SASLONG - PŘíBALOVá INFORMACE - LETáKY

Hlavní / letáky / 2021

Saslong - příbalová informace

Indikace Kontraindikace Opatření pro použití Interakce Varování Dávkování a způsob použití Předávkování Nežádoucí účinky Doba použitelnosti

Účinné látky: Montelukast

SASLONG 4 mg žvýkací tablety Pro děti od 2 do 5 let

Příbalové letáky Saslong jsou k dispozici pro velikosti balení:

SASLONG 4 mg žvýkací tablety Pro děti 2 až 5 let
SASLONG 5 mg žvýkací tablety Pro děti od 6 do 14 let
SASLONG 10 mg potahované tablety Pro dospívající a dospělé ve věku 15 let a starší

Proč se používá Saslong? K čemu to je?

SASLONG je antagonista leukotrienového receptoru, který blokuje látky zvané leukotrieny.Leukotrieny způsobují zúžení a bobtnání dýchacích cest v plicích. Blokováním leukotrienů SASLONG zlepšuje příznaky astmatu a pomáhá astma kontrolovat.

Její lékař předepsal SASLONG k léčbě astmatu jejího syna prevencí astmatických symptomů ve dne i v noci.

SASLONG se používá k léčbě dětí ve věku od 2 do 5 let, které nemají dostatečný dohled nad péčí a potřebují další terapii.
SASLONG lze také použít jako alternativní léčbu k inhalačním kortikosteroidům u dětí ve věku 2 až 5 let, které v poslední době neužívaly perorální kortikosteroidy k léčbě astmatu a bylo prokázáno, že nemohou užívat inhalační kortikosteroidy.
SASLONG také pomáhá předcházet zúžení dýchacích cest namáhaných cvičením u dětí od 2 let.

Váš lékař rozhodne, jak přípravek SASLONG užívat, podle symptomů a závažnosti astmatu vašeho dítěte.

Co je astma?

Astma je dlouhodobé onemocnění.

Astma zahrnuje:

potíže s dýcháním v důsledku zúžení dýchacích cest. Toto smrštění se zhoršuje a zlepšuje v reakci na různé podmínky;
citlivé dýchací cesty, které reagují na mnoho věcí, jako je cigaretový kouř, pyl, chladná oblast nebo cvičení;
otok (zánět) v dýchacích cestách.Příznaky astmatu zahrnují: kašel, sípání a ztuhlý hrudník.

Kontraindikace Kdy by neměl být Saslong používán

Nedávejte SASLONG svému dítěti, pokud ono

Jste alergický (přecitlivělý) na montelukast nebo na kteroukoli další složku přípravku SASLONG

Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Saslong

Informujte svého lékaře o všech zdravotních problémech nebo alergiích, které vaše dítě má nebo mělo.

Zvláštní pozornost věnujte přípravku SASLONG

Pokud se astma nebo dýchání vašeho dítěte zhorší, ihned to sdělte svému lékaři.
Oral SASLONG není indikován k léčbě akutních astmatických záchvatů. Pokud dojde k záchvatu, postupujte podle pokynů, které vám dal lékař pro vaše dítě. Vždy noste s sebou nouzový inhalační lék na záchvaty. Astma.
Je důležité, aby vaše dítě užívalo všechny léky na astma předepsané lékařem.SASLONG by neměl být nahrazován jinými léčbami astmatu, které lékař vašemu dítěti předepsal.
Pokud vaše dítě užívá léky proti astmatu, uvědomte si, že pokud se u něj vyvine kombinace příznaků, jako jsou horečnaté syndromy podobné chřipce, brnění nebo necitlivost v pažích nebo nohou, zhoršení plicních příznaků a / nebo vyrážka, měli byste se poradit se svým lékařem.
Vaše dítě by nemělo užívat kyselinu acetylsalicylovou (aspirin) nebo jiná protizánětlivá léčiva (také známá jako nesteroidní protizánětlivá léčiva nebo NSAID), pokud astma vašeho dítěte zhoršují.

Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Saslong

Některé léky mohou ovlivnit způsob, jakým přípravek SASLONG působí, nebo SASLONG může ovlivnit způsob účinku jiných léků u vašeho dítěte.

Informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud vaše dítě užívá nebo v nedávné době užívalo jiné léky, včetně těch, které nejsou předepsány.

Před zahájením léčby přípravkem SASLONG informujte svého lékaře, pokud vaše dítě užívá následující léky:

fenobarbital (používá se k léčbě epilepsie)
fenytoin (používá se k léčbě epilepsie)
rifampicin (používá se k léčbě turbocolosis a některých dalších infekcí).

Užívání přípravku SASLONG s jídlem a pitím

SASLONG by neměl být užíván bezprostředně po jídle; měla by být podána nejméně jednu hodinu před jídlem nebo dvě hodiny po jídle.

Varování Je důležité vědět, že:

Těhotenství a kojení

Tento pododdíl se nevztahuje na žvýkací tablety SASLONG 4 mg, protože je určen k použití u dětí ve věku 2 až 5 let, následující informace se však týkají účinné látky montelukastu.

