Účinné látky: Omeprazol
OMEPRAZEN 10 mg enterosolventní tvrdé tobolky
OMEPRAZEN 20 mg tvrdé gastrorezistentní tobolky
OMEPRAZEN 40 mg tvrdé gastrorezistentní tobolky
Proč se přípravek Omeprazen používá? K čemu to je?
OMEPRAZEN obsahuje léčivou látku omeprazol. Patří do skupiny léků nazývaných „inhibitory protonové pumpy“, které působí snížením množství kyseliny produkované žaludkem.
OMEPRAZEN se používá k léčbě následujících stavů:
U dospělých:
- „Gastroezofageální refluxní choroba“ (GERD). Toto onemocnění nastává, když kyselina uniká ze žaludku a přechází do jícnu (trubice, která spojuje hrdlo se žaludkem), což způsobuje bolest, zánět a pálení žáhy.
- Vředy v horní části střeva (duodenální vřed) nebo žaludek (žaludeční vřed).
- Vředy infikované bakterií zvanou „Helicobacter pylori“. Pokud máte toto onemocnění, může vám lékař také předepsat antibiotika k léčbě infekce a umožnění hojení vředu.
- Vředy způsobené léky nazývanými NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky). OMEPRAZEN lze také použít k prevenci tvorby vředů, pokud užíváte NSAID.
- Nadměrná žaludeční kyselina způsobená růstem tkáně ve slinivce břišní (Zollinger-Ellisonův syndrom).
U dětí:
Děti starší než 1 rok s tělesnou hmotností 10 kg nebo větší
- „Gastroezofageální refluxní choroba“ (GERD). Toto onemocnění nastává, když kyselina uniká ze žaludku a přechází do jícnu (trubice, která spojuje hrdlo se žaludkem), což způsobuje bolest, zánět a pálení žáhy.U dětí patří mezi příznaky tohoto onemocnění také návrat do žaludečních úst. obsah (regurgitace), zvracení a nízký přírůstek hmotnosti.
Děti starší 4 let a mladiství
Vředy infikované bakterií zvanou „Helicobacter pylori“. Pokud má dítě toto onemocnění, lékař může také předepsat antibiotika k léčbě infekce a umožnění hojení vředu.
Kontraindikace Kdy by Omeprazen neměl být používán
Neužívejte přípravek OMEPRAZEN
- Jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na omeprazol nebo na kteroukoli další složku přípravku OMEPRAZEN.
- Jestliže jste alergický (á) na léky obsahující jiné inhibitory protonové pumpy (např. Pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol).
- Pokud užíváte lék obsahující nelfinavir (používaný k léčbě infekcí HIV) Pokud si nejste jisti, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka dříve, než začnete přípravek OMEPRAZEN užívat.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Omeprazen
OMEPRAZEN může skrývat příznaky jiných nemocí. Pokud se tedy před užitím přípravku OMEPRAZEN nebo během něj objeví některý z níže popsaných příznaků, okamžitě kontaktujte svého lékaře:
- Nevysvětlitelné problémy s hubnutím a polykáním.
- Bolest žaludku nebo poruchy trávení.
- Zvracení jídla nebo krve.
- Tmavé zbarvení stolice (přítomnost krve ve stolici).
- Těžký nebo přetrvávající průjem, protože omeprazol je spojován s mírným nárůstem nakažlivého průjmu.
- Závažné problémy s játry.
Pokud užíváte OMEPRAZEN delší dobu (déle než 1 rok), lékař vám předepíše pravidelné prohlídky. Informujte svého lékaře, pokud si všimnete jakýchkoli nových a neobvyklých příznaků.
Pokud užíváte inhibitor protonové pumpy, jako je OMEPRAZEN, zejména déle než jeden rok, můžete mít mírně zvýšené riziko zlomeniny kyčle, zápěstí nebo páteře.Pokud máte osteoporózu nebo užíváte kortikosteroidy (které mohou zvýšit riziko osteoporózy), poraďte se prosím se svým lékařem.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Omeprazenu
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. To je důležité, protože přípravek OMEPRAZEN může ovlivnit účinek některých léků a některé léky mohou ovlivnit účinek přípravku OMEPRAZEN.
Neužívejte přípravek OMEPRAZEN, pokud užíváte lék obsahující nelfinavir (používaný k léčbě infekcí HIV).
Informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte jeden nebo více z následujících léků:
- Ketokonazol, itrakonazol nebo vorikonazol (používané k léčbě infekcí způsobených houbami)
- Digoxin (používá se k léčbě srdečních problémů)
- Diazepam (používá se k léčbě úzkosti, k uvolnění svalů nebo k epilepsii).
- Fenytoin (používaný k léčbě epilepsie) Pokud užíváte fenytoin, lékař vás bude sledovat na začátku a na konci léčby přípravkem OMEPRAZEN.
- Léky používané k ředění krve, jako je warfarin nebo jiné blokátory vitaminu K. Váš lékař vás bude sledovat na začátku a na konci léčby přípravkem OMEPRAZEN.
- Rifampicin (používá se k léčbě tuberkulózy)
- Atazanavir (používá se k léčbě infekce HIV)
- Takrolimus (používá se při transplantacích orgánů)
- Třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum) (používá se k léčbě mírné deprese)
- Cilostazol (používá se k léčbě přerušované klaudikace)
- Saquinavir (používá se k léčbě infekce HIV)
- Clopidogrel (používá se k prevenci krevních sraženin (trombů))
- Erlotinib (používá se k léčbě rakoviny)
- Methotrexát (chemoterapeutický lék používaný ve vysokých dávkách k léčbě rakoviny) - pokud užíváte methotrexát ve vysokých dávkách, lékař může dočasně přestat užívat Omeprazen.
Pokud vám lékař předepsal antibiotika amoxicilin a klarithromycin společně s přípravkem OMEPRAZEN k léčbě vředů způsobených infekcí Helicobacter pylori, je velmi důležité, abyste ohlásili, zda užíváte nějaké další léky.
Užívání přípravku OMEPRAZEN s jídlem a pitím
Tobolky lze užívat s jídlem nebo na prázdný žaludek.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Před užitím přípravku OMEPRAZEN informujte svého lékaře, pokud jste těhotná nebo chcete otěhotnět. Váš lékař rozhodne, zda můžete OMEPRAZEN během této doby užívat.
Váš lékař rozhodne, zda můžete přípravek OMEPRAZEN užívat, pokud kojíte.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Je nepravděpodobné, že by přípravek OMEPRAZEN ovlivňoval vaši schopnost řídit nebo obsluhovat nástroje nebo stroje. Mohou se objevit nežádoucí účinky jako závratě a poruchy vidění (viz bod 4). Pokud tím trpíte, neměli byste řídit ani obsluhovat stroje.
