Aktivní složky: diklofenak
VOLTAREN 50 mg enterosolventní tablety
Příbalové letáky Voltaren jsou k dispozici pro velikosti balení:- VOLTAREN 50 mg enterosolventní tablety
- VOLTAREN 100 mg tablety s prodlouženým uvolňováním VOLTAREN 75 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
- VOLTAREN 50 mg rozpustné tablety
- VOLTAREN 75 mg / 3 ml injekční roztok pro intramuskulární podání
- Čípky VOLTAREN 100 mg
Proč se přípravek Voltaren používá? K čemu to je?
Farmakoterapeutická skupina
Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické.
Terapeutické indikace
Zánětlivá a degenerativní revmatická onemocnění, jako jsou:
- revmatoidní artritida, ankylozující spondylitida
- artróza
- neartikulární revmatismus
Bolest ze zánětu nereumatického původu nebo po traumatu.
Léčba menstruačních bolestí.
Kontraindikace Kdy by Voltaren neměl být používán
- Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku
- Přecitlivělost na jiná analgetika, antipyretika, nesteroidní protizánětlivá léčiva a zejména na kyselinu acetylsalicylovou.
- Předchozí onemocnění jater.
- Aktivní gastrointestinální vřed, krvácení nebo perforace.
- Anamnéza gastrointestinálního krvácení nebo perforace související s předchozí léčbou NSAID nebo anamnéza rekurentního peptického vředu / krvácení (dvě nebo více odlišných epizod prokázané ulcerace nebo krvácení).
- Poslední trimestr těhotenství a během laktace (viz „Zvláštní upozornění“).
- Těžká jaterní insuficience.
- Těžká renální insuficience.
- Zjevné městnavé srdeční selhání (třída NYHA II-IV), ischemická choroba srdeční, onemocnění periferních tepen a / nebo mozková vaskulopatie.
- U subjektů s pokračujícím krvácením a krvácivou diatézou.
- Stejně jako ostatní NSAID je i diklofenak kontraindikován u pacientů, kteří po užití kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID zaznamenali astmatické záchvaty, kopřivku nebo akutní rýmu.
- V případě změn ve výrobě krvinek.
- V případě intenzivní diuretické terapie (viz „Interakce“).
- Voltaren 50 mg enterosolventní tablety je také kontraindikován v dětském věku (
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím Voltarenu
Obecné informace
Nežádoucí účinky lze minimalizovat podáním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou ke zvládnutí symptomů (viz „Dávka, způsob a doba podávání“ a níže uvedené odstavce o gastrointestinálních a kardiovaskulárních rizicích).
Je třeba se vyvarovat použití diklofenaku souběžně s jinými systémovými NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2, protože chybí důkazy prokazující synergický přínos a založené na potenciálních aditivních vedlejších účincích.
Starší osoby: Na základní lékařské úrovni je u starších osob nutná opatrnost. Zejména u křehkých starších pacientů nebo u pacientů s nízkou tělesnou hmotností se doporučuje použití nejnižší účinné dávky.
Stejně jako u jiných NSAID se mohou ve vzácných případech bez předchozí expozice diklofenaku vyskytnout alergické reakce, včetně anafylaktických / anafylaktoidních reakcí.
Stejně jako ostatní NSAID může Voltaren díky svým farmakodynamickým vlastnostem maskovat příznaky a symptomy infekcí.
Gastrointestinální účinky
Během léčby všemi NSAID včetně diklofenaku byly hlášeny a mohou se objevit kdykoli, s varovnými příznaky nebo bez nich nebo s předchozí anamnézou závažných gastrointestinálních příhod, gastrointestinálního krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být smrtelné. Obecně mají vážnější důsledky u starších osob. Pokud se u pacientů užívajících diklofenak objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, je třeba podávání přípravku přerušit.
Stejně jako u všech NSAID, včetně diklofenaku, je povinné pečlivé lékařské sledování a zvláštní opatrnosti je třeba při předepisování diklofenaku pacientům se symptomy svědčícími pro gastrointestinální (GI) poruchy nebo s anamnézou svědčící o žaludeční nebo střevní ulceraci, krvácení nebo perforaci (viz " Vedlejší efekty"). Riziko gastrointestinálního krvácení je vyšší při zvýšených dávkách NSAID a u pacientů s vředem v anamnéze, zvláště pokud je komplikovaný krvácením nebo perforací. Starší lidé mají vyšší frekvenci nežádoucích účinků, zejména gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být smrtelné (viz „Nežádoucí účinky“). Aby se snížilo riziko GI toxicity u pacientů s vředem v anamnéze, zvláště pokud je komplikován krvácením nebo perforací, a u starších osob, měla by být léčba zahájena a udržována na nejnižší účinné dávce.
U těchto pacientů a také u pacientů užívajících nízké dávky kyseliny acetylsalicylové ASA / aspirinu nebo jiných léků, které mohou zvyšovat riziko gastrointestinálních příhod, by mělo být zváženo současné užívání ochranných látek (misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy) (viz níže a „Interakce“) .
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zejména starší osoby, by měli hlásit jakékoli neobvyklé břišní příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), zejména v raných fázích léčby.
Opatrnost se doporučuje u pacientů užívajících souběžně léky, které mohou zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení, jako jsou systémové kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo protidestičková činidla, jako je „aspirin“ (viz „Interakce“).
Pokud se u pacientů užívajících přípravek Voltaren 50 mg enterosolventní tablety objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, léčba by měla být ukončena. U pacientů s ulcerózní kolitidou nebo Crohnovou chorobou by měl být také prováděn pečlivý lékařský dohled a opatrnost, protože tyto stavy se mohou zhoršit (viz „Nežádoucí účinky“).
Účinky na játra
Při předepisování diklofenaku pacientům s jaterní insuficiencí je vyžadován přísný lékařský dohled, protože stav se může zhoršit.
Stejně jako u jiných NSAID, včetně diklofenaku, se mohou zvýšit hodnoty jednoho nebo více jaterních enzymů. Při dlouhodobé léčbě diklofenakem jsou jako preventivní opatření indikovány pravidelné kontroly jaterních funkcí.
