Účinné látky: Flunitrazepam
Roipnol 1 mg potahované tablety
Proč se používá Roipnol? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Benzodiazepiny s hypnotickým působením.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Krátkodobá léčba nespavosti.Benzodiazepiny jsou indikovány pouze tehdy, je-li porucha závažná, invalidizující nebo způsobuje-li člověku vážné nepohodlí.
Kontraindikace Kdy by Roipnol neměl být používán
Myasthenia gravis.Použití tohoto léčiva u pacientů se známou přecitlivělostí na benzodiazepiny nebo na kteroukoli pomocnou látku. Těžká respirační insuficience. Syndrom spánkové apnoe.
Podávání dětem. Těžká jaterní insuficience.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Roipnol
Uznává se, že v případě použití krátkodobě působících benzodiazepinů se abstinenční příznaky mohou objevit v intervalu mezi jednou dávkou a další, zvláště při vysokých dávkách.
Trvání léčby.
Délka léčby by měla být co nejkratší (viz Dávka, způsob a doba podání). Trvání léčby se obecně pohybuje od několika dnů do 2 týdnů, maximálně po dobu 4 týdnů, včetně postupného vysazování.
Prodloužení terapie mimo tato období nesmí nastat bez důkladného přehodnocení klinické situace.
Může být užitečné informovat pacienta, že léčba bude mít omezenou dobu, a přesně vysvětlit, jak by měla být dávka postupně snižována.
Kromě toho je důležité, aby byl pacient informován o možnosti rebound fenoménu, aby se minimalizovala úzkostná reakce, kterou možný výskyt takových symptomů může vyvolat po vysazení léku.
Specifické skupiny pacientů.
Dávky indikované pro starší osoby jsou nižší než dávky pro dospělé (viz Dávka, způsob a doba podání). Benzodiazepiny by měly být používány s opatrností u starších osob vzhledem k riziku sedativních a / nebo svalových relaxančních účinků, které mohou vést k pádům, často s vážnými následky. Podobně jsou snížené dávky indikovány u pacientů s poruchou funkce jater a u pacientů s chronickým respiračním selháním kvůli riziku respirační deprese.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Roipnol
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Kombinace s léky tlumícími centrální nervový systém může zesílit centrální depresivní účinek (antipsychotika, neuroleptika, hypnotika, anxiolytika / sedativa, antidepresiva, narkotická analgetika, antiepileptika, anestetika a sedativní antihistaminika).
Kombinace přípravku Roipnol s léky, které snižují CNS, včetně alkoholu, může potencovat účinky na sedaci, dýchání a hemodynamické parametry.
U pacientů užívajících Roipnol je třeba se vyvarovat alkoholu (viz Zvláštní upozornění) Varování před jinými léky tlumícími CNS, včetně alkoholu, viz Předávkování.
V případě narkotických analgetik může dojít ke zvýšení euforického účinku narkotik, což může zvýšit psychickou závislost.
Sloučeniny, které inhibují určité jaterní enzymy (zejména cytochrom P450), mohou zvýšit aktivitu benzodiazepinů a látek podobných benzodiazepinům. Nelze vyloučit možnou interakci se silnými inhibitory CYP3A4 (včetně, ale bez omezení na níže uvedené).
Azolová antimykotika: flukonazol, ketokonazol, itrakonazol
Cimetidin
Inhibitory HIV proteázy
Gemfibrozil (agonista PPAR-α)
Makrolidová antibiotika: erythromycin, klarithromycin, telithromycin
Nefazodon (SNRI)
Statiny
Verapamil (antagonisté Ca2 +)
Grepový džus
Roipnol lze podávat souběžně s perorálními antidiabetiky a antikoagulancii.
Varování Je důležité vědět, že:
Benzodiazepiny nejsou indikovány jako primární léčba psychotických onemocnění.
