Aktivní složky: Triptorelin
DECAPEPTYL 0,1 mg / ml Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok
Příbalové letáky Decapeptyl jsou k dispozici pro velikosti balení:- DECAPEPTYL 0,1 mg / ml Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok
- DECAPEPTYL 3,75 mg / 2 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním
- Decapeptyl 11,25 mg / 2 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním
Proč se používá Decapeptyl? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Endokrinní terapie, analog hormonu uvolňujícího gonadotropiny
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Léčba neplodnosti u žen ve spojení s gonadotropiny v protokolech indukce ovulace, v kontextu oplodnění in vitro s následným přenosem embryí (F.I.V.E.T.) a v dalších technikách asistované reprodukce.
Kontraindikace Kdy by Decapeptyl neměl být používán
Přecitlivělost na GnRH, jeho analogy nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku (viz 4.8). Těhotenství a kojení.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Decapeptyl
Použití agonistů GnRH může způsobit snížení minerální denzity kostí.
Zvláštní pozornost by měla být věnována pacientům s dalšími rizikovými faktory pro osteoporózu (např. Chronické zneužívání alkoholu, kouření, dlouhodobá léčba léky snižujícími minerální hustotu kostí, jako jsou antikonvulziva nebo kotikoidy, rodinná anamnéza osteoporózy, podvýživa)
Před předepsáním triptorelinu je nutné ověřit stav pacientky mimo těhotenství.
Vzácně může léčba agonisty GnRH odhalit přítomnost neznámého již existujícího adenomu hypofýzy gonadotropních buněk. Tito pacienti mohou mít hypofyzární apoplexii charakterizovanou náhlou bolestí hlavy, zvracením, poruchou zraku a oftalmoplegií.
U pacientů užívajících Decapeptyl byly hlášeny změny nálady, včetně deprese, která může být závažná. Pokud užíváte Decapeptyl a máte depresivní náladu, informujte o tom svého lékaře. Pacienti by měli být během léčby pečlivě sledováni. Se známou depresí.
Androgenní deprivační terapie může prodloužit QT interval.
U pacientů s anamnézou prodloužení QT intervalu nebo s rizikovými faktory pro prodloužení QT intervalu a u pacientů užívajících souběžně léky, které mohou prodloužit QT interval (viz část Interakce), před zahájením léčby přípravkem Decapeptyl 0,1 mg by měli lékaři vyhodnotit poměr přínosů a rizik včetně možnosti Torsade de Pointes.
Ženy
Snížení minerální denzity kostí
Použití agonistů GnRH pravděpodobně způsobí v průměru snížení kostní minerální hustoty o 1% / za měsíc po dobu 6 měsíců léčby. Každých 10% snížení minerální hustoty kostí zvyšuje riziko zlomenin 2 až 3krát.
Aktuálně dostupné údaje naznačují, že k obnovení hustoty kostí dochází po ukončení terapie u většiny žen.
Pro pacienty s potvrzenou osteoporózou nebo s rizikovými faktory pro osteoporózu nejsou k dispozici žádné konkrétní údaje (např. Chronické zneužívání alkoholu, kuřáci, dlouhodobá léčba léky snižujícími minerální hustotu kostí, jako jsou antikonvulziva nebo kortikoidy, rodinná anamnéza osteoporózy, podvýživa, např. anorexia nervosa) Vzhledem k tomu, že snížení hustoty kostních minerálů je u těchto pacientů pravděpodobně škodlivější, léčba triptorelinem by měla být zvažována na individuálním základě a měla by být zahájena po velmi pečlivém vyhodnocení, pouze pokud přínosy léčby převažují nad riziky. považuje se za prostředek, který působí proti ztrátě minerální hustoty kostí.
Ženská neplodnost
Před předepsáním triptorelinu 0,1 mg je nutné ověřit stav, kdy pacientka není těhotná.
Folikulární stimulaci, indukovanou použitím analogů GnRH a gonadotropinů, lze významně zvýšit u menšiny predisponovaných pacientů, zejména v případě syndromu polycystických vaječníků.
Odezva vaječníků na kombinaci Decapeptyl - gonadotropin se může lišit, a to i při stejné dávce, od jednoho pacienta k druhému a v některých případech od jednoho cyklu k druhému u stejného pacienta.
