Účinné látky: linkomycin
Lincocin 500 mg tvrdé tobolky
Lincocin 300 mg injekční roztok
Lincocin 600 mg injekční roztok
Proč se používá Lincocin? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Antibakteriální látky pro systémové použití. Linkosamidy.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Lincocin je indikován u závažných infekcí způsobených kmeny stafylokoků, pneumokoků a streptokoků citlivých na jeho působení.
Jeho použití by mělo být vyhrazeno pro pacienty alergické na penicilin nebo pro pacienty, u nichž podle názoru lékaře není penicilin indikován.
S ohledem na možný nástup závažné kolitidy (viz ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ) musí lékař před zahájením léčby přípravkem Lincocin pečlivě vyhodnotit, také ve vztahu k povaze léčené infekce, možnost použití méně toxických léků jako alternativní.
Lincocin byl prokázán jako účinný při léčbě infekcí způsobených stafylokoky rezistentními na jiná antibiotika: vzhledem k tomu, že byly izolovány kmeny stafylokoků rezistentní na Lincocin, během léčby tímto antibiotikem by měly být provedeny testy citlivosti.
V případě potřeby lze lék podávat společně s jinými antibiotiky.
Kontraindikace Kdy by Lincocin neměl být používán
Přecitlivělost na léčivou látku, klindamycin nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Není indikován k léčbě triviálních bakteriálních infekcí nebo virových infekcí.
Lincocin injekční roztok nesmí být podáván předčasně narozeným dětem, novorozencům a dětem do 2 let (viz ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Lincocin
Během dlouhodobé léčby by měly být prováděny pravidelné testy jater a ledvin a krevní obraz.
Ačkoli se zdá, že linkomycin difunduje do mozkomíšního moku, jeho hladiny v mozkomíšním moku mohou být pro léčbu meningitidy neadekvátní. Lék by proto neměl být používán k léčbě meningitidy.
Někdy může použití antibiotik způsobit vývoj rezistentních choroboplodných zárodků, zejména kvasinek.V případě superinfekce by měla být přijata vhodná terapeutická opatření.
Lincomycin by neměl být podáván intravenózním bolusem, ale infuzí, jak je popsáno v části DÁVKA, ZPŮSOB A DOBA PODÁNÍ.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek Lincocinu
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Linkomycin může potencovat neuromuskulární blokující účinek léčiv specifických pro tento účinek. In vitro byl prokázán antagonismus mezi linkomycinem a erythromycinem. Je známá zkřížená reaktivita mezi klindamycinem a linkomycinem.
Varování Je důležité vědět, že:
Byly hlášeny případy průjmu spojeného s Clostridium difficile (CDAD) při použití téměř všech antibiotik, včetně linkomycinu, a mohou se pohybovat v závažnosti od mírného průjmu až po fatální kolitidu. Léčba antibiotiky mění normální flóru, tlusté střevo a vede k přerůstání C. obtížné.
The C. obtížné produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji průjmu. Kmeny C. obtížné které produkují přebytečné toxiny, způsobují zvýšenou morbiditu a mortalitu, protože tyto infekce jsou obvykle odolné vůči antibakteriální terapii a často vyžadují kolektomii. Je třeba zvážit možnost přidruženého průjmu C. obtížné u všech pacientů s průjmem po léčbě antibiotiky. Vyžaduje se také pečlivá anamnéza, protože případy souvisejícího průjmu C. obtížné byly také hlášeny více než dva měsíce po podání antibiotik.
Případy mírné kolitidy mohou ustoupit po přerušení samotné léčby linkomycinem. Středně těžké až závažné případy by měly být okamžitě ošetřeny podáním tekutin a roztoků elektrolytů a bílkovin (je -li uvedeno).
Antiperistaltika, jako jsou opiáty a difenoxylát s atropinem, mohou situaci prodloužit a / nebo zhoršit. Vancomycin byl prokázán jako účinný při léčbě pseudomembranózní kolitidy způsobené Clostridium difficile. Dávka obvykle používaná u dospělých je 0,5 g - 2 g / den perorálního vankomycinu, rozdělená do tří nebo čtyř dávek po dobu 7 až 10 dnů.
Kolestyraminové a kolestipolové pryskyřice jsou schopné vázat vankomycin in vitro. Pokud se má současně podávat pryskyřice i vankomycin, je vhodné oddělit doby podávání každého léčiva. Měly by však být zváženy všechny ostatní příčiny odpovědné za vznik kolitidy.
