Účinné látky: Prahapam
PRAZENE 10 mg tablety
PRAZENE 20 mg tablety
PRAZENE 15 mg / ml perorální kapky, roztok
Proč se používá Prazene? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Derivát benzodiazepinů s anxiolytickou aktivitou.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Úzkost, napětí a další somatické nebo psychiatrické projevy spojené s úzkostným syndromem.
Benzodiazepiny jsou indikovány pouze tehdy, je -li porucha závažná, invalidizující nebo velmi znepokojuje subjekt.
Kontraindikace Kdy by Prazene neměl být používán
Přecitlivělost na léčivou látku, benzodiazepiny nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Myasthenia gravis.
Těžká respirační insuficience.Těžká jaterní insuficience. Syndrom spánkové apnoe. První trimestr těhotenství a během kojení (viz „Zvláštní upozornění“).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Prazene
Trvání léčby
Délka léčby by měla být omezená a měla by být co nejkratší (viz „Dávka, způsob a doba podání“), ale neměla by přesáhnout 8–12 týdnů, včetně postupného vysazování. Prodloužení terapie po těchto obdobích by nemělo nastat bez přehodnocení klinické situace.
Může být užitečné informovat pacienta na začátku léčby o tom, že bude léčba omezena, a přesně vysvětlit, jak by měla být dávka postupně snižována. Kromě toho je důležité, aby byl pacient informován o možnosti rebound fenoménu, a tím minimalizoval úzkost z těchto příznaků, pokud by k nim došlo při vysazení léku.
Je důležité varovat pacienta, že se nedoporučuje náhlá změna na benzodiazepin s krátkým trváním účinku, protože se mohou objevit abstinenční příznaky.
Specifické skupiny pacientů
Benzodiazepiny by neměly být podávány dětem bez pečlivého zvážení skutečné potřeby léčby; délka léčby by měla být co nejkratší. Starší lidé by měli užívat sníženou dávku (viz „Dávka, způsob a doba podávání“). Podobně. „u pacientů s chronickou respirační insuficiencí se vzhledem k riziku respirační deprese navrhuje nižší dávka. Benzodiazepiny nejsou indikovány u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí, protože mohou vyvolat encefalopatii. Benzodiazepiny se nedoporučují k primární léčbě psychotických onemocnění. Benzodiazepiny by neměly být používány samostatně k léčbě deprese nebo úzkosti spojené s depresí (u takových pacientů může dojít k sebevraždě) Benzodiazepiny by měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Dávkování by mělo být udržováno v rozumných mezích u pacientů s mozkovými organickými změnami (zejména aterosklerotickými) nebo s kardiorespirační insuficiencí. V případě dlouhodobé léčby je vhodné pravidelně kontrolovat krevní obraz a funkci jater.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Prazene
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Alkohol: je třeba se vyvarovat současného příjmu alkoholu, sedativní účinek může být zvýšen, pokud je lék užíván společně s alkoholem. To nepříznivě ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Asociace s léky tlumícími CNS: centrální depresivní účinek může být zvýšen v případě souběžného užívání s antipsychotiky (neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky / sedativy, antidepresivy, narkotickými analgetiky, antiepileptiky, anestetiky a sedativními antihistaminiky. Zvýšení euforie vedoucí ke zvýšení psychiky závislost.
Sloučeniny, které inhibují určité jaterní enzymy (zejména cytochrom P450): Může zvýšit aktivitu benzodiazepinů. V menší míře to platí i pro benzodiazepiny, které jsou metabolizovány pouze konjugací. Inhibitory CYP3A4 mohou snížit metabolismus prazepamu a zvýšit jeho metabolismus. stupeň toxicity.
Perorální kontraceptiva mohou zvýšit účinky prazepamu, protože inhibují oxidační metabolismus. V důsledku toho současné podávání perorálních kontraceptiv způsobuje zvýšení sérových koncentrací benzodiazepinů podstupujících oxidační metabolismus. Pacientky užívající perorální antikoncepci by měly být sledovány z důvodu zvýšeného účinku prazepamu.
