Aktivní složky: Triazolam
HALCION 125 mikrogramů tablety
HALCION 250 mikrogramů tablety
Proč se používá Halcion? K čemu to je?
FARMAKO-TERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Benzodiazepin s hypnotickým účinkem.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Krátkodobá léčba nespavosti.
Benzodiazepiny jsou indikovány pouze tehdy, je -li nespavost těžká, znemožňující nebo vystavující subjekt vážné nouzi.
Kontraindikace Kdy by Halcion neměl být používán
Halcion je kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na benzodiazepiny, triazolam nebo na kteroukoli pomocnou látku přípravku Halcion (viz část „Složení“).
Halcion je také kontraindikován u pacientů s myasthenia gravis, závažným respiračním selháním, syndromem spánkové apnoe a těžkou jaterní insuficiencí.
Souběžné podávání triazolamu s ketokonazolem, itrakonazolem, nefazodonem, efavirenzem a inhibitory HIV proteázy je kontraindikováno (viz bod Interakce).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Halcion
Opatrnosti je třeba u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater, kteří dostávají triazolam.
U pacientů s poruchou respiračních funkcí byly respirační deprese a apnoe hlášeny jen zřídka.
Benzodiazepiny mají aditivní účinek při současném podávání s alkoholem nebo jinými léky tlumícími centrální nervový systém (CNS). Souběžný příjem alkoholu se nedoporučuje Triazolam by měl být užíván s opatrností, pokud je užíván v kombinaci s jinými léky tlumícími CNS (viz část Interakce).
Benzodiazepiny by měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Tolerance
K určité ztrátě hypnotického účinku benzodiazepinů může dojít po opakovaném používání po dobu několika týdnů.
Závislost
Užívání benzodiazepinů může vést k rozvoji fyzické a duševní závislosti na těchto lécích.Riziko závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby a je větší u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Triazolam by měl být používán hlavně k příležitostné krátkodobé léčbě nespavosti, obvykle po dobu 7-10 dnů, maximálně 4 týdny (viz bod
Dávka, způsob a doba podání). Použití déle než dva týdny vyžaduje úplné přehodnocení pacienta.
Abstinenční příznaky: Jakmile se závislost vyvine, náhlé přerušení léčby bude doprovázeno abstinenčními příznaky.
Mohou to být bolesti hlavy, těla, extrémní úzkost, napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost. V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, přecitlivělost / nesnášenlivost na zvuky, necitlivost a brnění končetin, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo záchvaty.
Odrazit nespavost
Rebound insomnia je přechodný syndrom, při kterém je indikace léčby (nespavost) vedoucí k léčbě benzodiazepiny závažněji přerušena než v počáteční fázi. Může být doprovázena dalšími reakcemi, včetně změn nálad, úzkosti, poruch spánku a neklidu. Protože riziko abstinenčních nebo rebound fenoménů je po náhlém přerušení léčby větší, doporučuje se postupné snižování dávky.
Ačkoli benzodiazepiny nejsou depresogenní, mohou být spojeny s mentální depresí, která může, ale nemusí být spojena se sebevražednými myšlenkami nebo skutečnými pokusy o sebevraždu. To se děje vzácným a nepředvídatelným způsobem. Proto by měl být triazolam používán s opatrností a množství předpisu by mělo být omezeno u pacientů se známkami a příznaky depresivních poruch nebo sebevražedných sklonů.
Trvání léčby
Délka léčby by měla být co nejkratší (viz bod Dávka, způsob a doba podávání "), ale neměla by přesáhnout čtyři týdny, včetně postupného vysazování. Prodloužení léčby po těchto obdobích by nemělo nastat bez přehodnocení klinického situace. Může být užitečné informovat pacienta na začátku léčby o tom, že bude léčba omezena, a přesně vysvětlit, jak by měla být dávka postupně snižována.
Je také důležité, aby byl pacient informován o možnosti rebound fenoménu, a tím minimalizoval úzkost z těchto příznaků, pokud by k nim došlo po vysazení léku.
Existují důkazy, že v případě benzodiazepinů s krátkým trváním účinku se abstinenční příznaky mohou projevit v intervalu mezi dávkami, zvláště u vysokých dávek.
Amnézie
Benzodiazepiny mohou vyvolat anterográdní amnézii. K tomu dochází nejčastěji několik hodin po požití léku, a proto, aby se snížilo riziko, musí pacienti zajistit, aby mohli mít nepřetržitý spánek po dobu 7 až 8 hodin.