Těhotenství a kojení
Protože bezpečnost použití nebyla stanovena, přípravek by neměl být používán u těhotných a kojících žen. Linkomycin se vylučuje do mateřského mléka. Benzylalkohol může procházet placentou.
Použití u dětí
Lincocin injekční roztok obsahuje jako konzervační látku benzylalkohol (9,45 mg / ml). Použití benzylalkoholu bylo spojeno s vážnými nežádoucími účinky, včetně „syndromu lapání po dechu“ a úmrtí u dětských pacientů. Ačkoli normální terapeutické dávky produktu obecně nesou podstatně nižší množství benzylalkoholu než ta spojená s „syndromem lapání po dechu“, minimální množství benzylalkoholu, při kterém může dojít k toxicitě, není známo. Riziko toxicity benzylalkoholu závisí na podaném množství a jaterní kapacitě látku eliminovat. U předčasně narozených dětí a dětí s podváhou může existovat zvýšená pravděpodobnost vývoje toxicity.
Benzylalkohol může způsobit toxické a alergické reakce u kojenců a dětí do 3 let (viz KONTRAINDIKACE).
Tobolky obsahují laktózu. Pokud byl pacientovi diagnostikována „nesnášenlivost některých cukrů, měl by se před užitím tohoto léku poradit se svým lékařem“.
Zvláštní skupiny pacientů
Dosud dostupné údaje ukazují, že starší nebo oslabení pacienti mohou průjem hůře snášet; pokud by tito pacienti byli léčeni přípravkem Lincocin, věnujte zvláštní pozornost změnám ve frekvenci stolice.
Lincocin by měl být předepisován s opatrností u jedinců s anamnézou gastrointestinálního onemocnění, zejména kolitidy, a u atopických jedinců.
Sérový poločas linkomycinu se zvyšuje u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin. U takových pacientů je třeba zvážit snížení frekvence podávání linkomycinu. Zejména proto, že dosud nejsou k dispozici adekvátní klinické údaje, bylo by vhodné vyhnout se použití Lincocinu u pacientů s již existujícím onemocněním jater, pokud klinická situace nenaznačuje, že je takové použití nezbytné.
Pokud má být pacient s moniliázou léčen přípravkem Lincocin, podávejte současně antimonilium.
Lincocin jako jiné léky by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou astmatu nebo jiných významných alergických projevů.
Dávkování a způsob použití Jak používat Lincocin: Dávkování
Orální cestou
Dospělí
- Závažné infekce: 500 mg každých 8 hodin.
- Velmi závažné infekce: 500 mg každých 6 hodin.
Pro optimální absorpci se doporučuje 1-2 hodiny před i po podání Lincocinu nepožívat nic jiného než vodu.
Intramuskulární cesta
Dospělí
- Závažné infekce: 600 mg (2 ml) každých 24 hodin.
- Velmi závažné infekce: 600 mg (2 ml) každých 12 hodin nebo častěji, v závislosti na závažnosti infekce.
Děti (nad 2 roky)
- Závažné infekce: 10 mg / kg / den intramuskulární injekcí.
- Velmi závažné infekce: 10 mg / kg každých 12 hodin nebo častěji.
Intravenózní cesta
Dospělí
600 mg (2 ml) intravenózně každých 8-12 hodin.
V případě velmi závažných infekcí lze dávku zvýšit.
Děti (nad 2 roky)
10–20 mg / kg / den rozdělených do 2–3 infuzí každých 12–8 hodin.
Lincocin injekční roztok musí být zředěn na koncentraci nepřesahující 600 mg / 100 ml (viz Kompatibilita) a podáván pomalou infuzí trvající nejméně 1 hodinu. Při podávání tohoto léčiva ve vyšších než doporučených koncentracích a rychlostech podávání došlo k závažným kardiopulmonálním reakcím.
V případě beta-hemolytických streptokokových infekcí by léčba měla pokračovat nejméně 10 dní, aby se snížila pravděpodobnost revmatického onemocnění nebo glomerulonefritidy.
Pacienti s poruchou funkce ledvin: pokud je u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nutná léčba linkomycinem, podávejte dávky odpovídající 25–30% dávek doporučených pro pacienty s normální funkcí ledvin.