Benzodiazepiny by měly být s klozapinem spojovány s opatrností, protože mohou způsobit další depresivní účinky na centrální nervový systém. Těžká zmatenost, hypotenze a respirační deprese byly vzácně pozorovány u pacientů užívajících klozapin souběžně s léčbou benzodiazepinem nebo po ní. U pacientů souběžně užívajících klozapin by měla být počáteční dávka benzodiazepinů přibližně polovina obvyklé dávky, dokud nebude dosaženo dostatečné zkušenosti s pacientem.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Nebyly provedeny žádné adekvátní kontrolované studie u těhotných žen. Údaje o teratogenitě z expozice benzodiazepinům nejsou dostatečné. Některé počáteční studie naznačily, že expozice benziodiazepinům in utero může být spojena s vrozenými malformacemi. Následné studie neposkytly žádné přesvědčivé důkazy o korelaci mezi používáním benzodiazepinů a vývojem malformací. V případech, kdy byla pozorována korelace s benzodiazepiny, došlo k expozici hlavně v prvním trimestru těhotenství. Pokračující podávání během posledního trimestru může být spojeno s intrauterinní retardací růstu. Použití během posledního trimestru k porodu je spojeno s neonatálními komplikacemi, včetně syndromu dechové tísně, syndromu „ochablého dítěte“ (hypotonie, letargie a potíže sání) a syndromu z vysazení léku (třes, podrážděnost, hypertonicita, průjem / zvracení a energické sání) ). Pokud jsou benzodiazepiny užívány během těhotenství nebo pokud pacientka otěhotní během užívání benzodiazepinů, měla by být pacientka upozorněna na potenciální nebezpečí pro plod.
Nepodávat v prvním trimestru těhotenství a během kojení.
Protože se benzodiazepiny vylučují do mateřského mléka, neměly by být podávány kojícím matkám.
Tolerance
Po opakovaném používání po dobu několika týdnů může dojít k určité ztrátě účinnosti hypnotických účinků benzodiazepinů.
Závislost
Užívání benzodiazepinů může vést k rozvoji fyzické a duševní závislosti na těchto lécích.Riziko závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby a je větší u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Jakmile se fyzická závislost vyvine, bude náhlé ukončení léčby doprovázeno abstinenčními příznaky. Mohou to být bolesti hlavy, těla, extrémní úzkost, napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost. V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperakusie, necitlivost a brnění končetin, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo záchvaty. Odrazená nespavost a úzkost: Přechodný syndrom, při kterém se symptomy, které vedly k léčbě benzodiazepiny, ve zhoršené formě znovu objevují, se mohou objevit po přerušení léčby.Mohou být doprovázeny dalšími reakcemi, včetně změn nálady, úzkosti, neklidu nebo poruch jako rizika abstinenční nebo rebound symptomy jsou větší po náhlém přerušení léčby, navrhuje se postupné snižování dávky.
Amnézie
Benzodiazepiny mohou vyvolat anterográdní amnézii. K tomu dochází nejčastěji několik hodin po požití léku, a proto by ke snížení rizika mělo být zajištěno, že pacienti mohou mít 7–8 hodin nepřerušovaného spánku (viz „Nežádoucí účinky“).
Psychiatrické a paradoxní reakce
Při použití benzodiazepinů je známo, že mohou nastat reakce jako neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování. Pokud k tomu dojde, užívání léčivého přípravku by mělo být ukončeno.Tyto reakce jsou častější u dětí a starších osob.
Protože prazepam má tlumivé účinky na CNS, pacienti by měli být poučeni, aby se vyvarovali současného požití alkoholu a jiných léků tlumících CNS.
Kombinace přípravku PRAZENE s jinými psychotropními léky vyžaduje zvláštní opatrnost a ostražitost lékaře, aby se předešlo nežádoucím účinkům interakce (viz „Interakce“).
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Sedace, amnézie, zhoršená koncentrace a svalové funkce mohou nepříznivě ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pokud je doba spánku nedostatečná, může být zvýšena pravděpodobnost poruchy bdělosti (viz „Interakce“).
Důležité informace o některých složkách:
Prazene obsahuje laktózu. Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Dávkování a způsob použití Jak používat Prazene: Dávkování
Dospělí
PRAZENE se podává perorálně v rozdělených dávkách nebo jako jedna dávka. V rozdělených dávkách je obvyklá průměrná dávka 30 mg / den, tj. 1 tableta 10 mg 3krát denně. Dávka by měla být postupně upravována v rozmezí mezi 20 a 60 mg / den v závislosti na odpovědi pacienta.
Jako jednu dávku lze přípravek PRAZENE podat před spaním a doporučená počáteční dávka je 20 mg. Reakce pacienta na mnohodenní léčbu může lékaři umožnit zvýšit nebo příležitostně snížit dávku, aby dosáhl maximálního anxiolytického účinku s minimální denní spavostí. Optimální dávka je obvykle mezi 20 a 40 mg / den.
Stejná dávkovací schémata mohou být implementována s roztokem v kapkách, přičemž se vezme v úvahu, že 20 kapek obsahuje 10 mg aktivní složky. Kapky by měly být zředěny ve vodě nebo jiném nápoji.
Starší nebo oslabení pacienti, včetně pacientů s poruchou funkce jater a / nebo ledvin.
Pro adekvátní terapeutickou odpověď obecně stačí snížit doporučenou dávku pro dospělé na polovinu (viz „Opatření pro použití“).
