Účinné látky: Ketoprofen (sůl lysinu ketoprofenu)
ARTHROSYLENE čípky 160 mg
Arthrosylenové příbalové informace jsou k dispozici pro velikosti balení:- ARTHROSYLENE čípky 160 mg
- ARTHROSYLENE 320 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním
- ARTHROSYLENE 160 mg / 2 ml injekční roztok
- Arthrosylen 15% pěna na kůži, Arthrosylene 5% gel
Proč se používá Arthrosylene? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Nesteroidní protizánětlivé, patřící do třídy derivátů kyseliny propionové.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Symptomatická léčba zánětlivých stavů spojených s bolestí, včetně: revmatoidní artritidy, ankylozující spondylitidy, bolestivé artrózy, extraartikulárního revmatismu, posttraumatického zánětu.
Kontraindikace Kdy by Arthrosylen neměl být používán
Aktivní peptický vřed nebo anamnéza gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace nebo chronická dyspepsie.
Gastritida, leukopenie a trombocytopenie, závažné poruchy krvácení a závažné srdeční selhání.
Přípravek by neměl být používán, pokud pacient trpí závažnou renální a / nebo jaterní insuficiencí.
Čípky by neměly být podávány pacientům s hemoroidními poruchami nebo nedávno trpícím proktitidou.
Použití ketoprofenu je kontraindikováno u pacientů s přecitlivělostí na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Existuje možnost zkřížené přecitlivělosti na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná nesteroidní ani zánětlivá léčiva.
Ketoprofen by proto neměl být podáván pacientům, u nichž kyselina acetylsalicylová nebo jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva způsobila příznaky astmatu, bronchospazmu, rýmy, kopřivky.
Třetí trimestr těhotenství.
Podávání ketoprofenu je během laktace kontraindikováno.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím Arthrosylenu
Je třeba se vyhnout souběžnému použití čípků ARTROSYLENE 160 mg s jinými NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2.
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po co nejkratší dobu léčby potřebné ke zvládnutí symptomů.
Starší pacienti: Starší pacienti mají zvýšenou frekvenci nežádoucích účinků na NSAID, zejména gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být fatální (viz dávka, způsob a doba podání).
Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace: Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny během léčby všemi NSAID, kdykoli, s varovnými příznaky nebo bez nich nebo s předchozí anamnézou závažných gastrointestinálních příhod.
Některé epidemiologické důkazy naznačují, že ketoprofen může být spojen s vyšším rizikem závažné gastrointestinální toxicity ve srovnání s jinými NSAID, zejména při vysokých dávkách (viz také bod Dávka, způsob a doba podání a Kontraindikace).
U starších osob a pacientů s vředem v anamnéze, zvláště pokud je komplikován krvácením nebo perforací (viz bod Kontraindikace), je riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vyšší při zvýšených dávkách NSAID. Tito pacienti by měli zahájit léčbu nejnižší dostupnou dávkou. U těchto pacientů a také u pacientů užívajících nízké dávky aspirinu nebo jiných léků, které mohou zvýšit riziko gastrointestinálních příhod, by mělo být zváženo současné použití ochranných látek (misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy) (viz níže a část Interakce).
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zejména starší osoby, by měli hlásit jakékoli břišní příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), zejména v počátečních fázích léčby.
Opatrnosti je třeba u pacientů užívajících souběžně léky, které mohou zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení, jako jsou perorální kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo protidestičková činidla, jako je aspirin (viz část Interakce).
Pokud se u pacientů užívajících čípky ARTROSILENE 160 mg objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, léčba by měla být ukončena.
NSAID by měla být podávána s opatrností pacientům s anamnézou gastrointestinálního onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože tyto stavy se mohou zhoršit (viz bod Nežádoucí účinky).
Opatrnosti je třeba u pacientů s anamnézou hypertenze a / nebo srdečního selhání, protože v souvislosti s léčbou NSAID byla hlášena retence tekutin a otoky.
Pacienti s astmatem spojeným s chronickou rýmou, chronickou sinusitidou a / nebo nosní polypózou jsou vystaveni vyššímu riziku alergie na kyselinu acetylsalicylovou a / nebo NSAID než zbytek populace. Podávání ketoprofenu může přispět ke spuštění astmatických záchvatů nebo bronchospasmů, zejména u osob alergických na kyselinu acetylsalicylovou nebo NSAID.
