Bronchodilatační léky

Bronchodilatační léky - jak naznačuje jejich název - jsou léky, které rozšiřují hladký sval bronchů, čímž usnadňují dýchání u pacientů s astmatem nebo chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN).

V zásadě existují tři kategorie bronchodilatačních léků:

agonisté p2-adrenergních receptorů;
antimuskarinika (nebo anticholinergika);
methylxanthiny.

Charakteristiky těchto kategorií léčiv budou stručně ilustrovány níže.

Agonisté Β2-adrenergních receptorů

Tato bronchodilatační léčiva působí na β2-adrenergní receptory přítomné na hladkém svalstvu průdušek.
Receptory β2 přítomné v průduškách - pokud jsou aktivovány jejich endogenním substrátem (noradrenalinem) - jsou schopné vyvolat bronchodilataci.
Přesněji řečeno, s aktivací těchto receptorů dochází ke snížení hladin iontů vápníku (Ca ++) v buňkách hladkého svalstva průdušek.Vápenaté ionty jsou zodpovědné za bronchokonstrikci, a proto je zřejmé, jak snížení jejich koncentrace může upřednostňovat opačný proces, a to bronchodilataci.
Tato léčiva je proto jako agonisty β2-adrenergního receptoru stimulují a indukují bronchodilataci.

Klasifikace agonistů β2-adrenergních receptorů

Bronchodilatační léčiva patřící do třídy agonistů β2-adrenergních receptorů lze rozdělit do tří skupin podle délky účinku:

β2-agonisté s krátkým trváním účinku. Jsou to léky používané při akutních astmatických záchvatech, „bronchodilatační účinek“ nastoupí během 5 minut a jejich účinek trvá 4–6 hodin.
Salbutamol a terbutalin patří do této kategorie.
Dlouhodobě působící β2-agonisté Tato léčiva se používají především ke kontrole a prevenci symptomů nočního astmatu (bronchokonstrikce). Mají pomalý nástup účinku (20-30 minut), ale bronchodilatace, kterou vyvolávají, trvá 8-12 hodin.
Formoterol a salmeterol patří do této kategorie.
Ultra dlouhodobě působící β2-agonisté, také známí jako ultra-LABA. Tyto léky mají účinek 24 hodin, což umožňuje jediné denní podávání, na rozdíl od dlouhodobě působících beta-agonistů, kteří vyžadují alespoň dvě podání denně.
Indakaterol patří do této kategorie bronchodilatačních léků.

Cesty podání

Agonisté β2-adrenergních receptorů se obvykle podávají vdechováním, aby se snadno a rychle dostali do průdušek.
Farmaceutické formulace, ve kterých jsou k dispozici, se mohou lišit, ale obvykle se nacházejí ve formě:

Kapsle obsahující prášek k inhalaci, který musí být podáván prostřednictvím speciálního dávkovače;
Inhalační suspenze pod tlakem.

Existují však také farmaceutické formulace vhodné pro orální podávání (obecně tablety nebo sirupy) a farmaceutické formulace vhodné pro parenterální podávání (injekční roztoky).

Vedlejší efekty

Vedlejší účinky, které se mohou objevit po příjmu agonistů beta2-adrenergních receptorů, se zjevně liší podle typu použité aktivní složky.
Některé vedlejší účinky jsou však společné všem sloučeninám patřícím do této kategorie bronchodilatačních léků. Tyto nežádoucí účinky jsou:

Otřesy
Tachykardie;
Hypokalémie (tj. Snížení koncentrací draslíku v krvi);
Prodloužení QT (doba potřebná k depolarizaci a repolarizaci komorového myokardu).

Antimuskarinika (nebo anticholinergika)

Tyto bronchodilatační léky jsou schopné interagovat s muskarinovými receptory přítomnými na hladkém svalstvu průdušek.
Zejména muskarinové receptory typu M3 jsou přítomny hlavně na průduškách. Když jsou tyto receptory aktivovány jejich endogenním substrátem (acetylcholinem), vyvolávají bronchokonstrikci.
Úkolem antimuskarinik je přesně antagonizovat receptory M3, a to způsobem, který podporuje bronchodilataci.
Ipratropiumbromid a tiotropium patří do této kategorie bronchodilatačních léků.

Cesty podání

Stejně jako u beta-agonistů jsou antimuskarinika rutinně podávána inhalační cestou a jsou k dispozici ve formě roztoku pro rozprašování nebo ve formě prášku pro inhalaci, který musí být podáván prostřednictvím dávkovače.

Vedlejší efekty

Typické vedlejší účinky této kategorie bronchodilatačních léků jsou:

Suchá ústa
Bolest hlavy;
Tachykardie;
Nezřetelné vidění;
Močové potíže;
Exacerbace glaukomu s uzavřeným úhlem.

Vzhledem k vedlejším účinkům, které se mohou objevit v oku, je nezbytné, aby tyto léky nikdy nepřišly do očí. Pokud k tomu dojde, měli byste okamžitě kontaktovat svého lékaře.

Methylxanthiny

Methylxanthiny jsou bronchodilatační léky přírodního původu. Nejznámější je pravděpodobně teofylin, který se v přírodě nachází v čajovně a - i když v menších množstvích - také v kávovníku a kakaovníku. Aminofylin také patří do této kategorie bronchodilatačních léků.
Ve skutečnosti přesná modalita, s jakou tyto léky indukují bronchodilataci, nebyla dosud zcela objasněna a bylo navrženo několik možných mechanismů účinku.
Z provedených studií se však zdá, že mechanismem zodpovědným za bronchodilatační účinek methylxanthinů je inhibice enzymů fosfodiesterázy (PDE) na úrovni buněk hladkého svalstva průdušek.

Inhibicí těchto enzymů dochází ke zvýšení hladin cyklického AMP uvnitř výše uvedených buněk s následnou bronchodilatací.

Cesty podání

Methylxanthiny jsou k dispozici v různých farmaceutických formulacích vhodných pro podávání různými cestami. Ve skutečnosti mohou tyto bronchodilatační léky přicházet ve formě:

Orální roztoky, kapsle nebo tablety pro orální podávání;
Čípky;
Injekční roztoky pro parenterální podávání.

Vedlejší efekty

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby methylxanthiny, jsou:

Srdeční arytmie;
Gastrointestinální poruchy;
Křeče.

Kromě toho, protože methylxanthiny mají velmi úzký terapeutický index, je nutné provádět pravidelné krevní testy a pečlivě sledovat pacienty na tomto typu bronchodilatačních léků.