Účinné látky: Zuclopentixolo (Zuclopentixolo dihydrochloride)
CLOPIXOL 50 mg / ml injekční roztok pro intramuskulární podání suglopentixol acetát
Příbalové informace k přípravku Clopixol jsou k dispozici pro velikosti balení:- CLOPIXOL 10 mg potahované tablety CLOPIXOL 25 mg potahované tablety
- CLOPIXOL 20 mg / ml perorální kapky, roztok
- CLOPIXOL 50 mg / ml injekční roztok pro intramuskulární podání suglopentixol acetát
Proč se používá Clopixol? K čemu to je?
Clopixol obsahuje léčivou látku suglopentixol. Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání patří do skupiny léčiv nazývaných antipsychotika (také nazývaná neuroleptika). Tyto léky působí na nervová centra ve specifických oblastech mozku a pomáhají napravit určité chemické nerovnováhy v mozku, které způsobují nevolnost vašich příznaků.
Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání je indikován k léčbě akutních a chronických disociativních syndromů a dalších paranoidních a halucinačních syndromů, zejména pokud je pro klinický obraz charakteristická úzkost a neklid, psychomotorická hyperexcitabilita a afektivní reakce.
Kontraindikace Kdy by neměl být Clopixol používán
Nepoužívejte injekční roztok s prodlouženým uvolňováním Clopixol 200 mg / ml k intramuskulárnímu podání
- jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na suglopentixol nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku
- v případě akutní intoxikace alkoholem, barbituráty a opiáty.
Podobně jako jiná antipsychotika by Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání neměl být používán v přítomnosti ischemické choroby srdeční, cerebrovaskulárního onemocnění, městnavého srdečního selhání, stejně jako u pacientů s parkinsonismem nebo závažným renálním a / nebo onemocnění jater.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Clopixol
Před užitím přípravku Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární použití se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, pokud:
- máte problémy s játry
- trpět křečemi nebo záchvaty
- jestliže jste diabetik (dávku vaší antidiabetické léčby bude možná nutné upravit)
- máte organický mozkový syndrom (který může být důsledkem otravy alkoholem nebo organickým rozpouštědlem)
- mají rizikové faktory pro mrtvici (jako je kouření, hypertenze)
- máte hypokalémii nebo hypomagnezémii (nízký obsah draslíku nebo hořčíku v krvi) nebo máte genetickou predispozici pro některý z těchto stavů
- máte kardiovaskulární onemocnění nebo v rodinné anamnéze prodloužení QT
- je na terapii jinými neuroleptiky
- Vy nebo někdo z vaší rodiny má v anamnéze trombotické příhody, protože takové léky jsou spojovány s tvorbou trombů
- Pokud vám bylo sděleno, že máte nízký počet bílých krvinek (např. Leukopenie, neutropenie nebo agranulocytóza).
Děti a dospívající
Užívání přípravku Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním k intramuskulárnímu podání se u této skupiny pacientů nedoporučuje.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Clopixol
Souběžné užívání některých léků může někdy způsobit závažné nežádoucí účinky.
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Zejména informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte některý z následujících léků:
- Tricyklická antidepresiva
- Guanethidin nebo jiné podobné léky (používané ke snížení krevního tlaku)
- Barbituráty nebo podobné léky (kvůli kterým jste ospalí)
- Léky používané k léčbě epilepsie
- Levodopa a podobné léky (používané k léčbě Parkinsonovy choroby)
- Metoklopramid (používá se k léčbě některých gastrointestinálních poruch)
- Piperazin (používá se k léčbě některých gastrointestinálních infekcí)
- Léky, které mění rovnováhu voda-sůl (která nadměrně vyčerpává draslík nebo hořčík v krvi)
- Léky, o nichž je známo, že zvyšují koncentraci přípravku Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání v krvi.
Následující léčivé přípravky nesmějí být užívány společně s přípravkem Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární použití:
- Léky, které upravují srdeční tep (jako je chinidin, amiodaron, sotalol, erythromycin, terfenadin, astemizol, moxifloxacin, cisaprid, lithium).