U pacientů s poruchou funkce ledvin by mělo být podávání ketoprofenu prováděno se zvláštní opatrností s ohledem na v zásadě renální eliminaci léčiva.
Na začátku léčby by měly být pečlivě sledovány renální funkce u pacientů se srdečním selháním, cirhózou a nefrózou, u subjektů léčených diuretiky nebo s chronickým renálním selháním, zvláště pokud jsou starší. U těchto pacientů může podávání ketoprofenu vyvolat snížení renálních průtok krve způsobený inhibicí prostaglandinů a vést k renální dekompenzaci.
V souvislosti s používáním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly smrtelné, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (viz Nežádoucí účinky). s vyšším rizikem: nástup reakce nastává ve většině případů během prvního měsíce léčby.
Čípky ARTHROSYLENE 160 mg by měly být vysazeny při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek přecitlivělosti.
Stejně jako ostatní NSAID mohou protizánětlivé, analgetické a antipyretické vlastnosti ketoprofenu maskovat běžné příznaky progrese infekce, jako je horečka, v případě infekčního onemocnění.
U pacientů s abnormalitami jaterních testů nebo s anamnézou jaterního onemocnění by měly být hladiny transamináz pravidelně kontrolovány, zejména při dlouhodobé léčbě.
Při používání ketoprofenu byly hlášeny vzácné případy žloutenky a hepatitidy.
V případě poruch vidění, jako je rozmazané vidění, by měla být léčba ukončena.
Léky, jako jsou čípky ARTROSYLENE 160 mg, mohou být spojeny se mírným zvýšením rizika srdečního záchvatu („infarkt myokardu“) nebo cévní mozkové příhody. Jakékoli riziko je pravděpodobnější při vysokých dávkách a dlouhodobé léčbě. Nepřekračujte doporučenou dávku nebo délku léčby.
Pokud máte problémy se srdcem, prodělali jste mrtvici nebo si myslíte, že byste mohli být těmito stavy ohroženi (například pokud máte vysoký krevní tlak, cukrovku nebo vysoký cholesterol nebo kouř), měli byste o své léčbě prodiskutovat se svým lékařem nebo lékárníkem.
Použití čípků ARTHROSYLENE 160 mg, stejně jako jakéhokoli léčiva, které inhibuje syntézu prostaglandinů a cyklooxygenázy, se nedoporučuje u žen, které plánují otěhotnět.
Podávání čípků ARTROSYLENE 160 mg by mělo být přerušeno u žen, které mají problémy s plodností nebo které podstupují vyšetření plodnosti.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek Arthrosylenu
Nedoporučuje se kombinace s jinými léky
Jiné NSAID (včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy 2) a vysoké dávky salicylátů:
Zvýšené riziko krvácení a gastrointestinálního vředu.
Antikoagulancia (heparin a warfarin) a inhibitory agregace krevních destiček (tiklopidin, klopidogrel):
NSAID mohou zesílit účinky antikoagulancií, jako je warfarin; NSAID mohou zvýšit riziko krvácení; (viz část ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ).
Pokud je souběžné podávání nevyhnutelné, pacienti by měli být pečlivě sledováni
Lithium:
Riziko zvýšených plazmatických hladin lithia, někdy až toxických v důsledku sníženého renálního vylučování lithia.Pokud je to nutné, plazmatické hladiny lithia by měly být pečlivě sledovány a během léčby NSAID a po ní by mělo být upraveno dávkování lithia.
Methotrexát v dávkách nad 15 mg / týden:
Zvýšené riziko hematologické toxicity methotrexátu, zejména při podávání ve vysokých dávkách (> 15 mg / týden), pravděpodobně v souvislosti s vytěsněním methotrexátu z vazby na bílkoviny a snížením renální clearance.
