Aktivní složky: Fytomenadion (vitamín K)
Konakion 10 mg / ml perorální a injekční roztok pro intravenózní podání
Příbalové letáky Konakion jsou k dispozici pro velikosti balení:- Konakion 10 mg / ml perorální a injekční roztok pro intravenózní podání
- Konakion rané dětství 2 mg / 0,2 ml perorální a injekční roztok
Proč se používá Konakion? K čemu to je?
Konakion obsahuje účinnou látku fytomenadion (syntetický vitamín K1), lék proti krvácení, který zabraňuje ztrátám krve z cév a léčí je.
Krev má mechanismy, které blokují tento typ ztráty pomocí krevních destiček (typ krvinek) a proteinů (fibrinogen a fibrin).
Konakion je indikován u dospělých a dětí od 1 roku k léčbě:
- Krvácení nebo nebezpečí krvácení v důsledku nedostatku protrombinu (v důsledku nedostatku koagulačních faktorů II, VII, IX a X) v důsledku
- nadměrné dávkování antikoagulancií, léků na ředění krve,
- kombinace antikoagulancií a fenylbutazonu, léku k léčbě zánětu,
- jiné stavy, při nichž dochází k nízké produkci vitaminu K (hypovitaminóza K), což je vitamin zapojený do tělesných procesů k zastavení ztráty krve.
Nízká produkce vitaminu K může nastat například v případě ucpání potrubí, kam proudí žluč, látka užitečná pro trávicí procesy (okluzní žloutenka), která způsobuje zežloutnutí kůže a očního bělma, onemocnění jater a střev a po prodloužené léčbě antibiotiky a sulfonamidy (léky k léčbě infekcí) nebo salicyláty (léky k léčbě zánětu) (viz bod Jiné léky a Konakion).
Poraďte se svým lékařem, pokud se vy / vaše dítě necítíte lépe nebo se vy / vaše dítě cítíte hůř.
Kontraindikace Kdy by Konakion neměl být používán
Neužívejte / nedávejte svému dítěti / nebudete dostávat Konakion
- jestliže jste Vy / Vaše dítě alergický na fytomenadion nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku
. Pokud jste dospělí, Konakion vám nebude podán „injekcí do svalu“.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Konakion
Před užitím / podáním dítěte nebo před podáním přípravku Konakion se poraďte se svým lékařem, lékárníkem nebo zdravotní sestrou. Sdělte svému lékaři zejména:
- jestliže Vy / dítě máte závažné onemocnění jater. Váš lékař proto pro vás / vaše dítě provede krevní testy, aby sledoval jejich tekutost.
Děti
Nedávejte Konakion dětem mladším než 1 rok.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Konakion
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat. Informujte svého lékaře, pokud Vy / Vaše dítě užíváte:
- antikoagulancia, léky na ředění krve (kumarinové léky);
- antikonvulziva, léky k léčbě nekontrolovaných pohybů těla;
- salicyláty, léky k léčbě zánětu; a antibiotika, léky k léčbě infekcí, zejména ve vysokých dávkách a dlouhodobě.
Varování Je důležité vědět, že:
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Těhotenství
Vezměte / budete dostávat Konakion pouze tehdy, když je to zjevně nutné, pod přímým dohledem vašeho lékaře a pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro vás převáží potenciální riziko pro plod.
Čas krmení
Pouze malá část podaného vitaminu K1 přechází do mateřského mléka. Proto během kojení užívejte / budete dostávat Konakion v předepsaných dávkách.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Konakion neovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Konakion obsahuje sodík a sóju
Tento léčivý přípravek obsahuje sodík.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, tj. Je v podstatě „bez sodíku“.
Tento léčivý přípravek obsahuje sóju.
Pokud jste alergičtí na arašídy nebo sóju, tento přípravek nepoužívejte.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Konakion: Dávkování
Vždy užívejte / podávejte svému dítěti tento lék přesně podle pokynů svého lékaře, lékárníka nebo zdravotní sestry. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem, lékárníkem nebo zdravotní sestrou.