Důležité informace o některých složkách přípravku OMEPRAZEN
Kapsle OMEPRAZEN obsahují laktózu. Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Omeprazen: Dávkování
Vždy užívejte přípravek OMEPRAZEN přesně podle pokynů svého lékaře. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Váš lékař vám řekne, kolik kapslí máte užívat a jak dlouho. To bude záviset na vašem stavu a věku.
Obvyklé dávky jsou uvedeny níže.
Dospělí:
K léčbě příznaků GERD, jako je pálení žáhy a kyselá regurgitace:
- Pokud vám lékař řekl, že je váš jícen mírně poškozený, je obvyklá dávka 20 mg jednou denně po dobu 4-8 týdnů. Váš lékař může zvýšit dávku na 40 mg na dalších 8 týdnů, pokud se jícen ještě zcela nezhojil.
- Obvyklá dávka po uzdravení jícnu je 10 mg jednou denně.
- Pokud není jícen poškozen, je obvyklá dávka 10 mg jednou denně.
K léčbě vředů v horní části střeva (duodenální vřed):
- Obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 2 týdnů. Váš lékař může tuto dávku prodloužit o další 2 týdny, pokud se vřed ještě nezhojil.
- Pokud se vřed zcela nezahojí, lze dávku zvýšit na 40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů.
K léčbě žaludečních vředů (žaludečních vředů):
- Obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 4 týdnů. Váš lékař může tuto dávku prodloužit o další 4 týdny, pokud se vřed ještě nezhojil.
- Pokud se vřed zcela nezahojí, lze dávku zvýšit na 40 mg jednou denně po dobu 8 týdnů.
Aby se zabránilo návratu dvanáctníkových a žaludečních vředů:
- Obvyklá dávka je 10 mg nebo 20 mg jednou denně. Váš lékař může zvýšit dávku na 40 mg jednou denně.
K léčbě duodenálních a žaludečních vředů způsobených užíváním NSAID (nesteroidních protizánětlivých léků):
- Obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 4-8 týdnů.
Abyste zabránili vzniku dvanáctníkových a žaludečních vředů, pokud používáte NSAID:
- Obvyklá dávka je 20 mg jednou denně.
K léčbě vředů způsobených infekcí Helicobacter pylori a k prevenci jejich opětovného výskytu:
- Obvyklá dávka je 20 mg přípravku OMEPRAZEN dvakrát denně po dobu jednoho týdne.
- Váš lékař vám řekne, abyste také užívali dvě antibiotika, včetně amoxicilinu, klarithromycinu a metronidazolu.
Léčba příliš velkého množství kyseliny v žaludku způsobené růstem tkáně ve slinivce břišní (Zollinger-Ellisonův syndrom):
- Obvyklá dávka je 60 mg denně.
- Váš lékař upraví dávku podle vašich potřeb a také rozhodne, jak dlouho musíte lék užívat.
Děti:
K léčbě příznaků GERD, jako je pálení žáhy a kyselá regurgitace:
- OMEPRAZEN mohou užívat děti starší 1 roku s tělesnou hmotností více než 10 kg. Dávka pro děti je založena na hmotnosti dítěte a lékař určí správnou dávku.
K léčbě a prevenci recidivy vředů způsobených infekcí Helicobacter pylori:
- OMEPRAZEN mohou užívat děti starší 4 let. Dávka pro děti je založena na hmotnosti dítěte a lékař určí správnou dávku.
- Váš lékař také předepíše vašemu dítěti dvě antibiotika zvaná weoxicilin a klarithromycin.
Užívání tohoto léku
- Doporučuje se užívat kapsle ráno.
- Tobolky lze užívat s jídlem nebo na prázdný žaludek.
- Tobolky se polykají celé s půl sklenicí vody. Tobolky se nesmí žvýkat ani drtit, protože obsahují granule obalené takovým způsobem, aby se zabránilo rozbití léčiva žaludeční kyselinou. Je důležité, aby nedošlo k poškození granulí.
Co dělat, když máte vy nebo dítě potíže s polykáním tobolek
Pokud máte vy nebo dítě potíže s polykáním tobolek:
- Otevřete tobolky a obsah spolkněte přímo půl sklenicí vody nebo obsah nalijte do sklenice vody (neperlivé), kyselé ovocné šťávy (např. Jablka, pomeranče nebo ananasu) nebo jablečného pyré.
- Před vypitím vždy obsah protřepejte (směs nebude čirá), poté přípravek vypijte ihned nebo do 30 minut.
- Abyste se ujistili, že jste užili veškerý lék, sklenici velmi dobře vypláchněte půl sklenicí vody a obsah vypijte. Pevné částice obsahují lék - nežvýkejte je a nedrťte je.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho přípravku Omeprazen
Jestliže jste užil (a) více přípravku OMEPRAZEN, než jste měl (a)
Jestliže jste užil (a) více přípravku OMEPRAZEN, než Vám předepsal lékař, kontaktujte ihned svého lékaře nebo lékárníka.
Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek OMEPRAZEN
Pokud zapomenete užít dávku, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Pokud je však téměř čas na další dávku, vynechte zapomenutou dávku. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Omeprazenu
Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek OMEPRAZEN nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Pokud zaznamenáte některý z následujících vzácných, ale závažných nežádoucích účinků, přestaňte přípravek OMEPRAZEN užívat a okamžitě kontaktujte svého lékaře:
- Náhlé sípání, otok rtů, jazyka a hrdla nebo těla, vyrážka, mdloby nebo potíže s polykáním (závažná alergická reakce).
- Zčervenání kůže s puchýři nebo odlupováním. Mohou se také objevit závažné puchýře s krvácením rtů, očí, úst, nosu a genitálií. Může to být „Stevens-Johnsonův syndrom“ nebo „toxická epidermální nekrolýza“.
- Žlutá kůže, tmavá moč a únava mohou být příznaky jaterních problémů.
Nežádoucí účinky se mohou vyskytovat s určitou frekvencí, jak je definováno níže:
Mezi další nežádoucí účinky patří:
Časté nežádoucí účinky
- Bolest hlavy.
- Účinky na žaludek nebo střeva: průjem, bolest žaludku, zácpa, plynatost (plynatost).
- Pocit nevolnosti (nauzea) nebo zvracení (zvracení).
Méně časté nežádoucí účinky
- Otok nohou a kotníků.
- Zhoršený spánek (nespavost).
- Závratě, brnění, pocit ospalosti.
- Pocit točení (vertigo).
- Změny krevních testů související s funkcí jater.
- Vyrážka, vyrážka s otokem kůže (kopřivka) a svěděním na kůži.
- Celkový pocit nevolnosti a nedostatku energie.