Kombinace s jinými léky vyžadující předběžná opatření k použití
Antihypertenziva (beta-blokátory, ACE inhibitory, antagonisté angiotensinu II a diuretika):
NSAID mohou snižovat účinek diuretik a jiných antihypertenziv.U některých pacientů s poruchou funkce ledvin (např. Dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti s poruchou funkce ledvin) současné podávání inhibitoru ACE nebo antagonisty angiotensinu II a látek, které inhibují cyklo- oxygenázový systém může vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin, včetně možného akutního selhání ledvin, obvykle reverzibilního. Tyto interakce by měly být zváženy u pacientů užívajících čípky Arthrosylene 160 mg souběžně s inhibitory ACE nebo antagonisty angiotensinu II. Proto by měla být kombinace podávána s opatrností, zvláště u starších pacientů.
Pacienti by měli být dostatečně hydratováni a po zahájení souběžné léčby by mělo být zváženo sledování renálních funkcí.
Methotrexát v dávkách nižších než 15 mg / týden:
Během prvních několika týdnů kombinované léčby by měl být každý týden vyhodnocen kompletní krevní obraz. V případě jakéhokoli poškození ledvin nebo pokud je pacient starší, je třeba monitorování provádět častěji.
Probenecid:
Současné podávání probenecidu může výrazně snížit plazmatickou clearance ketoprofenu.
Trombolytické léky:
Zvýšené riziko krvácení. Cyklosporin, takrolimus: Riziko aditivních nefrotoxických účinků, zejména u starších osob.
Kortikosteroidy:
Zvýšené riziko gastrointestinálních ulcerací nebo krvácení (viz část ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ).
Antiagregační činidla a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI):
zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz část ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ).
Pentoxifylline:
Zvýšené riziko krvácení. Častější klinické kontroly a sledování doby krvácení.
Difenylhydantoin a sulfonamidy:
Protože je vazba ketoprofenu na proteiny vysoká, může být nutné snížit dávku antikoagulancií, difenylhydantoinu nebo sulfonamidů, které by měly být podávány současně.
Varování Je důležité vědět, že:
Používejte během těhotenství nebo kojení
Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a / nebo vývoj embrya / plodu.
Výsledky epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratu a srdečních malformací a gastroschízy po použití inhibitoru syntézy prostaglandinů v časném těhotenství. Absolutní riziko srdečních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. Riziko bylo zvažováno zvyšovat s dávkou a délkou terapie U zvířat bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů způsobuje zvýšenou ztrátu pre- a postimplantační a embryofetální mortality.
Kromě toho byl u zvířat, kterým byly během organogenetického období podávány inhibitory syntézy prostaglandinů, hlášen zvýšený výskyt různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit plod:
- kardiopulmonální toxicita (s předčasným uzavřením arteriálního kanálu a plicní hypertenzí);
- renální dysfunkce, která může s oligo-hydroamniem progredovat do selhání ledvin;
matka a novorozenec na konci těhotenství:
- možné prodloužení doby krvácení a protidestičkový účinek, který může nastat i při velmi nízkých dávkách;
- inhibice kontrakcí dělohy vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu
Podávání ketoprofenu je během laktace kontraindikováno.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Na základě farmakodynamického profilu a hlášených nežádoucích účinků (možnost vzniku závratí) by pacienti trpící závratí nebo ospalostí, závraťmi, křečemi měli upustit od řízení vozidla nebo obsluhy strojů, které vyžadují integritu bdělosti.
Dávkování a způsob použití Jak používat Arthrosylen: Dávkování
1 čípek 2krát denně nebo podle lékařského předpisu.
U starších pacientů musí dávkování pečlivě stanovit lékař, který bude muset vyhodnotit možné snížení výše uvedených dávek.
Maximální denní dávka je 200 mg ketoprofenu, což odpovídá 320 mg soli ketoprofen -lysinu. Před zahájením léčby denní dávkou 200 mg ketoprofenu je třeba pečlivě zvážit poměr rizika a přínosu a vyšší dávky se nedoporučují (viz také bod Zvláštní upozornění).
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejkratší možné doby léčby, která je nutná ke zvládnutí symptomů (viz bod Zvláštní upozornění).
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho Arthrosylenu
Byly hlášeny případy předávkování při dávkách přesahujících 2,5 g ketoprofenu. Ve většině případů byly pozorované příznaky neškodné a omezovaly se na letargii, ospalost, nevolnost, zvracení a epigastrickou bolest.
