Účinné látky: esomeprazol
LUCEN 10 mg enterosolventní granule pro perorální suspenzi, ve sáčku
Lucen příbalové letáky jsou k dispozici pro velikosti balení:- LUCEN 20 mg enterosolventní tablety, LUCEN 40 mg enterosolventní tablety
- LUCEN 10 mg enterosolventní granule pro perorální suspenzi, ve sáčku
- LUCEN 40 mg prášek pro injekční / infuzní roztok
Indikace Proč se používá Lucen? K čemu to je?
Lucen obsahuje látku zvanou esomeprazol, která patří do skupiny léků nazývaných inhibitory protonové pumpy. Tyto léky působí tak, že snižují množství kyseliny produkované vaším žaludkem.
Lucen se používá k léčbě „refluxní choroby jícnu“.
- K gastroezofageálnímu refluxu dochází, když kyselina ze žaludku uniká do jícnu a způsobuje bolest, zánět a pálení žáhy. Pálení žáhy se skládá z pocitu pálení, který stoupá ze žaludku nebo hrudníku směrem ke krku.
- U dětí mohou příznaky zahrnovat návrat žaludečního obsahu do úst (regurgitace), pocit nevolnosti (zvracení) a špatný přírůstek hmotnosti.
Kontraindikace Kdy by Lucen neměl být používán
Neber Lucen
- jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na esomeprazol nebo jiné podobné inhibitory protonové pumpy (např. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol) nebo na kteroukoli další složku přípravku Lucen gastrorezistentní granule
- jestliže užíváte lék obsahující nelfinavir (používaný k léčbě HIV).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Lucen
Buďte zvlášť opatrní s Lucenem
- pokud máte problémy s játry, sdělte to prosím svému lékaři, který vám může předepsat nižší dávku
- pokud máte problémy s ledvinami, sdělte to prosím svému lékaři. Lucen může maskovat příznaky jiných nemocí. Pokud se vám tedy během užívání přípravku Lucen stane něco z následujícího, okamžitě to sdělte svému lékaři:
- Bez důvodu hodně hubne.
- Máte bolesti žaludku nebo zažívací potíže.
- Začněte opakovaně zvracet.
- Máte potíže s polykáním.
- Zvracíte krev nebo máte černou stolici (stolice potřísněné krví).
Pokud vám byl Lucen předepsán na základě „potřeby“, kontaktujte svého lékaře, pokud příznaky přetrvávají nebo se jejich vlastnosti mění. Léčba na vyžádání nebyla u dětí studována, a proto se u této skupiny pacientů nedoporučuje.
Pokud užíváte inhibitor protonové pumpy, jako je Lucen, zejména déle než rok, můžete mít mírně zvýšené riziko zlomeniny kyčle, zápěstí nebo páteře. Pokud máte osteoporózu nebo užíváte kortikosteroidy (což může zvýšit riziko osteoporóza) poraďte se se svým lékařem
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Lucen
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.
Lucen může ovlivnit způsob účinku jiných léků a některé léky mohou mít na Lucen vliv.
Zejména informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte některý z následujících léků:
- Atazanavir (používá se k léčbě HIV) Neužívejte Lucen, pokud užíváte nelfinavir.
- Clopidogrel (používá se k prevenci krevních sraženin)
- Ketokonazol, itrakonazol nebo vorikonazol (používané k léčbě infekcí způsobených houbami).
- Erlotinib (používaný k léčbě rakoviny).
- Diazepam (používá se k léčbě úzkosti nebo k uvolnění svalů).
- Citalopram, imipramin nebo klomipramin (používané k léčbě deprese).
- Fenytoin (používá se při epilepsii).
- Warfarin nebo kumarin (léky zvané antikoagulancia, které se používají k ředění krve).
- Cilostazol (používá se k léčbě přerušované klaudikace - bolesti nohou při chůzi kvůli nedostatečnému prokrvení).
- Cisaprid (používá se při poruchách trávení a pálení žáhy).
- Digoxin (používá se při srdečních problémech).
- Methotrexát (chemoterapeutický lék používaný ve vysokých dávkách k léčbě rakoviny) - pokud užíváte vysokou dávku methotrexátu, lékař vám může dočasně ukončit léčbu přípravkem Lucen.
- Takrolimus (používá se při transplantacích orgánů)
- Rifampicin (používá se k léčbě tuberkulózy)
- Třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum) (používá se k léčbě deprese).
- Klarithromycin (používá se k léčbě infekcí).
Užívání Lucen gastrorezistentních granulí s jídlem a pitím
Lucen gastrorezistentní granule lze užívat s jídlem nebo bez jídla
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Před užitím přípravku Lucen informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud jste těhotná nebo se snažíte otěhotnět. Váš lékař vám řekne, zda můžete Lucen během této doby užívat. Lucen by neměl být užíván během kojení.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Lucen pravděpodobně neovlivní vaši schopnost řídit nebo obsluhovat jakékoli nástroje nebo stroje
Důležité informace o některých složkách přípravku Lucen
Lucen obsahuje sacharózu a glukózu, což jsou oba druhy cukrů. Důležitá je proto pečlivá ústní hygiena a pravidelné čištění zubů. Pokud vám lékař diagnostikoval „nesnášenlivost některých cukrů, obraťte se před užíváním Lucenu na svého lékaře.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Lucen: Dávkování
Vždy užívejte Lucen přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Váš lék je dodáván ve formě granulí obsažených ve sáčku. Každý sáček obsahuje 10 mg esomeprazolu.
Váš lékař vám řekne, kolik sáčků máte denně užívat.
Váš lékař vám také řekne, jak dlouho je máte užívat.
- Vyprázdněte obsah sáčku nebo sáčků do sklenice obsahující vodu. Nepoužívejte perlivou vodu. Množství vody závisí na počtu sáčků, které vám lékař řekl, abyste užívali najednou.
- Na každý sáček použijte 15 mililitrů (ml) vody (3 čajové lžičky). To znamená, že budete potřebovat 15 ml na jeden sáček a 30 ml na dva sáčky.
- Smíchejte granule ve vodě.
- Obsah necháme pár minut zhoustnout.
