Aktivní složky: Frovatriptan
URADOL 2,5 mg potahované tablety
Proč se používá Auradol? K čemu to je?
Tablety Auradol 2,5 mg obsahují frovatriptan, lék k léčbě migrény patřící do třídy triptanů (selektivní agonisté receptoru 5-hydroxytryptaminu (5HT1)).
Auradol 2,5 mg tablety je lék k léčbě fáze bolesti hlavy při záchvatu migrény nebo krizi, s aurou nebo bez aury (podivný momentální pocit, který se dostaví před „migrénou, která se liší od člověka k člověku, ale může změnit například zrak „čich nebo“ sluch).
Auradol 2,5 mg tablety se nesmí užívat, aby se zabránilo záchvatu migrény.
Kontraindikace Kdy by Auradol neměl být používán
Váš lékař musel stanovit jasnou diagnózu migrény.
Neužívejte Auradol:
- jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na frovatriptan nebo na kteroukoli další složku přípravku Auradol 2,5 mg tablety;
- jestliže jste prodělal (a) srdeční infarkt nebo jestliže trpíte nebo jste trpěl (a) známým kardiovaskulárním onemocněním, jako je angina pectoris (charakterizovaná stlačením bolesti na hrudi, která se může rozšířit do levé paže) nebo poruchy krevního oběhu v nohou nebo pažích ( zejména v prstech na rukou a nohou);
- pokud jste prodělali cévní mozkovou příhodu nebo přechodný ischemický záchvat (TIA);
- pokud máte těžce nebo středně vysoký krevní tlak nebo váš krevní tlak není řádně kontrolován;
- jestliže máte závažné onemocnění jater (onemocnění jater);
- v kombinaci s některými dalšími léky také používanými k léčbě migrény (ergotamin a deriváty ergotaminu (včetně methysergidu) nebo jinými triptany (agonisté 5-hydroxytryptaminu (5HT1)).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete Auradol užívat
Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Auradol je zapotřebí:
- pokud jste pacient s rizikem ischemické choroby srdeční, včetně:
- pokud pravidelně kouříte nebo jste na substituční terapii nikotinem
- jestliže jste žena v menopauze nebo muž starší 40 let.
Ve všech těchto případech se poraďte se svým lékařem, než začnete Auradol užívat.
Ve velmi vzácných případech může užívání triptanů způsobit pocit stlačení nebo bolesti na hrudi, a to iu pacientů, kteří nikdy neměli kardiovaskulární onemocnění. Pokud k tomu dojde, kontaktujte svého lékaře a neužívejte další dávky léku.
Interakce Jaké léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Auradol
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval (a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.
Tento lék byste neměli užívat společně s některými dalšími léky používanými k léčbě migrény:
- zejména ergotamin, deriváty ergotaminu (včetně methysergidu); mezi ukončením léčby těmito léky a užitím tablet Auradol 2,5 mg musí uplynout nejméně 24 hodin. Podobně byste neměli tyto léky užívat do 24 hodin po užití dávky tablet Auradol 2,5 mg;
- zvláště další triptany (agonisté 5-HT1, jako je sumatriptan, almotriptan, eletriptan, naratriptan, rizatriptan nebo zolmitriptan). Pokud lékař neurčí jinak, neměli byste užívat tento lék společně s inhibitory monoaminooxidázy (MAOI) používanými k léčbě deprese (fenelzin, isokarboxazid, tranylcypromin, moklobemid).
- Informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte perorální antikoncepci nebo selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (citalopram, fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin).
Doporučuje se neužívat Auradol 2,5 mg tablety současně s třezalkou tečkovanou (Hypericum perforatum).
Souběžné užívání Auradolu s výše uvedenými léky (zejména inhibitory monoaminooxidázy, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a třezalka tečkovaná) může také zvýšit riziko serotoninového syndromu (jehož příznaky zahrnují: zimnici, pocení, agitovanost, třes a náhlou kontrakci svaly, nevolnost, horečka, zmatenost).
Pokud si nejste jisti užíváním jiných léků přípravkem Auradol 2,5 mg tablety, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Užívání Auradolu s jídlem a pitím
Tablety Auradol 2,5 mg lze užívat s jídlem nebo nalačno, vždy s přiměřeným množstvím vody.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Tablety Auradol 2,5 mg by se neměly užívat během těhotenství nebo kojení, pokud vám to nedoporučí lékař.Nesmíte však kojit 24 hodin po užití Auradolu a během této doby zlikvidovat prosakující mléko.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Auradol 2,5 mg tablety a samotná migréna mohou způsobit ospalost.V těchto případech může být řízení vozidla nebo obsluha stroje nebezpečné a je třeba se mu vyhnout.
