Účinné látky: Fentanyl
Transdermální náplast Durogesic 12 mikrogramů / hodinu
Transdermální náplast Durogesic 25 mikrogramů / hodinu
Transdermální náplast Durogesic 50 mikrogramů / hodinu
Transdermální náplast Durogesic 75 mikrogramů / hodinu
Transdermální náplast Durogesic 100 mikrogramů / hodinu
Indikace Proč se používá přípravek Durogesic? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Aktivní složkou přípravku Durogesic je fentanyl, účinný lék proti bolesti patřící do třídy narkotických analgetik.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Dospělí:
Durogesic je indikován k léčbě chronické bolesti (jako je rakovinná bolest) a rebelské bolesti, která vyžaduje „analgezii“ na bázi opiátů.
Děti:
Durogesic je indikován k dlouhodobé léčbě silné bolesti u dětí ve věku 2 let a starších, které jsou již léčeny opioidy.
Kontraindikace Kdy by neměl být přípravek Durogesic používán
Durogesic je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na fentanyl nebo na kteroukoli pomocnou látku obsaženou v náplasti.
Durogesic je obecně v těhotenství kontraindikován.
Durogesic je během kojení kontraindikován
Durogesic je kontraindikován k léčbě akutní nebo pooperační bolesti, protože titrace není během krátkodobého používání možná.
Durogesic je kontraindikován při těžké respirační depresi.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Durogesic
Durogesic je léčivý přípravek, který může být pro děti život ohrožující. To platí také pro použité transdermální náplasti. Vezměte prosím na vědomí, že tvar a barva tohoto léčivého přípravku mohou být pro dítě atraktivní, což může v některých případech vést k smrtelnému výsledku. Durogesic může mít život ohrožující vedlejší účinky u lidí, kteří běžně nepoužívají předepsané opioidní léky.
Zvláště opatrně by měl být přípravek Durogesic používán u starších pacientů a pacientů s chronickým plicním onemocněním, onemocněním mozku, srdce, jater, ledvin nebo v případě těžké zácpy.
Varujte lékaře před možnou přítomností takových patologií.
Opioidně naivní pacienti a netolerantní opioidní pacienti
Použití přípravku Durogesic u pacientů dosud neléčených opioidy bylo spojeno se vzácnými případy významné respirační deprese a / nebo úmrtí při použití při počáteční opioidní terapii. Existuje potenciální riziko závažné nebo život ohrožující hypoventilace, přestože se používá nižší dávka přípravku Durogesic jako počáteční terapie u pacientů dosud neléčených opioidy Použití přípravku Durogesic se doporučuje u pacientů, kteří prokázali toleranci k opioidům.
Respirační deprese
Stejně jako u všech ostatních silných opioidů může u některých pacientů s přípravkem Durogesic dojít k významné respirační depresi; pacienti by měli být sledováni v případě nástupu tohoto účinku. Respirační deprese může přetrvávat i po odstranění transdermální náplasti Durogesic. Výskyt této respirační deprese se zvyšuje s rostoucím dávkováním přípravku Durogesic. Léky aktivní v CNS mohou zhoršit respirační depresi.
Závislost a potenciál zneužívání
V případě opakovaného podávání opioidů se může vyvinout tolerance a fyzická a psychická závislost. Iatrogenní závislost po podání opioidů je vzácná. U pacientů s předchozí anamnézou drogové závislosti / zneužívání alkoholu je po léčbě opioidy vyšší riziko vzniku závislosti a zneužívání. Pacienti se zvýšeným rizikem zneužívání mohou být vhodně léčeni opioidními přípravky s řízeným uvolňováním; pacienti stále vyžadují sledování známek a příznaků nesprávného použití, zneužívání nebo závislosti.
Fentanyl může být zneužíván podobným způsobem jako ostatní opioidní agonisté. Zneužití nebo úmyslné zneužití přípravku Durogesic může mít za následek předávkování a / nebo smrt.
Děti
Durogesic nebyl studován u dětí mladších 2 let. Durogesic by měl být podáván pouze pediatrickým pacientům tolerujícím opioidy ve věku 2 roky a starší. Durogesic by neměl být podáván dětem mladším 2 let. Abyste zabránili náhodnému požití dětmi, buďte při výběru místa aplikace přípravku Durogesic opatrní a pečlivě zkontrolujte přilnavost náplasti.
Horečka / expozice vnějším zdrojům tepla
Jak teplota stoupá, může se do těla uvolnit více Durogesicu. V případě horečky je proto vhodné kontaktovat lékaře, který v případě potřeby změní dávkování léku. Zvýšené uvolňování přípravku Durogesic může být také důsledkem přímého vystavení tepelným zdrojům. Proto je vhodné se během léčby vyhýbat vyhřívacím podložkám, elektrickým přikrývkám, vyhřívaným vodním postelím, termálním a opalovacím lampám, intenzivnímu slunění, vakům s teplou vodou, dlouhým horkým vodním koupelím, saunám a horkým termálním vířivkám.
Převod náplasti na jinou osobu
Náplast by měla být použita pouze na kůži lidí, kterým ji předepsal lékař. Byly hlášeny případy náhodného přilepení náplasti na rodinného příslušníka uživatele kvůli blízkému kontaktu nebo sdílení stejného lůžka. Nalepení náplasti na jinou osobu (zejména dítě) může způsobit předávkování. Pokud se náplast přilepí na kůži jiné osoby, náplast okamžitě odstraňte a kontaktujte svého lékaře.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Durogesic
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Oznamte lékaři možné použití jakéhokoli léku nebo alkoholu Lékař vyhodnotí možnost upravit a / nebo pozastavit probíhající terapii.
Durogesic by neměl být užíván s léky, které narušují metabolismus účinné látky.
Kombinace následujících léků s přípravkem Durogesic může vyžadovat další sledování a / nebo může vyžadovat úpravu dávky:
- léky používané při AIDS, jako jsou inhibitory HIV proteázy, jako je ritonavir a nelfinavir;
- některá antibiotika, jako je klarithromycin, troleandomycin a rifampicin;
- některé léky k léčbě plísňových infekcí, jako je ketokonazol, itrakonazol, flukonazol a vorikonazol;
- některá léčiva ovlivňující srdce a oběhový systém, například některé blokátory kalciových kanálů (verapamil a diltiazem);
- některé léky k léčbě arytmií, jako je amiodaron;
- některé léky k léčbě deprese, jako je nefazodon;
- některé léky k léčbě záchvatů, jako je karbamazepin, fenobarbital a fenytoin.
Informujte svého lékaře, pokud jste léčeni některým z těchto léků.
- Durogesic by neměl být používán s některými léky používanými k léčbě deprese nazývanými inhibitory monoaminooxidázy.
- Nahlaste lékaři možné použití léků tlumících centrální nervový systém (trankvilizéry, hypnotika, antihistaminika, sedativa, svalová relaxancia, celková anestetika, opiáty a fenothiaziny), protože jejich účinky v kombinaci s účinky přípravku Durogesic mohou způsobit ospalost, hypoventilaci, hypotenzi a hlubokou sedaci .
- Při užívání přípravku Durogesic se vyhněte požití alkoholu a drog, protože kombinované účinky mohou také vyvolat ospalost.
- Durogesic by neměl být používán s jinými opioidními agonisty nebo antagonisty (jako je buprenorfin, nalbuphin nebo pentazocin), protože tyto léky částečně antagonizují analgetický účinek fentanylu a mohou u pacientů závislých na opioidech vyvolat abstinenční příznaky.
Informujte svého lékaře, pokud používáte určité léky na depresi známé jako selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI) nebo inhibitory monoaminooxidázy (MAOI). Předepisující lékař by si měl být vědom jakéhokoli použití těchto léků, protože jejich kombinace s přípravkem Durogesic může zvýšit riziko serotoninového syndromu, což je potenciálně život ohrožující stav.
Varování Je důležité vědět, že:
Durogesic není indikován k léčbě akutní pooperační bolesti.
PACIENTY, KTERÉ ZJISTILI VÁŽNÉ NEŽÁDOUCÍ UDÁLOSTI, BY MĚLY BÝT MONITOROVÁNY NEJMÉNĚ 24 HODIN PO ZASTAVENÍ Durogesic.
Durogesic by neměl být používán mimo předpis konkrétního lékaře. Durogesic musí být uchováván mimo dohled a dosah dětí (před a po použití).