- Pokud užíváte inhibitor protonové pumpy, jako je OMEPRAZEN, zejména déle než jeden rok, můžete mít mírně zvýšené riziko zlomeniny kyčle, zápěstí nebo páteře. Pokud máte osteoporózu nebo užíváte kortikosteroidy (což může zvýšit riziko osteoporóza) poraďte se se svým lékařem.
Vzácné nežádoucí účinky
- Změny ve složení krve, jako je snížení počtu bílých krvinek nebo krevních destiček. To může způsobit slabost a snadné podlitiny nebo může zvýšit pravděpodobnost infekcí.
- Alergické reakce, někdy velmi závažné, včetně otoků rtů, jazyka a hrdla, horečky, sípání.
- Nízké hladiny sodíku v krvi. To může způsobit slabost, zvracení a křeče.
- Pocit rozrušení, zmatenosti nebo deprese.
- Změny chuti.
- Problémy se zrakem, například rozmazané vidění.
- Náhlé sípání nebo dušnost (bronchospasmus).
- Suchá ústa
- Zánět uvnitř úst.
- Infekce zvaná „drozd“, která může postihnout střevo a je způsobena houbou.
- Problémy s játry, včetně žloutenky, která může způsobit žlutou kůži, tmavou moč a únavu.
- Vypadávání vlasů (alopecie).
- Kožní vyrážka při vystavení slunci.
- Bolest kloubů (artralgie) nebo bolest svalů (myalgie).
- Závažné problémy s ledvinami (intersticiální nefritida).
- Zvýšené pocení.
Velmi vzácné nežádoucí účinky
- Změny v počtech krvinek, včetně agranulocytózy (nedostatek bílých krvinek)
- Agrese.
- Vidět, cítit nebo slyšet o neskutečných událostech (halucinace).
- Závažné problémy s játry až do selhání jater a zánětu mozku.
- Náhlý nástup závažné vyrážky nebo puchýřů a olupování kůže. Tyto účinky mohou být spojeny s vysokou horečkou a bolestmi kloubů (multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza)
- Svalová slabost.
- Zvětšení hrudníku u mužů.
Neznámé vedlejší účinky
- Zánět střeva (vedoucí k průjmu)
- Pokud budete přípravek OMEPRAZEN užívat déle než tři měsíce, může dojít ke snížení hladiny hořčíku v krvi. Nízká hladina hořčíku se může projevit únavou, nedobrovolnými svalovými stahy, dezorientací, křečemi, závratěmi, zvýšenou srdeční frekvencí. Pokud máte některý z těchto příznaků, okamžitě se poraďte se svým lékařem. Nízké hladiny hořčíku mohou také vést ke snížení hladiny draslíku nebo vápníku v krvi. Váš lékař by měl rozhodnout, zda vám bude pravidelně kontrolovat hladinu hořčíku v krvi.
- Snížení hladiny vápníku v krvi (hypokalcemie). Snížení hladiny vápníku v krvi může být důsledkem velmi nízkých hladin hořčíku.
Ve velmi vzácných případech může přípravek OMEPRAZEN ovlivnit bílé krvinky, což vede k imunitní nedostatečnosti. Pokud se u vás objeví infekce s příznaky, jako je horečka s vážným zhoršením celkového zdravotního stavu nebo horečka s příznaky lokální infekce, jako je bolest v krku, krku nebo v ústech nebo potíže s močením, měli byste co nejdříve navštívit svého lékaře. vyloučit nedostatek bílých krvinek (agranulocytózu) provedením krevního testu Je důležité, abyste v tomto případě sdělili svému lékaři, jaký lék užíváte.
Nebojte se seznamu možných vedlejších účinků. Může se stát, že se u vás žádný neobjeví. Pokud některý z nežádoucích účinků začne být závažný, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, sdělte to prosím svému lékaři nebo lékárníkovi.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek informace o bezpečnosti tohoto léku.
Expirace a retence
- Uchovávejte přípravek OMEPRAZEN mimo dosah a dohled dětí.
- Nepoužívejte přípravek OMEPRAZEN po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu za EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
- Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
- Uchovávejte blistr v původním obalu nebo lahvičku těsně uzavřenou, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
- Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Složení a léková forma
Co přípravek OMEPRAZEN obsahuje
- Léčivou látkou je omeprazol. Tvrdé enterosolventní tvrdé tobolky OMEPRAZEN obsahují 10 mg, 20 mg nebo 40 mg omeprazolu.
- Dalšími složkami jsou dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, hydroxypropylcelulóza, hypromelóza, bezvodá laktóza, stearan hořečnatý, mannitol, disperze kopolymeru kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (1: 1) 30%, mikrokrystalická celulóza, makrogol (polyethylenglykol 400), laurylsulfát sodný E172, oxid titaničitý E171, želatina, tiskařská barva (obsahuje šelak, čpavek, hydroxid draselný a černý oxid železitý E172), bezvodý koloidní oxid křemičitý a tekutý parafín.
Popis toho, jak přípravek OMEPRAZEN vypadá, a obsah balení
- Tobolky OMEPRAZEN 10 mg mají růžové tělo s potiskem „10“ a růžové víčko s potiskem „A / OS“.
- Kapsle OMEPRAZEN 20 mg mají růžové tělo s potiskem „20“ a červenohnědé víčko s potiskem „A / OM“.
- OMEPRAZEN 40 mg tobolky mají červenohnědé tělo, potištěné „40“ a červenohnědé víčko s potiskem „A / OL“.
Obal:
- 10 mg: Blistr obsahující 14, 28 a 35 tobolek.
- 20 mg: Blistr obsahující 14 tobolek.
- 40mg: HDPE lahvička obsahující 14 kapslí;
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
OMEPRAZEN TVRDÉ GASTRORESISTANTNÍ Kapsle
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
10 mg: Jedna tobolka obsahuje omeprazolum 10 mg.
20 mg: Jedna tobolka obsahuje omeprazolum 20 mg.
40 mg: Jedna tobolka obsahuje 40 mg omeprazolu.
Pomocné látky:
10 mg: Jedna tobolka obsahuje 4 mg laktózy.
20 mg: Jedna tobolka obsahuje 8 mg laktózy.
40 mg: Jedna tobolka obsahuje 9 mg laktózy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tvrdá gastrorezistentní kapsle.
10 mg: tvrdé želatinové tobolky s neprůhledným růžovým tělem, potištěné „10“ a neprůhledným růžovým víčkem s potiskem „A / OS“, obsahující gastrorezistentní granule.
20 mg: tvrdé želatinové tobolky s neprůhledným růžovým tělem, potištěné „20“ a neprůhledným červenohnědým víčkem s potiskem „A / OM“, obsahující gastrorezistentní granule.