Děti
Bezpečnost a účinnost přípravku u dětí nebyla zkoumána, doporučuje se však pečlivě přečíst „Opatření pro použití“.
Léčba by měla být zahájena nejnižší doporučenou dávkou. Maximální dávka by neměla být překročena.
Léčba by měla být co nejkratší. Celková doba léčby by obecně neměla přesáhnout 8–12 týdnů, včetně postupného vysazování.
V určitých případech může být nutné prodloužení doby léčby za maximální, v takovém případě by to nemělo být provedeno bez přehodnocení stavu pacienta.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Prazene
V případě náhodného požití / požití předávkování přípravkem Prazene okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte-li jakékoli dotazy týkající se užívání přípravku Prazene, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. Stejně jako u jiných benzodiazepinů by předávkování nemělo být život ohrožující, pokud není souběžný příjem jiných látek tlumících CNS (včetně alkoholu).
Při léčbě předávkování jakýmkoli lékem by měla být zvážena možnost, že byly současně užívány i jiné látky.
Po předávkování perorálními benzodiazepiny by mělo být vyvoláno zvracení (do jedné hodiny), pokud je pacient při vědomí, nebo výplach žaludku s ochranou dýchání, pokud je pacient v bezvědomí.
Pokud není pozorováno žádné zlepšení při vyprazdňování žaludku, je třeba podat aktivní uhlí, aby se snížila absorpce. Zvláštní pozornost by měla být věnována respiračním a kardiovaskulárním funkcím v nouzové terapii. Předávkování benzodiazepiny má obvykle za následek různý stupeň deprese centrálního nervového systému od zákalu po koma. V mírných případech příznaky zahrnují ospalost, mentální zmatenost a letargii. V závažných případech mohou příznaky zahrnovat ataxii, hypotonii, hypotenzi, respirační depresi, zřídka kóma a zřídka smrt. Hypotenze, i když nepravděpodobná, může být udržována pod kontrolou pomocí vazopresorů ( jako levarterenol bitartrát nebo metaraminol bitartrát).
Flumazenil, specifický antagonista benzodiazepinových receptorů, je indikován jako protijed pro úplné nebo částečné zrušení sedativního účinku benzodiazepinů a může být použit v případě podezření nebo potvrzeného předávkování benzodiazepinem. Flumazenil je určen jako doplňková léčba - a jako nenahrazující - pro optimální zvládnutí předávkování benzodiazepinem.U pacientů léčených flumazenilem by měla být po přiměřenou dobu po léčbě sledována sedace, respirační deprese a další reziduální účinky benzodiazepinů. Lékaři by to měli vzít v úvahu. riziko záchvatů spojených s léčbou s flumazenilem, zejména u pacientů dlouhodobě užívajících benzodizepin a v případě předávkování cyklickými antidepresivy.Před použitím se doporučuje prostudovat příbalovou informaci obsaženou v balení flumazenilu.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Prazene
Podobně jako všechny léky, může mít i Prazene nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Přípravek PRAZENE je obvykle dobře snášen.
Následující nežádoucí účinky byly hlášeny ve dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných klinických studiích s použitím obvyklé denní dávky 30 mg v rozdělených dávkách.
Tyto účinky jsou typické pro benzodiazepiny:
Psychiatrické poruchy: zmatenost, živé sny
Poruchy nervového systému: ataxie, závratě, vzrušení, závratě, denní ospalost, bolest hlavy, hyperaktivita, točení hlavy, nezřetelná řeč, synkopa, třes
Poruchy oka: rozmazané vidění
Srdeční poruchy: bušení srdce, mírné snížení krevního tlaku
Gastrointestinální poruchy: sucho v ústech, gastrointestinální poruchy
Jaterní poruchy: jaterní dysfunkce
Poruchy kůže a podkožní tkáně: diaforéza, svědění, kožní reakce
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: bolest kloubů, svalová slabost
Poruchy ledvin a močových cest: urogenitální poruchy
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: únava, otoky nohou, slabost
Vyšetřování: nízký krevní tlak, abnormální testy jaterních funkcí, přírůstek hmotnosti.
Dalšími hlášenými nežádoucími účinky jsou: otupení emocí, snížená bdělost, dvojité vidění. Tyto jevy se vyskytují hlavně na začátku terapie a obvykle vymizí při následném podávání.Občas byly hlášeny další nežádoucí účinky, včetně: změn libida, mydriázy a granulocytopenie.
Amnézie
Anterográdní amnézie může také nastat při terapeutických dávkách, riziko se zvyšuje při vyšších dávkách. Amnézové efekty mohou být spojeny se změnami chování (viz „Zvláštní upozornění“).