Náplast Durogesic se nesmí stříhat. Náplast, která byla rozdělena, nařezána nebo jinak poškozena, by neměla být použita.
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o používání přípravku Durogesic u těhotných žen, a proto není známa jeho reprodukční toxicita. U novorozenců byly hlášeny abstinenční příznaky u matek užívajících chronický přípravek Durogesic během těhotenství. Proto v případě těhotenství. Známé nebo podezřelé osoby informujte lékař, který rozhodne o vhodnosti léčby přípravkem Durogesic. Doporučuje se nepoužívat přípravek Durogesic během porodu, protože fentanyl prochází placentární bariérou a může u novorozence způsobit útlum dýchání.
Droga může být přítomna v mateřském mléce a může způsobit sedaci a respirační depresi u novorozenců a kojenců.
Kojení by proto mělo být během léčby přípravkem Durogesic a nejméně 72 hodin po odstranění náplasti přerušeno.
Tolerance
Dlouhodobé používání přípravku Durogesic může vyvolat toleranci.
Je proto možné, že v průběhu terapie bude lékař muset předepsat vyšší dávky léčiva, aby dosáhl stejného terapeutického účinku.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Durogesic může narušovat psychofyzické schopnosti nezbytné pro provádění potenciálně nebezpečných úkolů, které vyžadují zvláštní pozornost. Proto je vhodné vyhýbat se řízení vozidel nebo obsluze strojů, pokud lékař neurčí jinak.
Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity: užívání drogy bez terapeutické nutnosti představuje doping a v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy.
Dávkování a způsob použití Jak používat Durogesic: Dávkování
Dospělí
Dávkování přípravku Durogesic stanoví lékař individuálně pro každého pacienta podle jeho celkového stavu, intenzity bolesti a dříve užívaných léků.Přísně dodržujte pokyny lékaře.
Děti
Durogesic by měl být podáván pouze pediatrickým pacientům tolerujícím opioidy (ve věku 2 až 16 let), kteří již jsou léčeni dávkou ekvivalentní alespoň 30 mg perorálního morfinu denně.
Počáteční léčba přípravkem Durogesic
- Durogesic by měl být aplikován na hladkou část pokožky, trupu nebo předloktí, neměl by být podrážděný, neozářený a bez malých ran. Upřednostňuje se povrch bez chloupků nebo v případě potřeby místo aplikace nejprve oholí pomocí nůžek (vyhněte se použití holicího strojku, protože může dráždit pokožku).
- U malých dětí je preferovaným místem aplikace přípravku Durogesic horní část zad, aby se minimalizovalo riziko, že ho dítě sundá.
- Pokud oblast, kde má být přípravek Durogesic aplikován, vyžaduje před aplikací náplasti očištění, mělo by to být provedeno pod tekoucí vodou. Nepoužívejte mýdla, oleje, pleťové vody ani jiné prostředky, které mohou dráždit pokožku nebo měnit její vlastnosti. Kůže musí být před aplikací náplasti dokonale suchá.
- Durogesic by měl být aplikován bezprostředně po vyjmutí z uzavřeného sáčku a odstranění ochranné plastové vrstvy. Nedotýkejte se lepivé strany náplasti. Vizuálně zkontrolujte náplast, abyste se ujistili, že není poškozená. Nepoužívejte naříznutou náplast. , rozdělené nebo jakkoli poškozené.
- Náplast by měla být na místě aplikace přitlačena otevřenou dlaní po dobu asi 30 sekund, přičemž je třeba zajistit úplný kontakt, zejména kolem okrajů.
- Po aplikaci si umyjte ruce tekoucí vodou (bez mýdla).
- Durogesic musíte nosit nepřetržitě po dobu 3 dnů (72 hodin), během nichž se můžete koupat, sprchovat nebo plavat.
- Aby se usnadnilo správné používání přípravku Durogesic, je na obalu prostor pro zaznamenání data a času aplikace každé nové náplasti.
Výměna náplasti
- Po 3 dnech odlepte náplast zvednutím jednoho konce.Výjimečně se může náplast odlepit sama.
- Než vyhodíte použitou náplast, složte ji tak, aby se lepicí část sama zavřela a zlikvidujte ji, jak je uvedeno v postupech pro likvidaci drog.
- Poté okamžitě nainstalujte novou opravu na jiné místo než ta předchozí. Vyhněte se aplikaci nové náplasti na stejnou oblast po dobu několika dnů.
- Postupujte podle pokynů v části „Počáteční léčba přípravkem Durogesic“.
Užitečné informace
- Terapeutický účinek první náplasti Durogesic může nastat s určitým zpožděním (24 hodin) od doby aplikace, protože léčivo musí být nejprve absorbováno z epidermis. Během prvních 24 hodin proto mohou být zapotřebí další analgetika.
- Pokud se bolest vrátí, řekněte to svému lékaři, který vám upraví dávkování přípravku Durogesic a / nebo předepíše také jiné léky proti bolesti.
- Poraďte se svým lékařem, pokud jste (nebo člen vaší rodiny) zneužíval nebo byl závislý na alkoholu, lécích nebo nelegálních drogách.
Nikdy neměňte dávkování léku ani nepřerušujte terapii bez přesných pokynů lékaře.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Durogesic
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku Durogesic okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku Durogesic, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Příznaky
Nejdůležitějším projevem předávkování je respirační deprese.
V případě, že pacient léčený přípravkem Durogesic dýchá abnormálně, pomalu nebo slabě, odstraňte náplast a neprodleně informujte lékaře. Do té doby udržujte pacienta v bdělém stavu tím, že s ním budete mluvit a / nebo ho čas od času zatřesete.
Naléhavá opatření
Nastříkněte naloxon a hospitalizujte pacienta.
POKUD JE JAKÉKOLI POHYBU O POUŽÍVÁNÍ Durogesicu, Zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Durogesic
Podobně jako všechny léky, může mít i Durogesic nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Při užívání tohoto léku se mohou objevit následující nežádoucí účinky:
Dospělí pacienti
Velmi časté nežádoucí účinky (hlášeny nejméně 1 z 10 pacientů):
- bolest hlavy, závratě, ospalost;
- nevolnost a zvracení;
- zácpa.
Časté nežádoucí účinky (hlášené nejméně 1 ze 100, ale méně než 1 z 10 pacientů):
- nedostatek nebo snížení chuti k jídlu;
- přecitlivělost;
- zmatek, pocit vidění, sluchu, vnímání pachů, pocitů nebo chutí, které nejsou přítomny;
- závrať;
- úzkost, smutek nebo deprese;
- potíže usnout nebo zůstat vzhůru, třást se, pocit brnění;
- pocit bušení srdce, zrychlený srdeční tep;
- vysoký krevní tlak;
- sucho v ústech, poruchy trávení, žaludeční nevolnost, bolest žaludku, průjem;
- svědění, zarudnutí kůže, kožní vyrážka, nadměrné pocení, kopřivka;
- nedobrovolné pohyby svalů včetně svalových křečí;
- únava, slabost, celkový pocit nevolnosti nebo neklidu, pocit chladu, otoky nohou, kotníků a rukou;
- neschopnost močit;
- pocit nedostatku vzduchu.
Méně časté nežádoucí účinky (hlášeny nejméně 1 z 1 000, ale méně než 1 ze 100 pacientů):
- euforie, agitovanost, dezorientace;
- snížená citlivost (zejména hmatová, tepelná a bolestivá), ztráta paměti, záchvaty (nazývané také křeče);
- svalové záškuby;
- pomalý srdeční tep, namodralé zbarvení kůže;
- nízký krevní tlak;
- potíže, dokonce závažné, s dýcháním;
- střevní blokáda;
- zánět kůže nebo vyrážka způsobená kontaktem s něčím, na co je osoba alergická, potíže v jakékoli fázi normální sexuální reakce (touha, vzrušení nebo orgasmus), neschopnost dosáhnout nebo udržet erekci;
- reakce v místě aplikace (včetně alergické reakce), pocit horka i chladu; syndrom podobný chřipce, nepříjemné příznaky, které se objevují po vysazení léku nebo při snížení dávky;
- horečka;
- snížená úroveň vědomí;
- ztráta vědomí;
- rozmazané vidění.
Vzácné nežádoucí účinky (hlášeny nejméně 1 z 10 000 pacientů, ale méně než 1 z 1 000 pacientů):
- zúžení zornice;
- částečná střevní obstrukce;
- dermatitida a ekzém v místě aplikace;
- neschopnost dýchat, snížení množství vzduchu vstupujícího do plic.