- Jiná antipsychotika (jako je haloperidol, droperidol, pimozid).
- Protinádorové léky
Varování Je důležité vědět, že:
Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání s alkoholem
Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání zesiluje sedativní účinek alkoholu a zvyšuje pocit ospalosti.
Alkohol se během léčby přípravkem Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání nedoporučuje.
Těhotenství, kojení a plodnost
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Těhotenství
Informujte svého lékaře, pokud jste těhotná nebo si myslíte, že jste těhotná.
Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání by neměl být v těhotenství používán, pokud to není nezbytně nutné.
Tento lék může ovlivnit celkový stav novorozence.
U novorozenců matek, které užívaly konvenční nebo atypická antipsychotika, včetně přípravku Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání, byly během posledního trimestru (posledních tří měsíců) těhotenství pozorovány následující příznaky: třes, ztuhlost a / nebo svalová slabost, ospalost, agitovanost, problémy s dýcháním a potíže s jídlem. Pokud vaše dítě vykazuje některý z těchto příznaků, kontaktujte prosím svého lékaře.
Čas krmení
Pokud kojíte, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoli lék.
Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání by neměl být používán během kojení, protože malé množství tohoto léku může přejít do mateřského mléka.
Plodnost
Studie na zvířatech ukázaly, že Clopixol ovlivňuje plodnost. Před užitím tohoto léku se poraďte se svým lékařem.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Při užívání přípravku Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním k intramuskulárnímu podání, zejména v počáteční fázi léčby, se můžete cítit ospalý nebo závratě.
V těchto případech byste neměli řídit, používat žádné nástroje nebo stroje, dokud tyto příznaky nezmizí.
Dávka, způsob a doba podání Jak se přípravek Clopixol používá: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů v této příbalové informaci nebo podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Dávkování by mělo být upraveno individuálně a podle stavu pacienta. Obecně by měla být léčba zahájena nízkými dávkami, aby se rychle dosáhlo optimální dávky podle individuální terapeutické odpovědi.
Doporučená dávka je:
Dospělí
Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání by měl být podáván hlubokou intragluteální injekcí, obvykle v dávkách 200 až 400 mg (1 ml až 2 ml), v intervalech 2 až 4 týdny, v závislosti na " terapeutický účinek. U některých pacientů jsou vyžadovány vyšší dávky nebo injekce v kratších intervalech. Léčba obvykle začíná injekcí 100 mg im; po týdnu nebo po návratu symptomů se podá druhá dávka 100 a 200 mg. nebo vyšší ( nejpozději po 4 týdnech).
Pro udržovací terapii jsou dávky v rozmezí od 100 do 600 mg (obvykle stačí 200 mg) podávány i.m. cestou, v intervalech mezi 2 a 4 týdny. Injekce více než 2 ml musí být podány na různá místa. Stejně jako u jiných olejových injekčních roztoků je důležité zajistit, abyste po aspiraci před injekcí omylem nezasunuli jehlu do nádoby.
Použití u dětí
Použití přípravku Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání u dětí se nedoporučuje.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Clopixol
V případě náhodného podání předávkování přípravkem Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární použití okamžitě informujte svého lékaře nebo kontaktujte nejbližší nemocnici.
Příznaky předávkování mohou zahrnovat:
- ospalost
- ztráta vědomí
- pohyby svalů nebo ztuhlost
- křeče
- nízký krevní tlak, slabý puls, rychlý srdeční tep, bledost, agitovanost
- nízká nebo vysoká tělesná teplota.
Když byl Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární použití použit při předávkování jinými léčivými přípravky, o nichž je známo, že ovlivňují srdeční aktivitu, byly pozorovány změny srdeční frekvence, včetně zpomalení nebo nepravidelného srdečního tepu.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se užívání přípravku Clopixol, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Clopixol
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Pokud se objeví některý z následujících nežádoucích účinků, kontaktujte svého lékaře nebo jděte rovnou do nemocnice:
Méně časté (více než 1 z 1000 pacientů a méně než 1 ze 100 pacientů):
- Tardivní dyskineze (onemocnění charakterizované časnými příznaky, jako je neobvyklý pohyb úst a jazyka).
