Účinné látky: fenobarbital
GARDENALE 50 mg tablety
GARDENALE 100 mg tablety
Proč se přípravek Gardenale používá? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Antiepileptický barbiturát
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Gardenale je indikováno hlavně jako obecné sedativum, se zvláštním ohledem na epilepsii a všechny stavy vyžadující dlouhodobou sedaci. Gardenale je zvláště užitečné při tonicko-klonických záchvatech grand mal a fokálních kortikálních záchvatů. Může být použito jako hypnotikum a detoxikace chronického barbiturismu.
Kontraindikace Není -li přípravek Gardenale používán
Přecitlivělost na léčivou látku, na jiné barbituráty, na kteroukoli pomocnou látku, porfyrii, renální a jaterní insuficienci, závažné srdeční onemocnění, akutní intoxikaci alkoholem, analgetiky, hypnotiky.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Gardenale
Fenobarbital může být návykový. Pokračující terapie indukuje produkci jaterních enzymů, které urychlují metabolismus některých léků, jako jsou antikoagulancia, některá antibiotika, adrenální steroidy atd.
Účinek alkoholu se zvyšuje a příjem alkoholických nápojů by měl být omezen.
Spojení s jinými psychotropními léky a antihistaminiky vyžaduje zvláštní opatrnost a ostražitost lékaře, aby se předešlo neočekávaným nežádoucím účinkům interakce.
Přípravky Hypericum perforatum by neměly být užívány současně s léčivými přípravky obsahujícími fenobarbital kvůli riziku snížení plazmatických hladin a snížené terapeutické účinnosti fenobarbitalu (viz Interakce).
Náhlé přerušení léčby u epileptických pacientů může vyvolat status epilepticus.
Snižte dávkování v případě renální insuficience, jaterní insuficience (pro riziko jaterní encefalopatie vytvořte biologickou kontrolu), u starší osoby a v případě alkoholismu.
U dítěte dlouhodobě léčeného fenobarbitalem by měla být zvážena souvislost s profylaktickou léčbou rachitidy.
Při používání přípravku Gardenale byly hlášeny následující život ohrožující kožní reakce: Stevens-Johnsonův syndrom (SJS) a toxická epidermální nekrolýza (TEN).
Pacienti by měli být informováni o známkách a příznacích a měli by být pečlivě sledováni z hlediska kožních reakcí. Nejvyšší riziko vzniku SJS a TEN se vyskytuje v prvních týdnech léčby.
Pokud se objeví příznaky nebo příznaky SJS nebo TEN (např. Progresivní kožní vyrážka často s puchýři nebo slizničními lézemi), podávání přípravku Gardenale je třeba přerušit.
Nejlepší výsledky v managementu SJS a TEN jsou získány s včasnou diagnostikou a okamžitým přerušením léčby jakýmkoli podezřelým lékem.Včasné vysazení je spojeno s lepší prognózou.
Pokud se u pacienta vyvinul SJS nebo TEN při použití přípravku Gardenale, přípravek Gardenale by již neměl být u tohoto pacienta používán.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Gardenale
Asociace se nedoporučují
Estrogen-progestiny a progestogeny (používané jako antikoncepce): snížení účinnosti antikoncepce v důsledku zvýšeného jaterního katabolismu.Přednostně používejte jinou antikoncepční metodu, zejména mechanickou.
Alkohol: potencuje sedativní účinek fenobarbitalu Během léčby se vyvarujte pití alkoholických nápojů nebo léků obsahujících alkohol.
Hypericum perforatum: Účinnost fenobarbitalu může být snížena současným podáváním přípravků na bázi Hypericum perforatum, což je způsobeno indukcí enzymů odpovědných za metabolismus léčiv přípravky na bázi Hypericum perforatum, které by proto neměly být podávány současně s fenobarbitalem. Indukční účinek může přetrvávat nejméně dva týdny po ukončení léčby přípravky Hypericum perforatum.
Pokud pacient současně užívá přípravky Hypericum perforatum, měly by být monitorovány hladiny fenobarbitalu v krvi a léčba přípravky Hypericum perforatum ukončena. Úroveň fenobarbitalu v krvi se může zvýšit zastavením Hypericum perforatum. Může být nutné upravit dávkování fenobarbitalu.