Současné užívání léků tlumících alkohol / CNS
Je třeba se vyvarovat souběžného užívání přípravku Roipnol s alkoholem a / nebo léky s depresivní aktivitou na centrální nervový systém.Toto souběžné užívání může zvýšit klinické účinky přípravku Roipnol, včetně možné hluboké sedace a klinicky relevantní respirační a / nebo kardiovaskulární deprese (viz Interakce) by mělo být poučeno, aby se vyvaroval konzumaci alkoholických nápojů, když je vystaven droze, kvůli vzájemně se potencujícím vedlejším účinkům.
Lékařská anamnéza zneužívání alkoholu nebo drog
Roipnol by měl být používán s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání alkoholu nebo drog (viz Interakce
Přecitlivělost
U predisponovaných jedinců se mohou objevit reakce z přecitlivělosti, jako je vyrážka, angioedém nebo hypotenze.
Tolerance.
Po opakovaném používání po dobu několika týdnů může dojít ke ztrátě účinnosti benzodiazepinů s ohledem na hypnotické účinky.
Odrazit nespavost.
Po přerušení léčby se může objevit přechodný syndrom, kdy se symptomy, které vedly k léčbě benzodiazepiny, ve zhoršené formě opakují společně s rebound nespavostí. To může být doprovázeno dalšími reakcemi, včetně změn nálad, úzkosti a neklidu. Protože riziko abstinenčních nebo rebound symptomů je po náhlém přerušení léčby vyšší, doporučuje se dávkování postupně snižovat.
Amnézie
Benzodiazepiny mohou vyvolat anterográdní amnézii. Tento stav se vyskytuje mnohem častěji v prvních několika hodinách po užití léku, a proto, aby se snížila rizika, by pacienti měli zajistit, aby mohli nerušeně spát 7-8 hodin (viz Vedlejší účinky).
Psychiatrické reakce a paradox
Je známo, že užívání benzodiazepinů vyvolává pozastavení paradoxních reakcí, jako je neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, nevhodné chování a další nepříznivé účinky na chování. Tyto reakce jsou častější u starších osob (viz Nežádoucí účinky).
Závislost.
Chronické užívání benzodiazepinů a látek podobných benzodiazepinům, a to i v terapeutických dávkách, může vést k rozvoji fyzické a psychické závislosti na těchto lécích (viz Vedlejší účinky). Riziko závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby. Riziko je vyšší u pacienti s anamnézou zneužívání alkoholu a / nebo drog.
Suspenze
Jakmile se vyvine fyzická závislost, bude náhlé přerušení léčby doprovázeno abstinenčními a rebound symptomy. Mohou to být bolesti hlavy, těla, extrémní závažnost, napětí, neklid, zmatenost, podrážděnost a nespavost. V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperacusis, necitlivost a brnění v končetinách, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo záchvaty.
Důležité informace o některých složkách
Roipnol obsahuje laktózu. Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Těhotenství a kojení
Těhotenství
Neexistují dostatečné údaje o flunitrazepamu, aby bylo možné vyhodnotit jeho bezpečnost při používání během těhotenství.
Pokud je přípravek předepsán ženě ve fertilním věku, měla by být pacientka upozorněna na možnost kontaktovat svého lékaře, aby přestal přípravek užívat, pokud hodlá otěhotnět nebo má podezření, že je těhotná.
Přestože je průchod flunitrazepamu placentou po jedné dávce špatný, je třeba se vyvarovat prodlouženého podávání během třetího trimestru těhotenství.
Pokud je ze závažných zdravotních důvodů flunitrazepam podáván v posledním období těhotenství nebo během porodu, mohou nastat účinky na novorozence, jako je hypotermie, hypotonie a mírná respirační deprese v důsledku farmakologického účinku léčiva.
Kromě toho se u kojenců narozených matkám, které chronicky užívaly benzodiazepiny v pozdním těhotenství, může vyvinout fyzická závislost a může u nich být určité riziko vzniku abstinenčních příznaků v postnatálním období (viz Zvláštní upozornění).
