Aktivní složky: Finasterid
Finasteride Actavis 5 mg potahované tablety
Proč se používá finasterid - generický lék? K čemu to je?
Finasteride Actavis obsahuje léčivou látku finasterid, která patří do skupiny léků nazývaných inhibitory 5α-reduktázy. Fungují tak, že zmenšují prostatu u mužů
Finasteride Actavis se používá k léčbě a kontrole benigního (nerakovinného) zvětšení prostaty.
Kontraindikace Pokud by neměl být používán finasterid - generikum
Neužívejte přípravek Finasteride Actavis
- jestliže jste alergický (á) na finasterid nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6)
- pokud jste žena nebo dítě (viz také „Těhotenství, kojení a plodnost“ v této části)
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před podáním finasteridu - generického léčiva
- jestliže máte poškozenou funkci jater;
- pokud máte potíže s úplným vyprázdněním močového měchýře nebo s výrazným snížením průtoku moči, měl by vás lékař před zahájením léčby přípravkem Finasteride Actavis pečlivě vyšetřit, aby vyloučil další obstrukce močových cest;
- Pokud si všimnete jakýchkoli změn v prsní tkáni, jako jsou hrudky, bolest, zvětšení prsní tkáně nebo výtok z bradavek, mohou to být příznaky závažného stavu, jako je rakovina prsu. Okamžitě informujte svého lékaře, pokud zaznamenáte některou z těchto změn.
Pokud je vaše sexuální partnerka nebo je podezření, že je těhotná, musíte se vyvarovat vystavení spermatu, které může obsahovat malé množství drogy (viz také „Těhotenství, kojení a plodnost“ v této části).
Pokud potřebujete provést krevní testy zvané „PSA“, sdělte to svému lékaři nebo zdravotní sestře před provedením testu, protože finasterid může změnit výsledky testu.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek finasteridu - generického léčiva
Tablety Finasteride Actavis lze obvykle užívat s jinými léky. Než začnete současně užívat jiné léky, poraďte se se svým lékařem.
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Finasteride Actavis s jídlem a pitím
Finasteride Actavis lze užívat s jídlem nebo bez jídla.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství, kojení a plodnost
Finasteride Actavis je zaměřen pouze na muže. Pokud je váš sexuální partner nebo má podezření, že je těhotná, nesmíte ji vystavit jeho spermiím, které mohou obsahovat malé množství drogy.
Ženy, které jsou těhotné nebo plánují otěhotnět, by neměly přijít do styku s rozbitými nebo rozdrcenými tabletami přípravku Finasteride Actavis.
Pokud je finasterid absorbován kůží nebo podáván orálně těhotnou ženou mužského plodu, může se dítě narodit s malformací pohlavních orgánů. Tablety jsou potaženy filmem, aby se zabránilo kontaktu s finasteridem, pokud nejsou tablety rozbité nebo rozdrcené.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Neexistuje žádný důkaz, který by naznačoval, že přípravek Finasteride Actavis mění schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Finasteride Actavis obsahuje laktózu.
Pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat finasterid - generikum: Dávkování
Užívejte tento lék přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Doporučené dávkování je 1 tableta denně.
Tableta se polyká celá a nemá se lámat ani drtit. Může být užíván s jídlem nebo bez jídla.
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali Finasterid - generikum
Jestliže jste užil (a) více přípravku Finasteride Actavis, než jste měl (a)
Okamžitě kontaktujte lékaře, nejbližší pohotovost nebo toxikologické středisko.
Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek Finasteride Actavis
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) zapomenutou tabletu. Vezměte si další, jak bylo naplánováno pro vaši léčbu.
Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek Finasteride Actavis
Přestože zlepšení je často zaznamenáno po krátké době, může být nutné v léčbě pokračovat alespoň 6 měsíců. Neměňte dávku ani neukončujte léčbu bez předchozí konzultace s lékařem.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky finasteridu - generického léčiva
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Pokud se u vás objeví některý z následujících příznaků (angioedém), okamžitě přestaňte přípravek Finasteride Actavis užívat a kontaktujte svého lékaře: otok obličeje, jazyka nebo hrdla, potíže s polykáním, kopřivka a potíže s dýcháním.