Sdružení vyžadující zvláštní opatření
Cyklosporin: možné snížení cirkulujících rychlostí s poklesem aktivity během asociace (zrychlení katabolismu). Naopak po vysazení induktoru dochází ke zvýšení plazmatických hladin.Zvyšujte dávky cyklosporinu a udržujte plazmatické hladiny pod kontrolou.Snižte dávkování po vysazení induktoru.
Kortikoidy (gluko-, mineralo-, obecně): snížení účinnosti kortikoidů (zvýšení jejich katabolismu). Důsledky jsou zvláště důležité v případě Addisonianů a transplantací.
Klinická a biologická kontrola: přizpůsobení dávky kortikoidů během asociace a po suspenzi induktoru.
Doxycyklin: pokles plazmatické koncentrace doxycyklinu pravděpodobně sekundární ke snížení plazmatického poločasu doxycyklinu a následné zvýšení jeho jaterního metabolismu.
Klinická kontrola a možná úprava terapeutického schématu (zvýšit denní dávku nebo rozdělit dávku na dvě podání denně).
Hydrochinidin, chinidin: snížení plazmatických hladin chinidinu a antiarytmické účinnosti (zvýšení jeho jaterního metabolismu).
Klinická kontrola, EKG a případně kinidinémie; v případě potřeby upravte dávkování chinidinu během léčby induktorem a po jeho vysazení (riziko předávkování chinidinem).
Levothyroxin: účinky popsané pro fenytoin, rifampicin, karbamazepin. Riziko klinické hypotyreózy u pacientů s hypotyreózou v důsledku zvýšeného katabolismu T3 a T4. Během léčby induktorem a po jeho suspenzi zkontrolujte sérové hladiny T3 a T4 a podle potřeby upravte dávkování levothyroxinu.
Teofylin (a extrapolací, deriváty theofylinu): snížení plazmatických rychlostí a aktivity theofylinu (zvýšení jeho metabolismu enzymatickou indukcí).
Klinické a v případě potřeby teofylinové monitorování. V případě potřeby upravte dávkování teofylinu během léčby induktorem a po jeho suspenzi.
Kyselina listová: v případě podávání kyseliny listové snížení plazmatických hladin fenobarbitalu, což může vést ke snížení aktivity (návrat k normálu metabolismu, který byl dříve snížen v důsledku nedostatku listové kyseliny). Klinická kontrola, případně plazmatických hladin, a v případě potřeby úprava dávky fenobarbitalu během podávání kyseliny listové a po jeho suspenzi.
Kyselina valproová: zvýšení plazmatických koncentrací fenobarbitalu s nástupem sedace (inhibice katabolismu jater), častější u dětí. Klinická kontrola v prvních 15 dnech kombinované terapie a snížení dávek fenobarbitalu po objevení příznaků sedace; v případě potřeby zkontrolujte plazmatické hladiny fenobarbitalu.
Perorální antikoagulancia: snížení účinku perorálních antikoagulancií (zvýšení jejich jaterního katabolismu).
Častější sledování hladin protrombinu a úprava dávkování perorálních antikoagulancií během léčby fenobarbitalem a 8 dní po vysazení.
Imipraminová antidepresiva: Imipraminová antidepresiva podporují nástup generalizovaných záchvatů.
Klinická kontrola a případné zvýšení dávky antiepileptik.
Digitoxin: snížení účinku digitoxinu (zvýšení jeho jaterního katabolismu).
Klinická kontrola, EKG a případně digitoxinémie. V případě potřeby je vhodnější úprava dávky digitoxinu během kombinace a po vysazení fenobarbitalu; digoxinu, méně metabolizovaného játry - Progabid: možné zvýšení plazmatických hladin fenobarbitalu. Pravděpodobné snížení plazmatických hladin progabidu (neověřeno) Klinická kontrola a případně plazmatické hladiny fenobarbitalu.
Přidružení je třeba provádět opatrně
Karbamazepin: postupné snižování plazmatických hladin karbamazepinu, aniž by to mělo nepříznivý vliv na antiepileptickou aktivitu.Je třeba to vzít v úvahu zejména při interpretaci plazmatických hladin.
Disopyramid: snížení antiarytmické účinnosti v důsledku snížení plazmatických hladin disopyramidu.
Jiné léky tlumící CNS: antidepresiva (kromě A-selektivních MAOI), většina anti-H1 antihistaminik, klonidin a klonidinům podobné benzodiazepiny, hypnotika, deriváty morfinu (analgetika a antitusika), neuroleptika, trankvilizéry jiné než benzodiazepiny. Nárůst centrální deprese, který může mít závažné důsledky, zejména při řízení nebo obsluze strojů.
