ZYLORIC ® je léčivo na bázi alopurinolu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antigoutózy - inhibitory xanthinoxidázy
Indikace ZYLORIC ® Allopurinol
ZYLORIC ® je indikován k profylaxi dny a tvorbě ledvinových kamenů obsahujících kyselinu močovou a oxaláty vápenaté.
Tento lék se také používá k prevenci hyperurikémie vyvolané protinádorovou chemoterapií.
Mechanismus účinku ZYLORIC ® Allopurinol
Allopurinol, účinná látka přípravku ZYLORIC ®, je molekula strukturně velmi podobná hypoxanthinu, se kterou soutěží jako substrát mnoha enzymů.
Z terapeutického hlediska je antigoutová účinnost této účinné složky dána schopností inhibovat enzym patřící do rodiny oxid reduktáz, známý jako xanthinoxidasa, zodpovědný za přeměnu xanthinu a hypoxanthinu na kyselinu močovou, patogenní prvek dna a uratická litiáza.
Přebytek kyseliny močové, tedy spojený se zvýšenou aktivitou xanthinoxidázy, je podporován zvyšujícími se koncentracemi xanthinu, produktu odvozeného z katabolismu purinů a zejména hypoxanthinu.
Na základě patogeneze dny je však kromě zvýšené produkce kyseliny močové krmené dietami s vysokým obsahem bílkovin nebo zvláštními farmakologickými terapiemi možné zahrnout také změny ve vylučování tohoto metabolitu močí nebo vrozené deficity, které jsou základem syndromů charakterizovaných závažným klinickým průběhem.
Terapeutickou účinnost alopurinolu usnadňují také vynikající farmakokinetické vlastnosti, které umožňují rychlou gastrointestinální absorpci této účinné látky a biotransformaci na metabolity s biologickou aktivitou, jako je oxipurinol.
Provedené studie a klinická účinnost
1. POLYMORFISMY A NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY NA ALLOPURINOL
Br J Dermatol. 2012 20. února.
Asociace mezi alelou HLA-B * 58: 01 a závažnými kožními nežádoucími účinky s alopurinolem v čínštině Han v Hongkongu.
Chiu LS, Hu M, Ng MH, Yeung CK, Chan JC, Chang MM, Cheng SH, Li L, Tomlinson B.
Velmi zajímavá studie, která ukazuje, jak přítomnost konkrétního polymorfismu v genu HLA-B může významně zvýšit riziko vzniku nežádoucích reakcí na alopurinol s výskytem kožních lézí a souvisejících jizev.
2. KARDIOVASKULÁRNÍ ÚČINKY ALLOPURINOLU
Cardiol Rev. 2011 Listopad-Prosinec; 19: 265-71.
Allopurinol jako kardiovaskulární lék.
Kelkar A, Kuo A, Frishman WH.
Experimentální studie, která rozšiřuje terapeutické účinky alopurinolu také na léčbu některých kardiovaskulárních patologií.
Přesněji, tato účinná látka by mohla představovat potenciální léčivo pro léčbu ischemické kardiomyopatie a městnavého srdečního selhání.
3. L "ALLOPURINOL: PRVNÍ DROG V OŠETŘENÍ GOT
Clin Pharmacol Ther. 2011 září; 90: 363-4.
Zlepšení používání alopurinolu u chronické dny: monitorování hladin oxypurinolu pro vedení terapie.
Keith MP, Gilliland WR.
Studie, která znovu potvrzuje význam alopurinolu při léčbě chronické dny.
Navzdory uvádění na trh nových účinných látek užitečných při léčbě dny a uratické litiázy zůstává alopurinol nejúčinnějším lékem, a proto je považován za strategii první linie v uratoterapii.
Způsob použití a dávkování
ZYLORIC ®
Tablety 100 mg nebo 300 mg alopurinolu;
Allopurinol 300 mg dispergovatelné granule.
Léčbu alopurinolem by měl definovat lékař na základě hladiny kyseliny močové v krvi, stavu renálních funkcí a závažnosti klinického obrazu.