Opatrnosti je třeba u starších a oslabených pacientů.
U starších a / nebo oslabených pacientů se doporučuje zahájit léčbu triazolamem 0,125 mg, aby se snížila možnost nadměrné sedace, závratí nebo poruchy koordinace. U ostatních dospělých pacientů se doporučuje dávka 0,25 mg (viz bod „Dávka, způsob a doba podání“).
Triazolam se nedoporučuje u dětí a dospívajících mladších 18 let, protože nejsou k dispozici dostatečné údaje o bezpečnosti a účinnosti.
Psychiatrické a paradoxní reakce
Při používání benzodiazepinů je známo, že se vyskytují reakce jako neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, nevhodné chování a další poruchy chování. Pokud k tomu dojde, užívání léčivého přípravku by mělo být ukončeno.Tyto reakce se vyskytují častěji u dětí a starších osob.
Benzodiazepiny by neměly být podávány dětem bez pečlivého zvážení skutečné potřeby léčby; délka léčby by měla být co nejkratší. Starší lidé by měli užívat sníženou dávku (viz bod „Dávka, způsob a doba podání“).
Podobně je nižší dávka doporučována u pacientů s chronickým respiračním selháním kvůli riziku respirační deprese. Benzodiazepiny nejsou indikovány u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí, protože mohou vyvolat encefalopatii. Benzodiazepiny se nedoporučují k primární léčbě psychotických onemocnění. Benzodiazepiny by neměly být používány samostatně k léčbě deprese nebo úzkosti spojené s psychózou. Deprese (sebevraždu lze vyvolat takových pacientů). Benzodiazepiny by měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Složité události související s poruchami chování ve spánku, jako je „ospalost při řízení“ (tj. Při řízení a nedostatečné pozornosti po užití hypnotika-sedativa s amnézií události) byly hlášeny u pacientů, kteří po užití sedativum-hypnotikum, včetně triazolamu.Tyto a další složité příhody související s poruchami chování ve spánku se mohou objevit u sedativních hypnotik, včetně triazolamu podávaného samostatně v terapeutických dávkách. Zdá se, že konzumace alkoholu a dalších látek, které tlumí centrální nervový systém společně s hypnotickými sedativy, zvyšuje riziko takového chování, stejně jako hypnotická sedativa užívaná v dávkách vyšších, než je maximální doporučená dávka. Vzhledem k riziku pro pacienta a komunitu by mělo být u pacientů hlásících tyto příhody důrazně zváženo přerušení hypnoticko-sedativní léčby (viz Nežádoucí účinky).
U pacientů užívajících triazolam byly hlášeny závažné anafylaktoidní reakce a anafylaktické reakce, včetně vzácných smrtelných případů anafylaxe. U pacientů, kteří dostali první nebo následující dávky sedativních hypnotik, včetně triazolamu, byly hlášeny případy angioedému, včetně jazyka, glottis nebo hrtanu (viz bod „Nežádoucí účinky“).
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu, proto by pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy neměli tento lék užívat.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Halcion
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Farmakokinetické interakce mohou nastat při podávání triazolamu s léčivými přípravky, které narušují jeho metabolismus. Sloučeniny, které inhibují určité jaterní enzymy (zejména cytochrom P4503A4), mohou zvýšit koncentraci triazolamu a zvýšit jeho aktivitu.Data z klinických studií s triazolamem, in vitro studií s triazolamem a klinických studií s léky metabolizovanými podobně jako triazolam poskytly důkazy o různých hladinách interakce a možných interakcí s triazolamem u velkého počtu léčiv. Na základě úrovně interakce a typu dostupných údajů je třeba dodržovat následující doporučení:
- současné podávání triazolamu s ketokonazolem, itrakonazolem a nefazodonem je kontraindikováno;
- interakce zahrnující inhibitory HIV proteázy (např. ritonavir) a triazolam jsou složité a závislé na čase. Nízká dávka ritonaviru podávaná krátkodobě způsobuje konzistentní oslabení clearance triazolamu (méně než 4% kontrolních hodnot), prodloužení poločasu eliminace a posílení klinických účinků. Současné podávání triazolamu a inhibitorů HIV proteázy je kontraindikováno (viz bod „Kontraindikace“);
- současné podávání triazolamu s jinými azolovými antimykotiky se nedoporučuje;
- při podávání triazolamu souběžně s cimetidinovými nebo makrolidovými antibiotiky, jako je erythromycin, klarithromycin a troleandomycin, se doporučuje postupovat opatrně a zvážit snížení dávky;
- Při současném podávání triazolamu s isoniazidem, fluvoxaminem, sertralinem, paroxetinem, diltiazemem a verapamilem se doporučuje opatrnost;
- perorální kontraceptiva a imatinib mohou potencovat klinické účinky triazolamu v důsledku inhibice izoenzymu CYP3A4. Opatrnost se doporučuje v případě souběžného užívání s triazolamem;
- rifampicin a karbamazepin způsobují indukci CYP3A4, proto se účinky triazolamu mohou během léčby rifampicinem nebo karbamazepinem výrazně snížit.Pacienti by měli být převedeni na alternativní hypnotika, která jsou převážně eliminována jako glukuronidy.