Fenytoin: v případě spojení s fenobarbitalem může dojít k nepředvídatelným změnám: plazmatické hladiny fenytoinu jsou častěji sníženy (zvýšený metabolismus), aniž by to mělo nepříznivé účinky na antikonvulzivní aktivitu. Když je fenobarbital pozastaven, mohou se objevit toxické účinky fenytoinu. Někdy zvýšení plazmatických hladin fenytoinu (inhibice metabolismu kompeticí). To je třeba vzít v úvahu při interpretaci plazmatických hladin.
Alprenolol, metoprolol, propranolol (beta blokátory): snížení plazmatických hladin těchto beta-blokátorů se snížením jejich klinických účinků (zvýšení jejich jaterního metabolismu). Je třeba vzít v úvahu u těch beta-blokátorů eliminovaných hlavně jaterní biotransformací.
Varování Je důležité vědět, že:
U malého počtu pacientů léčených antiepileptiky, jako je Gardenale, se objevily myšlenky na sebepoškozování nebo sebevraždu. Kdykoli se takové myšlenky objeví, okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Léčba fenobarbitalem snižuje pozornost a prodlužuje dobu reflexů: pacienti musí být na to upozorněni, aby se vyhnuli řízení vozidel nebo provádění činností, které kvůli své nebezpečnosti vyžadují integritu bdělosti.
Těhotenství a kojení
Pacientkám, které mohou otěhotnět nebo jsou v plodném věku, by měla být poskytnuta odborná pomoc. Pokud pacientka plánuje otěhotnět, měla by být přehodnocena potřeba antiepileptické léčby.
U potomků matek léčených antiepileptikem se riziko vrozených vad zvyšuje dvakrát až třikrát, nejčastěji hlášeným rozštěpem rtu, kardiovaskulárními malformacemi a vadami neurální trubice.
Polyterapie antiepileptiky může být spojena s vyšším rizikem vrozených vývojových vad než monoterapie. Proto je důležité, aby byla monoterapie praktikována, kdykoli je to možné.
Náhlé přerušení antiepileptické léčby by nemělo být prováděno kvůli nebezpečí obnovení záchvatů, které by mohly mít vážné důsledky pro matku i dítě.
Užívání fenobarbitalu během kojení se nedoporučuje.
Dávkování a způsob použití Jak používat Gardenale: Dávkování
Jako sedativum od 50 do 100 mg denně. Jako antikonvulzivum u dospělých od 100 do 300 mg denně ve 2–3 podáních.
U dětí od 20 do 100 mg podle věku a hmotnosti.
Při „těžké nespavosti 50 až 200 mg večer jednu“ hodinu před spaním.
Tablety lze rozpustit v malém množství vody nebo přidat do jídla.
Při léčbě starších pacientů musí dávkování pečlivě stanovit lékař, který bude muset vyhodnotit možné snížení výše uvedených dávek.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Gardenale
Léčba akutní intoxikace barbituráty zahrnuje okamžitý výplach žaludku, pokud to stav pacienta umožňuje. Odstranění již absorbovaného léčiva lze dosáhnout nucenou diurézou a alkalizací moči. V závažných případech je užitečná hemodialýza a může být nutné mechanicky kontrolovat dýchání. Aby se předešlo vzniku plicních komplikací, je nutné podání antibiotik.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Gardenale
Po podání vysokých dávek může zejména u starších osob dojít k sedaci, ataxii, nystagmu a mentální zmatenosti. Vzácné kožní alergické projevy.
U novorozenců matek léčených fenobarbitalem se může objevit hypoprotrombinémie citlivá na terapii vitamínem K.
Během chronické léčby může dojít k megaloblastické anémii a osteomalácii citlivé na folát, které reagují na léčbu vitamínem D.
Velmi vzácně byly hlášeny případy Dupuytrenovy kontraktury.
- Kožní: byly hlášeny závažné kožní nežádoucí reakce (SCAR), jako je Stevens-Johnsonův syndrom (SJS) a toxická epidermální nekrolýza (TEN) (viz Opatření pro použití) .Četnost: velmi vzácné. Byly hlášeny vzácné případy erytému. mnohostranné.
- Hepato-biliárníi: vzácné případy toxické hepatitidy.
