DIABREZIDE ® lék na bázi Gliclazidu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Perorální hypoglykemická činidla - sulfonylmočoviny
Indikace DIABREZIDE ® - Gliklazid
DIABREZIDE ® je indikován jako farmakologická léčba diabetu typu II ve spojení s adekvátní dietou a zdravým životním stylem.
Zvláštní terapeutické aktivity gliklazidu činí DIABREZIDE ® také užitečným v prevenci vaskulárních komplikací spojených s diabetem.
Mechanismus účinku DIABREZIDE ® - gliklazid
DIABREZIDE ® je léčivo patřící do terapeutické skupiny orálních hypoglykemických látek, sestávající z účinné látky gliklazid, sulfonylmočovina druhé generace.
Při perorálním podání se gliklazid absorbuje ve střevě a váže se na plazmatické bílkoviny asi 94% z celkové podané dávky a dostává se do slinivky břišní, kde vykonává část svého terapeutického účinku tím, že působí selektivně na beta buňky a stimuluje sekreci inzulínu.
Biologické působení je v zásadě spojeno s možností inhibice draslíkového kanálu SUR, usnadněním depolarizace buněčné membrány s následným otevřením kalciových kanálů, nezbytných pro zvýšení přílivu intracelulárního vápníku a následného uvolňování inzulinu z vezikul do mimobuněčné prostředí.
K hypoglykemickému účinku existuje ještě jeden, zvláště důležitý pro diabetické pacienty typu II, představovaný schopností předcházet riziku trombotických epizod normalizací endoteliální fibrinolytické aktivity a snížením adhezivity a agregace destiček.
Poločas gliklazidu může dosáhnout dokonce 10 hodin, na konci je po intenzivním jaterním metabolismu eliminován ve formě neaktivních metabolitů, převážně močí.
Provedené studie a klinická účinnost
1. VASOPROTECTIVE ACTION of GLYCLAZIDE
Ateroskleróza 2009 květen; 204: 40-6. EPUB 2008 14. srpna.
Perorální antidiabetikum gliklazid inhibuje oxidovanou expresi LOX-1 zprostředkovanou LDL, sekreci metaloproteinázy-9 a apoptózu v lidských endoteliálních buňkách aorty.
Li L, Renier G.
Vývoj aterosklerotických plaků je jedním z nejdůležitějších a klinicky relevantních důsledků diabetické patologie, přesněji diabetické patologie typu II. Tato zajímavá studie prokázala, jak může gliklazid významně snížit hladiny oxidace lipoproteinů LDL a chránit cévu před tvorbou plaků a poškozením.
2. PŘEŽITÍ GLYKLAZIDU A BUŇKY
Diabetes Metab Res Rev.2007 Březen; 23: 234-8.
Gliklazid chrání beta-buňky lidských ostrůvků před apoptózou indukovanou přerušovaným vysokým obsahem glukózy.
Del Guerra S, Grupillo M, Masini M, Lupi R, Bugliani M, Torri S, Boggi U, Del Chiaro M, Vistoli F, Mosca F, Del Prato S, Marchetti P.
Velmi zajímavá italská studie, která ukazuje, jak může gliklazid snižovat rychlost apoptózy beta buněk pankreatu, pravděpodobně působením na antioxidační účinek, a tím podporuje funkci pankreatu. Aktivace apoptotického procesu beta buněk je ve skutečnosti jednou z nejčastěji spojených podmínek s nástupem diabetu typu II.
3. GLYKLAZID A KOMBINOVANÁ TERAPIE
Arq Podprsenka Endocrinol Metabol. 2010 březen; 54: 311-8.
Porovnání metforminu, gliklazidu MR a rosiglitazonu v monoterapii a v kombinaci pro diabetes 2. typu.
Vilar L, Canadas V, Arruda MJ, Arahata C, Agra R, Pontes L, Montenegro L, Vilar CF, Silva LM, Albuquerque JL, Gusmão A.
Studie, která ukazuje, jak kombinovaná léčba metforminem a gliklazidem představuje jednu z nejúčinnějších kombinací při léčbě diabetu typu II, což umožňuje rychlé zlepšení některých orientačních hematochemických parametrů, jako je glykosylovaný hemoglobin, glykémie nalačno a lipidemický profil.