Deprese
Během používání benzodiazepinů lze odhalit již existující depresivní stav.Benzodiazepiny nebo sloučeniny podobné benzodiazepinům mohou způsobit reakce jako: neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování.
Takové reakce mohou být docela závažné. Jsou pravděpodobnější u dětí a starších osob.
Závislost
Užívání benzodiazepinů (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické závislosti: přerušení léčby může způsobit rebound fenomén nebo abstinenční příznaky (viz „Zvláštní upozornění“). Může dojít k psychické závislosti. Bylo hlášeno zneužívání benzodiazepinů.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu.
Uvedené datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Upozornění: Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí
Složení a léková forma
SLOŽENÍ
PRAZENE 10 mg tablety
1 tableta obsahuje:
Účinná látka: prazepam 10 mg.
Pomocné látky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý.
PRAZENE 20 mg tablety
1 tableta obsahuje:
Účinná látka: prazepam 20 mg.
Pomocné látky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý.
PRAZENE 15 mg / ml perorální kapkové roztoky
1 ml (odpovídá 30 kapkám) roztoku obsahuje:
Účinná látka: prazepam 15 mg.
Pomocné látky: propylenglykol, ethylethylenglykol, polysorbát 80, sacharinát sodný, levomentol, anetol, patentová modř V.
1 kapka obsahuje 0,5 mg prazepamu
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Tablety a orální kapky-roztok.
PRAZENE 10 mg tablety: krabička po 30 tabletách po 10 mg.
PRAZENE 20 mg tablety: krabička po 20 tabletách po 20 mg.
PRAZENE 15 mg / ml perorální kapkové roztoky: 1 lahvička s kapátkem po 20 ml.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
PRAZENE
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
PRAZENE 10 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
účinná látka: prazepam 10 mg.
PRAZENE 20 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
účinná látka: prazepam 20 mg.
PRAZENE 15 mg / ml perorální kapky, roztok
1 ml (odpovídá 30 kapkám) roztoku obsahuje:
účinná látka: prazepam 15 mg.
1 kapka = 0,5 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety a roztoky pro orální kapky.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Úzkost.
Stavy úzkosti, napětí, agitovanosti, podrážděnosti, náladovosti; psycho-neurotické poruchy; funkční organické poruchy a psychoneurotické poruchy (organické neurózy).
Benzodiazepiny jsou indikovány pouze tehdy, je -li porucha závažná, invalidizující nebo velmi znepokojuje subjekt.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dospělí
PRAZENE se podává perorálně v rozdělených dávkách nebo jako jedna dávka.
V rozdělených dávkách je obvyklá průměrná dávka 30 mg / den, tj. 1 tableta 10 mg 3krát denně. Dávka by měla být postupně upravována v rozmezí mezi 20 a 60 mg / den v závislosti na odpovědi pacienta.
Jako jednu dávku lze přípravek PRAZENE podat před spaním a doporučená počáteční dávka je 20 mg. Reakce pacienta na mnohodenní léčbu může lékaři umožnit zvýšit nebo příležitostně snížit dávku, aby dosáhl maximálního anxiolytického účinku s minimální denní spavostí. Optimální dávka je obvykle mezi 20 a 40 mg / den.
Stejná dávkovací schémata mohou být implementována s roztokem v kapkách, přičemž se vezme v úvahu, že 20 kapek obsahuje 10 mg aktivní složky. Kapky by měly být zředěny ve vodě nebo jiném nápoji.
Specifické skupiny pacientů
Starší nebo oslabení pacienti, včetně pacientů s poruchou funkce jater a / nebo ledvin
K dosažení adekvátní terapeutické odpovědi obecně postačí snížit doporučené dávky pro dospělé na polovinu (viz bod 4.4).
Děti
Bezpečnost a účinnost přípravku u dětí nebyla zkoumána.
Doporučuje se však pečlivě přečíst bod 4.4. Léčba by měla být zahájena nejnižší doporučenou dávkou. Maximální dávka by neměla být překročena.
Léčba by měla být co nejkratší. Pacient by měl být pravidelně přehodnocován a potřeba další léčby by měla být pečlivě zvážena, zvláště pokud je pacient bez symptomů. Celková doba léčby by obecně neměla přesáhnout 8–12 týdnů, včetně postupného vysazování.
V určitých případech může být nutné prodloužení doby léčby za maximální, v takovém případě by to nemělo být provedeno bez přehodnocení stavu pacienta.
Stejně jako u jiných dlouhodobě působících benzodiazepinů by měl být pacient na začátku léčby pravidelně sledován, aby se v případě potřeby snížila dávka nebo frekvence příjmu, aby se zabránilo předávkování v důsledku akumulace.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku, benzodiazepiny nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Myasthenia gravis.