Na předávkování ketoprofenem neexistuje specifické antidotum. Při podezření na masivní předávkování se doporučuje výplach žaludku a symptomatická podpůrná léčba ke kompenzaci dehydratace, kontrole vylučování močí a, je -li přítomna, k nápravě acidózy.
V případě selhání ledvin může být hemodialýza užitečná při odstraňování léčiva z těla.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Arthrosylenu
Gastrointestinální systém: nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinálního charakteru. Zvláště u starších osob se mohou objevit peptické vředy, gastrointestinální perforace nebo krvácení, někdy fatální (viz bod Zvláštní upozornění).
Po podání čípků ARTHROSYLENE 160 mg byla hlášena nauzea, zvracení, průjem, plynatost, zácpa, dyspepsie, bolest břicha, meléna, hemateméza, ulcerózní stomatitida, exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby (viz bod Zvláštní upozornění).
Gastritida byla pozorována méně často.
V souvislosti s léčbou NSAID byly hlášeny otoky, hypertenze a srdeční selhání.
Následující nežádoucí účinky byly pozorovány při použití ketoprofenu u dospělých:
Gastrointestinální poruchy
dyspepsie, nevolnost, bolest břicha, zvracení, zácpa, průjem, flatulence, gastritida, stomatitida, peptický vřed, exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby, gastrointestinální krvácení a perforace.
Poruchy krve a lymfatického systému
hemoragická anémie, agranulocytóza, trombocytopenie, selhání kostní dřeně.
Cévní patologie
hypertenze, vazodilatace.
Poruchy imunitního systému
anafylaktické reakce (včetně šoku)
Psychiatrické poruchy
změny nálad
Poruchy nervového systému
bolest hlavy, závratě, somnolence, parestézie, dyskineze, křeče, dysgeuzie
Oční poruchy
rozmazané vidění (viz část ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ)
Poruchy ucha a labyrintu
tinnitus
Srdeční patologie
srdeční selhání
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
astma, bronchospasmus (zejména u pacientů se známou přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou a další NSAID), rýma
Poruchy jater a žlučových cest
hepatitida, zvýšené transaminázy, zvýšené hladiny bilirubinu v séru v důsledku poruch jater
Poruchy kůže a podkožní tkáně
vyrážka, svědění, exantém, bulózní erupce včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy, fotosenzitivní reakce, alopecie, kopřivka, angioedém,
Poruchy ledvin a močových cest:
akutní selhání ledvin, tubulointersticiální nefritida, nefritický syndrom, abnormální testy funkce ledvin
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
edém, astenie
Poruchy metabolismu a výživy
přibývání na váze
Stejně jako u jiných nesteroidních protizánětlivých léků mohou být nalezeny poruchy, obvykle přechodné, postihující gastrointestinální trakt, jako je gastralgie.
Pouze výjimečně byly hlášeny přechodné dyskineze, astenie, bolesti hlavy, závratě a kožní vyrážka. Při použití čípků může dojít k lokálním poruchám (tenesmus, pálení) a snížení konzistence stolice.
Léky, jako jsou čípky ARTROSYLENE 160 mg, mohou být spojeny se mírným zvýšením rizika srdečního záchvatu („infarkt myokardu“) nebo cévní mozkové příhody.
Oznamte ošetřujícímu lékaři jakékoli nežádoucí účinky, které nejsou popsány v příbalové informaci.
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu.
Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Uchovávejte při teplotě do 30 ° C
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí.
SLOŽENÍ
Jeden čípek obsahuje:
Účinná látka: Ketoprofen 160 mg lysinová sůl
Pomocné látky: polosyntetické glyceridy.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Čípky
Krabice s 10 čípky.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
DOPORUČENÍ ARTHROSYLENU 160 MG
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Každý čípek obsahuje účinnou látku ketoprofen 160 mg lysinové soli
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Čípky
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Symptomatická léčba zánětlivých stavů spojených s bolestí, včetně: revmatoidní artritidy, ankylozující spondylitidy, bolestivé artrózy, extraartikulárního revmatismu, posttraumatického zánětu.
04.2 Dávkování a způsob podání
1 čípek 2krát denně nebo podle lékařského předpisu.