Použití v těhotenství

Ženy, které jsou těhotné nebo plánují otěhotnět, by se měly před užitím přípravku SASLONG poradit se svým lékařem. Váš lékař posoudí, zda můžete během tohoto období užívat přípravek SASLONG.

Použití při laktaci

Není známo, zda se SASLONG vyskytuje v mateřském mléce. Pokud kojíte nebo plánujete kojit, musíte se před užitím přípravku SASLONG poradit se svým lékařem.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Předpokládá se, že SASLONG neovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Jednotlivé reakce na léčbu se však mohou lišit. Některé nežádoucí účinky (jako jsou závratě a somnolence), které byly velmi vzácně hlášeny u přípravku SASLONG, mohou ovlivnit schopnost některých pacientů řídit nebo obsluhovat stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravku SASLONG

SASLONG žvýkací tablety obsahuje aspartam, zdroj fenylalaninu. To by mohlo být nebezpečné pro lidi s fenylketonurií.

Pokud má vaše dítě fenylketonurii (vzácnou dědičnou poruchu metabolismu), měli byste si uvědomit, že každá 4mg žvýkací tableta obsahuje fenylalanin v množství 0,898 mg fenylalaninu v jedné dávce.

Dávka, způsob a doba podání Jak používat Saslong: Dávkování

Tento lék by měl být podáván dítěti pod dohledem dospělé osoby.
Vaše dítě by mělo užívat pouze jednu tabletu SASLONG denně, jak předepsal lékař.
Vždy nechte své dítě užívat přípravek SASLONG podle pokynů lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se s dětským lékařem nebo lékárníkem.
Vezměte ústy.

Pro děti od 2 do 5 let:

Jedna 4mg žvýkací tableta denně se užívá večer. SASLONG 4 mg žvýkací tablety se nesmí užívat bezprostředně po jídle; by měl být užíván nejméně jednu hodinu nebo dvě hodiny po jídle.

Pokud vaše dítě užívá přípravek SASLONG, ujistěte se, že neužívá žádné další léky, které obsahují stejnou účinnou látku, montelukast.

Pro děti od 2 do 5 let jsou k dispozici žvýkací tablety SASLONG 4 mg.

Pro děti od 6 do 14 let jsou k dispozici žvýkací tablety SASLONG 5 mg.

SASLONG 4 mg žvýkací tablety se nedoporučuje pro děti do 2 let.

Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Saslong

Pokud vaše dítě vezme více SASLONG, než kolik dluží

Okamžitě kontaktujte lékaře vašeho dítěte za účelem konzultace.

Ve většině hlášení o předávkování nebyly hlášeny žádné vedlejší účinky. Mezi častější příznaky spojené s předávkováním u dospělých a dětí patří bolest břicha, nespavost, žízeň, bolest hlavy, zvracení a hyperaktivita.

Pokud zapomenete dát SASLONG svému dítěti

Zkuste dát SASLONG podle předpisu. Pokud však vaše dítě vynechá dávku, vraťte se k obvyklému plánu jedné tablety jednou denně.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.

Pokud vaše dítě přestane používat SASLONG

SASLONG může vyléčit astma vašeho dítěte, pouze pokud ho bude užívat nepřetržitě.

Je důležité, aby vaše dítě užívalo přípravek SASLONG nepřetržitě tak dlouho, jak lékař předepisuje. Pomůže to kontrolovat astma vašeho dítěte.

Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého dětského lékaře nebo lékárníka.

Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Saslong

Podobně jako všechny léky, může mít i SASLONG nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

V klinických studiích se žvýkacími tabletami SASLONG 4 mg byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (vyskytujícími se u nejméně 1 ze 100 pacientů a u méně než 1 z 10 léčených pediatrických pacientů), které lze připsat přípravku SASLONG, tyto:

bolest břicha;
žízeň.

Kromě toho byl v klinických studiích s potahovanými tabletami SASLONG 10 mg a 5 mg žvýkací tablety hlášen následující nežádoucí účinek:

bolest hlavy.

Obvykle byly mírné a vyskytovaly se častěji u pacientů léčených přípravkem SASLONG než placebem (pilulka, která neobsahuje žádný lék).

Četnost možných vedlejších účinků uvedených níže je definována pomocí následující konvence:

Velmi časté: mohou postihnout více než 1 z 10 lidí

Časté: mohou postihnout až 1 z 10 lidí

Méně časté: mohou postihnout až 1 ze 100 lidí

Vzácné: mohou postihnout až 1 z 1000 lidí

Velmi vzácné: mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí

Kromě toho byly v době, kdy byl lék na trhu, hlášeny následující:

infekce horních cest dýchacích (velmi časté);
zvýšená tendence ke krvácení (vzácné);
alergické reakce, včetně vyrážky, otoku obličeje, rtů, jazyka a / nebo hrdla, které mohou způsobit potíže s dýcháním a polykáním (méně časté);
změny chování a nálady [podivné sny, jako jsou noční můry, poruchy spánku, náměsíčnost, podrážděnost, pocity úzkosti, neklid, agitovanost včetně agresivního chování nebo nepřátelství, deprese (méně časté), třes (vzácné), halucinace, dezorientace, sebevražedné myšlenky a činy (velmi vzácné)];
závratě, ospalost, brnění / necitlivost, křeče (méně časté);
bušení srdce (vzácné);
průjem, nevolnost, zvracení (časté), sucho v ústech, poruchy trávení (méně časté);
zvýšené hladiny transamináz v krvi (ALT, AST) (časté), hepatitida (zánět jater) (velmi vzácné)
vyrážka (časté), modřiny, svědění, kopřivka (méně časté), bolestivé, červené hrudky pod kůží obvykle na holeni (erythema nodosum), závažné kožní reakce (erythema multiforme) (velmi vzácné)
bolest kloubů nebo svalů, svalové křeče (méně časté);
horečka (častá), pocit nevolnosti / únavy, pocit nevolnosti, otok (méně časté);

