Aktivní složky: Chlorpromazin
LARGACTIL 25 mg potahované tablety
LARGACTIL 100 mg potahované tablety
LARGACTIL 50 mg / 2 ml injekční roztok
Proč se používá Largactil? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
antipsychotika.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Léčba schizofrenie, paranoidních stavů a mánie. Toxická psychóza (amfetaminy, LSD, kokain atd.). Organické duševní syndromy doprovázené deliriem. Úzkostné poruchy, zvláště závažné a odolné vůči terapii typickými anxiolytiky. Deprese doprovázená agitovaností a deliriem, většinou ve spojení s antidepresivy. Zvracení a nezvládnutelná škytavka. Léčba intenzivní bolesti obecně ve spojení s narkotickými analgetiky. Předanestetické léky.
Kontraindikace Kdy by Largactil neměl být používán
Přecitlivělost na léčivou látku, na kteroukoli pomocnou látku nebo na jiné z chemického hlediska jiné příbuzné látky. Komatózní stavy, zejména stavy způsobené látkami s depresivním účinkem na centrální nervový systém (alkohol, barbituráty, opiáty atd.); pacienti s podezřením nebo rozpoznaným subkortikálním poškozením mozku; těžké stavy deprese; krevní dyskrazie; onemocnění jater a ledvin. Přípravek není indikován v kojeneckém věku. Feochromocytom, myasthenia gravis a neléčená epilepsie. Kojení. Po podání chlorpromazinu není vyloučeno riziko škodlivých účinků na plod; použití Largactilu v těhotenství je proto podle názoru lékaře vyhrazeno pro případy naprosté nezbytnosti.
Ampulky Largactil obsahují metabisulfit draselný a siřičitan sodný; tyto látky mohou způsobit v sog
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Largactil
Stejně jako u všech neuroleptik by pacienti léčení chlorpromazinem měli být pod přímým lékařským dohledem.
Vzhledem ke svým farmakologickým vlastnostem by měl být přípravek používán se zvláštní opatrností u starších osob, u subjektů s kardiovaskulárními chorobami nebo s rodinnou anamnézou prodloužení QT, akutních a chronických plicních onemocnění, glaukomu, hypertrofie prostaty a dalších stenózních onemocnění trávicí a močových cest. a Parkinsonova choroba V případě hypotenze nepoužívejte adrenalin, což může vést k dalšímu snížení krevního tlaku Vyvarujte se souběžné léčby jinými neuroleptiky.
Prodloužené dávky vedou ke zvýšení plazmatické hladiny prolaktinu s možnými účinky na cílové orgány. Přípravky obsahující fenothiaziny je proto nutné s náležitou opatrností používat u žen s rakovinou prsu. Během léčby, zejména pokud je prodloužena nebo ve vysokých dávkách, je vždy nutné mít na paměti možnost nežádoucích účinků postihujících CNS, játra, kostní dřeň, oko a kardiovaskulární systém, a proto je nutné provádět pravidelné klinické kontroly. .
Vzhledem k tomu, že u derivátů fenothiazinu byly popsány změny v krevním obrazu, doporučuje se pravidelně provádět krevní obraz během chronické léčby přípravkem Largactil a při opakovaných kontrolách funkce ledvin a jater.
Pacienti léčení vysokými dávkami chlorpromazinu, kteří musí podstoupit chirurgický zákrok, vyžadují nižší dávky anestetik a léků tlumících centrální nervový systém.
Účinky na krevní obraz je třeba sledovat zejména mezi čtvrtým a dvanáctým týdnem. Nástup dyskrazie však může být náhlý, a proto po vzniku zánětlivých projevů postihujících ústa a horní cesty dýchací musí bezprostředně následovat příslušné hematologické kontroly.
Fenothiaziny zvyšují stav svalové ztuhlosti u jedinců trpících Parkinsonovou nemocí nebo podobnými formami nebo jinými motorickými poruchami; mohou také snížit práh záchvatů a usnadnit nástup epileptických záchvatů. Pacienti léčení fenothiaziny se musí vyhýbat nadměrnému slunečnímu záření a v případě potřeby se uchýlit k použití speciálních ochranných krémů. Používejte opatrně u subjektů vystavených obzvláště vysokým nebo nízkým teplotám, protože fenothiaziny mohou ohrozit běžné mechanismy termoregulace.
U chlorpromazinu, stejně jako u jiných neuroleptik, byly velmi vzácně hlášeny případy prodloužení QT intervalu.
V randomizovaných klinických studiích oproti placebu bylo v populaci pacientů s demencí léčených některými atypickými antipsychotiky pozorováno přibližně trojnásobné zvýšení rizika cerebrovaskulárních příhod. Mechanismus tohoto zvýšeného rizika není znám. Nelze vyloučit zvýšené riziko u jiných antipsychotik nebo jiných populací pacientů. Largactil by měl být používán s opatrností u pacientů s rizikovými faktory mrtvice.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Largactil
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Spojení s jinými psychotropními léky vyžaduje zvláštní opatrnost a ostražitost lékaře, aby se předešlo neočekávaným a nežádoucím účinkům interakce.
Pokud jsou neuroleptika podávána současně s léky prodlužujícími QT interval, zvyšuje se riziko rozvoje srdečních arytmií.
Nepodávat souběžně s léky, které způsobují poruchy elektrolytů.
Další kombinace vyžadující zvláštní opatření nebo úpravu dávkování:
Látky, které stlačují CNS: barbituráty, anxiolytika, hypnotika, anestetika, antihistaminika, opioidní analgetika. V případě kombinace se vyvarujte vysokých dávek a pečlivě sledujte pacienta, aby nedošlo k nadměrné sedaci nebo centrální depresi.
AntikonvulzivaVzhledem ke známému účinku fenothiazinů na záchvatový práh může být u epileptických subjektů nutná úprava specifické terapie. Příslušná dávka léčiv v případě asociace musí být přesně stanovena, protože je mimo jiné možné, že fenothiaziny snižují metabolismus fenylhydantoinu, čímž se zvýrazňuje jeho toxicita, a že barbituráty, stejně jako jiné enzymatické induktory na mikrozomální úrovni, mohou zvýrazňovat metabolismus fenothiazinů.
Lithium: ačkoli zřídka, spojení s fenothiaziny vedlo k akutní encefalopatii. Pokud je přítomna horečka neurčené povahy spolu s vedlejšími účinky extrapyramidové povahy, podávání lithia a Largactilu by mělo být přerušeno. Lithium může snížit koncentraci chlorpromazinu v plazmě a může také zvýšit riziko reakcí extrapyramidového typu. Po vysazení lithia během kombinované léčby chlorpromazinem byl hlášen jeden případ ventrikulární fibrilace.