- Znovu promíchejte a obsah vypijte. Granule se nesmí žvýkat ani drtit. Nenechávejte obsah déle než 30 minut před vypitím.
- Pokud po odebrání stop výrobku zůstanou ve sklenici, přidejte více vody, promíchejte a obsah ihned vypijte.
Lucen gastrorezistentní granule lze užívat s jídlem nebo bez jídla.
Pokud jste krmeni trubicí (žaludeční), lékař nebo zdravotní sestra vám podají Lucen skrz hadičku.
Informace pro lékaře nebo zdravotní sestru jsou na konci této příbalové informace.
Děti
- Lucen se nedoporučuje pro děti mladší než 1 rok.
- Lucen mohou užívat děti ve věku od 1 do 11 let. Obvyklá dávka je jeden sáček (10 mg) nebo dva sáčky (20 mg) jednou denně. Dávka pro děti se vypočítá na základě hmotnosti dítěte a lékař rozhodne o správné dávce.
Dospělí a mladiství od 12 let
Obvyklá dávka jsou dva sáčky (20 mg) nebo 4 sáčky (40 mg) jednou denně.
Senioři
Pokud jste starší, není nutné dávku měnit.
Pacienti s problémy s játry nebo ledvinami
- U pacientů se závažnými jaterními problémy je maximální denní dávka Lucenu 2 sáčky (20 mg). U dětí ve věku 1-11 let s vážnými problémy s játry by neměla být překročena maximální denní dávka 10 mg.
- U pacientů s problémy s ledvinami není nutné žádné zvláštní snížení dávky. Pokud však máte závažné problémy s ledvinami, může se lékař rozhodnout nechat provést některá vyšetření.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Lucen
Pokud užijete více Lucenu, než byste měli
Jestliže jste užil (a) více přípravku Lucen, než Vám předepsal lékař, obraťte se na svého lékaře o konzultaci.
Pokud zapomenete užít Lucen
Pokud zapomenete užít dávku Lucenu, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Pokud je téměř čas na další dávku, počkejte na obvyklou dobu. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku. Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání přípravku Lucen, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Lucen
Podobně jako všechny léky, může mít i Lucen nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Alergické reakce
Závažná alergická reakce (anafylaxe) je vzácný nežádoucí účinek, který postihuje méně než 1 z 1000 lidí, kteří užívají Lucen. Můžete si všimnout sípání, otok obličeje nebo těla, vyrážku, mdloby nebo potíže s polykáním. Pokud se vám to stane, přestaňte přípravek Lucen užívat a ihned kontaktujte svého lékaře.
Mezi další nežádoucí účinky patří:
Časté (postihují méně než 1 z 10 lidí):
- Bolest hlavy.
- Účinky na žaludek nebo střeva: průjem, bolest žaludku, zácpa, plynatost.
- Nevolnost nebo zvracení.
Méně časté (postihují méně než 1 ze 100 lidí):
- Otoky nohou a kotníků.
- Zhoršený spánek (nespavost).
- Závratě, mravenčení, ospalost.
- Závrať.
- Suchá ústa
- Změny v krevních testech, které kontrolují fungování jater.
- Kožní vyrážka, kopřivka a svědění.
- Zlomenina kyčle, zápěstí nebo páteře (pokud se Lucen používá ve vysokých dávkách a po delší dobu).
Vzácné (postihují méně než 1 z 1000 lidí):
- Krevní problémy, jako je snížený počet bílých krvinek a krevních destiček.
- Nízké hladiny sodíku v krvi.
- Pocit rozrušení, zmatenosti nebo deprese.
- Změny chuti.
- Problémy se zrakem, jako je rozmazané vidění.
- Náhlé sípání nebo dušnost (bronchospasmus).
- Zánět vnitřku úst.
- Infekce zvaná „drozd“, která může postihnout střevo a je způsobena houbou.
- Hepatitida se žloutenkou nebo bez ní.
- Vypadávání vlasů (alopecie).
- Kožní vyrážka na slunci.
- Bolest kloubů (artralgie) nebo bolest svalů (myalgie).
- Celkový pocit nevolnosti a nedostatku síly.
- Zvýšené pocení.
Velmi vzácné (postihují méně než 1 z 10 000 lidí):
- Změna počtu krvinek, včetně agranulocytózy (nedostatek bílých krvinek).
- Agrese.
- Vidět, cítit nebo slyšet věci, které neexistují (halucinace).
- Závažné problémy s játry vedoucí k selhání jater a zánětu mozku.
- Náhlý nástup závažné vyrážky nebo puchýřů nebo olupování kůže. To může být spojeno s vysokou horečkou a bolestmi kloubů (multiformní erytém, Stevensův Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza).
- Svalová slabost.
- Závažné problémy s ledvinami.
- Zvětšení prsou u mužů.
Není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)
- Pokud budete užívat Lucen déle než tři měsíce, může dojít ke snížení hladiny hořčíku v krvi. Nízká hladina hořčíku se může projevit únavou, nedobrovolnými svalovými stahy, dezorientací, křečemi, závratěmi, zvýšenou srdeční frekvencí. Pokud máte některý z těchto příznaků, okamžitě se poraďte se svým lékařem. Nízké hladiny hořčíku mohou také vést ke snížení hladiny draslíku nebo vápníku v krvi. Váš lékař by měl rozhodnout, zda vám bude pravidelně kontrolovat hladinu hořčíku v krvi.
- Zánět ve střevě (vedoucí k průjmu).
Lucen ve velmi vzácných případech může ovlivnit bílé krvinky vedoucí k imunodeficienci. Pokud máte „infekci s příznaky, jako je horečka s vážným zhoršením celkového fyzického stavu nebo horečka s příznaky lokální infekce, jako je bolest v krku, v krku nebo v ústech nebo potíže s močením, měli byste co nejdříve navštívit svého lékaře aby bylo možné krevními testy vyloučit nedostatek bílých krvinek (agranulocytózu) Je důležité, abyste poskytli informace o lécích, které užíváte.
