ACTOS ® lék na bázi hydrochloridu pioglitazonu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Perorální hypoglykemická činidla - Thiazolidindiones
Indikace ACTOS ® - pioglitazon
ACTOS ® je lék indikovaný k léčbě diabetu typu II v případě selhání nefarmakologických terapeutických opatření, jako je vyvážená výživa a správný životní styl.
Pioglitazon by mohl být také použit v kombinované terapii s metforminem nebo sulfonylmočovinami, v případě, že samotné monoterapie nejsou schopny zajistit dobrou kontrolu glykémie.
V závažných případech lze ACTOS ® účinně používat také ve spojení s inzulínem.
Mechanismus účinku ACTOS ® - pioglitazon
Pioglitazon obsažený v ACTOS® je léčivo patřící do farmaceutické kategorie thiazolidindionů s důležitou hypoglykemickou aktivitou.
Orálně se rychle vstřebává ve střevě, biologická dostupnost je 80% a maximální plazmatické koncentrace dosahuje přibližně 2 hodiny po podání.
Asi po 5-6 hodinách prochází pioglitazon důležitým jaterním metabolismem, podporovaným enzymy spadajícími do kategorie cytochromů, s následnou eliminací jeho metabolitů jak v moči, tak ve stolici.
Hypoglykemická účinnost této sloučeniny je v podstatě dána schopností dosáhnout na tkáně a orgány citlivé na inzulín, jako je tuková, svalová a jaterní tkáň, zlepšit periferní aktivitu inzulínu a tím přispět k podpoře hypoglykemického účinku.
Z molekulárního hlediska je tento účinek zaručen schopností pioglitazonu aktivovat receptory gama PPAR, zapojené do transkripční modulace různých genů užitečných pro regulaci metabolismu glukózy a lipidů a snížení aktivace zánětlivého procesu.
Jinými slovy, aktivace všech těchto intracelulárních mechanismů má formu možnosti snížení krevního cukru zvýšením dostupnosti periferní a tkáňové glukózy a omezením zánětlivého procesu, který je na vaskulární úrovni velmi aktivní a je zodpovědný za některé nejdůležitější důsledky diabetické patologie ...
Provedené studie a klinická účinnost
1. ÚČINNOST PIOGLITAZONU NA LÉČBU DIABETŮ TYPU II
Curr Med Res Opin. Únor 2011; 27: 303-13. EPUB 2010 9. prosince.
Studie porovnávající účinek pioglitazonu v kombinaci s metforminem nebo deriváty sulfonylurey na lipidový profil a kontrolu glykémie u pacientů s diabetem 2. typu (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Řecká studijní skupina ECLA.
Studie provedená na přibližně 2116 pacientech s diabetem typu II a doprovázená změněným lipidovým profilem. Podávání pioglitazonu pacientům nereagujícím na metformin nebo sulfonylmočoviny mělo za následek snížení glykosylovaného Hb o 1,5%, triglyceridů o 21%a LDL cholesterolu o 15%. Tyto důležité výsledky potvrzují význam léčby pioglitazonem pro zdraví nejen endokrinního systému diabetického pacienta.
2. OCHRANNÁ ÚLOHA PIOGLITAZONU
Přední Biosci. 2008 1. ledna; 13: 1813-26.
Mechanismy protizánětlivých a neuroprotektivních účinků agonistů PPAR-gama.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Pioglitazon byl také testován v různých laboratořích na jeho ochrannou roli proti oxidačním patologiím. Přesněji řečeno, několik studií ukazuje, jak podávání této účinné látky může významně snížit poškození způsobené srdečními záchvaty, poškozením mozku, mrtvicemi a oxidačními činidly za předpokladu důležitého ochranného účinku jak vaskulárního, tak nervového. Tato akce, pravděpodobně spojená se schopností modulovat produkci zánětlivých cytokinů a současně posílit antioxidační kapacitu těla, umožňuje pohlížet na pioglitazon jako na aktivní léčivo v diabetické patologii nejen při kontrole glykémie, ale také při prevence cévních následků. a nervové.
3. OBECNÁ NEBO PŮVODNÍ DROGA?
J Med Assoc Thai. Listopad 2010; 93: 1249-55.