Čas krmení
Protože se benzodiazepiny vylučují do mateřského mléka, neměl by být flunitrazepam podáván kojícím matkám.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Sedace, amnézie, zhoršená schopnost koncentrace a zhoršená svalová funkce mohou nepříznivě ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Nedostatečná doba spánku může zvýšit pravděpodobnost poruchy bdělosti.
Dávkování a způsob použití Jak používat Roipnol: Dávkování
Dospělí 0,5-1 mg.
Ve výjimečných případech lze dávku zvýšit na 2 mg.
Starší pacienti by měli užít polovinu dávky uvedené pro dospělé.
Pacienti s jaterní insuficiencí a pacienti s chronickou respirační insuficiencí by měli užívat sníženou dávku.
Lék by měl být užíván před spaním.
Léčba by měla být co nejkratší. Trvání léčby se obecně pohybuje od několika dnů do 2 týdnů, maximálně po dobu 4 týdnů, včetně postupného vysazování.
V určitých případech může být nutné prodloužení za maximální dobu léčby; takové prodloužení by nemělo nastat bez důkladného přehodnocení stavu pacienta. Léčba by měla být zahájena nejnižší indikovanou dávkou.
Maximální dávka by neměla být překročena, protože to přináší větší riziko závažných vedlejších účinků na CNS.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Roipnol
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku Roipnol okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Stejně jako u jiných benzodiazepinů by předávkování nemělo být život ohrožující, pokud nejsou současně užívány další léky tlumící CNS (včetně alkoholu).
Při léčbě předávkování jakýmkoli lékem by měla být zvážena možnost, že byly současně užívány i jiné látky
Příznaky
Benzodiazepiny obvykle způsobují necitlivost, ataxii, dysartrii a nystagmus.
Předávkování přípravkem Roipnol, pokud je užíváno samostatně, je zřídka život ohrožující, ale může mít za následek areflexii, apnoe, hypotonii, hypotenzi, kardiorespirační depresi a kóma.
Kóma, pokud k ní dojde, obvykle trvá několik hodin, ale může trvat déle a být cyklická, zvláště u starších pacientů. Respirační depresivní účinky spojené s benzodiazepiny jsou závažnější u pacientů s respiračními chorobami.
Benzodiazepiny zvyšují účinek léků tlumících centrální nervový systém, včetně alkoholu.
Léčba
Monitorujte vitální funkce a definujte podpůrná opatření ve vztahu ke klinickému stavu pacienta. Zejména mohou pacienti vyžadovat symptomatickou léčbu kardiorespiračních účinků nebo účinků na centrální nervový systém.
Absorpci je třeba zabránit vhodnou metodou, např. Ošetřením aktivním uhlím do 1-2 hod. Pokud je použito aktivní uhlí, je nezbytné chránit dýchací trakt, pokud je pacient v bezvědomí.
Při požití více léků lze zvážit výplach žaludku, ale ne jako rutinní opatření.
V případě závažné deprese centrálního nervového systému by mělo být zváženo použití flumazenilu (Anexate®), antagonisty benzodiazepinů. Tento přípravek by měl být podáván pouze pod přísným lékařským dohledem. Flumazenil má „krátký poločas rozpadu (přibližně jeden“) (nyní)), takže pacienti, kterým je podáván, by měli být sledováni po odeznění jeho účinků. Flumazenil by měl být používán s extrémní opatrností v přítomnosti léků, které mohou snížit práh záchvatu (např. tricyklická antidepresiva). Správné použití tohoto léčivého přípravku naleznete k souhrnu údajů o přípravku pro flumazenil (Anexate®).
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku Roipnol, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Roipnol
Podobně jako všechny léky, může mít i Roipnol nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Většina nežádoucích účinků se vyskytuje hlavně na začátku léčby a obecně tyto účinky odezní s prodloužením podávání.