Obecně dávkovací schéma stanoví, že zahájení terapie nízkými dávkami (100 mg denně) se v případě potřeby upraví, dokud se uricemie normalizuje; v tomto ohledu je obecně 300 mg kyseliny močové denně dostačujících k vyvážení krevních koncentrací tohoto prvku.
Lékař však mohl rezervovat ošetření ještě vyššími dávkami u pacientů charakterizovaných vážnou nerovnováhou.
Doporučuje se užívat ZYLORIC ® každý den ve stejnou dobu, nejlépe po jídle.
Varování ZYLORIC ® Allopurinol
Na veškerou léčbu alopurinolem by měl dohlížet lékař, aby se předešlo výskytu i závažných nežádoucích účinků a současně byla zajištěna maximální terapeutická účinnost.
Zvláštní pozornost by měla být věnována pacientům s renální a jaterní insuficiencí, u kterých je zvýšené riziko vzniku nežádoucích účinků.
Kromě toho by vzhledem k možnému výskytu akutních záchvatů dny po bezprostředním příjmu alopurinolu bylo indikováno podávání profylakticky, nesteroidních protizánětlivých léků nebo kolchicinu v počátečních fázích léčby.
Doporučuje se také zvýšit denní příjem vody, aby se usnadnilo vylučování kyseliny močové i alopurinolových katabolitů močí.
Užívání přípravku ZYLORIC ® může příležitostně způsobit ospalost, proto by měl pacient před řízením auta zhodnotit své kognitivní schopnosti.
Přítomnost laktózy v přípravku ZYLORIC ® by mohla být problematická pro pacienty trpící malabsorpcí glukózy a galaktózy, intolerancí laktózy nebo enzymatickým deficitem laktázy.
Těhotenství a kojení
Absence klinických studií a přítomnost protichůdných experimentálních studií týkajících se potenciálních toxických účinků alopurinolu na zdraví plodu a kojence vedou odborníky k doporučení, aby nepoužívali ZYLORIC ® během těhotenství a v dalším období laktace. , pokud to není nezbytně nutné.
Interakce
Různé farmakokinetické studie prokázaly přítomnost různých interakcí mezi alopurinolem a různými účinnými látkami, z nichž některé jsou klinicky relevantní.
Nejdůležitější jsou ty, které mají:
- ACE inhibitory, zodpovědné za zvýšené riziko toxicity, zejména v přítomnosti pacientů s renální insuficiencí;
- Antibiotika, jako je amoxicilin a ampicilin, u nichž bylo pozorováno zvýšené riziko vzniku kožní vyrážky;
- Perorální antikoagulancia, nebezpečná pro zvýšené riziko krvácení;
- Antivirotika, teofylin a cyklosporin doprovázené zvýšením koncentrací v krvi a souvisejícím rizikem toxicity;
- Cytotoxický, zodpovědný za potenciální zvýšení toxicity azathiopirinu a merkaptopurinu;
- Urikosurika, schopná zvýšit renální clearance alopurinolu a oxipurinolu, což snižuje jejich terapeutický účinek.
Kontraindikace ZYLORIC ® Allopurinol
Použití přípravku ZYLORIC ® je kontraindikováno u pacientů s přecitlivělostí na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek a jako farmakologická léčba akutní epizody dny.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Přestože je léčba přípravkem ZYLORIC ® u většiny pacientů dobře snášena a přinejmenším doprovázena klinicky nevýznamnými vedlejšími účinky, byly ve vzácných případech, hlavně u pacientů s renální a jaterní insuficiencí, pozorovány reakce z přecitlivělosti. S kožní vyrážkou, horečkou, odlupováním kůže a vaskulitida, gastrointestinální poruchy, astenie, malátnost, závratě, somnolence, poruchy zraku a chuti, hypertenze, alopecie, hepatotoxicita, parestézie a neuropatie, gynekomastie a hematologické poruchy.
Ve všech těchto případech je zásadní okamžitě se poradit s lékařem a v případě potřeby rozhodnout o přerušení léčby.
Poznámka
ZYLORIC ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o přípravku ZYLORIC ® Allopurinol zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