Při léčbě starších pacientů musí dávkování pečlivě stanovit lékař, který bude muset vyhodnotit možné snížení výše uvedených dávek.
Maximální denní dávka je 200 mg ketoprofenu, což odpovídá 320 mg soli ketoprofen -lysinu. Před zahájením léčby 200 mg denní dávky ketoprofenu je třeba pečlivě zvážit poměr přínosů a rizik a vyšší dávky se nedoporučují (viz také bod 4.4).
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejkratší možné doby léčby, která je nutná ke zvládnutí symptomů (viz bod 4.4).
04.3 Kontraindikace
Použití ketoprofenu je kontraindikováno u pacientů s přecitlivělostí na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Existuje možnost zkřížené přecitlivělosti na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva. Ketoprofen by proto neměl být podáván pacientům, u nichž kyselina acetylsalicylová nebo jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva způsobila příznaky astmatu, bronchospasmu, rýmy, kopřivky. Čípky by neměly být podávány pacientům s hemoroidními poruchami nebo nedávno postiženým proktitida.
Aktivní peptický vřed nebo anamnéza gastrointestinálního krvácení, ulcerace, perforace nebo chronická dyspepsie.
Gastritida, leukopenie a trombocytopenie, závažné poruchy krvácení a závažné srdeční selhání.
Přípravek by neměl být používán, pokud pacient trpí závažnou renální a / nebo jaterní insuficiencí.
Třetí trimestr těhotenství.
Podávání ketoprofenu je během laktace kontraindikováno.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Je třeba se vyhnout souběžnému použití čípků ARTROSYLENE 160 mg s jinými NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2.
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po co nejkratší možnou dobu léčby potřebné ke zvládnutí symptomů (viz bod 4.2 a níže uvedené odstavce o gastrointestinálních a kardiovaskulárních rizicích).
Starší pacienti: U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků na NSAID, zejména gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být smrtelné (viz bod 4.2).
Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace: Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny během léčby všemi NSAID, kdykoli, s varovnými příznaky nebo bez nich nebo s předchozí anamnézou závažných gastrointestinálních příhod.
Některé epidemiologické důkazy naznačují, že ketoprofen může být spojen s vyšším rizikem závažné gastrointestinální toxicity ve srovnání s jinými NSAID, zejména při vysokých dávkách (viz také body 4.2 a 4.3).
U starších osob a pacientů s vředem v anamnéze, zvláště pokud je komplikován krvácením nebo perforací (viz bod 4.3), je riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vyšší se zvyšujícími se dávkami NSAID. Tito pacienti by měli zahájit léčbu nejnižší dostupnou dávkou. U těchto pacientů a také u pacientů užívajících nízké dávky aspirinu nebo jiných léků, které mohou zvýšit riziko gastrointestinálních příhod, by mělo být zváženo současné použití ochranných látek (misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy) (viz níže a bod 4.5).
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zejména starší osoby, by měli hlásit jakékoli břišní příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), zejména v počátečních fázích léčby.
Opatrnosti je třeba u pacientů užívajících souběžně léky, které mohou zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení, jako jsou perorální kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo protidestičková činidla, jako je aspirin (viz bod 4.5).
Pokud se u pacientů užívajících čípky ARTROSILENE 160 mg objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, léčba by měla být ukončena.
NSAID by měla být podávána s opatrností pacientům s anamnézou gastrointestinálního onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože tyto stavy se mohou zhoršit (viz bod 4.8 - nežádoucí účinky).
Pacienti s astmatem spojeným s chronickou rýmou, chronickou sinusitidou a / nebo nosní polypózou mají vyšší riziko alergie na kyselinu acetylsalicylovou a / nebo NSAID než zbytek populace. Podávání Ketoprofenu může přispět ke spuštění astmatických záchvatů nebo bronchospasmů, zejména u osoby alergické na kyselinu acetylsalicylovou nebo NSAID (viz bod 4.3).
U pacientů s poruchou funkce ledvin by mělo být podávání ketoprofenu prováděno se zvláštní opatrností s ohledem na v zásadě renální eliminaci léčiva.