Nežádoucí účinky, jejichž četnost nelze z dostupných údajů určit:
- Reakce přecitlivělosti, včetně vyrážky, angioedému a hypotenze
- Stav zmatenosti
- Emoční poruchy
- Změny libida
- Již existující deprese se může projevit
- Paradoxní reakce, jako je neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, mánie, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, nevhodné chování a další nepříznivé účinky na chování
- Fyzická závislost: Náhlé přerušení léčby může způsobit abstinenční nebo rebound fenomén
- Zneužívání
- Necitlivost během dne
- Bolest hlavy
- Závrať
- Snížení ostražitosti
- Ataxie
- Anterográdní amnézie
- Srdeční selhání
- Srdeční zástava
- Respirační deprese
- Diplopie
- Gastrointestinální poruchy
- Kožní reakce
- Svalová slabost
- Únava
- Pády
- Zlomeniny
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný. Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta obsahuje:
Účinná látka: flunitrazepam 1 mg.
Pomocné látky: v jádru: bezvodá laktóza, mikrokrystalická celulóza, hypromelóza, povidon K 90 F, sodná sůl karboxymetylškrobu, indigokarmín, stearát hořečnatý. V potahu: hypromelóza, ethylcelulóza, mastek, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý, triacetin, indigokarmín.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Potahované tablety. Roipnol 1 mg potahované tablety - 10 dělitelných tablet.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TABLETY ROIPNOL 1 MG potažené filmem
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta obsahuje:
Účinná látka: flunitrazepam 1 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Krátkodobá léčba nespavosti.
Benzodiazepiny jsou indikovány pouze tehdy, je -li porucha závažná, invalidizující nebo velmi znepokojuje subjekt.
04.2 Dávkování a způsob podání
Použití tablet Roipnol je vyhrazeno výhradně dospělým pacientům.
Standardní dávkování
Doporučená dávka pro dospělé pacienty je 0,5-1 mg. Ve výjimečných případech lze dávku zvýšit na 2 mg.
Léčba by měla být zahájena nejnižší doporučenou dávkou. Nepřekračujte maximální dávku. Lék by měl být užíván před spaním.
Trvání léčby
Léčba by měla být co nejkratší. Trvání léčby se obecně pohybuje od několika dnů do 2 týdnů, maximálně po dobu 4 týdnů, včetně postupného vysazování.
V určitých případech může být nutné prodloužení za maximální dobu léčby; takové prodloužení by nemělo nastat bez důkladného přehodnocení stavu pacienta.
Při zahájení léčby může být užitečné informovat pacienta, že léčba bude trvat omezeně, a přesně vysvětlit, jak by se dávka měla postupně snižovat.
Kromě toho je důležité, aby byl pacient informován o možnosti rebound fenoménu, aby se minimalizovala úzkostná reakce, kterou může případný výskyt takových symptomů vyvolat po vysazení léku. Po dobu účinku mohou jevy související se suspenzí léčiva se vyskytují v intervalu mezi jednou dávkou a druhou, zvláště u vysokých dávek (viz bod 4.4).
Senioři
Starší pacienti by měli být léčeni polovinou doporučené dávky pro dospělé.
Pacienti s poruchou funkce jater
Pacienti s poruchou funkce jater by měli užívat sníženou dávku.
Pacienti s respiračním selháním
Pacienti s chronickým respiračním selháním by měli užívat sníženou dávku (viz bod 4.4).
04.3 Kontraindikace
- Myasthenia gravis
- Použití tohoto léčiva u pacientů se známou přecitlivělostí na benzodiazepiny nebo na kteroukoli pomocnou látku.
- Těžká respirační insuficience.
- Syndrom spánkové apnoe.
- Podávání dětem.
- Těžká jaterní insuficience
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Benzodiazepiny se nedoporučují k primární léčbě psychotických onemocnění.