Kompatibilita
Lincomycin je fyzicky kompatibilní po dobu 24 hodin při pokojové teplotě, pokud není uvedeno jinak:
Infuzní roztoky: Dextróza ve vodě, sol. 5% a 10%; Dextróza ve fyziologickém roztoku, sol. 5% a 10%; Ringerovo řešení; 1/6 molárního laktátu sodného; Travert 10% - elektrolyt N. 1; Dextran ve fyziologickém roztoku 6% hmotnostních / objem.
Vitamíny v infuzních roztocích: komplex B; B komplex s kyselinou askorbovou.
Antibiotika v infuzních roztocích: penicilin sodný G (uspokojivý po dobu 4 hodin); cephalothin; cephaloridin; tetracyklin HCL; kolistimetát (uspokojivý po dobu 4 hodin); ampicilin; methicilin; chloramfenikol; polymyxin B sulfát.
Neslučitelnost
Linkomycin je fyzicky nekompatibilní s novobiocinem a kanamycinem.
Je třeba zdůraznit, že stanovení kompatibility a nekompatibility jsou pouze fyzikální pozorování a nikoli chemická stanovení. Adekvátní klinické hodnocení bezpečnosti a účinnosti těchto kombinací nebylo provedeno.
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali přípravkem Lincocin
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku Lincocin okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku Lincocin, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Lincocin
Podobně jako všechny léky, může mít i Lincocin nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Gastrointestinální: glositida, stomatitida, nevolnost, zvracení, přetrvávající průjem (viz ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ), enterokolitida, anální svědění a při perorálních přípravcích i ezofagitida.
Hematopoetický systém: byly hlášeny případy neutropenie, leukopenie, agranulocytózy, trombocytopenické purpury. Vyskytly se vzácné případy aplastické anémie a pancytopenie, u nichž nelze vyloučit úlohu, kterou hraje lincomycin.
Reakce z přecitlivělosti: Byly hlášeny reakce z přecitlivělosti, jako jsou: angioneurotický edém, sérová nemoc a anafylaxe; některé z těchto případů se vyskytly u pacientů známých jako citlivých na penicilin. S podáním Lincocinu byly spojeny vzácné případy erythema multiforme, některé z typů Stevens-Johnsonova syndromu. Pokud se vyskytnou alergické reakce, je třeba léčbu přerušit a zahájit obvyklou nouzovou terapii (adrenalin, kortikosteroidy, antihistaminika).
Kůže a sliznice: svědění, kožní vyrážky, kopřivka, vaginitida a vzácné případy exfoliativní a vesikulo-bulózní dermatitidy.
Játra: Během léčby linkomycinem byla pozorována žloutenka a abnormální testy jaterních funkcí (zejména zvýšení transamináz).
Ledviny: Ačkoli přímý vztah mezi léčbou linkomycinem a poškozením ledvin nebyl stanoven, ve vzácných případech byla pozorována renální dysfunkce prokázaná zvýšeným BUN, oligurií a / nebo proteinurií.
Kardiovaskulární systém: po parenterálním podání, zvláště po příliš rychlém podání, byly hlášeny případy hypotenze. Po příliš rychlém intravenózním podání byly hlášeny vzácné případy kardiopulmonální zástavy (viz DÁVKA, ZPŮSOB A DOBA PODÁNÍ).
Smyslové orgány: Příležitostně byly hlášeny případy vertigo a tinnitus.
Místní reakce: Pacienti obvykle po podání Lincocinu prokázali vynikající místní snášenlivost. Po intramuskulární injekci byly zaznamenány případy lokálního podráždění, bolesti, zatvrdnutí a sterilního abscesu. Po intravenózní injekci byly hlášeny případy tromboflebitidy. Tyto reakce lze minimalizovat hlubokou intramuskulární injekcí a vyloučením použití zavedených intravenózních katetrů.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Tvrdé tobolky
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C
Injekční roztok
Neexistují žádná zvláštní opatření pro skladování
UCHOVÁVEJTE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK DOHLED A DOSAH DĚTÍ.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
SLOŽENÍ
Tvrdé tobolky
Jedna 500mg tobolka obsahuje: 544,81 mg lincomycini hydrochloridum (odpovídá 500 mg linkomycinové báze).
Pomocné látky: mastek, stearan hořečnatý, monohydrát laktózy. Obal tobolky obsahuje: želatinu, oxid titaničitý, E132, E172.