Antihypertenziva: interakce s antihypertenzivy vede ke zvýšení hypotenzního účinku; fenothiaziny však mohou antagonizovat účinky guanethidinu a podobných léků.
Anticholinergika: opatrnost vyžaduje spojení fenothiazinů a parasympatolytických léků, které mohou podpořit výskyt charakteristických vedlejších účinků Anticholinergika mohou snížit antipsychotický účinek Largactilu.
Léky s leukopenizující aktivitou: kvůli synergickému depresivnímu účinku na krevní krizi nesmí být fenothiaziny spojeny s fenylbutazonem, thiouracylovými deriváty a jinými potenciálně myelotoxickými léky.
Metrizamid: tato látka zvyšuje riziko křečí vyvolaných fenothiazinem.Je proto nutné terapii pozastavit nejméně 48 hodin před myelografickým vyšetřením a podávání nesmí být obnoveno dříve než 24 hodin od provedení tohoto.
AlkoholPříjem alkoholu během terapie se nedoporučuje, protože to může usnadnit centrální vedlejší účinky fenothiazinů.
Lisurid, Pergolid a Levodopa: účinky těchto látek jsou specificky antagonizovány fenothiaziny; toto je bráno v úvahu u subjektů s Parkinsonovou nemocí.
Antacida: vyvarujte se požití přípravku společně s antacidy nebo jinými látkami, které mohou snížit absorpci fenothiazinů.
Interakce s laboratorními testy: Močové metabolity fenothiazinů mohou moči propůjčit tmavou barvu a poskytnout falešně pozitivní reakce na testy na amylázu, urobilinogen, uroporfyriny, porfobilinogeny a kyselinu 5-hydroxyindolactovou. U žen léčených fenothiaziny byly hlášeny falešně pozitivní těhotenské testy.
Antidiabetikum: vzhledem k tomu, že chlorpromazin může způsobit hyperglykémii, musí být dávka perorálních hypoglykemických látek nebo inzulinu pečlivě stanovena.
Antiarytmika: neuroleptika mohou vyvolat změny v E.C.G. jako je prodloužení intervalu Q.T., by proto měl být používán s opatrností u pacientů užívajících léky, jako jsou antiarytmika, které mají podobné účinky.
Antidepresiva: kombinace fenothiazinů a tricyklických antidepresiv zvýrazňuje antimuskarinové účinky.
Deferoxamin: podání deferoxaminu a prochlorperazinu mělo za následek přechodnou metabolickou encefalopatii. Je možné, že k této situaci může dojít také u chlorpromazinu, protože vykazuje mnoho farmakologických aktivit prochlorperazinu.
Varování Je důležité vědět, že:
Zvláštní pozornost vyžaduje použití této látky u dětí, zejména během infekčního onemocnění nebo v případě chirurgického zákroku nebo očkování, protože v takových podmínkách byl zjištěn vyšší výskyt extrapyramidových reakcí.
Antiemetický účinek fenothiazinů může maskovat příznaky předávkování jinými léky nebo může ztížit diagnostiku souběžných onemocnění, zejména trávicího traktu nebo CNS, jako je střevní obstrukce, mozkové nádory, Reyeův syndrom. Z tohoto důvodu musí být tyto látky používá se opatrně ve spojení s antiblasty, které v toxických dávkách mohou způsobit zvracení.
Protože riziko přetrvávající zpožděné dyskineze korelovalo s délkou léčby, chronická léčba neuroleptiky by měla být vyhrazena pro ty pacienty se stavy, kteří reagují na léčivo, a u nichž není vhodná alternativní terapie možná. Dávky a délka léčby by měly být minimální, aby se dosáhlo uspokojivé klinické odpovědi. Pokud se v průběhu léčby objeví známky nebo příznaky tardivní dyskineze (viz vedlejší účinky), podávání přerušte.
Fenothiaziny obecně nevyvolávají psychickou závislost. V důsledku náhlého přerušení se však může objevit nevolnost, zvracení, závratě, třes, motorický neklid. Zvláštní pozornost by měla být věnována pacientům s psychickou depresí nebo během manické fáze cyklické psychózy kvůli možnosti rychlé změny nálady směrem k depresi.Během léčby antipsychotickými léky, nazývanými neuroleptický maligní syndrom, byl hlášen potenciálně smrtelný komplex symptomů Klinickými projevy tohoto syndromu jsou: hyperpyrexie, ztuhlost svalů, akineze, vegetativní poruchy (nepravidelný puls a krevní tlak, pocení, tachykardie, arytmie); změny stavu vědomí, které mohou progredovat do strnulosti a komatu. Léčba NMS spočívá v okamžitém pozastavení podávání antipsychotik a jiných neesenciálních léků a v zahájení intenzivní symptomatické terapie (zvláštní pozornost je třeba věnovat snížení hypertermie a nápravě dehydratace). zotavení považováno za zásadní d Při léčbě antipsychotiky by měl být pacient pečlivě sledován.
Důležité informace o některých pomocných látkách
Tablety obsahují laktózu, a proto pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.
Injekční lahvičky obsahují heptahydrát siřičitanu sodného a disiřičitan draselný; tyto látky mohou zřídka způsobit závažné reakce z přecitlivělosti a bronchospasmus.
Zvláštní opatrnosti je zapotřebí při léčbě pacientů, kteří vykazují, a to i na rodinné úrovni, klinickou anamnézu trombózy, protože léčivo je spojeno s tvorbou trombu.
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Během léčby informujte svého lékaře, pokud jste těhotná; je také nutné poradit se s ním, pokud si přejete přistoupit k kojení nebo otěhotnět. U kojících pacientek je nutné rozhodnout, zda se kojení dítěte vzdát a zahájit léčbu nebo naopak, pokračovat v kojení, vyhýbat se podávání lék.
U novorozenců matek, které užívaly konvenční nebo atypická antipsychotika, včetně přípravku LARGACTIL, byly v posledním trimestru (poslední tři měsíce těhotenství) pozorovány následující příznaky: třes, svalová ztuhlost a / nebo slabost, ospalost, agitovanost, problémy s dýcháním a potíže s příjmem potravy. Pokud vaše dítě vykazuje některý z těchto příznaků, obraťte se na svého lékaře.