Současné užívání léků tlumících alkohol / CNS
Je třeba se vyvarovat souběžného užívání přípravku Roipnol s alkoholem a / nebo léky s depresivní aktivitou na centrální nervový systém.Toto souběžné užívání může zvýšit klinické účinky přípravku Roipnol, včetně možné hluboké sedace a klinicky relevantní respirační a / nebo kardiovaskulární deprese (viz bod 4.5) .
Lékařská anamnéza zneužívání alkoholu nebo drog
Roipnol by měl být používán s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání alkoholu nebo drog (viz bod 4.5).
Přecitlivělost
U predisponovaných jedinců se mohou objevit reakce z přecitlivělosti, jako je vyrážka, angioedém nebo hypotenze.
Tolerance
Po opakovaném používání po dobu několika týdnů může dojít ke ztrátě účinnosti benzodiazepinů s ohledem na hypnotické účinky.
Odrazit nespavost
Po přerušení hypnotické léčby se může objevit přechodný syndrom, při kterém se symptomy, které vedly k léčbě benzodiazepiny, ve zhoršené formě opakují společně s rebound nespavostí. To může být doprovázeno dalšími reakcemi, včetně změn nálad, úzkosti a neklidu. Protože riziko abstinenčních nebo rebound symptomů je po náhlém přerušení léčby vyšší, doporučuje se dávkování postupně snižovat.
Amnézie
Benzodiazepiny mohou vyvolat anterográdní amnézii. Tento stav se vyskytuje mnohem častěji v prvních hodinách po užití léku, a proto, aby se snížila rizika, musí pacienti zajistit, aby mohli nerušeně spát 7-8 hodin.
Psychiatrické reakce a „paradox
Je známo, že užívání benzodiazepinů vyvolává paradoxní reakce, jako je neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, mánie, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, nevhodné chování a další nepříznivé účinky na chování. Pokud k tomu dojde, užívání drogy by mělo být pozastaveno . Tyto typy reakcí mohou být ve své podstatě velmi závažné a častěji se vyskytují u starších osob.
Laktózová intolerance
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
Zneužívání drog a závislost
Závislost
Chronické užívání benzodiazepinů a látek podobných benzodiazepinům, a to i v terapeutických dávkách, může vést k rozvoji fyzické a psychické závislosti na těchto lécích (viz bod 4.8). Riziko závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby. Riziko je vyšší u pacienti s anamnézou zneužívání alkoholu a / nebo drog.
Aby se minimalizovalo riziko závislosti, měly by být benzodiazepiny předepisovány pouze po „pečlivém vyhodnocení indikace“ a po co nejkratší dobu. Nutnost další léčby musí být řádně posouzena.
Suspenze
Jakmile se vyvine fyzická závislost, bude náhlé přerušení léčby doprovázeno abstinenčními a rebound symptomy. Mohou to být bolesti hlavy, těla, extrémní závažnost, napětí, neklid, zmatenost, podrážděnost a nespavost.
V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperacusis, necitlivost a brnění v končetinách, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo záchvaty.
Použití ve speciálních populacích
Zhoršená funkce jater
Při použití u pacientů s poruchou funkce jater se doporučuje opatrnost.
Porucha funkce dýchání
U pacientů s chronickým respiračním selháním se doporučuje nižší dávka kvůli riziku respirační deprese.
Senioři
Benzodiazepiny by měly být u starších pacientů používány s opatrností kvůli riziku sedace a / nebo účinků na uvolnění svalů, které mohou vést k pádům, často s vážnými následky pro tuto populaci.
U starších pacientů s organickými změnami mozku a u oslabených pacientů by měla být dávka stanovena opatrně kvůli zvýšené citlivosti na léky.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Kombinace s léky tlumícími CNS může zesílit centrální depresivní účinek (antipsychotika, neuroleptika, hypnotika, anxiolytika / sedativa, antidepresiva, narkotická analgetika, antiepileptika, anestetika a sedativní antihistaminika).