Velmi vzácné (u méně než 1 z 10 000 pacientů):
- Neuroleptický maligní syndrom (vzácný stav s následujícími příznaky: vysoká horečka, neobvyklá ztuhlost svalů, poruchy vědomí spojené s pocením a zrychleným tepem);
- Žloutenka (zežloutnutí kůže a bělma očí); cholestatická hepatitida.
Následující nežádoucí účinky jsou nejvýraznější na začátku léčby a většina z nich během léčby obvykle odezní:
Velmi časté (u 1 nebo více z 10 pacientů):
- Somnolence, akatizie (neschopnost klidně sedět nebo zůstat v klidu), hyperkineze (nedobrovolné pohyby), hypokineze (pomalé nebo zpomalené pohyby);
- Suchá ústa.
Časté (u 1 nebo více ze 100 pacientů a u méně než 1 z 10 pacientů):
- Tachykardie (rychlý srdeční tep), palpitace (pocit rychlého, pevného nebo nepravidelného srdečního tepu);
- Třes, dystonie (kroucení nebo opakující se pohyby nebo abnormální držení těla způsobené trvalými svalovými stahy), hypertonie (zvýšená svalová ztuhlost), závratě, bolesti hlavy, parestézie (pocit brnění, brnění nebo necitlivosti kůže), poruchy pozornosti, amnézie, abnormální chůze;
- Poruchy zrakového akomodace (potíže se zaostřením na předmět v blízkosti oka), poruchy vidění;
- Závrať (pocit točení nebo houpání, když je tělo v klidu);
- Nosní kongesce (ucpání nosních cest), sípání (potíže s dýcháním nebo bolest při dýchání);
- Hypersekrece slin (zvýšená sekrece slin), zácpa, zvracení, dyspepsie (zažívací problémy nebo poruchy lokalizované v horní části břicha), průjem;
- Poruchy močení (poruchy močení), retence moči (neschopnost močit) polyurie (zvýšený objem moči);
- Hyperhidróza (zvýšené pocení), svědění;
- Myalgie (bolesti svalů);
- Zvýšená chuť k jídlu, zvýšení tělesné hmotnosti;
- Únava, astenie (slabost), malátnost (celkový pocit nepohodlí nebo malátnosti), bolesti;
- Nespavost (potíže se spánkem), deprese, úzkost, nervozita, intenzivní sny, agitovanost, snížené libido (snížená sexuální touha).
Méně časté (u více než 1 z 1000 pacientů a u méně než 1 ze 100 pacientů):
- Hyperreflexie (hyperaktivní nebo hyperreaktivní reflexy), dyskineze (trhavé pohyby), parkinsonismus, synkopa (mdloby), ataxie (neschopnost koordinovat svalovou aktivitu), poruchy řeči, hypotonie (snížený svalový tonus), křeče, migréna;
- Okulogyrická krize (kruhový pohyb oka), mydriáza (rozšířené zornice);
- Hyperacusis (přecitlivělost na určité zvuky nebo potíže s tolerováním obvyklých zvuků), tinnitus (zvuky v uších);
- Bolest břicha, nevolnost, plynatost;
- Vyrážka, fotosenzitivní reakce (kožní reakce v důsledku citlivosti na světlo), poruchy pigmentace, seborrhea (kůže, která je popraskaná, lesklá a žlutá v důsledku zvýšené sekrece kožního mazu), dermatitida (ekzém nebo zánět kůže), purpura (krvácení kůže rozpoznatelné červenými nebo tmavě červenými skvrnami);
- Ztuhlost svalů, trismus (neschopnost snadno otevřít ústa), ztuhlý krk (zkroucení krku a nepřirozená poloha hlavy, ztuhlost nebo nehybnost krku);
- Snížená chuť k jídlu, ztráta tělesné hmotnosti;
- Hypotenze (nízký krevní tlak), návaly horka;
- Žízeň, hypotermie (neobvykle nízká tělesná teplota), pyrexie (horečka);
- Abnormální testy jaterních funkcí
- Sexuální poruchy (opožděná ejakulace, problémy s erekcí, ženy mohou mít potíže s dosažením orgasmu), vulvovaginální suchost (vaginální suchost);
- Apatie (výrazná lhostejnost k tomu, co se děje), noční můry, zvýšené libido (zvýšená sexuální touha), zmatenost.