ÚČINKY NA SCHOPNOST ŘÍZIT VOZIDLA A NA POUŽÍVÁNÍ STROJE
Vzhledem k tomu, že fenothiaziny vyvolávají sedaci a ospalost, musí to být vzato v úvahu u osob, které řídí vozidla nebo jiné stroje nebo provádějí nebezpečné práce.
Dávkování a způsob použití Jak používat Largactil: Dávkování
Dávka chlorpromazinu musí být přísně individualizována ve vztahu k věku pacienta, povaze a závažnosti onemocnění, terapeutické odpovědi a snášenlivosti léčiva. Vždy je vhodné začít s nízkými dávkami, dávky postupně zvyšovat. Terapeutický interval je obvykle 6–8 hodin. Při parenterálním podání nepřekračujte 25 mg v prvních 24 hodinách, s výjimkou případů, kdy je to podle názoru specialisty nezbytně nutné. Jako příklad jsou poskytnuty následující obecné diagramy.
Psychiatrické poruchy: obecně je u ambulantních pacientů a pacientů s příznaky mírné nebo střední závažnosti během dne zapotřebí 25-75 mg orálně. Dávku lze poté zvyšovat, dokud se nedosáhne požadovaného terapeutického účinku. Následně ji lze postupně snižovat, dokud není stanovena udržovací dávka. V případě potřeby lze léčbu zahájit i.m. cestou s 25 mg, kterou lze v případě potřeby v případě potřeby opakovat Poté přejděte na orální podání. U hospitalizovaných pacientů mohou být nutné výrazně vyšší dávky, a to per os i im, podle úsudku specialisty. U dětí je doporučené dávkování opakováno 1 mg / kg / den, je -li to nutné , 2–3krát denně.
Zvracel: 25-50 mg i.m. opakuje se to možná 2–3krát denně. Jakmile je dosaženo terapeutického účinku, musí v terapii, je -li to nutné, pokračovat orálně.
Nepřekonatelná škytavka: 25-50 mg, 2-3krát denně.
V předanestetickém obvazu: 25-50 mg orálně nebo 12,5-25 mg i.m. několik hodin před zásahem.
V případě intramuskulárního podání zřeďte obsah lahvičky sterilním fyziologickým roztokem tak, aby byl roztok upraven na 5-6 ml.
Pro intravenózní podání zřeďte obsah lahvičky v kapalině použité pro intravenózní infuzi. V každém případě co nejdříve přejděte na orální cestu.
Při léčbě starších pacientů musí dávkování pečlivě stanovit lékař, který bude muset vyhodnotit možné snížení výše uvedených dávek.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho přípravku Largactil
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku LARGACTIL okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku LARGACTIL, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Zesílení nežádoucích účinků: stanovit vhodnou antiparkinsonickou, svalovou relaxanci a / nebo antihistaminickou terapii.
Při absenci specifického protijedu je nutné provést výplach žaludku: v případě těžké hypotenze uložte pacienta do polohy na zádech se sklopenou hlavou a opatrně podávejte expandéry plazmy; případně fenylefrin nebo noradrenalin pomalou žilní infuzí a se zvláštní opatrností, protože přípravek LARGACTIL může upravit normální odpověď. Nikdy nepoužívejte adrenalin.
Zaveďte symptomatickou léčbu deprese nervového systému, například v případech akutní intoxikace barbituráty, včetně fyzioterapie a antibiotické léčby k prevenci bronchopneumonie. Hemodialýza není účinná. Když tělesná teplota klesne na obzvláště nízké úrovně, mohou se objevit srdeční arytmie. Pro kontrolu jevů distenze střeva a močového měchýře je třeba zvláštní dohled.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Largactil
Podobně jako všechny léky, může mít i LARGACTIL nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého
Poruchy nervového systému: při použití fenothiazinů se může objevit sedace a somnolence, zejména během prvních týdnů léčby, které většinou vymizí při pokračující léčbě nebo při odpovídajícím snížení dávky.Dalšími behaviorálními efekty, které se vyskytovaly s různou frekvencí, jsou nespavost, neklid, úzkost, euforie psychomotorická agitovanost, deprese nálady nebo zhoršení psychotických symptomů. Možný výskyt sucha v ústech, mydriázy, poruch zraku, zácpy, zácpy a dokonce paralytického ileu, retence moči a dalších známek snížené parasympatické aktivity je způsoben anticholinergní aktivitou fenothiazinů. Možné jsou také křeče a změny tělesné teploty. Významné a nevysvětlitelné zvýšení tělesné teploty může být způsobeno nesnášenlivostí vůči produktu; v tomto případě je nutné terapii přerušit. U deprese centra kašle může dojít k abgestivní afekci. Během léčby fenothiaziny jsou reakce extrapyramidového typu běžné. Obvykle jsou reprezentovány svalovými dystoniemi, akatizií, pseudoparkinsonickými syndromy a přetrvávajícími pozdními dyskinezemi. Dystonie a akatizie jsou častější u dětí, zatímco známky parkinsonismu převládají u starších osob, zvláště pokud mají organické mozkové léze. Dystonie zahrnují křeče krčních a trupových svalů až po ztuhlý krk a opisthotonus, okulogyrickou krizi, trismus, výčnělek křeče jazyka a zápěstí. Tyto reakce se objevují velmi časně a vymizí během 24–48 hodin po přerušení léčby. Velmi vzácně může dystonie způsobit laryngospasmus spojený s cyanózou a asfyxií.
Akathisie je charakterizována motorickým neklidem a někdy i nespavostí. Častější v prvních dnech léčby se může objevit i pozdě. Poruchy často spontánně ustupují; v opačném případě je lze dobře kontrolovat snížením dávky nebo kombinací antipolinonického anticholinergika Pseudoparkinsonické syndromy (akineze, rigidita, třes v klidu atd.) Jsou většinou citlivé na konkrétní léky; v přetrvávajících případech může být nutné snížit dávkování nebo léčbu přerušit.
Pozdní perzistující dyskineze se objevují většinou během dlouhodobé léčby a při vysokých dávkách, a to i v období po vysazení léku.
Častěji jsou postiženi starší lidé a ženy.
Projevují se nedobrovolnými rytmickými pohyby jazyka, rtů a obličeje, vzácněji končetin a obecně jim předcházejí jemné vermikulární pohyby jazyka. Přerušení léčby může zabránit rozvoji symptomů, u nichž není specifická terapie známa. Pravidelné snižování dávky neuroleptik, pokud je to klinicky možné, může pomoci rozpoznat časný nástup tardivní dyskineze.
