KYTRIL ® je léčivo na bázi hydrochloridu granisetronu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antiemetika - léky proti nevolnosti - Antagonisté serotoninu.
Indikace KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® se používá v preventivní i terapeutické fázi akutních a opožděných epizod nevolnosti a zvracení vyvolaných chemoterapií, radioterapií a chirurgickým zákrokem.
Mechanismus účinku KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® je léčivo na bázi granisetronu, účinná látka, která se po orálním podání rychle a úplně absorbuje gastrointestinálním systémem a následně se distribuuje 65% vázaných na plazmatické proteiny.
Po poločase přibližně 9 hodin, platném pro parenterální i orální příjem účinné látky, je granisetron metabolizován v játrech a následně vylučován částečně močí a částečně stolicí.
Antiemetický účinek KYTRIL® je zaručen přítomností aktivní složky granisetron, která působí jako vysoce selektivní antagonista serotoninových receptorů 5HT3 jak na úrovni gastrointestinálního traktu, tak na centrální úrovni, podílející se na vzniku zvracení.
Vysoká specificita účinku minimalizuje nástup vedlejších účinků a antagonizující účinek proti těmto receptorům umožňuje zvláště účinné použití při léčbě nevolnosti spojené s chemoterapií nebo radioterapií, charakterizovanou zvýšením koncentrací serotoninu na periferní úrovni.
Provedené studie a klinická účinnost
1. NOVÉ FORMULACE GRANISETRONU
Cancer Manag Res. 2009 Prosinec 16; 2: 1-12.
Použití transdermálního systému granisetronu v prevenci nevolnosti a zvracení vyvolaných chemoterapií: přehled.
Tuca A.
Teprve nedávno FDA schválila uvedení nové formulace granisetronu na trh, reprezentované transdermálními náplastmi, na trh. Farmakokinetické studie ukázaly, jak se tento způsob absorpce může překrývat ve farmakokinetických charakteristikách a klinické účinnosti s tabletovými přípravky, což značně usnadňuje terapii.
2. GRANISETRON NEJEN ANTIEMETICKÝ
Acta Anaesthesiol Tchaj -wan. Prosinec 2008; 46: 166-70.
Účinnost granisetronu v prevenci postanestetického třesu.
Sajedi P, Yaraghi A, Moseli HA.
Užitečnost granisetronu v pooperačním průběhu se nezdá být spojena pouze s antiemetickými a preventivními schopnostmi, ale také s možností významného snížení postanestetického vzrušení, čímž se zkrátí doba hospitalizace.
3. ANTIEMETICKÁ AKCE GRANISETRONU
Clin Drug Investig. 2006; 26: 203-8.
Účinnost granisetronu na léčbu pooperační nevolnosti a zvracení u žen podstupujících operaci prsu: randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie.
Fujii Y, Tanaka H.
V této studii byla testována antiemetická účinnost různých dávek granisetronu u žen podstupujících operaci prsu. Data ukazují, že významný antiemetický účinek lze pozorovat již při dávkách 20 mikrogramů / kg granisetronu a jako vyšší dávky evidentně nejsou spojeny. se zlepšením terapeutické účinnosti léčiva. Zdá se, že minimální účinná dávka také nemá žádné klinicky relevantní vedlejší účinky.
Způsob použití a dávkování
KYTRIL ® 1 mg potahované tablety granisetronu; 0,2 / ml perorální roztok granisetronu; 3mg / ml - 1mg / ml - 3mg / 5ml roztok pro intravenózní podání granisetronu; granisetron 3 mg / ml injekční roztok pro intramuskulární podání:
doporučená dávka užitečná ke snížení zvracení spojeného s chemoterapií nebo radioterapií je dávka 3 mg granisetronu ve formě injekčního roztoku (pokud jde o intravenózní pomalou infuzi) před zahájením cytostatické léčby. V případě pocitu nevolnosti a bylo přítomno relativní zvracení, bylo by vhodné prodloužit terapeutický protokol až na maximální denní dávku 9mg.
Pokud jde o tabletovou formulaci, doporučená dávka je 1 mg dvakrát denně nebo dva mg jednou denně, která se prodlužuje až do sedmého dne po terapii.
Dávky významně klesají, když je KYTRIL ® podáván s cílem snížit nevolnost a zvracení spojené s chirurgickým zákrokem.
Správnou formulaci dávky by měl v každém případě provádět pouze lékař na základě fyziologických a klinických charakteristik pacienta.
Varování KYTRIL ® Granisetron
Jako všichni antagonisté serotoninových receptorů, dokonce i selektivní, je granisetron obsažený v KYTRIL® schopen snížit pohyblivost střevního segmentu, což potenciálně zhoršuje klinické stavy pacientů trpících střevními obstrukcemi a obstrukcemi.
Přestože granisetron pouze mírně upravuje vodivostní charakteristiky myokardu, mohou být u pacientů s kardiovaskulárními chorobami významně zdůrazněny změny, jako je prodloužení QT intervalu nebo nástup arytmií a poruch vedení.
Různé formulace předpokládané pro KYTRIL® mohou obsahovat sorbitol a laktózu, což je nebezpečné pro jedince trpící intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy / galaktózy nebo nedostatkem enzymatické laktázy.
Přítomnost bolesti hlavy, závratí a ospalosti po příjmu granisetronu by mohla snížit normální vnímavé schopnosti pacienta, což by používání strojů a řízení vozidel představovalo nebezpečnost.
Těhotenství a kojení
Absence klinických studií týkajících se experimentů s granisetronem u těhotných žen neumožňuje porozumět bezpečnostnímu profilu přípravku KYTRIL ®, pokud je užíván během těhotenství.
V tomto ohledu se obecně nedoporučuje užívat tento lék během celého období těhotenství a následujícího období laktace.
Interakce
Různé farmakokinetické studie ukázaly, jak se granisetron dokáže dobře přizpůsobit souběžnému podávání dalších účinných látek, zejména těch, které se běžně používají při antiemetických léčbách, bez významných změn ve farmakokinetických a farmakodynamických vlastnostech výše uvedeného léčiva.
Kontraindikace KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® je kontraindikován v případě známé přecitlivělosti na některou z jeho složek nebo v případě těhotenství a kojení.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Klinická studie spojila s příjmem KYTRIL® i v terapeutických dávkách, výskyt změn nervového systému, zejména bolest hlavy a ospalost, celkové poruchy, jako je astenie, a poruchy gastrointestinálního systému, jako je průjem nebo zácpa.
Změny postihující kardiovaskulární systém byly rozhodně vzácnější.
Pouze v některých případech byla také pozorována pyrexie, zvýšené transaminázy a kožní vyrážky, které mají tendenci spontánně ustupovat po přerušení terapie.
Poznámka
KYTRIL ® je lék, který lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o KYTRIL ® Granisetron zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.