Injekční roztok
Jedna 1ml injekční lahvička obsahuje: 326,88 mg lincomycini hydrochloridum (odpovídá 300 mg linkomycinové báze). Jedna 2ml injekční lahvička obsahuje: 653,77 mg lincomycini hydrochloridum (odpovídá 600 mg linkomycinové báze).
Pomocné látky: benzylalkohol (9,45 mg / ml); voda na injekci.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Tvrdé tobolky
Karton obsahující 12 tobolek po 500 mg.
ÚSTNÍ POUŽITÍ
Injekční roztok
300 mg injekční roztok - 1 ampulka 1 ml
600 mg injekční roztok - 1 ampulka 2 ml.
INTRAMUSKULÁRNÍ A INTRAMUSKULÁRNÍ POUŽITÍ
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
LINCOCIN
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Lincocinové tobolky - jedna kapsle obsahuje:
linkomycin hydrochlorid 544,81 mg odpovídá lincomycinové bázi 500 mg).
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Kapsle: perorální podání.
Sterilní injekční roztok: intravenózní a intramuskulární podání.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Lincocin je indikován u závažných infekcí způsobených kmeny stafylokoků, pneumokoků a streptokoků citlivých na jeho působení.
Jeho použití by mělo být vyhrazeno pacientům alergickým na penicilin nebo pacientům, u nichž podle názoru lékaře není penicilin indikován. S ohledem na možný nástup závažné kolitidy (viz „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“) by měl lékař před zahájením léčby přípravkem Lincocin pečlivě vyhodnotit, také ve vztahu k povaze léčené infekce, možnost alternativně používat méně toxické léky.
Lincocin byl prokázán jako účinný při léčbě infekcí způsobených stafylokoky rezistentními na jiná antibiotika: vzhledem k tomu, že byly izolovány kmeny stafylokoků rezistentní na Lincocin, během léčby tímto antibiotikem by měly být provedeny testy citlivosti. V případě potřeby lze lék podávat společně s jinými antibiotiky.
04.2 Dávkování a způsob podání
Orální cestou
- Dospělí
- Závažné infekce: 500 mg každých 8 hodin.
- Velmi závažné infekce: 500 mg každých 6 hodin.
Pro optimální absorpci se doporučuje 1-2 hodiny před i po podání Lincocinu nepožívat nic jiného než vodu.
Intramuskulární cesta
- Dospělí
- Závažné infekce: 600 mg (2 ml) každých 24 hodin.
- Velmi závažné infekce: 600 mg (2 ml) každých 12 hodin nebo častěji, v závislosti na závažnosti infekce.
- Děti
- Závažné infekce: 10 mg / kg / den intramuskulární injekcí.
- Velmi závažné infekce: 10 mg / kg každých 12 hodin nebo častěji.
Intravenózní cesta
- Dospělí
600 mg (2 ml) intravenózně každých 8-12 hodin.
V případě velmi závažných infekcí lze dávku zvýšit.
- Děti
10–20 mg / kg / den rozdělených do 2–3 infuzí každých 12–8 hodin.
Lincocin musí být zředěn na koncentraci nepřesahující 600 mg / 100 ml (viz „Kompatibilita“) a podáván pomalou infuzí trvající nejméně 1 hodinu. Pokud byl tento lék podáván ve vyšších než doporučených koncentracích a rychlostech podávání, došlo k vážným kardiopulmonálním reakcím.
V případě β-hemolytických streptokokových infekcí by léčba měla pokračovat alespoň 10 dní, aby se snížila pravděpodobnost revmatického onemocnění nebo glomerulonefritidy.
Pacienti s poruchou funkce ledvin: pokud je u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nutná léčba linkomycinem, podávejte dávky odpovídající 25–30% dávek doporučených pro pacienty s normální funkcí ledvin.
Kompatibilita
Lincomycin je fyzicky kompatibilní po dobu 24 hodin při pokojové teplotě, pokud není uvedeno jinak:
- infuzní roztoky: dextróza ve vodě, sol. 5% a 10%; dextróza ve fyziologickém roztoku, sol. 5% a 10%; vyzváněcí roztok; 1/6 molárního laktátu sodného; Travert 10% - elektrolyt č. 1; dextran ve fyziologickém roztoku 6% hmotnostních / objem.
- vitamíny v infuzních roztocích: komplex B; B komplex s kyselinou askorbovou.
- antibiotika v infuzních roztocích: penicilin sodný G (uspokojivý po dobu 4 hodin); cephalothin; cephaloridin; tetracyklin HCl; kolistimetát (uspokojivý po dobu 4 hodin); ampicilin; methicilin; chloramfenikol; polymyxin B sulfát.