- Efavirenz inhibuje oxidační metabolismus triazolamu a může způsobit smrtelné účinky, jako je prodloužená sedace a respirační deprese. Jako preventivní opatření je souběžná léčba kontraindikována.
- Apripitant: V případě souběžného podávání s triazolamem může dojít ke zesílení klinických účinků v důsledku inhibice enzymu CYP34A. Tato interakce může vyžadovat snížení dávky triazolamu.
- Benzodiazepiny mají aditivní účinek, pokud jsou podávány společně s alkoholem nebo jinými sedativy. Souběžný příjem alkoholu se nedoporučuje. Triazolam by měl být používán opatrně, pokud je užíván v kombinaci s jinými sedativy. Zlepšení centrálních depresivních účinků může nastat v případě souběžného užívání s antipsychotiky (neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky / sedativy, antidepresivy, narkotiky analgetika, antiepileptika, anestetika a sedativní antihistaminika V případě narkotických analgetik může dojít k zesílení euforie vedoucí ke zvýšené psychické závislosti (viz bod Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
- Zvýšení biologické dostupnosti bylo zaznamenáno, pokud je triazolam užíván současně s grapefruitovou šťávou.
Varování Je důležité vědět, že:
Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Údaje o teratogenitě a účincích na postnatální vývoj a chování po léčbě benzodiazepiny nejsou konzistentní. Některé rané studie s jinými benzodiazepiny ukázaly, že expozice in utero může být spojena s malformacemi. Následné studie s benzodiazepiny neposkytly jasný důkaz malformací. Děti vystavené benzodiazepinům v posledním trimestru těhotenství nebo během porodu vykazovaly jak syndrom ochablého dítěte, tak abstinenční příznaky u novorozenců. Pokud je triazolam používán během těhotenství nebo pacientka otěhotní během užívání triazolamu, rodiče by měli být upozorněni na potenciální nebezpečí pro plod Triazolam by neměly používat kojící matky.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Triazolam může výrazně ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pacienti by měli být poučeni, aby během léčby neřídili ani neobsluhovali stroje, dokud nebude vyloučena denní ospalost nebo závratě. Pokud je doba spánku nedostatečná, může být zvýšena pravděpodobnost poruchy bdělosti (viz bod Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Dávkování a způsob použití Jak používat Halcion: Dávkování
Léčba by měla být co nejkratší. Délka léčby se obecně pohybuje od několika dnů do dvou týdnů až po maximálně čtyři týdny, včetně postupného vysazování.
V určitých případech může být nutné prodloužení za maximální dobu léčby; pokud ano, nemělo by proběhnout bez přehodnocení stavu pacienta. Léčba by měla být zahájena nejnižší doporučenou dávkou.
Maximální dávka by neměla být překročena.
Dávkování
- Dospělí: 125 - 250 mikrogramů
- Starší pacienti: 125 mikrogramů
- Pacienti s poruchou funkce jater: Halcion 125 mikrogramů je třeba užít těsně před spaním.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Halcion
Příznaky předávkování triazolamem jsou zesílení jeho farmakologického účinku a zahrnují ospalost, poruchy řeči, poruchy motorické koordinace, kóma a respirační depresi. Vážné následky jsou vzácné, pokud nebyly současně požity jiné léky a / nebo ethanol.
