Účinné látky: kyselina valproová (valproát sodný)
DEPAKIN 50 mg granule s modifikovaným uvolňováním
DEPAKIN 100 mg granule s modifikovaným uvolňováním
DEPAKIN 250 mg granule s modifikovaným uvolňováním
DEPAKIN 500 mg granule s modifikovaným uvolňováním
DEPAKIN 750 mg granule s modifikovaným uvolňováním
DEPAKIN 1000 mg granule s modifikovaným uvolňováním
Depakin příbalové letáky jsou k dispozici pro velikosti balení: - DEPAKIN 50 mg granule s modifikovaným uvolňováním, DEPAKIN 100 mg granule s modifikovaným uvolňováním, DEPAKIN 250 mg granule s modifikovaným uvolňováním, DEPAKIN 500 mg granule s modifikovaným uvolňováním, DEPAKIN 750 mg granule s modifikovaným uvolňováním, DEPAKIN 1000 mg granule s modifikovaným uvolňováním
- DEPAKIN 200 mg enterosolventní tablety, DEPAKIN 500 mg enterosolventní tablety, DEPAKIN 200 mg / ml perorální roztok
- DEPAKIN 400 mg / 4 ml prášek a rozpouštědlo pro infuzní roztok
Proč se používá Depakin? K čemu to je?
Při léčbě generalizované epilepsie, zejména při záchvatech typu:
- absence
- myoklonický
- tonikum
- klonický
- atonický
- smíšený
a při částečné epilepsii:
- jednoduché nebo složité
- sekundárně zobecněno
Při léčbě specifických syndromů (West, Lennox-Gastaut). Při léčbě manických epizod souvisejících s bipolární poruchou, kdy je lithium kontraindikováno nebo není tolerováno. U pacientů, kteří na valproát reagovali na akutní mánii, lze zvážit pokračování terapie po epizodě mánie.
Kontraindikace Kdy by Depakin neměl být používán
- Akutní hepatitida
- Chronická hepatitida
- Osobní nebo rodinná anamnéza závažného onemocnění jater, zejména vyvolaného léky
- Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku
- Jaterní porfyrie
- Poruchy srážlivosti
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Depakin
U dětí mladších tří let nebo rovných třem let jsou antiepileptika obsahující kyselinu valproovou pouze ve výjimečných případech terapií první volby
- Testy jaterních funkcí by měly být provedeny před zahájením terapie (viz „Kontraindikace“) a pravidelně opakovány během prvních 6 měsíců, zvláště u rizikových pacientů (viz „Zvláštní upozornění“).
Stejně jako u většiny antiepileptik lze zaznamenat zvýšení jaterních enzymů, zejména na začátku léčby; jsou přechodné a izolované, bez klinických příznaků. U těchto pacientů se doporučuje podrobnější laboratorní vyšetření (včetně doby do protrombinu ), lze také zvážit úpravu dávky a v případě potřeby testy opakovat.
- Dětem mladším 3 let by měl být Depakin podáván jako monoterapie, ačkoli jeho potenciální přínos musí být zhodnocen před zahájením léčby ve srovnání s rizikem poškození jater nebo pankreatitidy u těchto pacientů (viz „Zvláštní upozornění“).
Je třeba se vyvarovat současného používání salicylátů u dětí mladších 3 let kvůli riziku hepatotoxicity.
- Doporučuje se provést krevní testy (kompletní krevní obraz s počtem krevních destiček, dobou krvácení a srážením) před zahájením léčby nebo před operací a v případě spontánních podlitin nebo krvácení (viz „Nežádoucí účinky“).
- U pacientů s renální insuficiencí nebo hypoproteinémií je nutné snížit dávkování. Protože sledování plazmatických koncentrací může být zavádějící, dávkování by mělo být upraveno podle klinického sledování.
- Přestože během léčby valproátem byla imunitní onemocnění zjištěna jen výjimečně, stojí za to zvážit potenciální přínos valproátu oproti potenciálnímu riziku u pacientů se systémovým lupus erythematodes.
- Protože byly hlášeny výjimečné případy pankreatitidy, pacienti s akutní bolestí břicha by měli podstoupit okamžité lékařské vyšetření.V případě pankreatitidy by měla být léčba valproátem přerušena.
- Pokud je podezření na změněný cyklus močoviny, je třeba před léčbou vyhodnotit hyperamonémii, protože valproátem je možné zhoršení (viz „Nežádoucí účinky“). Pokud se tedy objeví příznaky jako apatie, ospalost, zvracení, hypotenze a zvýšená frekvence záchvatů, měly by být stanoveny hladiny amoniaku a kyseliny valproové v séru; v případě potřeby by měla být dávka léku snížena. Pokud existuje podezření na enzymatické přerušení cyklu močoviny, je třeba před zahájením léčby léčivými přípravky obsahujícími kyselinu valproovou stanovit hladinu amoniaku v séru.
- Před zahájením léčby by měli být pacienti upozorněni na riziko zvýšení tělesné hmotnosti a musí být přijata vhodná opatření k minimalizaci tohoto rizika (viz „Nežádoucí účinky“).
- Pacienti se základním nedostatkem karnitin palmitoyltransferázy (CPT) typu II by měli být upozorněni na zvýšené riziko rhabdomyolýzy při užívání valproátu.
- Souběžné užívání kyseliny valproové / valproátu sodného a léčivých přípravků obsahujících karbapenemy se nedoporučuje (viz Interakce).
- Ženy ve fertilním věku (viz „Zvláštní upozornění“)
Všechny ženy s epilepsií a ve fertilním věku by měly být dostatečně informovány o rizicích spojených s těhotenstvím.
- Hematologie
Před zahájením terapie, před operací nebo zubním chirurgickým zákrokem a v případě spontánních podlitin nebo krvácení (viz „Nežádoucí účinky“ “) je třeba sledovat počet krvinek, včetně počtu krevních destiček, dobu krvácení a koagulační testy. Antagonisté K, doporučuje se pečlivé sledování hodnot INR. - Poškození kostní dřeně Pacienti s předchozím poškozením kostní dřeně by měli být přísně sledováni.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek Depakinu
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Účinky valproátu na jiné léky
- Neuroleptika, anti-MAO, antidepresiva a benzodiazepiny
Valproát může potencovat účinek jiných psychotropních léků, jako jsou neuroleptika, léky proti MAO, antidepresiva a benzodiazepiny; proto se doporučuje klinické sledování a v případě potřeby úprava dávkování.
- Fenobarbital
Protože valproát zvyšuje plazmatické koncentrace fenobarbitalu (inhibicí katabolismu jater), může dojít zejména u dětí k sedaci. Během prvních 15 dnů kombinované léčby se proto doporučuje klinické sledování s okamžitým snížením dávek fenobarbitalu v případě sedace a případné sledování plazmatických hladin fenobarbitalu.
- Primidone
Valproát zvyšuje plazmatické hladiny primidonu se zesílením jeho nežádoucích účinků (jako je sedace); tato interakce přestává s dlouhodobou léčbou. Klinické sledování se doporučuje zejména při zahájení kombinované terapie s úpravou dávky primidonu, je -li to nutné.