Na začátku léčby by měly být pečlivě sledovány renální funkce u pacientů se srdečním selháním, cirhózou a nefrózou, u subjektů léčených diuretiky nebo s chronickým renálním selháním, zvláště pokud jsou starší. U těchto pacientů může podávání ketoprofenu vyvolat snížení renálních průtok krve způsobený inhibicí prostaglandinů a vést k renální dekompenzaci.
V souvislosti s užíváním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly smrtelné, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (viz 4.8). riziko: nástup reakce nastává ve většině případů během prvního měsíce léčby.
Čípky ARTHROSYLENE 160 mg by měly být vysazeny při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek přecitlivělosti.
Stejně jako ostatní NSAID mohou protizánětlivé, analgetické a antipyretické vlastnosti ketoprofenu maskovat běžné příznaky progrese infekce, jako je horečka, v případě infekčního onemocnění.
U pacientů s abnormalitami jaterních testů nebo s anamnézou jaterního onemocnění by měly být hladiny transamináz pravidelně kontrolovány, zejména při dlouhodobé léčbě.
Při používání ketoprofenu byly hlášeny vzácné případy žloutenky a hepatitidy.
V případě poruch vidění, jako je rozmazané vidění, by měla být léčba ukončena.
Použití čípků ARTHROSYLENE 160 mg, stejně jako jakéhokoli léčiva, které inhibuje syntézu prostaglandinů a cyklooxygenázy, se nedoporučuje u žen, které plánují otěhotnět.
Podávání čípků ARTROSYLENE 160 mg by mělo být přerušeno u žen, které mají problémy s plodností nebo které podstupují vyšetření plodnosti.
Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
U pacientů s lehkou až středně těžkou hypertenzí a / nebo městnavým srdečním selháním v anamnéze je vyžadováno adekvátní sledování a poučení, protože v souvislosti s léčbou NSAID byla hlášena retence tekutin a otoky.
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) může být spojeno s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. Infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody). vyloučit podobné riziko pro lyzinovou sůl ketoprofenu.
Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, městnavým srdečním selháním, prokázanou ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a / nebo cerebrovaskulárním onemocněním by měli být léčeni solí ketoprofen -lysinu pouze po pečlivém zvážení. Podobné úvahy je třeba učinit před zahájením dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory kardiovaskulárních chorob (např. Hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nedoporučuje se kombinace s jinými léky
Jiné NSAID (včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy 2) a vysoké dávky salicylátů:
Zvýšené riziko krvácení a gastrointestinálního vředu.
Antikoagulancia (heparin a warfarin) a inhibitory agregace krevních destiček (tiklopidin, klopidogrel):
NSAID mohou zesílit účinky antikoagulancií, jako je warfarin; NSAID mohou zvýšit riziko krvácení (viz bod 4.4).
Pokud je souběžné podávání nevyhnutelné, pacienti by měli být pečlivě sledováni.
Lithium:
Riziko zvýšených plazmatických hladin lithia, někdy až toxických v důsledku sníženého renálního vylučování lithia.Pokud je to nutné, plazmatické hladiny lithia by měly být pečlivě sledovány a během léčby NSAID a po ní by mělo být upraveno dávkování lithia.
Methotrexát v dávkách nad 15 mg / týden:
Zvýšené riziko hematologické toxicity methotrexátu, zejména při podávání ve vysokých dávkách (> 15 mg / týden), pravděpodobně v souvislosti s vytěsněním methotrexátu z vazby na bílkoviny a snížením renální clearance.
Kombinace s jinými léky vyžadující předběžná opatření k použití Antihypertenziva (beta-blokátory, ACE inhibitory, antagonisté angiotensinu II a diuretika):
NSAID mohou snižovat účinek diuretik a jiných antihypertenziv.U některých pacientů s poruchou funkce ledvin (např. Dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti s poruchou funkce ledvin) současné podávání inhibitoru ACE nebo antagonisty angiotensinu II a látek, které inhibují cyklooxygenázový systém může vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin, včetně možného akutního selhání ledvin, obvykle reverzibilního. Tyto interakce by měly být zváženy u pacientů užívajících čípky Arthrosylene 160 mg souběžně s inhibitory ACE nebo antagonisty angiotensinu II. Proto by měla být kombinace podávána s opatrností, zvláště u starších pacientů.
