Obecnosti a klasifikace
Anticholinergní léčiva jsou aktivní složky, které vykazují aktivitu antagonistického typu proti acetylcholinovým receptorům.
V tomto ohledu lze anticholinergika v zásadě rozdělit do dvou makroskupin, jako jsou:
- Antagonisté muskarinu (protože působí na úrovni receptorů pro acetylcholin muskarinového typu);
- Antagonisté nikotinu (protože interagují s nikotinovými acetylcholinovými receptory).
Antagonisté muskarinů
Jak již bylo zmíněno, antagonisté muskarinů - nebo pokud dáváte přednost antimuskarinikům - jsou anticholinergika, která svou aktivitu provádějí interakcí s acetylcholinovými receptory muskarinového typu.
V zásadě existuje pět různých typů muskarinových receptorů:
- M1, přítomný hlavně ve žlázách, mozku a sympatických gangliích;
- M2, lokalizovaný zejména v hladkých svalech, srdci a mozku;
- M3, většinou přítomný v hladkých svalech (jako je gastrointestinální), mozku a žlázách;
- M4; přítomný v mozku;
- M5; nachází se hlavně v očích a mozku.
Předchůdcem tohoto typu anticholinergních léků je atropin, molekula schopná neselektivní antagonizace všech pěti typů muskarinových receptorů přítomných v našem těle.
Na trhu jsou však antimuskarinová léčiva formulovaná tak, aby působila selektivně, pouze proti určitým typům receptorů.
Účinné látky jako skopolamin, ipratropium, tiotropium, solifenacin, darifenacin, oxybutynin a trihexyfenidyl patří do třídy antimuskarinik.
Aplikace a terapeutické využití
V závislosti na typu muskarinového receptoru, se kterým anticholinergika interagují, lze dosáhnout různých biologických reakcí.
Obecně lze říci, že reakce na muskarinové antagonisty zahrnují:
- Snížená kontraktilita hladkého svalstva gastrointestinálního traktu a močových cest (zejména tuto akci provádějí antagonisté receptoru typu M3);
- Bronchodilatace (v důsledku „antagonizace receptorů M3 přítomných v průdušce);
- Snížení žaludeční sekrece a sekrece žlázy, včetně slinné a mukociliární sekrece;
- Rozšíření zornic (mydriáza).
Antimuskarinická činidla lze proto použít k léčbě různých onemocnění a poruch, jako jsou:
- Gastrointestinální křeče;
- Hyperaktivní močový měchýř
- Nevolnost a zvracení (hlavně způsobené pohybovou nemocí);
- Třes, svalová ztuhlost a slintání, které charakterizují Parkinsonovu chorobu a parkinsonismus;
- Příznaky spojené s stavy, jako je astma nebo chronická bronchitida (bronchokonstrikce).
Mydriatický účinek antimuskarinik je naopak využíván v oftalmologii při provádění oftalmických vyšetření a lékařských vyšetření.
Vedlejší efekty
Samozřejmě, typ vedlejších účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, se mohou u jednotlivých jedinců značně lišit, a to také v závislosti na typu použité aktivní složky, způsobu podání léčiva a citlivosti, kterou každý pacient vykazuje srovnání stejného léku.
V každém případě jsou hlavními vedlejšími účinky připisovanými použití - zvláště pokud jsou prodloužené - muskarinových antagonistů:
- Suchá ústa
- Mydriáza (nežádoucí účinek, který, jak již bylo zmíněno, je někdy využíván v oftalmologii);
- Obtížné močení (nežádoucí účinek, který, jak jsme viděli, je v některých případech užitečný v boji proti symptomům hyperaktivního močového měchýře);
- Rozmazané vidění
- Fotofobie;
- Zácpa;
- Ospalost;
- Zmatek;
- Tachykardie (poměrně vzácný nežádoucí účinek).
Antagonisté nikotinu
Antagonisté nikotinu jsou anticholinergní léčiva, která působí na úrovni nikotinových acetylcholinových receptorů.
Účinné látky patřící do této třídy anticholinergik se používají hlavně jako svalová relaxancia. Proto se tyto léky většinou používají k upřednostňování chirurgických zákroků nebo při provádění některých typů endoskopických vyšetření.
Klasifikace a mechanismus účinku
Anticholinergní léčiva, která antagonizují nikotinové receptory acetylcholinu, mají neuromuskulární blokující aktivitu; z tohoto důvodu jsou často definovány jako svalové relaxanty s periferním působením.
Daná anticholinergika se ve skutečnosti vážou na nikotinové receptory přítomné v nervosvalové ploténce, což způsobuje pokles signálu acetylcholinu a v důsledku toho uvolnění svalů.
Přesněji, tyto léky lze rozdělit na:
- Depolarizace myorelaxancií s periferním působením, skupina, do které patří sukcinylcholin;
- Svalové relaxanty s nedepolarizujícím periferním působením, skupina, do které patří aktivní složky, jako je atrakurium, rokuronium a vekuronium.
Vedlejší efekty
Také v tomto případě se typ nežádoucích účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, mohou u jednotlivých pacientů lišit, a to jak jako funkce typu zvolené účinné látky, tak jako funkce citlivosti každého jedince vůči použitému léku .
Mnoho z těchto anticholinergních léků však může způsobit vedlejší účinky, jako například:
- Bronchospasmus;
- Astma;
- Hypotenze;
- Kardiovaskulární poruchy;
- Erytém;
- Svědění;
- Kopřivka
V každém případě naleznete podrobnější informace o použití, mechanismu účinku a nežádoucích účincích tohoto typu anticholinergních léků ve vyhrazeném článku, který již na tomto webu je: Svalové relaxancia.