Pokud se parametry jaterních funkcí trvale mění nebo zhoršují, pokud se vyvinou klinické příznaky nebo konzistentní příznaky onemocnění jater nebo pokud se objeví jiné projevy (např. Eozinofilie, vyrážka), léčba diklofenakem by měla být ukončena. „Hepatitida s použitím diklofenaku“ může nastat bez prodromálních symptomů.
Zvláštní opatrnosti je třeba při používání diklofenaku u pacientů s jaterní porfyrií, protože může vyvolat záchvat.
Ledvinové efekty
Vzhledem k tomu, že v souvislosti s léčbou NSAID, včetně diklofenaku, bylo hlášeno zadržování tekutin a otoky, je nutná zvláštní opatrnost v případě srdeční nebo renální insuficience, anamnézy hypertenze, u starších osob, u pacientů užívajících současně diuretika nebo léčivé přípravky, které mohou významně ovlivnit renální funkce a u pacientů s podstatnou deplecí extracelulárního objemu z jakékoli příčiny (např. před nebo po velkém chirurgickém zákroku) (viz „Kontraindikace“).
V takových případech se jako preventivní opatření při podávání diklofenaku doporučuje sledování funkce ledvin. Po přerušení léčby obvykle následuje návrat k podmínkám před léčbou.
Účinky na kůži
V souvislosti s užíváním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly smrtelné, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (viz „Nežádoucí účinky“). zdá se, že je u těchto reakcí vyšší riziko: nástup reakce nastává ve většině případů během prvního měsíce léčby. Voltaren by měl být vysazen při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek přecitlivělosti.
Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
U pacientů s anamnézou hypertenze a / nebo městnavého srdečního selhání (třída NYHA I) je vyžadováno adekvátní sledování a poučení, protože v souvislosti s léčbou NSAID byla hlášena retence tekutin a otoky.
Klinické studie a epidemiologická data konzistentně naznačují zvýšené riziko arteriálních trombotických příhod (např. Infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda) spojených s používáním diklofenaku, zejména ve vysokých dávkách (150 mg / den) a s dlouhodobou léčbou.
Pacienti s významnými rizikovými faktory kardiovaskulárních příhod (např. Hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření) by měli být léčeni diklofenakem pouze po pečlivém zvážení.
Protože se kardiovaskulární rizika diklofenaku mohou zvyšovat s dávkou a délkou expozice, měla by být použita nejkratší možná doba a nejnižší účinná denní dávka.Odpověď na terapii a potřeba zlepšení symptomů by měly být pravidelně přehodnocovány.
Pacienti s městnavým srdečním selháním (NYHA třída I), prokázanou ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a / nebo cerebrovaskulárním onemocněním by měli být léčeni diklofenakem pouze po pečlivém zvážení.
Pacienti by měli dávat pozor na známky a příznaky závažných aterotrombotických příhod (např. Bolest na hrudi, dušnost, slabost, nezřetelná řeč), ke kterým může dojít bez varování. Pacienti by měli být poučeni, aby v případě výskytu kterékoli z těchto příhod okamžitě kontaktovali lékaře.
Hematologické účinky
Při dlouhodobé léčbě diklofenakem, stejně jako u jiných NSAID, jsou indikovány kontroly krevního obrazu.
Stejně jako ostatní NSAID může diklofenak dočasně inhibovat agregaci krevních destiček.Pacienty s hemostatickými defekty je třeba pečlivě sledovat.
Již existující astma
U pacientů s astmatem je častější než u jiných pacientů reakce na NSAID, jako je exacerbace astmatu (tzv. Analgetická intolerance / analgetické astma), Quinckeho edém nebo kopřivka. U těchto pacientů se proto doporučuje zvláštní opatření (příprava na nouzovou situaci). To platí také pro pacienty, kteří jsou alergičtí na jiné látky, např. s kožními reakcemi, svěděním nebo kopřivkou.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek Voltarenu
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Následující interakce zahrnují interakce pozorované u gastrorezistentních tablet diklofenaku a / nebo jiných farmaceutických forem diklofenaku.
Lithium: při podávání společně s přípravky obsahujícími lithium může diklofenak zvýšit jeho plazmatickou koncentraci. Doporučuje se monitorování hladin lithia v séru.
Digoxin: při podávání společně s jinými přípravky obsahujícími digoxin může diklofenak zvýšit jejich plazmatickou koncentraci. Doporučuje se monitorovat hladiny digoxinu v séru.
Diuretika a antihypertenziva: Stejně jako ostatní NSAID může současné užívání diklofenaku s diuretiky nebo antihypertenzivy (např. Beta blokátory, inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE)) způsobit snížení jejich antihypertenzního účinku. Proto je třeba tuto kombinaci brát s opatrností a pacienti, zejména starší osoby by měly pravidelně sledovat svůj krevní tlak.
U některých pacientů s poruchou funkce ledvin (např. Dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti s poruchou funkce ledvin) může současné podávání inhibitoru ACE nebo antagonisty angiotensinu II a látek, které inhibují systém cyklooxygenázy, vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin, včetně možného akutního selhání ledvin, obvykle reverzibilní Tyto interakce je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících Voltaren současně s inhibitory ACE nebo antagonisty angiotensinu II.
Pacienti by měli být dostatečně hydratováni a po zahájení souběžné terapie a poté v pravidelných intervalech je třeba zvážit sledování renálních funkcí, zejména u diuretik a ACE inhibitorů kvůli zvýšenému riziku nefrotoxicity.
Souběžná léčba léky šetřícími draslík může být spojena se zvýšením hladin draslíku v séru, které by proto mělo být často sledováno (viz „Opatření pro použití“).
Jiné NSAID a kortikosteroidy: souběžné podávání diklofenaku a dalších systémových nesteroidních protizánětlivých léků může zvýšit frekvenci gastrointestinálních nežádoucích účinků (viz „Opatření pro použití“).
Antikoagulancia a protidestičková činidla: Doporučuje se opatrnost, protože současné podávání může zvýšit riziko krvácení (viz „Opatření pro použití“). Ačkoli z údajů z klinických studií nevyplývá, že „diklofenak ovlivňuje antikoagulační účinek“, existují izolované zprávy o zvýšené riziko krvácení při současném užívání diklofenaku a antikoagulační léčby. U těchto pacientů se doporučuje pečlivé sledování. Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): Souběžné podávání systémových NSAID včetně diklofenaku a SSRI může zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení (viz „Opatření pro použití“).