Časté (postihují 1 až 10 pacientů ze 100 pacientů): neschopnost dosáhnout erekce, snížená sexuální touha, snížený objem ejakulace
Méně časté (postihují 1 až 10 z 1000 pacientů): citlivost prsou, vyrážka, zvětšení prsou, potíže s ejakulací
Není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit): Deprese, bolest ve varlatech, neschopnost dosáhnout erekce, která pokračuje po ukončení léčby přípravkem Finasteride Actavis, snížená sexuální touha, která pokračuje po ukončení léčby, mužská neplodnost a / nebo špatné sperma kvalita, svědění, kopřivka, nepravidelný, silný nebo rychlý srdeční tep, zvýšené hladiny jaterních enzymů.
Okamžitě nahlaste svému lékaři jakékoli změny v prsní tkáni, jako jsou hrudky, bolest, zvětšení prsní tkáně nebo výtok z bradavek, které mohou být známkami závažného stavu, jako je rakovina prsu.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na blistru a krabičce za „EXP“: Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Co Finasteride Actavis obsahuje
- Léčivou látkou (složkou, která působí na lék) je finasterid Jedna potahovaná tableta obsahuje finasterid 5 mg.
- Dalšími složkami obsaženými v jádru tablety jsou: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob (kukuřice), laurové makrogolglyceridy, sodná sůl karboxymetylškrobu, magnesium -stearát. Potah tablety obsahuje hypromelózu, makrogol, oxid titaničitý (E171), hlinitý lak indigokarmínu (E132).
Jak Finasteride Actavis vypadá a obsah balení
Finasteride Actavis je modrá, kulatá, bikonvexní tableta s označením „F5“. Průměr je 7 mm.
Blistr obsahuje 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 49, 50, 60, 98, 100 nebo 300 tablet.
Plastová láhev obsahuje 10, 30, 50, 100 nebo 300 tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TABLETY FINASTERIDE ACTAVIS 5 MG potažené filmem
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta obsahuje finasteridum 5 mg.
Pomocná látka: Jedna potahovaná tableta obsahuje 90,96 mg monohydrátu laktózy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety.
Modrá, kulatá a bikonvexní tableta s označením „F5“. Průměr je 7 mm.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Finasteride Actavis je indikován k léčbě a kontrole benigní hyperplazie prostaty (BPH) u pacientů se zvětšenou prostatou pro:
- vyvolat regresi zvětšené prostaty, zlepšit tok moči a zlepšit příznaky spojené s BHP
- snížit výskyt akutní retence moči a nutnost chirurgického zákroku včetně transuretrální resekce prostaty (TURP) a prostatektomie.
Tablety Finasteride Actavis 5 mg by měly být podávány pouze pacientům se zvětšenou prostatou (objem prostaty větší než přibližně 40 ml).
04.2 Dávkování a způsob podání
Pouze pro perorální podání.
Doporučená dávka je jedna 5mg tableta denně s jídlem nebo bez jídla. Tableta se polyká celá a nesmí se dělit ani drtit (viz bod 6.6). I když je zlepšení viditelné v krátké době, může být vyžadována léčba trvající alespoň 6 měsíců, aby se objektivně zjistilo, zda byla reakce na léčbu uspokojivá.
Dávkování při jaterní insuficienci
U pacientů s poruchou funkce jater nejsou k dispozici žádné údaje (viz bod 4.4).
Dávkování při renální insuficienci
U pacientů s různým stupněm renální insuficience (s clearance kreatininu sníženou na 9 ml / min) nejsou nutné žádné úpravy dávkování, protože ve farmakokinetických studiích renální insuficience neprokázala žádný účinek na eliminaci finasteridu. Finasterid nebyl studován u hemodialyzovaných pacientů.
Dávkování u starších osob
Ačkoli farmakokinetické studie ukázaly, že rychlost eliminace finasteridu je u pacientů starších 70 let mírně snížena, není nutné upravovat dávkování.
04.3 Kontraindikace
Finasteride Actavis není indikován k použití u žen nebo dětí.
Finasterid je kontraindikován v následujících případech:
- Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.
- Těhotenství: Použití u těhotných nebo potenciálně těhotných žen (viz „Těhotenství a kojení; Expozice finasteridu - riziko pro mužský plod“ v bodě 4.6).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Všeobecné:
• Aby se předešlo obstrukčním komplikacím, je důležité, aby byli pacienti s velkým zbytkovým objemem moči a / nebo výrazně sníženým průtokem moči pečlivě sledováni. Možnost chirurgického zákroku by měla být považována za možnost.