Tento léčivý přípravek může být podáván / podáván dítěti ústy nebo podáván jako injekce do žíly
JAKO
Podávání Konakionu ústy
Po rozbití lahvičky natáhněte množství tekutiny předepsané lékařem injekční stříkačkou a jehlou (není součástí balení). Vyjměte jehlu a vezměte / podejte obsah stříkačky přímo do úst dítěte.Polykněte / nechte obsah stříkačky spolknout s trochou tekutiny.
Podání Konakionu do žíly
Tento lék vám / vašemu dítěti podá zdravotnický pracovník ve formě injekce do žíly. Pokud si nejste jisti, poraďte se se svým lékařem.
JAK MOC
Dávku určí lékař na základě věku a zdravotního stavu. Pokud jste starší, lékař vám předepíše vhodné dávkování.
Použití u dětí a dospívajících
Dávku určí lékař na základě věku, hmotnosti a zdravotního stavu dítěte.U kojenců a dětí do jednoho roku věku Měl by být použit perorální a injekční roztok Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Konakion
Pokud užijete / pokud dáte svému dítěti / pokud Vám bude podáno více přípravku Konakion, než byste měli
Pokud omylem užijete / podáte předávkování přípravkem Konakion, okamžitě to sdělte svému lékaři nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Pokud zapomenete užít / pokud zapomenete dát svému dítěti Konakion
Neužívejte / nepodávejte svému dítěti dvojnásobnou dávku, abyste nahradili zapomenutou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat Konakion
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře, lékárníka nebo zdravotní sestry.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Konakion
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Během nebo po podání přípravku Konakion do žíly se u vás / vašeho dítěte mohou objevit následující závažné nežádoucí účinky:
- zúžení průdušek, které ztěžuje dýchání (bronchospasmus),
- kůže zmodrá (cyanóza),
- zvýšený počet srdečních tepů (tachykardie),
- nízký krevní tlak (hypotenze),
- změny chuti,
- návaly horka,
- Nadměrné pocení.
Další možné vedlejší účinky, které se vyskytly po podání přípravku Konakion do žíly, jsou uvedeny níže podle frekvence nebo podle ovlivněné části těla:
velmi vzácné (mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí),
- Alergické reakce (včetně anafylaktického šoku)
- Podráždění nebo zánět žíly (flebitida)
Účinky ovlivňující laboratorní testy
- Retence bromsulfonftaleinu, test, který má zjistit, zda játra fungují dobře
- Prodloužení protrombinového času, index tekutosti krve.
Tyto účinky byly hlášeny u dospělých, kteří dostávali vysoké dávky.
Další nežádoucí účinky u dětí
Alergické reakce
- Alergické reakce se mohou objevit u predisponovaných jedinců.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás a /nebo vašeho dítěte vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo zdravotní sestře. To se týká i všech možných nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. .aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C. Chraňte před mrazem.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Nepoužitý obsah otevřených lahviček nelze znovu použít a musí být zlikvidován.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Nepoužívejte tento přípravek, pokud si všimnete, že se čirý roztok zakalil.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Co Konakion obsahuje
- Léčivou látkou je fytomenadion (vitamín K1) 10 mg
- Dalšími složkami jsou kyselina glykolová, hydroxid sodný, sojový lecitin (viz bod Konakion obsahuje sodík a sóju), kyselina chlorovodíková, voda na injekci.
Popis toho, jak Konakion vypadá a obsah balení
Konakion přichází jako transparentní řešení.
Je k dispozici v balení po 3 ampulích po 1 ml.
Roztok je obsažen v lahvičce ze žlutého skla.
Následující informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky:
Standardní dávkování
Těžké nebo život ohrožující krvácení způsobené antikoagulancii s dikumarolickým účinkem
Zadržte antikoagulant a proveďte pomalou intravenózní injekci (po dobu alespoň 30 sekund) přípravku Konakion v dávce 5-10 mg společně s čerstvou zmrazenou plazmou (PFC) nebo koncentrátem protrombinového komplexu (CCP). V případě potřeby lze podávání vitaminu K1 opakovat.