- Fenytoin
Valproát zpočátku snižuje celkovou plazmatickou koncentraci fenytoinu, ale zvyšuje jeho volnou frakci s možnými příznaky předávkování (kyselina valproová vytlačuje fenytoin z vazebných míst pro bílkoviny a zpomaluje jeho jaterní katabolismus). Doporučuje se proto klinické sledování; v případě dávkování plazmy fenytoinu, je třeba vzít v úvahu volnou frakci. Následně, po chronické léčbě, se koncentrace fenytoinu vrátí na počáteční hodnoty pre-valproátu.
- Karbamazepin
Při podávání valproátu s karbamazepinem byla hlášena klinická toxicita, protože valproát může potencovat toxický účinek karbamazepinu.Klinické sledování se doporučuje zejména při zahájení kombinované terapie s úpravou dávky, je -li to nutné.
- Lamotrigine
Depakin snižuje metabolismus lamotriginu a zvyšuje jeho průměrný poločas téměř na dvojnásobek.Tato interakce může vést ke zvýšené toxicitě lamotriginu, zvláště závažných kožních vyrážek.Proto se doporučuje klinické sledování a v případě potřeby by měla být dávka lamotriginu snížena.
- Ethosuximid
Valproát může způsobit zvýšené plazmatické koncentrace etosuximidu.
- Zidovudin
Valproát může zvýšit plazmatickou koncentraci zidovudinu, což vede ke zvýšení toxicity zidovudinu.
- Felbamato
Kyselina valproová může snížit průměrnou clearance felbamátu až o 16%.
Účinky jiných léků na valproát
Antiepileptika indukující enzymy (zejména fenytoin, fenobarbital a karbamazepin) snižují sérové koncentrace kyseliny valproové. V případě kombinované terapie by měly být dávky upraveny podle hladin v krvi.
Na druhou stranu kombinace felbamátu a valproátu snižuje clearance kyseliny valproové z 22% na 50% a následně zvyšuje koncentraci kyseliny valproové v plazmě.Průměr plazmy valproátu by proto měl být monitorován.
Meflochin zvyšuje metabolismus kyseliny valproové a má křečový účinek; v případě kombinované terapie se proto mohou objevit záchvaty.
V případě souběžného užívání valproátu a látek, které se silně váží na proteiny (kyselina acetylsalicylová), se mohou volné sérové hladiny kyseliny valproové zvýšit.
Léky obsahující kyselinu valproovou by neměly být podávány současně s kyselinou acetylsalicylovou k léčbě horečky a bolesti, zejména u kojenců a dětí.
V případě souběžného užívání antikoagulačních faktorů závislých na vitaminu K by mělo být provedeno pečlivé sledování protrombinového času. Sérové hladiny kyseliny valproové se mohou zvýšit (v důsledku sníženého jaterního metabolismu) při současném užívání cimetidinu nebo erythromycinu a fluoxetinu.
Byly však také hlášeny případy, kdy byla sérová koncentrace kyseliny valproové snížena po souběžném příjmu fluoxetinu. Při současném podávání s léčivými přípravky obsahujícími karbapenem byl hlášen pokles hladin kyseliny valproové v krvi, což mělo za následek přibližně 60-100% snížení těchto hladin v krvi přibližně za dva dny. Vzhledem k jeho rychlému nástupu a výraznému poklesu není souběžné podávání léčivých přípravků obsahujících karbapenem u pacientů stabilizovaných kyselinou valproovou považováno za proveditelné, a proto by se mu mělo vyhnout (viz bod 4.4).
Rifampicin může snížit plazmatické hladiny kyseliny valproové, což vede k přerušení terapeutického účinku. Proto může být při současném podávání s rifampicinem nutné upravit dávkování valproátu.
Jiné interakce
Souběžné podávání valproátu a topiramátu bylo spojeno s nástupem encefalopatie a / nebo hyperamonémie.
Pacienti léčení těmito dvěma léky by měli být sledováni se zvláštní pozorností na příznaky a příznaky hyperamonemické encefalopatie. Valproát obecně nemá účinek indukující enzymy; v důsledku toho nesnižuje účinnost estrogen-progestinů v případě hormonální antikoncepce.
U zdravých dobrovolníků valproát vytlačil diazepam z vazebných míst s plazmatickým albuminem a inhiboval jeho metabolismus. V kombinované terapii lze koncentraci volného diazepamu zvýšit, zatímco plazmatickou clearance a distribuční objem volné frakce diazepamu lze snížit ( 25%, respektive 20%). Poločas však zůstává beze změny.
U zdravých subjektů vedla souběžná léčba valproátem a lorazepamem ke snížení plazmatické clearance lorazepamu o více než 40%.
Absence se vyskytla u pacientů s anamnézou záchvatové epilepsie po kombinované léčbě kyselinou valproovou a klonazepamem.
Po souběžné léčbě kyselinou valproovou, sertralinem a risperidonem se u pacienta se schizoafektivní poruchou vyvinula katatonie.
- Quetiapin
Současné podávání valproátu a kvetiapinu může zvýšit riziko neutropenie / leukopenie.
Souběžný příjem potravy významně neovlivňuje biologickou dostupnost valproátu sodného, pokud je podáván jako Depakin granule s modifikovaným uvolňováním.
Varování Je důležité vědět, že:
Dívky / Dospívající / Ženy v plodném věku / Těhotenství:
Depakin by neměly používat dívky, mladiství, ženy ve fertilním věku a těhotné ženy, pokud alternativní léčba není účinná nebo není tolerována, vzhledem k vysokému teratogennímu potenciálu a riziku vývojových poruch u kojenců vystavených valproátu v děloze. Při pravidelném přehodnocování léčby, v pubertě a naléhavě, když žena ve fertilním věku léčená přípravkem Depakin plánuje nebo otěhotní, je třeba rizika a přínosy pečlivě přehodnotit.
Ženy ve fertilním věku by měly během léčby používat účinnou antikoncepci a být informovány o rizicích spojených s užíváním Depakinu během těhotenství (viz „Těhotenství“).
Předepisující lékař by měl zajistit, aby pacientce byly poskytnuty komplexní informace o rizicích a také relevantní materiály, jako je například informační leták o pacientovi, který jí pomůže rizika porozumět.
Předepisující lékař musí zejména zajistit, aby pacient rozuměl:
- Povaha a rozsah rizik expozice v těhotenství, zejména teratogenní rizika a rizika související s vývojovými poruchami.
- Nutnost používat účinnou formu antikoncepce.
- Nutnost pravidelného přezkoumání léčby.
- Potřeba rychle se poradit se svým lékařem, pokud si myslíte, že otěhotníte nebo existuje možnost otěhotnění.
U žen, které plánují otěhotnět, by mělo být vynaloženo veškeré úsilí k přechodu na vhodnou alternativní léčbu před početím, pokud je to možné (viz „Těhotenství“).
Léčba valproátem by měla pokračovat pouze po přehodnocení přínosů a rizik léčby valproátem pro pacienta lékařem se zkušenostmi s léčbou epilepsie nebo bipolární poruchy.
U malého počtu pacientů léčených antiepileptiky, jako je valproát, se vyvinuly myšlenky na sebepoškozování nebo sebevraždu. Pokud máte kdykoli takové myšlenky, okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Alkohol se během léčby valproátem nedoporučuje.Vzhledem k tomu, že se valproát vylučuje primárně ledvinami, částečně jako ketolátky, může test vylučování ketolátek u diabetických pacientů poskytnout falešně pozitivní výsledky.
HEPATOPATIE
- Podmínky nástupu
Bylo hlášeno výjimečně závažné poškození jater, které bylo někdy smrtelné.