Léčba předávkování spočívá především v podpoře respiračních a kardiovaskulárních funkcí. Hodnota dialýzy nebyla stanovena. Flumazenil může být použit jako doplněk léčby kardiovaskulární a respirační podpory související s předávkováním.
Při léčbě předávkování jakýmkoli lékem by měla být zvážena možnost, že byly současně užívány i jiné látky. Po předávkování perorálními benzodiazepiny by mělo být vyvoláno zvracení (do jedné "hodiny), pokud je pacient při vědomí, nebo výplach žaludku s ochranou dýchání, pokud je pacient v bezvědomí. Zlepšení vyprázdněním žaludku, ke snížení absorpce by mělo být podáno aktivní uhlí.
Předávkování benziodiazepinem se obvykle projevuje různým stupněm deprese centrálního nervového systému od „ospalosti po koma. V mírných případech příznaky zahrnují ospalost, mentální zmatenost a letargii. V závažných případech mohou příznaky zahrnovat ataxii, hypotonii., Hypotenzi, respirační depresi, zřídka jako a velmi zřídka smrt.
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku Halcion okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání přípravku HALCION, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Halcion
Tabulka 1: Nežádoucí účinky
Frekvence nežádoucích účinků pozorovaných v placebem kontrolovaných klinických studiích a „postmarketingové zkušenosti s frekvencí“ nejsou známy
Amnézie
Anterográdní amnézie může také nastat při terapeutických dávkách, riziko se zvyšuje při vyšších dávkách. Amnézní efekty mohou být spojeny se změnami chování (viz „Zvláštní upozornění a opatření pro“ použití ”)
Deprese
Již existující depresivní stav lze během používání benzodiazepinů odhalit.
Benzodiazepiny nebo sloučeniny podobné benzodiazepinům mohou způsobit reakce jako: neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování.
Takové reakce mohou být docela závažné. Jsou pravděpodobnější u dětí a starších osob.
Závislost
Použití benzodiazepinů (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické závislosti: přerušení léčby může způsobit rebound fenomén nebo abstinenční příznaky (viz „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“). Může dojít k psychické závislosti.
Bylo hlášeno zneužívání benzodiazepinů.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze také hlásit přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Podobně jako všechny léky, může mít i HALCION nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
UPOZORNĚNÍ: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Složení a léková forma
SLOŽENÍ
HALCION 125 mikrogramů tablety
Jedna tableta (levandule) obsahuje: 125 mikrogramů triazolamu.
Pomocné látky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, dioktylsulfosukcinát sodný, benzoan sodný, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, barva E 132, barva E 127, hydratovaný oxid hlinitý.
HALCION 250 mikrogramů tablety
Jedna tableta (světle modrá) obsahuje: 250 mikrogramů triazolamu.
Pomocné látky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, dioktylsulfosukcinát sodný, benzoát sodný, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, barvivo E 132, hydratovaný oxid hlinitý.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Tablety
10 - 20 tablet po 125 mikrogramech
10 - 20 tablet po 250 mikrogramech
ÚSTNÍ POUŽITÍ
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
HALCIONOVÉ TABLETY
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
HALCION 125 mcg tablety
Jedna tableta obsahuje: účinná látka:
triazolam 125 mcg
HALCION 250 mcg tablety
Jedna tableta obsahuje: účinná látka: triazolam 250 mcg
Pomocná látka se známým účinkem: laktóza
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety
Tablety 125 mcg: levandulová barva.
250 mikrogramů tablety: světle modrá barva.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Krátkodobá léčba nespavosti.
Benzodiazepiny jsou indikovány pouze tehdy, je -li nespavost těžká, znemožňující nebo vystavující subjekt vážné nouzi.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Léčba by měla být co nejkratší. Délka léčby se obecně pohybuje od několika dnů do dvou týdnů až po maximálně čtyři týdny, včetně postupného vysazování.
V určitých případech může být nutné prodloužit maximální dobu léčby; pokud ano, nemělo by k ní dojít bez přehodnocení stavu pacienta.
Léčba by měla být zahájena nejnižší doporučenou dávkou.
Maximální dávka by neměla být překročena.
Dávkování
Dospělí: 125 - 250 mcg
Starší pacienti: 125 mcg
Pacienti s poruchou funkce jater a / nebo ledvin: 125 mcg
Halcion by měl být užíván těsně před spaním.
Léčba by měla být zahájena nejnižší doporučenou dávkou.