Je třeba zdůraznit, že stanovení kompatibility a nekompatibility jsou pouze fyzikální pozorování a nikoli chemická stanovení. Adekvátní klinické hodnocení bezpečnosti a účinnosti těchto kombinací nebylo provedeno.
04.3 Kontraindikace
Nesmí jej užívat pacienti s přecitlivělostí na linkomycin a klindamycin. Není indikován k léčbě triviálních bakteriálních infekcí nebo virových infekcí.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Po podání Lincocinu byly hlášeny případy mírného průjmu, který se může vrátit k jednoduchému vysazení antibiotika. Byly také hlášeny některé případy přetrvávajícího a těžkého průjmu. S tímto průjmem souvisí přítomnost krve a hlenu ve stolici a v některých případech průjem vyústil v akutní kolitidu i se smrtelným následkem.K nástupu kolitidy vyvolané antibiotiky došlo během nebo dokonce dvou až tří až několika týdnů po podání antibiotika. Studie prokázaly přítomnost jednoho nebo více klostridiových toxinů, které jsou / jsou jednou z hlavních příčin kolitidy vyvolané antibiotiky. Kolitida je obvykle charakterizována těžkým a přetrvávajícím průjmem a silnými křečemi v břiše a ve stolici se může objevit krev a hlen. Pokud se neléčí, může to mít za následek zánět pobřišnice, šok a toxický megakolon. Endoskopické vyšetření může odhalit přítomnost pseudomembranózní kolitidy.V případech podezření na kolitidu se doporučuje rektosigmoidoskopické vyšetření.Přítomnost onemocnění lze dále potvrdit kultivací stolice se selektivním médiem pro Clostridium difficile a vyšetřením vzorku pro vyhledávání Clostridium difficile toxin (y).
Případy mírné kolitidy mohou ustoupit po přerušení samotné léčby linkomycinem. Středně těžké až závažné případy by měly být okamžitě ošetřeny podáním tekutin a roztoků elektrolytů a bílkovin (je -li uvedeno).
Antiperistaltika, jako jsou opiáty a difenoxylát s atropinem, mohou situaci prodloužit a / nebo zhoršit. Vancomycin byl prokázán jako účinný při léčbě pseudomembranózní kolitidy způsobené Clostridium difficile. Dávka obvykle používaná u dospělých je 0,5 g - 2 g / den perorálního vankomycinu, rozdělená do tří nebo čtyř dávek po dobu 7 až 10 dnů.
Pryskyřice cholestyraminu a kolestipolu jsou schopné vázat vankomycin „in vitro“. Pokud se má současně podávat pryskyřice i vankomycin, je vhodné oddělit doby podávání každého léčiva. Měly by však být zváženy všechny ostatní příčiny odpovědné za vznik kolitidy.
Dosud dostupné údaje ukazují, že starší nebo oslabení pacienti mohou průjem hůře snášet; pokud by tito pacienti byli léčeni přípravkem Lincocin, věnujte zvláštní pozornost změnám ve frekvenci stolice.
Lincocin by měl být předepisován s opatrností u jedinců s anamnézou gastrointestinálního onemocnění, zejména kolitidy, a u atopických jedinců. Během dlouhodobé léčby by měly být prováděny pravidelné testy jater a ledvin a krevní obraz. Sérový poločas linkomycinu se zvyšuje u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin. U takových pacientů je třeba zvážit snížení frekvence podávání linkomycinu. Zejména proto, že dosud nejsou k dispozici adekvátní klinické údaje, bylo by vhodné vyhnout se použití Lincocinu u pacientů s již existujícím onemocněním jater, pokud klinická situace nenaznačuje, že je takové použití nezbytné.
Ačkoli se zdá, že linkomycin difunduje do mozkomíšního moku, jeho hladiny v mozkomíšním moku mohou být pro léčbu meningitidy neadekvátní. Lék by proto neměl být používán k léčbě meningitidy.
Ukázalo se, že linkomycin má neuromuskulární blokující vlastnosti, které mohou potencovat účinek jiných látek s takovým účinkem, a proto by měl být linkomycin podáván s opatrností pacientům, kteří jsou již léčeni takovými léky.