Doporučené dávky pro léčbu vitamínem K1 u pacientů s velkým krvácením, mírným krvácením nebo asymptomatickým v závislosti na hodnotě INR
Pro nižší dávky je možné použít jednu nebo více ampulí přípravku Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml perorální a injekční roztok.
Obecně se hodnota přípravku Quick vrací na terapeutickou úroveň 15–25% během 3–5 hodin po injekci a krvácení způsobené přípravky s dikumarolickým účinkem ustává. Pokud to okolnosti vyžadují, léčba vitamínem K1 lze dokončit krevní transfuzí.Pokud musí být pacient léčený kumarolickými přípravky operován, může být inhibice koagulace neutralizována přípravkem Konakion, pokud zásah nevyžaduje ochranu antikoagulancii.
Pokud je pacient doporučen k jinému lékaři, sdělte mu předchozí předpis na dávky přípravku Konakion.
Zvláštní pokyny pro dávkování
Starší pacienti: Vzhledem k vyšší citlivosti starších osob na aktivitu vitaminu K1 použijte nejnižší dávku v doporučeném rozmezí. Bylo prokázáno, že intravenózní nebo orální podávání malých dávek 0,5–1 mg vitaminu K1 účinně snižuje množství vitaminu K1. INR a
Děti> 1 rok: Ošetřující lékař by měl rozhodnout o optimální dávce na základě indikace a hmotnosti. U zdravých dětí bylo prokázáno, že podání jedné desetiny plné intravenózní dávky pro dospělé má za následek účinné snížení jedné vysoké hodnoty INR (> 8), ale bez příznaků.
Jak používat
V době podání musí být tekutina čirá. V důsledku nesprávného skladování (vystavení slunečnímu záření nebo vyšší teplotě, než se očekávalo) může roztok vypadat zakalený. V těchto případech by léčivo nemělo být podáváno (viz bod 5. Jak přípravek Konakion uchovávat).
Konakion 10 mg / ml perorální a injekční roztok pro intravenózní podání nesmí být ředěn ani mísen s jinými roztoky k intravenóznímu podání, ale může být injikován koncovou částí infuzní sady během kontinuální infuze chloridu sodného 0, 9% nebo 5% dextrózy.
Pomalá intravenózní injekce je poskytována pouze v případě nebezpečných krvácení z antikoagulancií dikumarolického typu.
Injekční roztok se nesmí ředit ani mísit s jinými roztoky, které se podávají intravenózně nebo intramuskulárně
Intravenózní injekce by měla být podána velmi pomalu
U dospělých by ampule Konakion neměly být podávány intramuskulárně, protože tato cesta má za následek depoziční účinek a pokračující uvolňování vitaminu K1, což by mohlo způsobit potíže při obnovení antikoagulační léčby. Kromě toho je intramuskulární cesta u subjektu podstupujícího antikoagulační léčbu spojena s rizikem tvorby hematomu.
Těhotenství
Vzhledem k tomu, že vitamín K1 pomalu prochází bariérou plodu a placenty, doporučuje se, aby nebyl Konakion používán u těhotných žen jako profylaxe neonatálního hemoragického syndromu.
Čas krmení
Doporučuje se, aby Konakion nebyl používán u kojících žen jako profylaxe neonatálního hemoragického syndromu.
Předávkovat
Nejsou k dispozici žádné údaje týkající se předávkování Konakionem u lidí. Fytomenadion není pro zvířata toxický, i když je podáván ve velkých množstvích. V případě potřeby by měla být použita antikoagulační léčba po předávkování vitamínem K1, heparin.
Léčba podezření na předávkování by měla být zaměřena na zmírnění symptomů.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
KONAKION 10 MG / ML ÚSTNÍ A INJEKČNÍ ŘEŠENÍ PRO INTRAVENÓZNÍ POUŽITÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna lahvička obsahuje:
Účinná látka: fytomenadion (syntetický vitamín K1) 10 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Perorální a injekční roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Krvácení nebo riziko krvácení v důsledku těžké „hypoprotrombinémie“ (nedostatek koagulačních faktorů II, VII, IX a X) různé etiologie, včetně předávkování antikoagulancii kumarinového typu, jejich spojení s fenylbutazonem a jinými formami hypovitaminózy K (např. Žloutenka z okluze, onemocnění jater a střev a po dlouhodobém podávání antibiotik, sulfonamidů nebo salicylátů).