Způsob použití a dávkování
DIABREZIDE ® Gliclazide 80 mg tablety:
obvykle je doporučená dávka dvě tablety denně, které se užívají ve dvou dávkách, možná 30 minut před hlavním jídlem.
Je zásadně důležité mít na paměti, že správné dávkování by měl lékař formulovat až po pečlivém monitorování glykemických hladin pacienta a jeho schopnosti reagovat na terapii.
Varování DIABREZIDE ® - Gliklazid
Terapie DIABREZIDE ® by měla být vždy doprovázena celkovým zlepšením životního stylu a diety a pravidelným monitorováním hladin glukózy v krvi.
Tento poslední bod nabývá důležitého významu v řízení farmakoterapie, protože může být nutné upravit dávkování i během terapie, aby se předešlo nepříjemným metabolickým nerovnováhám, jako je hypoglykémie.
Vyhodnocení glykosylovaného hemoglobinu a také glykémie by také mohlo představovat důležitý parametr pro hodnocení glykemické kontroly pacienta.
U pacientů s poruchou funkce jater a ledvin by měl být lékařský dohled dále pečlivější.
Stav hypoglykémie je obvykle doprovázen konkrétními varovnými příznaky, které by měl pacient pečlivě vyhodnotit, aby se vyhnul používání strojů nebo řízení vozidel nebo jiným rizikovým činnostem a okamžitě se uchýlil k nápravě.
Těhotenství a kojení
Gestační diabetes, celkem běžný stav v těhotenství, nelze léčit perorálními hypoglykemickými léky, jako je gliklazid, vzhledem k přítomnosti řady pozitivních studií a komerční dostupnosti léčiv s vyšším bezpečnostním profilem a dobře charakterizovanou terapeutickou aktivitou.
Navíc možnost nalezení této účinné látky v mateřském mléce značně omezuje její použití i během laktační fáze, vzhledem k riziku vyvolání hypoglykémie u kojence.
Interakce
Souběžné podávání mikonazolu, fenylbutazonu, alkoholu, jiných antidiabetik, betablokátorů, flukonazolu a ACE inhibitorů by mohlo zesílit hypoglykemické účinky gliklazidu, a tím zvýšit riziko hypoglykémie.
Naopak souběžný příjem chlorpromazinu (neuroleptika) a glukokortikoidů by mohl snížit terapeutický účinek přípravku DIABREZIDE ® tím, že by zabránil dobré kontrole glykémie.
Mělo by se také pamatovat na to, že gliklazid by mohl změnit antikoagulační aktivitu warfarinu, což by zvýšilo jeho terapeutické účinky.
Kontraindikace DIABREZIDE ® - Gliklazid
DIABREZIDE ® je kontraindikován u pacientů trpících diabetes mellitus prvního typu, závažných jaterních a renálních dysfunkcí, prekoma a diabetického kómatu, diabetické keto acidózy, v případě přecitlivělosti na účinnou látku nebo na některou z jejích pomocných látek a během těhotenství a „čas krmení
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Ve většině případů je léčba DIABREZIDE ®, pokud je prováděna správně a kombinována se stejně zdravým životním stylem, zřídka spojena s nástupem klinicky relevantních vedlejších účinků.
Gastrointestinální poruchy, zhoršená funkce jater, hematologické poruchy a kožní reakce alergického zájmu jsou některé z dokumentovaných nežádoucích účinků, ale naštěstí velmi vzácné.
Častěji, zejména u oslabených pacientů, pijáků nebo za přítomnosti snížené funkce jater a ledvin, bylo možné popsat nástup epizod hypoglykémie také kvůli farmakologickým dávkám gliklazidu, které nejsou dobře formulovány a doprovázeny klasickými příznaky charakterizovanými bolestí hlavy , snížení bdělosti, mentální zmatenost, delirium, křeče, bradykardie, ospalost a ztráta vědomí.
V tomto případě příjem cukrů umožňuje rychlou regresi výše uvedeného stavu.
Poznámka
DIABREZIDE ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o DIABREZIDE ® - Gliclazide publikované na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