04.3 Kontraindikace
Halcion je kontraindikován u pacientů se: známou přecitlivělostí na benzodiazepiny, triazolam nebo na kteroukoli pomocnou látku přípravku Halcion uvedenou v bodě 6.1.
Halcion je také kontraindikován u pacientů s myasthenia gravis, závažným respiračním selháním, syndromem spánkové apnoe a těžkou jaterní insuficiencí.
Souběžné podávání triazolamu s ketokonazolem, itrakonazolem, nefazodonem, efavirenzem a inhibitory HIV proteázy je kontraindikováno (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Opatrnosti je třeba u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater, kteří dostávají triazolam.
U pacientů s poruchou respiračních funkcí byly respirační deprese a apnoe hlášeny jen zřídka.
Benzodiazepiny mají aditivní účinek při současném podávání s alkoholem nebo jinými látkami tlumícími CNS. Souběžný příjem alkoholu se nedoporučuje Triazolam by měl být užíván s opatrností, pokud je užíván v kombinaci s jinými léky tlumícími CNS (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).
Benzodiazepiny by měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Tolerance
K určité ztrátě hypnotického účinku benzodiazepinů může dojít po opakovaném používání po dobu několika týdnů.
Závislost
Užívání benzodiazepinů může vést k rozvoji fyzické a duševní závislosti na těchto lécích.Riziko závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby a je větší u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Triazolam by měl být primárně používán k příležitostné krátkodobé léčbě nespavosti, obvykle po dobu 7 až 10 dnů, maximálně po dobu 4 týdnů (viz bod 4.2. „Dávkování a způsob podání“ ). Použití déle než dva týdny vyžaduje úplné přehodnocení pacienta.
Abstinenční příznaky: Jakmile se závislost vyvine, náhlé přerušení léčby bude doprovázeno abstinenčními příznaky.
Mohou to být bolesti hlavy, těla, extrémní úzkost, napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost. V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperakusie, necitlivost a brnění končetin, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo záchvaty.
Rebound insomnia: Rebound insomnia je přechodný syndrom, při kterém je indikace léčby (nespavost), která vedla k léčbě benzodiazepiny, závažněji přerušena než v počáteční fázi. Může být doprovázena dalšími reakcemi, včetně změn nálad, úzkosti, poruchy spánku a neklid. Protože riziko abstinenčních nebo rebound fenoménů je po náhlém přerušení léčby větší, doporučuje se postupné snižování dávky.
Ačkoli benzodiazepiny nejsou depresogenní, mohou být spojeny s mentální depresí, která může, ale nemusí být spojena se sebevražednými myšlenkami nebo skutečnými pokusy o sebevraždu. To se děje vzácným a nepředvídatelným způsobem. Proto by měl být triazolam používán s opatrností a množství předpisu by mělo být omezeno u pacientů se známkami a příznaky depresivních poruch nebo sebevražedných sklonů.
Trvání léčby
Délka léčby by měla být co nejkratší (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání), ale neměla by přesáhnout čtyři týdny, včetně postupného vysazování. Prodloužení terapie mimo tato období by nemělo nastat bez přehodnocení klinické situace.Může být užitečné informovat pacienta při zahájení léčby, že bude mít omezenou dobu trvání, a přesně vysvětlit, jak by měla být dávka postupně snižována.
Je také důležité, aby byl pacient informován o možnosti rebound fenoménu, a tím minimalizoval úzkost z těchto příznaků, pokud by k nim došlo po vysazení léku.
Existují důkazy, že v případě benzodiazepinů s krátkým trváním účinku se abstinenční příznaky mohou projevit v intervalu mezi dávkami, zvláště u vysokých dávek.
Amnézie
Benzodiazepiny mohou vyvolat anterográdní amnézii. K tomu nejčastěji dochází několik hodin po požití léku, a proto, aby se snížilo riziko, musí pacienti zajistit, aby mohli mít nepřetržitý spánek po dobu 7 až 8 hodin.
Opatrnosti je třeba u starších a oslabených pacientů.
U starších a / nebo oslabených pacientů se doporučuje zahájit léčbu triazolamem 0,125 mg, aby se snížila možnost nadměrné sedace, závratí nebo poruchy koordinace. U ostatních dospělých pacientů se doporučuje dávka 0,25 mg (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání).