04.2 Dávkování a způsob podání
Produkt lze podávat orálně nebo intravenózně. Roztok se nesmí ředit ani mísit s jinými injekčními přípravky a může být případně aplikován do koncové části infuzní soupravy během kontinuální infuze 0,9% chloridu sodného nebo 5% dextrózy.
Pomalá intravenózní injekce je poskytována pouze v případě nebezpečného krvácení z antikoagulancií dikumarolického typu.
U kojenců a dětí mladších jednoho roku, vyžadujících nižší dávky, by měl být použit
Konakion rané dětství 2 mg / 0,2 ml perorální a injekční roztok.
Jednotlivé dávky vyšší než 20 mg nebo celkové dávky vyšší než 40 mg komplikují pokračování antikoagulační léčby, aniž by to mělo nějakou výhodu.
Orální podání Konakion 10 mg / ml perorální a injekční roztok pro intravenózní podání
Může být provedeno pomocí dávkovače perorálního a injekčního roztoku Konakion 10 mg / ml pro intravenózní podání nebo pomocí injekční stříkačky.
Stříkačka
Orální a injekční roztok Konakion 10 mg / ml pro intravenózní podání lze podávat orálně injekční stříkačkou následovně: natáhněte požadované množství tekutiny injekční stříkačkou opatřenou jehlou (není součástí balení). Vyjměte jehlu ze stříkačky a podejte obsah stříkačky přímo do úst pacienta.Polykněte obsah injekční stříkačky doprovázející ji.
Standardní dávkování
Těžké nebo život ohrožující krvácení, například během antikoagulační léčby
Zadržte kumarinové antikoagulační činidlo a proveďte pomalou intravenózní injekci (po dobu alespoň 30 sekund) přípravku Konakion v dávce 5-10 mg společně s čerstvou zmrazenou plazmou (PFC) nebo koncentrátem protrombinového komplexu (CCP). V případě potřeby lze podávání vitaminu K1 opakovat.
Doporučené dávky pro léčbu vitamínem K1 u pacientů s velkým krvácením, mírným krvácením nebo asymptomatickým v závislosti na hodnotě INR
Pro nižší dávky je možné použít jednu nebo více ampulí přípravku Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml perorální a injekční roztok.
Obecně se hodnota přípravku Quick vrací na terapeutickou úroveň 15–25% během 3–5 hodin po injekci a krvácení způsobené přípravky s dikumarolickým účinkem ustává. Pokud to okolnosti vyžadují, léčba vitamínem K1 lze dokončit krevní transfuzí.Pokud musí být pacient léčený kumarolickými přípravky operován, může být inhibice koagulace neutralizována přípravkem Konakion, pokud zásah nevyžaduje ochranu antikoagulancii.
Pokud je pacient doporučen k jinému lékaři, sdělte mu předchozí předpis na dávky přípravku Konakion.
Zvláštní pokyny pro dávkování
Starší pacienti: Vzhledem k větší citlivosti starších osob na aktivitu vitaminu K1 použijte nejnižší dávku v doporučeném rozmezí. Bylo prokázáno, že intravenózní nebo orální podání malých dávek 0,5–1,0 mg vitaminu K1 účinně snižuje l “INR a
Děti> 1 rok: Ošetřující lékař by měl rozhodnout o optimální dávce na základě „indikace k použití“ a hmotnosti pacienta. U zdravých dětí bylo prokázáno, že podání jedné dávky jedné desetiny plné intravenózní dávky očekávané u dospělých má za následek účinné snížení vysoké (> 8), ale asymptomatické hodnoty INR.