40 mg: tvrdé želatinové tobolky s červenohnědým tělem, potištěným „40“ a neprůhledným červenohnědým víčkem s potiskem A / OL, obsahující gastrorezistentní granule.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Kapsle OMEPRAZEN jsou indikovány pro:
Dospělí
• Léčba duodenálních vředů
• Prevence recidivy duodenálních vředů
• Léčba žaludečních vředů
• Prevence recidivy žaludečních vředů
• Vymýcení Helicobacter pylori (H. pylori) při peptickém vředu ve spojení s vhodnou antibiotickou léčbou
• Léčba žaludečních a dvanáctníkových vředů spojených s používáním NSAID
• Prevence žaludečních a dvanáctníkových vředů spojených s používáním NSAID u rizikových pacientů
• Léčba refluxní ezofagitidy
• Dlouhodobá léčba pacientů se zhojenou refluxní ezofagitidou
• Léčba symptomatické gastroezofageální refluxní choroby
• Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu
Pediatrické použití
Děti starší než 1 rok as tělesnou hmotností ≥ 10 kg
• Léčba refluxní ezofagitidy
• Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnu
Děti a mladiství starší 4 let
• Léčba duodenálního vředu způsobeného H. pylori, ve spojení s antibiotickou terapií
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování u dospělých
Léčba duodenálního vředu
Doporučená dávka u pacientů s aktivním duodenálním vředem je OMEPRAZEN 20 mg jednou denně. U většiny pacientů je hojení vředu dosaženo do dvou týdnů od zahájení léčby. V případě vředů, které se během prvního cyklu léčby zcela nezhojily, je hojení obvykle dosaženo při prodloužené léčbě po dobu dalších dvou týdnů. U pacientů se špatně reagujícím duodenálním vředem se doporučuje Omeprazen 40 mg jednou denně a hojení je obvykle dosaženo do čtyř týdnů.
Prevence relapsu duodenálního vředu
K prevenci recidivy duodenálního vředu u negativních pacientů pro H. pylori nebo při vymýcení H. pylori není možné, doporučená dávka je OMEPRAZEN 20 mg jednou denně. U některých pacientů může stačit dávka 10 mg. V případě terapeutického selhání lze dávku zvýšit na 40 mg.
Léčba žaludečních vředů
Doporučená dávka je 20 mg OMEPRAZENU jednou denně. U většiny pacientů je hojení dosaženo do čtyř týdnů od zahájení léčby. V případě vředů, které se po prvním průběhu léčby zcela nezhojily, je hojení obvykle dosaženo při prodloužené léčbě po dobu dalších čtyř týdnů. U pacientů s vředy. Žaludečně špatně v reakci na to se doporučuje podávání přípravku OMEPRAZEN 40 mg jednou denně a uzdravení je obvykle dosaženo do osmi týdnů.
Prevence relapsu u pacientů se žaludečním vředem
Pro prevenci relapsu u pacientů se špatně reagujícím žaludečním vředem je doporučená dávka OMEPRAZEN 20 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 40 mg Omeprazenu jednou denně.
Eradikace H. pylori v peptickém vředu
Za „vymýcení“H. pylori, Výběr antibiotik by měl být založen na individuální toleranci léčiva k pacientovi a terapie by měla být prováděna podle místních, regionálních, národních vzorců rezistence a léčebných pokynů.
• OMEPRAZEN 20 mg + klarithromycin 500 mg + amoxicilin 1 000 mg, každý dvakrát denně po dobu jednoho týdne, nebo
• OMEPRAZEN 20 mg + klarithromycin 250 mg (alternativně 500 mg) + metronidazol 400 mg (nebo 500 mg nebo tinidazol 500 mg), každý dvakrát denně po dobu jednoho týdne nebo
• OMEPRAZEN 40 mg jednou denně s amoxicilinem 500 mg a metronidazolem 400 mg (nebo 500 mg nebo tinidazolem 500 mg), oba třikrát denně po dobu jednoho týdne.
Pokud by měl pacient stále pozitivní test na každý z léčebných režimů H. pylori terapii lze opakovat.
Léčba žaludečních a dvanáctníkových vředů spojených s příjmem NSAID
Pro léčbu žaludečních a dvanáctníkových vředů spojených s užíváním NSAID je doporučená dávka OMEPRAZEN 20 mg jednou denně. U většiny pacientů je uzdravení dosaženo do čtyř týdnů od zahájení léčby. U pacientů, kteří nejsou zcela uzdraveni po prvním cyklu léčby, je uzdravení obvykle dosaženo prodloužením léčby o další čtyři týdny.
Prevence žaludečních a dvanáctníkových vředů spojených s používáním NSAID u rizikových pacientů
Pro prevenci žaludečních nebo dvanáctníkových vředů spojených s používáním NSAID u rizikových pacientů (věk> 60, anamnéza žaludečních a duodenálních vředů, anamnéza krvácení do horní části gastrointestinálního traktu) je doporučená dávka OMEPRAZEN 20 mg jednou denně.
Léčba refluxní ezofagitidy
Doporučená dávka je 20 mg OMEPRAZENU jednou denně. U většiny pacientů je hojení dosaženo do čtyř týdnů od zahájení léčby.V případě vředů, které se po prvním průběhu léčby zcela nezhojily, je hojení obvykle dosaženo prodloužením léčby o další čtyři týdny.
U pacientů s těžkou ezofagitidou se doporučuje OMEPRAZEN 40 mg jednou denně, aby se dosáhlo uzdravení obvykle do osmi týdnů.
Dlouhodobá léčba pacientů se zhojenou refluxní ezofagitidou
Pro dlouhodobou léčbu pacientů se zhojenou refluxní ezofagitidou je doporučená dávka OMEPRAZEN 10 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na Omeprazen 20-40 mg jednou denně.
Léčba symptomatické gastroezofageální refluxní choroby
Doporučená dávka je 20 mg OMEPRAZENU denně. Pacienti mohou adekvátně reagovat na denní dávku 10 mg, proto je třeba zvážit individuální úpravu dávky.
Pokud po čtyřech týdnech léčby přípravkem OMEPRAZEN 20 mg denně není dosaženo symptomatické kontroly, doporučuje se další vyšetření.
Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu
U pacientů se Zollingerovým-Ellisonovým syndromem by mělo být dávkování individuálně upraveno a léčba by měla pokračovat tak dlouho, jak je klinicky indikováno. Doporučená počáteční dávka je OMEPRAZEN 60 mg denně. Všichni pacienti se závažným onemocněním, kteří špatně reagovali na jiné terapie, si udrželi účinnou kontrolu a kontrola byla zachována u více než 90% pacientů s dávkami OMEPRAZENU mezi 20 mg a 120 mg / den. Denní dávky nad 80 mg by měly být rozděleny do dvou denních dávek.