Účinnost a bezpečnost generického a originálního pioglitazonu u diabetes mellitus 2. typu: multicentrická, dvojitě zaslepená, randomizovaná, kontrolovaná studie.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tat
Volba generického nebo originálního léčiva je často jednou z nejdůležitějších otázek, které si klade lékař i diabetický pacient. V tomto případě provedená studie ukazuje, jak Pioglitazone, a to jak v původní formě, tak v případě generického léčiva, může udržovat stejné účinky a stejnou bezpečnost, což zaručuje snížení krevního cukru, glykosylovaného hemoglobinu a LDL cholesterolu. V obou skupinách byl pozorován edém a migréna.
Způsob použití a dávkování
ACTOS ® Pioglitazon 30 mg tablety:
doporučuje se užívat 15 nebo 30 mg pioglitazonu denně v jednom podání bez ohledu na příjem potravy.
U starších pacientů nebo v případě souběžné léčby jinými hypoglykemickými léky může být nutná úprava dávky.
Varování ACTOS ® - Pioglitazon
Terapie ACTOS ® by měla být doprovázena pravidelným sledováním různých parametrů chemie krve, jako jsou:
- Glykemie: za účelem správné modulace lékové terapie;
- Transamináza: monitorovat funkci jater a případně pozastavit léčbu, když hladiny ALT překročí trojnásobek horní hranice;
- Hemoglobin: k monitorování možného poklesu vyvolaného pioglitazonem.
pečlivý a stálý lékařský dohled je vyžadován u pacientů s rizikem rozvoje srdečních chorob nebo predisponujících faktorů, onemocnění jater a zlomenin kostí.
Tablety ACTOS ® obsahují laktózu, která by mohla způsobit nástup gastrointestinálních onemocnění u pacientů trpících intolerancí galaktózy nebo nedostatkem enzymu laktázy nebo malabsorpce glukózy / galaktózy.
Je také nutné pamatovat na to, že kombinovaná terapie se sulfonylmočovinami nebo inzulínem objektivně zvyšuje riziko hypoglykémie, která by mohla snížit vnímavé schopnosti pacienta, což by používání strojů a řízení automobilů znamenalo nebezpečí.
Těhotenství a kojení
Studie prováděné na zvířecích modelech ukázaly, že používání během těhotenství může významně omezit růst plodu, pravděpodobně snížit dostupnost glukózy plodu.
Ve světle těchto údajů a vzhledem k absenci klinických studií v literatuře je ACTOS ® v těhotenství kontraindikován.
Kromě toho přítomnost účinné látky v mateřském mléce omezuje její použití i v následujícím období laktace.
Interakce
Přestože je léčivo metabolizováno v játrech enzymy patřícími do rodiny cytochromů, počet potenciálně nebezpečných interakcí z farmakokinetického hlediska byl omezený.
Podrobně souběžná léčba gemfibrozilem nebo rifampicinem vyžadovala další úpravu dávkování pioglitazonu, aby zůstaly jeho terapeutické vlastnosti nezměněny.
Kontraindikace ACTOS ® - pioglitazon
ACTOS ® je kontraindikován u pacientů trpících jaterní insuficiencí, diabetickou keto acidózou, přecitlivělostí na léčivou látku nebo její pomocné látky, anamnézou srdečních patologií včetně předchozích a během těhotenství a kojení.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Terapie pioglitazonem byla často doprovázena výskytem mnoha vedlejších účinků, z nichž některé jsou klinicky relevantní.
Přesněji byly často zjištěny poruchy vidění, infekce dýchacích cest, přibývání na váze, hypoestézie, anémie, atralgie, hematurie, závratě a otoky, soustředěné hlavně v počátečním období léčby.
Klinicky závažnější, ale naštěstí méně časté reakce postihly kardiovaskulární systém s nástupem srdečního selhání.
Když byl ACTOS® podáván v kombinované terapii s inzulínem, bylo možné pozorovat významný pokles glykémie, který vyvolal hypoglykémii u predisponovaných nebo špatně kompenzovaných pacientů.
Poznámka
ACTOS ® lze prodávat pouze pod přísným lékařským předpisem.
Informace o přípravku ACTOS ® - Pioglitazone zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