Věkové děti
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
U dospělých by ampule Konakion neměly být podávány intramuskulárně, protože tato cesta má za následek depoziční účinek a pokračující uvolňování vitaminu K1, což by mohlo způsobit potíže při obnovení antikoagulační léčby. Kromě toho je intramuskulární cesta u subjektu podstupujícího antikoagulační léčbu spojena s rizikem tvorby hematomu.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Intravenózní podání by mělo být prováděno velmi pomalu.
Při léčbě pacientů s těžkou poruchou funkce jater může dojít k nedostatečné tvorbě protrombinu. Po podání fytomenadionu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater je proto nutné pečlivé sledování hodnoty INR.
V době podání musí být roztok ve formě smíšených micel obsažených v lahvičce transparentní. V důsledku nesprávného skladování (vystavení slunečnímu záření nebo při vyšší teplotě, než se očekávalo) může roztok vypadat zakalený nebo může dojít k oddělení fází. V těchto případech by lahvička neměla být použita. (viz bod 6.4). Injekční roztok nesmí být ředěn ani mísen s jinými roztoky, které mají být podávány intravenózně, ale může být injikován koncovou částí infuzního setu (viz bod 6.2).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Fytomenadion (vitamín K1) antagonizuje účinky kumarinových antikoagulancií.
Souběžná léčba antikonvulzivy může snížit aktivitu vitaminu K1.
Stejně jako všechny antihemoragické látky může vitamín K1 způsobit dočasnou rezistenci na nepřímá antikoagulační léčiva. Salicyláty a antibiotika, zejména pokud jsou podávány ve vysokých dávkách a dlouhodobě, mohou zvýšit potřebu vitaminu K1.
04.6 Těhotenství a kojení
Nebyly provedeny žádné kontrolované studie s přípravkem Konakion na zvířatech nebo těhotných ženách. Na základě dlouholetých klinických zkušeností lze však bezpečně konstatovat, že ani vitamín K1, ani pomocné látky obsažené v přípravcích Konakion nevyvolávají reprodukční toxické účinky, pokud je léčivý přípravek podáván v doporučených dávkách.Stejně jako všechny léky by však měl být přípravek podáván těhotným ženám pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Vzhledem k tomu, že vitamín K1 pomalu prochází bariérou plodu a placenty, doporučuje se, aby nebyl Konakion používán u těhotných žen jako profylaxe neonatálního hemoragického syndromu.
Pouze malá část podaného vitaminu K1 se vylučuje do mateřského mléka. Proto podávání Konakionu kojícím ženám v terapeutických dávkách nepředstavuje riziko pro novorozence. Použití přípravku Konakion jako profylaxe novorozeneckého hemoragického syndromu se však u kojících žen nedoporučuje.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Konakion neovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou hlášeny podle klasifikace orgánových systémů a četnosti. Četnosti související s těmito nežádoucími účinky byly definovány následovně: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100,
Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné: Anafylaktoidní reakce po intravenózním podání Konakionu.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Velmi vzácné: Podráždění žil nebo flebitida spojená s intravenózním podáním přípravku Konakion.
Dokonce i velmi závažné reakce se objevily po nebo během podání intravenózního fytomenadionu: bronchospasmus, cyanóza, tachykardie, hypotenze; kromě toho se mohou objevit změny chuti, návaly horka, silné pocení. Nitrožilní podání by proto mělo být vyhrazeno pro případy, kdy je považováno za nepostradatelné.
U dospělých byly hlášeny po podání zvláště vysokých dávek vitaminu
K1 nebo analogy, retence bromosulfonftaleinu a prodloužení protrombinového času.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse “.
04.9 Předávkování
Nejsou k dispozici žádné údaje týkající se předávkování Konakionem u lidí. Není znám žádný klinický syndrom přičitatelný hypervitaminóze vitaminu K1. Možné důsledky pro znovuzavedení antikoagulační léčby. Fytomenadion není pro zvířata toxický, i když je podáván ve velkých množstvích. Pokud je antikoagulační léčba po předávkování vitamínem K1 by měl být použit heparin.