U astmatických pacientů léčených montelukastem byly hlášeny velmi vzácné případy kombinace příznaků, jako je horečka podobná chřipce, brnění nebo necitlivost paží a nohou, zhoršení plicních příznaků a / nebo vyrážka (Churg-Straussův syndrom).

Okamžitě informujte svého lékaře, pokud má vaše dítě jeden nebo více z těchto příznaků.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. To zahrnuje všechny možné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Expirace a retence

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti vyznačené 6 číslicemi za EXP na blistru. První dvě čísla označují měsíc, poslední čtyři čísla rok. Datum vypršení platnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.

Co SASLONG obsahuje

Léčivou látkou je montelukast.

Jedna tableta obsahuje sodnou sůl montelukastu, což odpovídá 4 mg montelukastu.

Dalšími složkami jsou: mannitol, mikrokrystalická celulóza, nízko substituovaná hydroxypropylcelulóza (E 463), červený oxid železitý (E 172), sodná sůl kroskarmelózy, třešňová příchuť (E1518- glyceryltriacetát; E1450- oktylsukcinát sodný), aspartam (E 951) a stearát hořečnatý .

Popis vzhledu SASLONG a obsahu balení

SASLONG 4 mg žvýkací tablety jsou růžové oválné a bikonvexní tablety s půlicí rýhou MOK4 na jedné straně a PHD471 na druhé straně.

Baleno v blistrech oPA / Al / PVC obsažených v lepenkových krabičkách.

Balení po 14, 20, 28, 30, 50, 98 a 100 žvýkacích tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.

Více informací o Saslongu najdete v záložce "Souhrn charakteristik". 01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 03.0 LÉKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikace 04.2 Dávkování a způsob podání 04.3 Kontraindikace 04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití 04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce04.6 Těhotenství a laktace0,4,7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje0,04 pro skladování 06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení 06.6 Návod k použití a zacházení 07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 08 .0 ČÍSLO ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 09.0 DATUM PRVNÍ POVOLENÍ NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 10.0 DATUM REVIZE TEXTU 11.0 PRO RADIOPharmaceutika, ÚPLNÉ ÚDAJE O DOSIMETRII VNITŘNÍHO ZÁŘENÍ 12.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, DALŠÍ PODROBNĚ NÁVOD NA ESPEMA

01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Žvýkací tablety SASLONG 4 MG

02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna žvýkací tableta obsahuje sodnou sůl montelukastu, což odpovídá 4 mg montelukastu.

Pomocné látky: aspartam (E 951) 1,6 mg v jedné tabletě.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

03.0 LÉKOVÁ FORMA

Žvýkací tableta

Růžové, oválné, bikonvexní tablety s vyraženým MOK4 na jedné straně a PHD471 na druhé straně.

04.0 KLINICKÉ INFORMACE

04.1 Terapeutické indikace

SASLONG 4 mg je indikován k léčbě astmatu jako přídatná terapie u dětí ve věku 2 až 5 let s lehkým až středně těžkým perzistujícím astmatem, které nejsou dostatečně kontrolovány inhalačními kortikosteroidy a u kterých jsou beta-agonisté krátkodobě působící poskytují nedostatečnou klinickou kontrolu astmatu.

SASLONG 4 mg může být také alternativní léčbou k nízkodávkovým inhalačním kortikosteroidům u dětí ve věku od 2 do 5 let s lehkým perzistujícím astmatem, u nichž se v nedávné době v anamnéze nevyskytly závažné astmatické záchvaty vyžadující použití kortikosteroidů k perorálnímu podání a u nichž bylo prokázáno, že neschopnost používat inhalační kortikosteroidy (viz bod 4.2).

SASLONG 4 mg je také indikován k profylaxi astmatu u dětí ve věku 2 let a starších v případech, kdy převládající složkou je zátěžová bronchokonstrikce.

04.2 Dávkování a způsob podání

Tento lék by měl být podáván dítěti pod dohledem dospělé osoby. Dávkování pro pediatrické pacienty ve věku 2 až 5 let je jedna 4mg žvýkací tableta, která se užívá jednou denně večer. Při souběžném užívání s jídlem by měl být SASLONG 4 mg užíván 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. V této věkové skupině není nutná úprava dávkování. Formulace žvýkací tablety SASLONG 4 mg se níže nedoporučuje. 2 roky věku.

Obecná doporučení:

Terapeutický účinek přípravku SASLONG na parametry kontroly astmatu nastává během jednoho dne. Pacienti by měli být poučeni, aby pokračovali v užívání přípravku SASLONG, i když je jejich astma pod kontrolou, a také v obdobích, kdy se astma zhoršuje.

