OVESTIN ® je lék na bázi estriolu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Přírodní estrogeny
Indikace OVESTIN ® - Estriol
OVESTIN ® se úspěšně používá v prevenci a léčbě symptomů spojených s nedostatkem estrogenu typickým pro menopauzu.
Experimentální testy prokázaly svou užitečnost také v případech dysplázie prostaty a vaginálních poruch.
Mechanismus účinku OVESTIN ® - Estriol
OVESTIN ® je léčivo na bázi estriolu, terminálního metabolitu estrogenů a zejména 17 beta estradiolu, se kterým sdílí základní biologickou aktivitu, ale s významnými odchylkami ve farmakokinetických a farmakodynamických termínech.
Z biologického hlediska estriol interaguje se specifickými nukleárními receptory prostřednictvím slabých a tedy reverzibilních vazeb, reguluje genovou expresi cílových buněk prostřednictvím inhibičních nebo indukčních mechanismů, čímž moduluje jejich biologickou aktivitu.
Biologické účinky jsou však díky slabé kinetice vazby s receptorem přechodné a méně prodloužené než ty, které jsou popsány pro 17 beta estradiol, s nižším rizikem vzniku vedlejších účinků, zejména na úrovni endometria.
Z klinického hlediska má naopak užívání přípravku OVESTIN ® za následek široké zlepšení postklimakterických symptomů charakterizovaných neurologickými, vazomotorickými a metabolickými poruchami.
Provedené studie a klinická účinnost
1. ÚSTNÍ ESTRIOL A VÍCE SKLERÓZY
J Neurol Sci.2009 15. listopadu; 286 (1-2): 99-103. EPUB 2009 18. června.
Léčba estrogenem u roztroušené sklerózy.
Zlato SM, Voskuhl RR.
Terapie roztroušené sklerózy, založená klasicky na protizánětlivých a imunomodulačních terapeutických procedurách, otevřela dveře k používání estrogenu. Ačkoli mechanismus účinku není dosud zcela objasněn, byly zaznamenány první povzbudivé výsledky v klinických studiích ve fázi II.
2. ÚSTNÍ ESTRIOL A DEGENERATIVNÍ PATOLOGIE
Tokai J Exp Clin Med.2009, 20. září 2009; 34: 92-8.
Přínosný aspekt perorálního estriolu jako hormonální substituční terapie: zvážení metabolismu kostí a lipidů.
Kika G, Izumi S, Mori A, Murano T, Suzuki T, Cai LY, Nakamura E, Goya K, Maeda H, Uchida N, Shida M.
Zajímavá studie provedená na nejdéle žijící populaci na světě, která ukázala, jak by orální příjem estriolu ve srovnání s jinými estrogeny mohl významně zlepšit hustotu kostních minerálů, aniž by došlo ke změně lipidového profilu. Preventivní účinek na osteoporózu a kardiovaskulární onemocnění spočívá v Ukázalo se, že jsou užitečné v boji proti nejdůležitějším patologiím stáří.
3. ÚSTNÍ ESTRIOL a PRSNÍ FIBROADENOM
Sao Paulo Med J. 2007 1. listopadu; 125: 343-50.
Účinnost estriolu při inhibici epiteliální proliferace u prsního fibroadenomu: randomizovaná klinická studie.
Estevão RA, Baracat EC, Logullo AF, Oshima CT, Nazário AC.
Jak je známo, estrogeny jsou schopny zvýšit riziko rakoviny prsu přeprogramováním genové exprese ve prospěch proliferace.V této experimentální studii byl prokázán snížený transformační potenciál estriolu ve srovnání s jinými estrogeny hodnocením úrovní exprese. genů zapojených do buněčné proliferace.
Způsob použití a dávkování
OVESTIN ® Estriol 1 mg tablety:
při léčbě klimakterických a post-klimakterických symptomů je účinné dávkování minimum schopné zaručit terapeutický účinek.
Ve většině případů je terapeutický rozsah mezi 1 a 2 tabletami denně.
Terapii musí nutně definovat a sledovat lékařský personál, aby se minimalizovaly možné vedlejší účinky a optimalizovaly terapeutické.
Varování OVESTIN ® - Estriol
Aby se snížil výskyt vedlejších účinků a maximalizovala terapeutická účinnost, musí být nutně definována a pod dohledem zdravotnického personálu hormonální substituční terapie.
„pečlivé počáteční klinicko-lékařské vyšetření a řada pravidelných monitorování jsou nezbytné k zajištění správné progrese terapie.
Zvláštní pozornost je třeba věnovat rizikovým pacientům charakterizovaným endometriózou, rizikem tromboembolických nebo estrogen -dependentních chorob, hypertenze, onemocnění jater, diabetu, migrény, kardiovaskulárních chorob, onemocnění jater a ledvin, bronchiálního astmatu a alergických onemocnění, u nichž je léčba přípravkem OVESTIN ® může to být dokonce kontraindikováno.
Správná spolupráce lékař-pacient, zaručená efektivní komunikací, by mohla být důležitá pro včasné rozpoznání prvních vedlejších účinků a pro zamezení důležitých patologických progresí.
Těhotenství a kojení
Vzhledem k absenci kontrolovaných klinických studií a vzhledem k biologickým účinkům estrogenů na reprodukční systém a na celkový vývoj nenarozeného dítěte je příjem přípravku OVESTIN ® kontraindikován jak během celého těhotenství, tak v následujícím období laktace.
Interakce
Vysoká citlivost cytochromiálních enzymů odpovědných za metabolismus estriolu na induktory a inhibitory významně zvyšuje riziko farmakologicky relevantních interakcí.
Současný příjem fenobarbitalu, fenytoinu, karbamazepinu, rifampicinu, nevirapinu a dalších aktivních protiinfekčních látek metabolizovaných cytochromem p450 by mohl změnit farmakokinetické vlastnosti estriolu změnou terapeutické účinnosti přípravku OVESTIN ®
Kontraindikace OVESTIN ® - Estriol
OVESTIN ® je kontraindikován v případě onemocnění jater, vrozených nedostatků enzymů, endometriózy a souvisejících genitálních chorob, kardiovaskulárních chorob, porfyrie, endometriálních a prsních karcinomů, přecitlivělosti na účinnou látku nebo na některou z jejích pomocných látek a během těhotenství a kojení.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Přestože má estriol odlišný farmakokinetický profil než 17 beta estradiol, což snižuje riziko nežádoucích účinků, nežádoucí účinky popsané pro tento hormon jsou podobné těm, které byly pozorovány po příjmu estrogenů.
Kromě akutních reakcí charakterizovaných nevolností, zvracením, průjmem, křečemi v břiše, zvýšenou citlivostí prsou, sníženou chutí k jídlu, hypersenzitivními dermatologickými reakcemi bylo pozorováno celkově zvýšené riziko vzniku karcinomů endometria a prsu a kardiovaskulárních chorob.
Poznámka
OVESTIN ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o OVESTIN ® - Estriolo zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.