Těžká respirační insuficience. Těžká jaterní insuficience. Syndrom spánkové apnoe. První trimestr těhotenství a během kojení (viz bod 4.6)
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Tolerance
Po opakovaném používání po dobu několika týdnů může dojít k určité ztrátě účinnosti hypnotických účinků benzodiazepinů.
Závislost
Užívání benzodiazepinů může vést k rozvoji fyzické a duševní závislosti na těchto lécích.Riziko závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby a je větší u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Jakmile se fyzická závislost vyvine, bude náhlé ukončení léčby doprovázeno abstinenčními příznaky. Mohou to být bolesti hlavy, těla, extrémní úzkost, napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost. V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperakusie, necitlivost a brnění končetin, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo záchvaty.
Odrazená nespavost a úzkost: Přechodný syndrom, při kterém se symptomy, které vedly k léčbě benzodiazepiny, ve zhoršené formě znovu objevují, se mohou objevit po přerušení léčby.Mohou být doprovázeny dalšími reakcemi, včetně změn nálady, úzkosti, neklidu nebo poruch jako rizika abstinenční nebo rebound symptomy jsou větší po náhlém přerušení léčby, navrhuje se postupné snižování dávky.
Trvání léčby
Délka léčby by měla být co nejkratší (viz bod 4.2), ale neměla by přesáhnout 8–12 týdnů, včetně postupného vysazování. Prodloužení léčby mimo tato období by nemělo nastat bez přehodnocení klinické situace.Může být užitečné informovat pacienta při zahájení léčby, že bude mít omezenou dobu trvání, a přesně vysvětlit, jak by měla být dávka postupně snižována.
Je také důležité, aby byl pacient informován o možnosti rebound fenoménu, a tím minimalizoval úzkost z těchto příznaků, pokud by k nim došlo po vysazení léku.
Je důležité pacienta upozornit, že vzhledem k tomu, že přípravek PRAZENE je benzodiazepin s dlouhodobým účinkem, není náhlá změna na benzodiazepin s krátkodobým účinkem vhodná, protože se mohou objevit abstinenční příznaky.
Amnézie
Benzodiazepiny mohou vyvolat anterográdní amnézii. K tomu dochází nejčastěji několik hodin po požití léku, a proto by ke snížení rizika mělo být zajištěno, že pacienti mohou mít 7–8 hodin nepřerušovaného spánku (viz bod 4.8).
Psychiatrické a paradoxní reakce
Při použití benzodiazepinů je známo, že mohou nastat reakce jako neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování. Pokud k tomu dojde, užívání léčivého přípravku by mělo být ukončeno.Tyto reakce jsou častější u dětí a starších osob.
Specifické skupiny pacientů
Benzodiazepiny by neměly být podávány dětem bez pečlivého zvážení skutečné potřeby léčby; délka léčby by měla být co nejkratší. Starší lidé by měli užívat sníženou dávku (viz bod 4.2). Podobně se navrhuje nižší dávka. pacienti s chronickou respirační insuficiencí kvůli riziku respirační deprese Benzodiazepiny nejsou indikovány u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí, protože mohou vyvolat encefalopatii (viz bod 4.3). Benzodiazepiny se nedoporučují k primární léčbě psychotických onemocnění. Benzodiazepiny by neměly být používány samostatně k léčbě deprese nebo úzkosti spojené s depresí (u takových pacientů může dojít k sebevraždě) Benzodiazepiny by měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Jelikož přípravek PRAZENE snižuje centrální nervový systém, pacienti by měli být poučeni, aby se vyhnuli současnému požití alkoholu a jiných léků s depresivní aktivitou na CNS.
Kombinace přípravku PRAZENE s jinými psychotropními léky vyžaduje zvláštní opatrnost a ostražitost lékaře, aby se předešlo nežádoucím účinkům interakce (viz bod 4.5).
Dávkování by mělo být udržováno v rozumných mezích u pacientů s mozkovými organickými změnami (zejména aterosklerotickými) nebo s kardiorespirační insuficiencí.
V případě dlouhodobé léčby je vhodné pravidelně kontrolovat krevní obraz a funkci jater.
Důležité informace o některých složkách
Prazene obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy z nedostatku laktázy nebo malabsorpcí glukózy / galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
AlkoholJe třeba se vyvarovat současného příjmu alkoholu a sedativního účinku může být zvýšeno, pokud je léčivý přípravek užíván společně s alkoholem.
To nepříznivě ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Asociace s látkami tlumícími CNS: centrální depresivní účinek může být zvýšen v případě souběžného užívání s antipsychotiky (neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky / sedativy, antidepresivy, narkotickými analgetiky, antiepileptiky, anestetiky a sedativními antihistaminiky. V případě narkotických analgetik může dojít ke zvýšené euforii ke zvýšení psychické závislosti.
