Aktivní složky: Fytomenadion (vitamín K)
Konakion rané dětství 2 mg / 0,2 ml perorální a injekční roztok
Příbalové letáky Konakion jsou k dispozici pro velikosti balení:- Konakion 10 mg / ml perorální a injekční roztok pro intravenózní podání
- Konakion rané dětství 2 mg / 0,2 ml perorální a injekční roztok
Proč se používá Konakion? K čemu to je?
Konakion v raném dětství obsahuje účinnou látku fytomenadion (syntetický vitamín K1), lék proti krvácení, který zabraňuje ztrátám krve z cév a léčí je.
Krev má mechanismy, které blokují tento typ ztráty pomocí krevních destiček (typ krvinek) a proteinů (fibrinogen a fibrin).
Konakion je indikován u dětí mladších než 1 rok k: prevenci a léčbě neonatálního hemoragického syndromu, onemocnění způsobeného nedostatkem vitaminu K a charakterizovaného krvácením, které se obvykle objevuje dva až tři dny po narození a zahrnuje například krev ve zvracení a stolici, krvácení ze žaludku nebo pupečníku (nedostatek koagulačních faktorů II, VII, IX a X).
Poraďte se svým lékařem, pokud se vaše dítě necítí lépe nebo se cítí hůř.
Kontraindikace Kdy by Konakion neměl být používán
Nedávejte své dítě / nedostanou Konakion v raném dětství
- jestliže je vaše dítě alergické na fytomenadion nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Konakion
Poraďte se svým lékařem, lékárníkem nebo zdravotní sestrou, než dáte svému dítěti / dítěti přípravek Konakion v raném dětství.
Sdělte svému lékaři zejména:
- pokud má dítě závažné onemocnění jater. Váš lékař bude provádět časté krevní testy ke kontrole tekutosti;
- pokud se dítě narodilo předčasně a vážilo méně než 2,5 kg, protože po podání přípravku Konakion v raném dětství do žíly nebo svalu může dojít ke žloutnutí kůže a očí (žloutenka).
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Konakion
Informujte svého lékaře, lékárníka nebo zdravotní sestru, pokud vaše dítě užívá, v nedávné době užívalo nebo může užívat jiné léky.
Informujte svého lékaře, pokud vaše dítě užívá:
- antikoagulancia, léky na ředění krve (kumariny);
- antikonvulziva, léky k léčbě nekontrolovaných pohybů těla;
- salicyláty, léky k léčbě zánětu; a antibiotika, léky k léčbě infekcí, zejména ve vysokých dávkách a dlouhodobě.
Varování Je důležité vědět, že:
Konakion v raném dětství obsahuje sodík a sóju
Tento léčivý přípravek obsahuje sodík.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, tj. Je v podstatě „bez sodíku“
Tento léčivý přípravek obsahuje sóju.
Pokud jste alergičtí na arašídy nebo sóju, tento přípravek nepoužívejte
Dávkování a způsob použití Jak používat Konakion: Dávkování
Podávat / Tento léčivý přípravek bude vždy podáván přesně tak, jak je popsáno v této příbalové informaci, nebo podle pokynů lékaře nebo sestry. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo zdravotní sestrou.
Tento lék lze podat vašemu dítěti ústy nebo injekcí do žíly nebo svalu, v závislosti na vašem onemocnění a na tom, zda se narodilo předčasně.
JAKO
Podávání Konakionu v raném dětství ústy
Po rozlomení lahvičky vložte injekční stříkačku pro perorální podání (obsaženou v balení) svisle do injekční lahvičky. Natáhněte kapalinu z lahvičky, dokud nedosáhne příslušného zářezu na injekční stříkačce. Vložte obsah stříkačky přímo do úst dítěte.
Rozlomte lahvičku a natáhněte obsah injekční stříkačkou
Rozstříkněte tekutinu do úst dítěte
Po použití opláchněte injekční stříkačku
Pokud není k dispozici stříkačka pro perorální podání, můžete alternativně použít normální stříkačku s jehlou (není součástí balení). V takovém případě po rozbití lahvičky natáhněte do stříkačky množství tekutiny předepsané lékařem. Vyjměte jehlu a přímo vstříkněte obsah stříkačky do úst dítěte.
Podávání Konakionu v raném dětství do žíly nebo svalu
Tento léčivý přípravek bude podán vašemu dítěti jako injekce do žíly (zdravotnický pracovník) nebo do svalu.
Konakion Infancy by neměl být v době podání ředěn ani mísen s jinými roztoky.
Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem.
JAK MOC
Dávku určí lékař na základě zdravotního stavu, typu kojení a měsíce narození dítěte
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Konakion
Pokud dáte svému dítěti / dostanete v raném dětství více přípravku Konakion, než byste měli
V případě náhodného podání předávkování přípravkem Konakion v raném dětství okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice. Během používání přípravku Konakion v raném dětství u kojenců a dětí byly hlášeny následující nežádoucí účinky související s předávkováním:
- zežloutnutí kůže a očí (žloutenka),
- zvýšené hodnoty testů, které indikují, zda játra fungují dobře (hyperbilirubinémie, zvýšené hladiny GOT a GGT),
- bolest břicha,
- zácpa,
- řídká stolice,
- nevolnost,
- míchání,
- vyrážka na kůži.
Většina těchto vedlejších účinků nebyla považována za závažnou a vymizela bez jakéhokoli druhu léčby
Pokud zapomenete dát svému dítěti Konakion rané dětství
Nepodávejte svému dítěti dvojnásobnou dávku, abyste nahradili zapomenutou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat Konakion v raném dětství
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře, lékárníka nebo zdravotní sestry.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Konakion
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého dítěte.
Vaše dítě může během nebo po podání přípravku Konakion do žíly zaznamenat následující závažné nežádoucí účinky:
- zúžení průdušek, které ztěžuje dýchání (bronchospasmus),
- zmodrání kůže (cyanóza),
- zvýšený počet srdečních tepů (tachykardie),
- nízký krevní tlak (hypotenze),
- návaly horka,
- změna chuti
- Nadměrné pocení.
Další možné vedlejší účinky, které se vyskytly po podání přípravku Konakion do žíly raného dětství, jsou uvedeny níže podle četnosti nebo podle ovlivněné části těla:
velmi vzácné (mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí)
- Alergické reakce (včetně anafylaktického šoku)
- Podráždění nebo zánět žíly (flebitida)
Účinky ovlivňující místo vpichu
- Místní podráždění v místě vpichu (tento vedlejší účinek je nepravděpodobný kvůli malému objemu tekutiny).
Účinky ovlivňující játra
Zvýšení hladiny bilirubinu (látka způsobující žlutou kůži a oči) v krvi během prvních dnů života. K tomuto nežádoucímu účinku dochází po podání nadměrných dávek fytomenadionu novorozencům, zejména u předčasně narozených dětí.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás a /nebo vašeho dítěte vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo zdravotní sestře. To se týká i všech možných nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. .aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C. Chraňte před mrazem.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Nepoužitý obsah otevřených lahviček nelze znovu použít a musí být zlikvidován.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Nepoužívejte tento přípravek, pokud si všimnete, že se čirý roztok zakalil.
Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Co obsahuje rané dětství Konakion
Léčivou látkou je fytomenadion (vitamín K1) 2 mg
Dalšími složkami jsou kyselina glykolová, hydroxid sodný, sójový lecitin (viz bod „Konakion v raném dětství obsahuje sodík a sóju“), kyselina chlorovodíková, voda na injekci.
Konakion Popis raného dětství a obsah balení
Konakion přichází jako transparentní řešení.
Je k dispozici v balení po 5 ampulích po 0,2 ml se stříkačkou pro podání ústy.
Následující informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky:
Standardní dávkování
Profylaxe
Prevence krvácení z nedostatku vitaminu K.
Zdravá miminka narozená v termínu nebo v blízkém termínu
Tyto děti dostanou alternativně:
- Jediná injekce (1 mg) při porodu nebo krátce po něm, příp
- Ústně (orálně) první dávka (2 mg) při porodu nebo krátce po něm.
Poté následuje druhá 2mg dávka po 4-7 dnech a třetí 2mg dávka po 1 měsíci. Třetí orální dávku lze u kojenců krmených kojeneckou výživou vynechat.
Předčasně narozené děti nebo děti narozené na plný úvazek, kterým hrozí zejména krvácení
- Těmto dětem bude podáno fytomenadion injekcí při narození nebo krátce po něm
- Další injekce mohou být podány později, pokud vašemu dítěti stále hrozí krvácení.
Další dávky:
- Děti, kterým je podáván perorální vitamín K a které jsou kojeny (nemají umělé mléko), mohou potřebovat více perorálních dávek vitaminu K.
- Kojenci kojení léčení dvěma dávkami perorálního vitaminu K se mohou vyhnout dalším dávkám vitaminu K. Důvodem je skutečnost, že vitamín K je obsažen v mléce.