Kombinace přípravku Roipnol s léky, které snižují CNS, včetně alkoholu, může potencovat účinky na sedaci, dýchání a hemodynamické parametry.
U pacientů užívajících přípravek Roipnol je třeba se vyvarovat alkoholu (viz bod 4.4).
Upozornění na další léky tlumící CNS, včetně alkoholu, viz bod 4.9.
V případě narkotických analgetik může dojít ke zvýšení euforického účinku narkotik, což může zvýšit psychickou závislost.
Sloučeniny, které inhibují určité jaterní enzymy (zejména cytochrom P450), mohou zvýšit aktivitu benzodiazepinů a látek podobných benzodiazepinům. Nelze vyloučit možnou interakci se silnými inhibitory CYP3A4 (včetně, ale bez omezení na níže uvedené).
Azolová antimykotika: flukonazol, ketokonazol, itrakonazol
Cimetidin
Inhibitory HIV proteázy
Gemfibrozil (agonista PPAR-α)
Makrolidová antibiotika: erythromycin, klarithromycin, telithromycin
Nefazodon (SNRI)
Statiny
Verapamil (antagonisté Ca2 +)
Grepový džus
Roipnol lze podávat souběžně s perorálními antidiabetiky a antikoagulancii.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Neexistují dostatečné údaje o flunitrazepamu, aby bylo možné vyhodnotit jeho bezpečnost při používání během těhotenství.
Pokud je přípravek předepsán ženě ve fertilním věku, měla by být pacientka upozorněna na možnost kontaktovat svého lékaře, aby přestal přípravek užívat, pokud hodlá otěhotnět nebo má podezření, že je těhotná.
Přestože je průchod flunitrazepamu placentou po jedné dávce špatný, je třeba se vyvarovat prodlouženého podávání během třetího trimestru těhotenství. Pokud je ze závažných zdravotních důvodů flunitrazepam podáván během posledního období těhotenství nebo během porodu, mohou se objevit účinky na novorozence, jako je hypotermie, hypotonie a mírná respirační deprese v důsledku farmakologického účinku léčiva.
Kromě toho se u kojenců narozených matkám, které chronicky užívaly benzodiazepiny v pozdním těhotenství, může vyvinout fyzická závislost a může u nich být určité riziko vzniku abstinenčních příznaků v postnatálním období (viz bod 4.4).
Čas krmení
Protože se benzodiazepiny vylučují do mateřského mléka, flunitrazepam by neměl být podáván kojícím matkám (viz bod 5.2).
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Sedace (viz bod 4.5), amnézie, zhoršená schopnost koncentrace a zhoršená svalová funkce mohou nepříznivě ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.Nedostatečná doba spánku může zvýšit pravděpodobnost poruchy bdělosti.
Pacienti by měli být poučeni, aby se vyhnuli konzumaci alkoholických nápojů, když jsou vystaveni léku, kvůli vzájemnému zesílení vedlejších účinků.
04.8 Nežádoucí účinky
Většina nežádoucích účinků se vyskytuje převážně na začátku léčby a tyto účinky obvykle odezní s prodloužením podávání.
Kategorie frekvencí nežádoucích účinků jsou definovány následovně:
Velmi časté (≥ 1/10);
Časté (≥1 / 100,
Méně časté (≥ 1/1 000 až
Vzácné (≥1 / 10 000,
Velmi vzácné (
Není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)
04.9 Předávkování
Příznaky
Benzodiazepiny obvykle způsobují necitlivost, ataxii, dysartrii a nystagmus.
Předávkování přípravkem Roipnol, pokud je užíváno samostatně, je zřídka život ohrožující, ale může mít za následek areflexii, apnoe, hypotonii, hypotenzi, kardiorespirační depresi a kóma.
Kóma, pokud k ní dojde, obvykle trvá několik hodin, ale může trvat déle a být cyklická, zvláště u starších pacientů. Respirační depresivní účinky spojené s benzodiazepiny jsou závažnější u pacientů s respiračními chorobami.