Zkušenosti s epilepsií ukázaly, že nejohroženějšími pacienty, zejména v případech vícenásobné antikonvulzivní terapie, jsou kojenci a děti do 3 let s těžkými formami epilepsie, zejména s poškozením mozku, mentální retardací a (nebo) s vrozenou metabolickou poruchou nebo degenerativní onemocnění.
Pokud lékař považuje za nezbytné podat lék dětem mladším tří let k léčbě typu epilepsie reagující na valproát, navzdory riziku onemocnění jater musí být Depakin použit samostatně, aby se toto riziko snížilo. ve věku 3 let se výskyt významně snižuje a s věkem postupně klesá.
Ve většině případů došlo k poškození jater během prvních 6 měsíců léčby.
- Symptomatologie
Klinické příznaky jsou pro včasnou diagnostiku zásadní. Zejména je třeba zvážit dva typy projevů, které mohou předcházet žloutence, zvláště u rizikových pacientů (viz „Počáteční stavy“):
- záchvaty se znovu objevují u epileptických pacientů
- nespecifické příznaky, obvykle rychlý nástup, jako je astenie, anorexie, letargie, somnolence, někdy spojené s opakovaným zvracením a bolestmi břicha.
Pacienti (nebo jejich rodiče, pokud jsou dětmi) by měli být upozorněni, aby okamžitě informovali svého lékaře, pokud se objeví některý z výše uvedených příznaků. Kromě klinických kontrol by měla být provedena okamžitá chemická kontrola funkce jater.
- Detekce
Funkce jater by měla být zkontrolována před zahájením léčby a pravidelně během prvních 6 měsíců. Mezi obvyklé analýzy patří ty, které odrážejí syntézu bílkovin, zejména protrombinový čas. Potvrzení procenta protrombinové aktivity. Zvláště nízké, zvláště pokud spojená s dalšími abnormálními biologickými nálezy (významný pokles fibrinogenu a koagulačních faktorů; zvýšené hladiny bilirubinu a transamináz SGOT, SGPT, gama-GT, lipázy, alfa-amylázy, glykémie) vyžaduje přerušení léčby valproátem. Jako preventivní opatření v případě, že jsou užívány současně, musí být vysazeny také salicyláty, protože jsou metabolizovány stejnou cestou.
Čtyři týdny po zahájení léčby by měly být zkontrolovány laboratorní testy na koagulační parametry jako INR a PTT, SGOT, SGPT, bilirubin a amyláza.
U dětí bez abnormálních klinických příznaků by měl být při každé návštěvě zkontrolován krevní obraz včetně trombocytů, SGOT a SGPT.
PANCREATITES
Velmi vzácně byla hlášena závažná pankreatitida, která může být smrtelná. Ohroženy jsou zejména mladší děti. Riziko klesá s rostoucím věkem. Rizikovými faktory mohou být závažné záchvaty, neurologické poruchy nebo antikonvulzivní polyfarmace. Souběžné jaterní selhání s pankreatitidou zvyšuje riziko smrtelných následků.U pacientů, u nichž se objeví akutní bolest břicha, by měl být neprodleně navštíven lékařem.V případě pankreatitidy by měl být valproát vysazen.
Plodnost, těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Depakin by neměly používat dívky, mladiství, ženy ve fertilním věku a těhotné ženy, pokud jiná léčba není účinná nebo není tolerována. Ženy ve fertilním věku by měly během léčby používat účinnou antikoncepci. U žen, které plánují otěhotnět, by mělo být vynaloženo veškeré úsilí, aby pokud možno přešly na vhodnou alternativní léčbu před početím.
Těhotenství
Riziko expozice v těhotenství spojené s valproátem
Jak valproát samotný, tak valproát v polyterapii jsou spojeny s abnormálními výsledky těhotenství. Dostupné údaje naznačují, že antiepileptická polyfarmace včetně valproátu je ve srovnání se samotným valproátem spojena se zvýšeným rizikem vrozených vývojových vad.
Vrozené vady
Údaje z metaanalýzy (která zahrnovala registry a kohortové studie) ukázaly, že 10,73% dětí epileptických žen vystavených valproátu v monoterapii během těhotenství trpí vrozenými malformacemi (95% CI: 8,16 -13,29). Existuje větší riziko závažných malformací než v běžné populaci, u které je toto riziko přibližně 2–3%. Riziko závisí na dávce, ale prahovou dávku, pod kterou neexistuje žádné riziko, nelze stanovit.
Dostupné údaje prokazují „zvýšený výskyt velkých a menších malformací. Mezi nejběžnější typy malformací patří defekty neurální trubice, dysmorfismus obličeje, rozštěp rtu a patra, kraniosynostóza, defekty srdce, ledvin a urogenitálního systému, defekty končetin (včetně aplazie). Bilaterální poloměr ) a mnohočetné anomálie postihující různé systémy organismu.
Vývojové poruchy
Data prokázala, že expozice valproátu in utero může mít nepříznivé účinky na duševní a fyzický vývoj exponovaných dětí. Riziko se zdá být závislé na dávce, ale na základě dostupných údajů nelze stanovit prahovou dávku pod prahovou hodnotou. neexistuje žádné riziko. Přesná doba těhotenství pro tyto účinky je nejistá a nelze vyloučit možnost rizika během těhotenství.
Studie předškolních dětí vystavených valproátu in utero ukazují, že až u 30–40% dochází k časným vývojovým zpožděním, jako je opožděné mluvení a chůze, snížená intelektuální schopnost, špatné jazykové znalosti (mluvení a porozumění) a problémy s pamětí.
Inteligenční kvocient (IQ) měřený u dětí školního věku (6 let) s anamnézou expozice valproátu in utero byl v průměru o 7–10 bodů nižší než u dětí vystavených jiným antiepileptikům. Ačkoli roli matoucích faktorů nelze vyloučit, existují důkazy u dětí vystavených valproátu, že riziko poškození intelektu může být nezávislé na IQ matky.
Údaje o dlouhodobých výsledcích jsou omezené.
Dostupné údaje ukazují, že děti vystavené valproátu in utero jsou vystaveny většímu riziku poruch autistického spektra (přibližně třikrát) a dětského autismu (přibližně pětkrát) než obecná studovaná populace.
Omezené údaje naznačují, že u dětí vystavených valproátu in utero je větší pravděpodobnost vzniku symptomů poruchy pozornosti / hyperaktivity (ADHD).
Dívky, mladiství a ženy v plodném věku (viz výše a „Zvláštní upozornění“)
Pokud si žena přeje plánovat těhotenství
- Během těhotenství mohou tonicko-klonické záchvaty matky a hypoxický status epilepticus představovat zvláštní riziko úmrtí pro matku a plod.
- Léčba valproátem by měla být přehodnocena u žen, které plánují otěhotnět nebo otěhotnět.
- U žen, které plánují otěhotnět, by mělo být vynaloženo veškeré úsilí, aby pokud možno před porodem přešly na vhodnou alternativní léčbu.