Velmi vzácně se může objevit tardivní dystonie, která není spojena s tardivní dyskinezí. Je charakterizována choreickými pohyby nebo dystonickými pohyby se zpožděným nástupem, často přetrvávajícími a potenciálně se mohou stát nevratnými.
Kardiovaskulární patologie: hypotenze, tachykardie, závratě, synkopální projevy, jsou u pacientů užívajících fenothiaziny zcela běžné. Vzhledem k tomu, že jsou častější a závažnější parenterálně, musí být injekce provedena v poloze na zádech, aby byl pacient v této poloze po dobu 30 až 60 minut. Hypotenzní účinky jsou zřetelnější u subjektů s feochromocytomem a mitrální insuficiencí. Změny stopy jsou možné . Vzácné případy prodloužení QT intervalu, síňové arytmie, AV blokáda, ventrikulární arytmie, jako je torsades de pointes, ventrikulární tachykardie, ventrikulární fibrilace a zástava srdce byly hlášeny u přípravku Largactil nebo jiných léků stejné třídy Velmi vzácné případy náhlé smrti.
Poruchy krve a lymfatického systému: účinky na krevní obraz jsou poměrně vzácné, ale závažné. Patří sem leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, purpura, hemolytická anémie a aplastická anémie.
Poruchy kůže a podkožní tkáně: jsou možné reakce přecitlivělosti (obecné nebo kontaktní) a fotosenzitivita, které jsou většinou zastoupeny erytémem, kopřivkou, ekzémem, exfoliativní dermatitidou. Při dlouhodobých terapiích byly hlášeny hnědé pigmentace, zejména ve fotoexponovaných oblastech.
Poruchy metabolismu a výživy: fenothiaziny mohou způsobit hyperprolaktinémii, snížení estrogenu, progesteronu a hypofyzárních gonadotropinů.V důsledku toho se u žen může objevit zvětšení a citlivost prsou, abnormální laktace, amenorea a snížení objemu varlat u mužů, impotence. Dalšími možnými účinky je zvýšení tělesné hmotnosti, periferní edém, hyperglykémie a glykosurie.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: kromě kožních a hematologických se může s různou frekvencí vyskytovat i cholestatická žloutenka, klinicky podobná infekční hepatitidě a charakterizovaná hyperbilirubinémií, hypertransaminasémií, zvýšenou alkalickou fosfatázou a eozinofilií. V případě známek nebo příznaků jaterní tísně by měla být léčba okamžitě přerušena. Další reakce přecitlivělosti představují laryngeální nebo angioneurotický edém, laryngospasmus, bronchospasmus, anafylaktické reakce, systémové syndromy podobné lupus erythematosus.
Oční poruchy: v případě dlouhodobé terapie byl hlášen výskyt částic materiálu v rohovce a čočce neurčené povahy, což u některých pacientů způsobilo zhoršení zraku. Pigmentární retinopatie. Protože se zdá, že poškození oka souvisí s dávkováním a délkou léčby, navrhuje se, aby pacienti s vysokými dávkami nebo s dlouhodobou léčbou byli pravidelně sledováni.
jiný:
Neuroleptický maligní syndrom (viz „Zvláštní upozornění“).
Poškození jater a ledvin.
Jako u všech fenothiazinů se u pacientů s dlouhodobou léčbou chlorpromazinem může vyvinout „tichá pneumonie“.
Venózní sraženiny, zejména v nohou (příznaky jsou otoky, bolest a zarudnutí nohou), mohou cestovat do plic krevními cévami a způsobit bolest na hrudi a potíže s dýcháním. Pokud si všimnete některého z těchto příznaků, okamžitě navštivte svého lékaře
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou popsány v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři.
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
UPOZORNĚNÍ: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Uchovávejte mimo dosah světla.
Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Largactil 25 mg potahované tablety - krabička po 25 tabletách Largactil 100 mg potahované tablety - krabička po 20 tabletách Largactil 50 mg / 2 ml injekční roztok - krabička s 5 ampulemi pro intravenózní (pomalou infuzi) a intramuskulární podání
SLOŽENÍ
LARGACTIL 25 mg potahované tablety
Jedna tableta obsahuje: účinná látka: chlorpromazin 25 mg (odpovídá 28 mg hydrochloridu)
LARGACTIL 100 mg potahované tablety
Jedna tableta obsahuje: účinná látka: chlorpromazin 100 mg (odpovídá 112 mg hydrochloridu) Pomocné látky: kukuřičný škrob, laktóza, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, zein, ricinový olej, oxid titaničitý, E 172.
LARGACTIL 50 mg / 2 ml injekční roztok
Jedna ampule obsahuje: aktivní složku: chlorpromazin 50 mg (odpovídá 55,71 mg hydrochloridu) Pomocné látky: chlorid sodný; heptahydrát siřičitanu sodného; citrát sodný; metabisulfit draselný; voda na injekci
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
LARGACTIL
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
LARGACTIL 25 mg potahované tablety
Jedna tableta obsahuje účinnou látku: chlorpromazin 25 mg (odpovídá 28 mg hydrochloridu)
LARGACTIL 100 mg potahované tablety
Jedna tableta obsahuje účinnou látku: chlorpromazin 100 mg (odpovídá 112 mg hydrochloridu)
LARGACTIL 50 mg / 2 ml injekční roztok
Jedna ampule obsahuje účinnou látku: chlorpromazin 50 mg (odpovídá 55,71 mg hydrochloridu)
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety
Injekční roztok pro pomalou intravenózní infuzi a intramuskulární podání
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Léčba schizofrenie, paranoidních stavů a mánie. Toxická psychóza (amfetaminy, LSD, kokain atd.). Organické duševní syndromy doprovázené deliriem. Úzkostné poruchy, zvláště závažné a odolné vůči terapii typickými anxiolytiky. Deprese doprovázená agitovaností a deliriem, většinou ve spojení s antidepresivy. Zvracení a nezvládnutelná škytavka. Léčba intenzivní bolesti obecně ve spojení s narkotickými analgetiky. Předanestetické léky.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávka chlorpromazinu musí být přísně individualizována ve vztahu k věku pacienta, povaze a závažnosti onemocnění, terapeutické odpovědi a snášenlivosti léčiva. Vždy je vhodné začít s nízkými dávkami, dávky postupně zvyšovat. Terapeutický interval je obvykle 6–8 hodin. Při parenterálním podání nepřekračujte 25 mg v prvních 24 hodinách, s výjimkou případů, kdy je to podle názoru specialisty nezbytně nutné. Jako příklad jsou poskytnuty následující obecné diagramy.
