PRENT ® je léčivo na bázi hydrochloridu acebutololu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
Indikace PRENT ® Acebutolol
PRENT ® je indikován k léčbě esenciální arteriální hypertenze, ischemické choroby srdeční způsobené chronickou koronární insuficiencí nebo srdečním infarktem (angina pectoris) a poruch srdečního rytmu (tachykardie, extrasystoly, fibrilace síní).
Mechanismus účinku PRENT ® Acebutolol
Acebutolol podaný přípravkem PRENT ® se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a maximální plazmatické koncentrace dosahuje přibližně za 2 a půl hodiny od požití. Jakmile je absorbován, 25% se váže na plazmatické bílkoviny, transportuje se do jater, kde se podrobí metabolismus prvního průchodu, nezbytný k získání diacetololu, farmakologicky aktivního metabolitu. Terapeutický účinek přípravku PRENT® je dán především kardioselektivní beta blokovací aktivitou této molekuly, která umožňuje minimalizovat riziko vedlejších účinků, jako je bronchus a vazokonstrikce, které jsou možné po inhibici beta 2 adrenergních receptorů.
Inaktivace srdečních beta 1 receptorů, která se při terapeutických dávkách projevuje vysokou selektivitou, umožňuje zpomalit srdeční frekvenci v klidu a během cvičení (modulace „automatizace sinoatriálních uzlů) a proporcionálně snížit kontraktilitu myokardu aktivace sympatiku, čímž je zajištěno snížení spotřeby kyslíku v myokardu, zpomalení vedení stimulu na atrioventrikulární úrovni a snížení excitability hmoty myokardu.
Tyto účinky, podporované také „vnitřní sympatomimetickou aktivitou (důležitou, aby se zabránilo zjevné bradykardii), odůvodňují terapeutické indikace, pro které je lék PRENT® podáván.
Na konci terapeutického účinku, po poločase asi 4 hodiny pro acebutolol a 7 pro diacetol, je léčivo eliminováno převážně stolicí a pouze v malé části močí.
Provedené studie a klinická účinnost
KOMBINOVANÁ TERAPIE V OŠETŘENÍ HYPERTENZE
Jsem J Cardiol. 1999 1. července; 84: 70-5.
Porovnání acebutololu s a bez hydrochlorothiazidu oproti karvedilolu s a bez hydrochlorothiazidu u černošských pacientů s mírnou až středně těžkou systémovou
hypertenze Radevski IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.
Daná studie naznačuje, že použití acebutololu v monoterapii při léčbě hypertenze u osob afrického etnika nemůže zaručit dosažení adekvátních hladin krevního tlaku.Výsledky získané při současném podávání hydrochlorothiazidu jsou rozhodně lepší.
2. ÚČINKY ACEBUTOLOLU NA TLAK SRDCE A SNÍŽENÍ BĚHEM CVIČENÍ
Účinek bisoprololu a acebutololu na klidový krevní tlak a na profil krevního tlaku při zátěži u hypertoniků: srovnávací, jednoslepá studie.
Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.
Studie testovala účinky 8 týdnů léčby 400 mg acebutololu na srdeční frekvenci a diastolický krevní tlak u pacientů se středně těžkou hypertenzí v klidu i při fyzické námaze. Výsledky ukazují pokles srdeční frekvence asi o 13% a mírný pokles diastolického tlaku během cvičení.
3.ACEBUTOLOL A DOPING
J Forensic Sci.2000 leden; 45: 170-4.
Dopingová kontrola beta-adrenergních sloučenin pomocí analýzy vlasů.
Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.
Použití beta-blokátorů bez účinné terapeutické indikace se rozšířilo ve sportovní praxi (a zejména v koncentračních sportech), aby se omezily některé vedlejší účinky sympatické hyperaktivace, které se nevyhnutelně vyskytují při soutěžích na vysoké úrovni. Vysoce rizikové praxe je považována za doping a soudní a sportovní úřady s ní bojují se vší snahou.
Kromě klasické křížové analýzy (krev, moč) nové molekulární techniky umožnily identifikovat použití dopingových látek přímo z vlasů, takže odběr vzorků je jednodušší a rychlejší.
Způsob použití a dávkování
PRENT ® acebutolol 200/400 mg potahované tablety: při léčbě arteriální hypertenze se používají dávky 200 mg acebutololu, které se před snídaní zapijí malým množstvím vody. Tato dávka může být zvýšena až na 400 mg denně, přičemž při této dávce je obvykle zaznamenán požadovaný hypotenzní účinek, nebo až 800 mg v případě nedostatečné terapeutické odpovědi.Ve všech výše uvedených případech by měla být zvolena správná dávka a doba léčby provedené lékařem po „pečlivém zhodnocení fyziologicko-patologických stavů pacienta a jeho citlivosti na léčivo.
Stejný argument lze také rozšířit na léčbu koronárních srdečních chorob a poruch srdečního rytmu, u nichž doporučené rozmezí zůstává mezi 200 a 600 mg acebutololu denně.