Nebojte se výše uvedeného seznamu možných vedlejších účinků. Je možné, že se žádný neobjeví.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
- Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
- Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
- Lucen nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce a sáčku. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
- Rekonstituovaná suspenze by měla být podána do 30 minut.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
JINÁ INFORMACE
Co Lucen gastrorezistentní granule pro perorální suspenzi obsahuje
Léčivou látkou je esomeprazol.
Každý sáček obsahuje 10 mg esomeprazolu (ve formě trihydrátu hořečnatého).
Pomocnými látkami jsou:
Granule esomeprazolu:
Glycerol monostearát 40-55
Hydroxypropylcelulóza
Hypromelóza
Stearát hořečnatý
Kopolymer disperze ethylakrylátu kyseliny methakrylové (1: 1) při 30%
Polysorbát 80
Sacharóza v koulích (sacharóza a kukuřičný škrob)
Triethylcitrát mastku
Inertní granule:
Kyselina citronová bezvodá (pro úpravu pH)
Krospovidon
Glukóza
Hydroxypropylcelulóza
Žlutý oxid železitý (E 172)
Xanthanová guma.
Popis vzhledu Lucenu a obsahu balení
Každý sáček Lucenu obsahuje světle žluté jemné granule. Mohou být viditelné hnědé granule. Perorální suspenze je hustá žlutá tekutina obsahující suspendované granule. Každé balení obsahuje 28 sáčků.
Následující informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky
Informace o podávání pacientům s nazogastrickou nebo žaludeční sondou:
- K podání dávky 10 mg přidejte obsah 10 mg sáčku do 15 ml vody.
- K podání dávky 20 mg přidejte obsah dvou 10mg sáčků do 30 ml vody.
- Směs.
- Nechte pár minut zhoustnout.
- Znovu promíchejte.
- Zvedněte suspenzi injekční stříkačkou.
- Do 30 minut od rekonstituce vstříkněte zkumavkou o průměru 6 francouzských nebo větším do žaludku.
- Stříkačku znovu naplňte 15 ml vody pro dávku 10 mg a 30 ml vody pro dávku 20 mg.
- Protřepejte a vstříkněte zbývající obsah nazogastrické nebo žaludeční sondy do žaludku.
Nepoužitou suspenzi je třeba zlikvidovat
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
LUCEN 10 MG GASTRORESISTANTNÍ GRANULÁT K Orální suspenzi
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Každý sáček obsahuje: 10 mg esomeprazolu (jako trihydrát hořečnatého).
Pomocné látky: sacharóza 6,8 mg a glukóza 2,8 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Enterosolventní granule pro perorální suspenzi, ve sáčku.
Bledě žluté jemné granule. Mohou být viditelné hnědé granule.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Lucen perorální suspenze je primárně indikován k léčbě gastroezofageální refluxní choroby (GERD) u dětí ve věku 1 až 11 let.
Gastroezofageální refluxní choroba (GERD)
• léčba endoskopicky prokázané erozivní refluxní ezofagitidy
• symptomatická léčba gastroezofageální refluxní choroby (GERD)
Lucen perorální suspenzi lze také použít u pacientů, kteří mají potíže s polykáním enterosolventních dispergovatelných tablet Lucen. Indikace u pacientů ve věku 12 let a starších najdete v Souhrnu údajů o přípravku gastrorezistentních tablet Lucen.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Pediatrická populace
Děti od 1 do 11 let s tělesnou hmotností> 10 kg
Gastroezofageální refluxní choroba (GERD)
• Léčba endoskopicky prokázané erozivní refluxní ezofagitidy
Hmotnost ≥ 10 -
Hmotnost ≥ 20 kg: 10 mg nebo 20 mg jednou denně po dobu 8 týdnů.
• Symptomatická léčba gastroezofageální refluxní choroby (GERD)
10 mg jednou denně po dobu až 8 týdnů.
Dávky nad 1 mg / kg / den nebyly studovány.
Děti do 1 roku věku
Zkušenosti s léčbou esomeprazolem u dětí mladších než 1 rok jsou omezené, a proto se léčba v této věkové skupině nedoporučuje (viz bod 5.1).
Dospělí a mladiství od 12 let
Dávkování u pacientů ve věku 12 let a starších naleznete v souhrnu údajů o přípravku gastrorezistentních tablet Lucen.
Zvláštní populace
Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování.
Vzhledem k omezeným klinickým zkušenostem by pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin měli být léčeni opatrně (viz bod 5.2).
Pacienti s poruchou funkce jater
U pacientů s lehkou nebo středně těžkou poruchou funkce jater není nutná úprava dávky. U pacientů> 12 let s těžkou poruchou funkce jater by neměla být překročena maximální dávka 20 mg Lucenu. U dětí ve věku 1-11 let s těžkou poruchou funkce jater nesmí být překročena maximální dávka 10 mg (viz bod 5.2).
Způsob podání
Pro dávku 10 mg vyprázdněte obsah jednoho 10mg sáčku do sklenice obsahující 15 ml vody.
Pro dávku 20 mg vyprázdněte obsah dvou 10mg sáčků do sklenice obsahující 30 ml vody.
Nepoužívejte perlivou vodu.
Obsah promíchejte, dokud se granule nerozpustí, a nechte několik minut zhoustnout. Znovu promíchejte a obsah vypijte do 30 minut. Granule se nesmí žvýkat ani drtit. Sklenici opláchněte 15 ml vody, aby se všechny granule odebraly.
U pacientů s nazogastrickou nebo žaludeční sondou: příprava a pokyny k podání viz bod 6.6.
04.3 Kontraindikace
Známá přecitlivělost na esomeprazol, na benzimidazolové náhražky nebo na jakoukoli jinou složku přípravku.
Esomeprazol by neměl být podáván současně s nelfinavirem (viz bod 4.5).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Za přítomnosti jakýchkoli alarmujících symptomů (např. Významná nezamýšlená ztráta hmotnosti, opakující se zvracení, dysfagie, hemateméza nebo meléna) a při podezření na žaludeční vřed nebo jeho přítomnosti by měla být vyloučena maligní povaha vředu v rozsahu, v jakém by léčba Lucenem mohla zmírnit příznaky a oddálit diagnostiku.