Vzácné (u více než 1 z 10 000 pacientů a méně než 1 z 1 000 pacientů):
- Trombocytopenie (nízký počet krevních destiček), neutropenie (nízký počet bílých krvinek), leukopenie (snížený počet bílých krvinek), agranulocytóza (toxicita míchy);
- Hyperprolaktinémie (zvýšení hladiny prolaktinu v krvi);
- Hyperglykémie (zvýšená hladina glukózy v krvi), snížená tolerance glukózy, hyperlipidémie (zvýšené hladiny tuků v krvi);
- Přecitlivělost (výrazná citlivost), anafylaktické reakce (akutní a závažné systémové alergické reakce);
- Gynekomastie (vývoj prsou u muže), galaktorea (nadměrná tvorba mléka), amenorea (nedostatek menstruace), priapismus (bolestivá a nepřetržitá erekce penisu bez vzrušení nebo sexuální touhy).
U přípravku Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární použití a jiných léků stejné terapeutické třídy jako antipsychotika byly pozorovány vzácné případy prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie, jako je torsades de pointes, ventrikulární tachykardie, ventrikulární fibrilace a zástava srdeční Velmi vzácné případy náhlé smrti.
Venózní tromby, zejména v nohou (příznaky zahrnují otok, bolest a zarudnutí nohy), které mohou cestovat přes cévy do plic, což způsobuje bolest na hrudi a potíže s dýcháním. Pokud zaznamenáte některý z těchto příznaků, okamžitě navštivte svého lékaře.
U starších lidí s demencí byl u pacientů užívajících antipsychotika zaznamenán malý nárůst počtu úmrtí ve srovnání s těmi, kteří je neužívají.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a štítku lahvičky za EXP.
Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce
Skladujte při teplotě do 25 ° C.
Uchovávejte injekční lahvičku v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Co Clopixol obsahuje
Léčivou látkou je suglopentixol dekanoát
Jeden mililitr (ml) přípravku Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání obsahuje 200 mg suglopentixol decanoate
Ostatní komponenty jsou: rostlinný olej (triglyceridy se středním řetězcem).
Jak vypadá Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání a obsah balení
Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání je dostupný v 1 ml ampulce z čirého skla, v krabičce.
Clopixol 200 mg / ml injekční roztok s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání je čirá až světle žlutá tekutina.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
CLOPIXOL 50 MG / ML ROZTOK PRO INJEKCI PRO INTRAMUSKULÁRNÍ POUŽITÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1ml injekční lahvička obsahuje:
Zuclopentixol acetát 50 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok.
Čirý, nažloutlý olej, prakticky bez částic.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Počáteční léčba akutních disociativních syndromů včetně manické psychózy a relapsů chronické psychózy.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí
Dávkování by mělo být individualizováno podle stavu pacienta. Zuclopentixol acetát by měl být podáván hlubokou intramuskulární injekcí. Místní snášenlivost je dobrá.
Obecně podávejte dávky 50 až 150 mg (1-3 ml) opakované v případě potřeby v intervalech 2 až 3 dnů.
U některých pacientů je nutné podat další dávku 24 až 48 hodin po první injekci.
