MALARONE ® je lék na bázi hydrochloridu Atovaquone + Proguanil
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antimalarika
Indikace MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hydrochlorid
MALARONE ® je v souladu s pokyny Světové zdravotnické organizace indikován k profylaxi a léčbě epizod malárie způsobených Plasmodium Falciparum.
Mechanismus účinku MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hydrochlorid
MALARONE ® je lék široce používaný v prevenci a léčbě malárie způsobený Plasmodium Falciparum díky důležité schizonticidní aktivitě podporované sdružením dvou různých aktivních složek s komplementárními mechanismy účinku.
Přesněji :
- Proguanil je proléčivo, které se orálně a vstřebává na gastrointestinální úrovni, přeměňuje na cykloguanil pomocí cytochromu p450, což je účinné při blokování enzymu dihydrofolátreduktázy, což kompromituje syntézu nukleotidů a inhibuje proliferaci prvků vysokou rychlostí proliferace, jako je hepatocyt schizonti.
- Atovaquonte je naftochinon se strukturou podobnou ubichinonu prvoků, a proto je schopen blokovat transport elektronů podél mitochondriální membrány a blokovat biosyntetické aktivity parazita.
Kromě toho se zdá, že asociace mezi těmito dvěma léky určuje vznik nových vlastností, díky nimž je profylaxe ještě účinnější tím, že brání hepatocytickým schizontům dosáhnout cyklu erytrocytů.
Na konci své biologické aktivity, po poločasu rozpadu více než 10 hodin, jsou proguanil a atovachon eliminovány, zejména ledvinami a střevem.
Provedené studie a klinická účinnost
PŘÍČINY ATOVAQUONE - PORUCHY PROGUANILNÍ TERAPIE
Malar J. 2012 2. května; 11: 146.
Časné selhání léčby během léčby malárie Plasmodium falciparum atatovaquon-proguanilem v Republice Pobřeží slonoviny.
Wurtz N, Pascual A, Marin-Jauffre A, Bouchiba H, Benoit N, Desbordes M, Martelloni M, Pommier de Santi V, Richa G, Taudon N, Pradines B, Briolant S.
Práce, která, zatímco opakuje vysokou antimalarickou účinnost kombinace atovachon-proguanil, připisuje potenciální selhání terapie a profylaxe těmito léky spíše nástupu nových mechanismů rezistence než nesprávnému dávkování.
ATOVAQUONE - PROGUANIL V THAJSKU
Malar J. 2008 28. ledna; 7:23. doi: 10,1186 / 1475-2875-7-23.
In vitro citlivost na atovachon / proguanil a charakterizace cytochromového genu b Plasmodium falciparum z různých endemických oblastí Thajska.
Khositnithikul R, Tan-Ariya P, Mungthin M.
Studujte, že po vyhodnocení farmakogenomického profilu různých Plasmodia znovu potvrzuje účinnost kombinace atovachon / proguanil při léčbě multirezistentní malárie v Thajsku.
ATOVAQUONE / PROGUANIL V JAPONSKU
Parasitol Int. 2012 Září; 61: 466-9. doi: 10,1016 / j.parint.2012.03.004. EPUB 2012 29. března.
Účinnost a bezpečnost atovachon-proguanilu při léčbě importované malárie v Japonsku: druhá zpráva od výzkumné skupiny.
Kimura M, Koga M, Kikuchi T, Miura T, Maruyama H.
Studie, která hodnotí účinnost několika terapeutických protokolů při léčbě importované malárie, přičemž definuje ten na bázi atovaquonu a proguanilu jako nejúčinnější a nejbezpečnější alespoň na japonském území.
Způsob použití a dávkování
MALARONE ®
200 mg tablety Atovaquonu a 100 mg hydrochloridu Proguanilu
Lékař by měl definovat preventivní a terapeutické protokoly založené na přípravku MALARONE ® v souladu s mezinárodními směrnicemi vypracovanými Světovou zdravotnickou organizací a s přihlédnutím k fyziopatologickým podmínkám pacienta.
Je zřejmé, že dávkovací schéma se bude značně lišit podle věku pacienta, možné přítomnosti onemocnění jater a ledvin a podle různých preventivních nebo terapeutických účelů.
Známý absorpční profil Atovaquonu, bylo by vhodnější užívat MALARONE ® během jídla, aby byla zajištěna maximální systémová absorpce.
Varování MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hydrochlorid
Terapeutický nebo preventivní protokol s přípravkem MALARONE ® by měl definovat lékař v souladu s WHO na základě fyziopatologických charakteristik pacienta, geografické oblasti pacienta a možné přítomnosti podmínek, které by mohly ohrozit bezpečnost pacienta. “užívání drogy.
Přesněji řečeno, pacienti trpící onemocněním jater a ledvin by vzhledem k farmakokinetickým vlastnostem obou účinných látek měli užívat přípravek MALARONE ® pod přísným lékařským dohledem, aby se omezil výskyt nepříjemných vedlejších účinků.
Současně s chemoprofylaxí by bylo vhodné zavést všechna hygienická pravidla nezbytná k omezení rizika punkce, a tedy pronikání prvoků do organismu hostitele.
Použití přípravku MALARONE ® pro terapeutické účely musí být nutně pod dohledem lékaře, který vyhodnotí stupeň parazitémie a postupné zlepšování klinického stavu pacienta.
Pokud se současná terapie ukáže jako neúčinná, bylo by vhodné vyhodnotit různé strategie.
Těhotenství a kojení
Vzhledem k biologické aktivitě aktivních složek přípravku MALARONE ® a vzhledem k absenci zvláště významných klinických studií zaměřených na hodnocení bezpečnosti léčiva pro zdraví plodu by bylo vhodnější vyhnout se používání této speciality během těhotenství a kojení. není nezbytně nutné.
V takovém případě je nutný nepřetržitý odborný lékařský dohled.
Interakce
Pacienti léčení přípravkem MALARONE ® by měli při žádosti o lékařskou pomoc věnovat zvláštní pozornost současnému příjmu:
- Léčiva na bázi trisilikátu hořečnatého, vzhledem ke snížené systémové absorpci vyvolané Proguanilem;
- Orální antikoagulancia, pro zvýšení antikoagulační aktivity indukované léčivem;
- Metaclopramid, tetracykliny, rifampicin a rifabutin schopné snížit systémovou absorpci Atovaquonu.
Kontraindikace MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hydrochlorid
Použití přípravku MALARONE ® je kontraindikováno u pacientů s přecitlivělostí na léčivou látku nebo na kteroukoli její pomocnou látku a u pacientů s těžkou poruchou funkce jater a ledvin.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Použití přípravku MALARONE ® může způsobit bolest hlavy, nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha, nespavost, horečku, zvýšené transaminázy, stomatitidu a vředy v ústech a pouze v nejzávažnějších případech nežádoucí reakce z přecitlivělosti, jako je angioedém, bronchospasmus, vaskulitida a anafylaxe.
Poznámka
MALARONE ® je léčivý přípravek podléhající povinnému lékařskému předpisu.
Informace o přípravku MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hydrochlorid zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