Lincomycin by neměl být podáván intravenózním bolusem, ale infuzí, jak je popsáno v části „Dávkování“. Použití antibiotik může způsobit růst zárodků, které nejsou citlivé na působení samotného antibiotika, zejména kvasinek. Pokud by došlo k superinfekci, je třeba přijmout vhodná terapeutická opatření. Pokud musí být pacient trpící moniliázou léčen přípravkem Lincocin, podávejte současně antimonilia lék.
Antagonismus mezi linkomycinem a erythromycinem byl prokázán „in vitro“. Vzhledem k možnému klinickému významu této skutečnosti by tato dvě léčiva neměla být podávána současně.
Lincocin jako jiné léky by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou astmatu nebo jiných významných alergických projevů.
Vzhledem k přítomnosti benzylalkoholu by lék v injekční formě neměl být podáván dětem do 2 let.
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah dětí.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Linkomycin může potencovat neuromuskulární blokující účinek léčiv specifických pro tento účinek. In vitro byl prokázán antagonismus mezi linkomycinem a erythromycinem. Křížová reaktivita mezi klindamycinem a linkomycinem je známá.
04.6 Těhotenství a kojení
Protože bezpečnost použití nebyla stanovena, přípravek by neměl být používán u těhotných a kojících žen. Linkomycin se vylučuje do mateřského mléka.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
V tomto ohledu nejsou známy žádné údaje.
04.8 Nežádoucí účinky
Gastrointestinální: glositida, stomatitida, nauzea, zvracení, přetrvávající průjem (viz „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“), enterokolitida, anální svědění a při perorálních přípravcích i ezofagitida.
Hematopoetický systém: byly hlášeny případy neutropenie, leukopenie, agranulocytózy, trombocytopenické purpury.Vyskytly se vzácné případy aplastické anémie a pancytopenie, u nichž nelze vyloučit úlohu, kterou hraje lincomycin.
Reakce z přecitlivělosti: Byly hlášeny reakce z přecitlivělosti, jako jsou: angioneurotický edém, sérová nemoc a anafylaxe; některé z těchto případů se vyskytly u pacientů známých jako citlivých na penicilin. S podáním Lincocinu byly spojeny vzácné případy erythema multiforme, některé z typů Stevens-Johnsonova syndromu. Pokud se vyskytnou alergické reakce, je třeba léčbu přerušit a zahájit obvyklou nouzovou terapii (adrenalin, kortikosteroidy, antihistaminika).
Kůže a sliznice: svědění, kožní vyrážky, kopřivka, vaginitida a vzácné případy exfoliativní a vesikulo-bulózní dermatitidy.
Játra: Během léčby linkomycinem byla pozorována žloutenka a abnormální testy jaterních funkcí (zejména zvýšení transamináz).
Ledviny: Ačkoli přímý vztah mezi léčbou linkomycinem a poškozením ledvin nebyl stanoven, ve vzácných případech byla pozorována renální dysfunkce prokázaná zvýšeným BUN, oligurií a / nebo proteinurií.
Kardiovaskulární systém: po parenterálním podání, zvláště po příliš rychlém podání, byly hlášeny případy hypotenze. Po příliš rychlém intravenózním podání byly hlášeny vzácné případy kardiopulmonální zástavy (viz „Dávkování a způsob podání“).
Smyslové orgány: Příležitostně byly hlášeny případy vertigo a tinnitus.
Místní reakce: Pacienti obvykle po podání Lincocinu prokázali vynikající místní snášenlivost. Po intramuskulární injekci byly zaznamenány případy lokálního podráždění, bolesti, zatvrdnutí a sterilního abscesu. Po intravenózní injekci byly hlášeny případy tromboflebitidy. Tyto reakce lze minimalizovat hlubokou intramuskulární injekcí a vyloučením použití zavedených intravenózních katetrů.
04.9 Předávkování
V tomto ohledu nejsou známy žádné údaje.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Lincocin (linkomycin) je antibiotikum produkované Streptomyces lincolnensis, var. lincolnensis.
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Mikrobiologická vlastnost
Lincocin byl prokázán jako účinný proti většině grampozitivních zárodků.
V závislosti na citlivosti organismu a koncentraci antibiotika může být bakteriostatický nebo baktericidní. Křížová rezistence s penicilinem, chloramfenikolem, ampicilinem, cefalosporiny nebo tetracykliny nebyla prokázána. Navzdory chemickým rozdílům vykazuje linkomycin podobnou, ale ne identickou antibakteriální aktivitu jako makrolidová antibiotika (např. Erythromycin). Byla zaznamenána určitá zkřížená rezistence s erythromycinem, včetně jevu známého jako disociovaná zkřížená rezistence nebo makrolidový účinek.