Benzodiazepiny zvyšují účinek léků tlumících centrální nervový systém, včetně alkoholu.
Léčba
Monitorujte vitální funkce a definujte podpůrná opatření ve vztahu ke klinickému stavu pacienta. Zejména mohou pacienti vyžadovat symptomatickou léčbu kardiorespiračních účinků nebo účinků na centrální nervový systém.
Absorpci je třeba zabránit vhodnou metodou, např. Ošetřením aktivním uhlím do 1-2 hod. Pokud je použito aktivní uhlí, je nezbytné chránit dýchací trakt, pokud je pacient v bezvědomí.
Při požití více léků lze zvážit výplach žaludku, ale ne jako rutinní opatření.
V případě závažné deprese centrálního nervového systému by mělo být zváženo použití flumazenilu (Anexate), antagonisty benzodiazepinů. Toto by mělo být podáváno pouze pod přísným lékařským dohledem. Flumazenil má "krátký poločas rozpadu (přibližně jednu" hodinu) .), takže pacienti, kterým byl podán, by měli být sledováni po odeznění jeho účinků. Flumazenil by měl být používán s extrémní opatrností v přítomnosti léků, které mohou snížit práh záchvatu (např. tricyklická antidrepresiva). správné použití tohoto léčivého přípravku, viz Souhrn údajů o přípravku pro flumazenil (Anexate).
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: psycholeptika, hypnotika a sedativa.
ATC kód: N05CD03
Flunitrazepam je kompletní agonista benzodiazepinů s vysokou afinitou pro centrální benzodiazepinové receptory. Má antikonvulzivní a sedativní anxiolytické vlastnosti a vyvolává následující účinky: zpomalení psycho-motorické výkonnosti, amnézie, svalová relaxace a navození spánku.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Flunitrazepam je po perorálním podání téměř úplně absorbován. Prvním jaterním průchodem prochází 10-15%, což činí absolutní biologickou dostupnost (ve srovnání s IV roztokem) 70-90%. Maximální plazmatická koncentrace flunitrazepamu je 6-11 ng / ml a je dosažena 0,75-2 hodiny po podání jedné perorální dávky 1 mg na prázdný žaludek. Jídlo snižuje rychlost a rozsah absorpce flunitrazepamu. Farmakokinetika je lineární v rozmezí dávek 0,5 až 4 mg. Opakované perorální dávky podávané denně vedou k mírné akumulaci flunitrazepamu v plazmě (poměr akumulace 1,6–1,7). Koncentrace v plazmě. Ustáleného stavu flunitrazepamu je dosaženo po 5 dnech. Minimální koncentrace flunitrazepam v ustáleném stavu je 3–4 ng / ml po opakovaných perorálních dávkách 2 mg. Ustálená plazmatická koncentrace farmakologicky aktivního N-desmethyl metabolitu je téměř identická s koncentrací nezměněné molekuly.
Rozdělení
Distribuce flunitrazepamu je rychlá a rozsáhlá. Distribuční objem v ustáleném stavu je 3–5 l / kg. Flunitrazepam se ze 78% váže na plazmatické proteiny.
Absorpce flunitrazepamu lidským CSF je rychlá. K překročení placentární bariéry a přechodu flunitrazepamu do mateřského mléka dochází po jedné dávce pomalu a v malých množstvích.
Biotransformace
Flunitrazepam je téměř úplně metabolizován. Přibližně 80% a 10% značené sloučeniny se nachází ve stolici a v moči. Hlavními plazmatickými metabolity jsou 7-amino-flunitrazepam a N-desmethyl-flunitrazepam. Hlavním metabolitem v moči je 7-amino-flunitrazepam.