Triazolam se nedoporučuje u dětí a dospívajících mladších 18 let, protože nejsou k dispozici dostatečné údaje o bezpečnosti a účinnosti.
Psychiatrické a paradoxní reakce
Při používání benzodiazepinů je známo, že se vyskytují reakce jako neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, nevhodné chování a další poruchy chování. Pokud k tomu dojde, užívání léčivého přípravku by mělo být ukončeno.Tyto reakce se vyskytují častěji u dětí a starších osob.
Benzodiazepiny by neměly být podávány dětem bez pečlivého zvážení skutečné potřeby léčby; délka léčby by měla být co nejkratší.Starší pacienti by měli užívat sníženou dávku (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání). Podobně je nižší dávka doporučována u pacientů s chronickým respiračním selháním kvůli riziku respirační deprese. Benzodiazepiny nejsou indikovány u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí, protože mohou vyvolat encefalopatii. Benzodiazepiny se nedoporučují k primární léčbě psychotických onemocnění. Benzodiazepiny by neměly být používány samostatně k léčbě deprese nebo úzkosti spojené s psychózou. Deprese (sebevraždu lze vyvolat takových pacientů). Benzodiazepiny by měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Složité události související s poruchami chování ve spánku, jako je „ospalost při řízení“ (tj. Při řízení a nedostatečné pozornosti po užití hypnotika a sedativ s amnézií této události) byly hlášeny u pacientů, kteří nebyli plně bdělí po užití sedativum-hypnotikum, včetně triazolamu.Tyto a další složité jevy související s poruchami chování ve spánku se mohou objevit u hypnotik-sedativ, včetně triazolamu užívaného samostatně v terapeutických dávkách. Konzumace alkoholu a další. látky, které tlumí centrální nervový systém společně s Zdá se, že zvyšuje riziko takového chování, stejně jako hypnotická sedativa užívaná v dávkách vyšších, než je maximální doporučená dávka.Vzhledem k riziku pro pacienta a komunitu by mělo být u pacientů, kteří hlásí události (viz odst rafo 4.8 Nežádoucí účinky)
U pacientů užívajících triazolam byly hlášeny závažné anafylaktoidní reakce a anafylaktické reakce, včetně vzácných smrtelných případů anafylaxe. U pacientů, kteří dostali první nebo následující dávky hypnotik, včetně triazolamu, byly hlášeny případy angioedému jazyka, glottis nebo hrtanu (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky).
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu, proto by pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy neměli tento lék užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Farmakokinetické interakce mohou nastat při podávání triazolamu s léčivými přípravky, které narušují jeho metabolismus. Sloučeniny, které inhibují určité jaterní enzymy (zejména cytochrom P4503A4), mohou zvýšit koncentraci triazolamu a zvýšit jeho aktivitu.Data z klinických studií s triazolamem, in vitro studií s triazolamem a klinických studií s léky metabolizovanými podobně jako triazolam poskytly důkazy o různých hladinách interakce a možných interakcí s triazolamem u velkého počtu léčiv. Na základě úrovně interakce a typu dostupných údajů je třeba dodržovat následující doporučení:
• současné podávání triazolamu s ketokonazolem, itrakonazolem a nefazodonem je kontraindikováno;
• interakce zahrnující inhibitory HIV proteázy (např. Ritonavir) a triazolam jsou složité a závislé na čase. Nízká dávka ritonaviru podávaná po krátkou dobu způsobuje podstatné oslabení clearance triazolamu (méně než 4% kontroly), prodloužení eliminace poločas rozpadu a potenciace klinických účinků. Současné podávání triazolamu a inhibitorů HIV proteázy je kontraindikováno (viz bod 4.3 Kontraindikace);
• současné podávání triazolamu s jinými azolovými antimykotiky se nedoporučuje;
• při opatrném podávání triazolamu s cimetidinovými nebo makrolidovými antibiotiky, jako je erythromycin, klarithromycin a troleandomycin, se doporučuje postupovat opatrně a zvážit snížení dávky;
• Opatrnost se doporučuje při současném podávání triazolamu s isoniazidem, fluvoxaminem, sertralinem, paroxetinem, diltiazemem a verapamilem;
• perorální antikoncepce a imatinib mohou potencovat klinické účinky triazolamu v důsledku inhibice izoenzymu CYP3A4. Opatrnost se doporučuje v případě souběžného užívání s triazolamem;
• rifampicin a karbamazepin způsobují indukci CYP3A4, proto se účinky triazolamu mohou během léčby rifampicinem nebo karbamazepinem významně snížit .. Pacienti by měli být převedeni na alternativní hypnotika, která jsou převážně eliminována jako glukuronidy.