Léčba valproátem by neměla být přerušena bez přehodnocení přínosů a rizik léčby valproátem pro pacientku lékařem se zkušenostmi s léčbou epilepsie nebo bipolární poruchy. A přínosů, léčba valproátem pokračuje i během těhotenství, doporučuje se:
- Použijte nejnižší účinnou dávku a rozdělte denní dávku valproátu na několik malých dávek, které je třeba užívat během dne. Použití léku s prodlouženým uvolňováním může být výhodnější než léčba jinými přípravky, aby se zabránilo vysokým vrcholovým plazmatickým koncentracím.Denní dávka by měla být podávána v několika malých dávkách po celý den ženám, které mohou otěhotnět a určitě mezi 20. a 40. dnem po početí Kromě toho by měly být pravidelně monitorovány plazmatické koncentrace, s ohledem na možnost výrazných výkyvů, které mohou během těhotenství nastat i při konstantním dávkování.
- Suplementace kyseliny listové před těhotenstvím by mohla snížit riziko defektů neurální trubice společné všem těhotenstvím, dostupné důkazy však nenaznačují, že by bránila vrozeným vadám nebo malformacím způsobeným expozicí valproátu.
- Zaveďte specializované prenatální monitorování za účelem detekce možného vzniku defektů neurální trubice nebo jiných malformací. Ženy ve fertilním věku by měly být informovány o rizicích a přínosech používání DEPAKINU během těhotenství.
Rizika pro novorozence
- Velmi zřídka byly hlášeny případy hemoragického syndromu u novorozenců, jejichž matky užívaly valproát během těhotenství. Tento hemoragický syndrom souvisí s trombocytopenií, hypofibrinogenemií a / nebo snížením dalších koagulačních faktorů. Byla také hlášena afibrinogenemie, která může být smrtelná. Tento syndrom je však třeba odlišit od fenobarbitalem indukovaného a enzym indukujícího poklesu faktorů vitaminu K. U novorozenců by proto měl být vyšetřen počet krevních destiček, hladina fibrinogenu v plazmě, koagulační testy a faktory srážení.
- U kojenců, jejichž matky užívaly valproát ve třetím trimestru těhotenství, byly hlášeny případy hypoglykémie.
- Byly hlášeny případy hypotyreózy u novorozenců, jejichž matky užívaly valproát během těhotenství.
- U novorozenců, jejichž matky užívaly valproát v posledním trimestru těhotenství, se může objevit abstinenční syndrom (např. Zejména agitovanost, podrážděnost, hypercitlivost, nervozita, hyperkineze, poruchy tonicity, třes, záchvaty a poruchy příjmu potravy).
Léčba kyselinou valproovou během těhotenství by neměla být ukončena bez konzultace s lékařem, stejně jako náhlého přerušení léčby nebo nekontrolovaného snížení dávky. To by mohlo vést k záchvatům u těhotné ženy, které by mohly poškodit matku a / nebo nenarozené dítě.
Těhotenství
Valproát se vylučuje do lidského mléka v koncentraci v rozmezí od 1% do 10% sérových hladin matky.U kojených dětí léčených žen byly pozorovány hematologické poruchy (viz „Nežádoucí účinky“).
Musí se rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit / zdržet se léčby Depakinem, přičemž je třeba vzít v úvahu přínos kojení pro dítě a přínos léčby pro ženu.
Plodnost
U žen užívajících valproát byla hlášena amenorea, polycystické vaječníky a zvýšené hladiny testosteronu (viz „Nežádoucí účinky“). Podávání valproátu může také narušit plodnost u mužů (viz „Nežádoucí účinky“). Klinické případy naznačují, že dysfunkce plodnosti jsou po přerušení léčby reverzibilní.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
V případě souběžného podávání s barbituráty nebo jinými léky s depresivní aktivitou na centrální nervový systém mohou být u některých subjektů nalezeny projevy astenie, ospalosti nebo zmatenosti, které tak mohou změnit reakci na schopnost řídit vozidlo, obsluhovat stroje nebo provádět činnosti v souvislosti s rizikem pádu nebo nehody je schopnost narušena bez ohledu na základní onemocnění.
Stejné projevy lze pozorovat po pití alkoholických nápojů. Na to musí být upozorněny subjekty, které během zpracování mohly řídit vozidla nebo se starat o operace vyžadující integritu stupně dohledu.
Dávkování a způsob použití Jak používat Depakin: Dávkování
Mezi orálními farmaceutickými formami jsou nejvhodnější pro podávání dětem mladším 11 let orální roztok a granule.
Granule s modifikovaným uvolňováním DEPAKIN je léková forma vhodná pro každého, zejména pro děti (pokud jsou schopné polykat měkké jídlo), dospělé s obtížemi s polykáním a starší osoby.
Na základě množství účinné látky jsou sáčky 50 mg a 100 mg vyhrazeny pro děti.
Granule DEPAKIN s modifikovaným uvolňováním jsou formulací Depakinu s řízeným uvolňováním, které snižují maximální koncentrace a zajišťují pravidelnější plazmatické koncentrace po celý den.
Léčba epilepsie
Denní dávkování by mělo být založeno na věku a tělesné hmotnosti; je však třeba vzít v úvahu také individuální širokou citlivost na valproát.
Jednoznačná korelace mezi denní dávkou, koncentrací v séru a terapeutickým účinkem nebyla stanovena a optimální dávka by měla být v zásadě stanovena podle klinické odpovědi; kromě klinického monitorování lze zvážit stanovení plazmatických hladin kyseliny valproové. záchvatů není dosaženo nebo je-li podezření na nežádoucí účinky. Terapeutický rozsah je obecně mezi 40-100 mg / l (300-700 µmol / l).
Stanovená dávka by měla být rozdělena na 2 denní podávání.
Zahájení terapie granulemi DEPAKIN s řízeným uvolňováním (orální podání)
- U pacientů neléčených jinými antiepileptiky by mělo být dávkování přednostně zvyšováno postupnými dávkami v intervalech 2–3 dnů, aby bylo dosaženo optimálního stavu přibližně za týden.
- U pacientů, kteří jsou již léčeni antiepileptiky, by substituce granulemi DEPAKIN s modifikovaným uvolňováním měla být postupná, dosažení optimálního dávkování přibližně za dva týdny, redukce a poté ukončení další léčby.
- Přidání dalšího antiepileptika by mělo být prováděno postupně, podle potřeby (viz „Interakce“).
Orální podání granulí DEPAKIN s modifikovaným uvolňováním: praktické úvahy
Dávkování
Počáteční denní dávka je obvykle 10-15 mg / kg, poté se dávky titrují na optimální dávku (viz „Zahájení terapie granulemi DEPAKIN s řízeným uvolňováním“).
Obvykle se pohybuje mezi 20-30 mg / kg. Pokud však pomocí tohoto dávkování není dosaženo kontroly nad útoky, je možné dávku vhodným způsobem dále zvýšit; pacienti by měli být pečlivě sledováni, pokud dostávají denní dávky vyšší než 50 mg / kg (viz „Opatření pro použití“).
U dětí obvyklá udržovací dávka je asi 30 mg / kg denně.
U dospělých obvyklá udržovací dávka je mezi 20-30 mg / kg denně.
U starších lidíAčkoli je farmakokinetika granulí DEPAKIN s modifikovaným uvolňováním upravena, klinický význam je omezený a dávkování by mělo být stanoveno na základě kontroly záchvatů.
U pacientů s renální insuficiencí nebo hypoproteinémií je třeba zvážit zvýšení volné kyseliny valproové v séru a v případě potřeby dávku snížit.
Epizody mánie související s bipolární poruchou
U dospělých:
Denní dávku musí stanovit a kontrolovat individuálně lékař.