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM PRENT ® Acebutolol - PŘEDPIS A KONTROLA SVÉHO LÉKAŘE JE POTŘEBNÁ.
Varování PRENT ® Acebutolol
Terapii přípravkem PRENT ® musí nutně předcházet přísná a pečlivá lékařská kontrola a musí být provázena pečlivou lékařskou kontrolou.Monitorování funkce ledvin by mělo být prováděno se zvláštní péčí u pacientů trpících různými typy srdečních chorob, aby se předešlo zhoršení zdravotního stavu na druhé straně by měla být během léčby udržována kontrola renální glykemie, zvláště u pacientů s diabetem, aby se předešlo náhlým poklesům glykemických hladin, maskovaných negativním chronotropním působením acebutololu.
Acebutolol by mohl zvýšit citlivost na alergeny a učinit související příznaky klinicky relevantnějšími; proto by bylo vhodné vyhodnotit poměr možných nákladů a přínosů u pacientů s alergickou predispozicí. Snížení sekrece slz pozorované u pacientů léčených acebutololem by mohlo ztěžovat používání kontaktních čoček.
Pokud je léčba ukončena, bylo by vhodné, stejně jako u jiných beta-blokátorů, postupně snižovat dávkování, aby se předešlo reaktivním vedlejším reakcím.
Přítomnost závratí a závratí, zvláště pociťovaná v počáteční fázi léčby nebo po úpravě dávky, by mohla snížit vnímací schopnosti pacienta, což by používání strojů a řízení vozidel představovalo nebezpečnost.
Těhotenství a kojení
Ačkoli se acebutolol nezdá být toxický nebo teratogenní pro plod, nedoporučuje se užívat tuto účinnou látku během těhotenství a zejména v prvním trimestru. V případě neodstranitelné potřeby by ošetřující lékař a gynekolog měli vyhodnotit vztah mezi možnými přínosy, které lze dosáhnout, a potenciálními riziky pro zdraví plodu. V každém případě, pokud je přípravek PRENT ® používán během těhotenství, je důležité postupně přerušit léčbu během čtvrtého týdne před porodem, aby se snížilo riziko hypotenze, bradykardie, hypoglykémie a respiračního selhání u novorozence během porodu.
Přítomnost mírných koncentrací účinné látky v mateřském mléce naznačuje pozastavení kojení během jakékoli terapie přípravkem PRENT ®
Interakce
Vzhledem k maskovacímu účinku acebutololu by bylo vhodné po neustálém sledování glykemických koncentrací upravit dávkování všech přijatých hypoglykemických léků, aby se předešlo náhlým poklesům glykemie.
Acebutolol může interagovat s různými léky, což zvýrazňuje negativní a hypotenzní inotropní a chronotropní účinky. Přesněji, souběžné podávání diuretik, antagonistů vápníku, vazodilatancií, barbiturátů a tricyklických antidepresiv by mohlo potencovat hypotenzní epizody, zatímco souběžné podávání antiarytmik by mohlo být základ „změněné modulace srdečního rytmu. Srdeční glykosidy, reserpin, alfa methyl dopa, klonidin a inhibitory MAO mohou místo toho způsobit hypertenzi, která působí proti terapeutickým účinkům přípravku PRENT ®
Bylo by také vhodné postupně přerušit terapii PRENT ® před operací, aby se zabránilo anestetikům nebo svalovým relaxancím v potenciaci negativních inotropních a chronotropních účinků acebutololu.
Kontraindikace PRENT ® Acebutolol
PRENT ® je kontraindikován v případě kardiogenního šoku, hypotenze, akutního infarktu myokardu, městnavého a nedostatečně léčeného srdečního selhání, acidózy, výrazné bradykardie, bronchopatií, SLE a přecitlivělosti na některou z jejích složek.
PRENT ® by neměl být podáván během podávání inhibitorů MAO nebo antiarytmik různého druhu.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Nežádoucí účinky pozorované po podání přípravku PRENT® jsou srovnatelné s těmi, které jsou obecně popsány pro kategorii kardioselektivních beta blokátorů.
Mezi nejčastější patří únava, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, průjem, závratě, studené končetiny, doprovázené také bradykardií a hypotenzí.
Po podání acebutololu byly zřídka pozorovány klinicky významnější nežádoucí účinky (zvýšené transaminázy, metabolické / nutriční poruchy, bronchopatie) a zhoršení symptomů u pacientů s konkrétními stavy (Raynaudův syndrom, onemocnění jater a ledvin).
U velmi malé části pacientů s poruchou funkce jater byl rovněž pozorován výskyt antinukleárních protilátek zapojených do řady podobných lupus-erythematosusových reakcí, které vymizely po přerušení léčby.
Poznámka
PRENT ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Použití přípravku PRENT ® u sportovců bez terapeutické potřeby ke snížení fyziologické reakce na stres a souvisejících symptomů (třes končetin, zvýšení krevního tlaku, zvýšení emočního napětí atd.) Představuje cvičení DOPANTE.
Informace o PRENT ® Acebutolol zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