Není známo: frekvenci nelze z dostupných údajů určit
- závažné alergické reakce dostatečné k sípání, dýchacím potížím a velmi nízkému krevnímu tlaku, které mohou být život ohrožující;
- velmi pomalý rytmus dýchání.
- Důležité doplňující informace
- Stejně jako ostatní léky proti bolesti stejné třídy může Durogesic způsobit respirační depresi. Pokud pacient léčený přípravkem Durogesic dýchá pomalu nebo příliš slabě, sejměte náplast, okamžitě to sdělte lékaři a udržujte pacienta v bdělém stavu (rozhovorem s ním a / nebo čas od času s ním zatřeste).
- Drogy, jako je Durogesic, mohou být návykové. To je však nepravděpodobné, pokud se lék používá správně.
- Náhlé přerušení dlouhodobé léčby přípravkem Durogesic může vést k abstinenčním příznakům, jako jsou: nevolnost, zvracení, průjem, úzkost, pocení. Rozhodnutí o ukončení léčby byste měl učinit se svým lékařem. Pokud se lékař rozhodne léčbu ukončit. Při léčbě musí pacient pečlivě dodržovat všechny jeho pokyny.
- Podobné vedlejší účinky se mohou objevit, pokud jsou jiná opioidní analgetika nahrazena přípravkem Durogesic. V případě výskytu těchto nežádoucích účinků by měl pacient informovat lékaře.
Dětští pacienti
Velmi časté nežádoucí účinky hlášené v pediatrických klinických studiích byly horečka, zvracení, nevolnost, bolest hlavy, zácpa a průjem.
Byly velmi vzácné zprávy o novorozencích se syndromem přerušení novorozeneckého věku, pokud byla matka v těhotenství na chronické durogesické terapii (viz část „Těhotenství a kojení“).
Velmi časté nežádoucí účinky (hlášeny nejméně 1 z 10 pacientů):
- bolest hlavy;
- zvracení, nevolnost, zácpa, průjem;
- svědění.
Časté nežádoucí účinky (hlášené nejméně 1 ze 100, ale méně než 1 z 10 pacientů):
- přecitlivělost;
- anorexie;
- nespavost, úzkost, deprese, halucinace;
- somnolence, závratě, třes, hypoestézie;
- respirační deprese;
- bolest břicha, bolest v nadbřišku, sucho v ústech;
- vyrážka, hyperhidróza, erytém;
- zadržování moči;
- periferní edém, únava, reakce v místě aplikace, astenie.
Méně časté nežádoucí účinky (hlášeny nejméně 1 z 1 000, ale méně než 1 ze 100 pacientů):
- stav zmatenosti;
- parestézie;
- mióza;
- závrať;
- cyanóza;
- kontaktní dermatitida, kožní onemocnění, alergická dermatitida, ekzém;
- abstinenční syndrom, onemocnění podobné chřipce;
- svalové kontrakce.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný. Upozornění: Nepoužívejte přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Náplast nepoužívejte, pokud vak, který ji obsahuje, není dobře uzavřený a neporušený.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Použité a nepoužité náplasti Durogesic uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.
Manipulace s náplastí
Použité náplasti by měly být složeny tak, aby lepivá část náplasti přilnula k sobě a poté by měly být bezpečně zlikvidovány. Náhodné vystavení použitým a nepoužitým náplastím může způsobit smrtelné následky, zejména u dětí.
Nepoužité náplasti musí být vráceny do lékárny (nemocnice).
SLOŽENÍ
Transdermální náplast Durogesic 12 mikrogramů / hodinu
Aktivní princip: fentanyl 2,1 mg na ploše 5,25 cm2
Pomocné látky: polyetyléntereftalát / ethylvinylacetátový film, polyakrylátové lepidlo, oranžový inkoust, silikonizovaná polyesterová fólie.
Transdermální náplast Durogesic 25 mikrogramů / hodinu
Transdermální náplast obsahuje:
Aktivní princip: fentanyl 4,2 mg na povrchu 10,5 cm2
Pomocné látky: polyetyléntereftalát / ethylvinylacetátový film, polyakrylátové lepidlo, červený inkoust, silikonizovaná polyesterová fólie.
Transdermální náplast Durogesic 50 mikrogramů / hodinu
Transdermální náplast obsahuje:
Aktivní princip: fentanyl 8,4 mg na ploše 21 cm2
Pomocné látky: polyetyléntereftalát / ethylvinylacetátový film, polyakrylátové lepidlo, zelený inkoust, silikonizovaná polyesterová fólie.
Transdermální náplast Durogesic 75 mikrogramů / hodinu
Transdermální náplast obsahuje:
Aktivní princip: fentanyl 12,6 mg na povrchu 31,5 cm2
Pomocné látky: polyetyléntereftalát / ethylvinylacetátový film, polyakrylátové lepidlo, modrý inkoust, silikonizovaná polyesterová fólie.
Transdermální náplast Durogesic 100 mikrogramů / hodinu
Transdermální náplast obsahuje:
Aktivní princip: fentanyl 16,8 mg na ploše 42 cm2
Pomocné látky: polyetyléntereftalát / ethylvinylacetátový film, polyakrylátové lepidlo, šedý inkoust, silikonizovaná polyesterová fólie.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Obdélníkové transdermální náplasti s kontinuálním uvolňováním léčiva do krevního oběhu do 72 hodin po aplikaci.
Durogesic je k dispozici v pěti různých silách:
Transdermální náplast Durogesic 12 mikrogramů / hodinu - oranžová krabička obsahující 3 maticové transdermální náplasti
Transdermální náplast Durogesic 25 mikrogramů / hodinu - růžový box obsahující 3 maticové transdermální náplasti
Transdermální náplast Durogesic 50 mikrogramů / hodinu - zelený box obsahující 3 maticové transdermální náplasti
Transdermální náplast Durogesic 75 mikrogramů / hodinu - modrý box obsahující 3 maticové transdermální náplasti
Transdermální náplast Durogesic 100 mikrogramů / hodinu - šedý box obsahující 3 maticové transdermální náplasti
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
DUROGESICKÉ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
DUROGESIC transdermální náplast 12 mcg / hod
Transdermální náplast obsahuje:
Účinná látka: 2,1 mg fentanylu
DUROGESIC 25 mcg / hod transdermální náplast
Transdermální náplast obsahuje:
Účinná látka: fentanyl 4,2 mg
DUROGESIC 50 mcg / hod transdermální náplast
Transdermální náplast obsahuje:
Účinná látka: 8,4 mg fentanylu
DUROGESIC 75 mcg / hod transdermální náplast
Transdermální náplast obsahuje:
Účinná látka: fentanyl 12,6 mg
DUROGESIC transdermální náplast 100 mcg / hod
Transdermální náplast obsahuje:
Účinná látka: fentanyl 16,8 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Obdélníková transdermální náplast s kontinuálním systémovým uvolňováním do 72 hodin po aplikaci.
DUROGESIC je k dispozici v pěti různých silách:
- 5,25 cm2 náplast obsahující 2,1 mg fentanylu uvolňovanou rychlostí 12,5 mcg / hodinu
- 10,5 cm2 náplast obsahující 4,2 mg fentanylu uvolňovaného rychlostí 25 mcg / hodinu
- 21 cm2 náplast obsahující 8,4 mg fentanylu uvolňovaného rychlostí 50 mcg / hodinu
- 31,5 cm2 náplast obsahující 12,6 mg fentanylu uvolňovaného rychlostí 75 mcg / hodinu
- 42 cm2 náplast obsahující 16,8 mg fentanylu uvolňovaného rychlostí 100 mcg / hodinu
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Dospělí:
DUROGESIC je indikován k léčbě chronické bolesti způsobené rakovinou a bolesti z povstání, která vyžaduje analgézii na bázi opiátů.
Děti:
DUROGESIC je indikován k dlouhodobé léčbě silné bolesti u dětí od 2 let, které již jsou léčeny opioidy.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávka přípravku DUROGESIC by měla být individualizována podle stavu pacienta a měla by být kontrolována v pravidelných intervalech po aplikaci.
Volba počátečního dávkování:
Příslušná dávka, která má být použita při zahájení léčby přípravkem DUROGESIC, by měla vycházet ze zkušeností pacienta s opioidy. Doporučuje se použití přípravku DUROGESIC u pacientů tolerujících opioidy.Dalšími faktory, které je třeba vzít v úvahu, jsou celkový a zdravotní stav pacienta, včetně hmotnosti, věku a stupně oslabení, jakož i stupeň tolerance k opioidům.