• Efavirenz inhibuje oxidační metabolismus triazolamu a může způsobit smrtelné účinky, jako je prodloužená sedace a respirační deprese. Souběžná léčba je proto preventivně kontraindikována.
• Apripitant: V případě souběžného použití s triazolamem může dojít ke zesílení klinických účinků v důsledku inhibice enzymu CYP34A. Tato interakce může vyžadovat snížení dávky triazolamu.
• Benzodiazepiny mají aditivní účinek při podávání s alkoholem nebo jinými látkami tlumícími CNS. Souběžný příjem alkoholu se nedoporučuje. Triazolam by měl být užíván s opatrností, pokud je užíván v kombinaci s jinými léky tlumícími CNS. Zlepšení centrálních depresivních účinků může nastat v případě souběžného užívání s antipsychotiky (neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky / sedativy, antidepresivy, narkotiky analgetika, antiepileptika, anestetika a sedativní antihistaminika V případě narkotických analgetik může dojít k zesílení euforie vedoucí ke zvýšené psychické závislosti (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
• Zvýšení biologické dostupnosti bylo zaznamenáno, pokud je triazolam užíván současně s grapefruitovou šťávou.
04.6 Těhotenství a kojení
Údaje o teratogenitě a účincích na postnatální vývoj a chování po léčbě benzodiazepiny nejsou konzistentní. Některé rané studie s jinými benzodiazepiny ukázaly, že expozice in utero může být spojena s malformacemi. Následné studie s benzodiazepiny neposkytly jasný důkaz malformací. Děti vystavené benzodiazepinům v posledním trimestru těhotenství nebo během porodu zažily jak syndrom ochablého dítěte, tak abstinenční příznaky u novorozenců. Pokud je triazolam používán během těhotenství nebo pacientka otěhotní během užívání triazolamu, měli by být rodiče informováni. Pacienti o potenciálním nebezpečí k plodu.
Triazolam by neměly používat kojící matky.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Triazolam může výrazně ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pacienti by měli být poučeni, aby během léčby neřídili ani neobsluhovali stroje, dokud nebude vyloučena denní ospalost nebo závratě. Pokud je doba spánku nedostatečná, může být zvýšena pravděpodobnost poruchy bdělosti (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
04.8 Nežádoucí účinky
Tabulka 1: Nežádoucí účinky
Frekvence nežádoucích účinků pozorovaných v placebem kontrolovaných klinických studiích a „postmarketingové zkušenosti s frekvencí“ nejsou známy
Amnézie
Anterográdní amnézie může také nastat při terapeutických dávkách, riziko se zvyšuje při vyšších dávkách. Amnesické efekty mohou být spojeny se změnami chování (viz „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“)
Deprese
Již existující depresivní stav lze během používání benzodiazepinů odhalit.
Benzodiazepiny nebo sloučeniny podobné benzodiazepinům mohou způsobit reakce jako: neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování.
Takové reakce mohou být docela závažné. Jsou pravděpodobnější u dětí a starších osob.
Závislost
Použití benzodiazepinů (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické závislosti: přerušení léčby může způsobit rebound fenomén nebo abstinenční příznaky (viz bod 4.4) Může dojít k psychické závislosti.
Bylo hlášeno zneužívání benzodiazepinů.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa ulice: www.aifa.gov.it/responsabili
04.9 Předávkování
Příznaky předávkování triazolamem jsou zesílení jeho farmakologického účinku a zahrnují ospalost, poruchy řeči, poruchy motorické koordinace, kóma a respirační depresi. Vážné následky jsou vzácné, pokud nebyly současně požity jiné léky a / nebo ethanol. Léčba předávkování spočívá především v podpoře respiračních a kardiovaskulárních funkcí. Hodnota dialýzy nebyla stanovena. Flumazenil může být použit jako doplněk léčby kardiovaskulární a respirační podpory související s předávkováním.
