Gabapentin byl syntetizován s cílem vytvořit aktivní látku schopnou vyvinout agonistický účinek proti receptorům kyseliny gama-aminomáselné (GABA), jednoho z nejdůležitějších inhibičních neurotransmiterů centrálního nervového systému. Cílem proto bylo vytvořit lék s GABA-mimetickým účinkem, který by mohl být užitečný při léčbě epilepsie, podobně jako jiné aktivní složky s podobným účinkem (jako jsou barbituráty a benzodiazepiny). Gabapentin paradoxně nevykazuje žádný typ GABA-mimetické aktivity, ale předpokládá se, že jeho místo účinku je na vápníkových kanálech. Přesný mechanismus účinku, kterým se této účinné látce daří kontrolovat epileptické záchvaty a se kterou se daří Zdá se, že vyvolat analgezii v přítomnosti periferní neuropatické bolesti není dosud zcela objasněno.
Aby mohl gabapentin působit, musí být užíván orálně. Ve skutečnosti jsou léky, které jej obsahují, ve formě kapslí nebo potahovaných tablet. Výdej těchto léků může probíhat po předložení neopakovatelného lékařského předpisu (RNR); jde však o lék třídy A, jehož náklady proto může uhradit Národní zdravotní systém (SSN).
Zvědavost
Gabapentin je také známý pod ženským jménem gabapentin.
Příklady léčivých přípravků obsahujících gabapentin
- Keneil®
- Gabapentin Almus®
- Gabapentin DOC®
- Gabapentin EG®
- Gabapentin Mylan®
- Gabapentin Pfizer®
- Neurontin®
Věděli jste, že ...
Gabapentin může být předepsán jak jako podpůrná léčba (kombinovaná terapie) k jiné antiepileptické terapii, pokud není schopen plně ovládat záchvaty, tak jako jediná léčba (monoterapie) u dospělých a dětí starších 12 let.
;
V každém případě je preventivně vhodné před užíváním léků na bázi gabapentinu informovat lékaře o zdravotním stavu pacienta a upozornit ho na možnou přítomnost onemocnění nebo nemocí jakéhokoli druhu.
Pokud se navíc během léčby gabapentinem objeví příznaky jako nevolnost, zvracení a přetrvávající bolest žaludku, měli byste okamžitě kontaktovat svého lékaře, protože mohou indikovat nástup akutní pankreatitidy.
Je také důležité okamžitě informovat svého lékaře během léčby gabapentinem, pokud se objeví příznaky jako:
- Myšlenky na sebevraždu a sebepoškozování
- Svalová slabost
- Bolest a bolest
- Nevolnost;
- Horečka;
- Změna barvy moči
- Abnormální krevní testy a zejména zvýšené hladiny kreatinfosfokinázy v krvi.
Vezměte prosím na vědomí
Po uvedení léčivých přípravků obsahujících gabapentin na trh byly hlášeny případy zneužívání a závislosti (postmarketingové zkušenosti).
Nakonec mějte na paměti, že užívání gababentinu může způsobit nežádoucí účinky, které mohou změnit schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje (například ospalost, závratě a únavu). Proto se doporučuje extrémní opatrnost a vyhýbání se. Podobné činnosti by měla výše uvedená strana nastávají efekty.
;Před zahájením léčby gabapentinem byste však měli svému lékaři sdělit, zda užíváte nebo jste v nedávné době užíval nějaké léky nebo přípravky jakéhokoli druhu, včetně léků bez předpisu (SOP), léků bez předpisu (OTC), bylinné a fytoterapeutické výrobky a homeopatické výrobky.
projevující se vedlejší účinky různého typu a intenzity, nebo je neprojevující vůbec.
Některé z hlavních vedlejších účinků, které se mohou objevit během léčby gabapentinem, jsou však uvedeny níže.
Krevní poruchy
Léčba gabapentinem může způsobit leukopenii a trombocytopenii.
Poruchy nervového systému
Příjem gabapentinu by mohl vést ke vzniku:
- Ospalost;
- Závrať
- Bolest hlavy;
- Ataxie;
- Dysarthria;
- Otřesy
- Hypestézie;
- Poruchy koordinace;
- Změny reflexů;
- Křeče;
- Nystagmus;
- Změny kognitivních funkcí.
Psychiatrické poruchy
Léčba gabapentinem by mohla podpořit vzhled:
- Stavy zmatenosti;
- Nervozita a agitovanost;
- Úzkost;
- Deprese;
- Emoční nestabilita;
- Sebevražedné a sebepoškozující myšlenky.
Kardiovaskulární poruchy
Podávání gabapentinu by mohlo vést k nástupu vazodilatace, hypertenze a palpitace.
Gastrointestinální poruchy
Užívání gababentinu může způsobit:
- Nevolnost a / nebo zvracení;
- Bolest břicha;
- Dyspepsie;
- Průjem nebo zácpa
- Nadýmání.