Léčba podezření na předávkování by měla být zaměřena na zmírnění symptomů.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antihemoragikum, ATC kód: B02BA01
Vitamín K1 (fytomenadion), účinná látka přípravku Konakion, je prokoagulačním faktorem. Jako součást systému jaterní karboxylázy se vitamin K1 podílí na posttranslační karboxylaci koagulačních faktorů II (protrombin), VII, IX a X a inhibitorů koagulace proteinu C a proteinu S. Redukce vitaminu K1 (v chinonové formě) na hydrochinon vitaminu K1 a také zabránit redukci chinonové formy epoxidu vitaminu K1 vyplývající z procesu karboxylace.
Vitamin K1 je antagonistou antikoagulancií kumarinového typu, např. fenprokumon (účinná látka přípravku Marcoumar).
Vitamín K1 však neutralizuje působení heparinu (aktivní složky Liqueminu); heparinový antagonista je ve skutečnosti protamin.
Vitamín K1 je neúčinný při dědičné hypoprotrombinémii nebo při hypoprotrombinémii vyvolané těžkou jaterní insuficiencí.
Protože vitamín K1 je nezbytný pro jaterní syntézu výše uvedených koagulačních faktorů, nedostatek vitaminu K1 nese zvýšené riziko neonatálního hemoragického syndromu.
Podání Konakionu tedy může vyřešit stav změněné koagulace nebo krvácení v důsledku nedostatku vitaminu K1.
V lahvičkách je vitamín K1 solubilizován ve fyziologickém koloidním systému sestávajícím z micel lecitinu a žlučové kyseliny, transportního systému přítomného také v lidském těle.
Pediatrická populace
Prospektivní, randomizovaná, kontrolovaná studie se 44 dětmi (ve věku 1-26 týdnů) s konjugovanou hyperbilirubinémií (idiopatická neonatální hepatitida - 17 pacientů, biliární atrézie - 13, cholestáza v celkové parenterální výživě - 3, Alagilleův syndrom - 2, nedostatek alfa 1 antitrypsin - 2, syndrom kondenzované žluči - 2 a 5 se smíšenými diagnózami (fruktosemie, galaktosemie, cysta choledocha, nekrotizující enterokolitida, cytomegalovirová hepatitida). Byla porovnána farmakokinetika a účinnost vitaminu K cestou. Orální vs. intravenózní ve formě smíšené micely podávané jako profylaxe u kojenců s cholestatickým onemocněním jater.
Hlavními hodnotícími parametry byly sérové koncentrace vitaminu K1 a dekarboxylovaného protrombinu (PIVKA-II) před a až 4 dny po jednorázové dávce K1 1 mg intravenózně ve formě smíšených micel nebo 2 mg orálně. Bylo také provedeno srovnání mezi hladinami K1 24 hodin po orálním podání K1 a hladinami 14 zdravých kojenců, kterým byla podána stejná dávka.
Výsledky: Při přijetí mělo 18 kojenců (41%) zvýšené sérové hladiny PIVKA-II a osm (18%) mělo nízké koncentrace K1, což svědčí o subklinickém nedostatku vitaminu K. Medián sérových koncentrací K1 byl podobný ve skupinách léčených orálním a intravenózním dávkováním na začátku (0,92 v 1,15 ng / ml), což se zvyšuje na 139 ng / ml šest hodin po intravenózním podání K1, ale pouze na 1,4 ng / ml po orálním podání. V poslední skupině byla nižší mediánová hodnota (0,95 ng / ml) a široký rozsah séra K1 (malabsorpce byla taková, že pouze 4/24 (17%) dosáhlo přírůstkového zvýšení K1> 10 ng / ml v séru.
Data z retrospektivní studie naznačují, že týdenní orální profylaxe je účinná při prevenci krvácení z nedostatku vitaminu K. (VKDB). Během studijního období, od listopadu 1992 do června 2000, se narodilo naživu celkem 507 850 dětí. Z těchto dětí 78% a 22% obdrželi orální a intramuskulární profylaxi; to znamená, že přibližně 396 000 kojenců dostalo orální profylaxi při narození. Týdenní orální profylaxe byla doporučena u všech dětí, pokud byly převážně kojeny. Orální profylaxe vitamínem K činila při narození 2 mg fytomenadionu, následně týdně profylaxe vitamínem K; rodiče do 3 měsíců věku podali 1 mg vitaminu K. Nebyly zjištěny žádné případy krvácení z nedostatku vitaminu K (VKDB), takže incidence byla 0-0,9: 100 000 (95% CI).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Po perorálním podání je roztok vitaminu K1 rychle a účinně absorbován.