Jednotlivé dávky vyšší než 20 mg nebo celkové dávky vyšší než 40 mg komplikují pokračování antikoagulační léčby, aniž by to mělo nějakou výhodu.
Léčba
1 mg intravenózně jako počáteční dávka. Následující dávky by měly být stanoveny na základě klinického obrazu a monitorování koagulačních parametrů. K léčbě raného dětství Konakion může být nutné přidat okamžitější léčbu, jako jsou transfuze plné krve nebo faktory srážení, aby se kompenzovalo závažné krvácení a zpožděná doba odezvy na vitamín K1.
Jak používat
V době podání musí být tekutina čirá. V důsledku nesprávného skladování (vystavení slunečnímu záření nebo teplotám nad 25 ° C) může roztok vypadat zakalený. V těchto případech by lék neměl být podáván (viz bod „Jak uchovávat Konakion v raném dětství“).
Konakion Infancy by neměl být ředěn ani míchán s jinými roztoky, které mají být podávány intravenózně nebo intramuskulárně, ale může být injikován koncovou částí infuzního setu (viz Varování a opatření).
Předávkovat
Nejsou k dispozici žádné údaje týkající se předávkování Konakionem u lidí. Fytomenadion není pro zvířata toxický, i když je podáván ve velkých množstvích. V případě potřeby by měla být použita antikoagulační léčba po předávkování vitamínem K1, heparin.
Léčba podezření na předávkování by měla být zaměřena na zmírnění symptomů.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
KONAKION RANÉ DĚTSTVÍ 2 MG / 0,2 ML Orálně a injekční roztok
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna lahvička obsahuje:
Účinná látka: fytomenadion (syntetický vitamín K1) 2 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Perorální a injekční roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Profylaxe a léčba neonatálního hemoragického syndromu (nedostatek koagulačních faktorů II, VII, IX a X).
04.2 Dávkování a způsob podání
Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml perorální a injekční roztok je určen k použití u kojenců a dětí do jednoho roku věku.
Profylaxe
Zdravá kojenci ve věku 36 týdnů a více
Alternativně
• 1 mg podáno intramuskulární injekcí při porodu nebo krátce po porodu nebo
• 2 mg orálně při porodu nebo krátce po porodu.
Po perorální dávce by měla následovat "další 2 mg dávka ve věku 4-7 dní. Další" 2 mg perorální dávka by měla být podána 1 měsíc po porodu. Třetí orální dávku lze u kojenců krmených kojeneckou výživou vynechat.
Předčasně narozené děti mladší než 36 týdnů těhotenství s hmotností 2,5 kg nebo více a donošené děti zvláště ohrožené (např. Předčasně narozené děti s novorozeneckou asfyxií, obstrukční žloutenkou, neschopností polykat, matky, které užívaly antikoagulancia nebo antiepileptika): 1 mg intramuskulárně nebo intravenózně při porodu nebo bezprostředně po porodu. Následující dávky a jejich četnost by měly být stanoveny na základě monitorování koagulačních parametrů.
Předčasně narozené děti mladší 36 týdnů těhotenství a vážící méně než 2,5 kg: 0,4 mg / kg (ekvivalent 0,04 ml / kg) intramuskulárně nebo intravenózně při narození nebo krátce po porodu. Tato parenterální dávka by neměla být překročena. Následující dávky a jejich četnost by měly být stanoveny na základě monitorování koagulačních parametrů.
Existují důkazy, že orální profylaxe je u pacientů se souběžným cholestatickým onemocněním jater a malabsorpcí nedostatečná (viz bod 5.1).
UPOZORNĚNÍ: Při výpočtu a měření dávky ve vztahu k hmotnosti dítěte je nutná opatrnost (běžné jsou chyby 10násobku požadované dávky).
Informace o dávkování u předčasně narozených dětí k profylaxi krvácení z nedostatku vitaminu K.
U kojených dětí se doporučují další perorální dávky, ale údaje o bezpečnosti a účinnosti těchto dodatečných dávek jsou omezené (viz bod 5.1).
Léčba
1 mg intravenózně jako počáteční dávka. Následující dávky by měly být stanoveny na základě klinického obrazu a monitorování koagulačních parametrů. K vyrovnání velkého krvácení a zpožděné odpovědi na vitamín K1 může být nutné přidat do Konakionu kojenectví 2 mg / 0,2 ml perorálního a injekčního roztoku okamžitější léčbu, jako jsou transfuze plné krve nebo srážecí faktory.