Důležité informace o některých složkách přípravku Auradol
Tento výrobek obsahuje laktózu. Pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte ho prosím před užitím tohoto léku.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Auradol: Dávkování
Vždy užívejte Auradol 2,5 mg tablety přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem.
Tablety Auradol 2,5 mg užijte co nejdříve po nástupu migrény s bolestmi hlavy. Tabletu spolkněte celou a zapijte vodou.
Pokud první dávka nemá žádný účinek, užijte druhou dávku během stejného záchvatu. U dalších následných krizí lze užít tablety Auradol 2,5 mg.
Pokud se vám po první dávce uleví a poté se migréna vrátí do 24 hodin, můžete užít druhou dávku, pokud mezi těmito dvěma dávkami zbývají alespoň 2 hodiny.
Nepřekračujte maximální dávku 5 mg (dvě tablety) za 24 hodin.
Nadměrné užívání (opakující se několik po sobě jdoucích dnů) tablet Auradol 2,5 mg představuje nesprávné užívání léku a může způsobit zvýšené vedlejší účinky a vést k chronickým každodenním bolestem hlavy, pro které musí být léčba dočasně přerušena. Pokud začnete mít také časté nebo každodenní bolesti hlavy, protože to by mohlo znamenat, že trpíte migrénami zneužívajícími drogy.
Auradol by neměli používat pacienti mladší 18 let.
Vzhledem k tomu, že u pacientů starších 65 let jsou jen malé zkušenosti, podávání přípravku Auradol se u pacientů v této věkové skupině nedoporučuje.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Auradol
Jestliže jste užil více přípravku Auradol, než jste měl
Pokud omylem předávkujete tento lék, okamžitě to sdělte svému lékaři nebo lékárníkovi nebo jděte na pohotovost do nejbližší nemocnice a pamatujte si, že jste si s sebou vzali balení léku nebo tuto příbalovou informaci.
Jestliže jste přestal (a) užívat Auradol
K ukončení užívání léku nejsou nutná žádná zvláštní opatření.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Auradol
Podobně jako všechny léky, může mít i Auradol 2,5 mg tablety nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Po několika minutách užívání léku je možné zažít pocit stlačení nebo bolesti na hrudi, někdy dokonce intenzivní a potenciálně zasahující až do krku; pokud k tomu dojde, kontaktujte svého lékaře a už neužívejte žádné další dávky léku.
Nežádoucí účinky hlášené během klinických studií s tabletami Auradol 2,5 mg byly dočasné, obvykle mírné až středně závažné a spontánně vymizely. Některé hlášené příznaky mohou být způsobeny samotnou migrénou.
Následující nežádoucí účinky byly pozorovány často (odhadovaná frekvence: více než 1 ze 100 lidí a méně než 1 z 10 lidí):
- nevolnost (malátnost), sucho v ústech, zažívací problémy, bolest žaludku;
- únava, nepohodlí na hrudi (pocit mírné těžkosti, tlaku nebo stlačení na hrudi);
- bolest hlavy, závratě, pocit brnění a brnění, zejména v pažích a nohou, snížení nebo zesílení hmatových vjemů, silná ospalost;
- návaly horka;
- zúžení v krku;
- poruchy vidění;
- zvýšené pocení;
Následující nežádoucí účinky byly pozorovány méně často (odhadovaná frekvence: více než 1 z 1000 lidí a méně než 1 ze 100 lidí):
- změněná chuť, třes, špatná koncentrace, letargie, zvýšené hmatové vjemy, ospalost, nedobrovolné svalové stahy;
- průjem, potíže s polykáním, plyn v žaludku nebo střevech, žaludeční nevolnost, oteklé břicho;
- zvýšené vnímání srdečního tepu (palpitace), zrychlený srdeční tep, zvýšený krevní tlak, bolest na hrudi (intenzivní komprese nebo pocit tlaku na hrudi);
- pocit horka, snížená tolerance tepla a chladu, bolest, slabost, žízeň, pomalost, zvýšená síla, celkový pocit nevolnosti, pocit točení hlavy nebo mlhy, pocit točení (vertigo);
- úzkost, nespavost, zmatenost, nervozita, agitovanost, deprese, ztráta pocitu osobní identity;
- pocit chladu v rukou a nohou;
- podráždění nosu, zánět dutin (sinusitida), bolest v krku a / nebo hlasivky;
- ztuhlost svalů, bolest svalů a kloubů, bolest rukou a nohou, bolest zad, bolest kloubů;
- bolest očí, podráždění očí, bolest z přecitlivělosti na světlo;
- pocity svědění;
- zvonění v uších, bolest ucha;
- dehydratace;
- časté nutkání močit, zvýšené množství produkované moči;
- vysoký krevní tlak.