Ovulaci je nutné pečlivě sledovat pravidelnými klinickými a biologickými kontrolami: ultrazvukovým vyšetřením a hodnocením plazmatických estrogenů
Stejně jako u jiných analogů GnRH byly hlášeny případy syndromu ovariální hyperstimulace (OHSS) související s použitím triptorelinu v kombinaci s gonadotropiny.
V případě ovariální hyperreakce, která se může objevit u predisponovaných pacientek nebo v případě polycystického onemocnění vaječníků, se doporučuje přerušit podávání gonadotropinů, zatímco podávání přípravku Decapeptyl 0,1 mg pokračuje několik dní, aby se předešlo možný spontánní nárůst LH.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Decapeptyl
Je třeba dbát opatrnosti při podávání triptorelinu současně s jinými léky, které ovlivňují hypofyzární sekreci gonadotropinů, a doporučuje se sledovat hormonální stav pacienta.
Protože léčba deprivací androgenů může prodloužit QT interval, je třeba pečlivě zvážit současné užívání přípravku Decapeptyl 0,1 mg s léčivými přípravky, o nichž je známo, že prodlužují QT interval, nebo s léčivými přípravky schopnými vyvolat Torsade de Pointes, jako jsou antiarytmika. Třída IA (např. Chinidin disopyramid) nebo třídy III (např. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), methadon, moxifloxacin, antipsychotika atd. (viz Bezpečnostní opatření pro použití).
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Těhotenství
Triptorelin by neměl být používán během těhotenství, protože souběžné užívání agonistů GnRH je spojeno s teoretickým rizikem potratů nebo abnormalit plodu.Ženy ve fertilním věku by měly být před zahájením léčby pečlivě vyšetřeny, aby se vyloučil stav těhotenství.Nehormonální metody antikoncepce používat během terapie, dokud se menstruační cyklus nevrátí.
Před použitím triptorelinu k léčbě neplodnosti musí být vyloučeno těhotenství. Pokud se triptorelin používá v tomto prostředí, neexistují žádné klinické důkazy, které by naznačovaly příčinný vztah mezi triptorelinem a jakýmikoli následnými abnormalitami ve vývoji oocytů., V těhotenství nebo v důsledku těhotenství.
Čas krmení
Triptorelin by neměl být používán během kojení.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Vzhledem k farmakologickému profilu triptorelinu pravděpodobně triptorelin nebude mít žádné nebo jen zanedbatelné účinky na schopnost pacienta řídit nebo obsluhovat stroje.
Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity
Použití léku bez terapeutické nutnosti představuje doping a v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy.
Dávkování a způsob použití Jak používat Decapeptyl: Dávkování
Přísně dodržujte lékařský předpis.
Krátký protokol: podejte 1 injekční lahvičku Decapeptylu 0,1 mg denně subkutánně počínaje druhým dnem menstruačního cyklu (shodně se začátkem ovariální stimulace) až do dne před podáním hCG, průměrně po dobu 10–12 dnů.
Dlouhý protokol: podejte 1 lahvičku Decapeptylu 0,1 mg denně subkutánně, počínaje druhým dnem menstruačního cyklu. Poté, co je dosaženo desenzibilizace hypofýzy (koncentrace estrogenu v plazmě pod 50 pg / ml obvykle kolem 15. dne léčby), zahajte stimulaci gonadotropiny souběžně s přípravkem Decapeptyl 0,1 mg až den před podáním hCG.
Léčivo se podává subkutánně po přípravě na čas.
Natáhněte obsah injekční lahvičky injekční stříkačkou a přeneste veškerou tekutinu z lahvičky do lahvičky. Injekční lahvičku jemně protřepejte, aniž byste ji obrátili dnem vzhůru, aby bylo zajištěno homogenní řešení. Okamžitě pokračujte v injekci.
Pozn .: Je důležité, aby injekce byla prováděna v přísném souladu s návodem k použití.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Decapeptyl
V důsledku předávkování nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky. V případě náhodného požití vyšší dávky, než je doporučeno, se neprodleně poraďte se svým lékařem.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Decapeptylu
U pacientů užívajících analogy GnRH byl hlášen zvýšený počet lymfocytů
Zkušenosti s klinickými zkouškami
Dospělá populace zařazená do klinických studií léčená triptorelinem, lékovou formou s okamžitým uvolňováním, zahrnovala 127 mužů s rakovinou prostaty, léčených denně po dobu 3 měsíců a přibližně 1 000 žen podstupujících protokoly oplodnění in vitro. Byly také zahrnuty podrobné bezpečnostní zkušenosti získané během klinických studií prováděných u mužů a žen s 3,75mg a 11,25mg triptorelinovými formulacemi.