• U pacientů léčených finasteridem by měla být zvážena konzultace s urologem.
• Finasteride Actavis obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem Lapp-laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
Účinky na prostatický specifický antigen (PSA) a diagnostiku rakoviny prostaty
U pacientů s rakovinou prostaty léčených finasteridem 5 mg nebyl dosud prokázán žádný klinický přínos. Pacienti se zvýšeným BPH a zvýšeným prostatickým specifickým antigenem (PSA) byli sledováni v kontrolovaných klinických studiích s periodickým dávkováním PSA a biopsiemi prostaty. V těchto studiích BPH finasterid 5 mg nezměnil míru detekce rakoviny prostaty a celkový výskyt rakoviny prostaty se významně nelišil u pacientů léčených finasteridem 5 mg nebo placebem.
Před zahájením léčby finasteridem 5 mg a pravidelně během léčby by mělo být u pacientů provedeno digitální rektální vyšetření a v případě potřeby stanovení prostatického specifického antigenu (PSA) v séru, aby se vyloučila rakovina prostaty. Obecně platí, že když jsou stanoveny hladiny PSA, základní hladina PSA> 10 ng / ml (Hybritech) zahrnuje „další hodnocení a zvažování biopsie; pro hladiny PSA mezi 4 a 10 ng / ml je vhodné“ další hodnocení. Mezi muži s rakovinou prostaty a bez ní se hladiny PSA značně překrývají. V důsledku toho u mužů s benigní hyperplazií prostaty (BPH) hodnoty PSA v normálním referenčním rozmezí nevylučují rakovinu prostaty bez ohledu na léčbu finasteridem 5 mg. Výchozí hodnota PSA
Finasterid 5 mg způsobuje snížení sérových koncentrací PSA přibližně o 50% u pacientů s BPH, a to i za přítomnosti rakoviny prostaty. Toto snížení hladin PSA v séru u pacientů s BPH léčených finasteridem 5 mg je třeba vzít v úvahu při hodnocení údajů PSA a nevylučuje souběžný karcinom prostaty. Toto snížení je předvídatelné v celém rozsahu hodnot PSA, i když se může u jednotlivých pacientů lišit.
„Analýza údajů PSA z dvojitě zaslepené, placebem kontrolované dlouhodobé studie bezpečnosti a účinnosti (PLESS) na 3000 pacientech po dobu 4 let s finasteridem potvrdila, že u typických pacientů léčených finasteridem 5 mg po dobu šesti měsíců nebo déle byla PSA hodnoty musí být zdvojnásobeny, aby se porovnaly s normálním rozsahem u neléčených mužů. Tato úprava zajišťuje citlivost a specificitu testu PSA a zachovává jeho schopnost detekovat rakovinu prostaty.
Jakékoli trvalé zvýšení hladin PSA u pacientů léčených finasteridem 5 mg by mělo být pečlivě zváženo, včetně možnosti nedodržení léčby finasteridem v dávce 5 mg pacientem.
Procento volného PSA (poměr volného PSA k celkovému) není významně sníženo finasteridem 5 mg a zůstává konstantní i pod vlivem finasteridu 5 mg. Pokud je procento volného PSA použito jako pomoc při detekci rakoviny prostaty, není nutné upravovat jeho hodnotu.
Interakce mezi léčivy a laboratorními testy
Účinky na hladiny PSA
Sérová koncentrace PSA koreluje s věkem pacienta a objemem prostaty a objem prostaty koreluje s věkem pacienta. Při hodnocení laboratorních hodnot PSA je třeba vzít v úvahu, že hladiny PSA obecně klesají u pacientů léčených 5 mg finasteridu. V prvních měsících léčby je u většiny pacientů pozorován rychlý pokles PSA; po tomto období se hladiny PSA stabilizují na nové základní hodnotě. Výchozí hodnoty po léčbě jsou přibližně polovinou hodnot před léčbou. Proto by v typickém případě pacientů léčených 5 mg finasteridu po dobu šesti měsíců nebo déle měly být hodnoty PSA ve srovnání s normálním rozsahem neléčených mužů zdvojnásobeny. „Klinickou interpretaci najdete v části„ Účinky na “diagnostiku prostatického specifického antigenu (PSA) a diagnostiky rakoviny prostaty v této části“. U pacientů léčených placebem nebo finasteridem nebyly ve standardních laboratorních testech pozorovány žádné další rozdíly.