Pacienti by měli být dostatečně hydratováni a po zahájení souběžné léčby by mělo být zváženo sledování renálních funkcí.
Methotrexát v dávkách nižších než 15 mg / týden:
Během prvních několika týdnů kombinované léčby by měl být každý týden vyhodnocen kompletní krevní obraz. V případě jakéhokoli poškození ledvin nebo pokud je pacient starší, je třeba monitorování provádět častěji.
Probenecid:
Současné podávání probenecidu může výrazně snížit plazmatickou clearance ketoprofenu.
Trombolytické léky:
Zvýšené riziko krvácení.
Cyklosporin, takrolimus:
Riziko aditivních nefrotoxických účinků, zejména u starších osob.
Kortikosteroidy:
Zvýšené riziko gastrointestinálních ulcerací nebo krvácení (viz bod 4.4).
Pentoxifylline:
Zvýšené riziko krvácení. Častější klinické kontroly a sledování doby krvácení.
Antiagregační činidla a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI):
zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).
Difenylhydantoin a sulfonamidy:
Protože je vazba ketoprofenu na proteiny vysoká, může být nutné snížit dávku antikoagulancií, difenylhydantoinu nebo sulfonamidů, které by měly být podávány současně.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a / nebo vývoj embrya / plodu.
Výsledky epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratu a srdečních malformací a gastroschízy po použití inhibitoru syntézy prostaglandinů v časném těhotenství. Absolutní riziko srdečních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. Riziko bylo zvažováno zvyšovat s dávkou a délkou terapie.U zvířat bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů způsobuje zvýšenou preimplantační a postimplantační ztrátu a úmrtnost, embryo-fetální.
Kromě toho byl u zvířat, kterým byly během organogenetického období podávány inhibitory syntézy prostaglandinů, hlášen zvýšený výskyt různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit
plod k:
- kardiopulmonální toxicita (s předčasným uzavřením arteriálního kanálu a plicní hypertenzí);
- renální dysfunkce, která může s oligo-hydroamniem progredovat do selhání ledvin;
matka a novorozenec na konci těhotenství:
- možné prodloužení doby krvácení a protidestičkového účinku, ke kterému může dojít i při velmi nízkých dávkách;
- inhibice kontrakcí dělohy vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu
Podávání ketoprofenu je během laktace kontraindikováno.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nejsou známy žádné účinky na stupeň pozornosti.
Na základě farmakodynamického profilu a hlášených nežádoucích účinků (možnost vzniku závratí) by se pacienti, u kterých se vyskytne závratě nebo somnolence, vertigo, křeče, měli zdržet řízení vozidla nebo obsluhy strojů, které vyžadují integritu bdělosti.
04.8 Nežádoucí účinky
Gastrointestinální systém: nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinálního charakteru. Zvláště u starších osob se mohou objevit peptické vředy, gastrointestinální perforace nebo krvácení, někdy fatální (viz bod 4.4).
Po podání čípků ARTHROSYLENE 160 mg byla hlášena nauzea, zvracení, průjem, plynatost, zácpa, dyspepsie, bolest břicha, meléna, hemateméza, ulcerózní stomatitida, exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby (viz bod 4.4).
Gastritida byla pozorována méně často.
V souvislosti s léčbou NSAID byly hlášeny otoky, hypertenze a srdeční selhání.
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) může být spojeno se mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. Infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda) (viz bod 4.4).
Následující nežádoucí účinky byly pozorovány při použití ketoprofenu u dospělých:
Gastrointestinální poruchy:
dyspepsie, nevolnost, bolest břicha, zvracení, zácpa, průjem, flatulence, gastritida, stomatitida, peptický vřed, exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby, gastrointestinální krvácení a perforace.
Poruchy krve a lymfatického systému:
hemoragická anémie, agranulocytóza, trombocytopenie, selhání kostní dřeně.
Cévní poruchy:
hypertenze, vazodilatace.