Dospělí
Pacienti tolerující opioidy
Dávkování u pacientů tolerujících opioidy, kteří přecházejí z perorální nebo parenterální léčby opioidy na léčbu přípravkem DUROGESIC, naleznete v níže uvedené tabulce převodu účinnosti ekvianalgetiky. Dávku lze poté titrovat zvýšením nebo snížením, je -li to nutné, s odchylkami 12 nebo 25 mcg / hodinu, aby se dosáhlo nejvhodnější minimální dávky přípravku DUROGESIC na základě odpovědi a dalších potřeb analgetik.
Pacienti naivní na opiáty
Klinické zkušenosti s přípravkem DUROGESIC jsou u pacientů dosud neléčených opioidy omezené.Pokud je léčba přípravkem DUROGESIC považována za vhodnou u pacientů dosud neléčených opioidy, doporučuje se tito pacienti titrovat nejnižší dávkou opioidů s okamžitým uvolňováním (jako je morfin, hydromorfon). (oxykodon, tramadol a kodein) za účelem dosažení ekvianalgetické dávky ve srovnání s přípravkem DUROGESIC s uvolňováním 25 mcg / hodinu. Tito pacienti pak mohou dostat přípravek DUROGESIC 25 mcg / hodinu.
Dávku lze poté titrovat zvýšením nebo snížením, je -li to požadováno, s odchylkami 12 nebo 25 mcg / hodinu, aby se dosáhlo nejvhodnější minimální dávky přípravku DUROGESIC na základě odpovědi a dalších potřeb analgetik (viz tabulka účinnosti konverze. Ekvianalgetikum a bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“).
Konverze ekvianalgetické účinnosti
1. Vypočítejte dávku analgetika za posledních 24 hodin.
2. Převeďte výsledné množství na ekvianalgetickou dávku morfinu pomocí tabulky 1. Všechny IM nebo orální dávky v této tabulce jsou považovány za analgetikum ekvivalentní 10 mg IM morfinu.
3. K odvození dávky přípravku DUROGESIC odpovídající vypočtené 24hodinové dávce morfinu použijte tabulku 2 nebo tabulku 3 převodu dávky, jak je popsáno níže:
na. Tabulka 2 uvádí dávky pro dospělé pacienty vyžadující střídání nebo konverzi z jiného opioidu (převodní poměr perorálního morfinu na transdermální fentanyl je přibližně 150: 1).
b. Tabulka 3 uvádí dávky pro dospělé pacienty, kteří jsou na stabilní a dobře tolerované terapii opioidy (převodní poměr perorálního morfinu na transdermální fentanyl je přibližně 100: 1).
Tabulka 1: Konverzní tabulka ekvianalgetické účinnosti (#)
* Na základě studií s jednorázovou dávkou, ve kterých byla dávka IM každého z uvedených léčiv porovnána s morfinem, aby se stanovila relativní účinnost. Orální dávky jsou ty, které se doporučují v případě změny z parenterálního na orální podání.
** Poměr orální účinnosti / MI pro morfin 1: 3 je založen na klinických zkušenostech u pacientů s chronickou bolestí.
(#) Odkaz: Upraveno Foley K.M. Léčba nádorové bolesti. NEJM 1985; 313: 84-95.
Tabulka 2: Doporučená počáteční dávka přípravku DUROGESIC na základě orální denní dávky morfinu
V klinických studiích byla tato perorální rozmezí denních dávek morfinu použita jako základ pro převod na léčbu přípravkem DUROGESIC.
Tabulka 3: Doporučená počáteční dávka přípravku DUROGESIC na základě orální denní dávky morfinu (u dospělých pacientů, kteří jsou na stabilní a dobře tolerované léčbě opioidy)
Počáteční hodnocení maximálního analgetického účinku přípravku DUROGESIC nelze provést dříve než 24 hodin po aplikaci náplasti, protože plazmatická koncentrace fentanylu se postupně zvyšuje během 24 hodin po první aplikaci transdermální náplasti.
Předchozí analgetické terapie by proto měly být po aplikaci první transdermální náplasti postupně ukončeny, dokud nebude dosaženo analgetické účinnosti přípravku DUROGESIC.
Je třeba zdůraznit, že tato tabulka platí pouze pro převod doporučené dávky mezi orálně podávaným morfinem (nebo jeho ekvivalentem) a náplastí DUROGESIC a neměla by být použita pro převod mezi DUROGESIC a jinými opioidy, protože může dojít k předávkování.
Během prvních 24 hodin nebude analgetický účinek první dávky náplasti DUROGESIC optimální. Proto by během prvních 12 hodin po podání přípravku DUROGESIC měla být pacientovi podána obvyklá dávka analgetika. Ve zbývajících 12 hodinách dávka analgetika by měla být podávána podle potřeb posuzovaných na klinickém základě.
Vzhledem k tomu, že se plazmatická koncentrace fentanylu postupně zvyšuje v rozmezí 12 až 24 hodin, doporučuje se, aby byl pacient sledován za účelem vyhodnocení vedlejších účinků, které se mohou objevit (včetně hypoventilace), během prvních 48 hodin po zahájení léčby. přípravkem DUROGESIC nebo během titrace k dosažení optimální dávky (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití).
Stanovení titrační titrace a udržovací terapie
K úpravě dávky je k dispozici náplast DUROGESIC 12 mcg / hod. DUROGESIC musí být vyměňován každých 72 hodin. Dávkování musí být stanoveno individuálně, dokud není dosaženo rovnováhy mezi analgetickou účinností a snášenlivostí.Pokud je analgezie po počáteční aplikaci nedostatečná, lze dávku po 3 dnech zvýšit. Další úpravy dávky lze poté provádět ve 3denních intervalech. Na začátku terapie (první aplikace nebo možná druhá aplikace) někteří pacienti nemusí dosáhnout „adekvátní analgezie třetího dne s použitím doporučeného intervalu mezi aplikacemi 72 hodin (než pacienti dosáhnou ustáleného stavu) a mohou vyžadovat náplast DUROGESIC měnit každých 48 hodin namísto každých 72 hodin. Zkrácení doby aplikace má za cíl dosáhnout krátkodobě větší analgezie úměrně se zvýšením koncentrace fentanylu v séru (viz bod 5.2 Farmakokinetické vlastnosti) .Dávku je třeba obvykle upravovat v krocích po 12 nebo 25 mikrogramech / hodinu najednou. ačkoli je třeba vzít v úvahu další analgetika (perorální morfin 90 mg / den ≈ DUROGESIC 12/25 mcg / hodinu) a rozsah bolesti pacienta. Pro dávky nad 100 mcg / hodinu lze použít více než jednu náplast DUROGESIC najednou. U přechodných bolestivých exacerbací mohou pacienti pravidelně potřebovat doplňkové dávky krátkodobě působícího analgetika. Někteří pacienti se možná budou muset uchýlit k dalším nebo alternativním metodám podávání opioidů, když dávka přípravku DUROGESIC překročí 300 mcg / hodinu.
Pediatrická populace
Děti ve věku 16 let a starší: dodržujte doporučené dávkování pro dospělé.
Děti ve věku 2-16 let:
Dávkování
DUROGESIC by měl být podáván pouze pediatrickým pacientům tolerujícím opioidy (ve věku 2-16 let), kteří již jsou léčeni dávkou ekvivalentní alespoň 30 mg perorálního morfinu denně. Informace o přechodu pediatrických pacientů z léčby perorálními nebo parenterálními opioidy na léčbu přípravkem DUROGESIC najdete v Konverzi ekvianalgetické karty účinnosti (tabulka 1) a doporučené dávkování přípravku DUROGESIC na základě orální denní dávky morfinu (tabulka 4).
V současnosti dostupné klinické studie uvádějí pouze omezené informace pro děti, které dostávají více než 90 mg morfinu denně orálně. V pediatrických studiích byla denní dávka potřebná pro fentanylovou transdermální náplast vypočítána velmi pečlivě: 30 - 44 mg morfinu denně orálně nebo ekvivalentní dávka opioidu byla nahrazena transdermální náplastí 12 mcg / DUROGESIC. H.
Pokud je analgetický účinek přípravku DUROGESIC nedostatečný, měla by být podána doplňková dávka morfinu nebo krátkodobě působícího analgetika. V závislosti na požadavku na dodatečnou analgetickou dávku a tísni dítěte může být rozhodnuto použít více náplastí. “ Úpravy dávky by mělo být dosaženo v přírůstcích po 12 mcg / hodinu.