Pacienti, kteří jsou dlouhodobě léčeni (zejména ti, kteří jsou léčeni déle než rok) by měli být pravidelně sledováni. Dlouhodobá léčba je indikována u dospělých a dospívajících (ve věku 12 let a starších, viz bod 4.1).
Pacienti s režimem na vyžádání by měli být poučeni, aby kontaktovali svého lékaře, pokud projevené příznaky nabývají jiného charakteru. Léčba na vyžádání nebyla u dětí studována, a proto není u této skupiny pacientů indikována. U pacientů s tímto režimem je třeba vzít v úvahu důsledky kolísajících plazmatických koncentrací esomeprazolu na interakce s jinými léky (viz bod 4.5).
Tento léčivý přípravek obsahuje sacharózu a glukózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózo-galaktózy nebo insuficiencí sacharázové isomaltázy by tento přípravek neměli užívat.
Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí, jako jsou infekce zSalmonella A Campylobacter (viz bod 5.1)
Současné podávání esomeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje (viz bod 4.5). Pokud je kombinace atazanaviru s inhibitorem protonové pumpy nevyhnutelná, doporučuje se pečlivé klinické sledování v kombinaci se zvýšením dávky atazanaviru na 400 mg se 100 mg ritonaviru; dávka esomeprazolu by neměla překročit 20 mg.
Esomeprazol, stejně jako všechna antacidová léčiva, může snížit absorpci vitaminu B12 (kyanokobalaminu) v důsledku hypo- nebo achlorhydrie.To je třeba vzít v úvahu u pacientů na dlouhodobé léčbě se sníženými zásobami těla nebo rizikovými faktory pro sníženou absorpci vitaminu B12.
Esomeprazol je inhibitor CYP2C19. Na začátku nebo na konci léčby esomeprazolem by měla být zvážena potenciální interakce s léky metabolizovanými CYP2C19. Byla pozorována interakce mezi klopidogrelem a esomeprazolem (viz bod 4.5) .Klinický význam této interakce je nejistý.
Bylo prokázáno, že inhibitory protonové pumpy (PPI), jako je esomeprazol, způsobují závažnou hypomagnezémii u pacientů léčených po dobu nejméně tří měsíců a v mnoha případech po dobu jednoho roku. Mezi závažné příznaky hypomagnezémie patří únava, tetanie, delirium, křeče, závratě a ventrikulární arytmie. Zpočátku se mohou projevovat zákeřně a být opomíjeni. Hypomagnezémie se u většiny pacientů zlepšuje po užívání hořčíku a vysazení inhibitoru protonové pumpy.
Zdravotničtí pracovníci by měli zvážit měření hladin hořčíku před zahájením léčby PPI a pravidelně během léčby u pacientů na dlouhodobé léčbě nebo na léčbě digoxinem nebo léky, které mohou způsobit hypomagnezémii (např. Diuretika).
Inhibitory protonové pumpy, zvláště pokud se používají ve vysokých dávkách a delší dobu (> 1 rok), mohou způsobit mírně zvýšené riziko zlomenin kyčle, zápěstí a páteře, zejména u starších pacientů nebo v přítomnosti dalších známých rizikových faktorů. naznačují, že inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit celkové riziko zlomenin o 10% až 40%. Toto zvýšení může být částečně způsobeno jinými rizikovými faktory. Pacienti s rizikem osteoporózy by měli dostávat léčbu podle současných pokynů pro klinickou praxi a musí přijmout „adekvátní“ množství vitaminu D a vápníku.
Interference s laboratorními testy
Zvýšení hladin chromograninu A (CgA) může interferovat s vyšetřováním neuroendokrinních nádorů.
Aby se zabránilo této interferenci, léčba esomeprazolem by měla být ukončena nejméně 5 dní před stanovením CgA (viz bod 5.1).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Vliv esomeprazolu na farmakokinetiku jiných léků
Léčivé přípravky s absorpcí závislou na pH
Potlačení kyselosti žaludku související s léčbou esomeprazolem a jinými inhibitory protonové pumpy může snížit nebo zvýšit absorpci léčivých přípravků se žaludeční absorpcí závislou na pH. Jak bylo pozorováno u jiných léčivých přípravků, které snižují kyselost v žaludku, absorpce léčivých přípravků, jako je ketokonazol, itrakonazol a erlotinib, se může během léčby esomeprazolem snižovat a absorpce digoxinu se může zvýšit.Souběžná léčba omeprazolem (20 mg denně) a digoxinem u zdravých subjekty zvýšily biologickou dostupnost digoxinu o 10% (až o 30% u dvou z deseti subjektů). Toxicita digoxinu byla hlášena zřídka. Při podávání vysokých dávek esomeprazolu pacientům je však nutná opatrnost Terapeutické sledování digoxinu by mělo proto být posílen.
Byly hlášeny interakce mezi omeprazolem a některými inhibitory proteázy. Klinický význam a mechanismy těchto interakcí nejsou vždy známy. Zvýšení žaludečního pH během léčby omeprazolem může změnit absorpci inhibitorů proteázy.Další možné mechanismy interakce nastávají prostřednictvím inhibice CYP2C19.Při podávání s omeprazolem byly hlášeny snížené sérové hladiny atazanaviru a nelfinaviru, a proto se současné podávání nedoporučuje .