U pacientů s renální insuficiencí nebo lehkou nebo středně těžkou poruchou funkce jater není nutná úprava dávkování. Nejsou k dispozici žádné údaje o pacientech s těžkou poruchou funkce jater. Dávkování je stejné pro pacienty mužského i ženského pohlaví.

SASLONG jako alternativa léčby k nízkým dávkám inhalačních kortikosteroidů u lehkého perzistujícího astmatu:

Montelukast se nedoporučuje jako monoterapie u pacientů se středně těžkým perzistujícím astmatem. Použití montelukastu jako alternativní možnosti léčby k nízkým dávkám kortikosteroidů u dětí s přetrvávajícím lehkým astmatem by mělo být zvažováno pouze u pacientů, kteří v nedávné době neměli závažné astmatické záchvaty vyžadující použití kortikosteroidů k perorálnímu podání a u nichž bylo prokázáno, že jsou neschopnost používat inhalační kortikosteroidy (viz bod 4.1). Mírné perzistentní astma je definováno jako příznaky astmatu, které se vyskytují více než jednou týdně, ale méně než jednou denně, noční příznaky více než dvakrát za měsíc, ale méně než jednou týdně, normální funkce plic mezi epizodami. Pokud není pomocí následovat (obvykle do jednoho měsíce) by měla být zvážena potřeba další nebo jiné protizánětlivé terapie založené na krokovém systému pro léčbu astmatu. Pacienti by měli být pravidelně kontrolováni kvůli kontrole astmatu.

SASLONG jako profylaxe astmatu u pacientů od 2 do 5 let, u kterých je preodimantní složkou zátěžová bronchokonstrikce:

U pacientů ve věku 2 až 5 let může být převládajícím projevem přetrvávajícího astmatu vyžadujícího léčbu inhalačními kortikosteroidy cvičení vyvolaná bronchokonstrikce. Stav pacienta by měl být hodnocen po 2 až 4 týdnech léčby montelukastem. Pokud není dosaženo uspokojivé odpovědi, další nebo odlišné je třeba zvážit terapii.

Terapie SASLONG ve vztahu k jiné léčbě astmatu:

Pokud je léčba SASLONG použita jako doplňková terapie k inhalačním kortikosteroidům, SASLONG by neměl být náhle nahrazen inhalačními kortikosteroidy (viz bod 4.4).

Pro dospívající nad 15 let a pro dospělé jsou k dispozici 10 mg potahované tablety.

Pro pediatrické pacienty ve věku 6 až 14 let jsou k dispozici 5 mg žvýkací tablety.

04.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití

Pacienti by měli být poučeni, aby nikdy nepoužívali perorální montelukast k léčbě akutních astmatických záchvatů a aby měli vždy po ruce své obvyklé nouzové léky. Pokud dojde k akutnímu záchvatu, měl by být použit beta agonista krátkodobě působící vdechováním. Pacienti by měli navštívit svého lékaře co nejdříve, pokud vyžadují více inhalací beta agonistů krátkodobě působící než obvykle.

Montelukast by neměl být náhle nahrazen perorálními nebo inhalačními kortikosteroidy.

Neexistuje žádný důkaz, že lze perorální kortikosteroidy snížit současným užíváním montelukastu.

Ve vzácných případech se u pacientů léčených antiastmatiky včetně montelukastu může objevit systémová eozinofilie, někdy doprovázená klinickými příznaky vaskulitidy v souladu s Churg-Straussovým syndromem, což je stav obvykle léčený systémovou terapií kortikosteroidy. Obvykle, ale ne vždy, byly tyto případy spojeny se snížením nebo ukončením léčby perorálními kortikosteroidy. Nelze vyloučit ani stanovit možnost, že by antagonisté leukotrienových receptorů mohli být spojeni s vývojem Churg-Straussova syndromu. Praktický lékař by měl být informován v případě eozinofilie, vaskulitické vyrážky, zhoršení plicních symptomů, srdečních komplikací a / nebo neuropatie vyskytující se u pacientů. Stav pacientů s těmito příznaky by měl být přehodnocen a měly by být přezkoumány jejich léčebné režimy.

SASLONG 4 mg obsahuje aspartam, zdroj fenylalaninu. Může být nebezpečný pro lidi (v tomto případě děti) trpící fenylketonurií. Pacienti s fenylketonurií by si měli uvědomit, že každá 4mg žvýkací tableta obsahuje fenylalanin, což odpovídá 0,898 fenylalaninu na dávku.

04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

SASLONG lze podávat s jinými terapiemi obvykle používanými v profylaxi a chronické léčbě astmatu.Ve studiích lékových interakcí neměla doporučená klinická dávka montelukastu klinicky významný vliv na farmakokinetiku následujících léčivých přípravků: theofylin, prednison, prednisolon, orální kontraceptiva (ethinylestradiol / norethindron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.

Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace (AUC) montelukastu byla u subjektů souběžně podávaných s fenorbitolem snížena přibližně o 40%. Jelikož je montelukast metabolizován CYP 3A4, je nutná opatrnost, zejména u dětí, pokud se montelukast podává současně induktory CYP 3A4, jako je fenytoin, fenorbitol a rifampicin.