Sloučeniny, které inhibují určité jaterní enzymy (zejména cytochrom P450): Může zvýšit aktivitu benzodiazepinů V menší míře to platí i pro benzodiazepiny, které jsou metabolizovány pouze konjugací.
Inhibitory CYP3A4 mohou snížit metabolismus prazepamu a zvýšit jeho potenciální stupeň toxicity.
Perorální antikoncepce mohou zvýšit účinky prazepamu, protože inhibují oxidační metabolismus. V důsledku toho současné podávání perorálních kontraceptiv způsobuje zvýšení sérových koncentrací benzodiazepinů podstupujících oxidační metabolismus.
Pacientky užívající perorální antikoncepci by měly být sledovány z důvodu zvýšení účinků prazepamu.
Benzodiazepiny by měly být s klozapinem spojovány s opatrností, protože mohou způsobit aditivní depresivní účinky na centrální nervový systém. Těžká zmatenost, hypotenze a respirační deprese byly vzácně pozorovány u pacientů užívajících klozapin souběžně s léčbou benzodiazepinem nebo po ní. U pacientů souběžně užívajících klozapin by měla být počáteční dávka benzodiazepinů přibližně polovina obvyklé dávky, dokud nebude dosaženo dostatečné zkušenosti s pacientem.
04.6 Těhotenství a kojení
Nebyly provedeny žádné adekvátní kontrolované studie u těhotných žen.
Údaje o teratogenitě z expozice benzodiazepinům nejsou dostatečné. Některé počáteční studie naznačily, že expozice benziodiazepinům in utero může být spojena s vrozenými malformacemi. Následné studie neposkytly žádné přesvědčivé důkazy o korelaci mezi používáním benzodiazepinů a vývojem malformací. V případech, kdy byla pozorována korelace s benzodiazepiny, došlo k expozici hlavně v prvním trimestru těhotenství. Pokračující podávání během posledního trimestru může být spojeno s intrauterinní retardací růstu. Použití během posledního trimestru k porodu je spojeno s neonatálními komplikacemi, včetně syndromu dechové tísně, syndromu „ochablého dítěte“ (hypotonie, letargie a potíže sání) a syndromu z vysazení léku (třes, podrážděnost, hypertonicita, průjem / zvracení a energické sání) ). Pokud jsou benzodiazepiny užívány během těhotenství nebo pokud pacientka otěhotní během užívání benzodiazepinů, měla by být pacientka upozorněna na potenciální nebezpečí pro plod.
Nepodávat v prvním trimestru těhotenství a během kojení.
Protože se benzodiazepiny vylučují do mateřského mléka, neměly by být podávány kojícím matkám.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Sedace, amnézie, zhoršená koncentrace a svalové funkce mohou nepříznivě ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pokud je doba spánku nedostatečná, může být zvýšena pravděpodobnost poruchy bdělosti (viz bod 4.5).
04.8 Nežádoucí účinky
Přípravek PRAZENE je obvykle dobře snášen.
Následující nežádoucí účinky byly hlášeny ve dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných klinických studiích s použitím obvyklé denní dávky 30 mg v rozdělených dávkách.
Tyto účinky jsou typické pro benzodiazepiny:
Psychiatrické poruchy: zmatenost, živé sny.
Poruchy nervového systému: ataxie, vertigo, vzrušení, závratě, somnolence, bolest hlavy, hyperaktivita, točení hlavy, nezřetelná řeč, synkopa, třes
Poruchy oka: rozmazané vidění.
Srdeční poruchy: bušení srdce, mírné snížení krevního tlaku.
Gastrointestinální poruchy: sucho v ústech, gastrointestinální poruchy. Poruchy jater: jaterní dysfunkce.
Poruchy kůže a podkožní tkáně: diaforéza, svědění, kožní reakce.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: bolest kloubů.
Poruchy ledvin a močových cest: urogenitální poruchy.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: únava, otoky nohou, slabost.
Vyšetřování: nízký krevní tlak, abnormální testy jaterních funkcí, přírůstek hmotnosti.
Dalšími hlášenými nežádoucími účinky jsou: otupení emocí, snížená bdělost, dvojité vidění. Tyto jevy se vyskytují hlavně na začátku terapie a obvykle vymizí při následném podávání a příležitostně byly hlášeny další nežádoucí účinky, včetně: změn libida, mydriázy a granulocytopenie.
Amnézie
Anterográdní amnézie může také nastat při terapeutických dávkách, riziko se zvyšuje při vyšších dávkách. Amnézové efekty mohou být spojeny se změnami chování (viz bod 4.4).