Obvykle stačí jedna nebo dvě injekce injekčního roztoku Clopixol 50 mg / ml k intramuskulárnímu podání, aby byl pacient nasměrován na udržovací léčbu perorálním suglopentixolem následovně:
- podání perorálního Zuclopentixolu 2 nebo 3 dny po poslední injekci Zuclopentixol acetátu:
zahájit perorální léčbu suglopentixolem v dávce 20-60 mg / den v rozdělených dávkách; v případě potřeby lze dávku zvýšit o 10-20 mg každý den až na maximum 150 mg / den.
Děti: podávání se nedoporučuje.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Akutní otrava alkoholem, barbituráty a opiáty; komatózní stavy.
Vzhledem k nedostatku klinických údajů o bezpečnosti a účinnosti suglopentixol -acetátu u dětí by přípravek neměl být používán v dětském věku.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Příjem jakéhokoli neuroleptika zahrnuje možnost vzniku neuroleptického maligního syndromu (hypertermie, svalová ztuhlost, kolísavý stav vědomí, nestabilita autonomního nervového systému).
Riziko může být větší u silnějších léků.
Případy s fatálním koncem jsou nejčastěji spojovány s pacienty s již existujícím organickým mozkovým syndromem, mentální retardací a zneužíváním opioidů a alkoholu.
Léčba: vysazení neuroleptika. Symptomatická léčba a použití obecných podpůrných opatření. Pomoci může dantrolen a bromokriptin.
Příznaky mohou přetrvávat déle než týden po vysazení perorálních neuroleptik a delší dobu, pokud jsou kombinovány s léky s formulacemi "depot".
Stejně jako ostatní neuroleptika by měl být suglopentixol acetát podáván s opatrností pacientům s organickým mozkovým syndromem, záchvaty a závažným onemocněním jater.
Jak je popsáno u jiných psychotropních léků, suglopentixol -acetát může modifikovat odpověď na inzulín a glukózu, což vyžaduje úpravu antidiabetické léčby u diabetických pacientů.
Stejně jako u jiných léků patřících do terapeutické třídy antipsychotik může suglopentixol -acetát způsobit prodloužení QT intervalu. Trvalé prodloužení QT segmentu může zvýšit riziko maligní arytmie.
Z tohoto důvodu by měl být suglopentixol -acetát používán s opatrností u vnímavých jedinců (s hypokalémií, hypomagnezémií nebo genetickou predispozicí) a u pacientů s předchozími kardiovaskulárními poruchami, jako je prodloužení QT intervalu, významná bradykardie (tepů za minutu), nedávná akutní srdeční infarkt. myokard, srdeční selhání nebo srdeční arytmie, nebo s rodinnou anamnézou prodloužení QT intervalu.
Vyvarujte se souběžné léčby jinými neuroleptiky (viz bod 4.5).
U antipsychotik byly hlášeny případy žilního tromboembolismu (VTE). Vzhledem k tomu, že u pacientů léčených antipsychotiky se často objevují získané rizikové faktory pro VTE, je třeba před a během léčby přípravkem Zuclopentixol acetát identifikovat všechny možné rizikové faktory pro VTE a přijmout preventivní opatření.
Po podání antipsychotik včetně suglopentixolu byly hlášeny případy leukopenie, neutropenie a agranulocytózy.
Senioři
Cerebrovaskulární příhody
Přibližně trojnásobně zvýšené riziko cerebrovaskulárních příhod bylo pozorováno v randomizovaných placebem kontrolovaných klinických studiích u populace pacientů s demencí léčených některými atypickými antipsychotiky. Mechanismus tohoto zvýšeného rizika není znám. Nelze vyloučit zvýšené riziko u jiných antipsychotik nebo jiných populací pacientů. Zuclopentixol -acetát by měl být používán s opatrností u pacientů s rizikovými faktory cévní mozkové příhody.
Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s demencí
Údaje ze dvou rozsáhlých observačních studií ukázaly, že starší lidé s demencí léčeni antipsychotiky mají ve srovnání s těmi, kteří nebyli léčeni, mírně zvýšené riziko úmrtí. Neexistují dostatečné údaje k poskytnutí přesného odhadu přesné velikosti rizika a příčina zvýšeného rizika není známa.