Psychiatrické poruchy: obecně je u ambulantních pacientů a pacientů s příznaky mírné nebo střední závažnosti zapotřebí 25-75 mg orálně, rozdělených v průběhu dne. Dávku lze poté zvyšovat, dokud se nedosáhne požadovaného terapeutického účinku. Následně ji lze postupně snižovat, dokud není stanovena udržovací dávka. V případě potřeby lze léčbu zahájit i.m. cestou s 25 mg, kterou lze v případě potřeby v případě potřeby opakovat Poté přejděte na orální podání. U hospitalizovaných pacientů mohou být nutné výrazně vyšší dávky, a to per os i im, podle úsudku specialisty. U dětí je doporučené dávkování opakováno 1 mg / kg / den, je -li to nutné , 2–3krát denně.
Vrátil se: 25-50 mg i.m. opakuje se to možná 2–3krát denně. Jakmile je dosaženo terapeutického účinku, musí v terapii, je -li to nutné, pokračovat orálně.
Nepřemožitelná škytavka: 25-50 mg, 2-3krát denně.
V předanestetickém obvazu: 25-50 mg orálně nebo 12,5-25 mg i.m. několik hodin před zásahem.
V případě intramuskulárního podání zřeďte obsah lahvičky sterilním fyziologickým roztokem tak, aby byl roztok upraven na 5-6 ml.
Pro intravenózní podání zřeďte obsah lahvičky v kapalině použité pro intravenózní infuzi. V každém případě co nejdříve přejděte na orální cestu.
Při léčbě starších pacientů musí dávkování pečlivě stanovit lékař, který bude muset vyhodnotit možné snížení výše uvedených dávek.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku, na kteroukoli pomocnou látku nebo na jiné z chemického hlediska jiné příbuzné látky. Komatózní stavy, zejména stavy způsobené látkami s depresivním účinkem na centrální nervový systém (alkohol, barbituráty, opiáty atd.); pacienti s podezřením nebo rozpoznaným subkortikálním poškozením mozku; těžké stavy deprese; krevní dyskrazie; onemocnění jater a ledvin. Přípravek není indikován v kojeneckém věku. Feochromocytom, myasthenia gravis a neléčená epilepsie. Kojení. Po podání chlorpromazinu není vyloučeno riziko škodlivých účinků na plod; použití Largactilu v těhotenství je proto podle názoru lékaře vyhrazeno pro případy naprosté nezbytnosti.
Ampulky Largactil obsahují metabisulfit draselný a siřičitan sodný; tyto látky mohou u citlivých subjektů a zejména u astmatiků způsobit alergické reakce a závažné astmatické záchvaty.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Zvláštní pozornost vyžaduje použití této látky u dětí, zejména během infekčního onemocnění nebo v případě chirurgického zákroku nebo očkování, protože v takových podmínkách byl zjištěn vyšší výskyt extrapyramidových reakcí.
Používejte opatrně u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním nebo v rodinné anamnéze prodloužení QT.
Vyvarujte se souběžné terapie s jinými neuroleptiky.
Antiemetický účinek fenothiazinů může maskovat příznaky předávkování jinými léky nebo může ztížit diagnostiku souběžných onemocnění, zejména trávicího traktu nebo CNS, jako je střevní obstrukce, mozkové nádory, Reyeův syndrom. Z tohoto důvodu musí být tyto látky používá se opatrně ve spojení s antiblasty, které v toxických dávkách mohou způsobit zvracení.
Protože riziko přetrvávající zpožděné dyskineze korelovalo s délkou léčby, chronická léčba neuroleptiky by měla být vyhrazena pro ty pacienty se stavy, kteří reagují na léčivo, a u nichž není vhodná alternativní terapie možná. Dávky a délka léčby by měly být minimální, aby se dosáhlo uspokojivé klinické odpovědi. Pokud se v průběhu léčby objeví známky nebo příznaky tardivní dyskineze (viz vedlejší účinky), podávání přerušte.
Fenothiaziny obecně nevyvolávají psychickou závislost. V důsledku náhlého přerušení se však může objevit nevolnost, zvracení, závratě, třes, motorický neklid. Zvláštní pozornost by měla být věnována pacientům s psychickou depresí nebo během manické fáze cyklické psychózy kvůli možnosti rychlé změny nálady směrem k depresi.
Během léčby antipsychotiky byl hlášen potenciálně smrtelný symptomový komplex nazývaný neuroleptický maligní syndrom. Klinickými projevy tohoto syndromu jsou: hyperpyrexie, ztuhlost svalů, akineze, vegetativní poruchy (nepravidelnosti pulsu a krevního tlaku, pocení, tachykardie, arytmie); změny vědomí, které mohou přejít do strnulosti a kómatu. Léčba NMS spočívá v okamžitém pozastavení podávání antipsychotik a jiných neesenciálních léčiv a v nasazení intenzivní symptomatické terapie (zvláštní pozornost je třeba věnovat snížení hypertermie a nápravě dehydratace). Pokud je obnovení antipsychotické léčby považováno za nezbytné, měl by být pacient pečlivě sledován.
Během léčby informujte svého lékaře, pokud jste těhotná; je také nutné poradit se s ním, pokud si přejete přistoupit k kojení nebo otěhotnět. U kojících pacientek je nutné rozhodnout, zda se kojení dítěte vzdát a zahájit léčbu nebo naopak, pokračovat v kojení, vyhýbat se podávání lék.
Stejně jako u všech neuroleptik by pacienti léčení chlorpromazinem měli být pod přímým lékařským dohledem.
Vzhledem ke svým farmakologickým vlastnostem by měl být přípravek používán se zvláštní opatrností u starších osob, u subjektů s kardiovaskulárními chorobami, akutními a chronickými plicními chorobami, glaukomem, hypertrofií prostaty a dalšími stenózujícími chorobami trávicího a močového traktu a Parkinsonovou chorobou. Hypotenze, nepoužívejte adrenalin, což může vést k dalšímu snížení krevního tlaku.
Prodloužené dávky vedou ke zvýšení plazmatické hladiny prolaktinu s možnými účinky na cílové orgány. Přípravky obsahující fenothiaziny je proto nutné s náležitou opatrností používat u žen s rakovinou prsu. Během léčby, zejména pokud je prodloužena nebo ve vysokých dávkách, je vždy nutné mít na paměti možnost nežádoucích účinků postihujících CNS, játra, kostní dřeň, oko a kardiovaskulární systém, a proto je nutné provádět pravidelné klinické kontroly. .