Tabulka 4: Doporučená počáteční dávka přípravku DUROGESIC na základě orální denní dávky morfinu u pediatrických pacientů
Přechod na léčbu přípravkem DUROGESIC v dávkách nad 25 mcg / h je u dospělých pacientů stejný (viz tabulka 2).
Přerušení terapie DUROGESIC
Pokud je nutné přerušit léčbu přípravkem DUROGESIC, jeho substituce jinými opioidními léky by měla být postupná, počínaje postupným zvyšováním nízké dávky. Ve skutečnosti se plazmatické hladiny fentanylu po odstranění přípravku DUROGESIC postupně snižují, což trvá 17 hodin nebo více. Plus protože plazmatická koncentrace fentanylu klesá o 50%.
Obecně by mělo být vysazení analgezie opioidního typu postupné, aby se zabránilo vzniku abstinenčního syndromu z opioidů. Příznaky tohoto syndromu (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky) se mohou u některých pacientů objevit po přeměně nebo úpravě dávky. Tabulka 2 a Tabulka 3 by neměly být používány k přechodu z DUROGESICu na jiné terapie, aby se zabránilo nadhodnocení nového. Analgetická dávka a potenciálně způsobit předávkovat.
Způsob podání
DUROGESIC by měl být aplikován na hladký, čistý a suchý trakt nedráždivé, neozářené kůže na trupu nebo předloktí.
Je vhodnější aplikovat transdermální náplast na bezsrstý povrch nebo, je -li to nutné, provést trichotomii bez použití holicího strojku v místě aplikace.
U malých dětí je preferovaným místem aplikace přípravku DUROGESIC horní část zad, aby se minimalizovalo riziko sundání dítěte.
Pokud místo, kde má být přípravek DUROGESIC aplikován, vyžaduje před aplikací vyčištění, mělo by to být provedeno tekoucí vodou. Nepoužívejte mýdla, oleje, pleťové vody ani jiné prostředky, které mohou dráždit pokožku nebo měnit její vlastnosti. Kůže musí být před aplikací transdermálního systému dokonale suchá.
DUROGESIC musí být aplikován okamžitě po vyjmutí z uzavřeného obalu. Po odstranění 2 částí ochranné vrstvy pokrývající lepivou část musí být transdermální náplast přitlačena na místo aplikace otevřenou dlaní po dobu asi 30 sekund. , ujistěte se, že kontakt je úplný, zejména kolem okrajů.
DUROGESIC je nutné nosit nepřetržitě po dobu 72 hodin. Každá nová transdermální náplast by měla být aplikována na jiný bod než ta předchozí, poté, co byla tato odlepena a odstraněna. Nejlepší je vyhnout se aplikaci nové náplasti na stejnou oblast po dobu několika dnů.
04.3 Kontraindikace
DUROGESIC je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na fentanyl nebo na kteroukoli pomocnou látku obsaženou v náplasti.
DUROGESIC je kontraindikován při léčbě akutní nebo pooperační bolesti, protože titrace dávky při krátkodobé terapii není možná s následným rizikem závažné nebo život ohrožující hypoventilace.
DUROGESIC je obecně v těhotenství kontraindikován.
DUROGESIC je během kojení kontraindikován.
DUROGESIC je kontraindikován v případech těžké respirační deprese.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
PACIENTI, KTEŘÍ ZKUŠENÉ VÁŽNÉ NEŽÁDOUCÍ UDÁLOSTI BY MĚLI MONITOROVAT NEJMÉNĚ 24 HODIN NEBO VÍCE "PO DUROGESICKÉM ZASTAVENÍ, NA ZÁKLADĚ KLINICKÝCH PŘÍZNAKŮ, PROTOŽE PLASMATICKÝ KONCENTRACI FO ABO
DUROGESIC musí být uchováván mimo dosah a dohled dětí (před a po použití).
Náplast DUROGESIC se nesmí stříhat. Náplast, která byla rozdělena, nařezána nebo jinak poškozena, by neměla být použita
Opioidně naivní pacienti a netolerantní opioidní pacienti
Použití přípravku DUROGESIC u pacientů dosud neléčených opioidy bylo spojeno se vzácnými případy významné respirační deprese a / nebo úmrtí při použití v počáteční opioidní terapii. Existuje potenciální riziko závažné nebo život ohrožující hypoventilace, přestože se používá nejnižší dávka přípravku DUROGESIC jako počáteční terapie u pacientů dosud neléčených opioidy. Doporučuje se použití přípravku DUROGESIC u pacientů, kteří prokázali toleranci k opioidům (viz bod 4.2 „Dávkování a způsob podání, volba počáteční dávky: dospělí“).
Respirační deprese
Stejně jako u všech ostatních silných opioidů může u některých pacientů s přípravkem DUROGESIC dojít k významné respirační depresi; pacienti by měli být sledováni v případě nástupu tohoto účinku. Respirační deprese může přetrvávat i po odstranění transdermální náplasti DUROGESIC. Výskyt takové respirační deprese se zvyšuje s rostoucím dávkováním přípravku DUROGESIC (viz bod 4.9 „Předávkování“ ohledně respirační deprese). Léky aktivní v CNS mohou zhoršit respirační depresi (viz bod 4.5 „Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce“).
Chronické plicní nemoci
Nejzávažnější nežádoucí účinky se mohou objevit u pacientů s chronickým plicním onemocněním, ať už obstrukčním nebo jiným. U takových pacientů mohou opiáty skutečně snížit frekvenci dýchání a zvýšit odpor dýchacích cest.
Závislost a potenciál zneužívání
V případě opakovaného podávání opioidů se může vyvinout tolerance a fyzická a psychická závislost. Iatrogenní závislost po podání opioidů je vzácná.
U pacientů s předchozí anamnézou drogové závislosti / zneužívání alkoholu je po léčbě opioidy větší riziko vzniku závislosti a zneužívání. Pacienti se zvýšeným rizikem zneužívání mohou být vhodně léčeni opioidními přípravky s řízeným uvolňováním; tito pacienti však vyžadují sledování známek a příznaků nesprávného použití, zneužívání nebo závislosti.
Fentanyl může být zneužíván podobným způsobem jako ostatní opioidní agonisté. Úmyslné zneužití nebo zneužití přípravku DUROGESIC může mít za následek předávkování a / nebo smrt.
Intrakraniální hypertenze
DUROGESIC by měl být používán s opatrností u pacientů, kteří mohou být obzvláště citliví na intrakraniální účinky retence CO2, jako jsou pacienti se známkami zvýšeného nitrolebního tlaku, poruchou vědomí nebo kómatu. DUROGESIC by měl být používán s opatrností u pacientů s mozkovými nádory.
Srdeční choroba
Fentanyl může vyvolat bradykardii, a proto by měl být podáván s opatrností pacientům trpícím bradyarytmií.
Opiáty mohou způsobit hypotenzi, zejména u pacientů s akutní hypovolémií. Symptomatická hypotenze a / nebo základní hypovolémie by měla být upravena před zahájením léčby transdermálními fentanylovými náplastmi.
Jaterní nedostatečnost
Protože je fentanyl metabolizován na neaktivní metabolity v játrech, selhání jater může zpomalit jeho eliminaci. Pokud jsou pacienti s jaterní insuficiencí léčeni přípravkem DUROGESIC, měli by být pečlivě sledováni na příznaky toxicity fentanylu a v případě potřeby by mělo být dávkování přípravku DUROGESIC sníženo (viz bod 5.2 „Farmakokinetické vlastnosti“).
Selhání ledvin
Méně než 10% fentanylu se vylučuje v nezměněné formě ledvinami a na rozdíl od morfinu nejsou známy žádné aktivní metabolity při renální eliminaci. Údaje získané po intravenózním podání fentanylu pacientům s renální insuficiencí naznačují, že distribuci objemu fentanylu lze změnit dialýza a to může ovlivnit plazmatické koncentrace. Pokud má být přípravek DUROGESIC podáván pacientům s renální insuficiencí, měli by být pečlivě sledováni na příznaky toxicity fentanylu a v případě potřeby by mělo být dávkování přípravku DUROGESIC sníženo (viz bod 5.2 „Farmakokinetické vlastnosti“).