Zuclopentixol -acetát není indikován k léčbě poruch chování souvisejících s demencí.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Sdružení vyžadující pro použití opatření
Zuclopentixol acetát může potencovat sedativní účinek alkoholu, barbiturátů a dalších látek tlumících centrální nervový systém.
Neuroleptika mohou zvyšovat nebo snižovat účinek antihypertenziv; antihypertenzní účinek guanethidinu a podobně působících molekul je snížen.
Souběžné užívání neuroleptik a lithia zvyšuje riziko neurotoxicity.
Tricyklická antidepresiva a neuroleptika vzájemně inhibují jejich metabolismus.
Zuclopentixol acetát může snížit účinek levodopy a adrenergních léků.
Souběžné užívání metoklopramidu a piperazinu zvyšuje riziko vzniku extrapyramidových symptomů.
Protože je Zuclopentixol částečně metabolizován CYP2D6, souběžné užívání léků známých jako inhibitory tohoto enzymu může způsobit snížení clearance Zuclopentixolu.
Pokud jsou neuroleptika podávána souběžně s léky prodlužujícími QT interval, zvyšuje se riziko vzniku srdečních arytmií, a proto se doporučuje vyhnout se souběžnému podávání těchto léků.
Mezi relevantní třídy léků patří:
• antiarytmika třídy IA a III (jako chinidin, amiodaron, sotalol)
• některá antipsychotika (jako je haloperidol, droperidol, pimozid)
• některé makrolidy (jako je erythromycin)
• některá antihistaminika (jako terfenadin, astemizol)
• některá chinolonová antibiotika (jako je moxifloxacin).
Výše uvedený seznam není vyčerpávající, proto je třeba se vyhnout souběžnému použití jakékoli jiné molekuly, o které je známo, že významně prodlužuje QT interval (jako je cisaprid, lithium).
Nepodávat souběžně s léky, které způsobují změny elektrolytů, jako jsou thiazidová diuretika (hypokalémie) a opatrně s léky, o nichž je známo, že zvyšují plazmatickou koncentraci suglopentixol acetátu, protože mohou zvýšit riziko prodloužení QT intervalu a riziko vzniku maligních arytmií (viz bod 4.4).
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Zuclopentixol -acetát by neměl být používán během těhotenství, pokud očekávaný přínos pro pacientku nepřeváží teoretické riziko pro plod.
Děti narozené matkám léčeným neuroleptiky během pozdního těhotenství nebo během porodu mohou vykazovat známky intoxikace, jako je letargie, třes a hyperexcitabilita a nízké apgar skóre.
Kojenci vystavení konvenčním nebo atypickým antipsychotikům, včetně suglopentixolu, během třetího trimestru těhotenství jsou ohroženi vedlejšími účinky včetně extrapyramidových nebo abstinenčních příznaků, které se mohou lišit v závažnosti a délce po porodu. Byly hlášeny agitovanost, hypertonie, hypotonie, třes, somnolence, respirační potíže, poruchy příjmu potravy.Kojenci by proto měli být pečlivě sledováni.
Studie na zvířatech se Zuclopentixolem prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).
Čas krmení
Protože je zuclopentixol v mateřském mléce přítomen v nízkých koncentracích, není pravděpodobné, že by v terapeutických dávkách ovlivnil novorozence. Dávka požitá kojencem je menší než 1% dávky související s hmotností matky (v mg / kg). Kojení může v průběhu léčby přípravkem Zuclopentixol acetát pokračovat, pokud je to považováno za klinicky důležité, doporučuje se však, aby dítě bylo drženi pod dohledem, zejména v prvních 4 týdnech po porodu.
Plodnost
U lidí byly hlášeny nežádoucí účinky jako hyperprolaktinémie, galaktorea, amenorea, erektilní dysfunkce a poruchy ejakulace (viz bod 4.8). Tyto vedlejší účinky mohou mít negativní dopad na sexuální funkce a plodnost žen a / nebo mužů.