- Hematologické: vzácné případy leukopenie, agranulocytózy, trombocytopenie a purpury.
- Centrální nervový systém: u některých subjektů se mohou vyskytovat zřídka: vzrušení, agitovanost a delirium. U pediatrických pacientů se mohou objevit projevy hyperaktivity.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Byly hlášeny případy snížení kostní minerální denzity, osteopenie, osteoporózy a zlomenin u pacientů na dlouhodobé léčbě přípravkem Gardenale. Mechanismus, kterým Gardenale ovlivňuje kostní metabolismus, nebyl identifikován.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků. Je důležité informovat lékaře nebo lékárníka o všech nežádoucích účincích, i když nejsou popsány v příbalové informaci.
Expirace a retence
Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu.
Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na výrobek v neporušeném a správně skladovaném obalu.
UPOZORNĚNÍ: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah dětí
SLOŽENÍ
GARDENALE 50 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip: fenobarbital 50 mg
Pomocné látkykukuřičný škrob, stearát hořečnatý, předželatinovaný kukuřičný škrob
GARDENALE 100 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip: fenobarbital 100 mg
Pomocné látkykukuřičný škrob, stearát hořečnatý, předželatinovaný kukuřičný škrob.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Tablety pro perorální podání.
- Krabička s 30 tabletami po 50 mg v blistru
- Krabička s 20 tabletami po 100 mg v blistrech
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ZAHRADA
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
GARDENALE 50 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip: fenobarbital 50 mg.
GARDENALE 100 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip: fenobarbital 100 mg.
Pomocné látky viz 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Gardenale je indikováno hlavně jako obecné sedativum, se zvláštním zřetelem na epilepsii a všechny stavy vyžadující dlouhodobou sedaci. Gardenale je zvláště užitečné při tonicko-klonických záchvatech grand mal a fokálních kortikálních záchvatů. Může být použit při detoxikaci od chronických barbiturismus.
04.2 Dávkování a způsob podání
Jako sedativum od 50 do 100 mg denně. Jako antikonvulzivum u dospělých od 100 do 300 mg denně ve 2–3 podáních.
U dětí od 20 do 100 mg podle věku a hmotnosti.
Tablety lze rozpustit v malém množství vody nebo přidat do jídla. Při léčbě starších pacientů musí dávkování pečlivě stanovit lékař, který bude muset vyhodnotit možné snížení výše uvedených dávek.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku, na jiné barbituráty nebo na kteroukoli pomocnou látku, porfyrii, renální a jaterní insuficienci, závažné srdeční onemocnění, akutní intoxikaci alkoholem, analgetiky, hypnotiky.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
U pacientů užívajících antiepileptika v různých indikacích byly hlášeny případy sebevražedných představ a chování. Metaanalýza randomizovaných klinických studií versus placebo rovněž zdůraznila přítomnost mírného zvýšení rizika sebevražedných představ a chování.
Mechanismus tohoto rizika nebyl stanoven a dostupné údaje nevylučují možnost zvýšeného rizika u přípravku Gardenale.
Pacienti by proto měli být sledováni z hlediska známek sebevražedných myšlenek a chování a v takovém případě by měla být zvážena vhodná léčba. Pacienti (a pečovatelé) by měli být poučeni, aby informovali svého ošetřujícího lékaře, pokud se objeví známky sebevražedných myšlenek nebo chování.
Při používání přípravku Gardenale byly hlášeny následující život ohrožující kožní reakce: Stevens-Johnsonův syndrom (SJS) a toxická epidermální nekrolýza (TEN).
Pacienti by měli být informováni o známkách a příznacích a měli by být pečlivě sledováni z hlediska kožních reakcí. Nejvyšší riziko vzniku SJS a TEN se vyskytuje v prvních týdnech léčby.
Pokud se objeví příznaky nebo příznaky SJS nebo TEN (např. Progresivní kožní vyrážka často s puchýři nebo slizničními lézemi), podávání přípravku Gardenale je třeba přerušit.
Nejlepší výsledky v managementu SJS a TEN jsou získány s včasnou diagnostikou a okamžitým přerušením léčby jakýmkoli podezřelým lékem.Včasné vysazení je spojeno s lepší prognózou.
Pokud se u pacienta vyvinul SJS nebo TEN při použití přípravku Gardenale, přípravek Gardenale by již neměl být u tohoto pacienta používán.
