEL® 600 ULS / 2 ML ROZTOK PRO INJEKCI
Kartonová krabice obsahující polystyrenový tác s 10 ampulemi injekčního roztoku v tmavém skle.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
ALFA WASSERMANN S.p.A.
Sídlo: Via E. Fermi, č. 1 - ALANNO (PE)
Správní úřad: Via Ragazzi del "99, č. 5 - BOLOGNA
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Měkké tobolky VESSEL® 250 ULS, 50 měkkých tobolek - AIC č. 022629113
VESSEL® 600 ULS / 2 ML ROZTOK PRO INJEKCI, 10 ampulí - AIC č. 022629101
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
24/02/1982 - 01/06/2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení AIFA ze dne 24. září 2012