Celková analýza zkušeností s bezpečností z klinických studií zahrnovala nežádoucí účinky související s třídou léčiv v důsledku hypogonadotropního hypogonadismu nebo příležitostně počáteční hypofyzárně-gonadální stimulace.
Frekvence nežádoucích účinků je klasifikována následovně: velmi časté (≥ 1/10) - časté (≥ 1/100 -
Obecná snášenlivost u dospělých
Velmi časté: Mírné až silné návaly horka, které obvykle nevyžadují přerušení léčby Časté: psychiatrické poruchy (změny nálad, deprese) *
Méně časté: psychiatrické poruchy (změny nálady, deprese) **
Neznámý: Prodloužení QT intervalu (viz sekce Bezpečnostní opatření pro použití a Interakce)
* Dlouhodobé používání. Tato frekvence je založena na frekvenci třídního účinku, společné všem agonistům GnRH
** Krátkodobé použití. Tato frekvence je založena na frekvenci třídního účinku, společné všem agonistům GnRH
Obecná snášenlivost u žen
Velmi časté na začátku léčby: při léčbě neplodnosti může triptorelin, užívaný v kombinaci s gonadotropiny, způsobit ovariální hyperstimulační syndrom. Může dojít k hypertrofii vaječníků, dušnosti, pánevní a / nebo břišní bolesti
Velmi časté na začátku léčby triptorelinem v měsíčních a čtvrtletních formulacích: V měsíci následujícím po první injekci se může objevit krvácení z genitálu včetně menoragie nebo metroragie.
Velmi časté během léčby triptorelinem v měsíčních a čtvrtletních formulacích: tyto nežádoucí účinky ukazují na sérii hypoestrogenních příhod souvisejících s blokací hypofýzy a vaječníků, jako jsou poruchy spánku, bolesti hlavy, změny nálady, vulvo-vaginální suchost a dyspareunie, snížené libido.
Běžné během léčby triptorelinem v měsíční formulaci: bolest prsou, svalové křeče, artralgie, přírůstek hmotnosti, nevolnost, břišní diskomfort / bolest, astenie. Při dlouhodobém užívání byly hlášeny změny nálady a deprese.
Místní snášenlivost
Velmi vzácné: bolest, erytém a zánět v místě vpichu.
Informace po uvedení na trh
Během postmarketingového sledování byly u žen léčených pro IVF hlášeny další nežádoucí účinky. Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle organických systémových kategorií a v sestupném pořadí podle frekvence hlášených účinků:
Poruchy kůže a podkožní tkáně: reakce přecitlivělosti, včetně svědění, kopřivky, vyrážky, angioneurotického edému (viz část „Kontraindikace“)
Poruchy nervového systému: bolest hlavy
Poruchy oka: epizody rozmazaného vidění nebo poruchy zraku.
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, včetně možných, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, obraťte se na svého lékaře nebo lékárníka. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Žádné zvláštní podmínky skladování
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí.
SLOŽENÍ
Injekční lahvička s práškem obsahuje:
Účinná látka: Triptorelin 0,1 mg
Pomocné látky: mannitol
Injekční lahvička s rozpouštědlem obsahuje:
chlorid sodný, voda na injekci
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok.
Subkutánní podání.
Balení obsahuje 7 injekčních lahviček s práškem, 7 injekčních lahviček s rozpouštědlem o objemu 1 ml
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
DECAPEPTYL 0,1 MG / ML PRÁŠEK A ROZPOUŠTĚDLO PRO ŘEŠENÍ PRO INJEKCI
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna injekční lahvička s práškem obsahuje:
Účinná látka: Triptorelin 0,1 mg
Pomocné látky viz 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok.
Subkutánní podání.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Léčba neplodnosti u žen ve spojení s gonadotropiny (hMG, hCG, FSH) v protokolech indukce ovulace, v souvislosti s oplodněním in vitro s následným přenosem embrya (F.I.V.E.T.) a dalšími technikami pro asistovanou reprodukci.