Doporučená počáteční denní dávka je 750 mg. V klinických studiích navíc počáteční dávka 20 mg valproátu / kg tělesné hmotnosti také ukázala přijatelný bezpečnostní profil. Formulace s prodlouženým uvolňováním lze podávat jednou nebo dvakrát denně. Dávku je třeba zvýšit tak rychle, jak je to možné, aby bylo dosaženo nejnižší terapeutická dávka, s níž je dosaženo požadovaného klinického účinku. Denní dávka by měla být přizpůsobena klinické odpovědi, aby byla stanovena nejnižší účinná dávka pro jednotlivého pacienta. Průměrná denní dávka se obvykle pohybuje mezi 1 000 a 2 000 mg valproátu. Pacienti, kteří dostávají denní dávku vyšší než 45 mg / kg tělesné hmotnosti, by měli být pečlivě sledováni.
Pokračování léčby manických epizod souvisejících s bipolární poruchou by mělo být stanoveno individuálně na nejnižší účinné dávce.
Děti a mladiství:
Depakin by neměl být používán k léčbě mánie u dětí a dospívajících mladších 18 let.
Dívky, mladiství, ženy v plodném věku a těhotné ženy
Léčbu přípravkem Depakin by měl zahájit a sledovat odborník se zkušenostmi s léčbou epilepsie nebo bipolární poruchy. Léčba by měla být zahájena, pouze pokud jsou jiné léčby neúčinné nebo nejsou tolerovány (viz „Zvláštní upozornění - Těhotenství“) a přínosy a rizika by měly být pečlivě zváženy. během pravidelného přehodnocování léčby.Přednostně by měl být Depakin předepisován jako monoterapie a v nejnižší účinné dávce, pokud možno jako přípravek s prodlouženým uvolňováním, aby se zabránilo vysokým vrcholovým plazmatickým koncentracím.Denní dávka by měla být rozdělena alespoň na dvě jednotlivé dávky.
Způsob podání pro obě indikace
Granule DEPAKIN s modifikovaným uvolňováním jsou ve sférických granulích bez chuti a měly by být přednostně podávány distribuovány na měkká jídla (jogurt, vařené ovoce, čerstvé sýry atd.) Nebo nápoje (pomerančový džus atd.) Studené nebo při pokojové teplotě.
Granule DEPAKIN s modifikovaným uvolňováním by neměly být podávány s vlažnými nebo horkými jídly nebo nápoji (polévky, káva, čaj atd.).
Granule s upraveným uvolňováním DEPAKIN by neměly být podávány do lahve, protože by mohly zablokovat struk.
Při zapíjení tekutinami se doporučuje vypláchnout sklenici malým množstvím vody, protože některé granule se mohou na sklenici lepit.
Pokud dáváte přednost, mohou být granule vloženy přímo do úst a spolknuty vodou nebo studenými nápoji nebo při pokojové teplotě.
Přípravek musí být okamžitě spolknut a nesmí se žvýkat. Nemělo by být uloženo pro pozdější použití.
Vzhledem k procesu uvolňování a povaze pomocných látek formulace není inertní matrice granulí absorbována trávicím traktem a je vyloučena stolicí po uvolnění aktivní složky.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho Depakinu
V případě požití / požití nadměrné dávky přípravku Depakin okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Příznaky a symptomy
Při terapeutických hladinách séra (50-100 µg / ml) má kyselina valproová relativně nízkou toxicitu. Velmi zřídka se u dospělých a dětí vyskytla akutní intoxikace kyselinou valproovou při sérových hladinách nad 100 µg / ml.
Známky masivního akutního předávkování obecně zahrnují kóma se svalovou hypotonií, hyporeflexií, miózou, poruchou respiračních funkcí, metabolickou acidózou, hypotenzí, kardiovaskulárními poruchami, oběhovým kolapsem / šokem a hypernatremií. Přítomnost sodíku v přípravku valproát může při předávkování vést k hypernatrémii.
U dospělých i dětí způsobují vysoké hladiny v séru abnormální neurologické poruchy, jako je zvýšený sklon k záchvatům a změny chování.
Po masivním předávkování došlo k úmrtí, ale prognóza intoxikace je obecně příznivá. Příznaky však mohou být různé a za přítomnosti velmi vysokých plazmatických hladin byly hlášeny záchvaty.
Byly hlášeny případy intrakraniální hypertenze spojené s mozkovým edémem.
Léčba
Není známo žádné specifické antidotum. Klinická léčba předávkování by proto měla být omezena na obecná opatření zaměřená na eliminaci toxinů a podporu životních funkcí.
Opatření, která mají být přijata na úrovni nemocnice, musí být symptomatická: výplach žaludku, který může být užitečný až 10–12 hodin po požití; monitorování srdce a dýchání. Naloxon byl úspěšně použit v několika ojedinělých případech. Předávkování, hemodialýza a hemoperfuze byly úspěšně použity.
V případě náhodného požití / požití předávkování přípravkem DEPAKIN okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
POKUD MÁTE JAKÉKOLI POHYBY O POUŽÍVÁNÍ DEPAKINU, Zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Depakin
Podobně jako všechny léky, může mít i DEPAKIN nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Velmi časté: ≥ 1/10
Časté: ≥ 1/100,
Méně časté: ≥ 1/1000,
Vzácné: ≥ 1/10 000,
Velmi vzácné:
- Vrozené, rodinné a genetické poruchy
Vrozené vývojové vady a vývojové poruchy (viz „Zvláštní upozornění - těhotenství“).
- Poruchy jater a žlučových cest
Časté: Může se objevit těžká (někdy smrtelná) jaterní dysfunkce, nezávislá na dávce. U dětí, zejména v kombinované terapii s jinými antiepileptiky, je riziko poškození jater výrazně zvýšeno (viz „Zvláštní upozornění“).
- Gastrointestinální poruchy
Velmi časté: nevolnost.
Časté: Zvracení, onemocnění dásní (hlavně gingivální hyperplazie), stomatitida, bolest v horní části břicha, průjem se u některých pacientů často objevují na začátku léčby, ale obvykle zmizí po několika dnech bez přerušení léčby.
Méně časté: hypersalivace, pankreatitida, někdy fatální (viz „Zvláštní upozornění“ a opatření pro použití).
- Endokrinní patologie
Méně časté: Nevhodný syndrom sekrece ADH (SIADH), hyperandrogenismus (hirsutismus, virilismus, akné, mužská alopecie a / nebo zvýšené hladiny androgenních hormonů).
Vzácné: hypotyreóza (viz „Zvláštní upozornění“).
- Poruchy metabolismu a výživy
Časté: Hyponatrémie, zvýšení nebo ztráta hmotnosti závislé na dávce, zvýšená chuť k jídlu a ztráta chuti k jídlu. V klinické studii se 75 dětmi byla během léčby léky obsahujícími kyselinu valproovou pozorována snížená aktivita biotinidázy. Byly také hlášeny nedostatky biotinu.
Vzácné: hyperamonémie.
Středně izolovaná hyperamonémie může nastat bez abnormálních testů jaterních funkcí a neměla by být důvodem k přerušení léčby. V průběhu monoterapie nebo polyterapie (fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, topiramát) však může dojít k akutnímu syndromu hyperamonemické encefalopatie s normální funkcí jater a bez cytolyzace. Syndrom hyperamonemické encefalopatie vyvolaný valproátem se vyskytuje v akutní formě a je charakterizován ztrátou vědomí, strnulostí, svalovou slabostí (svalovou hypotenzí), motorickými poruchami (choreoidní dyskinezí), závažnými generalizovanými změnami v EEG a fokálními a obecnými neurologickými příznaky se zvýšenou frekvencí záchvatů. Může se objevit několik dní nebo týdnů po zahájení terapie a ustupuje po vysazení valproátu.Encefalopatie není závislá na dávce a změny EEG jsou charakterizovány výskytem pomalých vln a zvýšenými epileptickými výboje.