Antidiabetikumi: Klinické studie ukázaly, že diklofenak lze užívat současně s perorálními antidiabetiky, aniž by se změnil jejich klinický účinek. Byly však ojedinělé zprávy o hypo- i hyperglykemických účincích, s nutností upravit dávkování antidiabetik podávaných během léčby diklofenakem. Z tohoto důvodu se jako preventivní opatření v případě souběžné terapie doporučuje monitorování hladin glukózy v krvi.
Methotrexát: diklofenak může inhibovat renální tubulární uvolňování methotrexátu zvýšením jeho hladin. Při podávání NSAID včetně diklofenaku 24 hodin před nebo po léčbě methotrexátem se doporučuje opatrnost, protože koncentrace methotrexátu v krvi a následně toxicita této látky se mohou zvýšit.
Cyklosporin: díky svému účinku na renální prostaglandiny může diklofenak, stejně jako ostatní NSAID, zvýšit nefrotoxicitu cyklosporinu. Proto by měl být diklofenak podáván v nižších dávkách, než jaké by byly použity u pacientů, kteří nejsou léčeni cyklosporinem.
Chinolonové antibakteriální látky: Byly ojediněle hlášeny záchvaty, pravděpodobně kvůli souběžnému užívání chinolonů a NSAID.
Fenytoin: Při použití fenytoinu společně s diklofenakem se doporučuje monitorování plazmatických koncentrací fenytoinu z důvodu očekávaného zvýšení expozice fenytoinu.
Colestipol a cholestyramin: Tato léčiva mohou vyvolat zpoždění nebo snížení absorpce diklofenaku, proto se doporučuje podávat diklofenak alespoň jednu hodinu před nebo 4-6 hodin po podání kolestipolu / cholestyraminu.
Silné inhibitory CYP2C9: Při předepisování diklofenaku společně se silnými inhibitory CYP2C9 (jako je sulfinpyrazon a vorikonazol) se doporučuje opatrnost; to by mohlo vést k významnému zvýšení maximálních plazmatických koncentrací a expozice diklofenaku v důsledku inhibice jeho metabolismu.
Varování Je důležité vědět, že:
Plodnost, těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Plodnost
Stejně jako u jiných NSAID může použití Voltarenu narušit ženskou plodnost a nedoporučuje se u žen, které chtějí otěhotnět. Je třeba zvážit vysazení diklofenaku u žen, které mají problémy s početím nebo které podstupují vyšetření na neplodnost.
Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a / nebo vývoj embrya / plodu.
Výsledky epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratu a srdečních malformací a gastroschízy po použití inhibitoru syntézy prostaglandinů v časném těhotenství. Absolutní riziko srdečních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. Riziko bylo zvažováno zvyšovat s dávkou a délkou terapie U zvířat bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů způsobuje zvýšenou ztrátu pre- a postimplantační a embryofetální mortality.
Kromě toho byl u zvířat, kterým byly během organogenetického období podávány inhibitory syntézy prostaglandinů, hlášen zvýšený výskyt různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit plod:
- kardiopulmonální toxicita (s předčasným uzavřením arteriálního kanálu a plicní hypertenzí);
- renální dysfunkce, která může s oligo-hydroamniem progredovat do selhání ledvin;
matka a novorozenec na konci těhotenství:
- možné prodloužení doby krvácení a protidestičkový účinek, který může nastat i při velmi nízkých dávkách;
- inhibice děložních kontrakcí vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu.
V důsledku toho jsou Voltaren 50 mg enterosolventní tablety kontraindikovány během třetího trimestru těhotenství.
Čas krmení
Stejně jako ostatní NSAID přechází diklofenak do mateřského mléka v malých množstvích, proto se doporučuje nepodávat Voltaren během kojení, aby se předešlo nežádoucím účinkům na kojence.
Účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje
Pacienti, kteří při používání diklofenaku pociťují poruchy vidění, závratě, vertigo, somnolenci nebo jiné poruchy centrálního nervového systému, by se měli zdržet řízení motorových vozidel nebo obsluhy strojů.
Důležité informace o některých složkách
Enterosolventní tablety Voltaren obsahují laktózu. Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Hydrogenovaný vícesytný ricinový olej
Enterosolventní tablety Voltaren obsahují hydrogenovaný vícesytný ricinový olej. Může způsobit žaludeční nevolnost a průjem.
Dávkování a způsob použití Jak používat Voltaren: Dávkování
Nežádoucí účinky lze minimalizovat podáním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou ke zvládnutí symptomů (viz „Opatření pro použití“).
Obecná populace
Počáteční denní dávka diklofenaku je zpravidla 100-150 mg. V mírnějších případech, stejně jako při dlouhodobých terapiích, obvykle stačí 75-100 mg denně. Denní dávka by měla být obecně předepsána ve 2-3 rozdělených dávkách.
U primární dysmenorey je denní dávka, která musí být individuálně upravena, 50-150 mg; zpočátku by měla být podána dávka 50-100 mg a v případě potřeby během následujících menstruačních cyklů zvýšena až na maximálně 150 mg denně. Léčba by měla začít, jakmile se objeví první příznaky, a v závislosti na symptomech pokračovat několik dní.
K odstranění nočních bolestí a ranní ztuhlosti lze léčbu tabletami během dne doplnit podáním čípku před spaním (až do maximální celkové denní dávky 150 mg).
Tablety by se měly polykat celé a zapít trochou tekutiny, neměly by se drtit ani žvýkat, a proto by ve všech případech, kde je požadována jednotková dávka 75 mg, měla být použita jiná léková forma Voltarenu.
Zvláštní populace
Dětští pacienti
Enterosolventní tablety Voltaren by neměly používat děti a dospívající do 14 let.
Senioři
Při léčbě starších pacientů by měl dávkování pečlivě stanovit lékař, který bude muset vyhodnotit „možné snížení výše uvedených dávek (viz„ Opatření pro použití “).
Pacienti s městnavým srdečním selháním (NYHA 1) nebo významnými kardiovaskulárními rizikovými faktory Pacienti s významnými rizikovými faktory pro kardiovaskulární onemocnění by měli být léčeni diklofenakem pouze po pečlivém zvážení (viz „Opatření pro použití“).