Vzdělávání in vitro ukázal, že montelukast je silným inhibitorem CYP 2C8. Údaje ze studie interakce léčiva a léčiva zahrnující montelukast a rosiglitazon (substrát sonda představující léky primárně metabolizované CYP 2C8) ukázaly, že montelukast neinhibuje CYP 2C8 in vivo. Neočekává se proto, že by montelukast výrazně ovlivňoval metabolismus léčivých přípravků metabolizovaných tímto enzymem (např. Paklitaxel, rosiglitazon a repaglinid).

04.6 Těhotenství a kojení

Použití v těhotenství

Studie na zvířatech nenaznačují škodlivé účinky na těhotenství nebo embryonální / fetální vývoj.

Omezené údaje dostupné z těhotenských databází nenaznačují příčinnou souvislost mezi montelukastem a malformacemi (tj. Vadami končetin), které byly po uvedení na trh celosvětově hlášeny jen zřídka.

SASLONG lze použít během těhotenství, pouze pokud je to nezbytně nutné.

Používejte při kojení

Studie na potkanech ukázaly, že se montelukast vylučuje do mléka (viz bod 5.3). Není známo, zda se montelukast vylučuje do lidského mléka.

SASLONG lze použít u kojících matek, pouze pokud je to nezbytně nutné.

04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neočekává se, že by Montelukast ovlivňoval schopnost pacienta řídit nebo obsluhovat stroje. Ve velmi vzácných případech však jednotlivci hlásili ospalost a závratě.

04.8 Nežádoucí účinky

Montelukast byl v klinických studiích hodnocen následovně:

• 10 mg potahované tablety u přibližně 4000 dospělých pacientů ve věku 15 let a starších

• 5 mg žvýkací tablety u přibližně 1750 pediatrických pacientů ve věku 6 až 4 let, např

• 4 mg žvýkací tablety u 851 dětských pacientů ve věku 2 až 5 let.

Následující nežádoucí účinky související s léčivem v klinických studiích byly hlášeny často (> 1/100 až

Klasifikace systémů a orgánů Dospělí pacienti ve věku 15 let a starší (dvě 12týdenní studie; n = 795) Dětští pacienti 6 až 14 let (jedna 8týdenní studie; n = 201) (dvě 56týdenní studie; n = 615) Dětští pacienti 2 až 5 let (jedna 12týdenní studie; n = 461) (jedna 48týdenní studie; n = 278) Poruchy nervového systému bolest hlavy bolest hlavy Gastrointestinální poruchy bolest břicha bolest břicha Celkové poruchy a reakce v místě aplikace žízeň

Při prodloužené léčbě v klinických studiích s omezeným počtem pacientů trvajícím až 2 roky u dospělých a až 12 měsíců u pediatrických pacientů ve věku 6 až 14 let se bezpečnostní profil nezměnil.

Celkem bylo montelukastem léčeno 502 pediatrických pacientů ve věku 2 až 5 let po dobu nejméně 3 měsíců, 338 po dobu 6 měsíců a více a 534 pacientů po dobu 12 měsíců a více. Při dlouhodobé léčbě se bezpečnostní profil nezměnil ani u těchto pacientů.

Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

Infekce a infestace: infekce horních cest dýchacích.

Poruchy krve a lymfatického systému: zvýšený sklon ke krvácení.

Poruchy imunitního systému: reakce přecitlivělosti včetně anafylaxe, jaterní eozinofilní infiltrace.

Psychiatrické poruchy: zvláštní sny zahrnující noční můry, halucinace, nespavost, náměsíčnost, podrážděnost, pocity úzkosti, neklid, agitovanost včetně agresivního chování a nepřátelství, třes, deprese, sebevražedné myšlenky a činy (suicidalita) ve velmi vzácných případech.

Poruchy nervového systému: závratě, somnolence, parestézie / hypoestézie, křeče.

Srdeční patologie: bušení srdce.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: epistaxe.

Gastrointestinální poruchy: průjem, sucho v ústech, dyspepsie, nevolnost, zvracení.

Poruchy jater a žlučových cest: zvýšené hladiny transamináz v séru (ALT, AST), hepatitida (včetně cholestatické, hepatocelulární a smíšené léze).

Poruchy kůže a podkožní tkáně: angioedém, modřiny, kopřivka, svědění, vyrážka, erythema nodosum.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: artralgie, myalgie včetně svalových křečí.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: astenie / únava, malátnost, edém, pyrexie.

Během léčby montelukastem byly u pacientů s astmatem hlášeny velmi vzácné případy Churg-Strussova syndromu (CSS) (viz bod 4.4).

04.9 Předávkování

O léčbě předávkování montelukastem nejsou k dispozici žádné konkrétní informace. Ve studiích chronického astmatu byl montelukast podáván v dávkách až 200 mg / den dospělým pacientům po dobu 22 týdnů a v krátkodobých studiích až 900 mg / den pacientům po dobu přibližně jednoho týdne, bez závažných nežádoucích účinků. úhel pohledu.