Při léčbě předávkování jakýmkoli lékem by měla být zvážena možnost, že byly současně užívány i jiné látky. Po předávkování perorálními benzodiazepiny by mělo být vyvoláno zvracení (do jedné "hodiny), pokud je pacient při vědomí, nebo výplach žaludku s ochranou dýchání, pokud je pacient v bezvědomí. Zlepšení vyprázdněním žaludku, ke snížení absorpce by mělo být podáno aktivní uhlí.
Předávkování benziodiazepinem se obvykle projevuje různým stupněm deprese centrálního nervového systému od zákalu po koma. V mírných případech příznaky zahrnují ospalost, mentální zmatenost a letargii. V závažných případech mohou příznaky zahrnovat ataxii, hypotonii., Hypotenzi, respirační depresi, zřídka jako a velmi zřídka smrt.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: sedativní hypnotika; deriváty benzodiazepinů.
ATC kód: N05CD05.
Triazolam je benzodiazepin s anxiolytickými, sedativními a hypnoindukčními vlastnostmi a s možnými svalovými relaxačními a antikonvulzivními vlastnostmi.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
U dospělých je po jednorázové dávce 0,25 mg dosaženo Cmax 2,02 ± 0,15 ng / ml při Tmax 0,96 ± 0,1 hodiny. Poločas eliminace je 1,5 - 5,5 hodiny.
U starších osob se Cmax zvyšuje přibližně o 50%. Tmax a t1 / 2 zůstávají nezměněny. U zdravých dobrovolníků byl distribuční objem přibližně 0,67 l / kg (rozmezí 0,57 - 0,86 l / kg po dávce 0,125 - 1 mg).
Triazolam se váže na plazmatické proteiny s volnou frakcí v rozmezí od 9,9 do 25,7%. Tato frakce zůstává u starších osob nezměněna.
Triazolam je metabolizován cytochromem P450. Existuje aktivní metabolit, alfa-hydroxybenzodiazepin, který má t1 / 2 3,9 hodiny.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Toxikologické údaje týkající se pokusného zvířete jsou následující:
LD50, intraperitoneální podání - myš, 2 473 mg / kg.
LD50, intraperitoneální podání - potkan, vyšší než 5 000 mg / kg.
LD50, orální podání - krysa, vyšší než 5 000 mg / kg.
Studie chronické toxicity prováděné na potkanech Wistar v dávkách 10 a 30 mg / kg / den a na psech Beagle v dávce 10 mg / kg / den, léčených po dobu 25 týdnů orálním podáním, neodhalily žádné toxikologické účinky. Studie teratogeneze prováděné na březích potkanech a králících od 6. do 18. dne těhotenství, léčených dávkami 0 - 10 a 30 mg / kg / den pro orální podání, neodhalily žádné pozorované změny reprodukčních parametrů.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Jedna tableta 125 mcg obsahuje:
Pomocné látky : Laktóza; Mikrokrystalická celulóza; Koloidní oxid křemičitý; Dioktylsulfosukcinát sodný; Benzoan sodný; Kukuřičný škrob; Stearát hořečnatý; E 132; E 127; Alumina hydratuje.
Jedna 250 mikrogramová tableta obsahuje:
Pomocné látky: Laktóza; Mikrokrystalická celulóza; Koloidní oxid křemičitý; Dioktylsulfosukcinát sodný; Benzoan sodný; Kukuřičný škrob; Stearát hořečnatý; E 132; Alumina hydratuje.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Neprůhledný PVC / Al blistr.
Krabička s 10–20 tabletami 125 mcg.
Krabička s 10–20 tabletami po 250 mcg.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny k likvidaci.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Pfizer Italia S.r.l. Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
HALCION 125 mcg tablety: 10 tablet, AIC
024713048
HALCION 125 mcg tablety: 20 tablet, AIC
024713063
HALCION 250 mcg tablety: 10 tablet, AIC
024713051
HALCION 250 mcg tablety: 20 tablet, AIC
024713075
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Tablety Halcion 125 mcg - 10 tablet
Datum první registrace: 28. března 1992
Datum posledního prodloužení: 31. května 2010
Tablety Halcion 125 mcg - 20 tablet
Datum první registrace: 10. dubna 1995
Datum posledního prodloužení: 31. května 2010
Tablety Halcion 250 mcg - 10 tablet
Datum první registrace: 28. března 1992
Datum posledního prodloužení: 31. května 2010
Tablety Halcion 250 mcg - 20 tablet
Datum první registrace: 10. dubna 1995
Datum posledního prodloužení: 31. května 2010