Následující nežádoucí účinky byly pozorovány zřídka (odhadovaná frekvence: více než 1 z 10 000 lidí a méně než 1 z 1 000 osob): -
- svalové křeče, ochablost svalů, snížené reflexy (hyporeflexie), pohybové poruchy;
- zácpa, říhání, pálení žáhy, syndrom dráždivého tračníku, puchýře na rtech, bolest rtů, křeč jícnu, puchýře v ústech, vřed v žaludku nebo v horní části tenkého střeva, bolest slinných žláz, bolest v ústech, bolest zubů;
- horečka;
- ztráta paměti, abnormální sny, poruchy osobnosti;
- krvácení z nosu, škytavka, sípání, problémy s dýcháním, bolest v krku;
- Noční slepota;
- zarudnutí kůže, zvedání vlasů, purpurové skvrny nebo skvrny na kůži a sliznicích těla, kopřivka;
- pomalý srdeční tep;
- nepohodlí v uchu, nepohodlí v uchu, svědění ucha, citlivý sluch;
- zvýšení hladiny bilirubinu (látka produkovaná játry) v krvi, snížení vápníku v krvi, abnormální analýza moči;
- nízká hladina cukru v krvi;
- potřeba častého močení v noci, bolest ledvin;
- sebepoškozování (například kousnutí nebo pohmoždění);
- zduřené lymfatické uzliny;
- bolest nebo nepříjemné pocity v prsou.
Byly zaznamenány případy alergických reakcí na Auradol, s podrážděním kůže a některými závažnými alergickými reakcemi v celém těle (anafylaxe), s možnými náhlými dýchacími potížemi, zrychleným tepem a bušením srdce. V případě potřeby okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Nepoužívejte tablety Auradol 2,5 mg po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Blistr: Uchovávejte v původním obalu.
Láhev: uchovávejte nádobu těsně uzavřenou.
Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Co Auradol obsahuje
Léčivou látkou je 2,5 mg frovatriptanu v jedné tabletě ve formě monohydrátu sukcinátu.
Dalšími složkami jsou: bezvodá laktóza, mikrokrystalická celulóza, magnesium -stearát, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), koloidní bezvodý oxid křemičitý. Potah: bílý OPADRY: oxid titaničitý (E171), bezvodá laktóza, hypromelóza (E464), makrogol 3000, triacetin.
Jak Auradol vypadá a obsah balení
Auradol je k dispozici ve formě kulatých potahovaných tablet s vyraženým písmenem „m“ na jedné straně a číslem „2,5“ na druhé straně.
Každé balení obsahuje 1, 2, 3, 4, 6 nebo 12 tablet.
Každá lahvička s bezpečnostním víčkem obsahuje 30 tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TABLETY AURADOL 2,5 MG potažené filmem
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta obsahuje frovatriptanum 2,5 mg (jako monohydrát sukcinátu).
Pomocné látky se známými účinky: přibližně 100 mg laktózy na tabletu
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Potahovaná tableta (tableta).
Kulaté, bikonvexní, potažené bílým filmem, s označením „m“ na jedné straně a „2,5“ na druhé straně.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Akutní léčba fáze bolesti hlavy záchvatu migrény s aurou nebo bez aury.
AURADOL je indikován u dospělých.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Frovatriptan by měl být podán co nejdříve po nástupu záchvatu migrény, ale je účinný i v pokročilém stádiu. Frovatriptan by neměl být používán jako profylaxe.
Pokud pacient po první dávce frovatriptanu neprospívá, neměla by být při stejném záchvatu užita druhá dávka, protože nebyl prokázán žádný přínos.
Frovatriptan lze použít k následným záchvatům migrény.
Dospělí (18 až 65 let)
Doporučená dávka frovatriptanu je 2,5 mg.
Pokud se po počáteční úlevě bolest hlavy znovu objeví, lze užít druhou dávku s intervalem nejméně 2 hodiny mezi oběma dávkami.
Celková denní dávka by neměla překročit 5 mg denně.
Pediatrická populace (do 18 let)
Bezpečnost a účinnost přípravku AURADOL u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyla stanovena, proto se použití v této věkové skupině nedoporučuje. Nejsou k dispozici žádné údaje.