V postmarketingových a klinických studiích byly hlášeny případy akutního předávkování montelukastem. Patří sem zprávy od dospělých a dětí s dávkou 1000 mg (přibližně 61 mg / kg u 42měsíčního dítěte). Pozorovaná klinická a laboratorní data byla v souladu s bezpečnostním profilem u dospělých a pediatrických pacientů. Ve většině hlášení o předávkování nebyly žádné nežádoucí účinky. Nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky byly v souladu s bezpečnostním profilem montelukastu a zahrnovaly bolest břicha, ospalost, žízeň, bolest hlavy, zvracení a psychomotorickou hyperaktivitu.

Není známo, zda je montelukast dialyzovatelný při peritoneální dialýze nebo při hemodialýze.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: jiná antiastmatika pro systémové použití, antagonisté leukotrienových receptorů.

ATC kód: R03D C03.

Cysteinylové leukotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) jsou silné protizánětlivé eikosanoidy uvolňované několika buňkami, včetně žírných buněk a eozinofilů. Tyto důležité proastmatické mediátory se vážou na receptory cysteinyl leukotrienu (CysLT) v lidských dýchacích cestách a způsobují akce dýchacích cest, včetně bronchokonstrikce, sekrece sliznice, vaskulární permeability a náboru eosinofilů.

Montelukast je orálně aktivní sloučenina, která se váže na receptor CysLT1 s vysokou afinitou a selektivitou. V klinických studiích montelukast inhibuje bronchokonstrikci v důsledku inhalace LTD4 při nízkých dávkách 5 mg. Bronchodilatace byla pozorována do 2 hodin po perorálním podání. K tomu byl přidán bronchodilatační účinek způsobený beta agonistou způsobený montelukastem. Léčba montelukastem inhibovala jak časná, tak pozdní stadia bronchokonstrikce v důsledku léčby antigenem. Montelukast ve srovnání s placebem snižoval eozinofily v periferní krvi u dospělých a pediatrických pacientů. V samostatné studii léčba montelukastem významně snížila eozinofily v dýchacích cestách (měřeno ve sputu). U dospělých a pediatrických pacientů ve věku od 2 do 14 let montelukast ve srovnání s placebem snížil eozinofily v periferní krvi a zlepšil kontrolu klinického astmatu.

Ve studiích s dospělými prokázal 10 mg montelukastu jednou denně ve srovnání s placebem významné zlepšení ranního FEV1 (10,4% změna oproti 2,7% oproti výchozím hodnotám), maximální výdechový průtok (AM PEFR) (změna 24,5 l / min vs 3,3 l / min. od výchozí hodnoty) a významný pokles v celkovém užívání beta -agonistů (změna -26,1% vs. -4,6% oproti výchozím hodnotám.) Zlepšení skóre symptomů astmatu hlášeného pacientem během dne a noci bylo významně větší než u placeba.

Studie u dospělých prokázaly schopnost montelukastu zvýšit klinický účinek inhalačních kortikosteroidů (% změny oproti výchozím hodnotám u inhalačního beklomethasonu plus montelukastu oproti beclomethasonu, respektive u FEV1: 5,43% oproti 1,04%; použití beta -agonisty: -8,70% vs. + 2,64%) Ve srovnání s inhalovaným beklomethasonem (200 mcg dvakrát denně s distančním zařízením - mezikus), montelukast prokázal rychlejší počáteční odpověď, i když ve 12týdenní studii vedla léčba beclomethasonem k průměrně většímu účinku (% změny oproti výchozím hodnotám u montelukastu oproti beclomethasonu, u FEV1: 7, 9% oproti 13,3%; použití beta-agonisty : -28,8% oproti -43,89%). Ve srovnání s beklomethasonem však „vysoké procento pacientů léčených montelukastem dosáhlo podobných klinických odpovědí (např. 50% pacientů léčených beklomethasonem dosáhlo zlepšení FEV1 přibližně o 11% nebo více oproti výchozím hodnotám. Zatímco přibližně 42% pacientů léčených s montelukastem dosáhl stejné reakce).

Ve 12týdenní placebem kontrolované studii u pediatrických pacientů ve věku 2 až 5 let zlepšil montelukast 4 mg užívaný jednou denně ve srovnání s placebem kontrolní parametry astmatu, bez ohledu na souběžnou kontrolní terapii (inhalační / nebulizované kortikosteroidy nebo inhalační / nebulizovaný kromoglykát sodný). 60% pacientů nedostalo žádnou kontrolní terapii. Ve srovnání s placebem zlepšil montelukast denní symptomy (včetně kašle, dušnosti, problémů s dýcháním a omezené aktivity) a noční symptomy. Ve srovnání s placebem montelukast také snížil nutné používání beta-agonisty a kortikosteroidů v naléhavých případech z důvodu zhoršení astmatu.Pacienti, kterým byl podáván montelukast, měli více dnů bez symptomů astmatu ve srovnání s těmi, kterým bylo podáváno placebo.Účinku léčby bylo dosaženo po první dávce.