Horečka / expozice vnějším zdrojům tepla
Farmakokinetický model naznačuje, že sérové koncentrace fentanylu se mohou zvýšit přibližně o jednu třetinu, pokud tělesná teplota dosáhne 40 ° C. Proto by pacienti s horečkou měli být sledováni kvůli vedlejším účinkům opioidních léků a v případě potřeby by měla být dávka přípravku DUROGESIC upravena.
Se zvyšující se teplotou může docházet k potenciálnímu zvýšení uvolňování fentanylu ze systému, což by mohlo vést k možnému předávkování a úmrtí.Klinická farmakologická studie provedená na zdravých dospělých osobách prokázala, že aplikace tepla na náplasti DUROGESIC vedla ke zvýšení průměrných hodnot AUC Fentanylu o 120% a průměrných hodnot C o 61%.
Všichni pacienti by měli být upozorněni, aby se vyhnuli expozici místa aplikace DUROGESIC přímým vnějším zdrojům tepla, jako jsou vyhřívací podložky, elektrické přikrývky, vyhřívané vodní postele, tepelné a opalovací lampy, intenzivní sluneční záření, vaky s teplou vodou, dlouhé koupele. V horké vodě, sauny a horké termální vířivky.
Serotoninový syndrom
Při souběžném podávání přípravku DUROGESIC s léky ovlivňujícími serotonergní přenosové systémy se doporučuje opatrnost.
K rozvoji potenciálně život ohrožujícího serotoninového syndromu může dojít při současném užívání serotonergních léčivých přípravků, jako jsou selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI) a některých léků, které mění metabolismus serotoninu (včetně monoaminooxidázy) Inhibitory [MAOI]) V doporučených dávkách se může objevit serotoninový syndrom.
Serotoninový syndrom může zahrnovat změny duševního stavu (např. Agitovanost, halucinace, kóma), autonomní nestabilitu (např. Tachykardie, nestabilní krevní tlak, hypertermie), neuromuskulární změny (např. Hyperreflexie, nekoordinace, rigidita) a / nebo gastrointestinální symptomy (např. Nauzea, zvracení) průjem).
Pokud je podezření na serotoninový syndrom, léčba přípravkem DUROGESIC by měla být ukončena
Interakce s jinými léky
Interakce s inhibitory CYP3A4
Souběžné užívání přípravku DUROGESIC s inhibitory cytochromu P450 3A4 (CYP3A4) (např. Ritonavirem, ketokonazolem, itrakonazolem, troleandomycinem, klarithromycinem, nelfinavirem, nefazodonem, verapamilem, diltiazemem a amiodaronem, které mohou způsobit zvýšení plazmatických koncentrací) může vést k prodloužení nebo prodloužení účinky a nežádoucí účinky a může způsobit těžkou respirační depresi.V této situaci je vhodná speciální péče o pacienta a pozorování.Proto se souběžné použití transdermálního fentanylu a cytochromu CYP3A4 nedoporučuje, pokud není pacient pečlivě sledován. Pacienti, zvláště ti, kterým je podáváno inhibitory DUROGESIC a CYP3A4, by měli být sledováni s ohledem na příznaky respirační deprese a v odůvodněných případech by měla být upravena dávka.
Náhodná expozice přenosem náplasti
Náhodný přenos náplasti fentanylu na kůži osoby, která náplast nepoužívá (zejména dítě), zatímco spí ve stejné posteli nebo v těsném fyzickém kontaktu, může mít za následek předávkování opiáty, pokud osoba náplast nepoužije . Pacienti by měli být upozorněni, že pokud dojde k přenosu náplasti, přenesená náplast by měla být okamžitě odstraněna z kůže neuživatele (viz bod 4.9 „Předávkování“).
Použití u starších pacientů
Výsledky intravenózních studií s fentanylem naznačují, že starší pacienti mohou mít nižší eliminační kapacitu, prodloužený „poločas rozpadu léčiva“ a „větší přecitlivělost na lék než mladší pacienti. Starší pacienti užívající přípravek DUROGESIC by měli být pečlivě sledováni z hlediska příznaků toxicity fentanylu a v případě potřeby by měla být dávka přípravku DUROGESIC snížena (viz bod 5.2 „Farmakokinetické vlastnosti“).
Použití u pediatrických pacientů
DUROGESIC by neměl být podáván pediatrickým pacientům dosud neléčeným opioidy (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání). Bez ohledu na dávku podané transdermální náplasti DUROGESIC existuje potenciál pro závažnou nebo život ohrožující hypoventilaci (viz tabulka 1 a 2 v bodě 4.2, dávkování a způsob podání).
DUROGESIC nebyl studován u dětí mladších 2 let. DUROGESIC by měl být podáván pouze pediatrickým pacientům tolerujícím opioidy ve věku 2 roky a starší (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání). DUROGESIC by neměl být podáván dětem mladším 2 let.
Abyste předešli náhodnému požití dětmi, buďte při výběru místa aplikace přípravku DUROGESIC opatrní (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání) a pečlivě sledujte přilnavost náplasti.
Gastrointestinální trakt
Opiáty zvyšují tonus a snižují hnací kontrakce hladkého svalstva gastrointestinálního traktu. Výsledné prodloužení gastrointestinálního tranzitního času může být zodpovědné za zácpu způsobenou fentanylem. Pacienti by měli být informováni o opatřeních k prevenci zácpy a mělo by být zváženo použití profylaktické laxativní terapie.U pacientů s chronickou zácpou buďte opatrní.Pokud je znám nebo existuje podezření na paralytický ileus, léčba přípravkem DUROGESIC by měla být ukončena.
Čas krmení
Protože se fentanyl vylučuje do mateřského mléka, kojení by mělo být během léčby přípravkem Durogesic přerušeno (viz také bod 4.6).
Pacienti s myasthenia gravis
Mohou se objevit neepileptické (myo) klonické reakce. Při léčbě pacientů s myasthenia gravis je třeba opatrnosti.
Současné použití smíšených agonistů / antagonistů
Souběžné užívání buprenorfinu, nalbufinu nebo pentazocinu se nedoporučuje (viz také bod 4.5).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Souběžné užívání dalších látek tlumících centrální nervový systém, včetně opiátů, sedativ, hypnotik, celkových anestetik, fenothiazinů, trankvilizérů, myorelaxancií, sedativních antihistaminik a alkoholických nápojů, může vyvolat další depresivní účinky; Hypoventilace, hypotenze a hluboká sedace, kóma nebo smrt mohou Proto současné užívání jakéhokoli z těchto léků a přípravku DUROGESIC vyžaduje zvláštní pozornost a sledování pacienta.
Fentanyl, léčivo s vysokou clearance, je rychle metabolizován především cytochromem CYP3A4.
Interakce s inhibitory CYP3A4
Současné užívání trans -dermálního fentanylu a inhibitorů cytochromu P4503A4 (CYP3A4) (např. Ritonaviru, ketokonazolu, itrakonazolu, flukonazolu, vorikonazolu, troleandomycinu, klarithromycinu, nelfinaviru, nefazodonu, verapzamilu, prodloužení plazmatické koncentrace fentanylu a prodloužení nežádoucí účinky a mohly by způsobit těžkou respirační depresi. V takovém případě by měl být pacient pečlivě ošetřen a sledován. Souběžné užívání inhibitorů cytochromu CYP3A4 a transdermálního fentanylu se nedoporučuje, pokud není pacient pečlivě sledován (viz bod 4.4 „Zvláštní varování a opatření pro použití “).
Interakce s induktory cytochromu CYP3A4
Souběžné užívání induktorů cytochromu CYP3A4 (např. Rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenytoin) může vést ke snížení plazmatických koncentrací fentanylu a snížení terapeutického účinku. To může vyžadovat úpravu dávky transdermálního fentanylu. Po přerušení léčby induktory cytochromu CYP3A4 se účinky způsobené indukcí postupně snižují a mohou vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím fentanylu, které mohou zvýšit nebo prodloužit terapeutické i nežádoucí účinky a mohou způsobit těžkou respirační depresi. V takovém případě by mělo být v případě potřeby provedeno pečlivé sledování a úprava dávky.
Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO)
Použití přípravku DUROGESIC se nedoporučuje u pacientů vyžadujících souběžné podávání inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO). Byly hlášeny závažné a nepředvídatelné interakce s inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), včetně potenciace účinků opiátů nebo serotonergních účinků. DUROGESIC by proto neměl být používán v 14 dní po přerušení léčby inhibitorem monoaminooxidázy (MAOI).