Poruchy imunitního systému:
anafylaktické reakce (včetně šoku)
Psychiatrické poruchy:
změny nálad
Poruchy nervového systému:
bolest hlavy, závratě, somnolence, parestézie, dyskineze, křeče, dysgeuzie
Oční poruchy:
rozmazané vidění (viz bod 4.4)
Poruchy ucha a labyrintu:
tinnitus
Srdeční poruchy:
srdeční selhání
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
astma, bronchospasmus (zejména u pacientů se známou přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou a další NSAID), rýma
Poruchy jater a žlučových cest:
hepatitida, zvýšené transaminázy, zvýšené hladiny bilirubinu v séru v důsledku poruch jater
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
vyrážka, svědění, exantém, bulózní erupce včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy, fotosenzitivní reakce, alopecie, kopřivka, angioedém
Poruchy ledvin a močových cest:
akutní selhání ledvin, tubulointersticiální nefritida, nefritický syndrom, abnormální testy funkce ledvin
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
edém, astenie
Poruchy metabolismu a výživy:
přibývání na váze
Stejně jako u jiných nesteroidních protizánětlivých léků mohou být nalezeny poruchy, obvykle přechodné, gastrointestinálního traktu, jako je gastralgie. Pouze výjimečně byly hlášeny přechodné dyskineze, astenie, bolesti hlavy, závratě a kožní vyrážka.
04.9 Předávkování
Byly hlášeny případy předávkování při dávkách přesahujících 2,5 g ketoprofenu.
Ve většině případů byly pozorované příznaky neškodné a omezovaly se na letargii, ospalost, nevolnost, zvracení a epigastrickou bolest.
Na předávkování ketoprofenem neexistuje specifické antidotum. Při podezření na masivní předávkování se doporučuje výplach žaludku a symptomatická podpůrná léčba ke kompenzaci dehydratace, kontrole vylučování močí a, je -li přítomna, k nápravě acidózy.
V případě selhání ledvin může být hemodialýza užitečná při odstraňování léčiva z těla.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá / antirevmatická léčiva
ATC: M01AE03.
Ketoprofen lysinová sůl je lék s protizánětlivým, analgetickým a antipyretickým účinkem.
Lyzinová sůl ketoprofenu, podobně jako ketoprofen, vděčí za svou protizánětlivou účinnost především inhibici syntézy kyseliny arachidonové v prostaglandinu, stabilizaci lysozomální membrány s inhibicí uvolňování enzymů, aktivitě antibradykininu a protidestičkové aktivitě, těmto faktorům. hrají důležitou roli v patogenezi zánětlivých jevů.
Ketoprofen lysinová sůl má výrazný analgetický účinek jak v korelaci s protizánětlivým působením na zánětlivé procesy, tak s centrálním účinkem.
Ketoprofen lysinová sůl vykazuje antipyretickou aktivitu, aniž by však zasahovala do běžných termoregulačních procesů.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Ketoprofen lysinová sůl se rychle rektálně absorbuje během 45-60 minut. Maximální hladiny v séru je dosaženo po 1-2 hodinách. Opakované podávání nemění kinetiku léčiva ani nevytváří akumulaci. Eliminace je v podstatě močová a masivní: 50% systémově podaného přípravku se vyloučí močí za 6 hodin. Metabolizace je významná: asi 55% systémově podaného přípravku se nachází ve formě metabolitů v moči. Ketoprofen je 95% vázán na bílkoviny séra.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Toxikologické testy prováděné na aktivní složce prokázaly nízkou toxicitu soli ketoprofen lysinu. LD50, v závislosti na způsobu podání, je v průměru 300 mg / kg u krys, což se rovná 80-100násobku aktivní dávky jako protizánětlivého a analgetického. Výrobek není chemicky korelován s léky, o nichž je známo, že mají „karcinogenní účinek“.
Pokud jde o embryofetální toxicitu a teratogenezi NSAID u zvířat, viz bod 4.6.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Polosyntetické glyceridy
06.2 Neslučitelnost
Žádný
06.3 Doba platnosti
5 let.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Ventil z polyethylenového hliníku, uzavřený v krabičce s 10 čípky
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Dompé pharmaceuticals s.p.a. - Milán, Via San Martino 12
Prodejce na prodej: Dompé spa - Via Campo di Pile - L "Aquila
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
AIC č. 024022030
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 13. 6. 1979
Datum obnovení povolení: 1.6.2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Květen 2012