Vzhledem k tomu, že u derivátů fenothiazinu byly popsány změny v krevním obrazu, doporučuje se pravidelně provádět krevní obraz během chronické léčby přípravkem Largactil a při opakovaných kontrolách funkce ledvin a jater.
Pacienti léčení vysokými dávkami chlorpromazinu, kteří musí podstoupit chirurgický zákrok, vyžadují nižší dávky anestetik a léků tlumících centrální nervový systém.
Účinky na krevní obraz je třeba sledovat zejména mezi čtvrtým a dvanáctým týdnem. Nástup dyskrazie však může být náhlý, a proto po vzniku zánětlivých projevů postihujících ústa a horní cesty dýchací musí bezprostředně následovat příslušné hematologické kontroly.
Fenothiaziny zvyšují stav svalové ztuhlosti u jedinců trpících Parkinsonovou nemocí nebo podobnými formami nebo jinými motorickými poruchami; mohou také snížit práh záchvatů a usnadnit nástup epileptických záchvatů. Pacienti léčení fenothiaziny se musí vyhýbat nadměrnému slunečnímu záření a v případě potřeby se uchýlit k použití speciálních ochranných krémů. Používejte opatrně u subjektů vystavených obzvláště vysokým nebo nízkým teplotám, protože fenothiaziny mohou ohrozit běžné mechanismy termoregulace.
U chlorpromazinu, stejně jako u jiných neuroleptik, byly velmi vzácně hlášeny případy prodloužení QT intervalu.
Důležité informace o některých pomocných látkách
Tablety obsahují laktózu, takže nejsou vhodné pro osoby s nedostatkem laktázy, galaktosémií nebo syndromem malabsorpce glukózy / galaktózy.
Injekční lahvičky obsahující barevné nebo čiré roztoky je třeba zlikvidovat.
V randomizovaných klinických studiích oproti placebu bylo v populaci pacientů s demencí léčených některými atypickými antipsychotiky pozorováno přibližně trojnásobné zvýšení rizika cerebrovaskulárních příhod. Mechanismus tohoto zvýšeného rizika není znám. Nelze vyloučit zvýšené riziko u jiných antipsychotik nebo jiných populací pacientů. Largactil by měl být používán s opatrností u pacientů s rizikovými faktory mrtvice.
U antipsychotik byly hlášeny případy žilního tromboembolismu (VTE). Vzhledem k tomu, že u pacientů léčených antipsychotiky se často objevují získané rizikové faktory pro VTE, musí být tyto faktory identifikovány před a během léčby přípravkem Largactil a za účelem přijetí adekvátních preventivních opatření.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Spojení s jinými psychotropními léky vyžaduje zvláštní opatrnost a ostražitost lékaře, aby se předešlo neočekávaným a nežádoucím účinkům interakce.
Pokud jsou neuroleptika podávána současně s léky prodlužujícími QT interval, zvyšuje se riziko rozvoje srdečních arytmií.
Nepodávat souběžně s léky, které způsobují poruchy elektrolytů.
Jiné kombinace vyžadující zvláštní opatření nebo úpravu dávkování.
Látky, které stlačují CNS: barbituráty, anxiolytika, hypnotika, anestetika, antihistaminika, opioidní analgetika. V případě kombinace se vyvarujte vysokých dávek a pečlivě sledujte pacienta, aby nedošlo k nadměrné sedaci nebo centrální depresi.
AntikonvulzivaVzhledem ke známému účinku fenothiazinů na záchvatový práh může být u epileptických subjektů nutná úprava specifické terapie. Příslušná dávka léčiv v případě asociace musí být přesně stanovena, protože je mimo jiné možné, že fenothiaziny snižují metabolismus fenylhydantoinu, čímž se zvýrazňuje jeho toxicita, a že barbituráty, stejně jako jiné enzymatické induktory na mikrozomální úrovni, mohou zvýrazňovat metabolismus fenothiazinů.
Lithium: ačkoli zřídka, spojení s fenothiaziny vedlo k akutní encefalopatii. Pokud je přítomna, horečka neurčené povahy spolu s vedlejšími účinky extrapyramidové povahy. podávání lithia a Largactilu by mělo být přerušeno.
Lithium může snížit koncentraci chlorpromazinu v plazmě a může také zvýšit riziko reakcí extrapyramidového typu. Po vysazení lithia během kombinované léčby chlorpromazinem byl hlášen jeden případ ventrikulární fibrilace.
Antihypertenziva: interakce s antihypertenzivy vede ke zvýšení hypotenzního účinku; fenothiaziny však mohou antagonizovat účinky guanethidinu a podobných léků.
Anticholinergika: opatrnost vyžaduje spojení fenothiazinů a parasympatolytických léků, které mohou podpořit výskyt charakteristických vedlejších účinků Anticholinergika mohou snížit antipsychotický účinek Largactilu.
Léky s leukopenizující aktivitou: kvůli synergickému depresivnímu účinku na krevní krizi nesmí být fenothiaziny spojeny s fenylbutazonem, thiouracylovými deriváty a jinými potenciálně myelotoxickými léky.
Metrizamid: tato látka zvyšuje riziko křečí vyvolaných fenothiazinem. Je proto nutné terapii pozastavit nejméně 48 hodin před myelografickým vyšetřením a podávání nesmí být obnoveno dříve než 24 hodin od provedení tohoto.
AlkoholPříjem alkoholu během terapie se nedoporučuje, protože to může usnadnit centrální vedlejší účinky fenothiazinů.
Lisurid, Pergolid a Levodopa: účinky těchto látek jsou specificky antagonizovány fenothiaziny; toto je bráno v úvahu u subjektů s Parkinsonovou nemocí.
Antacida: vyvarujte se požití přípravku společně s antacidy nebo jinými látkami, které mohou snížit absorpci fenothiazinů.
Interakce s laboratorními testy: Močové metabolity fenothiazinů mohou moči propůjčit tmavou barvu a poskytnout falešně pozitivní reakce na testy na amylázu, urobilinogen, uroporfyriny, porfobilinogeny a kyselinu 5-hydroxyindolactovou. U žen léčených fenothiaziny jde o falešně pozitivní těhotenské testy hlášeno.
Antidiabetikum: Vzhledem k tomu, že chlorpromazin může způsobit hyperglykémii, musí být dávka perorálních hypoglykemik nebo inzulinu pečlivě stanovena.
Antiarytmika: Neuroleptika mohou vyvolat změny na EKG, jako je prodloužení QT intervalu, proto by měly být používány s opatrností u pacientů užívajících léky jako antiarytmika, které mají podobné účinky (viz výše).