Ve 12měsíční placebem kontrolované studii u pediatrických pacientů ve věku 2 až 5 let s mírným astmatem a epizodickými exacerbacemi montelukast 4 mg užívaný jednou denně významně snížil (p ≤ 0,001) roční míru epizod exacerbací (EE) astmatu ve srovnání s na placebo (1,60 EE, respektive 2,34 EE), [EE definováno jako ≥ 3 po sobě jdoucí dny s denními příznaky vyžadujícími beta-agonisty, nebo kortikosteroidy (orálně nebo inhalačně), nebo „hospitalizace pro astma“. Míra snížení ročních EE byla 31,9%, s 95% CI 16,9, 44,1.

V 8týdenní studii u pediatrických pacientů ve věku 6 až 14 let montelukast 5 mg podávaný jednou denně významně zlepšil respirační funkci ve srovnání s placebem (FEV1: změna od výchozí hodnoty o 8,71% ve srovnání s 4,16%; AM PEFR: změna od výchozí hodnoty o 27,9 L / min ve srovnání se 17,8 l / min) a snížil nezbytné použití beta -agonisty (změna -11,7% ve srovnání s + 8,2% základní hodnoty).

Ve 12měsíční studii porovnávající účinnost montelukastu s inhalovaným flutikasonem při kontrole astmatu u pediatrických pacientů ve věku 6 až 14 let s přetrvávajícím mírným astmatem nebyl montelukast horší než flutikason při zvyšování počtu dnů bez astmatu (RFD- Dny bez záchrany), primární cílový parametr. Prostřednictvím 12měsíčního léčebného období se procento astmatu RFD zvýšilo z 61,6% na 84,0% ve skupině s montelukastem a z 60,9% na 86,7% ve skupině s flutikasonem. Zvýšení v procentech astmatu RFD, v rozdílu mezi skupinami na průměru nejmenších čtverců (nejmenší čtverec, LS) byla statisticky významná (2,8% s 95% CI - 4,7, - 0,9), ale v rámci předem definovaného limitu, že by neměla být klinicky nižší. Jak montelukast, tak flutikason také zlepšily kontrolu astmatu s ohledem na sekundární proměnné stanovené během 12měsíčního léčebného období:

• FEV1 se zvýšil z 1,83 l na 2,09 l ve skupině s montelukastem a z 1,85 l na 2,14 l ve skupině s flutikasonem. Průměrný nárůst LS v rozdílu mezi skupinami byl -0,02 L s 95% CI -0,06, 0,02. Průměrné zvýšení od výchozí hodnoty v% predikovaného FEV1 bylo 0, 6% ve skupině léčené montelukastem a 2,7% v léčbě flutikasonem skupina. Průměrný rozdíl LS pro změnu oproti výchozí hodnotě v% predikovaného FEV1 byl -2,2% s 95% CI -3,6, -0,7.

• Procento dnů užívajících beta agonisty se snížilo z 38,0 na 15,4 ve skupině s montelukastem a z 38,5 na 12,8 ve skupině s flutikasonem. Rozdíl mezi skupinami v průměru LS procento dnů s použitím beta-agonisty byl významný: 2,7% s 95% CI 0,9, 4,5.

• Procento pacientů s astmatickým záchvatem (astmatický záchvat definovaný jako období zhoršení astmatu, které vyžadovalo užívání perorálních steroidů, neplánovaná návštěva lékaře, návštěva pohotovosti nebo „hospitalizace) bylo 32,2% ve skupině s montelukastem a 25,6 % ve skupině s flutikasonem, s poměr šancí (95% CI) významné: rovné 1,38.

• Procento pacientů, kteří během období studie užívali systémové kortikosteroidy (převážně perorální), bylo 17,8% ve skupině s montelukastem a 10,5% ve skupině s flutikasonem. Rozdíl mezi skupinami v průměru LS byl významný: 7,3 s 95% CI 2,9; 11.7.

Významné snížení zátěžové bronchokonstrikce bylo prokázáno ve 12týdenní studii u dospělých (cvičením vyvolaná bronchokonstrikce(EIB) (maximální ztráta v FEV1: 22,33% u montelukastu oproti 32,40% u placeba; doba do hojení při 5% výchozí hodnoty FEV1: 44,22 min vs. 60,64 min). K tomuto efektu docházelo pravidelně během 12týdenního studijního období. Pokles EIB byl také prokázán v krátkodobé studii u pediatrických pacientů ve věku 6 až 14 let (maximální ztráta v FEV1: 18,27% vs. 26,11%, doba do hojení při 5% výchozí hodnoty FEV1: 17,76 min vs. 27,98 min) . Účinek v obou studiích byl prokázán na konci dávkovacího intervalu jednou denně.

U pacientů s astmatem citlivých na aspirin, kterým byly podávány souběžně inhalační a / nebo perorální kortikosteroidy, léčba montelukastem ve srovnání s placebem prokázala významné zlepšení kontroly astmatu (FEV1: změna z báze 8,55% vs. -1,74% a snížení celkového užívání beta-agonistů : změna oproti výchozí hodnotě - 27,78% vs. 2,09%).

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Vstřebávání:

Montelukast se po perorálním podání rychle vstřebává. U 10 mg potahované tablety je průměrné maximální plazmatické koncentrace (Cmax) dosaženo po 3 hodinách (Tmax) po podání dospělým nalačno. Průměrná orální biologická dostupnost je 64%. Orální biologická dostupnost a Cmax nejsou ovlivněny standardním jídlem. Bezpečnost a účinnost nebyla prokázána a klinické studie, ve kterých byla 10mg potahovaná tableta podána bez zvláštní pozornosti času příjmu potravy.