Porucha funkce ledvin
Voltaren je kontraindikován u pacientů s těžkou renální insuficiencí (viz „Kontraindikace“).
Při podávání přípravku Voltaren pacientům s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin se doporučuje opatrnost (viz „Opatření pro použití“) Porucha funkce jater Voltaren je kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (viz „Kontraindikace“).
Při podávání přípravku Voltaren pacientům s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater se doporučuje opatrnost (viz „Opatření pro použití“).
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho Voltarenu
Příznaky
Při předávkování diklofenakem neexistuje žádný typický klinický obraz. Předávkování může způsobit příznaky jako zvracení, gastrointestinální krvácení, průjem, závratě, tinnitus nebo křeče. V případě výrazné otravy je možné akutní selhání ledvin a poškození jater.
Terapeutická opatření
Léčba akutní nesteroidní protizánětlivé otravy, včetně diklofenaku, v zásadě spočívá v podpůrných opatřeních a symptomatické léčbě.V případě komplikací, jako je hypotenze, selhání ledvin, záchvaty, gastrointestinální poruchy a respirační deprese, by měla být přijata podpůrná a léčebná opatření. symptomatická.
V případě předávkování je třeba provést následující terapeutická opatření:
- absorpci je třeba co nejdříve zabránit výplachem žaludku a ošetřením aktivním uhlím;
- v případě komplikací (hypotenze, selhání ledvin, křeče, gastrointestinální podráždění a respirační deprese) by měla být použita podpůrná a symptomatická léčba;
- specifické terapie, jako je nucená diuréza, dialýza nebo hemoperfuze, neumožňují eliminaci nesteroidních protizánětlivých léků, vzhledem k jejich vysoké vazbě na plazmatické proteiny a značnému metabolismu.
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky Voltarenu okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku Voltaren, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Voltarenu
Podobně jako všechny léky, může mít i Voltaren nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle četnosti, nejčastěji jako první, podle následující konvence: časté (≥ 1/100,
Následující nežádoucí účinky zahrnují ty, které byly hlášeny při krátkodobém nebo dlouhodobém užívání.
Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi vzácné: trombocytopenie, leukopenie, anémie (včetně hemolytické a aplastické anémie), agranulocytóza.
Poruchy imunitního systému
Vzácné: přecitlivělost, anafylaktické a anafylaktoidní reakce (včetně hypotenze a šoku).
Velmi vzácné: angioneurotický edém (včetně edému obličeje).
Psychiatrické poruchy
Velmi vzácné: dezorientace, deprese, nespavost, noční můry, podrážděnost, psychotické reakce.
Poruchy nervového systému
Časté: bolest hlavy, závratě.
Vzácné: ospalost.
Velmi vzácné: parestézie, zhoršení paměti, křeče, úzkost, třes, aseptická meningitida, poruchy chuti, cerebrovaskulární příhody.
Oční poruchy
Velmi vzácné: poruchy vidění, rozmazané vidění, diplopie.
Poruchy ucha a labyrintu
Časté: závratě.
Velmi vzácné: tinnitus, porucha sluchu.
Srdeční patologie
Méně časté *: infarkt myokardu, srdeční selhání, bušení srdce, bolest na hrudi.
Cévní patologie
Velmi vzácné: hypertenze, vaskulitida.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Vzácné: astma (včetně dušnosti).
Velmi vzácné: zápal plic.
Gastrointestinální poruchy
Časté: nevolnost, zvracení, průjem, dyspepsie, bolest břicha, plynatost, snížená chuť k jídlu.
Vzácné: gastritida, gastrointestinální krvácení, hemateméza, hemoragický průjem, meléna, gastrointestinální vřed (s nebo bez krvácení a perforace).
Velmi vzácné: kolitida (včetně hemoragické kolitidy a exacerbace ulcerózní kolitidy nebo Crohnovy choroby), zácpa, stomatitida (včetně ulcerózní stomatitidy), glositida, poruchy jícnu, střevní stenóza podobná bránici, pankreatitida.
Poruchy jater a žlučových cest
Časté: zvýšené transaminázy.
Vzácné: hepatitida, žloutenka, poruchy jater.
Velmi vzácné: fulminantní hepatitida, nekróza jater, selhání jater.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Časté: vyrážka.
Vzácné: kopřivka.
Velmi vzácné: Bulózní dermatitida, ekzém, erytém, multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, vypadávání vlasů, fotosenzitivní reakce, purpura, anafylaktoidní purpura, pruritus.
Poruchy ledvin a močových cest
Velmi vzácné: akutní selhání ledvin, hematurie, proteinurie, nefrotický syndrom, intersticiální nefritida, papilární nekróza ledvin.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Vzácné: edém.
* Frekvence odráží údaje o dlouhodobé léčbě vysokými dávkami (150 mg / den).
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu. Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky ochrany
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Složení
Jedna tableta obsahuje
Účinná látka: diklofenak sodný 50 mg.
Pomocné látky: kukuřičný škrob; stearát hořečnatý; koloidní bezvodý oxid křemičitý; monohydrát laktózy; mikrokrystalická celulóza; povidon; karboxymethyl A škrobu sodného; mastek; hypromelóza; hydrogenovaný vícesytný ricinový olej; červený oxid železitý; žlutý oxid železitý; oxid titaničitý; polyakrylátová disperze 30 procent kopolymeru; macrogoli; silikonová protipěnivá emulze.
Léková forma a obsah
Enterosolventní tablety: krabička po 30 tabletách
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TABLETY ODOLNÉ PROTI POTRAVINÁM VOLTAREN 50 MG
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna gastrorezistentní tableta obsahuje:
Účinná látka: diklofenak sodný 50 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy, hydrogenovaný vícesytný ricinový olej.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Enterosolventní tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Zánětlivá a degenerativní revmatická onemocnění:
• revmatoidní artritida, ankylozující spondylitida;
• artróza;
• extraartikulární revmatismus.
Bolestivé stavy zánětu extra-revmatického nebo posttraumatického původu.
Symptomatická léčba primární dysmenorey.
04.2 Dávkování a způsob podání
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po nejkratší možnou dobu léčby potřebné ke zvládnutí symptomů (viz bod 4.4).