- Novotvary benigní, maligní a blíže neurčené (včetně cyst a polypů)
Vzácné: myelodysplastický syndrom.
- Poruchy nervového systému
Velmi časté: třes.
Časté: parestézie závislá na dávce, extrapyramidové poruchy (neschopnost klidně sedět, ztuhlost, třes, pomalé pohyby, mimovolní pohyby, svalové kontrakce). stupor, posturální třes, ospalost, křeče, nedostatečná paměť, bolest hlavy, nystagmus, závratě pár minut po intravenózním podání, které spontánně zmizí během několika minut.
Méně časté: spasticita, ataxie, zvláště na začátku léčby, kóma, encefalopatie, letargie, reverzibilní parkinsonismus.
Vzácné: reverzibilní demence spojená s reverzibilní atrofií mozku, kognitivní poruchy, stavy zmatenosti. Stupor a letargie, někdy vedoucí k přechodnému kómatu (encefalopatie), byly ojedinělými případy nebo byly spojeny se zvýšeným výskytem záchvatů během léčby a ustoupily po přerušení léčby nebo snížení dávky. Tyto případy byly hlášeny hlavně během kombinované terapie (zejména s fenobarbitalem nebo topiramátem) nebo po prudkém zvýšení dávek valproátu.
Byla hlášena sedace.
- Psychiatrické poruchy
Časté: stav zmatenosti, halucinace, agresivita *, agitovanost *, porucha pozornosti *.
Méně časté: podrážděnost, hyperaktivita a zmatenost, zvláště na začátku léčby (příležitostně agresivita, poruchy chování).
Vzácné: abnormální chování *, psychomotorická hyperaktivita *, poruchy učení *
* Tyto nežádoucí účinky byly pozorovány hlavně u dětí
- Poruchy krve a lymfatického systému
Časté: anémie, trombocytopenie
Méně časté: neutropenie, leukopenie nebo pancytopenie, hypoplázie červených krvinek. Periferní edém, krvácení
Vzácné: selhání kostní dřeně včetně čisté aplazie kostní dřeně postihující červené krvinky.
Agranulocytóza, makrocytická anémie, makrocytóza.
Diagnostické testy
Časté: přibývání na váze. Protože přírůstek hmotnosti je rizikovým faktorem syndromu polycystických vaječníků, měl by být pečlivě sledován (viz „Opatření pro použití“).
Vzácné: snížené koagulační faktory (alespoň jeden), nedostatek faktoru VIII (von Willebrandův faktor), abnormální koagulační testy (jako je prodloužení protrombinového času, prodloužení aktivovaného parciálního tromboplastinového času, prodloužení trombinového času, prodloužené INR) (viz také „ Těhotenství").
Byly ojediněle hlášeny případy snížení fibrinogenu.
Nedostatek biotin / biotinidázy.
- Poruchy kůže a podkožní tkáně
Časté: přecitlivělost, přechodná a (nebo) na dávce závislá alopecie.
Méně časté: angioedém, vyrážka, změny vlasů (jako je abnormální struktura vlasů, změny barvy vlasů, abnormální růst vlasů)
Vzácné: toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, multiformní erytém. Syndrom Drug Rush s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), alergické reakce.
- Nemoci reprodukčního systému a prsu
Zvýšené hladiny testosteronu. Byly hlášeny četnosti polycystických vaječníků u pacientek, u nichž došlo k významnému zvýšení tělesné hmotnosti.
Časté: dysmenorea,
Méně časté: amenorea.
Vzácné: mužská neplodnost.
- Cévní patologie
Časté: krvácení (viz „Bezpečnostní opatření pro použití“ a „Zvláštní upozornění“)
Méně časté: vaskulitida.
- Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Méně časté: hypotermie
- Poruchy ucha a labyrintu
Časté: hluchota, tinnitus.
- Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Méně časté: pleurální výpotek
- Poruchy ledvin a močových cest
Méně časté: selhání ledvin
Vzácné: enuréza, tubulointersticiální nefritida, reverzibilní Fanconiho syndrom, mechanismus účinku zatím není jasný.
- Poruchy imunitního systému
Vzácné: Systémový lupus erythematodes, rhabdomyolýza (viz bod 4.4).
- Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
U pacientů na dlouhodobé léčbě Depakinem byly hlášeny případy snížení minerální denzity kostí, osteopenie, osteoporózy a zlomenin. Mechanismus, kterým Depakin ovlivňuje metabolismus kostí, zůstává nejasný.
Pokud jde o nežádoucí účinky související s S.N.C. a možné teratogenní riziko, ty by mohly mít „nižší výskyt než ty, které se vyskytují po podání Depakinu. Granule DEPAKIN s modifikovaným uvolňováním mají ve skutečnosti pravidelnější plazmatický profil s nižšími výkyvy koncentrací kyseliny valproové v důsledku snížení krevní hladiny. píky (Cmax) a s nezměněnými „kabelovými“ hladinami.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu.
Doba použitelnosti se vztahuje na výrobek v neporušeném a správně skladovaném obalu.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C.
Uchovávejte v původním obalu, chraňte lék před vlhkostí nebo zdroji tepla.
Neuchovávejte v chladničce ani nezmrazujte
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
CLENIL - PRÁŠEK K INHALACI
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Clenil 100 mcg prášek k inhalaci
Každá dodávka obsahuje:
Účinná látka: beklomethason dipropionát 100 mcg.
Clenil 200 mcg prášek k inhalaci
Každá dodávka obsahuje:
Účinná látka: beklomethason dipropionát 200 mcg.
Clenil 400 mcg prášek k inhalaci
Každá dodávka obsahuje:
Účinná látka: beclomethason dipropionát 400 mcg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Inhalační prášek v inhalátoru Pulvinal.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Řízení vývoje astmatických onemocnění a stavů bronchostenózy.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dospělí
Jedna inhalace prášku Clenil 400 mcg dvakrát denně nebo jedna inhalace prášku Clenil 200 mcg 3-4krát denně.
U pacientů vyžadujících vyšší dávky ke kontrole astmatického onemocnění lze dávku zvýšit na dvě inhalace Clenilu 400 mcg prášku dvakrát denně.
Děti
Jedna inhalace Clenilu 100 mcg prášku 2-4krát denně nebo jedna inhalace Clenilu 200 mcg prášku dvakrát denně.
Aby se dosáhlo dobrých výsledků, musí být přípravek používán pravidelně, a to i během asymptomatických fází.
U starších pacientů nebo pacientů s jaterní nebo renální insuficiencí nejsou nutné žádné úpravy dávkování.
Clenil Inhalační prášek je určen pouze k inhalačnímu použití.
Návod k použití
Pro správné použití si prosím pečlivě přečtěte následující pokyny. V případě potřeby se obraťte na svého lékaře o podrobnější vysvětlení.