04.2 Dávkování a způsob podání
Krátký protokol: podejte subkutánně 1 lahvičku Decapeptylu 0,1 mg denně od druhého dne menstruačního cyklu (souběžně se začátkem ovariální stimulace) až do dne před podáním hCG, průměrně po dobu 10–12 dnů.
Dlouhý protokol: podejte subkutánně 1 lahvičku Decapeptylu 0,1 mg denně, počínaje druhým dnem menstruačního cyklu. Poté, co je dosaženo desenzibilizace hypofýzy (koncentrace estrogenu v plazmě pod 50 pg / ml obvykle kolem 15. dne léčby), zahajte stimulaci gonadotropiny souběžně s přípravkem Decapeptyl 0,1 mg až den před podáním hCG.
Léčivo se podává subkutánně po přípravě na čas.
Natáhněte obsah injekční lahvičky injekční stříkačkou a přeneste kapalinu z lahvičky do lahvičky. Jemně protřepejte lahvičku, abyste zajistili homogenní roztok, aniž byste ji obrátili dnem vzhůru. Okamžitě pokračujte v injekci.
Pozn .: Je důležité, aby injekce byla prováděna striktně při dodržení návodu k použití.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na GnRH, jeho analogy nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku (viz 4.8). Těhotenství a kojení.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Použití agonistů GnRH může způsobit snížení minerální denzity kostí.
Zvláštní pozornost by měla být věnována pacientům s dalšími rizikovými faktory pro osteoporózu (např. Chronické zneužívání alkoholu, kouření, dlouhodobá léčba léky snižujícími minerální hustotu kostí, jako jsou antikonvulziva nebo kortikoidy, rodinná anamnéza osteoporózy, podvýživa).
Před předepsáním triptorelinu je nutné ověřit stav pacientky mimo těhotenství.
Vzácně může léčba agonisty GnRH odhalit přítomnost neznámého již existujícího adenomu hypofýzy gonadotropních buněk. Tito pacienti mohou mít hypofyzární apoplexii charakterizovanou náhlou bolestí hlavy, zvracením, poruchou zraku a oftalmoplegií.
Byly hlášeny změny nálady, včetně deprese.U pacientů léčených agonisty GnRH, jako je triptorelin, existuje zvýšené riziko výskytu deprese (která může být závažná).
V případě výskytu příznaků by měli být pacienti informováni a vhodně léčeni.
Pacienti se známou depresí by měli být během léčby pečlivě sledováni.
Ženy
Snížení minerální denzity kostí
Použití agonistů GnRH pravděpodobně způsobí v průměru snížení kostní minerální hustoty o 1% / za měsíc po dobu 6 měsíců léčby. Každých 10% snížení minerální hustoty kostí zvyšuje riziko zlomenin 2 až 3krát.
Aktuálně dostupné údaje naznačují, že k obnovení hustoty kostí dochází po ukončení terapie u většiny žen.
Nejsou k dispozici žádné konkrétní údaje pro pacienty s potvrzenou osteoporózou nebo s rizikovými faktory pro osteoporózu (např. Chronické zneužívání alkoholu, kuřáci, dlouhodobá léčba léky snižujícími minerální hustotu kostí, jako jsou antikonvulziva nebo kortikoidy, rodinná anamnéza osteoporózy, podvýživa, např. anorexia nervosa) Vzhledem k tomu, že snížená hustota kostních minerálů je u těchto pacientů pravděpodobně škodlivější, měla by být léčba triptorelinem zvažována individuálně a zahájena po velmi pečlivém vyhodnocení, pouze pokud přínosy léčby převažují nad riziky. ztráta minerální hustoty kostí.
Ženská neplodnost
Před předepsáním triptorelinu 0,1 mg je nutné ověřit stav, kdy pacientka není těhotná.
Folikulární stimulaci, indukovanou použitím analogů GnRH a gonadotropinů, lze významně zvýšit u menšiny predisponovaných pacientů, zejména v případě syndromu polycystických vaječníků.
Odezva vaječníků na kombinaci Decapeptyl - gonadotropin se může lišit, a to i při stejné dávce, od jednoho pacienta k druhému a v některých případech od jednoho cyklu k druhému u stejného pacienta.