Souběžné podávání omeprazolu (40 mg / den) s atazanavirem 300 mg / ritonavirem 100 mg u zdravých dobrovolníků má za následek podstatné snížení expozice atazanaviru (přibližně 75% pokles AUC, Cmax a Cmin). Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg nekompenzovalo dopad omeprazolu na expozici atazanaviru. Souběžné podávání omeprazolu (20 mg / den) atazanaviru 400 mg / ritonaviru 100 mg u zdravých dobrovolníků mělo za následek snížení přibližně o 30% v expozice atazanaviru ve srovnání s expozicí pozorovanou u atazanaviru 300 mg / ritonaviru 100 mg / den bez omeprazolu 20 mg / den. Současné podávání omeprazolu (40 mg / den) snížilo AUC, průměrnou Cmax a Cmin nelfinaviru o 36-39% a průměr AUC, Cmax a Cmin farmakologicky aktivního metabolitu M8 o 75-92%. Zvýšené sérové hladiny (80-100%) sachinaviru (při současném podávání s ritonavirem) během souběžné léčby omeprazolem (40 mg / den). omeprazol 20 mg / den neměl žádný vliv na expozici darunaviru (podávaného společně s ritonavirem) a amprenaviru (podávaného společně s ritonavirem). Léčba esomeprazolem 20 mg / den neměla žádný vliv na expozici amprenaviru (s a bez současného podávání s ritonavirem). Léčba omeprazolem 40 mg / den neměla žádný vliv na expozici lopinaviru (při současném podávání s ritonavirem). Souběžné podávání esomeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje a současné podávání esomeprazolu a nelfinaviru je kontraindikováno kvůli farmakodynamickým účinkům a podobným farmakokinetickým vlastnostem omeprazolu a esomeprazolu.
Léky metabolizované CYP2C19
Esomeprazol inhibuje svůj hlavní metabolizující enzym, CYP2C19. Pokud je esomeprazol kombinován s jinými léky metabolizovanými prostřednictvím CYP2C19, jako je diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenytoin atd., Mohou být plazmatické koncentrace těchto léčiv zvýšeny a může být nutné snížit dávky . To je třeba vzít v úvahu zejména tehdy, je -li esomeprazol předepisován podle potřeby. Souběžné podávání 30 mg esomeprazolu podporuje 45% snížení clearance diazepamu substrátu CYP2C19. Souběžné podávání 40 mg esomeprazolu podporuje lepší zvýšení minimálních plazmatických hladin fenytoinu o 13 Doporučuje se sledovat plazmatické koncentrace fenytoinu při zahájení nebo ukončení léčby esomeprazolem. Omeprazol (40 mg / den) zvyšuje Cmax vorikonazolu o 15%a AUC (substrát CYP2C19) o 15%, resp.
Souběžné podávání 40 mg esomeprazolu pacientům užívajícím warfarin ukázalo, že doby srážení zůstaly v klinické studii v normálním rozmezí. Po uvedení přípravku na trh, během souběžné léčby, však byly hlášeny ojedinělé případy zvýšených hodnot INR klinického významu.
Doporučuje se sledování pacienta na začátku a na konci souběžné léčby esomeprazolem během léčby warfarinem nebo jinými deriváty kumarinu.
Omeprazol i esomeprazol působí jako inhibitor CYP2C19. Omeprazol podávaný zdravým subjektům v křížové studii v dávkách 40 mg zvýšil Cmax cilostazolu o 18% a AUC o 26% a jeden z jeho aktivních metabolitů o 29%, respektive 69%.
U zdravých dobrovolníků souběžné podávání esomeprazolu 40 mg a cisapridu podporuje 32% zvýšení plochy pod křivkou plazmatické koncentrace / času (AUC) a 31% prodloužení eliminačního poločasu (t ½), ale není významné zvýšení maximálních plazmatických koncentrací cisapridu. Mírné prodloužení QTc intervalu pozorované po podání samotného cisapridu se po kombinaci cisapridu a esomeprazolu dále neprodlužuje.
Bylo prokázáno, že esomeprazol nemá žádný klinicky relevantní účinek na farmakokinetiku amoxicilinu a chinidinu.
V krátkodobých studiích hodnotících souběžné podávání esomeprazolu s naproxenem nebo rofecoxibem nebyly zjištěny žádné klinicky relevantní farmakokinetické interakce.
Výsledky studií na zdravých subjektech prokázaly „farmakokinetickou (PK) / farmakodynamickou (PD) interakci mezi klopidogrelem (nasycovací dávka 300 mg / udržovací dávka 75 mg denně) a esomeprazolem (40 mg po denně), což vedlo k průměrnému snížení 40% v expozici aktivnímu metabolitu klopidogrelu a průměrný pokles o 14% v maximální inhibici (indukované ADP) agregaci krevních destiček.
Studie na zdravých subjektech ukázala, že expozice aktivnímu metabolitu klopidogrelu se snížila téměř o 40%, pokud je klopidogrel podáván současně s fixní dávkou kombinace esomeprazol 20 mg + ASA 81 mg ve srovnání s podáváním samotným. U těchto subjektů „maximální úroveň inhibice (indukované ADP) agregace krevních destiček byla stejná ve skupinách klopidogrel a clopidogrel + kombinace (esomeprazol + ASA).
Odlišná data z observačních a klinických studií byla hlášena o klinických důsledcích PK / PD interakce esomeprazolu z hlediska závažných kardiovaskulárních příhod. Jako preventivní opatření by mělo být souběžné užívání klopidogrelu vyloučeno.
Mechanismus neznámý
Bylo hlášeno, že sérové hladiny takrolimu se zvyšují při podávání společně s esomeprazolem.
U některých pacientů bylo při současném podávání s inhibitory protonové pumpy pozorováno zvýšení koncentrace methotrexátu v krvi. Pokud je methotrexát podáván ve vysokých dávkách, mělo by být zváženo dočasné přerušení léčby esomeprazolem.
Vliv jiných léčiv na farmakokinetiku esomeprazolu
Esomeprazol je metabolizován prostřednictvím CYP2C19 a CYP3A4. Souběžná léčba esomeprazolem a inhibitorem CYP3A4, klarithromycinem (500 mg dvakrát denně) podporuje zdvojnásobení expozice (AUC) esomeprazolu.
Souběžné podávání esomeprazolu a kombinovaného inhibitoru CYP2C19 a CYP3A4 může vést k více než dvojnásobné expozici esomeprazolu .. Inhibitor CYP2C19 a CYP3A4 vorikonazol zvyšuje AUC? omeprazolu o 280%. V žádné z výše uvedených situací není rutinně nutná úprava dávky ezomeprazolu, měla by však být zvážena u pacientů s těžkou poruchou funkce jater a v případech, kdy je indikována dlouhodobá léčba.
Dlouhodobá léčba je indikována u dospělých a dospívajících (ve věku 12 let a starších, viz bod 4.1).