Tablety se polykají celé a zapíjejí se trochou tekutiny a nesmí se dělit ani žvýkat.
Dospělí
Počáteční denní dávka je zpravidla 100-150 mg. V mírnějších případech, stejně jako při dlouhodobých terapiích, obvykle stačí 75-100 mg denně.
Denní dávka by měla být obecně předepsána ve 2-3 rozdělených dávkách. K odstranění nočních bolestí a ranní ztuhlosti lze léčbu tabletami během dne doplnit podáním čípku před spaním (až do maximální celkové denní dávky 150 mg).
U primární dysmenorey je denní dávka, která musí být individuálně upravena, 50-150 mg; zpočátku by měla být podána dávka 50-100 mg a v případě potřeby během následujících menstruačních cyklů zvýšena až na maximum 150 mg denně. Léčba by měla začít, jakmile se objeví první příznaky, a v závislosti na příznacích pokračovat několik dní.
Při léčbě starších pacientů musí dávkování pečlivě stanovit lékař, který bude muset vyhodnotit možné snížení výše uvedených dávek (viz také bod 4.4).
Děti a dospívající
Voltaren 50 mg enterosolventní tablety by neměly používat děti a mladiství do 14 let.
04.3 Kontraindikace
• Známá přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku, obecně na jiná analgetika, antipyretika, nesteroidní protizánětlivá léčiva a zejména na kyselinu acetylsalicylovou.
• Předchozí onemocnění jater.
• Aktivní gastrointestinální vřed, krvácení nebo perforace.
• Anamnéza gastrointestinálního krvácení nebo perforace související s předchozí aktivní léčbou nebo anamnéza rekurentního peptického vředu / krvácení (dvě nebo více odlišných epizod prokázané ulcerace nebo krvácení).
• Poslední trimestr těhotenství a během laktace (viz bod 4.6).
• Těžké srdeční, jaterní nebo ledvinové selhání (viz bod 4.4).
• U subjektů s pokračujícím krvácením a krvácivou diatézou.
• Stejně jako ostatní nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) je Voltaren také kontraindikován u subjektů, které po užití kyseliny acetylsalicylové nebo jiných protizánětlivých léků prodělaly astmatické záchvaty, kopřivku, akutní rýmu.
• Přípravek by neměl být používán během intenzivní diuretické terapie
• V případě změn v krvetvorbě
• Voltaren 50 mg enterosolventní tablety je rovněž kontraindikován v dětském věku (
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Obecné informace
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po co nejkratší možnou dobu léčby potřebné ke zvládnutí symptomů (viz bod 4.2 a níže uvedené odstavce o gastrointestinálních a kardiovaskulárních rizicích).
Je třeba se vyvarovat použití diklofenaku souběžně s jinými systémovými NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2, protože chybí důkazy prokazující synergický přínos a založené na potenciálních aditivních vedlejších účincích.
Senioři: na základní lékařské úrovni je u starších osob nutná opatrnost. Zejména u křehkých starších pacientů nebo u pacientů s nízkou tělesnou hmotností se doporučuje použití nejnižší účinné dávky.
Stejně jako u jiných NSAID se mohou ve vzácných případech bez předchozí expozice diklofenaku vyskytnout alergické reakce, včetně anafylaktických / anafylaktoidních reakcí.
Stejně jako ostatní NSAID může Voltaren díky svým farmakodynamickým vlastnostem maskovat příznaky a symptomy infekcí.
Důležité informace o některých složkách
Enterosolventní tablety Voltaren obsahují laktózu, a proto by pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy neměli tento lék užívat.
Enterosolventní tablety Voltaren obsahují hydrogenovaný vícesytný ricinový olej, který může způsobit žaludeční nevolnost a průjem.
Gastrointestinální účinky
Během léčby všemi NSAID, včetně diklofenaku, byly hlášeny a mohou se objevit kdykoli s varovnými příznaky nebo bez nich nebo s předchozí anamnézou závažných gastrointestinálních příhod, gastrointestinálního krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být smrtelné. Obecně mají vážnější důsledky u starších osob. Pokud se u pacientů užívajících diklofenak objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, je třeba podávání přípravku přerušit.
Jako u všech NSAID, včetně diklofenaku, je povinné pečlivé lékařské sledování a zvláštní opatrnosti je třeba při předepisování diklofenaku pacientům se symptomy naznačujícími gastrointestinální poruchy nebo s anamnézou svědčící o žaludeční nebo střevní ulceraci, krvácení nebo perforaci (viz bod 4.8.) .
Riziko gastrointestinálního krvácení je vyšší při zvýšených dávkách NSAID a u pacientů s vředem v anamnéze, zvláště pokud je komplikovaný krvácením nebo perforací. Starší lidé mají vyšší frekvenci nežádoucích účinků, zejména gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být smrtelné (viz bod 4.8).
Aby se snížilo riziko GI toxicity u pacientů s vředem v anamnéze, zvláště pokud je komplikován krvácením nebo perforací, a u starších osob, léčba by měla být zahájena a udržována na nejnižší účinné dávce (viz také bod 4.2).
U těchto pacientů a také u pacientů užívajících nízké dávky kyseliny acetylsalicylové ASA / aspirinu nebo jiných léků, které mohou zvyšovat riziko gastrointestinálních příhod, by mělo být zváženo současné užívání ochranných látek (misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy) (viz níže a bod 4.5).
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zejména starší osoby, by měli hlásit jakékoli neobvyklé břišní příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), zejména v raných fázích léčby.
Opatrnost se doporučuje u pacientů užívajících souběžně léky, které mohou zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení, jako jsou systémové kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo protidestičková léčiva, jako je aspirin (viz bod 4.5).
U pacientů s ulcerózní kolitidou nebo Crohnovou chorobou je také třeba pečlivé sledování a opatrnost, protože tyto stavy se mohou zhoršit (viz bod 4.8).
Účinky na játra
Při předepisování diklofenaku pacientům s jaterní insuficiencí je vyžadován přísný lékařský dohled, protože stav se může zhoršit.
Stejně jako u jiných NSAID, včetně diklofenaku, se mohou zvýšit hodnoty jednoho nebo více jaterních enzymů.
Při dlouhodobé léčbě diklofenakem jsou jako preventivní opatření indikovány pravidelné kontroly jaterních funkcí.