U zárodků, testovaných „in vitro“ nebo „in vivo“, se rychle nevyvinula rezistence na lincocin. Na základě dávkových subkulturních experimentů „in vitro“ si stafylokoky pomalu a postupně vytvářejí rezistenci na Lincocin. Tento vzorec vývoje rezistence se liší od vzoru pozorovaného u streptomycinu.
Provedené studie naznačují, že lincocin není charakterizován zkříženou antigenicitou s penicilinovými sloučeninami. Spektrum aktivity zahrnuje Micrococcus (Staphylococcus) aureus, Staphylococcus albus, Streptococcus beta haemolyticus, Streptococcus viridans, Diplococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphorynteriae a Corynebacterium diphorynteriae.
Poznámka: Lincocin není účinný proti většině kmenů Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrheae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenziae nebo jiných gramnegativních zárodků a kvasinek.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Lincocin se po perorální dávce 500 mg rychle vstřebává a dosahuje maximální hladiny v krvi za 2–4 hodiny. U většiny grampozitivních zárodků jsou koncentrace udržovány nad minimální inhibiční koncentrací po dobu 6-8 hodin. Eliminace močí v rozmezí od 1,0 do 31% (průměr: 4%) probíhá po dobu 24 hodin po jednorázové perorální dávce 500 mg. Jako způsob eliminace se také jeví důležité biliární. Byly prokázány významné koncentrace. antibiotikum téměř ve všech tkáních organismu.Lincocin za normálních podmínek nepřekračuje hematoencefalickou bariéru, zatímco se zdá, že ji překonává zanícenými mozkovými obaly.
Intramuskulární podání jedné dávky 600 mg produkuje maximální koncentrace v krvi do 30 minut, které jsou stále měřitelné ve 24. hodině. 1,8 až 24,8% (průměr: 17,3%) této dávky se vylučuje močí.
Pomalá intravenózní infuze (asi 2 hodiny) 600 mg lincocinu v 500 ml 5% glukózy v destilované vodě vytváří terapeutické hladiny po dobu 14 hodin. Vylučování močí se pohybuje od 4,9 do 30,3% (průměr: 13,8%).
Poločas po orálním, intramuskulárním nebo intravenózním podání je 5,4 ± 1,0 hodiny. Hemodialýza a peritoneální dialýza neinterferují s koncentracemi v krvi.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Údaje o akutní toxicitě týkající se pokusného zvířete jsou následující:
Studie obecné a lokální snášenlivosti prováděné na potkanech s orální léčbou až 900 mg / kg / den po dobu 28 dnů nebo subkutánním podáním až do 80 mg / kg / den po dobu 90 dnů ukázaly, že linkomycin je dobře snášen i při dávkách vyšších, než jsou doporučené dávky v klinické praxi.
Lincomycin, podávaný těhotným potkanům až do 330 mg / kg / den a subkutánně až do 90 mg / kg / den po dobu 10 dnů, neměl nepříznivý vliv na průběh březosti a embryofetální vývoj u potkanů.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Lincocinové tobolky - jedna kapsle obsahuje:
Pomocné látky: mastek, stearan hořečnatý, monohydrát laktózy.
Složení tobolky: želatina, oxid titaničitý, E132, E172.
Injekční lincocin - jedna lahvička obsahuje:
Pomocné látky: benzylalkohol; voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Linkomycin je fyzicky nekompatibilní s novobiocinem a kanamycinem.
06.3 Doba platnosti
5 let.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Nejsou povinné.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Kapsle: blistr z neprůhledného PVC + hliníku: krabička po 12 tobolkách
Injekční: čiré, čiré skleněné lahvičky s bezpečnostním před otevřením:
1 lahvička 300 mg / 1 ml + 1 jednorázová injekční stříkačka.
1 lahvička 600 mg / 2 ml + 1 injekční stříkačka na jedno použití.
06.6 Návod k použití a zacházení
Nejsou povinné.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
PHARMACIA & UPJOHN S.p.A. - Milane
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Lincocin 500 mg, 12 kapslí AIC č. 020601023
Lincocin 300 mg, 1 ampulka 1 ml AIC č. 020601062
Lincocin 600 mg, 1 ampulka 2 ml AIC č. 020601035
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Června 2000
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Června 2000