Léky, o nichž je známo, že indukují CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo obojí (jako rifampicin a třezalka tečkovaná), mohou vést ke snížení sérových hladin esomeprazolu v důsledku zvýšeného metabolismu esomeprazolu.
04.6 Těhotenství a kojení
Klinické údaje o expozici v těhotenství jsou pro Lucen nedostatečné.V epidemiologických studiích zahrnujících velký počet těhotných žen nebyly u racemické směsi omeprazolu pozorovány žádné malformace ani fetotoxické účinky.
Studie esomeprazolu na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na embryofetální vývoj. Studie racemické směsi na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, porod nebo postnatální vývoj. Předepisování léku těhotným ženám by mělo být prováděno opatrně.
Není známo, zda se esomeprazol vylučuje do mateřského mléka. Studie u kojících žen nebyly provedeny, proto by Lucen neměl být během kojení používán.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyl pozorován žádný účinek.
04.8 Nežádoucí účinky
Následující nežádoucí účinky byly identifikovány jako podezřelé během klinických studií s esomeprazolem a po uvedení na trh. Žádný z nich nebyl závislý na dávce. Reakce byly seřazeny podle frekvence: velmi časté> 1/10; časté> 1/100,
Poruchy krve a lymfatického systému
Vzácné: leukopenie, trombocytopenie
Velmi vzácné: agranulocytóza, pancytopenie
Poruchy imunitního systému
Vzácné: reakce přecitlivělosti, jako je horečka, angioedém a anafylaktická reakce / šok
Poruchy metabolismu a výživy
Méně časté: periferní edém
Vzácné: hyponatrémie
Není známo: hypomagnezémie (viz bod 4.4); těžká hypomagnezémie může souviset s hypokalcemií. Hypomagnezémie může být také spojena s hypokalemií.
Psychiatrické poruchy
Méně časté: nespavost
Vzácné: agitovanost, zmatenost, deprese
Velmi vzácné: agrese, halucinace
Poruchy nervového systému
Časté: bolest hlavy
Méně časté: závratě, parestézie, somnolence
Vzácné: poruchy chuti
Oční poruchy
Vzácné: rozmazané vidění
Poruchy ucha a labyrintu
Méně časté: závratě
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Vzácné: bronchospasmus
Gastrointestinální poruchy
Časté: bolest břicha, zácpa, průjem, plynatost, nevolnost / zvracení
Méně časté: sucho v ústech
Vzácné: stomatitida, gastrointestinální kandidóza
Není známo: mikroskopická kolitida
Poruchy jater a žlučových cest
Méně časté: zvýšené hodnoty jaterních enzymů
Vzácné: hepatitida se žloutenkou nebo bez ní
Velmi vzácné: selhání jater, encefalopatie u pacientů s již existujícím onemocněním jater
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté: dermatitida, pruritus, vyrážka, kopřivka
Vzácné: alopecie, fotosenzitivita
Velmi vzácné: erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (TEN)
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Méně časté: zlomenina kyčle, zápěstí nebo páteře (viz bod 4.4)
Vzácné: artralgie, myalgie
Velmi vzácné: svalová slabost
Poruchy ledvin a močových cest
Velmi vzácné: intersticiální nefritida, u některých pacientů bylo hlášeno souběžné selhání ledvin.
Nemoci reprodukčního systému a prsu
Velmi vzácné: gynekomastie
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Vzácné: malátnost, zvýšené pocení
04.9 Předávkování
Zkušenosti s úmyslným předávkováním jsou v současné době velmi omezené.V souvislosti s příjmem 280 mg byly popsány gastrointestinální symptomy a slabost.
Jednorázové dávky 80 mg esomeprazolu nezpůsobily žádné důsledky.
Specifické antidotum není známo. Esomeprazol se ve velké míře váže na plazmatické proteiny, a proto není snadno dialyzovatelný. Stejně jako ve všech případech předávkování by léčba měla být symptomatická s obecnými podpůrnými opatřeními.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: inhibitory kyselé pumpy.
ATC kód: A02BC05.
Esomeprazol je S lyzomer omeprazolu a specifickým a selektivním mechanismem účinku snižuje sekreci žaludeční kyseliny. Esomeprazol je specifický inhibitor kyselé pumpy v parietálních buňkách, oba izomery omeprazolu, R a S, mají podobnou farmakodynamickou aktivitu.
Místo a mechanismus účinku
Esomeprazol je slabá báze a koncentruje se a převádí na aktivní formu v silně kyselém prostředí intracelulárních kanálků parietální buňky, kde inhibuje enzym H + K + -ATPase - kyselé čerpadlo podporující inhibici bazálních a stimulovaných sekrece kyseliny.
Účinky na sekreci žaludeční kyseliny
Po orálním podání 20 mg a 40 mg esomeprazolu se účinek na sekreci kyseliny dostaví do 1 hodiny. Po opakovaném podávání 20 mg esomeprazolu jednou denně po dobu 5 dnů se průměrná maximální sekrece kyseliny po stimulaci pentagastrinem sníží o 90%, pokud se vyhodnotí 6-7 hodin po dávce pátého dne.
Po 5 dnech orálního podávání 20 mg esomeprazolu a 40 mg esomeprazolu je intragastrické pH udržováno na hodnotách nad 4 průměrně 13 a 17 hodin z 24, v uvedeném pořadí, u pacientů se symptomatickou gastroezofageální refluxní chorobou.
Podíl pacientů, kteří udržují intragastrické pH nad 4 po dobu alespoň 8, 12 a 16 hodin, je 76%, 54%a 24%pro 20 mg esomeprazolu, respektive 97%, 92%, respektive 56%pro 40 mg esomeprazolu.
Korelace mezi expozicí léčivu a inhibicí sekrece kyseliny byla prokázána pomocí AUC jako náhradního parametru plazmatické koncentrace.
Terapeutické účinky na inhibici kyseliny
40 mg esomeprazolu podporuje hojení refluxní ezofagitidy u přibližně 78% pacientů po 4 týdnech a u 93% po 8 týdnech.
Jiné účinky související s inhibicí kyseliny
Během léčby antisekrečními léky bylo pozorováno zvýšení hladin gastrinu v séru v reakci na sníženou sekreci kyseliny.