Ve vzácných případech může také dojít k pankreatitidě.
Poruchy plic a dýchacích cest
Terapie na bázi gabapentinu by mohla podpořit nástup:
- Kašel;
- Dušnost;
- Bronchitida;
- Zánět hltanu;
- Rýma;
- Respirační deprese.
Poruchy kůže a podkoží
Léčba gabapentinem by mohla vést ke vzniku:
- Kožní vyrážky;
- Akné;
- Svědění:
- Stevens-Johnsonův syndrom;
- Multiformní erytém;
- Alopecie;
- Vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Užívání gabapentinu může způsobit:
- Artralgie;
- Myalgie;
- Svalové záškuby
- Myoclonus;
- Rabdomyolýza.
Jiné nežádoucí účinky
Mezi další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby gabapentinem, patří:
- Alergické reakce, i závažné, u citlivých jedinců;
- Anorexie;
- Zvýšená chuť k jídlu;
- Hypoglykémie nebo hyperglykémie (vedlejší účinky pozorované hlavně u pacientů s diabetem);
- Infekce (respirační, ušní, močové);
- Poruchy zraku;
- Tinnitus;
- Závrať;
- Suchá ústa
- Zánět dásní a jiné zubní poruchy
- Únava;
- Horečka;
- Periferní nebo generalizovaný edém;
- Jaterní a / nebo ledvinová onemocnění a poruchy;
- Impotence a sexuální dysfunkce.
Předávkovat
Akutní toxicita charakterizovaná příznaky jako:
- Ospalost;
- Letargie
- Závrať
- Poruchy řeči;
- Dvojité vidění;
- Průjem;
- Ztráta vědomí.
Léčba nadměrně vysokých dávek aktivní složky je obecně symptomatická a podpůrná. Hemodialýza se může ukázat jako užitečná u pacientů s problémy s ledvinami.
V každém případě je v případě předávkování gabapentinem - ať už je to známé nebo podezřelé - vhodné okamžitě jít na nejbližší pohotovost, přičemž si vezměte s sebou balíček léku, který jste použili.
pokud jde o periferní neuropatickou bolest, není dosud zcela objasněna. Předpokládá se však, že jeho místo působení je na napěťově řízených kalciových kanálech. Konkrétněji se ukázalo, že gababentin se s vysokou afinitou váže na podjednotku alfa-2-delta (a-) .2-δ) výše uvedených kanálů . Proto se předpokládalo, že toto spojení vede k řadě reakcí, které by mohly být zodpovědné jak za antikonvulzivní aktivitu (prostřednictvím snížení uvolňování excitačních neurotransmiterů v některých oblastech mozku), tak za „analgetickou aktivitu“.periferní neuropatická u dospělých, obvykle používaná počáteční dávka se pohybuje od 300 mg do 1800 mg gabapentinu denně, užívá se v rozdělených dávkách podle lékařských indikací. Poté může lékař podávané množství léčiva postupně zvyšovat až na maximálně 3600 mg gabapentinu denně.
Pro léčbu epilepsie u dětí ve věku od šesti let je však průměrná dávka gabapentinu potřebná ke kontrole záchvatů 25–35 mg / kg tělesné hmotnosti denně.
Přesnou dávku (dávku a dobu trvání léčby) gabapentinu musí v každém případě stanovit lékař individuálně pro každého pacienta a může se lišit podle typu poruchy, kterou je třeba léčit (epilepsie nebo periferní neuropatická bolest) a jako odpověď pacienta na stejnou léčbu.
Vezměte prosím na vědomí
Pacienti s onemocněním a poruchami ledvin, hemodialyzovaní pacienti a starší pacienti mohou potřebovat snížení obvykle podávaných dávek.
?Riziko gabapentinu u těhotných žen není známo; studie na zvířatech však prokázaly reprodukční toxicitu.
Studie provedené na jiných antiepileptikách navíc zdůraznily možnost změn ve vývoji plodu. Zejména kombinace několika antiepileptik zvyšuje riziko vzniku vrozených vývojových vad (například rozštěp rtu, srdeční malformace, defekty neurální trubice).
S ohledem na výše uvedené je proto třeba se vyvarovat použití gabapentinu u těhotných žen, pokud potenciální očekávané přínosy pro matku nepřeváží možná rizika pro plod. V takových situacích by bylo možné lék použít, ale pouze pod přísným dohledem lékař.
Ženy v plodném věku, které musí podstoupit léčbu gabapentinem, by se naopak měly uchýlit k antikoncepčním metodám, aby se vyhnuly možnému těhotenství.
Pokud jde o kojící matky, vzhledem k tomu, že se gababentin vylučuje do mateřského mléka a účinky, které by mohlo mít na dítě, nejsou známy, je vhodné se během léčby dotyčnou účinnou látkou kojení vyvarovat.
.jpg)