Starší lidé (nad 65 let)
Údaje o používání frovatriptanu u pacientů starších 65 let jsou omezené, proto se použití u této skupiny pacientů nedoporučuje.
Poškození ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování (viz 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).
Zhoršená funkce jater
U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater není nutná úprava dávkování (viz 5.2 Farmakokinetické vlastnosti). Frovatriptan je kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (viz 4.3 Kontraindikace).
Způsob podání
Perorální podání.
Tableta se polyká celá a zapíjí se vodou.
04.3 Kontraindikace
• Přecitlivělost na frovatriptan nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1
• Pacienti s anamnézou infarktu myokardu, ischemickou chorobou srdeční, koronárním vazospasmem (např. Prinzmetalova angina), onemocněním periferních cév, pacienti s příznaky nebo příznaky shodnými s ischemickou chorobou srdeční.
• Těžká nebo středně těžká arteriální hypertenze, mírná nekontrolovaná hypertenze.
• Předchozí cerebrovaskulární příhoda (CVA) nebo přechodný ischemický záchvat (TIA).
• Těžká jaterní insuficience (Child-Pugh C).
• Současné podávání frovatriptanu s ergotaminem, deriváty ergotaminu (včetně methysergidu) nebo s jinými agonisty receptoru 5-hydroxytryptaminu (5-HT1).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Frovatriptan by měl být používán pouze tehdy, pokud byla stanovena jasná diagnóza migrény.
Frovatriptan není indikován k léčbě hemiplegické, bazilární nebo oftalmoplegické migrény.
Stejně jako u jiných způsobů léčby záchvatů migrény je třeba před léčbou bolesti hlavy u pacientů bez předchozí diagnózy migrény nebo u pacientů s diagnostikovanou migrénou, kteří mají atypické příznaky, vyloučit jiné potenciálně závažné neurologické stavy. & EGRAVE; Je třeba poznamenat, že pacienti s migrénou mají zvýšené riziko některých cerebrovaskulárních příhod (např. CVA nebo TIA).
Bezpečnost a účinnost frovatriptanu během fáze aury, která předcházela fázi migrénové bolesti hlavy, nebyla stanovena.
Stejně jako ostatní agonisté receptoru 5-HT1 by frovatriptan neměl být podáván pacientům s rizikem ischemické choroby srdeční (CAD), včetně silných kuřáků nebo pacientů na substituční léčbě nikotinem, bez předchozího kardiovaskulárního vyšetření (viz 4.3 Kontraindikace). Zvláštní pozornost by měla být věnována postmenopauzálním ženám a mužům nad 40 let, kteří mají tyto rizikové faktory.
Kardiovaskulární hodnocení však nemusí identifikovat všechny pacienty s kardiovaskulárními chorobami. U pacientů užívajících agonisty receptoru 5-HT1 bez základního kardiovaskulárního onemocnění se velmi vzácně vyskytly závažné srdeční příhody.
Podávání frovatriptanu může být spojeno s přechodnými příznaky, jako je bolest na hrudi nebo pocit svírání na hrudi, který může být intenzivní a zasahovat až do krku (viz 4.8 Nežádoucí účinky).
V případech, kdy výše uvedené příznaky vedou k podezření na ischemickou chorobu srdeční, by neměly být podány žádné další dávky frovatriptanu a mělo by být provedeno další vyšetřování.
Pacienti by měli být informováni o časných známkách a příznacích reakcí přecitlivělosti, včetně kožních poruch, angioedému a anafylaxe (viz bod 4.8). V případě závažných alergických / hypersenzitivních reakcí musí být léčba frovatriptanem okamžitě ukončena a nesmí být znovu podána.
Po podání frovatriptanu musíte počkat 24 hodin, než podáte přípravek podobný ergotaminu. Nejméně 24 hodin po podání přípravku obsahujícího ergotamin by mělo před užitím frovatriptanu uplynout (viz 4.3 Kontraindikace a 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).
V případě příliš častého užívání (opakované podávání po dobu několika po sobě jdoucích dnů odpovídá nesprávnému použití léčiva) se účinná látka může akumulovat a způsobit zvýšení vedlejších účinků.
Dlouhodobé užívání jakéhokoli druhu přípravku na úlevu od bolesti hlavy může tento stav zhoršit. Pokud dojde k této situaci nebo je na ni podezření, pacient by se měl poradit s lékařem a přerušit léčbu. U pacientů, kteří trpí častou nebo každodenní bolestí hlavy navzdory (nebo kvůli) pravidelnému užívání léků na bolest hlavy by měla být zvážena možnost MOH (bolest hlavy z nadužívání drog).