Pokud se parametry jaterních funkcí trvale mění nebo zhoršují, pokud se vyvinou klinické příznaky nebo konzistentní příznaky onemocnění jater nebo pokud se objeví jiné projevy (např. Eozinofilie, vyrážka), léčba diklofenakem by měla být ukončena. „Hepatitida s použitím diklofenaku“ může nastat bez prodromálních symptomů.
Zvláštní opatrnosti je třeba při používání diklofenaku u pacientů s jaterní porfyrií, protože může vyvolat záchvat.
Ledvinové efekty
Vzhledem k tomu, že v souvislosti s léčbou NSAID, včetně diklofenaku, bylo hlášeno zadržování tekutin a otoky, je nutná zvláštní opatrnost v případě srdečního nebo renálního selhání, hypertenze v anamnéze, u starších osob, u pacientů užívajících současně diuretika nebo léčivé přípravky, které mohou významně ovlivnit renální funkce a u pacientů s podstatnou deplecí extracelulárního objemu z jakékoli příčiny (např. před nebo po velkém chirurgickém zákroku) (viz bod 4.3).
V takových případech se jako preventivní opatření při podávání diklofenaku doporučuje sledování funkce ledvin. Po přerušení léčby obvykle následuje návrat k podmínkám před léčbou.
Účinky na kůži
V souvislosti s užíváním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly smrtelné, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (viz bod 4.8). mít nejvyšší riziko těchto reakcí: nástup reakce nastává ve většině případů během prvního měsíce léčby. Voltaren by měl být vysazen při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek přecitlivělosti.
Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
U pacientů s lehkou až středně těžkou hypertenzí a / nebo městnavým srdečním selháním v anamnéze je vyžadováno adekvátní sledování a poučení, protože v souvislosti s léčbou NSAID byla hlášena retence tekutin a otoky.
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání diklofenaku, zejména ve vysokých dávkách (150 mg / den) a při dlouhodobé léčbě, může být spojeno s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. Myokardu nebo cévní mozkové příhody).
Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, městnavým srdečním selháním, prokázanou ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a / nebo cerebrovaskulárním onemocněním by měli být léčeni diklofenakem pouze po pečlivém zvážení. Podobné úvahy je třeba učinit před zahájením dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory kardiovaskulárních příhod (např. Hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření).
Hematologické účinky
Při dlouhodobé léčbě diklofenakem, stejně jako u jiných NSAID, jsou indikovány kontroly krevního obrazu.
Stejně jako ostatní NSAID může diklofenak dočasně inhibovat agregaci krevních destiček.Pacienty s hemostatickými defekty je třeba pečlivě sledovat.
Již existující astma
U pacientů s astmatem, sezónní alergickou rýmou, otokem nosní sliznice (např. Nosní polypy), chronickou obstrukční plicní nemocí nebo chronickými infekcemi dýchacích cest (zejména pokud jsou spojeny s příznaky podobnými alergické rýmě) jsou častější než u jiných pacientů reakce na NSAID, jako jsou exacerbace astmatu (takzvaná analgetická intolerance / analgetické astma), Quinckeho edém nebo kopřivka.U těchto pacientů se proto doporučuje zvláštní opatření (příprava na nouzovou situaci). To platí také pro pacienty, kteří jsou alergičtí na jiné látky, např. s kožními reakcemi, svěděním nebo kopřivkou.
Jiné efekty
Použití diklofenaku, stejně jako jakéhokoli léčiva, které inhibuje syntézu prostaglandinů a cyklooxygenázu, se nedoporučuje u žen, které plánují otěhotnět.
Voltaren by měl být vysazen u žen, které mají problémy s plodností nebo které podstupují vyšetření plodnosti.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Následující interakce zahrnují interakce pozorované u gastrorezistentních tablet diklofenaku a / nebo jiných farmaceutických forem diklofenaku.
Lithium: pokud je diklofenak podáván společně s přípravky obsahujícími lithium, může zvýšit jeho plazmatickou koncentraci. Doporučuje se monitorování hladin lithia v séru.
Digoxin: pokud je podáván společně s jinými přípravky obsahujícími digoxin, může diklofenak zvýšit jejich plazmatické koncentrace. Doporučuje se monitorovat hladiny digoxinu v séru.
Diuretika a antihypertenziva: Stejně jako ostatní NSAID může současné užívání diklofenaku s diuretiky nebo antihypertenzivy (např. Beta blokátory, inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE)) způsobit snížení jejich antihypertenzního účinku. Proto je třeba tuto kombinaci brát s opatrností a pacienti, zejména starší osoby by měly pravidelně sledovat svůj krevní tlak.
U některých pacientů s poruchou funkce ledvin (např. Dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti s poruchou funkce ledvin) může současné podávání inhibitoru ACE nebo antagonisty angiotensinu II a látek, které inhibují systém cyklooxygenázy, vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin, včetně možné akutní selhání ledvin, obvykle reverzibilní.Tyto interakce je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících přípravek Voltaren současně s inhibitory ACE nebo antagonisty angiotensinu II. Pacienti by měli být dostatečně hydratováni a po zahájení souběžné léčby a následně v pravidelných intervalech je třeba zvážit sledování renálních funkcí, zejména u diuretik a ACE inhibitorů kvůli zvýšenému riziku nefrotoxicity.
Souběžná léčba léky šetřícími draslík může být spojena se zvýšením hladin draslíku v séru, které by proto mělo být často sledováno (viz bod 4.4).
Další NSAID a kortikosteroidy: současné užívání diklofenaku a jiných systémových nesteroidních protizánětlivých léků může zvýšit četnost nežádoucích účinků na gastrointestinální trakt (viz bod 4.4).
Antikoagulancia a protidestičková činidla: Doporučuje se opatrnost, protože současné podávání může zvýšit riziko krvácení (viz bod 4.4). Ačkoli z údajů z klinických studií neexistuje žádný náznak „vlivu diklofenaku na antikoagulační účinek“, existují ojedinělé zprávy o zvýšeném riziku krvácení při souběžném užívání diklofenaku a antikoagulační léčby. U těchto pacientů se doporučuje pečlivé sledování. .
Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): současné podávání systémových NSAID včetně diklofenaku a SSRI může zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).