Perorální podání přípravku Konakion v raném dětství 2 mg / 0,2 ml perorální a injekční roztok:
Po rozlomení lahvičky vložte injekční stříkačku pro perorální podání (součást balení) svisle do lahvičky. Natáhněte kapalinu z lahvičky, dokud nedosáhne odpovídající značky na injekční stříkačce. Podejte obsah stříkačky přímo do úst dítěte.
Pokud není k dispozici perorální stříkačka, lze místo ní použít normální stříkačku. V takovém případě po rozbití lahvičky natáhněte požadované množství tekutiny injekční stříkačkou s jehlou (není součástí balení). Vyjměte jehlu a podejte obsah stříkačky přímo do úst dítěte.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Intravenózní podání by mělo být prováděno velmi pomalu.
Při léčbě pacientů s těžkou poruchou funkce jater může dojít k nedostatečné tvorbě protrombinu. Po podání fytomenadionu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater je proto nutné pečlivé sledování hodnoty INR.
V době podání musí být roztok ve formě smíšených micel obsažených v lahvičce transparentní. V důsledku nesprávného skladování (vystavení slunečnímu záření nebo při vyšší teplotě, než se očekávalo) může roztok vypadat zakalený nebo může dojít k oddělení fází. V těchto případech by lahvička neměla být použita. (viz bod 6.4). Injekční roztok nesmí být ředěn ani míchán s jinými roztoky, které mají být podávány intravenózně, ale může být injikován koncovou částí infuzní sady (viz bod 6.2).
Podávání přípravku Konakion kojenectví 2 mg / 0,2 ml perorálního roztoku a parenterální injekce je spojeno s možným rizikem žloutenky u předčasně narozených dětí s hmotností nižší než 2,5 kg.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Fytomenadion (vitamín K1) antagonizuje účinky kumarinových antikoagulancií.
Souběžná léčba antikonvulzivy může snížit aktivitu vitaminu K 1.
Stejně jako všechny antihemoragické látky může vitamín K 1 způsobit dočasnou odolnost vůči
nepřímá antikoagulační léčiva. Salicyláty a antibiotika, zejména pokud jsou podávány ve vysokých dávkách a dlouhodobě, mohou zvýšit potřebu vitaminu K1.
04.6 Těhotenství a kojení
Výrobek není určen k použití u dospělých.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Konakion neovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou hlášeny podle klasifikace orgánových systémů a četnosti. Četnosti související s těmito nežádoucími účinky byly definovány následovně: velmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné: Anafylaktoidní reakce po intravenózním podání Konakionu.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Velmi vzácné: Podráždění žil nebo flebitida spojená s intravenózním podáním přípravku Konakion.
Dokonce i velmi závažné reakce se objevily po nebo během podání intravenózního fytomenadionu: bronchospasmus, cyanóza, tachykardie, hypotenze; kromě toho se mohou objevit změny chuti, návaly horka, silné pocení. Nitrožilní podání by proto mělo být vyhrazeno pro případy, kdy je považováno za nepostradatelné.
U dospělých byla po podání zvláště vysokých dávek vitaminu K1 nebo analogů hlášena retence bromosulfonftaleinu a prodloužení protrombinového času.
U kojenců byly ve vzácných případech hlášeny reakce anafylaktoidního typu po parenterálním podání přípravku Konakion v raném dětství 2 mg / 0,2 ml perorálního a injekčního roztoku. V místě vpichu může dojít k místnímu podráždění, což je vzhledem k nízkému objemu tekutiny nepravděpodobné.
Přestože má Konakion vyšší bezpečnostní rezervu než bezpečnostní rozpouštění analogů vitaminu K rozpustných ve vodě, nadměrné dávky fytomenadionu mohou u prvních novorozenců, zejména u předčasně narozených dětí, během prvních dnů života způsobit zvýšení bilirubinu. Nezralost je zřejmě důležitým faktorem nástupu toxických reakcí po podání vitaminu K1 nebo podobných, protože termínované děti jsou méně náchylné k nežádoucím účinkům.U vnímavých jedinců se mohou objevit reakce z přecitlivělosti.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Předávkování
Nejsou k dispozici žádné údaje týkající se předávkování Konakionem u lidí. Není znám žádný klinický syndrom přičitatelný hypervitaminóze vitaminu K1. Možné důsledky pro znovuzavedení antikoagulační terapie. Fytomenadion není pro zvířata toxický, i když je podáván ve velkých množstvích. Pokud je antikoagulační léčba po předávkování vitamínem K1 by měl být použit heparin.