Deprese
Již existující depresivní stav může být během používání benzodiazepinů odhalen.
Benzodiazepiny nebo sloučeniny podobné benzodiazepinům mohou způsobit reakce jako: neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování.
Takové reakce mohou být docela závažné. Jsou pravděpodobnější u dětí a starších osob.
Závislost
Užívání benzodiazepinů (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické závislosti: přerušení léčby může způsobit rebound fenomén nebo abstinenční příznaky (viz bod 4.4). Může dojít k psychické závislosti. Bylo hlášeno zneužívání benzodiazepinů.
04.9 Předávkování
Stejně jako u jiných benzodiazepinů se neočekává, že by předávkování bylo život ohrožující, pokud nejsou užívány současně jiné léky tlumící CNS (včetně alkoholu).
Při léčbě předávkování jakýmkoli lékem by měla být zvážena možnost, že byly současně užívány i jiné látky.
Po předávkování perorálními benzodiazepiny by mělo být vyvoláno zvracení (do jedné hodiny), pokud je pacient při vědomí, nebo výplach žaludku s ochranou dýchání, pokud je pacient v bezvědomí.
Pokud není pozorováno žádné zlepšení při vyprazdňování žaludku, je třeba podat aktivní uhlí, aby se snížila absorpce. Zvláštní pozornost by měla být věnována respiračním a kardiovaskulárním funkcím v nouzové terapii. Předávkování benzodiazepiny má obvykle za následek různý stupeň deprese centrálního nervového systému od zákalu po koma. V mírných případech příznaky zahrnují ospalost, mentální zmatenost a letargii. V závažných případech mohou příznaky zahrnovat ataxii, hypotonii, hypotenzi, respirační depresi, zřídka kóma a zřídka smrt.
Hypotenze, i když nepravděpodobná, může být kontrolována vazopresory (jako je levarterenol bitartrát nebo metaraminol bitartrát).
Flumazenil, specifický antagonista benzodiazepinových receptorů, je indikován jako protilátka k úplnému nebo částečnému potlačení sedativního účinku benzodiazepinů a může být použit v případě podezření nebo známého předávkování benzodiazepinem. Flumazenil je určen jako doplňková léčba - a nenahrazuje - pro optimální zvládnutí předávkování benzodiazepiny.U pacientů léčených flumazenilem by měla být po přiměřenou dobu po léčbě sledována sedace, respirační deprese a další reziduální účinky benzodiazepinů. Lékaři by to měli vzít v úvahu. riziko záchvatů spojených s léčbou flumazenil, zvláště u pacientů dlouhodobě užívajících benzodizepin a v případě předávkování cyklickými antidepresivy.Před použitím se doporučuje prostudovat příbalovou informaci obsaženou v balení flumazenilu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: benzodiazepinový derivát s anxiolytickou aktivitou.
ATC: N05BA11
Prahapam je lék patřící do třídy benzodiazepinů 1-4.
Farmakologické experimenty na zvířatech ukázaly, že prazepam působí jako menší trankvilizér, že jeho účinek je podobný jako u jiných benzodiazepinů, ale s širším rozpětím mezi trankvilizujícími a hypnotickými účinky. Bylo také prokázáno, že prazepam má relaxační účinek na svaly.
Benzodiazepiny působí v limbické, thalamické a hypotalamické oblasti centrálního nervového systému a jsou schopné způsobit jakoukoli požadovanou úroveň deprese nervového systému, včetně sedace, hypnózy, relaxace kosterních svalů a antikonvulzivních účinků.
Nedávné důkazy naznačují, že benzodiazepiny uplatňují svůj účinek stimulací komplexu GABA (kyselina gama -aminomáselná) -benzodiazepinového receptoru.
GABA je inhibiční neurotransmiter, který svou aktivitu uplatňuje na úrovni specifických receptorových podtypů definovaných jako GABA-A a GABA-B. GABA-A je hlavní podtyp receptoru přítomný v centrálním nervovém systému a předpokládá se, že se podílí na působení anxiolytik a sedativ.
Předpokládá se, že receptory GABA-A jsou spojeny s podtypy receptorů specifických pro benzodiazepiny (BNZ). V centrálním nervovém systému a dalších tkáních existují tři typy receptorů BNZ: Receptory BNZ1 jsou umístěny v mozečku a v mozkové kůře; Receptory BNZ2 se nacházejí v mozkové kůře a míše a receptory BNZ3 v periferních tkáních.
Aktivace receptoru BNZ1 zprostředkovává spánek, zatímco receptor BNZ2 působí na svalovou relaxaci, antikonvulzivní aktivitu, motorickou koordinaci a paměť. Benzodiazepiny nespecificky vážou receptory BNZ1 a BNZ2, které mají konečný účinek zvýšení účinků GABA.Na rozdíl od barbiturátů, které zvyšují účinky zprostředkované GABA prodloužením doby otevření chlorových kanálů, benzodiazepiny zvyšují účinek GABA zvýšením afinity GABA pro jeho receptor.