Pokud se objeví klinicky významná hyperprolaktinémie, galaktorea, amenorea nebo sexuální dysfunkce, je třeba zvážit snížení dávky (je -li to možné) nebo vysazení. Účinky jsou reverzibilní po přerušení léčby.
Podávání suglopentixolu samcům a samicím potkanů bylo spojeno s mírným zpožděním páření.V experimentu, kde byl suglopentixol podáván s dietou, bylo zaznamenáno snížení páření a snížení početí.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Zuclopentixol acetát je sedativní lék. Pacienti léčení psychotropními léčivými přípravky mohou mít sníženou celkovou pozornost a koncentraci, proto by měli být upozorněni na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou do značné míry závislé na dávce. Četnost a závažnost jsou výraznější v první fázi léčby a zlepšují se pokračující léčbou.
Extrapyramidové reakce se mohou objevit, zejména během prvních dnů po injekci a v první fázi léčby. Ve většině případů lze tyto vedlejší účinky úspěšně zvládnout snížením dávky a / nebo použitím antiparkinsonik. Pravidelné užívání se nedoporučuje. Preventivní antiparkisonová léčiva. Antiparkisonová léčiva nezbavují tardivní dyskineze a mohou ji ještě zhoršit. Doporučuje se snížení dávky nebo, je -li to možné, přerušení léčby suglopentixolem. Při přetrvávající akatizii benzodiazepin nebo propranolol.
Hlášené frekvence jsou z literatury a spontánních hlášení.
Frekvence je definována jako: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až
U přípravku Zuclopentixol acetát a jiných léků stejné terapeutické třídy jako antipsychotika byly pozorovány vzácné případy prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie, jako je torsades de pointes, ventrikulární tachykardie, ventrikulární fibrilace a srdeční zástava. Velmi vzácné případy náhlé smrti (viz bod 4.4) ).).
Náhlé přerušení suglopentixol -acetátu může mít za následek abstinenční příznaky. Nejčastějšími příznaky jsou nevolnost, zvracení, anorexie, průjem, rýma, pocení, myalgie, parestézie, nespavost, neklid, úzkost a agitovanost. Pacienti mohou také pociťovat závratě, střídání tepla a chladu a třes. Příznaky obvykle začínají během prvních 4 dnů po ukončení léčby a odezní do 7 až 14 dnů.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje nepřetržité sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Předávkování
S ohledem na způsob podání jsou příznaky předávkování nepravděpodobné.
Příznaky
Ospalost, kóma, pohybové poruchy, křeče, šok, hypertermie / hypotermie.
Byly hlášeny změny EKG, prodloužení QT intervalu, torsades de pointes, srdeční zástava a ventrikulární arytmie při předávkování a souběžně s jinými léky, o nichž je známo, že ovlivňují srdeční aktivitu.
Léčba
Léčba je symptomatická a podpůrná. Je nutné zavést podpůrná opatření dýchacího a kardiovaskulárního systému.
Adrenalin by neměl být podáván, protože může způsobit další snížení krevního tlaku.
Záchvaty lze léčit diazepamem, pohybové poruchy biperidenem.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antipsychotika, deriváty thioxanthenu.
ATC kód: N05AF05.
Zuclopentixol je neuroleptikum ze skupiny thioxanthenů s výraznými antipsychotickými vlastnostmi a nespecifickými sedativními účinky.
Po esterifikaci kyselinou octovou byl Zuclopentixol upraven na lipofilnější látku, Zuclopentixol acetát. Podává se v rostlinném oleji a vstřikuje se intramuskulárně a poměrně pomalu difunduje do okolních tkáňových tekutin, kde podléhá enzymatické degradaci, která uvolňuje aktivní suglopentixol.
Antipsychotická aktivita neuroleptik je dána blokovacím účinkem, který působí na dopaminové receptory. Thioxantheny mají vysokou afinitu jak k dopaminergním D1 receptorům spojeným s adenylátcyklázou, tak k dopaminergním D2 receptorům. In vivo převažuje afinita k receptorům D1 nad afinitou k D2.