Snižte dávkování v případě renální insuficience, jaterní insuficience (pro riziko jaterní encefalopatie vytvořte biologickou kontrolu), u starší osoby a v případě alkoholismu.
Vzhledem k vzájemnému vylepšení se během léčby nedoporučují alkoholické nápoje.
U dítěte dlouhodobě léčeného fenobarbitalem by měla být zvážena souvislost s profylaktickou léčbou křivice: vitamín D2 nebo 25 OH-vitamín D3.
Přečtěte si také pečlivě odstavce 4.5, 4.6 a 4.7.
Fenobarbital může být návykový. Pokračující terapie indukuje produkci jaterních enzymů, které urychlují metabolismus některých léků, jako jsou antikoagulancia, některá antibiotika, adrenální steroidy atd.
Spojení s jinými psychotropními léky a antihistaminiky vyžaduje zvláštní opatrnost a ostražitost lékaře, aby se předešlo neočekávaným nežádoucím účinkům interakce.
Přípravky Hypericum perforatum by neměly být užívány současně s léčivými přípravky obsahujícími fenobarbital kvůli riziku snížení plazmatických hladin a snížené terapeutické účinnosti fenobarbitalu (viz 4.5).
Náhlé přerušení léčby u epileptických pacientů může vyvolat status epilepticus.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Asociace se nedoporučují
- Estrogen a progestogen (používané jako antikoncepce): snížení účinnosti antikoncepce v důsledku zvýšeného jaterního katabolismu.
S výhodou používejte jiný způsob antikoncepce, zejména mechanický.
- Alkohol: potencuje sedativní účinek fenobarbitalu Během léčby se vyvarujte pití alkoholických nápojů nebo léků obsahujících alkohol.
- Hypericum perforatum: Účinnost fenobarbitalu může být snížena současným podáváním přípravků na bázi Hypericum perforatum. Je to způsobeno indukcí enzymů odpovědných za metabolismus léčiv přípravky na bázi Hypericum perforatum, které by proto neměly být podávány současně s fenobarbitalem. Indukční účinek může přetrvávat nejméně dva týdny po ukončení léčby přípravky Hypericum perforatum.
Pokud pacient současně užívá přípravky Hypericum perforatum, měly by být monitorovány hladiny fenobarbitalu v krvi a léčba přípravky Hypericum perforatum ukončena.
Úroveň fenobarbitalu v krvi se může zvýšit zastavením Hypericum perforatum. Může být nutné upravit dávkování fenobarbitalu.
Sdružení vyžadující zvláštní opatření
- Cyklosporin: možné snížení cirkulujících rychlostí s poklesem aktivity během asociace (zrychlení katabolismu). Naopak po vysazení induktoru dochází ke zvýšení plazmatických hladin.Zvyšujte dávky cyklosporinu a udržujte plazmatické hladiny pod kontrolou.Snižte dávkování po vysazení induktoru.
- Kortikoidy (gluko-, mineralo-, obecně): snížení účinnosti kortikoidů (zvýšení jejich katabolismu). Důsledky jsou zvláště důležité v případě Addisonianů a transplantací.
Klinická a biologická kontrola: přizpůsobení dávky kortikoidů během asociace a po suspenzi induktoru.
- Doxycyklin: pokles plazmatické koncentrace doxycyklinu pravděpodobně sekundární ke snížení plazmatického poločasu doxycyklinu a následné zvýšení jeho jaterního metabolismu.
Klinická kontrola a možná úprava terapeutického schématu (zvýšit denní dávku nebo rozdělit dávku na dvě podání denně).
- Hydrochinidin, chinidin: snížení plazmatických hladin chinidinu a antiarytmické účinnosti (zvýšení jeho jaterního metabolismu).
Klinická kontrola, EKG a případně kinidinémie; v případě potřeby upravte dávkování chinidinu během léčby induktorem a po jeho vysazení (riziko předávkování chinidinem).
- Levothyroxin: účinky popsané pro fenytoin, rifampicin, karbamazepin. Riziko klinické hypotyreózy u pacientů s hypotyreózou v důsledku zvýšeného katabolismu T3 a T4. Během léčby induktorem a po jeho suspenzi zkontrolujte sérové hladiny T3 a T4 a podle potřeby upravte dávkování levothyroxinu.
- Theofylin (a extrapolací deriváty theofylinu): snížení plazmatických rychlostí a aktivity theofylinu (zvýšení jeho metabolismu enzymatickou indukcí).