Antidepresiva: kombinace fenothiazinů a tricyklických antidepresiv zvýrazňuje antimuskarinové účinky.
Deferoxamin: podání deferoxaminu a prochlorperazinu mělo za následek přechodnou metabolickou encefalopatii. Je možné, že k této situaci může dojít také u chlorpromazinu, protože vykazuje mnoho farmakologických aktivit prochlorperazinu.
04.6 Těhotenství a kojení
Nepodávat v prvním trimestru těhotenství nebo během laktace (viz bod 4.3): po tomto období by měl být přípravek používán pouze tehdy, je -li to považováno za nezbytné, a vždy pod přímým dohledem lékaře.
Pokud je přípravek používán jako antiemetikum, měl by být během těhotenství používán pouze v případech zjevných symptomů, u nichž není možná alternativní intervence, a nikoli v častých a jednoduchých případech emesis gravidarum a ještě méně pro jeho preventivní účely.
Kojenci vystavení konvenčním nebo atypickým antipsychotikům, včetně přípravku LARGACTIL, ve třetím trimestru těhotenství jsou ohroženi vedlejšími účinky včetně extrapyramidových nebo abstinenčních příznaků, které se mohou lišit v závažnosti a délce po porodu. Byly hlášeny agitovanost, hypertonie, hypotonie, třes, somnolence, respirační potíže, poruchy příjmu potravy.Kojenci by proto měli být pečlivě sledováni.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Vzhledem k tomu, že fenothiaziny vyvolávají sedaci a ospalost, musí to být vzato v úvahu u osob, které řídí vozidla nebo jiné stroje nebo provádějí nebezpečné práce.
04.8 Nežádoucí účinky
Poruchy nervového systému: při použití fenothiazinů se může objevit sedace a somnolence, zejména během prvních týdnů léčby, které většinou vymizí při pokračující léčbě nebo při odpovídajícím snížení dávky.Dalšími behaviorálními efekty, které se vyskytovaly s různou frekvencí, jsou nespavost, neklid, úzkost, euforie psychomotorická agitovanost, deprese nálady nebo zhoršení psychotických symptomů. Možný výskyt sucha v ústech, mydriázy, poruch zraku, zácpy a dokonce paralytického ileu, retence moči a dalších známek snížené parasympatické aktivity je způsoben anticholinergní aktivitou fenothiazinů. Možné jsou také křeče a změny tělesné teploty. Významné a nevysvětlitelné zvýšení tělesné teploty může být způsobeno nesnášenlivostí vůči produktu; v tomto případě je nutné terapii přerušit. U deprese centra kašle může dojít k abgestivní afekci. Během léčby fenothiaziny jsou reakce extrapyramidového typu běžné. Obvykle jsou reprezentovány svalovými dystoniemi, akatizií, pseudoparkinsonickými syndromy a přetrvávajícími pozdními dyskinezemi. Dystonie a akatizie jsou častější u dětí, zatímco známky parkinsonismu převládají u starších osob, zvláště pokud mají organické mozkové léze. Dystonie zahrnují křeče krčních a trupových svalů až po ztuhlý krk a opisthotonus, okulogyrickou krizi, trismus, výčnělek křeče jazyka a zápěstí. Tyto reakce se objevují velmi časně a vymizí během 24–48 hodin po přerušení léčby. Velmi vzácně může dystonie způsobit laryngospasmus spojený s cyanózou a asfyxií.
Akathisie je charakterizována motorickým neklidem a někdy i nespavostí. Častější v prvních dnech léčby se může objevit i pozdě. Poruchy často spontánně ustupují; v opačném případě je lze dobře kontrolovat snížením dávky nebo sdružením antiparkinsonického anticholinergika. Pseudo -parkinsonika (akineze, rigidita, třes v klidu atd.) jsou většinou citlivá na konkrétní léky; v přetrvávajících případech může být nutné snížit dávkování nebo přerušit léčbu.
Pozdní perzistující dyskineze se objevují většinou během dlouhodobé léčby a při vysokých dávkách, a to i v období po vysazení léku.
Častěji jsou postiženi starší lidé a ženy.
Projevují se rytmickými pohyby jazyka, rtů a obličeje, vzácněji končetin a obecně jim předcházejí jemné vermikulární pohyby jazyka. Přerušení léčby může zabránit rozvoji symptomů, u nichž není specifická terapie známa. Pravidelné snižování dávky neuroleptik, pokud je to klinicky možné, může pomoci rozpoznat časný nástup tardivní dyskineze.
Velmi vzácně se může objevit tardivní dystonie, která není spojena s tardivní dyskinezí. Je charakterizována choreickými pohyby nebo dystonickými pohyby se zpožděným nástupem, často přetrvávajícími a potenciálně se mohou stát nevratnými a nevratnými.
Kardiovaskulární patologie: hypotenze, tachykardie, závratě, synkopální projevy, jsou u pacientů užívajících fenothiaziny zcela běžné. Vzhledem k tomu, že jsou parenterální cestou častější a závažnější, musí být injekce provedena v poloze na zádech, aby byl pacient v této poloze po dobu 30 až 60 minut. Hypotenzní účinky jsou evidentnější u subjektů s feochromocytomem a mitrální insuficiencí. jsou možné vzácné případy prodloužení QT, síňových arytmií, AV bloku, ventrikulárních arytmií, jako je torsade de pointes, ventrikulární tachykardie, ventrikulární fibrilace a srdeční zástava, byly hlášeny u přípravku Largactil nebo jiných léků stejné třídy.
Poruchy krve a lymfatického systémuÚčinky na krevní obraz jsou poměrně vzácné, ale závažné. Patří sem leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, purpura, hemolytická anémie a aplastická anémie.
Poruchy kůže a podkožního systému: jsou možné reakce přecitlivělosti (obecné nebo kontaktní) a fotosenzitivita, které jsou většinou zastoupeny erytémem, kopřivkou, ekzémem, exfoliativní dermatitidou. Při dlouhodobých terapiích byly hlášeny hnědé pigmentace, zejména ve fotoexponovaných oblastech.