Ovulaci je nutné pečlivě sledovat pravidelnými klinickými a biologickými kontrolami: ultrazvukovým vyšetřením a hodnocením plazmatických estrogenů
Stejně jako u jiných analogů GnRH byly hlášeny případy syndromu ovariální hyperstimulace (OHSS) související s použitím triptorelinu v kombinaci s gonadotropiny.
V případě ovariální hyperreakce, která se může objevit u predisponovaných pacientek nebo v případě polycystického onemocnění vaječníků, se doporučuje přerušit podávání gonadotropinů, zatímco podávání přípravku Decapeptyl 0,1 mg pokračuje několik dní, aby se předešlo možný spontánní nárůst LH.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Je třeba dbát opatrnosti při podávání triptorelinu současně s jinými léky, které ovlivňují hypofyzární sekreci gonadotropinů a to se doporučuje monitoruje se hormonální situace pacienta.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Triptorelin by neměl být používán během těhotenství, protože souběžné užívání agonistů GnRH je spojeno s teoretickým rizikem potratů nebo abnormalit plodu.Ženy ve fertilním věku by měly být před zahájením léčby pečlivě vyšetřeny, aby se vyloučil stav těhotenství.Nehormonální metody antikoncepce používat během terapie, dokud se menstruační cyklus nevrátí.
Před použitím triptorelinu k léčbě neplodnosti musí být vyloučeno těhotenství. Pokud se triptorelin používá v tomto prostředí, neexistují žádné klinické důkazy, které by naznačovaly příčinný vztah mezi triptorelinem a jakýmikoli následnými abnormalitami ve vývoji oocytů., V těhotenství nebo v důsledku těhotenství.
Čas krmení
Triptorelin by neměl být používán během kojení.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie účinků na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Vzhledem k farmakologickému profilu triptorelinu však triptorelin pravděpodobně nebude mít žádné nebo jen zanedbatelné účinky na schopnost pacienta řídit nebo obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
U pacientů užívajících analogy GnRH byl hlášen zvýšený počet lymfocytů.
Zkušenosti s klinickými zkouškami
Dospělá populace zařazená do klinických studií léčená triptorelinem, lékovou formou s okamžitým uvolňováním, zahrnovala 127 mužů s rakovinou prostaty, léčených denně po dobu 3 měsíců a přibližně 1 000 žen podstupujících protokoly oplodnění in vitro. Byly také zahrnuty podrobné bezpečnostní zkušenosti získané během klinických studií prováděných u mužů a žen s 3,75mg a 11,25mg triptorelinovými formulacemi.
Celková analýza zkušeností s bezpečností z klinických studií zahrnovala nežádoucí účinky související s třídou léčiv v důsledku hypogonadotropního hypogonadismu nebo příležitostně počáteční hypofyzárně-gonadální stimulace.
Frekvence nežádoucích účinků je klasifikována následovně: velmi časté (≥ 1/10) - časté (≥ 1/100 -
Obecná snášenlivost u dospělých
Velmi časté: Mírné až silné návaly horka, které obvykle nevyžadují přerušení léčby.
Časté: psychiatrické poruchy (změny nálady, deprese) *
Méně časté: psychiatrické poruchy (změny nálady, deprese) **
* Dlouhodobé používání. Tato frekvence je založena na frekvenci třídního účinku, společné všem agonistům GnRH
** Krátkodobé použití. Tato frekvence je založena na frekvenci třídního účinku, společné všem agonistům GnRH
Obecná snášenlivost u žen
Velmi časté na začátku léčby: při léčbě neplodnosti může triptorelin, užívaný v kombinaci s gonadotropiny, způsobit ovariální hyperstimulační syndrom. Může dojít k hypertrofii vaječníků, dušnosti, bolesti pánve a / nebo břicha (viz bod 4.4)
Velmi časté na začátku léčby tritorelinem v měsíčních a čtvrtletních lékových formách:
v měsíci následujícím po první injekci se může objevit krvácení z pohlavních orgánů včetně menoragie nebo metroragie.
Velmi časté během léčby tritorelinem v měsíčních a čtvrtletních lékových formách:
tyto nežádoucí účinky ukazují na sérii hypoestrogenních příhod souvisejících s blokací hypofýzy a vaječníků, jako jsou poruchy spánku, bolesti hlavy, změny nálady, vulvo-vaginální suchost a dyspareunie, snížené libido.