Clenil je inhalační prášek na bázi mikronizovaného beklomethason dipropionátu smíchaného s "nosičem", obsažený ve vícedávkovém inhalačním zařízení. Zaváděcí systém nevyžaduje hnací látky a nevyžaduje koordinaci mezi dodávkou a vdechováním
Práškový inhalátor by měl být skladován na suchém místě při pokojové teplotě.
Neodstraňujte ochranný kryt až do okamžiku použití.
NA) Otevírací
1) Odšroubujte ochranný kryt. Před použitím zkontrolujte, zda je náustek čistý. Je-li to nutné, očistěte náustek papírovým ručníkem, který nepouští vlákna, nebo měkkým hadříkem. Než inhalátor otočíte, držte jej ve svislé poloze a jemným poklepáním na tvrdý povrch vyrovnejte prach komora.
B) načítání
2) Držte inhalátor ve svislé poloze, jednou rukou stiskněte hnědé tlačítko na náustku a druhou otočte tělo inhalátoru proti směru hodinových ručiček (o půl otáčky) až na doraz, přičemž otvor v náustku je umístěn přesně na červenou tečku (poloha plnění dávky).
3) Zatímco držíte inhalátor ve svislé poloze, otáčejte tělem inhalátoru ve směru hodinových ručiček (o půl otáčky), dokud neuslyšíte „cvaknutí“, přičemž otvor je umístěn přesně na zeleném bodu (poloha pro podání dávky).
C) Správa
4) Vydechněte hluboce klidně, ne přes inhalátor.
5) Umístěte náustek mezi rty, držte inhalátor ve svislé poloze a vdechněte ústa tak rychle a tak hluboko, jak je to možné. Zadržte dech na několik sekund.
D) Uzavření
6) Vyjměte inhalátor z úst a našroubujte zpět ochranné víčko.
Generální rady
Vždy držte inhalátor ve vzpřímené poloze od fáze zavádění dávky až do inhalace.
Pokud má být podána dávka odpovídající 2 inhalacím, je nutné před vdechnutím pokaždé otočit inhalátor, jak je popsáno výše v bodě B.
Během používání bude hladina prášku v průhledném těle zařízení postupně klesat. Když jsou červené paprsky na dně inhalátoru viditelné, kvůli nízké hladině prášku musí být inhalátor vyměněn, protože od toho okamžik, to nebude správné doručení dávky je více zaručeno.
Po vdechnutí dávky a před zavřením inhalátoru zkontrolujte, zda je otvor v náustku umístěn na zelené tečce těla inhalátoru.
Přítomnost prášku v ústech po vdechnutí a mírný pocit sladké chuti jsou potvrzením, že dávka byla podána správně a účinná látka se dostala do plic.
Inhalátor obsahuje kapsli s vysoušedlem, která zajišťuje správnou úroveň vlhkosti uvnitř dávkovací komory. Víčko musí být po použití inhalátoru vždy vráceno zpět; inhalátor navíc nikdy nesmí být umístěn v blízkosti zdrojů tepla nebo vlhkosti. Pokud je však inhalátor krátkodobě (např. 24 hodin) uchováván bez víčka, pokojová teplota, účinnost přípravku není ovlivněna.
Pokud místo vdechnutí vdechnete do inhalátoru, nezpůsobí to žádné problémy: pokud ano, jednoduše inhalátor otočte a vyprázdněte dávkovací komoru z prášku. Stejně musíte postupovat, pokud si myslíte, že jste omylem naloženo do komory dvě nebo více dávek.
Pokyny k čištění
Během používání pravidelně čistěte náustek papírovým ubrouskem, který nepouští vlákna, nebo měkkým hadříkem.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na kortizony nebo na kteroukoli pomocnou látku.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Pacienti by měli být poučeni o správném používání inhalátoru a jejich kontrolovaném způsobu, jak zajistit, aby se léčivo dostalo do cílových oblastí v plicích. Pacienti by měli být také upozorněni, že Clenil prášek pro inhalace by měl být užíván pravidelně v předepsaných dávkách každý den po delší dobu, i když jsou pacienti asymptomatičtí.
Inhalační prášek Clenil není účinný u probíhajících astmatických záchvatů, u nichž je vyžadován rychle působící inhalační bronchodilatátor. Pacienti by měli být upozorněni, aby měli k dispozici tento typ léku.
Nárůst používání bronchodilatancií, zejména inhalačních bronchodilatancií s krátkodobým účinkem beta2-agonistů, naznačuje zhoršení kontroly astmatických onemocnění. Pokud pacient věří v symptomatickou léčbu krátkodobě působícími bronchodilatancii. Účinek se stává méně účinným nebo pokud použijete více inhalací než obvykle , je nutná lékařská prohlídka.
V této situaci by měli být pacienti přehodnoceni a měla by být zvážena potřeba nebo možnost zvýšení protizánětlivé terapie (např. Zvýšení dávky inhalačních kortikosteroidů nebo zahájení kurzu s perorálními kortikosteroidy). Těžké exacerbace astmatu musí být léčeny konvenčním způsobem.
Léčba inhalačním práškem Clenil by neměla být náhle ukončena.
K významnému potlačení funkce nadledvin dochází jen zřídka až do dávek 1500 mcg / den inhalovaného beklomethason dipropionátu. U některých pacientů léčených 2 000 mcg / den došlo ke snížení hladin kortizolu v plazmě. U takových pacientů by mělo být zváženo riziko rozvoje adrenální suprese oproti terapeutickému prospěchu a měla by být přijata opatření k zajištění systémového krytí steroidy v dlouhodobých stresových situacích (např. Elektivní chirurgie). Dlouhodobé potlačení osy hypotalamus - hypofýza - nadledviny může mít systémové účinky s inhalačními kortikosteroidy, zejména pokud jsou předepisovány ve vysokých dávkách po delší dobu. Takové účinky jsou méně pravděpodobné než u perorálních kortikosteroidů. Možné účinky Mezi systémové poruchy patří Cushingův syndrom, cushingoidní rysy potlačení nadledvin, zpomalení růstu u dětí a mladistvých, snížená minerální hustota kostí, katarakta, glaukom a vzácněji řada psychologických nebo behaviorálních účinků včetně psychomotorické hyperaktivity, poruch spánku, úzkosti, deprese nebo agrese (zejména u dětí). je proto důležité, aby dávka inhalačních kortikosteroidů byla nejnižší možnou dávkou, se kterou je udržována účinná kontrola astmatu.
Doporučuje se pravidelně sledovat výšku dětí léčených inhalačními kortikoidy. kontrola astmatu. Kromě toho se doporučuje zvážit, zda pacienta odkázat na pediatra, který se specializuje na onemocnění dýchacích cest.
Zvláštní pozornost by měla být věnována převodu pacientů z kontinuální systémové, dlouhodobé nebo vysokodávkové léčby steroidy na terapii beklomethason dipropionátem, protože obnova potlačené funkce nadledvin může trvat značnou dobu. Clenil Prášek k inhalaci by měl být zpočátku podáván při pokračování v systémové léčbě; přibližně po jednom týdnu, kdy je pacient stabilizován, lze systémové steroidy postupně redukovat. Rozsah snížení by měl odpovídat udržovací dávce systémového steroidu. Během tohoto snižování steroidu by měla být pravidelně sledována funkce nadledvin.
Někteří pacienti pociťují při přerušení léčby celkovou nevolnost, přestože jejich respirační funkce zůstávají nezměněny nebo dokonce lepší. Pokud neexistují objektivní klinické příznaky adrenální insuficience, měli by být tito pacienti povzbuzeni, aby pokračovali v užívání inhalačního přípravku Clenil Powder a pokračovali v vysazování systémového steroidu.