CgA se také zvyšuje kvůli snížené kyselosti žaludku. Zvýšená hladina CgA může interferovat s vyšetřováním neuroendokrinních nádorů. Zprávy z literatury uvádějí, že léčba inhibitorem protonové pumpy by měla být ukončena nejméně 5 dní před zahájením měření CgA. CgA a gastrin nejsou normalizovány po 5 dnech, měření je třeba opakovat 14 dní po ukončení léčby esomeprazolem.
Během dlouhodobé léčby esomeprazolem byl u dětí i dospělých pozorován nárůst počtu ECL buněk, pravděpodobně související se zvýšenými hladinami gastrinu. Výsledky nejsou považovány za klinicky relevantní.
Během dlouhodobé léčby antisekrečními léky bylo pozorováno zvýšení frekvence výskytu žaludečních žlázových cyst, které představují fyziologický důsledek výrazné inhibice sekrece kyseliny. Tyto formace jsou benigní povahy a vypadají reverzibilní.
Snížení kyselosti žaludku z jakéhokoli důvodu, včetně inhibitorů protonové pumpy, zvyšuje žaludeční bakteriální zátěž bakterií normálně přítomných v gastrointestinálním traktu. Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí, jako jsou infekce způsobené Salmonella A Campylobacter a u hospitalizovaných pacientů možná také od Clostridium difficile.
Pediatrická populace
Děti s gastroezofageální refluxní chorobou (GERD) od 1 do 11 let
V multicentrické studii paralelních skupin bylo 109 pacientů s endoskopicky prokázaným GERD (ve věku 1 až 11 let) léčeno přípravkem Lucen jednou denně po dobu 8 týdnů, aby se vyhodnotila bezpečnost a snášenlivost. Dávka na tělesnou hmotnost pacienta byla následující:
Hmotnost
Hmotnost ≥ 20 kg: 10 mg nebo 20 mg esomeprazolu jednou denně.
Pacienti byli endoskopicky charakterizováni na přítomnost nebo nepřítomnost erozivní ezofagitidy. 53 pacientů mělo na začátku erozivní ezofagitidu. Ze 45 pacientů podstupujících endoskopické sledování 42 (93,3%) vyřešilo (88,9%) nebo zlepšilo (4,4%) svoji erozivní ezofagitidu po 8 týdnech léčby.
Děti s GERD od 0 do 11 měsíců věku
Účinnost a bezpečnost esomeprazolu u pacientů s příznaky a příznaky GERD byla hodnocena v placebem kontrolované studii (98 pacientů ve věku 1 až 11 měsíců). 1 mg / kg esomeprazolu byl podáván jednou denně po dobu dvou týdnů (otevřená fáze) a dalších 4 týdnů bylo zařazeno 80 pacientů (dvojitě zaslepená fáze pro hodnocení přerušení léčby). Pokud jde o primární cílový parametr, čas do ukončení léčby kvůli zhoršení symptomů, nebyly mezi esomeprazolem a placebem žádné významné rozdíly.
V placebem kontrolované studii (52 pacientů mladších než 1 měsíc) byla účinnost a bezpečnost hodnocena u pacientů s příznaky GERD. 0,5 mg / kg esomeprazolu bylo podáváno jednou denně po dobu minimálně v primárním cílovém parametru změna oproti počátečnímu stavu v počtu symptomatických epizod GORD.
Výsledky pediatrických studií také ukázaly, že léčba 0,5 mg / kg a 1,0 mg / kg esomeprazolu u dětí mladších než 1 měsíc a ve věku od 1 do 11 měsíců snížila průměrné procento času s intraesofageálním pH
Bylo zjištěno, že bezpečnostní profil je podobný profilu pozorovanému u dospělých.
Ve studii u pediatrických pacientů s GERD (hyperplazie enterochromafinních buněk, bez známého klinického významu a bez vývoje atrofické gastritidy nebo karcinoidních nádorů).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce a distribuce
Esomeprazol je citlivý na kyselé prostředí a podává se orálně ve formě gastrorezistentních granulí. In vivo, konverze na R-izomer není relevantní. Absorpce esomeprazolu je rychlá, vrcholové plazmatické hladiny se objevují přibližně 1–2 hodiny po podání. Celková biologická dostupnost je 64% po jednorázovém podání 40 mg a dosahuje 89% po podání. Opakuje se každý den. Pro dávku 20 mg esomeprazolu jsou odpovídající hodnoty 50%, respektive 68%. Zdánlivý distribuční objem v ustáleném stavu u zdravých subjektů je přibližně 0,22 l / kg tělesné hmotnosti. 97% esomeprazolu se váže na plazmatické proteiny.
Příjem jídla zpomaluje a snižuje absorpci esomeprazolu, ačkoli to nemá významný vliv na účinek esomeprazolu na intragastrickou kyselost.
Metabolismus a eliminace
Esomeprazol je zcela metabolizován systémem cytochromu P450 (CYP). Většina metabolismu esomeprazolu je závislá na polymorfně exprimovaném CYP2C19, který je zodpovědný za tvorbu hydroxy- a desmethyl metabolitů esomeprazolu. Zbytek závisí na jiné specifické izoformě, CYP3A4, odpovědné za tvorbu esomeprazol sulfonátu, který je hlavním plazmatickým metabolitem.
Níže uvedené parametry odrážejí hlavně farmakokinetiku u metabolizujících jedinců s fungujícím enzymem CYP2C19.
Celková plazmatická clearance je přibližně 17 l / h po jednorázové dávce a přibližně 9 l / h po opakovaném podání. Plazmatický poločas eliminace esomeprazolu je přibližně 1,3 hodiny po opakovaném denním podávání.
Farmakokinetika esomeprazolu byla studována až do dávek 40 mg dvakrát denně
Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace / času se při opakovaném podávání esomeprazolu zvětšuje.Toto zvýšení je závislé na dávce a vede k více než dávce závislému zvýšení AUC po opakovaném podání. Tato závislost na dávce a časová závislost jsou způsobeny snížením metabolického efektu prvního průchodu a systémové clearance, pravděpodobně v důsledku inhibice enzymu CYP2C19 způsobené esomeprazolem a / nebo jeho sulfonátovým metabolitem. V časovém intervalu mezi podáním je esomeprazol zcela odstraněn z plazmy a při podávání jednou denně nemá tendenci se hromadit.