Klinické a v případě potřeby teofylinové monitorování. V případě potřeby upravte dávkování teofylinu během léčby induktorem a po jeho suspenzi.
- Kyselina listová: v případě podávání kyseliny listové snížení plazmatických hladin fenobarbitalu, což může vést ke snížení aktivity (návrat k normálu metabolismu, který byl dříve snížen v důsledku nedostatku listové kyseliny).
Klinická kontrola, případně plazmatických hladin, a v případě potřeby úprava dávky fenobarbitalu během podávání kyseliny listové a po jeho suspenzi.
- Kyselina valproová: zvýšení plazmatických koncentrací fenobarbitalu s nástupem sedace (inhibice katabolismu jater), častější u dětí.
Klinická kontrola v prvních 15 dnech kombinované terapie a snížení dávek fenobarbitalu po objevení příznaků sedace; v případě potřeby zkontrolujte plazmatické hladiny fenobarbitalu.
- Perorální antikoagulancia: snížení účinku perorálních antikoagulancií (zvýšení jejich jaterního katabolismu).
Častější sledování hladin protrombinu a úprava dávkování perorálních antikoagulancií během léčby fenobarbitalem a 8 dní po vysazení.
- Imipraminová antidepresiva: Imipraminová antidepresiva podporují nástup generalizovaných záchvatů.
Klinická kontrola a případné zvýšení dávky antiepileptik.
- Digitoxin: snížení účinku digitoxinu (zvýšení jeho jaterního katabolismu).
Klinická kontrola, EKG a případně digitoxinémie. V případě potřeby je vhodnější úprava dávky digitoxinu během kombinace a po vysazení fenobarbitalu; digoxin, méně metabolizovaný játry.
- Progabid: možné zvýšení plazmatických hladin fenobarbitalu. Pravděpodobné snížení hladin progabidu v plazmě (neověřeno).
Klinická a možná kontrola plazmatických hladin fenobarbitalu. Možná úprava dávkování.
Přidružení je třeba provádět opatrně
- Karbamazepin: postupné snižování plazmatických hladin karbamazepinu, aniž by to mělo nepříznivý vliv na antiepileptickou aktivitu.Je třeba to vzít v úvahu zejména při interpretaci plazmatických hladin.
- Disopyramid: snížení antiarytmické účinnosti v důsledku snížení plazmatických hladin disopyramidu.
- Jiné léky tlumící CNS: antidepresiva (kromě A-selektivních MAOI), většina anti-H1 antihistaminik, benzodiazepinů, klonidinu a klonidinu podobných, hypnotika, deriváty morfinu (analgetika a antitusika), neuroleptika, trankvilizéry jiné než benzodiazepiny.
Nárůst centrální deprese, který může mít závažné důsledky, zejména při řízení nebo obsluze strojů.
- Fenytoin: v případě spojení s fenobarbitalem může dojít k nepředvídatelným změnám: plazmatické hladiny fenytoinu jsou častěji sníženy (zvýšený metabolismus), aniž by to mělo nepříznivé účinky na antikonvulzivní aktivitu. Když je fenobarbital pozastaven, mohou se objevit toxické účinky fenytoinu. někdy plazmatické hladiny fenytoinu se zvyšují (inhibice metabolismu kompeticí).
To je třeba vzít v úvahu při interpretaci plazmatických hladin.
- Alprenolol, metoprolol, propranolol (beta blokátory): snížení plazmatických hladin těchto beta-blokátorů se snížením jejich klinických účinků (zvýšení jejich jaterního metabolismu). Je třeba vzít v úvahu u těch beta-blokátorů eliminovaných hlavně jaterní biotransformací.
04.6 Těhotenství a kojení
Pacientkám, které mohou otěhotnět nebo jsou v plodném věku, by měla být poskytnuta odborná pomoc.
Pokud pacientka plánuje otěhotnět, měla by být přehodnocena potřeba antiepileptické léčby.
U potomků matek léčených antiepileptikem se riziko vrozených vad zvyšuje dvakrát až třikrát, nejčastěji hlášeným rozštěpem rtu, kardiovaskulárními malformacemi a vadami neurální trubice.
Polyterapie antiepileptiky může být spojena s vyšším rizikem vrozených vývojových vad než monoterapie. Proto je důležité, aby byla monoterapie praktikována, kdykoli je to možné.