Rakovina prsu u lidí
Rakovina prsu byla hlášena u mužů léčených finasteridem 5 mg během klinických studií a po uvedení přípravku na trh. Lékaři by měli pacienty informovat o potřebě neprodleně hlásit jakékoli změny v prsní tkáni, jako jsou bulky, bolest, gynekomastie nebo výtok z prsu.
Pediatrické použití
Finasterid není určen k použití u dětí.
Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena.
Jaterní nedostatečnost
Vliv poruchy funkce jater na farmakokinetiku finasteridu nebyl studován. U pacientů s poruchou funkce jater se doporučuje opatrnost, protože finasterid je extenzivně metabolizován v játrech a plazmatické hladiny finasteridu mohou být u těchto pacientů zvýšeny (viz bod 4.2).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly zjištěny žádné významné interakce s jinými léčivými přípravky. Finasterid je metabolizován primárně systémem cytochromu P450 3A4, ale nezdá se, že by na něj měl významný vliv. Přestože se odhaduje, že riziko ovlivnění farmakokinetiky jiných léčivých přípravků finasteridem je nízké, inhibitory a induktory cytochromu P450 3A4 pravděpodobně ovlivní plazmatickou koncentraci finasteridu. Na základě zjištěných bezpečnostních hranic však není pravděpodobné, že by jakékoli zvýšení v důsledku souběžného užívání těchto inhibitorů mělo klinický význam.
Následující léčivé přípravky byly studovány na lidech a nebyly identifikovány žádné klinicky významné interakce: propranol, digoxin, glibenklamid, warfarin, teofylin a fenazon.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Použití finasteridu je kontraindikováno u žen, které jsou nebo mohou být těhotné (viz bod 4.3).
Vzhledem ke schopnosti inhibitorů 5α-reduktázy typu II inhibovat přeměnu testosteronu na dihydrotestosteron mohou tyto léky, včetně finasteridu, při podávání těhotné ženě způsobit abnormality vnějších pohlavních orgánů mužského plodu (viz body 5.3 a 6.6).
Expozice finasteridu - riziko pro mužský plod
Těhotné ženy a ženy ve fertilním věku by neměly manipulovat s rozbitými nebo rozdrcenými tabletami finasteridu, protože finasterid může být absorbován kůží, což může představovat potenciální riziko pro mužský plod (viz „Těhotenství“ v této části).
Tablety finasteridu jsou potaženy a to zabraňuje kontaktu s účinnou látkou během normálního použití, pokud nejsou tablety rozbité nebo rozdrcené.
Malé množství finasteridu bylo nalezeno ve spermiích subjektů, které dostaly finasterid 5 mg / den. Není známo, zda může dojít k poškození mužského plodu, pokud je matka vystavena spermiím pacienta léčeného finasteridem. Pokud je pacientčin sexuální partner nebo je -li podezření, že je těhotná, pacientce se doporučuje minimalizovat expozici partnera jeho spermiím.
Čas krmení
Použití tablet Finasteride Actavis 5 mg není u žen indikováno. Není známo, zda se finasterid vylučuje do lidského mléka.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nejsou k dispozici žádné údaje, které by naznačovaly, že finasterid ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou impotence a snížené libido.Tyto nežádoucí účinky se vyskytují na začátku léčby a u většiny pacientů ustupují při pokračování léčby. Nežádoucí účinky hlášené během klinických studií a / nebo po uvedení přípravku na trh jsou uvedeny v následující tabulce.
Frekvence nežádoucích účinků je definována následovně:
Velmi časté (≥ 1/10)
Časté (≥ 1/100 až
Méně časté (≥ 1/1 000 až
Vzácné (≥1 / 10 000 až
Velmi vzácné (
Není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)
Četnost nežádoucích účinků obdržených během postmarketingového používání nelze určit, protože jsou odvozeny ze spontánních hlášení.