Poruchy metabolismu a výživy: fenothiaziny mohou způsobit hyperprolaktinémii, redukci estrogenů, progesteronu a hypofyzárních gonadotropinů. V důsledku toho se u žen může objevit zvětšení a citlivost prsou, abnormální laktace, amenorea a snížení objemu varlat u mužů, impotence. Dalšími možnými účinky je zvýšení tělesné hmotnosti, periferní edém, hyperglykémie a glykosurie.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: kromě kožních a hematologických se může s různou frekvencí vyskytovat i cholestatická žloutenka, klinicky podobná infekční hepatitidě a charakterizovaná hyperbilirubinémií, hypertransaminasémií, zvýšenou alkalickou fosfatázou a eozinofilií. V případě známek nebo příznaků jaterní tísně by měla být léčba okamžitě přerušena. Další reakce přecitlivělosti představují laryngeální nebo angioneurotický edém, laryngospasmus, bronchospasmus, anafylaktické reakce, systémové syndromy podobné lupus erythematosus.
Oční poruchy: v případě dlouhodobé terapie byl hlášen výskyt částic neurčitého charakteru v rohovce a čočce, což u některých pacientů způsobilo zhoršení zraku. Pigmentární retinopatie. Protože se zdá, že poškození oka souvisí s dávkováním a délkou léčby, navrhuje se, aby pacienti s vysokou dávkou nebo dlouhodobou léčbou byli pravidelně sledováni.
Třída organického systému: těhotenství, šestinedělí a perinatální stavy:
Nežádoucí reakce a frekvence: abstinenční syndrom u novorozenců, frekvence není známa, extrapyramidové příznaky (viz bod 4.6).
jiný:
Neuroleptický maligní syndrom (viz bod 4.4)
Poškození jater a ledvin.
Jako u všech fenothiazinů se u pacientů s dlouhodobou léčbou chlorpromazinem může vyvinout „tichá pneumonie“.
Byly hlášeny případy žilního tromboembolismu (VTE), včetně případů plicní embolie (PE) a hluboké žilní trombózy (VTE). Frekvence těchto událostí není známa
04.9 Předávkování
Zesílení nežádoucích účinků: stanovit vhodnou antiparkinsonickou, svalovou relaxanci a / nebo antihistaminickou terapii.
Při absenci specifického protijedu je nutné provést výplach žaludku: v případě těžké hypotenze uložte pacienta do polohy na zádech se sklopenou hlavou a opatrně podávejte expandéry plazmy; případně fenylefrin nebo noradrenalin pomalou žilní infuzí a se zvláštní opatrností, protože přípravek LARGACTIL může upravit normální odpověď. Nikdy nepoužívejte adrenalin.
Zaveďte symptomatickou léčbu deprese nervového systému, například v případech akutní intoxikace barbituráty, včetně fyzioterapie a antibiotické léčby k prevenci bronchopneumonie. Hemodialýza není účinná. Když tělesná teplota klesne na obzvláště nízké úrovně, mohou se objevit srdeční arytmie. Pro kontrolu jevů distenze střeva a močového měchýře je třeba zvláštní dohled.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antipsychotika. ATC kód: N05AA01.
LARGACTIL obsahuje jako účinnou látku chlorpromazin, fenothiazinové neuroleptikum, které působí hlavně na úrovni bazálních ganglií, limbického systému a hypotalamu. Na úrovni CNS je nejdůležitějším účinkem blokování dopaminergních receptorů.
Chlorpromazin má také alfa-adrenergní blokující účinek a anticholinergní a adrenergní vlastnosti, které snižují regeneraci sympatických mimických aminů na úrovni pre-synaptických neuronálních membrán. Přesný mechanismus, kterým fenothiaziny provádějí svůj antipsychotický účinek, není znám . Farmakologické vlastnosti však dobře vysvětlují extrapyramidové, kardiovaskulární, endokrinní a autonomní účinky na nervový systém, které obvykle doprovázejí terapeutické použití těchto léků.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Chlorpromazin podávaný orálně se rychle vstřebává; jeho relativní biologická dostupnost ve vztahu k i.m. trase je asi 50%. Chlorpromazin je distribuován do celého těla, jeho vazba na plazmatické bílkoviny je vysoká. Chlorpromazin prochází hematoencefalickou bariérou a dosahuje koncentrací v mozkové tkáni vyšších než v plazmě, nachází se v placentě a vylučuje se do mateřského mléka.
Poločas chlorpromazinu je krátký (několik hodin), ale jeho eliminace je pomalá a prodloužená (4 týdny nebo více). Jednotlivé variace jsou velmi velké.
Chlorpromazin podléhá metabolizmu prvního průchodu v gastrointestinálním traktu; intenzivní jaterní metabolismus s tvorbou aktivních i neaktivních metabolitů; existuje také enterohepatální kruh. K eliminaci dochází močí a stolicí.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita byla 25 mg / kg u potkanů i.v. cestou; 75 mg / kg a 50 mg / kg u myší orálně, respektive i.v.; 15 mg / kg u králíků intravenózně.
Studie subakutní toxicity u psů léčených SC cestou a orální po dobu jednoho měsíce v dávkách 2 a 20 mg / kg a s.c. a e.v. po dobu 12 dnů při dávkách 5 mg / kg prokázaly dobrou snášenlivost léčiva a také studie chronické toxicity u potkanů léčených orálně 13 měsíců.
Chlorpromazin nevykazoval žádné nepříznivé účinky na reprodukční cyklus potkanů a nebyl teratogenní. Studie in vivo a in vitro na lidských chromozomech prokázaly nemutagenitu chlorpromazinu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Tablety
Kukuřičný škrob, laktóza, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, zein, oxid titaničitý, E 172, ricinový olej.
Injekční roztok
Chlorid sodný, heptahydrát siřičitanu sodného, citrát sodný, metabisulfit draselný, voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
- Tablety: 4 roky.
- injekční roztok: 3 roky
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Chraňte před světlem.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Tablety: Krabička s 25 potahovanými tabletami po 25 mg v neprůhledném blistru.
krabička s 20 potahovanými tabletami po 100 mg v neprůhledném blistru.
Injekční roztok: krabička s 5 skleněnými injekčními lahvičkami o objemu 2 ml po 50 mg.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádný
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
TEOFARMA S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Salimbene Valley (PV)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
LARGACTIL 25 mg potahované tablety - 25 tablet AIC č. 007899026
LARGACTIL 100 mg potahované tablety - 20 tablet AIC č. 007899038
LARGACTIL 50 mg / 2 ml injekční roztok - 5 ampulí 50 mg 2 ml AIC č. 007899014
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
LARGACTIL 25 mg potahované tablety - 25 tablet 21.02.1955 / 31.05.2010
LARGACTIL 100 mg potahované tablety - 20 tablet 02.02.1956 / 31.05.2010
LARGACTIL 50 mg / 2 ml injekční roztok - 5 ampulí 50 mg 2 ml 12.06.1953 / 31.05.2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Duben 2012
