Co to je?
5-alfa reduktáza je název enzymu zodpovědného za přeměnu testosteronu na dihydrotestosteron. Ten je nejsilnějším androgenním hormonem v těle a jeho aktivita je 4-5krát vyšší než u testosteronu.
Jak se očekávalo, je produkován díky působení enzymu 5-alfa reduktázy, díky kterému je dvojitá vazba mezi uhlíkem 4 a uhlíkem 5 jednoduchá. Tato malá modifikace výrazně zvyšuje afinitu dihydrotestosteronu k androgenním receptorům, a tím posiluje podnikání.
Funkce dihydrotestosteronu
Enzym 5-alfa reduktázy je exprimován především v prostatě, varlatech, vlasových folikulech a nadledvinách. Jeho působení je velmi důležité již během života dělohy, kdy dihydrotestosteron určuje vývoj mužských vnějších genitálií. Recesivní genetický defekt izoforma 5 -alfa reduktáza typu II je deficitní, dochází k abnormálnímu vývoji zevních genitálií u plodu, což má za následek poruchy sexuální identity a neplodnost v dospělosti.
Od puberty podporuje dihydrotestosteron rozvoj takzvaných sekundárních sexuálních charakteristik, jako je snížení hlasu, růst vousů na obličeji a na těle, ustupující vlasová linie a mazová sekrece. Dihydrotestosteron je také důležitý pro rozvoj mas. Svalů a na psychologické úrovni, vzhledem k vzhledu sexuální stimulace. Jeho nadbytek se podílí na nástupu hypertrofie prostaty, akné, seborrhea, androgenní plešatosti a hirsutismu. Nedostatek dihydrotestosteronu se podílí na nástupu gynekomastie.
Izoformy
V lidském těle existují dvě izoformy enzymu 5-alfa reduktázy, kódované dvěma různými chromozomy a s různou citlivostí na regulační faktory, nazývané 5-alfa reduktáza typu I a 5-alfa reduktáza typu II.
- Izoforma typu I je koncentrována hlavně v kůži, mazových žlázách, centrálním nervovém systému a játrech.
- Izoforma typu II je exprimována hlavně v prostatě a ve vlasových folikulech.
Léky
Pro inhibici aktivity těchto enzymů byla vyvinuta dvě léčiva. První, nazývaná Finasteride, Proscar nebo Propecia, je selektivní inhibitor izoformy typu II. Druhý, nazývaný Dutasterid nebo Avodart, inhibuje obě izoformy. Tyto léky se používají k léčbě benigní hypertrofie prostaty; finasterid je také široce používán v boji proti vypadávání vlasů. Je pravděpodobné, že v budoucnu bude ke stejnému účelu používán také dutasterid (s ohledem na větší účinnost při blokování aktivity 5. -alfa-reduktázový enzym, očekává se výraznější účinek, ale také evidentnější vedlejší účinky; v současné době probíhají studie, které by to potvrdily).
Nežádoucí účinky inhibitorů 5-alfa reduktázy, i když jsou vzácné, postihují hlavně sexuální sféru a mohou způsobit erektilní dysfunkci, snížené libido a objem ejakulátu.