Tato opatření by neměla být aplikována na pacienty, kteří jsou léčeni perorálními steroidy po dobu kratší než 2 týdny. U pacienta s příznaky astmatu může být nutné zahájit souběžný orální steroid a inhalační prášek Clenil. Jakmile bylo dosaženo dobré kontroly astmatu (sledováním maximálního výdechového průtoku), lze perorální steroid vysadit. Náhle, znovu, pokud byl podán méně než 2 týdny. Léčba inhalačním přípravkem Clenil by měla pokračovat, aby byla zachována kontrola astmatického onemocnění.
Pacienti, kteří přestali užívat perorální kortikosteroidy a mají dysfunkci nadledvin, mohou během stresu potřebovat další systémovou léčbu steroidy, například v případě zhoršení „astmatického záchvatu“, v případě infekcí hrudníku, souběžných závažných onemocnění, chirurgie, trauma atd.
Nahrazení léčby systémovými steroidy inhalační terapií může mít za následek alergie (jako je alergická rýma nebo ekzém) dříve kontrolované systémovou léčbou. Tyto alergie by měly být symptomaticky léčeny antihistaminiky a / nebo lokálními přípravky, včetně lokálních steroidů.
Stejně jako u všech inhalačních kortikosteroidů je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům s aktivní nebo klidovou plicní tuberkulózou, virovými, bakteriálními a plísňovými infekcemi oka, úst a dýchacích cest. Může být vyžadována bakteriální infekce dýchacích cest. Pozastavení léčby a specifická terapie antibiotika.
Tento léčivý přípravek obsahuje přibližně 25 mg monohydrátu laktózy v jedné dávce. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Vzhledem k velmi nízké plazmatické koncentraci, které je dosaženo po inhalačním podání, jsou klinicky významné interakce s jinými léky nepravděpodobné. Při současném podávání silných inhibitorů enzymu CYP3A4 (např. Ketokonazolu, itrakonazolu, nelfinaviru, ritonaviru) však může dojít k potenciálně zvýšené systémové expozici beklomethasonu.
04.6 Těhotenství a kojení
Bezpečnost používání beklomethason dipropionátu v těhotenství u člověka nebyla stanovena.Reprodukční toxikologické studie na zvířatech odhalily zvýšený výskyt poškození plodu, jehož význam je u lidí považován za nejistý. Protože existuje možnost potlačení adrenokortikální funkce u novorozenců po prodloužené léčbě, musí být přínos pro matku pečlivě zvážen oproti riziku pro plod.
Lze důvodně předpokládat, že je léčivý přípravek přítomen v mateřském mléce, ale při použitých inhalačních dávkách je možnost zjištění významných koncentrací v mateřském mléce nízká.
Děti narozené matkám, které během těhotenství dostaly značné dávky inhalačních kortikosteroidů, by měly být pečlivě sledovány kvůli hypoadrenalismu.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly nikdy hlášeny žádné účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Po podání přípravku Clenil Inhalační prášek v doporučeném dávkování nebyly hlášeny žádné závažné nežádoucí účinky.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle třídy orgánových systémů a frekvence. Frekvence jsou definovány následovně: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až
Stejně jako u jiných inhalačních terapií může po podání dojít k paradoxnímu bronchospasmu s okamžitým zvýšením sípání. To by mělo být okamžitě ošetřeno rychle působícím inhalačním bronchodilatátorem. Léčbu inhalačním práškem Clenil je nutné okamžitě přerušit, vyhodnotit pacienta a v případě potřeby zahájit alternativní terapii.
Někteří pacienti pociťují kandidózu úst a krku (candida) zejména při vyšších dávkách.
Bezprostředně po vdechnutí se doporučuje vypláchnout ústa vodou.Symptomatickou kandidózu lze léčit lokální antifungální terapií.
Inhalační kortikosteroidy mohou mít systémové účinky, zejména při vysokých dávkách předepisovaných po delší dobu. Patří mezi ně adrenokortikální suprese, zpomalení růstu u dětí a mladistvých, snížená minerální hustota kostí vedoucí k osteoporóze, šedý zákal a glaukom a jednoduché podlitiny kůže, infekce dolních cest dýchacích, včetně zápalu plic, u starších pacientů a chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN) .
04.9 Předávkování
V případě předávkování nejsou nutné žádné nouzové intervence.Obnova funkce nadledvin je dosažena během několika dnů a lze ji ověřit stanovením kortizolemie.
Léčba inhalačním práškem Clenil by měla pokračovat v doporučených dávkách pro kontrolu astmatu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antiastmatický glukokortikoid pro inhalační podání, ATC kód: R03BA01.
Clenil prášek k inhalaci obsahuje jako účinnou látku beklomethason dipropionát, kortikosteroid se silnou protizánětlivou a antialergickou lokální aktivitou na sliznici dýchacích cest. Zejména beklomethason dipropionát vykazuje na bronchiální úrovni výrazný antireaktivní účinek, snižuje edém a hypersekreci a brání vzniku bronchospasmu. Beclomethason dipropionát podávaný inhalací působí výhradně na struktury dýchacího systému a neobsahuje doporučené dávky, systémové účinky. a inhibiční účinek na kortiko-adrenální funkci.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po inhalaci beklomethason dipropionátu je frakce absorbovaná přímo do plic rychle metabolizována játry na beclometason-17-monopropionát a následně na neaktivní metabolit beclomethason alkohol.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita
LD50 (potkan, inhalačně)> 2,68 mg / kg; (myš, inhalační cesta)> 4,93 mg / kg; (myš, os)> 3000 mg / kg; (krysa, os)> 1000 mg / kg.
Toxicita po opakovaných dávkách (potkan, nosní, 4 týdny)
Žádné známky toxicity až do dávky 220 mcg / kg / den.
Dlouhodobé podávání (1 rok) inhalací v dávkách mnohem vyšších, než jsou dávky předpokládané v terapii, nezpůsobuje u zvířat známky utrpení v dýchacím traktu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Monohydrát laktózy, stearát hořečnatý.
06.2 Neslučitelnost
Neznámý.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
Toto období je určeno pro specialitu řádně skladovanou as neporušeným obalem.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Inhalátor udržujte vždy těsně uzavřený ochranným víčkem.
Neumisťujte inhalátor do blízkosti zdrojů tepla nebo vlhkosti.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Vnitřní obal
Pulvinální vícedávkové inhalační zařízení obsahující náustek, průhledné tělo, základnu obsahující vysoušedlo a ochranné víčko.
Vnější obal
Potištěné lepenkové pouzdro.
Clenil 100 mcg prášek pro inhalaci: 100 inhalátorů
Clenil 200 mcg prášek k inhalaci: 100 vstřiků
Clenil 400 mcg prášek k inhalaci: 100 inhalátorů
06.6 Návod k použití a zacházení
Nepoužitý léčivý přípravek a odpad z tohoto přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními předpisy
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Chiesi Farmaceutici S.p.A., Via Palermo 26 / A, Parma.
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
CLENIL 100 mcg prášek k inhalaci - AIC č. 023103106
CLENIL 200 mcg prášek k inhalaci - AIC č. 023103118
CLENIL 400 mcg prášek k inhalaci - AIC č. 023103120
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
23. prosince 1999
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Prosinec 2012