Ve studiích behaviorálních léčiv pro antipsychotické sloučeniny bylo prokázáno, že zuclopentixol má silnou neuroleptickou aktivitu.
Předpokládá se, že thioxantheny indukují menší supersenzitivitu než jiná neuroleptika a potlačují supersenzitizaci vyvolanou jinými neuroleptiky. Protože se za vývoj dyskineze u lidí považuje supersenzitizace, nelze po podání neuroleptik s výraznou složkou D1, jako jsou thioxantheny, očekávat nástup tohoto syndromu. Jako většina neuroleptik suglopentixol zvyšuje hladiny prolaktinu v séru.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetické chování suglopentixolu je lineární.
Maximální sérové koncentrace suglopentixolu jsou dosaženy 24-48 hodin (průměr 36 hodin) po injekci s následným pomalým snižováním koncentrační křivky. Maximální plazmatická koncentrace pro dávku 100 mg je 41 ng / ml. Tři dny po injekci je sérum koncentrace je přibližně jedna třetina maxima.
Distribuční profil zuclopentixolu je podobný jako u ostatních neuroleptik s nejvyšší koncentrací léčiva a jeho metabolitů v játrech, plicích, střevech a ledvinách a nejnižší koncentrací v srdci, slezině, mozku a krvi. Zdánlivý distribuční objem je přibližně 20 l / kg a vazba na plazmatické bílkoviny je 98–99%.
Malé množství suglopentixolu může procházet placentární bariérou. V malém množství se vylučuje do mateřského mléka - poměr koncentrace mléka a syrovátky je asi 0,3.
Metabolismus suglopentixolu probíhá třemi hlavními cestami: sulfoxidací, N-dealkylací postranního řetězce a konjugací s kyselinou glukuronovou. Metabolity nemají farmakologickou aktivitu. K vylučování dochází většinou stolicí a v menší míře močí. Poločas eliminace je přibližně 20 hodin a systémová clearance je přibližně 0,9 l / min.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Místní poškození svalů je běžně pozorováno po injekčním podání neuroleptik, včetně suglopentixolu, do vodného roztoku. Poškození tkáně je menší u neuroleptik obsahujících olejové nosiče, včetně suglopentixol -acetátu, než u přípravků s vodným roztokem.
Akutní toxicita
Zuklopentixol má nízkou akutní toxicitu.
Chronická toxicita
Ve studiích chronické toxicity nevynikly žádné negativní údaje pro terapeutické použití Zuclopentixolu
Toxicita pro reprodukci
Ve třígenerační studii na potkanech bylo pozorováno zpoždění páření. Jakmile došlo k páření, nemělo to žádný vliv na plodnost. V experimentu, ve kterém byl suglopentixol podáván s dietou, bylo zaznamenáno snížení páření a snížení početí.
Reprodukční studie na zvířatech neprokázaly žádné embryotoxické ani teratogenní účinky.
V perinatální / postnatální studii na potkanech však dávky 5 a 15 mg / kg / den vedly ke zvýšení mrtvě narozených dětí, sníženému přežití a opožděnému vývoji mláďat.
Mutagenita a karcinogenita
Zuclopentixol nemá mutagenní ani karcinogenní schopnost.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Rostlinný olej (triglyceridy se středním řetězcem).
06.2 Neslučitelnost
Zuclopentixol -acetát se nesmí mísit s jinými injekčními roztoky.
06.3 Doba platnosti
2 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Uchovávejte injekční lahvičku v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
1 ml lahvička z bezbarvého skla.
Balení 1 ampule po 1 ml.
06.6 Návod k použití a zacházení
Nepoužitý léčivý přípravek a odpad z tohoto přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními předpisy.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Lundbeck Italia S.p.A., Via della Moscova n. 3, 20121 Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
"50 mg / ml injekční roztok pro intramuskulární podání" 1 ampulka 1 ml - A.I.C. n. 026890083
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: listopad 1995
Datum posledního prodloužení: květen 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Rozhodnutí AIFA ze dne 29. října 2013