U 5mg žvýkacích tablet je Cmax dosaženo u dospělých nalačno do 2 hodin po podání. Průměrná orální biologická dostupnost je 73% a při standardním jídle klesá na 63%.

Po podání 4mg žvýkací tablety pediatrickým pacientům ve věku 2 až 5 let nalačno je Cmax dosaženo 2 hodiny po podání dávky. Průměrná hodnota Cmax je 66% a je vyšší, stejně jako průměrná hodnota Cmin je nižší než u dospělých, kteří dostávají 10 mg potahované tablety.

Rozdělení:

Více než 99% montelukastu se váže na plazmatické proteiny. V podmínkách ustálený stav distribuční objem montelukastu se pohybuje kolem 8 - 11 litrů. Studie na potkanech, kterým byl podán radioaktivně značený montelukast, ukazují minimální distribuci kolem hematoencefalické bariéry. Kromě toho byly koncentrace radioaktivně značené látky 24 hodin po podání ve všech ostatních tkáních minimální.

Biotransformace:

Montelukast je rozsáhle metabolizován. Ve studiích s terapeutickými dávkami nejsou koncentrace metabolitů montelukastu v plazmě detekovatelné za podmínek ustálený stav jak u dospělých, tak u dětí.

Vzdělávání in vitro na mikrosomech lidských jater naznačují, že cytochromy P450 3A4, 2A6 a 2C9 se účastní metabolismu montelukastu. Na základě dalších zjištění in vitro na mikrosomech lidských jater terapeutické plazmatické koncentrace montelukastu neinhibují cytochromy P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 nebo 2D6. Příspěvek metabolitů k terapeutickému účinku montelukastu je minimální.

Odstranění:

Tam odbavení plazmatická koncentrace montelukastu je u zdravých dospělých kolem 45 ml / min. Po orálním podání dávky radioaktivně značeného montelukastu bylo v 5denní sbírce stolice a moči dosaženo 86% radioaktivní složky. Spolu s odhady orální biologické dostupnosti montelukastu to naznačuje, že montelukast a jeho metabolity jsou vylučovány téměř výhradně prostřednictvím žluč.

Charakteristika u pacientů:

U starších pacientů nebo mírné až středně závažné renální insuficience není nutná úprava dávky. Studie u pacientů s poruchou funkce ledvin nebyly provedeny. Vzhledem k tomu, že montelukast a jeho metabolity jsou eliminovány biliární cestou, neočekává se, že by u pacientů s poruchou funkce ledvin byla nutná úprava dávky. O farmakokinetice montelukastu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (Child-Pughovo skóre> 9) nejsou k dispozici žádné údaje.

Při vysokých dávkách montelukastu (20 a 60násobek doporučené dávky pro dospělé) byl pozorován pokles plazmatické koncentrace theofylinu. Tento účinek nebyl pozorován při doporučené dávce 10 mg jednou denně.

05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve studiích toxicity na zvířatech byly u ALT, glukózy, fosforu a triglyceridů pozorovány drobné biochemické změny v séru přechodné povahy. Projevy toxicity u zvířat byly zvýšená sekrece slin, gastrointestinální symptomy, řídká stolice a nerovnováha iontů. Tyto účinky se objevily při dávkách, které vyvolaly systémovou expozici> 17krát vyšší než u klinických dávek. U opic se nežádoucí účinky vyskytly při dávkách 150 mg / kg / den (> 232násobek systémové expozice při odpovídající klinické dávce). Ve studiích na zvířatech montelukast neovlivňoval plodnost ani reprodukční výkonnost při systémových expozicích překračujících klinickou systémovou expozici více než 24krát. Bylo pozorováno mírné snížení tělesné hmotnosti mláďat o 200 mg / kg / den. Ve studii fertility u samic potkanů (> 69násobek systémové klinické expozice). Ve studiích na králících byl zaznamenán vyšší výskyt neúplné osifikace ve srovnání s kontrolními zvířaty při systémové expozici> 24násobku klinické systémové expozice pozorované při klinické dávce. U potkanů nebyly zaznamenány žádné abnormality. Bylo pozorováno, že Montelukast prochází placentární bariérou a je vylučován do mléka zvířat.

Po jednorázovém perorálním podání sodné soli montelukastu v dávkách až 5 000 mg / kg u myší a potkanů (15 000 mg / m2 a 30 000 mg / m2 u myší a potkanů), což byla nejvyšší testovaná dávka, nedošlo k úmrtí. Tato dávka odpovídá 25 000násobku doporučené dávky denně pro dospělého muže (považováno za dospělého pacienta s hmotností 50 kg).

Bylo stanoveno, že Montelukast není u myší fototoxický pomocí UVA, UVB nebo spektra viditelného světla v dávkách až 500 mg / kg / den (> přibližně 200násobek systémové expozice).

Montelukast nebyl v testech ani mutagenní in vitro A in vivo ani karcinogenní u druhů hlodavců.