V klinických studiích a po uvedení přípravku na trh byla navíc hlášena následující nežádoucí reakce: Rakovina prsu u lidí (viz bod 4.4)
Lékařská terapie symptomů prostaty (MTOPS)
Studie terapie symptomů prostaty (MTOPS) porovnávala finasterid 5 mg / den (n = 768), doxazosin 4 nebo 8 mg / den (n = 756), terapeutickou kombinaci finasteridu 5 mg / den a doxasozinu 4 nebo 8 mg / den (n = 786) a placebo (n = 737). V této studii byl profil bezpečnosti a snášenlivosti terapeutické kombinace obecně kompatibilní s profily jednotlivých složek. Výskyt poruch ejakulace u pacientů, kteří dostávali kombinovanou léčbu, byl srovnatelný se součtem výskytu této nežádoucí reakce u obou monoterapií.
Diagnostické testy
Při hodnocení laboratorních výsledků PSA je třeba vzít v úvahu, že hladiny PSA obecně klesají u pacientů léčených finasteridem (viz bod 4.4 Interakce mezi léčivy a laboratorními testy).
Další dlouhodobá data
V 7leté placebem kontrolované studii zahrnující 18 882 zdravých mužů, z nichž 9060 mělo k dispozici k analýze údaje z biopsie jehly prostaty, bylo diagnostikováno 803 (18,4%) rakoviny prostaty. Muži užívající 5 mg finasteridu a 1147 (24,4%) muži užívající placebo. Ve skupině s finasteridem 5 mg mělo 280 (6,4%) mužů rakovinu prostaty s Gleasonovým skóre 7–10 diagnostikovaným jehlovou biopsií oproti 237 (5,1%) ve skupině s placebem. Další analýzy naznačují, že zvýšení prevalence vysoce kvalitního karcinomu prostaty pozorovaného u mužů užívajících 5 mg finasteridu lze vysvětlit zkreslením detekce v důsledku účinku finasteridu na objem prostaty. Z celkových případů rakoviny prostaty diagnostikovaných v této studii bylo přibližně 98% klasifikováno jako intrakapsulární při diagnostice (klinické stadium T1 nebo T2) Význam c údaje o skóre Gleasonova skóre 7-10 nejsou známy.
04.9 Předávkování
Pacienti užívali jednorázové dávky finasteridu až do 400 mg a opakované dávky až do 80 mg denně po dobu tří měsíců, aniž by došlo k nežádoucím účinkům. V souvislosti s předávkováním finasteridem nelze doporučit žádnou specifickou léčbu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Inhibitory testosteron 5α-reduktázy, ATC kód: G04CB01
Finasterid je syntetický 4-azasteroid, specifický kompetitivní inhibitor intracelulárního enzymu 5α-reduktázy typu II. Enzym převádí testosteron na účinnější androgen dihydrotestosteron (DHT). Prostatická žláza a následně také hyperplastická tkáň prostaty závisí na jejich normálním fungování a růstu na přeměně testosteronu na DHT. Finasterid nemá žádnou afinitu k androgennímu receptoru.
Klinické studie ukazují rychlé snížení hladin DHT v séru o 70%, což vede ke zmenšení objemu prostaty. Po 3 měsících dochází ke zmenšení objemu žlázy asi o 20% a pokles pokračuje a po 3 letech dosahuje asi 27%. V periuretrální oblasti bezprostředně obklopující močovou trubici dochází k výrazné redukci. Urodynamická měření také potvrdila významné snížení tlaku detruzoru v důsledku snížené obstrukce.
Po několika týdnech bylo ve srovnání se začátkem léčby dosaženo významného zlepšení maximálního indexu toku moči a symptomů. Rozdíly oproti placebu byly dokumentovány po 4 a 7 měsících.
Všechny parametry účinnosti byly udržovány po dobu tří let sledování.
Účinky 4leté léčby finasteridem na výskyt akutní retence moči, nutnost chirurgického zákroku, skóre symptomů a objem prostaty:
V klinických studiích u pacientů se středně závažnými až závažnými příznaky BPH, se zvětšenou prostatou při digitálním vyšetření konečníku a s nízkým reziduálním objemem moči finasterid snížil výskyt akutní retence moči ze 7/100 na 3/100 za čtyři roky a potřebu chirurgický zákrok (TURP nebo prostatektomie) od 10/100 do 5/100. Tato snížení byla spojena s 2bodovým zlepšením klasifikace symptomů QUASI-AUA (rozmezí 0-34), trvalou regresí objemu prostaty přibližně o 20%a trvalým zvýšením indexu toku moči.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Biologická dostupnost finasteridu je přibližně 80%. Vrcholových plazmatických koncentrací je dosaženo přibližně 2 hodiny po příjmu a absorpce je úplná po 6–8 hodinách.