Náhlé přerušení antiepileptické léčby by nemělo být prováděno kvůli nebezpečí obnovení záchvatů, které by mohly mít vážné důsledky pro matku i dítě.
U novorozenců matek léčených fenobarbitalem může nastat hemoragický syndrom, kterému lze zabránit léčbou matky vitamínem K měsíc před porodem. Použití fenobarbitalu během kojení se nedoporučuje, protože fenobarbital prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Léčba fenobarbitalem snižuje pozornost a prodlužuje dobu reflexů: pacienti musí být na to upozorněni, aby se vyhnuli řízení vozidel nebo provádění činností, které kvůli své nebezpečnosti vyžadují integritu bdělosti.
04.8 Nežádoucí účinky
Po podání vysokých dávek může zejména u starších osob dojít k sedaci, ataxii, nystagmu a mentální zmatenosti. Vzácné kožní alergické projevy.
U novorozenců matek léčených fenobarbitalem se může objevit hypoprotrombinémie citlivá na terapii vitamínem K. Během chronické léčby může dojít k megaloblastické anémii a osteomalácii citlivé na folát, které reagují na léčbu vitamínem D.
Velmi vzácně byly hlášeny případy Dupuytrenovy kontraktury.
- Kožní: Byly hlášeny závažné kožní nežádoucí reakce (SCAR), jako je Stevens-Johnsonův syndrom (SJS) a toxická epidermální nekrolýza (TEN) (viz bod 4.4). Frekvence: velmi vzácné. Byly hlášeny vzácné případy erythema multiforme.
- Hepato-biliární: vzácné případy toxické hepatitidy.
- Hematologické: vzácné případy leukopenie, agranulocytózy, trombocytopenie a purpury.
- Centrální nervový systém: u některých subjektů se mohou vyskytovat zřídka: vzrušení, agitovanost a delirium. U pediatrických pacientů se mohou objevit projevy hyperaktivity.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Byly hlášeny případy snížení kostní minerální denzity, osteopenie, osteoporózy a zlomenin u pacientů na dlouhodobé léčbě přípravkem Gardenale. Mechanismus, kterým Gardenale ovlivňuje kostní metabolismus, nebyl identifikován.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Předávkování
První hodinu po předávkování se objeví: nevolnost, zvracení, bolest hlavy, ospalost, mentální zmatenost, komatózní stav doprovázený charakteristickým autonomním syndromem (nepravidelná bradypnoe, tracheobronchiální obstrukce, arteriální hypotenze). Léčba akutní intoxikace barbituráty zahrnuje okamžitý výplach žaludku, pokud to stav pacienta umožňuje. Odstranění již absorbovaného léčiva lze dosáhnout nucenou diurézou a alkalizací moči. V závažných případech je užitečná hemodialýza a může být nutné mechanicky kontrolovat dýchání. Aby se předešlo vzniku plicních komplikací, je nutné podání antibiotik.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiepileptika, barbituráty.
ATC kód: N03AA02.
Fenobarbital je barbiturát, antikonvulzivum, hypnotikum-sedativum. Jeho aktivita je vyjádřena jak na kortikální, tak na subkortikální úrovni.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Přibližně 80% perorálně podaného fenobarbitalu je absorbováno z gastrointestinálního traktu; maxima plazmy je dosaženo přibližně po 8 hodinách u dospělého a přibližně po 4 hodinách u dítěte. Plazmatický poločas je 50-140 hodin u dospělého a 40-70 hodin u dítěte; zvýšil se u starších osob a v případech jaterní nebo renální insuficience.
Fenobarbital se díky rozpustnosti v tucích šíří po celém těle, zejména v mozku; prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.
Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 50%.Je metabolizován v játrech na neaktivní hydroxylovaný derivát, který je poté glukurokonjugován nebo sulfonován, a je vylučován ledvinami v nemodifikované formě (ve větší míře, čím zásaditější je moč).
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, předželatinovaný kukuřičný škrob.
06.2 Neslučitelnost
Není známo.
06.3 Doba platnosti
36 měsíců
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
- Krabička s 30 tabletami po 50 mg v blistru
- Krabička s 20 tabletami po 100 mg v blistru
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Gardenale 50 mg tablety - 30 tablet AIC č. 004556027
Gardenale 100 mg tablety - 20 tablet AIC č. 004556015
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
První povolení: 02.03.1951
Obnovení autorizace: 01.06.2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Leden 2014