Hlavní metabolity esomeprazolu nemají žádný vliv na sekreci kyseliny. Téměř 80% perorální dávky esomeprazolu se vylučuje jako metabolity močí, zbytek stolicí. V moči se nachází méně než 1% původního léčiva.
Zvláštní populace pacientů
Přibližně 2,9 ± 1,5% populace, označované jako pomalí metabolizátoři, má nedostatečnou funkci enzymu CYP2C19. U těchto jedinců je metabolismus esomeprazolu pravděpodobně primárně katalyzován CYP3A4. Po opakovaném denním podávání 40 mg esomeprazolu byla průměrná plocha pod křivkou plazmatické koncentrace / času přibližně o 100% vyšší u pomalých metabolizátorů než u subjektů s funkčním enzymem CYP2C19 (extenzivní metabolizátoři). Průměrná maximální plazmatická koncentrace byla zvýšena přibližně o 60%.
Tato pozorování nemají žádný vliv na dávkování esomeprazolu.
Metabolismus esomeprazolu se u starších subjektů (71-80 let) významně nemění.
Po jednorázovém podání 40 mg esomeprazolu je průměrná plocha pod křivkou plazmatické koncentrace / času přibližně o 30% vyšší u žen než u mužů. Po opakovaném denním dávkování nebyl pozorován žádný rozdíl mezi pohlavími. Nebyly pozorovány. Pozorování nemají žádné důsledky pro dávkování esomeprazolu.
Metabolizmus esomeprazolu u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater může být narušen. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater je rychlost metabolismu snížena, což vede ke zdvojnásobení plochy pod křivkou plazmatické koncentrace / času esomeprazolu. Proto u pacientů s dysfunkcí. maximální dávka 20 mg by neměla být překročena.Esomeprazol a jeho hlavní metabolity nevykazují tendenci se hromadit při podávání jednou denně.
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebyly provedeny žádné studie. Protože ledviny jsou zodpovědné za vylučování metabolitů esomeprazolu, ale ne za eliminaci mateřské látky, neočekává se, že by byl metabolismus esomeprazolu ovlivněn u pacientů s poruchou funkce ledvin.
Pediatrická populace
Teenageři od 12 do 18 let:
Po opakovaném podání 20 mg a 40 mg esomeprazolu byla celková expozice (AUC) a doba dosažení maximální plazmatické koncentrace léčiva (Tmax) u dospívajících ve věku 12-18 let podobné těm, které byly pozorovány u dospělých.
Děti od 1 do 11 let:
Po opakovaném podávání 10 mg esomeprazolu byla celková expozice (AUC) pozorovaná ve věkovém rozmezí 1 až 11 let podobná a expozice byla podobná jako u dospívajících a dospělých léčených dávkou 20 mg. Po opakovaném podání 20 mg esomeprazolu byla celková expozice (AUC) vyšší u dětí ve věku 6 až 11 let než u dospívajících a dospělých léčených stejnou dávkou.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Konvenční preklinické studie toxicity, genotoxicity a reprodukční toxicity při opakovaném podávání neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka Studie karcinogenity u potkanů léčených racemickou směsí ukázaly hyperplazii žaludečních ECL buněk a karcinoidů. Tyto změny pozorované u potkanů jsou výsledkem "zvýšené a výrazné hypergastrinémie sekundární" inhibice kyseliny a byly pozorovány u potkanů po delší léčbě inhibitory sekrece žaludeční kyseliny.
Ve srovnání s účinky pozorovanými u dospělých zvířat nebyly u potkanů a mladistvých psů po podání esomeprazolu po dobu 3 měsíců pozorovány žádné nové nebo neočekávané toxické účinky.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Granule esomeprazolu:
Glycerol monostearát 40-55
Hydroxypropylcelulóza
Hypromelóza
Stearát hořečnatý
Ethylakrylátový kopolymer kyseliny methakrylové (1: 1), 30% disperze
Polysorbát 80
Sacharózové kuličky (sacharóza a kukuřičný škrob)
Mastek
Triethylcitrát
Inertní granule:
Kyselina citronová bezvodá (pro úpravu pH)
Krospovidon
Glukóza
Hydroxypropylcelulóza
Žlutý oxid železitý (E172)
Xanthanová guma.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
Přípravek musí být spotřebován do 30 minut po rekonstituci.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Neexistují žádné zvláštní pokyny pro skladování.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Balení 28 sáčků.
Sáčky (obsahující granule) složené ze 3 vrstev: polyethylentereftalát (PET), hliník, polyetylen s nízkou hustotou (LDPE), který chrání granule před vlhkostí.
06.6 Návod k použití a zacházení
Pro pacienty s nazogastrickou nebo žaludeční sondou
1) Chcete -li podat dávku 10 mg, přidejte obsah 10 mg sáčku do 15 ml vody.
2) Pro podání dávky 20 mg přidejte obsah dvou 10mg sáčků do 30 ml vody.
3) Promíchejte.
4) Nechte pár minut zhoustnout.
5) Znovu promíchejte.
6) Natáhněte suspenzi injekční stříkačkou.
7) Do 30 minut po rekonstituci vstříkněte trubicí o průměru 6 francouzských nebo větším do žaludku.
8) Stříkačku znovu naplňte 15 ml vody pro dávku 10 mg a 30 ml vody pro dávku 20 mg.
9) Protřepejte a vstříkněte zbývající obsah nazogastrické nebo žaludeční sondy do žaludku.
Nepoužitou suspenzi je třeba zlikvidovat.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Malesci Istituto Farmacobiologico S.p.A.
Via Lungo L "Ema 7 - 50015 Bagno a Ripoli (FI)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Lucen 10 mg gastrorezistentní granule pro perorální suspenzi, 28 sáčků PET / AL / LDPE - AIC: 035367554
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
První registrace: 2. dubna 2009
Datum posledního prodloužení: 10. března 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Květen 2014