Dávkování u dětí
Děti starší než 1 rok as tělesnou hmotností ≥ 10 kg
Léčba refluxní ezofagitidy
Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnu
Doporučené dávky jsou následující:
Refluxní ezofagitida: Doba léčby je 4-8 týdnů.
Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnu:
Léčba trvá 2-4 týdny. Pokud není po 2–4 týdnech dosaženo symptomatické kontroly, měl by být pacient dále vyšetřen.
Děti a mladiství starší 4 let
Léčba duodenálního vředu způsobeného H. pylori
Při výběru vhodné kombinované terapie je třeba vzít v úvahu oficiální místní, regionální a národní doporučení týkající se bakteriální rezistence, délky léčby (nejčastěji 7 dní, ale někdy až 14 dní) a vhodného používání antibiotik.
Léčba by měla být prováděna pod dohledem odborníka.
Doporučené dávkování je následující:
Zvláštní populace
Zhoršená funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).
Zhoršená funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater může stačit denní dávka 10–20 mg (viz bod 5.2).
Starší osoby (> 65 let)
U starších pacientů není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).
Způsob podání
Doporučuje se užívat kapsle OMEPRAZEN ráno, nejlépe na prázdný žaludek, spolknout celé s půl sklenicí vody.Kapsle se nesmí žvýkat ani drtit.
Pro pacienty s obtížemi při polykání a pro děti, které mohou pít nebo polykat polotuhé potraviny
Pacienti mohou kapsli otevřít a polknout obsah půl sklenice vody nebo smíchat s mírně kyselými tekutinami, jako je ovocná šťáva nebo jablečné pyré nebo neperlivá voda. Pacienti by měli být upozorněni, že v těchto případech by měla být disperze okamžitě (nebo do 30 minut) spolknuta a měla by být vždy promíchána těsně před pitím. Dno opláchněte půl sklenicí vody a obsah vypijte.
Alternativně mohou pacienti rozpustit tobolku v ústech a polknout obsažené granule půl sklenicí vody.Gastrorezistentní granule by se neměly žvýkat.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na omeprazol, benzimidazolové náhražky nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Omeprazol, stejně jako ostatní inhibitory protonové pumpy (PPI), by neměl být podáván současně s nelfinavirem (viz bod 4.5).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Za přítomnosti určitých alarmujících symptomů (např. Významná nezamýšlená ztráta hmotnosti, opakující se zvracení, dysfagie, hemateméza nebo meléna) a při podezření nebo potvrzení přítomnosti žaludečního vředu je třeba jako symptomatickou odpověď na léčbu vyloučit maligní povahu vředu může oddálit správnou diagnózu.
Současné podávání atazanaviru a inhibitorů protonové pumpy se nedoporučuje (viz bod 4.5). Pokud je kombinace atazanaviru a inhibitoru protonové pumpy považována za nevyhnutelnou, doporučuje se pečlivé klinické sledování (např. Virová nálož) v kombinaci se zvýšením dávky atazanaviru na 400 mg se 100 mg ritonaviru; dávka omeprazolu nesmí překročit 20 mg.
Omeprazol, stejně jako všechny léky potlačující kyseliny, může snížit absorpci vitaminu B12 (kyanokobalamin) v důsledku hypo- nebo achlorhydrie. To je třeba vzít v úvahu u pacientů s nízkými rezervami nebo rizikovými faktory pro sníženou absorpci vitamínů. B12 v případě dlouhodobého -termální terapie.
Omeprazol je inhibitor CYP2C19. Při zahájení nebo na konci léčby omeprazolem je třeba zvážit potenciální interakci s léky metabolizovanými CYP2C19. Interakce mezi klopidogrelem a omeprazolem je pozorována (viz bod 4.5). Klinický význam této interakce je nejistý. Jako preventivní opatření by se mělo zabránit současnému užívání klopidogrelu a omeprazolu (viz bod 4.5).
Interference s laboratorními testy
Zvýšená hladina CgA může interferovat s vyšetřováním neuroendokrinních nádorů. Aby se zabránilo této interferenci, léčba omeprazolem by měla být ukončena nejméně pět dní před zahájením měření CgA (viz bod 5.1).
Bylo pozorováno, že inhibitory protonové pumpy (PPI), jako je omeprazol, způsobují závažnou hypomagnezémii u pacientů léčených po dobu nejméně tří měsíců a v mnoha případech po dobu jednoho roku. Mezi závažné příznaky hypomagnezémie patří únava, tetanie, delirium, křeče, závratě a ventrikulární arytmie. Zpočátku se mohou projevovat zákeřně a být opomíjeni. Hypomagnezémie se u většiny pacientů zlepšuje po užívání hořčíku a vysazení inhibitoru protonové pumpy.
Zdravotničtí pracovníci by měli zvážit měření hladin hořčíku před zahájením léčby PPI a pravidelně během léčby u pacientů na dlouhodobé léčbě nebo na léčbě digoxinem nebo léky, které mohou způsobit hypomagnezémii (např. Diuretika) .Těžká hypomagnezémie může způsobit hypokalcemii.
Inhibitory protonové pumpy, zvláště pokud se používají ve vysokých dávkách a delší dobu (> 1 rok), mohou způsobit mírně zvýšené riziko zlomenin kyčle, zápěstí a páteře, zejména u starších pacientů nebo v přítomnosti dalších známých rizikových faktorů. naznačují, že inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit celkové riziko zlomenin o 10% až 40%. Toto zvýšení může být částečně způsobeno jinými rizikovými faktory. Pacienti s rizikem osteoporózy by měli dostávat léčbu podle současných pokynů pro klinickou praxi a musí přijmout „adekvátní“ množství vitaminu D a vápníku.
Některé děti s chronickými onemocněními mohou potřebovat dlouhodobou léčbu, i když se to nedoporučuje.
OMEPRAZEN obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
Léčba inhibitory protonové pumpy může způsobit mírně zvýšené riziko gastrointestinálních infekcí, jako jsou infekce z Salmonella A Campylobacter (viz bod 5.1).
Stejně jako u všech dlouhodobých léčebných postupů, zvláště pokud je délka léčby delší než 1 rok, by měli být pacienti pravidelně sledováni.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Vliv omeprazolu na farmakokinetiku jiných léčivých látek
Aktivní složky s absorpcí závislou na pH
Během léčby omeprazolem může být absorpce léčivých látek závislá na pH žaludku zvýšena nebo snížena sníženou intragastrickou kyselostí.
Nelfinavir, atazanavir
Při současném podávání omeprazolu se plazmatické hladiny nelfinaviru a atazanaviru snižují.