Antidiabetikum: Klinické studie ukázaly, že diklofenak lze užívat současně s perorálními antidiabetiky, aniž by se změnil jejich klinický účinek. Byly však ojedinělé zprávy o hypo- i hyperglykemických účincích, s nutností upravit dávkování antidiabetik podávaných během léčby diklofenakem. Z tohoto důvodu se jako preventivní opatření v případě souběžné terapie doporučuje monitorování hladin glukózy v krvi.
Methotrexát: diklofenak může inhibovat renální tubulární uvolňování methotrexátu zvýšením jeho hladin. Při podávání NSAID včetně diklofenaku 24 hodin před nebo po léčbě methotrexátem se doporučuje opatrnost, protože koncentrace methotrexátu v krvi a následně toxicita této látky se mohou zvýšit.
Cyklosporin: díky svému účinku na renální prostaglandiny může diklofenak, stejně jako ostatní NSAID, zvýšit nefrotoxicitu cyklosporinu. Proto by měl být diklofenak podáván v nižších dávkách, než jaké by byly použity u pacientů, kteří nejsou léčeni cyklosporinem.
Chinolonové antibakteriální látky: Byly ojediněle hlášeny záchvaty, pravděpodobně kvůli souběžnému užívání chinolonů a NSAID.
Fenytoin: Při použití fenytoinu společně s diklofenakem se doporučuje monitorování plazmatických koncentrací fenytoinu z důvodu očekávaného zvýšení expozice fenytoinu.
Colestipol a cholestyramin: tato činidla mohou vyvolat zpoždění nebo snížení absorpce diklofenaku.Proto se doporučuje podávat diklofenak alespoň jednu hodinu před nebo 4-6 hodin po podání kolestipolu / cholestyraminu.
Silné inhibitory CYP2C9: Při předepisování diklofenaku společně se silnými inhibitory CYP2C9 (jako je sulfinpyrazon a vorikonazol) se doporučuje opatrnost; to by mohlo vést k významnému zvýšení maximálních plazmatických koncentrací a expozice diklofenaku v důsledku inhibice jeho metabolismu.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a / nebo vývoj embrya / plodu.
Výsledky epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratu a srdečních malformací a gastroschízy po použití inhibitoru syntézy prostaglandinů v časném těhotenství. Absolutní riziko srdečních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. Bylo zvažováno zvýšení rizika s dávkou a délkou terapie U zvířat bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů způsobuje zvýšenou ztrátu pre- a postimplantační a embryofetální mortality.
Kromě toho byl u zvířat, kterým byly během organogenetického období podávány inhibitory syntézy prostaglandinů, hlášen zvýšený výskyt různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
Během prvního a druhého trimestru těhotenství by neměl být diklofenak podáván s výjimkou nezbytně nutných případů.
Pokud diklofenak používá žena pokoušející se otěhotnět nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, měla by být dávka a doba léčby co nejnižší.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit
plod k:
• kardiopulmonální toxicita (s předčasným uzavřením arteriálního kanálu a plicní hypertenzí);
• renální dysfunkce, která může s oligo-hydroamniem progredovat do selhání ledvin;
matka a novorozenec na konci těhotenství:
• možné prodloužení doby krvácení a protidestičkového účinku, ke kterému může dojít i při velmi nízkých dávkách;
• inhibice kontrakcí dělohy vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu.
V důsledku toho je diklofenak kontraindikován během třetího trimestru těhotenství.
Čas krmení
Stejně jako ostatní NSAID přechází diklofenak do mateřského mléka v malých množstvích, proto se doporučuje nepodávat Voltaren během kojení, aby se předešlo nežádoucím účinkům na kojence.
Plodnost
Stejně jako u jiných NSAID může použití Voltarenu narušit ženskou plodnost a nedoporučuje se u žen, které chtějí otěhotnět. U žen, které mají potíže s početím nebo podstupují vyšetření na neplodnost, by mělo být zváženo vysazení diklofenaku.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pacienti, kteří při používání diklofenaku pociťují poruchy vidění, závratě, vertigo, somnolenci nebo jiné poruchy centrálního nervového systému, by se měli zdržet řízení motorových vozidel nebo obsluhy strojů.
04.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky (tabulka 1) jsou uvedeny podle četnosti, nejčastěji první, podle následující konvence: časté (≥ 1/100,
Následující účinky zahrnují účinky hlášené při krátkodobém nebo dlouhodobém používání.
stůl 1
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání diklofenaku, zejména ve vysokých dávkách (150 mg / den) a pro dlouhodobou léčbu, může být spojeno s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. Myokardu nebo cévní mozkové příhody) (viz. bod 4.4).
04.9 Předávkování
Příznaky
Při předávkování diklofenakem neexistuje žádný typický klinický obraz. Předávkování může způsobit příznaky jako zvracení, gastrointestinální krvácení, průjem, závratě, tinnitus nebo křeče. V případě výrazné otravy je možné akutní selhání ledvin a poškození jater.
Terapeutická opatření
Léčba akutní nesteroidní protizánětlivé otravy, včetně diklofenaku, v zásadě spočívá v podpůrných opatřeních a symptomatické léčbě.V případě komplikací, jako je hypotenze, selhání ledvin, záchvaty, gastrointestinální poruchy a respirační deprese, by měla být přijata podpůrná a léčebná opatření. symptomatická.
Specifické terapie, jako je nucená diuréza, dialýza nebo hemoperfuze, pravděpodobně nepomohou eliminovat nesteroidní protizánětlivé léky, včetně diklofenaku, vzhledem k jejich vysoké vazbě na plazmatické bílkoviny a rozsáhlému metabolismu.
Po požití potenciálně toxického předávkování lze zvážit použití aktivního uhlí, zatímco po požití potenciálně život ohrožujícího předávkování lze zvážit vyprázdnění žaludku (např. Zvracení, výplach žaludku).
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické deriváty kyseliny octové a příbuzné látky
ATC kód: M01A B05
Mechanismus účinku
Voltaren obsahuje diklofenak sodný, nesteroidní molekulu se silnými antirevmatickými, protizánětlivými, analgetickými a antipyretickými vlastnostmi. Inhibice biosyntézy prostaglandinů, experimentálně prokázaná, je považována za zásadní pro její mechanismus účinku. Prostaglandiny hrají důležitou roli při spouštění zánětů, bolesti a horečky.