Běžné během léčby tritorelinem v měsíční formě:
bolest prsou, svalové křeče, artralgie, přírůstek hmotnosti, nevolnost, břišní diskomfort / bolest, astenie. Při dlouhodobém užívání byly hlášeny změny nálady a deprese.
Místní snášenlivost
Velmi vzácné: bolest, erytém a zánět v místě vpichu.
Informace po uvedení na trh
Během postmarketingového sledování byly u žen léčených pro IVF hlášeny další nežádoucí účinky. Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle organických systémových kategorií a v sestupném pořadí podle frekvence hlášených účinků:
Poruchy kůže a podkožní tkáně: reakce z přecitlivělosti, včetně svědění, kopřivky, vyrážky, angioneurotického edému (viz část „Kontraindikace“)
Poruchy nervového systému: bolest hlavy
Poruchy oka: epizody rozmazaného vidění nebo poruchy zraku.
04.9 Předávkování
V důsledku předávkování nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky.
Na základě toxikologických údajů u zvířat nelze předvídat žádné jiné účinky než na koncentraci pohlavních hormonů, s následnými důsledky pro reprodukční systém. V případě předávkování se doporučuje symptomatická léčba.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: endokrinní terapie; analoga hormonů uvolňujících gonadotropin
ATC kód: L02AE04
Triptorelin je syntetický dekapeptid (D-Trp-6-LHRH), analog přírodního peptidu. Substituce glycinu v poloze 6 D-tryptofanem propůjčuje pozoruhodnou agonistickou sílu a výraznější odolnost vůči enzymatické degradaci.
Triptorelin ve skutečnosti ukázal v různých studiích in vitro a in vivo variabilní účinnost, v závislosti na experimentálním modelu, až 100krát větší než přirozený neuropeptid. Studie prováděné na zvířatech a na ženách prokázaly, že podávání triptorelinu po krátké fázi stimulace sekrece gonadotropinů [(FSH a LH) - s následnou sekrecí estradiolu - trvající asi týden] má inhibiční účinek s potlačením funkce vaječníků.
Triptorelin zajišťuje potlačení interkurentních píků LH, což umožňuje lepší kontrolu folikulogeneze indukované gonadotropiny. To se projevuje zvýšením náboru folikulů a také zvýšením počtu generovaných embryí a těhotenství za cyklus.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
U zdravých dobrovolníků: po subkutánním podání se triptorelin (0,1 mg) rychle absorbuje (maxima v plazmě, rovnajícího se 1,85 ± 0,23 ng / ml, je dosaženo po 0,63 ± 0,26 hodin). Následuje distribuční fáze trvající 3–4 hodiny, což má za následek distribuční objem ekvivalentní 1562,7 ± 158,8 ml / kg. Eliminace probíhá s biologickým poločasem 7,6 ± 1,6 hodiny a celková plazmatická clearance je 161,7 ± 28,6 ml / min.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita byla hodnocena intraperitoneálně a subkutánně u potkanů a myší.
Pokud jde o intraperitoneální cestu, LD50 je velmi nízká a u potkanů se rovná 100 mg / kg, zatímco u myši je to 160-200 mg / kg.
Po subkutánním podání není LD50 u obou druhů měřitelný při významně vyšších dávkách (150 000krát u potkanů a 250 000krát u myší) ve srovnání s obvyklou terapeutickou dávkou.
Studie chronické toxicity ukázaly, že opakované podávání neindukuje změny v orgánech a systémech kromě reprodukčního. Studie na zvířatech neprokázaly teratogenní účinky.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Mannitol, chlorid sodný, voda na injekci
06.2 Neslučitelnost
Neexistují žádné údaje o neslučitelnosti s jinými léky.
06.3 Doba platnosti
24 měsíců v neporušeném obalu.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Žádné zvláštní podmínky skladování
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Balení 7 lahviček s práškem a 7 lahviček s rozpouštědlem po 1 ml
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádný
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
IPSEN S.p.A. - Via A. Figino 16 - Milán.
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
026999045
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 08.05.1996
Datum posledního obnovení: 01.12.2009
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení V&A 674 ze dne 2. dubna 2014