Současné podávání omeprazolu a nelfinaviru je kontraindikováno (viz bod 4.3).Současné podávání omeprazolu (40 mg jednou denně) snížilo průměrnou expozici nelfinaviru přibližně o 40% a snížilo průměrnou expozici farmakologicky aktivního metabolitu M8 přibližně o 75-90%. Interakce může také zahrnovat inhibici CYP2C19.
Současné podávání omeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje (viz bod 4.4). Souběžné podávání omeprazolu (40 mg jednou denně) a atazanaviru 300 mg / ritonaviru 100 mg zdravým dobrovolníkům mělo za následek 75% snížení expozice atazanaviru. Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg nevyrovnalo dopad omeprazolu na expozici atazanaviru . Souběžné podávání omeprazolu (20 mg jednou denně) a atazanaviru 400 mg / ritonaviru 100 mg zdravým dobrovolníkům mělo za následek přibližně 30% snížení expozice atazanaviru ve srovnání s atazanavirem 300 mg / ritonavirem 100 mg jednou denně.
Digoxin
Souběžná léčba omeprazolem (20 mg / den) a digoxinem u zdravých jedinců vedla k 10% zvýšení biologické dostupnosti digoxinu. Toxicita digoxinu byla hlášena zřídka. Při používání vysokých dávek omeprazolu u starších pacientů se však doporučuje opatrnost.Mělo by být proto zvýšeno terapeutické sledování digoxinu.
Clopidogrel
Výsledky studií na zdravých pacientech prokázaly „farmakokinetickou (PK) / farmakodynamickou (PD) interakci mezi klopidogrelem (nasycovací dávka 300 mg / udržovací dávka 75 mg denně) a omeprazolem (80 mg po denně), což vedlo k průměrnému snížení 46% v expozici aktivnímu metabolitu klopidogrelu a v průměrném poklesu o 16% v maximální inhibici (indukované ADP) agregaci krevních destiček.
Odlišné údaje z observačních a klinických studií byly hlášeny o klinických důsledcích PK / PD interakce omeprazolu z hlediska závažných kardiovaskulárních příhod. Jako preventivní opatření by se mělo zabránit současnému užívání omeprazolu a klopidogrelu (viz bod 4.4).
Další účinné látky
Absorpce posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je významně snížena, a proto může být snížena klinická účinnost. Je třeba se vyhnout souběžnému podávání posakonazolu a erlotinibu.
Účinné látky metabolizované CYP2C19
Omeprazol je středně silným inhibitorem jeho hlavního metabolizujícího enzymu, CYP2C19. Proto může být metabolismus souběžně léčivých látek také metabolizovaných CYP2C19 snížen a systémová expozice těmto látkám zvýšena. Příklady takových léků jsou R-warfarin a další antagonisté vitaminu K, cilostazol, diazepam a fenytoin.
Cilostazol
Omeprazol podávaný v dávce 40 mg zdravým dobrovolníkům v zkřížené studii zvýšil Cmax cilostazolu o 18% respektive 26% a jednoho z jeho aktivních metabolitů o 29%, respektive 69%.
Fenytoin
Během prvních dvou týdnů po zahájení léčby omeprazolem se doporučuje monitorování plazmatické koncentrace fenytoinu, a pokud je nutná úprava dávky fenytoinu, doporučuje se při ukončení léčby omeprazolem sledovat a dále upravovat dávku.
Mechanismus neznámý
Saquinavir
Souběžné podávání omeprazolu a sachinaviru / ritonaviru vedlo ke zvýšení plazmatických hladin sachinaviru až přibližně o 70% s dobrou snášenlivostí u HIV pozitivních pacientů.
Takrolimus
Bylo hlášeno, že současné podávání omeprazolu zvyšuje sérové hladiny takrolimu. Je třeba zvýšit monitorování koncentrací takrolimu a renálních funkcí (clearance kreatininu) a v případě potřeby upravit dávkování takrolimu.
Methotrexát
Při současném podávání s inhibitory protonové pumpy bylo u některých pacientů hlášeno zvýšení hladin methotrexátu. Pokud je methotrexát podáván ve vysokých dávkách, může být nutné zvážit dočasné vysazení omeprazolu.
Vliv dalších léčivých látek na farmakokinetiku omeprazolu
Inhibitory CYP2C19 a / nebo CYP3A4
Protože je omeprazol metabolizován CYP2C19 a CYP3A4, léčivé látky inhibující CYP2C19 nebo CYP3A4 (jako je klarithromycin a voriconazol) mohou zvýšit sérové hladiny omeprazolu a snížit jeho rychlost metabolismu. Souběžné podávání vorikonazolu má za následek více než dvojnásobnou expozici omeprazolu. Vzhledem k tomu, že podávání vysokých dávek omeprazolu bylo dobře tolerováno, není obecně nutná úprava dávky omeprazolu. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater je však třeba dávku upravit. a v případě dlouhodobé léčby.
Induktory CYP2C19 a / nebo CYP3A4
Účinné látky indukující CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo obojí (jako rifampicin a třezalka tečkovaná) mohou způsobit snížení sérových hladin omeprazolu, což zvyšuje jeho rychlost metabolismu.
04.6 Těhotenství a kojení
Výsledky tří prospektivních epidemiologických studií (více než 1 000 exponovaných výsledků pacientů) nenaznačují žádné nežádoucí účinky omeprazolu na těhotenství nebo zdraví plodu / novorozence. Omeprazol lze užívat během těhotenství.
Omeprazol se vylučuje do mateřského mléka, ale je nepravděpodobné, že by ovlivňoval kojence, pokud je podáván v terapeutických dávkách.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Je nepravděpodobné, že by přípravek OMEPRAZEN ovlivňoval schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Mohou se objevit nežádoucí účinky jako závratě a poruchy vidění (viz bod 4.8). Pokud tím trpí, pacienti by neměli řídit ani obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Nejčastějšími vedlejšími účinky (1-10% pacientů) jsou bolest hlavy, bolest břicha, zácpa, průjem, plynatost, nevolnost / zvracení.
Následující nežádoucí účinky, identifikované nebo podezřelé, byly zdůrazněny během klinických studií s omeprazolem a po uvedení na trh. V žádném případě nebyla stanovena korelace s podanou dávkou léčiva. Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle frekvence a systému klasifikace orgánů (SOC). Kategorie frekvencí jsou definovány pomocí následující konvence: Velmi časté (≥ 1/10), Časté (≥ 1/100 až
* hypokalcemie může být důsledkem těžké hypomagnezémie.
Pediatrická populace
Bezpečnost omeprazolu byla hodnocena u celkem 310 dětí ve věku od 0 do 16 let s onemocněním souvisejícím s kyselinou. K dispozici jsou omezené dlouhodobé údaje u 46 dětí, které dostávaly udržovací léčbu omeprazolem po dobu až 749 dnů v klinické studii s těžkou erozivní ezofagitidou. Profil nežádoucích účinků byl obecně stejný jako u dospělých. V krátkodobém i dlouhodobém horizontu léčba Nejsou k dispozici žádné dlouhodobé údaje o účincích léčby omeprazolem na pubertu a růst.