Vazba GABA na jeho receptorové místo způsobí otevření chlorových kanálů, což způsobí následnou hyperpolarizaci buněčné membrány a zabrání dalšímu buzení buňky.
Farmakologické experimenty na lidech ukázaly, že prazepam má depresivní účinky na centrální nervový systém. Perorální podání jedné dávky 60 mg a rozdělených dávek až do 100 mg třikrát denně (celkem 300 mg / den) nevykazovalo žádné toxické účinky. Prahapam má výraznou anxiolytickou aktivitu s charakteristikou, že nevyvolává žádný hypnotický účinek: jeho nízká toxicita spolu s nedostatkem depresivního působení na dýchací centra a vleklým účinkem umožňují jeho použití ve všech úzkostných formách.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Prahapam se snadno vstřebává z gastrointestinálního traktu bez ohledu na hodnoty pH v žaludku.
Metabolizace nastává při prvním průchodu játry, a proto v periferní krvi prazepam jako takový chybí nebo je přítomen pouze ve velmi omezeném množství.
Jeho hlavní produkt transformace, desalkylprazepam, se nachází v periferní krvi a tvoří jeho aktivní metabolit.
Kromě toho se nacházejí malá množství 3-hydroxyprazepamu a oxazepamu v částečně glukuronizované formě připravená k vylučování močí, a proto bez terapeutického účinku.
Biologická dostupnost desalkylprazepamu z prazepamu je 51 ± 5%.
Farmakokinetika prazepamu je charakterizována konstantními hladinami v krvi a absencí vrcholů plazmy.
Po jednorázovém podání 20 mg tablety prazepamu je maximální hladiny aktivního metabolitu v krvi dosaženo v 5. až 6. hodině, po které bez skutečného vrcholu hladina v krvi pomalu klesá.
Eliminační poločas aktivního metabolitu je přibližně 60 hodin a je prodloužen u starších osob, obézních subjektů, hepatopatických subjektů a pacientů s cirhózou jater.
Po opakovaném podání hladina krve na několik dní stoupne a ustáleného stavu dosáhne 9. den.
Po vysazení léku neklesají hladiny v krvi náhle, ale postupně.
Distribuční objem je 14,4 ± 5,1 litru / kg.
Vazba na plazmatické bílkoviny je 97,5%.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Karcinogeneze, mutageneze a snížení plodnosti
Dlouhodobé studie hodnotící karcinogenezi, mutagenezi a fertilitu nebyly s prazepamem provedeny. Některé počáteční studie odhalily zvýšené vrozené riziko malformací spojených s použitím chlordiazepoxidu, diazepamu a meprobamátu v prvním trimestru těhotenství; tyto údaje nebyly následnými studiemi potvrzeny. Prahapam, derivát benzodiazepinů, nebyl studován. určit, zda může být spojeno se zvýšeným rizikem abnormalit plodu (viz bod 4.6).
Dlouhodobé toxikologické studie na potkanech a psech prokázaly hepatomegalii a cholestázu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
PRAZENE 10 mg tablety
Jedna tableta obsahuje: laktózu, mikrokrystalickou celulózu, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý.
PRAZENE 20 mg tablety
Jedna tableta obsahuje: laktózu, mikrogranulární celulózu, kukuřičný škrob, stearan hořečnatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý.
PRAZENE 15 mg / ml perorální kapky, roztok
1 ml obsahuje: propylenglykol, ethylethylenglykol, polysorbát 80, sacharinát sodný, levomentol, anetol, patentová modř V.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Žádný.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
PRAZENE 10 mg tablety
Krabička s 30 tabletami v blistru.
PRAZENE 20 mg tablety
Krabička s 20 tabletami v blistru.
PRAZENE 15 mg / ml perorální kapky, roztok
1 skleněná láhev o objemu 20 ml s kapátkem.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Pfizer Italia S.r.l.
přes Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
PRAZENE 10 mg tablety 30 tablet po 10 mg - AIC č. 023762026
PRAZENE 20 mg tablety 20 tablet po 20 mg - AIC č. 023762038
PRAZENE 15 mg / ml perorální kapky, roztok 1 lahvička po 20 ml - AIC č. 023762053
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
PRAZENE 10 mg tablety, 26. ledna 1979 / 31. května 2005
PRAZENE 20 mg tablety 20. prosince 1984/31. Května 2005
PRAZENE 15 mg / ml perorální kapky, roztok, 20. prosince 1984/31. Května 2005
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
11. června 2010