Souběžné užívání smíšených agonistů / antagonistů
Souběžné užívání buprenorfinu, nalbufinu nebo pentazocinu se nedoporučuje.Tato léčiva mají vysokou afinitu k opioidním receptorům s relativně nízkou vnitřní aktivitou, proto částečně antagonizují analgetický účinek fentanylu a mohou u pacientů vyvolat abstinenční příznaky. Tolerantní k opioidům (viz také bod 4.4 ).
Serotonergní léky
Souběžné podávání fentanylu se serotonergními látkami, jako je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI) nebo inhibitor monoaminooxidázy (MAOI), může zvýšit riziko serotoninového syndromu, potenciálně život ohrožujícího stav.
04.6 Těhotenství a kojení
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o používání přípravku DUROGESIC u těhotných žen. Studie na zvířatech prokázaly určitou reprodukční toxicitu (viz bod 5.3 „Předklinické údaje o bezpečnosti“). Možné riziko u lidí není známo, přestože byl fentanyl, používaný k intravenóznímu podání jako anestetikum, prokázáno, že překračuje placentární bariéru v raných fázích těhotenství. Syndrom přerušení léčby byl hlášen u kojenců narozených matkám na chronické léčbě přípravkem DUROGESIC během těhotenství. Doporučuje se nepoužívat přípravek DUROGESIC během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné.
Použití přípravku DUROGESIC během porodu se nedoporučuje, protože fentanyl nelze použít k léčbě akutní nebo pooperační bolesti (viz bod 4.3 „Kontraindikace“).
Vzhledem k tomu, že fentanyl prochází placentární bariérou, může použití přípravku DUROGESIC během porodu u novorozence způsobit útlum dýchání.
Fentanyl se vylučuje do mateřského mléka a může u kojenců způsobit sedaci a respirační depresi. Kojení by proto mělo být během léčby přípravkem DUROGESIC a nejméně 72 hodin po odstranění náplasti přerušeno.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
DUROGESIC může narušovat psycho-fyzické schopnosti nezbytné pro provádění potenciálně nebezpečných úkolů, které vyžadují zvláštní pozornost, jako je řízení auta nebo obsluha strojů.
04.8 Nežádoucí účinky
Bezpečnost přípravku DUROGESIC byla hodnocena u 1854 dospělých a pediatrických pacientů, kteří se zúčastnili 11 klinických studií (dvojitě zaslepená [Durogesic s placebem nebo aktivní kontrolou] a / nebo otevřená [Durogesic bez kontroly nebo aktivní kontroly]) při léčbě chronického rakoviny a nerakovinovou bolest. Analýza těchto pacientů, kteří obdrželi alespoň 1 dávku přípravku DUROGESIC, poskytla údaje o bezpečnosti.Na základě údajů o bezpečnosti shromážděných z analýzy těchto klinických studií byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (ADR) (výskyt ≥ 10%): nauzea (35,7%), zvracení (23,2%), zácpa (23,1%) , somnolence (15,0%), závratě (13,1%) a bolesti hlavy (11,8%).
Nežádoucí účinky (ADR) hlášené při používání přípravku DUROGESIC v klinických studiích, včetně výše uvedených nežádoucích účinků, a ze zkušeností po uvedení na trh jsou uvedeny níže.
Četnosti jsou hlášeny podle následující konvence: Velmi časté (≥ 1/10); Časté (≥1 / 100,
Stejně jako ostatní opioidní analgetika může prodloužené užívání přípravku DUROGESIC vyvinout toleranci, fyzickou a psychickou závislost (viz bod 4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
U některých pacientů se mohou příznaky syndromu z vysazení opioidů (jako je nevolnost, zvracení, průjem, úzkost a zimnice) objevit po přechodu z předchozí léčby opioidy na přípravek DUROGESIC nebo při náhlém přerušení léčby. Dávka může oslabit intenzitu symptomů abstinenční syndrom (viz bod 4.2 „Dávkování a způsob podání“). Byly velmi vzácně hlášeny případy novorozenců se syndromem přerušení novorozenectví, když matka byla v těhotenství na chronické léčbě přípravkem DUROGESIC (viz bod 4.6 „Těhotenství a kojení“).
Dětští pacienti
Profil nežádoucích účinků u dětí a dospívajících léčených přípravkem DUROGESIC je podobný profilu pozorovanému u dospělých. V pediatrické populaci nebyla identifikována žádná rizika kromě těch, která se předpokládají při používání opioidů k léčbě bolesti spojené s vážným onemocněním, a zdá se, že s použitím přípravku DUROGESIC u dětí ve věku od dvou let výše není spojeno žádné specifické riziko. používá se podle pokynů.
Velmi časté nežádoucí účinky hlášené v pediatrických klinických studiích byly horečka, zvracení a nauzea.
Bezpečnost přípravku DUROGESIC byla hodnocena u 289 pediatrických pacientů (
Na základě souhrnných údajů o bezpečnosti z těchto 3 klinických studií u pediatrických pacientů byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (≥ 10%výskyt): zvracení (33,9%), nauzea (23,5%)). bolest hlavy (16,3%), zácpa (13,5%), průjem (12,8%) a svědění (12,8%). Tabulka B uvádí všechny nežádoucí účinky hlášené u pediatrických pacientů léčených přípravkem DUROGESIC v dříve uvedených klinických studiích.
Nežádoucí účinky na pediatrickou populaci uvedené v tabulce B byly přiřazeny k četnostním kategoriím podle stejné konvence použité pro tabulku A.
04.9 Předávkování
Příznaky
Předávkování fentanylem se projevuje jako zlepšení jeho farmakologických účinků. Nejzávažnějším účinkem je respirační deprese.
Léčba
Pro zvládnutí respirační deprese zahrnují okamžitá protiopatření odstranění transdermální náplasti DUROGESIC a fyzickou nebo verbální stimulaci pacienta. Po těchto akcích může následovat podání specifického opiátového antagonisty, jako je naloxon. Respirační deprese v důsledku předávkování může trvat déle než samotný opioidní antagonista. Interval mezi intravenózním podáním antagonisty by měl být zvolen se zvláštní péčí, s ohledem na možnost „renarcotizace“ po odstranění transdermální náplasti; může být nutné opakované podávání nebo kontinuální infuze naloxonu. Obrácení narkotického účinku může mít za následek akutní nástup bolesti a uvolňování katecholaminů.
Pokud to klinická situace odůvodňuje, musí být stanovena a udržována průchodnost dýchacích cest, případně prostřednictvím orofaryngu nebo endotracheální kanyly; Podle potřeby by měl být podáván kyslík a mělo by být podporováno nebo kontrolováno dýchání.Měla by být udržována přiměřená tělesná teplota a rovnováha vody. Pokud by došlo k těžké nebo trvalé hypotenzi, měla by být zvážena možnost hypovolémie a stav by měl být léčen „adekvátní tekutou parenterální terapií“.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Opioidy. Deriváty fenylpiperidinu.
ATC kód: N02AB03
Fentanyl je opioidní analgetikum, které interaguje převážně s µ-opioidními receptory. Jeho hlavní terapeutické účinky jsou analgezie a sedace. Minimální plazmatické koncentrace nezbytné pro analgetický účinek fentanylu u pacientů, kteří nejsou závislí na opiátových látkách, jsou mezi 0,3 a 1,5 ng / ml; frekvence nežádoucích účinků se zvyšuje s plazmatickými koncentracemi nad 2 ng / ml. Jak minimální účinná koncentrace, tak plazmatická koncentrace, při které dochází k nežádoucím reakcím souvisejícím s opioidy, se s opakovanou expozicí pacienta léčivu zvyšují.
Vznik lékové tolerance představuje značnou interindividuální variabilitu.
Bezpečnostní profil přípravku DUROGESIC byl hodnocen ve třech „otevřených studiích“ zahrnujících 293 dětských pacientů s chronickou bolestí ve věkové skupině od 2 do 18 let, včetně 66 s „věkem 2 a věkem 6. V těchto studiích orální denní dávka 30-45 mg morfinu byla nahrazena transdermální náplastí DUROGESIC 12 mcg / h.
Počáteční dávky 25 mcg / h a ještě vyšší dávky byly podány 181 pacientům, kteří byli předtím léčeni denní dávkou nejméně 45 mg morfinu orálně.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
DUROGESIC umožňuje kontinuální systémové uvolňování fentanylu po dobu 72 hodin. Fentanyl se uvolňuje relativně konstantní rychlostí. Koncentrační gradient existující mezi uvolňovací membránou a epidermálními vrstvami vede k difúzi fentanylu.