Následující nežádoucí účinky související s předávkováním byly hlášeny během užívání přípravku Konakion v raném dětství 2 mg / 0,2 ml perorálního a injekčního roztoku u kojenců a dětí: žloutenka, hyperbilirubinémie, zvýšené hladiny GOT a GGT, bolest břicha, zácpa, řídká stolice, malátnost, agitovanost a vyrážka Kauzalita těchto příhod nelze určit. Většina těchto nežádoucích účinků byla považována za nezávažné a vymizela bez jakékoli léčby.
Léčba podezření na předávkování by měla být zaměřena na zmírnění symptomů.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antihemoragická.
ATC kód: B02BA01.
Vitamín K1 (fytomenadion), účinná látka přípravku Konakion, je prokoagulačním faktorem. Jako součást systému jaterní karboxylázy se vitamin K1 podílí na posttranslační karboxylaci koagulačních faktorů II (protrombin), VII, IX a X a inhibitorů koagulace proteinu C a proteinu S. Redukce vitaminu K1 (ve formě chinonu) v hydrochinonu vitaminu K1 a také zabránit redukci chinonové formy epoxidu vitaminu K1 vyplývající z karboxylačního procesu.
Vitamin K1 je antagonistou antikoagulancií kumarinového typu, např. fenprokumon (účinná látka přípravku Marcoumar).
Vitamín K1 však neutralizuje působení heparinu (aktivní složky Liqueminu);
heparinový antagonista je ve skutečnosti protamin.
Vitamín K1 je neúčinný při dědičné hypoprotrombinémii nebo při hypoprotrombinémii vyvolané těžkou jaterní insuficiencí.
Protože vitamín K1 je nezbytný pro jaterní syntézu výše uvedených koagulačních faktorů, nedostatek vitaminu K1 nese zvýšené riziko neonatálního hemoragického syndromu.
Podání Konakionu tedy může vyřešit stav změněné koagulace nebo krvácení v důsledku nedostatku vitaminu K1.
V lahvičkách je vitamín K1 solubilizován ve fyziologickém koloidním systému sestávajícím z micel lecitinu a žlučové kyseliny, transportního systému přítomného také v lidském těle.
Pediatrická populace
Prospektivní, randomizovaná, kontrolovaná studie se 44 dětmi (ve věku 1-26 týdnů) s konjugovanou hyperbilirubinémií (idiopatická neonatální hepatitida - 17 pacientů, biliární atrézie - 13, cholestáza v celkové parenterální výživě - 3, Alagilleův syndrom - 2, nedostatek alfa 1 antitrypsin - 2, syndrom kondenzované žluči - 2 a 5 se smíšenými diagnózami (fruktosemie, galaktosemie, cysta choledocha, nekrotizující enterokolitida, cytomegalovirová hepatitida). Farmakokinetika a účinnost vitaminu K podle cesty byly porovnány. Orální vs intravenózní ve formě smíšené micely podávané jako profylaxe u kojenců s cholestatickým onemocněním jater.
Hlavními hodnotícími parametry byly sérové koncentrace vitaminu K1 a dekarboxylovaného protrombinu (PIVKA-II) před a až 4 dny po jednorázové dávce K1 1 mg intravenózně ve formě smíšených micel nebo 2 mg orálně. Bylo také provedeno srovnání mezi hladinami K1 24 hodin po orálním podání K1 a hladinami 14 zdravých kojenců, kterým byla podána stejná dávka.
Výsledky: Při přijetí mělo 18 kojenců (41%) zvýšené sérové hladiny PIVKA-II a osm (18%) mělo nízké koncentrace K1, což svědčí o subklinickém nedostatku vitaminu K. Medián sérových koncentrací K1 byl podobný ve skupinách léčených orálním a intravenózním dávkováním na počátku (0,92 v 1,15 ng / ml), což se zvyšuje na 139 ng / ml šest hodin po intravenózním podání K1, ale pouze na 1,4 ng / ml po orálním podání. Ve druhé skupině nižší mediánová hodnota (0,95 ng / ml) a „široký rozsah séra K1 (
u zdravých kojenců, léčených stejnou orální dávkou, a navrhl sníženou a nepravidelnou střevní absorpci u cholestatických kojenců. Závažnost malabsorpce byla taková, že pouze 4/24 (17%) dosáhlo přírůstkového zvýšení K1> 10 ng / ml v séru.