Vitamín K1 se za přítomnosti žluči dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu (téměř výhradně lymfatickou cestou). V ampulkách Konakion je vitamín K1 solubilizován ve fyziologickém koloidním systému sestávajícím z lecitinu a žlučové kyseliny.
Orální dávky vitaminu K1 se vstřebávají primárně ze středu tenkého střeva.
Systémová biologická dostupnost po orálním podání je asi 50%se „širokou interindividuální variabilitou. Nástup aktivity“ nastává 1-3 hodiny po intravenózním podání a 4-6 hodin po perorálním podání.
Rozdělení
Hlavní distribuční oddíl odpovídá objemu plazmy. Vitamín K1 se váže z 90% na lipoproteinovou frakci (VLDL) a je v těle uložen jen na krátkou dobu. Normální plazmatické koncentrace vitaminu K1 jsou v rozmezí 0,4 až 1,2 ng / ml.
Po intravenózním podání 10 mg vitaminu K1 je plazmatická koncentrace přibližně 500 ng / ml po 1 hodině a 50 ng / ml po 12 hodinách.
Vitamín K1 neprochází snadno fetálně-placentární bariérou a je špatně distribuován do mateřského mléka.
Metabolismus
Vitamín K1 se rychle transformuje na polárnější metabolity, mezi které patří vitamín K1-2,3-epoxid. Část tohoto metabolitu je přeměněna zpět na vitamín K1.
Odstranění
Poločas rozpadu vitaminu K1 v plazmě je přibližně 1,5-3 hodiny. Po metabolickém rozpadu se vitamín K1 vylučuje žlučí a močí ve formě glukurokonjugátů a sulfonátů.
Hlavní metabolity v moči mají zkrácený postranní řetězec na 5 nebo 7 atomů uhlíku a jsou před vylučováním konjugovány s glukuronidem.U dospělých je terminální poločas 14 ± 6 hodin po intravenózním podání a 10 ± 6 hodin po perorálním podání. Méně než 10% podané dávky se vylučuje v nezměněné formě močí. V těle jsou zřejmě jen malá ložiska vitaminu.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
Střevní absorpce vitaminu K1 je snížena různými stavy, jako jsou malabsorpční syndromy, syndrom krátkého střeva, biliární atrézie a pankreatická insuficience. Proto by u těchto pacientů měla být použita nejnižší dávka v doporučeném rozmezí (viz bod 4.2).
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Vitamín K1 se liší od syntetických ve vodě rozpustných sloučenin s aktivitou podobnou K díky nižší toxicitě: LD50 u myší je ve skutečnosti 25 000 mg / kg (per os) a 6 000 mg // kg (i.v.).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
kyselina glykolová, hydroxid sodný, lecitin, kyselina chlorovodíková, voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Perorální a injekční roztok se nesmí ředit ani mísit s jinými roztoky, které se podávají intravenózně.
06.3 Doba platnosti
3 roky
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nesmí být použit po uplynutí doby použitelnosti (EXP) uvedené na obalu
Perorální a injekční roztok Konakion musí být chráněn před světlem a skladován při teplotě nepřesahující 25 ° C. Neuchovávejte v mrazničce.
Z důvodu stability nelze nepoužitý obsah otevřených lahviček znovu použít a musí být zlikvidován. Skladování za jiných než uvedených podmínek může způsobit zakalení roztoku. V tomto případě nesmí být výrobek použit.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
3 lahvičky ze žlutého skla
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Konakion 10 mg / ml perorální a injekční roztok pro intravenózní podání - 3 ampule po 1 ml - AIC č.
008776015
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Obnovení: červen 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Duben 2015
.jpg)
