Co je Rapamune?
Rapamune je léčivý přípravek obsahující účinnou látku sirolimus, dostupný ve formě perorálního roztoku (1 mg / ml) a trojúhelníkových tablet (bílá: 1 mg; žlutá: 2 mg).
Na co se přípravek Rapamune používá?
Rapamune se používá k prevenci odmítnutí transplantátu ledviny u dospělých pacientů s nízkým nebo středním rizikem odmítnutí. Použití přípravku Rapamune se doporučuje v kombinaci s cyklosporinem a kortikosteroidy (jinými léky proti rejekci) po dobu 2–3 měsíců. Po uplynutí této doby lze Rapamune používat v udržovací terapii v kombinaci s kortikosteroidy, ale pouze za podmínky, že schopen ukončit léčbu cyklosporinem.
Výdej léku je vázán na lékařský předpis.
Jak se přípravek Rapamune používá?
Léčbu přípravkem Rapamune by měl zahájit a poté řídit transplantační lékař.
Rapamune se podává s počáteční dávkou 6 mg co nejdříve po transplantaci, poté 2 mg jednou denně po dobu 2–3 měsíců. Je třeba sledovat hladiny sirolimu v krvi pacienta a dávku upravit na odpovídající hladiny (4 až 12 ng / ml). Rapamune se užívá čtyři hodiny po každé dávce cyklosporinu. Rapamune by měl být užíván pravidelně, s jídlem nebo bez jídla.
Po tomto období může být přípravek Rapamune používán jako „udržovací léčba“ u pacientů, kteří mohou přestat užívat cyklosporin. V těchto případech je dávka cyklosporinu postupně eliminována po dobu 4-8 týdnů, zatímco dávka přípravku Rapamune se zvyšuje, aby se dosáhlo krevních hladin sirolimu přibližně 12-20 ng / ml. V průměru je dávka přípravku Rapamune čtyřnásobná.
Dostupné informace o bezpečnosti a účinnosti přípravku Rapamune u pacientů mladších 18 let nepostačují k doporučení léku v této věkové skupině.
Jak přípravek Rapamune funguje?
Účinnou látkou přípravku Rapamune je sirolimus, imunosupresivum, které působí tak, že inhibuje určitý protein nazývaný „savčí specifický cíl rapamycinu“ (mTOR). Jakmile je sirolimus v těle, váže se na protein v buňkách a vytváří „komplex“, který blokuje mTOR. Protože mTOR se podílí na násobení
aktivovaných T lymfocytů (bílých krvinek zodpovědných za útok na transplantovaný orgán), Rapamune snižuje počet těchto krvinek, a tím riziko odmítnutí.
Jak byl přípravek Rapamune zkoumán?
Přípravek Rapamune byl zkoumán ve dvou hlavních studiích zahrnujících celkem 1295 pacientů po transplantaci ledvin s nízkým až středním rizikem odmítnutí. První studie (719 pacientů) porovnávala dávku perorálního roztoku Rapamune s azathioprinem (další lék proti rejekci), zatímco druhá studie (576 pacientů) porovnávala dávku perorálního roztoku Rapamune s placebem (léčba neúčinným přípravkem).) Kromě cyklosporinu a kortikosteroidů byly použity i léky. Účinnost byla měřena pohledem na počet neúspěšných ošetření (v důsledku odmítnutí nebo ztráty nové ledviny nebo úmrtí) o šest měsíců později.
Dvě studie zkoumaly přípravek Rapamune jako udržovací terapii po dobu až pěti let u celkem 765 pacientů, kteří reagovali na úvodní léčbu po dobu 2-3 měsíců a byli schopni přestat užívat cyklosporin.
Další studie porovnávala účinnost perorálního roztoku a tablet.
Jaký přínos přípravku Rapamune byl prokázán v průběhu studií?
Rapamune byl v kombinovaném použití s cyklosporinem a kortikosteroidy účinnější než placebo a stejně účinný jako azathioprin. V první studii 19% pacientů, u nichž byla přidána schválená dávka přípravku Rapamune, neuspělo po šesti měsících (53 z 284), ve srovnání s 32% pacientů, kterým byl přidán azathioprin (52 ze 161). ve druhé studii byla míra selhání nižší u pacientů přidávajících Rapamune (30%; 68 z 277) ve srovnání s pacienty přidávajícími placebo (48%, 62 ze 130).
Studie o použití jako udržovací terapie ukázaly, že dlouhodobá léčba přípravkem Rapamune účinně přispívá k přežití nové ledviny zlepšením její funkce a krevního tlaku po vysazení cyklosporinu.
Druhá studie ukázala, že perorální roztok a tablety jsou stejně účinné v prevenci odmítnutí.
Jaká rizika jsou spojena s přípravkem Rapamune?
Nejčastějšími vedlejšími účinky spojenými s přípravkem Rapamune (pozorované u více než 1 z 10 pacientů) jsou infekce močových cest (orgány, kterými protéká moč), trombocytopenie (nízký počet krevních destiček), anémie (nízký počet červených krvinek), hypokalémie (nízká hladiny draslíku v krvi), hypofosfatemie (nízké hladiny fosfátů v krvi), hypercholesterolémie (vysoké hladiny cholesterolu v krvi), hyperglykémie (vysoké hladiny cukru v krvi), hypertriglyceridémie (vysoké hladiny triglyceridů v krvi, typ tuku), bolest hlavy, lymfokéla (akumulace tekutiny kolem ledvin), hypertenze (vysoký krevní tlak), bolest břicha, průjem, zácpa, nevolnost, akné (pupínky), artralgie (bolest kloubů), periferní edém (otok, obvykle v nohou), pyrexie (horečka), bolest, zvýšená hladina laktátdehydrogenázy v krvi (indikující destrukci tkáně) a zvýšené hladiny kreatininu v krvi (marker problémy s ledvinami). Snížením aktivity imunitního systému může přípravek Rapamune také zvýšit riziko rakoviny, zejména lymfomů a rakoviny kůže. Úplný seznam vedlejších účinků hlášených u přípravku Rapamune je uveden v příbalové informaci.
Přípravek Rapamune nesmějí užívat pacienti, kteří mohou být přecitlivělí (alergičtí) na sirolimus nebo na jiné složky přípravku.
Při souběžném podávání přípravku Rapamune s jinými léčivými přípravky se doporučuje opatrnost. Další informace naleznete v příbalové informaci.
Na základě čeho byl přípravek Rapamune schválen?
Výbor pro humánní léčivé přípravky (CHMP) rozhodl, že přínosy přípravku Rapamune jsou větší než rizika v prevenci odmítnutí orgánu u dospělých pacientů po transplantaci ledvin s nízkým až středním imunologickým rizikem, a proto doporučil vydání rozhodnutí o registraci přípravku Rapamune.
Další informace o přípravku Rapamune:
Dne 14. března 2001 udělila Evropská komise společnosti Wyeth Europa Ltd. „Registraci" přípravku Rapamune platnou v celé Evropské unii. „Registrace“ byla obnovena dne 14. března 2006.
Úplnou verzi hodnocení (EPAR) přípravku Rapamune získáte kliknutím sem.
Poslední aktualizace tohoto souhrnu: 11-2008.
Informace o přípravku Rapamune - sirolimus zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