Odstranění
Méně než 2% podané dávky se vylučují ledvinami jako nezměněná molekula a jako N-desmethyl-flunitrazepam. N-desmethyl-flunitrazepam je u lidí farmakologicky účinný, i když ne tolik jako flunitrazepam a plazmatické hladiny získané v ustáleném stavu po podání 2 mg flunitrazepamu denně jsou pod minimální účinnou koncentrací metabolitu.
Eliminační poločas flunitrazepamu je mezi 16 a 35 hodinami. Poločas N-desmethyl-flunitrazepamu je 28 hodin. Celková plazmatická clearance je 120-140 ml / min.
Farmakokinetika u konkrétních skupin pacientů
Senioři
Ve farmakokinetice flunitrazepamu nejsou žádné změny související s věkem.
Pacienti s renální insuficiencí
Farmakokinetika aktivních částí flunitrazepamu u pacientů s renální insuficiencí je podobná jako u zdravých subjektů.
Pacienti s jaterní insuficiencí
Farmakokinetika flunitrazepamu a N-desmethyl-flunitrazepamu u pacientů s jaterní insuficiencí je podobná jako u zdravých dobrovolníků.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Testy akutní toxicity na myších poskytly hodnoty LD50 2 000 mg / kg po orálním podání a 1 600 mg / kg po intraperitoneálním podání.
Byly provedeny studie subakutní a chronické toxicity na různých druzích zvířat a v různých dávkách podle následujícího schématu:
Krysa:
50, 100 a 200 mg / kg / den podávaných orálně po dobu 13 týdnů
50, 100 a 200 mg / kg / den podávaných orálně po dobu 18 měsíců.
Pes:
10, 20 a 30 mg / kg / den podávaných parenterálně po dobu 13 týdnů
5, 15 a 50 mg / kg / den podávaných parenterálně po dobu 6 měsíců.
Ošetření nezpůsobilo známky toxických účinků ani významné změny hmotnosti.
Při pitevním vyšetření nebyly nalezeny žádné makroskopické změny hlavních orgánů nebo systémů ani neoformace.
Histologická vyšetření potvrdila pitevní nálezy.
Karcinogenita
Byly provedeny dvouleté studie kancerogenity na myších a potkanech v dávkách do 25, respektive 50 mg / kg / den, podávaných orálně. V obou studiích histologické vyšetření různých tkání neodhalilo žádné zjevné známky karcinogenity flunitrazepamu.
Mutagenita
Mutagenní potenciál flunitrazepamu byl zkoumán v sérii genotoxických testů prováděných na savcích a bakteriích. Zatímco u bakterií byla zjištěna mutagenní aktivita, testy in vitro A in vivo prováděné v savčích buňkách nevykazovaly žádnou genotoxickou aktivitu. Předpokládá se, že aktivita nalezená v bakteriích není relevantní pro expozici člověka.
Narušená plodnost
Studie prováděné na potkanech s dávkami do 25 mg / kg neodhalily žádné nežádoucí účinky na plodnost a raný vývoj embryí.
Teratogenita
Studie prováděné na potkanech (do 25 mg / kg / den), králících (do 5 mg / kg / den) a myších (do 100 mg / kg / den) neprokázaly „teratogenní účinek flunitrazepamu ani při hypnotické dávky.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
V jádru: bezvodá laktóza, mikrokrystalická celulóza, hypromelóza, povidon K 90 F, sodná sůl karboxymetylškrobu, indigokarmín, stearát hořečnatý. V potahu: hypromelóza, ethylcelulóza, mastek, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý, triacetin, indigokarmín.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
5 let.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Výrobek je balen v blistrech uzavřených v lepenkové krabici. Blistry jsou vyrobeny z tepelně tvarovaného plastového materiálu spojeného hliníkovou páskou.
Roipnol 1 mg potahované tablety-10 potahovaných tablet s půlicí rýhou.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Roipnol 1 mg potahované tablety AIC č. 023328077
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum posledního obnovení: červen 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Červen 2012
.jpg)