Data z retrospektivní studie naznačují, že týdenní orální profylaxe je účinná při prevenci krvácení z nedostatku vitaminu K (VKDB). Během studijního období od listopadu 1992 do června 2000 se narodilo živých 507 850 dětí, z nichž 78% a
22% dostalo orální a intramuskulární profylaxi; to znamená, že přibližně 396 000 novorozenců dostalo při narození orální profylaxi. U všech kojenců byla doporučována týdenní orální profylaxe, pokud byly převážně kojeny. Perorální profylaxe vitamínem K byla 2 mg fytomenadionu při narození, poté následovala týdenní profylaxe vitamínem K; Rodiče do 3 měsíců věku podali 1 mg vitaminu K. Nebyly zjištěny žádné případy krvácení z nedostatku vitaminu K (VKDB), takže incidence byla 0-0,9: 100 000 (95% CI).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Po perorálním podání je roztok vitaminu K1 rychle a účinně absorbován. Vitamín K1 se za přítomnosti žluče dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu (téměř výhradně lymfatickou cestou). V ampulkách Konakion je vitamín K1 solubilizován ve fyziologickém koloidním systému sestávajícím z lecitinu a žlučové kyseliny.
Orální dávky vitaminu K1 se primárně vstřebávají ze středu tenkého střeva.
Systémová biologická dostupnost po orálním podání je asi 50%se „širokou interindividuální variabilitou. Nástup aktivity“ nastává 1-3 hodiny po intravenózním podání a 4-6 hodin po perorálním podání.
Rozdělení
Hlavní distribuční oddíl odpovídá objemu plazmy. Vitamín K1 se váže z 90% na lipoproteinovou frakci (VLDL) a je v těle uložen jen na krátkou dobu. Normální plazmatické koncentrace vitaminu K1 jsou v rozmezí 0,4 až 1,2 ng / ml.
Po intravenózním podání 10 mg vitaminu K1 je plazmatická koncentrace přibližně
500 ng / ml po 1 hodině a 50 ng / ml po 12 hodinách.
Vitamin K1 nepřekračuje snadno fetálně-placentární bariéru a je špatně distribuován do mateřského mléka.
Metabolismus
Vitamín K1 se rychle transformuje na polárnější metabolity, mezi které patří vitamín K1-2,3-epoxid. Část tohoto metabolitu se přemění zpět na vitamín K1.
Odstranění
Poločas rozpadu vitaminu K1 v plazmě je přibližně 1,5-3 hodiny. Po metabolickém rozpadu se vitamín K1 vylučuje žlučí a močí ve formě glukurokonjugátů a sulfokonjugátů. Hlavní metabolity v moči mají zkrácený postranní řetězec na 5 nebo 7 atomů uhlíku a jsou glukuronid konjugovaný před vylučováním. U dospělých je terminální poločas 14 ± 6 hodin po intravenózním podání a 10 ± 6 hodin po perorálním podání. Méně než 10% podané dávky se vylučuje v nezměněné formě močí. Zjevně se v vitaminu nacházejí pouze malá ložiska moč. tělo.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
Střevní absorpce vitaminu K1 je snížena různými stavy, jako jsou malabsorpční syndromy, syndrom krátkého střeva, biliární atrézie a pankreatická insuficience. Proto by u těchto pacientů měla být použita nejnižší dávka v doporučeném rozmezí (viz bod 4.2).
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Vitamín K1 se liší od syntetických ve vodě rozpustných sloučenin s aktivitou podobnou K díky nižší toxicitě: LD50 u myší je ve skutečnosti 25 000 mg / kg (per os) a 6 000 mg // kg (i.v.).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Kyselina glykolová, hydroxid sodný, lecitin, kyselina chlorovodíková, voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Perorální a injekční roztok se nesmí ředit ani mísit s jinými roztoky, které se podávají intravenózně.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nesmí být použit po uplynutí doby použitelnosti (EXP) uvedené na obalu
Perorální a injekční roztok Konakion musí být chráněn před světlem a skladován při teplotě nepřesahující 25 ° C. Neuchovávejte v mrazničce.
Z důvodu stability nelze nepoužitý obsah otevřených lahviček znovu použít a musí být zlikvidován. Skladování za jiných než uvedených podmínek může způsobit zakalení roztoku. V tomto případě nesmí být výrobek použit.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
5 lahviček ze žlutého skla se stříkačkou pro orální podání.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Konakion pro kojence 2 mg / 0,2 ml perorální a injekční roztok - 5 ampulí po 0,2 ml se stříkačkou pro orální podání - AIC č. 008776066
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Obnovení: červen 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Duben 2015