Rozdělení
Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 93%.
Clearance a distribuční objem jsou přibližně 165 ml / min (70-279 ml / min) a 76 l (44-96 l). Po opakovaném podání je pozorována akumulace malých množství finasteridu.Po denní dávce 5 mg byla nejnižší koncentrace finasteridu v ustáleném stavu vypočtena na 8-10 ng / ml a v průběhu času zůstává stabilní.
Biotransformace:
Finasterid je metabolizován v játrech. Finasterid významně neovlivňuje enzymatický systém cytochromu P 450. Byly identifikovány dva metabolity s nízkými inhibičními účinky na 5α-reduktázu.
Odstranění:
Průměrný plazmatický poločas je 6 hodin (4–12 hodin) (u mužů> 70 let: 8 hodin, rozmezí 6–15 hodin).
Po podání radioaktivně značeného finasteridu bylo přibližně 39% (32 - 46%) dávky vyloučeno močí ve formě metabolitů. Prakticky nezměněný finasterid byl ve velmi malém množství izolován močí. Přibližně 57% (51 - 64%) z celkové dávky bylo vyloučeno stolicí.
U pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu vyšší než 9 ml / min) nebyla pozorována žádná změna v eliminaci finasteridu (viz bod 4.2).
Finasterid prochází hematoencefalickou bariérou. Ve spermatu léčených pacientů byla detekována malá množství finasteridu. Ve 2 studiích na zdravých subjektech (n = 69), kterým byl podáván finasterid 5 mg / den po dobu 6–24 týdnů, se koncentrace finasteridu ve spermatu pohybovala od nedetekovatelných (citlivý, koncentrace finasteridu ve spermatu 16 subjektů byl podáván finasterid 5 mg / den v rozmezí od nedetekovatelného (
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje, založené na konvenčních studiích toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a karcinogenního potenciálu, neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
Reprodukční toxikologické studie na potkaních samcích prokázaly sníženou hmotnost prostaty a semenných váčků, sníženou sekreci z pomocných pohlavních žláz a snížený index plodnosti (způsobený primárním farmakologickým účinkem finasteridu). Klinický význam finasteridu. Tyto výsledky jsou nejasné.
Stejně jako u jiných inhibitorů 5α-reduktázy byla při podávání finasteridu v gestačním období pozorována feminizace plodů samců potkanů. U březích opic rhesus nezpůsobilo intravenózní podání dávek finasteridu až 800 ng / den během celého období embryonálního a fetálního vývoje abnormality u samčích plodů. Tato dávka je přibližně 60–120krát vyšší než odhadované množství ve spermiích muže. kteří užívali 5 mg finasteridu a kterým mohla být žena vystavena prostřednictvím spermatu. Potvrzení relevance modelu rhesus pro vývoj lidského plodu bylo orální podání finasteridu 2 mg / kg / den (systémová expozice (AUC) opic) mírně vyšší (3x) než u mužů, kteří u těhotných opic užívali 5 mg finasteridu nebo přibližně 1–2 miliony násobek odhadovaného množství finasteridu ve spermiích, mělo za následek abnormální genitálie mimo mužské plody. U plodů mužského pohlaví nebyly pozorovány žádné další abnormality a u ženských plodů nebyly při jakékoli dávce pozorovány žádné abnormality související s finasteridem.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Jádro tabletu:
Monohydrát laktózy
Mikrokrystalická celulóza
Předželatinovaný škrob (kukuřice)
Laurické makrogolglyceridy
Sodný glykolát škrobu (typ A)
Stearát hořečnatý
Povlak:
Hypromelóza
Macrogol
Oxid titaničitý (E171)
Hlinitý lak indigokarmínu (E132)
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Al / PVC nebo Al / Al blistry: 15 tablet.
06.6 Návod k použití a zacházení
Těhotné ženy nebo ženy ve fertilním věku by neměly manipulovat s rozbitými nebo rozdrcenými tabletami finasteridu kvůli možnosti absorpce finasteridu a následnému potenciálnímu riziku pro mužský plod (viz bod 4.6).
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Actavis Group PTC ehf - Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjördur (Island)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
AIC č. 037774231 / M „5 mg potahované tablety“, 15 tablet v PVC / Al blistru
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Stanovení č. 573/2007 ze dne 25. července 2007
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Červenec 2012