Po počáteční aplikaci přípravku DUROGESIC se plazmatické koncentrace fentanylu postupně zvyšují, obvykle se ustálí mezi 12 a 24 hodinami a zůstanou relativně konstantní po zbývající část 72 hodinové aplikace.
Plazmatické koncentrace fentanylu jsou úměrné velikosti použité náplasti. Na konci druhé aplikace trvající 72 hodin je dosaženo ustálené plazmatické koncentrace, která je udržována během následných aplikací náplasti stejné velikosti.
Farmakokinetický model naznačil, že sérové koncentrace fentanylu se mohou zvýšit o 14% (rozmezí 0 - 26%), pokud je nová náplast nalepena po 24 hodinách místo doporučené aplikace po 72 hodinách.
Rozdělení
Vazba fentanylu na plazmatické bílkoviny je přibližně 84%.
Metabolismus
Fentanyl je léčivý přípravek s vysokou clearance a je rychle a rozsáhle metabolizován, primárně cytochromem CYP3A4, v játrech.
Hlavní metabolit, norfentanil, je neaktivní. Zdá se, že kůže nemetabolizuje transdermálně uvolněný fentanyl. To bylo stanoveno testem na lidských keratocytových buňkách a klinickými studiemi, ve kterých bylo 92% dávky uvolněné z náplasti považováno za nezměněný fentanyl objevující se v systémovém oběhu.
Odstranění
Jakmile je DUROGESIC odstraněn, plazmatické koncentrace fentanylu postupně klesají na přibližně 50% přibližně za 17 hodin (13 až 22 hodin) po 24hodinové dávce. Po 72hodinovém podání se průměrný poločas pohybuje od 20 do 27 hodin. Kontinuální transdermální absorpce fentanylu způsobuje pomalejší vymizení léčiva ze séra než po intravenózní infuzi, při které je zdánlivý poločas rozpadu přibližně 7 hodin (3 až 12 hodin).
Do 72 hodin po intravenózním podání fentanylu se 75% dávky fentanylu vyloučí močí, většinou jako metabolity, přičemž méně než 10% jako nezměněné léčivo.Přibližně 9% dávky se získá ve stolici, zejména ve formě metabolitů.
Zvláštní populace
Senioři
Údaje ze studií s intravenózním fentanylem naznačují, že starší pacienti mohou mít sníženou clearance, prodloužený poločas a mohou být citlivější na léčivo než mladí pacienti.Ve studii provedené s přípravkem DUROGESIC vykazovali zdraví starší jedinci farmakokinetiku fentanylu, která nebyla významně odlišný od mladých subjektů, i když vrcholové plazmatické koncentrace měly tendenci být nižší a průměrné hodnoty poločasu byly prodlouženy přibližně na 34 hodin. Starší pacienti by měli být pečlivě sledováni z hlediska známek toxicity a dávky fentanylu. v případě potřeby by měla být snížena (viz. bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“).
Dětští pacienti
Clearance (L / h / kg) u dětských pacientů, upravená podle tělesné hmotnosti, byla o 82% vyšší u dětí ve věku od 2 do 5 let a o 25% vyšší u dětí ve věku od 6 do 10 let ve srovnání s clearance dětí ve věku od 11 do 16, kteří naopak vykazovali hodnoty stejné jako u dospělých.
Tyto závěry byly vzaty v úvahu při stanovení doporučené dávky u pediatrických pacientů.
Jaterní nedostatečnost
Ve studii prováděné u pacientů s cirhózou jater byla hodnocena farmakokinetika jedné aplikace přípravku DUROGESIC 50 mcg / hod. Ačkoli hodnoty tmax a t½ nebyly změněny, průměrné hodnoty Cmax v plazmě a AUC se u těchto pacientů zvýšily přibližně o 35%, respektive o 73%. Pacienti s jaterní insuficiencí by měli být pečlivě sledováni z hlediska známek toxicity fentanylu a v případě potřeby by měla být dávka snížena (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“).
Selhání ledvin
Údaje ze studie s intravenózně podávaným fentanylem u pacientů po transplantaci ledvin naznačují, že clearance fentanylu může být v této populaci pacientů snížena. Pacienti s renální insuficiencí, kterým je podáván přípravek DUROGESIC, by měli být pečlivě sledováni, zda nevykazují známky toxicity fentanylu, a v případě potřeby dávku snížit (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“).
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
In vitro fentanyl prokázal, stejně jako jiná opioidní analgetika, mutagenní účinky na kultivované savčí buňky pouze při cytotoxických koncentracích a v případě metabolické aktivace. Na druhé straně nebyl ve studiích zjištěn žádný mutagenní účinek in vivo na hlodavcích a bakteriích. Ve dvouleté studii na potkanech nebylo podávání fentanylu spojeno se „zvýšeným výskytem nádorů při subkutánních dávkách až do 33 mikrogramů / kg / den u mužů nebo 100 mikrogramů / kg / den u žen (což odpovídá 0,16 a 0,39) násobek denní expozice člověka získané na základě srovnání AUC0-24h po aplikaci náplasti 100 mcg / hodinu).
Některé testy na samicích krys ukázaly jak sníženou plodnost, tak epizody embryonální úmrtnosti. Tato pozorování souvisí s toxicitou léčiva vůči matce a nikoli s přímým účinkem na vyvíjející se embryo. Nebyl zjištěn žádný teratogenní účinek.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
- Film z polyethylentereftalátu / ethylvinylacetátu
- Polyakrylátové lepidlo
- Silikonizovaná polyesterová fólie
- Inkoust (oranžový / červený / zelený / modrý / šedý)
06.2 Neslučitelnost
Aby nedošlo k narušení adhezivních vlastností přípravku DUROGESIC, nepoužívejte krémy, oleje, pleťové vody nebo pudry v oblasti pokožky, kam se má náplast aplikovat.
06.3 Doba platnosti
2 roky
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. Uchovávejte v původním uzavřeném sáčku.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Každá transdermální náplast je jednotlivě zabalena do uzavřených sáčků vyrobených z vícevrstvé laminované fólie (akrylonitrátová fólie, polyethylentereftalát (PET), hliníková fólie a polyetylen s nízkou hustotou, lepidlo).
Sáčky jsou baleny v kartonových krabičkách s litografií (3 sáčky v krabici) obsahující příbalovou informaci.
Obal:
DUROGESIC 12 mcg / hod transdermální náplast - oranžová krabička obsahující 3 maticové transdermální náplasti
DUROGESIC 25 mcg / hod transdermální náplast - růžový box obsahující 3 transdermální matricové náplasti
DUROGESIC 50 mcg / hod transdermální náplast - zelený box obsahující 3 transdermální matricové náplasti
DUROGESIC 75 mcg / hod transdermální náplast - modrý box obsahující 3 transdermální matricové náplasti
DUROGESIC 100 mcg / hod transdermální náplast - šedý box obsahující 3 maticové transdermální náplasti
06.6 Návod k použití a zacházení
Aplikace transdermální náplasti:
Způsob podání náplasti DUROGESIC viz bod 4.2. Náplasti by měly být před použitím vizuálně zkontrolovány.Nepoužívejte řezané, rozdělené nebo jinak poškozené náplasti.
Po vyjmutí náplasti přeložte na polovinu, aby se lepivá část sama uzavřela.
Poté vraťte náplast do původního sáčku a bezpečně ji vyhoďte mimo dosah a dohled dětí.
Po nalepení a sejmutí náplasti si umyjte ruce.
Pro jiná než uvedená místa aplikace nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti a farmakokinetice.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
JANSSEN-CILAG SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 COLOGNO MONZESE (MI)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
DUROGESIC 12 mcg / hod transdermální náplast - 3 transdermální matricové náplasti č. AIC 029212091
DUROGESIC 25 mcg / hod transdermální náplast - 3 transdermální matricové náplasti
n. AIC 029212053
DUROGESIC 50 mcg / hod transdermální náplast - 3 transdermální matricové náplasti
n. AIC 029212065
DUROGESIC 75 mcg / hod transdermální náplast - 3 transdermální matricové náplasti
n. AIC 029212077
DUROGESIC 100 mcg / hod transdermální náplast - 3 transdermální matricové náplasti
n. AIC 029212089
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: březen 2007
Obnovení autorizace:
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení AIFA ze dne 16. dubna 2013