04.9 Předávkování
O předávkování omeprazolem u lidí jsou k dispozici omezené informace. V literatuře jsou uvedeny dávky až 560 mg a příležitostně byly hlášeny jednorázové perorální dávky až 2 400 mg omeprazolu (120násobek obvykle doporučené klinické dávky).
Byly hlášeny nevolnost, zvracení, závratě, bolesti břicha, průjem a bolesti hlavy. V jednotlivých případech byla také pozorována apatie, deprese a zmatenost.
Popsané příznaky byly přechodné a nebyly hlášeny žádné vážné důsledky. Rychlost eliminace se nemění s rostoucími dávkami (kinetika prvního řádu). Léčba je v případě potřeby symptomatická.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Inhibitory protonové pumpy, ATC kód: A02BC01
Mechanismus účinku
Omeprazol, racemická směs dvou aktivních enantiomerů, snižuje sekreci žaludeční kyseliny vysoce specializovaným mechanismem účinku. Omeprazol je specifický inhibitor protonové pumpy na úrovni parietálních buněk žaludku. Působí rychle a podporuje reverzibilní kontrolu inhibice sekrece žaludeční kyseliny jediným denním podáním.
Omeprazol je slabá báze a koncentruje se a převádí na aktivní formu ve vysoce kyselém prostředí intracelulárních kanálků v parietálních buňkách, kde inhibuje protonovou pumpu H + K + - ATPáza -. Toto působení na poslední fázi procesu tvorby žaludeční kyseliny je závislé na dávce a způsobuje vysoce účinnou inhibici sekrece kyseliny, a to bazální i stimulované, bez ohledu na použitý stimul.
Farmakodynamické účinky
Všechny pozorované farmakodynamické účinky jsou způsobeny aktivitou omeprazolu na sekreci kyseliny.
Účinky na sekreci žaludeční kyseliny
Orální podávání omeprazolu jednou denně umožňuje rychlou a účinnou inhibici denní a noční sekrece žaludeční kyseliny, která dosahuje svého maxima během prvních 4 dnů léčby.
U pacientů trpících duodenálním vředem udržovalo podávání 20 mg omeprazolu průměrné snížení intragastrické kyselosti o 80% během 24 hodin; 24 hodin po podání omeprazolu je vrchol sekrece kyseliny po stimulaci pentagastrinem v průměru snížen přibližně o 70%.
Orální podání 20 mg omeprazolu udržuje intragastrické pH na> 3 po průměrnou dobu 17 hodin z 24 u pacientů s duodenálním vředem.
V důsledku snížené sekrece kyseliny a intragastrické kyselosti omeprazol v závislosti na dávce snižuje / normalizuje expozici kyseliny jícnu u pacientů s gastroezofageální refluxní chorobou.
Inhibice sekrece kyseliny souvisí s křivkou plazmatické koncentrace / času (AUC) omeprazolu a ne se skutečnou plazmatickou koncentrací v daném čase.
Během léčby omeprazolem nebyla pozorována žádná tachyfylaxe.
Účinky na H. pylori
H. pylori je spojena s kyselinou peptickou, která zahrnuje vředovou chorobu dvanáctníku a vředovou chorobu žaludku. H. pylori je považován za hlavního viníka rozvoje gastritidy.
H. pylori spolu se sekrecí žaludeční kyseliny představují nejdůležitější faktory pro rozvoj vředové choroby. H. pylori je to hlavní faktor rozvoje atrofické gastritidy, který je spojen se zvýšeným rizikem vzniku žaludečních nádorů.
„Vymýcení“H. pylori s omeprazolem a antimikrobiálními látkami je spojena s „vysokou mírou jizev a dlouhodobou remisí peptických vředů.
Studované duální terapie vykazovaly menší účinnost než trojité terapie. Lze je však vzít v úvahu, pokud známá přecitlivělost vylučuje použití trojkombinace.
Jiné účinky související s inhibicí kyseliny
Během dlouhodobé léčby bylo pozorováno zvýšení frekvence výskytu žaludečních žlázových cyst, které představují fyziologický důsledek výrazné inhibice sekrece kyseliny. Tyto formace jsou benigní a reverzibilní.
Snížená kyselost žaludku jakéhokoli původu, včetně té, která je způsobena inhibitory protonové pumpy, zvyšuje bakteriální zátěž žaludku normálně přítomnou v gastrointestinálním traktu.Léčba léky snižujícími kyselinu může způsobit mírně zvýšené riziko gastrointestinálních infekcí, jako například z Salmonella A Campylobacter.
Během léčby antisekrečními léčivými přípravky se zvyšuje sérový gastrin v reakci na sníženou sekreci kyseliny. Chromogranin A (CgA) se také zvyšuje kvůli snížené kyselosti žaludku. Zvýšená hladina CgA může interferovat s vyšetřováním neuroendokrinních nádorů. Zprávy z literatury uvádějí, že léčba inhibitorem protonové pumpy by měla být ukončena nejméně pět dní před zahájením měření CgA. CgA a gastrin nejsou normalizovány po 5 dnech, měření je třeba opakovat 14 dní po ukončení léčby omeprazolem.
Během dlouhodobé léčby omeprazolem byl u některých pacientů (dětí i dospělých) pozorován nárůst počtu buněk ECL, pravděpodobně související se zvýšením hladin gastrinu v séru.
Pediatrické použití
V nekontrolované studii s dětmi (1 až 16 let) s těžkou refluxní ezofagitidou omeprazol v dávkách 0,7 až 1,4 mg / kg zlepšil v 90% případů stupeň ezofagitidy. A výrazně snížil příznaky refluxu. V jedné slepé studii byly děti ve věku 0-24 měsíců s klinicky diagnostikovanou refluxní ezofagitidou léčeny 0,5, 1,0 nebo 1,5 mg omeprazolu / kg. Četnost epizod zvracení / regurgitace se po 8 týdnech léčby snížila o 50%, bez ohledu na dávku.
Eradikace H. pylori u dětí
Dvojitě zaslepená, randomizovaná klinická studie (studie Héliot) prokázala, že omeprazol v kombinaci se dvěma antibiotiky (amoxicilin a klarithromycin) je účinný a bezpečný při léčbě H. pylori u dětí ve věku 4 let a starších s gastritidou: míra eradikace „H. pylori: 74,2% (23/31 pacientů) s omeprazolem + amoxicilinem + klarithromycinem oproti 9,4% (3/32 pacientů) s amoxicilinem + klarithromycinem. Pokud jde o dyspeptické symptomy, nebyl prokázán žádný klinický přínos. Tato studie nepodporuje informace pro děti mladší 4 let.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Omeprazol a hořčík omeprazolu jsou citlivé na kyselé prostředí, a proto se podávají orálně ve formě gastrorezistentních granulí obsažených v kapslích nebo tabletách.