Farmakodynamické účinky
U revmatických onemocnění způsobují Voltarenovy protizánětlivé a analgetické vlastnosti, že klinická odpověď je charakterizována výrazným zlepšením příznaků a symptomů, jako je bolest v klidu, bolest při pohybu, ranní ztuhlost, otok kloubů a také zlepšení funkce .
U posttraumatických a pooperačních zánětlivých stavů Voltaren rychle řeší jak spontánní bolest, tak bolest při pohybu, snižuje zánětlivé otoky a otoky ran.
Voltaren také v klinických studiích prokázal výrazný analgetický účinek při středně silné nebo silné bolesti nereumatického původu. Klinické studie také ukázaly, že Voltaren je schopen zmírnit bolest při primární dysmenoreě.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Po průchodu žaludkem je diklofenak zcela absorbován gastrorezistentními tabletami. Přestože je absorpce rychlá, její nástup může být opožděn kvůli gastrorezistentnímu potahu tablety.
Průměrná maximální plazmatická koncentrace je 1,5 mcg / ml (5 mcmol / l) a je dosažena přibližně dvě hodiny po požití 50 mg tablety. Absorbované množství je úměrné podané dávce.
Průchod tablety žaludkem je pomalejší, pokud se podává s jídlem nebo po jídle, než když se podává před jídlem, ale množství absorbovaného diklofenaku zůstává stejné.
Protože přibližně polovina diklofenaku je metabolizována v játrech v důsledku efektu prvního průchodu, je plocha pod křivkou (AUC) po orálním nebo rektálním podání přibližně poloviční než plocha získaná po podání ekvivalentní dávky injekcí.
Farmakokinetický profil zůstává nezměněn i po opakovaném podání. Pokud jsou dodrženy doporučené intervaly mezi jednou dávkou a další, nedochází k akumulačním jevům.
Podávání ekvivalentních dávek (vyjádřené v mg / kg tělesné hmotnosti) dětem vede k plazmatickým koncentracím podobným koncentracím pozorovaným u dospělých.
Rozdělení
Vazba na bílkoviny: 99,7% diklofenaku se váže na plazmatické bílkoviny, zejména albumin (99,4%). Vypočtený zdánlivý distribuční objem je 0,12-0,17 l / kg.
Diklofenak proniká do synoviální tekutiny, kde se plazmatické koncentrace měří 2-4 hodiny po dosažení plazmatického píku. Zdánlivý poločas eliminace ze synoviální tekutiny je 3-6 hodin.
2 hodiny po dosažení maximálních plazmatických hodnot jsou koncentrace účinné látky v synoviální tekutině již vyšší než v plazmě a zůstávají tak po dobu až 12 hodin.
Biotransformace
K biotransformaci diklofenaku dochází částečně glukuronidací molekuly jako takové, ale hlavně jednoduchou nebo vícenásobnou hydroxylací a methoxylací, což vede k vzniku různých fenolických metabolitů (diklofenak-3 "-hydroxy-, 4" -hydroxy-, 5-hydroxy- 4 "-5-dihydroxy- a 3" -hydroxy-4 "-methoxy-diklofenak). Ty jsou z velké části převedeny na glukuronové konjugáty. Dva z těchto fenolických metabolitů jsou biologicky aktivní, ale v mnohem menší míře než diklofenak.
Odstranění
Celková systémová clearance diklofenaku z plazmy je 263 ± 56 ml / min (průměrná hodnota ± standardní odchylka). Terminální plazmatický poločas je 1–2 hodiny. Čtyři metabolity, včetně dvou aktivních, mají krátký plazmatický poločas 1–3 hodiny. Jeden metabolit, 3 "-hydroxy-4" -methoxydiklofenak, má mnohem delší "plazmatický poločas; tento metabolit je však prakticky neaktivní.
Asi 60% podané dávky se vylučuje močí ve formě glukuronového konjugátu intaktní molekuly a ve formě metabolitů, z nichž většina se také převádí na glukuronové konjugáty; méně než 1% se vylučuje jako nezměněná látka.Zbytek podané dávky se vylučuje ve formě metabolitů se žlučí ve stolici.
Charakteristika u pacientů
Nebyly pozorovány žádné relevantní rozdíly v absorpci léčiva, metabolismu a vylučování související s věkem.
U pacientů s renální insuficiencí, pokud je dodržen normální dávkovací režim, nedochází k akumulaci nezměněné účinné látky po podání jedné dávky. Při hodnotách clearance kreatininu jsou teoretické plazmatické hladiny hydroxylovaných metabolitů v ustáleném stavu přibližně 4krát vyšší než u normálních subjektů. Metabolity se nakonec vylučují žlučí.
U pacientů s chronickou hepatitidou nebo nedekompenzovanou cirhózou je kinetika a metabolismus diklofenaku stejná jako u pacientů bez onemocnění jater.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Diclofenac
Předklinické údaje získané ze studií akutní a opakované dávky a ze studií genotoxicity, mutagenity a karcinogenity diklofenaku neprokázaly žádné specifické riziko pro člověka při obvyklých terapeutických dávkách.
Inhibitory syntézy prostaglandinů
Neexistují žádné další informace o preklinických údajích kromě těch, které již byly uvedeny jinde v tomto souhrnu údajů o přípravku (viz bod 4.6).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Kukuřičný škrob; stearát hořečnatý; koloidní bezvodý oxid křemičitý; monohydrát laktózy; mikrokrystalická celulóza; povidon; karboxymethyl A škrobu sodného; mastek; hypromelóza; hydrogenovaný vícesytný ricinový olej; červený oxid železitý; žlutý oxid železitý; oxid titaničitý; polyakrylátová disperze 30 procent kopolymeru; macrogoli,; silikonová protipěnivá emulze.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Enterosolventní tablety Voltaren by měly být uchovávány mimo dohled a dosah dětí.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
PVC / PE / PVDC blistry; balení po 30 enterosolventních tabletách po 50 mg.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
AIC č. 023181011
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 21. května 1979; datum obnovení: 1. června 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení AIFA ze dne 9. ledna 2012
-plasmatica---tempo.jpg)