Absorpce omeprazolu je rychlá, maximální plazmatické hladiny jsou patrné přibližně 1–2 hodiny po podání. Absorpce omeprazolu probíhá v tenkém střevě a obvykle je dokončena během 3–6 hodin. Souběžný příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost léčiva. Systémová dostupnost (biologická dostupnost) po jednorázové perorální dávce omeprazolu je přibližně 40%. Po opakovaném denním podávání se biologická dostupnost zvyšuje na přibližně 60%.
Rozdělení
Zdánlivý distribuční objem u zdravých subjektů je přibližně 0,3 l / kg tělesné hmotnosti. 97% omeprazolu se váže na plazmatické proteiny.
Metabolismus
Omeprazol je zcela metabolizován systémem cytochromu P450 (CYP). Většina metabolismu omeprazolu je závislá na specifické polymorfně exprimované izoformě CYP2C19 odpovědné za tvorbu hydroxyomeprazolu, který je hlavním metabolickým produktem v plazmě. Zbytek závisí na jiné specifické izoformě, CYP3A4, zodpovědné za tvorbu sulfonu omeprazolu. V důsledku vysoké afinity omeprazolu k CYP2C19 existuje potenciál pro kompetitivní inhibici a metabolickou interakci léčivo-léčivo mezi omeprazolem a jinými substráty CYP2C19. Vzhledem ke své nízké afinitě k CYP3A4 však omeprazol nemá schopnost inhibovat metabolismus jiných substrátů CYP3A4. Omeprazol navíc nemá žádný inhibiční účinek na hlavní enzymy CYP.
Přibližně 3% bělošské populace a 15–20% asijské populace mají funkční nedostatek enzymu CYP2C19, což se označuje jako pomalí metabolizátoři. U těchto jedinců je metabolismus omeprazolu pravděpodobně více katalyzován CYP3A4. Po opakovaném při dávkování omeprazolu 20 mg jednou denně byla průměrná AUC 5 až 10krát vyšší u pomalých metabolizátorů než u subjektů s funkčním enzymem CYP2C19 (extenzivní metabolizátoři). Maximální plazmatické koncentrace byly 3 až 5krát vyšší. Tyto výsledky nemají žádný vliv na dávkování omeprazolu.
Vylučování
Plazmatický poločas eliminace omeprazolu je obvykle méně než hodinu po jednorázovém i opakovaném perorálním podávání jednou denně. Omeprazol je mezi dávkami zcela odstraněn z plazmy, a proto neexistuje tendence k akumulaci během podávání jednou denně. Přibližně 80% perorální dávky omeprazolu se vylučuje močí jako metabolity, zbytek ve stolici pochází primárně z biliární sekrece.
Po opakovaném podání se zvyšuje AUC omeprazolu. Toto zvýšení je závislé na dávce a vede k nelineárnímu vztahu dávka-AUC po opakovaném podání. Závislost na čase a dávce je způsobena snížením metabolismu prvního průchodu a systémové clearance. způsobené inhibicí enzymu CYP2C19 omeprazolem a / nebo jeho metabolity (např. sulfonem).
Nebyl pozorován žádný účinek metabolitů na sekreci žaludeční kyseliny.
Zvláštní populace
Zhoršená funkce jater
U pacientů s jaterní dysfunkcí je metabolismus omeprazolu narušen, což má za následek zvýšení AUC. Při podávání omeprazolu jednou denně nebyla tendence k akumulaci.
Zhoršená funkce ledvin
Farmakokinetika omeprazolu, včetně systémové biologické dostupnosti a rychlosti eliminace, se u pacientů s poruchou funkce ledvin nemění.
Senioři
Rychlost metabolismu omeprazolu je u starších subjektů (75-79 let) mírně snížena.
Dětští pacienti
Během léčby dětí od 1 roku věku doporučenými dávkami byly pozorovány plazmatické koncentrace srovnatelné s dospělými. U dětí mladších 6 měsíců byla clearance omeprazolu snížena kvůli špatné metabolické kapacitě omeprazolu.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Hyperplazie žaludečních ECL buněk a karcinoidy byly detekovány v experimentech na potkanech ošetřených po celý život omeprazolem. Tyto změny jsou důsledkem vysoké hypergastrinémie sekundární k inhibici kyseliny. Podobná pozorování byla získána po ošetření H2 antagonisty, inhibitory protonové pumpy a po částečné resekci fundusu. Tyto změny proto nelze přičíst přímému účinku žádné jednotlivé účinné látky.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Obsah:
Dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného,
Hydroxypropylcelulóza,
Hypromelosa,
Bezvodá laktóza,
Stearát hořečnatý,
Mannitol,
Disperze kopolymeru kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (1: 1) 30%,
Mikrokrystalická celulóza,
Makrogol (polyethylenglykol 400),
Laurylsulfát sodný.
Komponenty kapslí:
Oxid železitý E172,
Oxid titaničitý E171,
Želé,
Stearát hořečnatý,
Laurylsulfát sodný,
Tiskařský inkoust (obsahuje šelak, čpavek, hydroxid draselný a černý oxid železitý E172),
Koloidní bezvodý oxid křemičitý,
Tekutý parafín
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Láhev: Uchovávejte obal těsně uzavřený, aby byl chráněn před vlhkostí.
Blistr: Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Láhev HDPE: se vzduchotěsným polypropylenovým šroubovacím uzávěrem opatřeným víčkem vysoušedla.
40 mg: 14 kapslí
Al blistr.
10 mg: 14, 28, 35 kapslí.
20 mg: 14 kapslí.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Farmakobiologický ústav MALESCI S.p.A - Via Lungo l "Ema, 7 - Bagno a Ripoli FI
Licencováno společností AstraZeneca AB (Švédsko)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
OMEPRAZEN 10 mg enterosolventní tvrdé tobolky:
• Blistr se 14 kapslemi - A.I.C.: 026803080
• Blistr s 28 kapslemi - A.I.C.: 026803092
• Blistr s 35 kapslemi - A.I.C.: 026803116
OMEPRAZEN 20 mg enterosolventní tvrdé tobolky:
• Blistr se 14 kapslemi - A.I.C.: 026803104
OMEPRAZEN 40 mg enterosolventní tvrdé tobolky:
• HDPE láhev se 14 kapslemi - A.I.C.: 026803054
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Červen 1990 / květen 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
červenec 2013