Nepřekračujte doporučenou dávku frovatriptanu.
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu, proto by pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy tento přípravek neměli užívat.
Nežádoucí účinky lze častěji pozorovat při souběžném podávání triptanů (agonistů 5HT) a přípravků obsahujících třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
SOUČASNÉ POUŽITÍ JE KONTRAINDIKOVÁNO
Ergotaminové a ergotaminové deriváty (včetně methysergidu) a další agonisté 5 HT1.
Rizika hypertenze, zúžení koronárních tepen v důsledku aditivního vazospastického účinku při současném použití pro stejný záchvat migrény (viz 4.3 Kontraindikace).
Účinky mohou být aditivní. Doporučuje se počkat nejméně 24 hodin po podání ergotaminových přípravků před podáním frovatriptanu. Místo toho se doporučuje počkat 24 hodin po podání frovatriptanu před podáním ergotaminového přípravku (viz 4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
SOUČASNÉ POUŽITÍ NEDOPORUČENO
Inhibitory monoaminooxidázy
Frovatriptan není substrátem pro MAO-A, nicméně nelze vyloučit potenciální riziko serotoninového syndromu nebo hypertenze (viz 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).
SOUČASNÉ POUŽITÍ, KTERÉ VYŽADUJE POZOR
Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (citalopram, fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin)
Potenciální riziko hypertenze, koronární vazokonstrikce nebo serotoninového syndromu.
Absolutní dodržování doporučených dávek je zásadním faktorem prevence tohoto syndromu.
Methylergometrin
Rizika hypertenze, zúžení koronárních tepen.
Fluvoxamin
Fluvoxamin je účinný inhibitor cytochromu CYP1A2 a bylo prokázáno, že zvyšuje hladiny frovatriptanu v krvi o 27-49%.
Perorální antikoncepce
U žen užívajících perorální kontraceptiva je koncentrace frovatriptanu o 30% vyšší než u žen, které antikoncepci neužívají. Nebyl hlášen zvýšený výskyt nežádoucích účinků.
Hypericum perforatum (třezalka tečkovaná) (ústy)
Stejně jako u jiných triptanů může zvýšit riziko vzniku serotoninového syndromu.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Údaje o podávání frovatriptanu těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici.
Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro muže není známo.Auradol se nedoporučuje během těhotenství a u žen ve fertilním věku, které nepoužívají antikoncepci, pokud to není nezbytně nutné.
Čas krmení
Není známo, zda se Frovatriptan nebo jeho metabolity vylučují do lidského mléka. Frovatriptan a / nebo jeho metabolity jsou vylučovány do mléka kojících potkanů s maximální koncentrací až čtyřikrát vyšší, než je koncentrace v krvi.
Nelze vyloučit riziko kojení pro novorozence / kojence.
AURADOL se během kojení nedoporučuje, pokud to není nezbytně nutné.V tomto případě by měl být dodržen interval 24 hodin.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie schopnosti řídit a obsluhovat stroje.
Migréna nebo léčba frovatriptanem může způsobit ospalost.Pacienti by měli být poučeni, aby posoudili jejich schopnost provádět složité činnosti, jako je řízení, během záchvatů migrény nebo po užití frovatriptanu.
04.8 Nežádoucí účinky
Frovatriptan byl podán více než 2 700 pacientům v doporučené dávce 2,5 mg a nejčastějšími vedlejšími účinky (závratě, únava, parestezie, bolest hlavy a návaly horka. Nežádoucí účinky hlášené v klinických protokolech s frovatriptanem byly přechodné, obecně mírné nebo střední spontánně odezněly Některé příznaky hlášené jako vedlejší účinky mohou být příznaky spojenými s migrénou.
Níže uvedená tabulka ukazuje všechny nežádoucí účinky, které byly považovány za související s léčbou frovatriptanem 2,5 mg a které vykazovaly vyšší incidenci než placebo ve 4 placebem kontrolovaných klinických studiích. Jsou uvedeny podle klesajícího výskytu a podle systému. Nežádoucí účinky shromážděné po uvedení léčiva na trh jsou označeny hvězdičkou *.
Ve dvou dlouhodobých klinických studiích se pozorované účinky nelišily od účinků uvedených v tabulce.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Předávkování
Údaje o předávkování tabletami frovatriptanu jsou omezené. Maximální jednorázová perorální dávka frovatriptanu podávaná pacientům s migrénou u mužů a žen byla 40 mg (16násobek doporučené klinické dávky 2,5 mg) a maximální jednotlivá dávka podávaná zdravým mužům byla 100 mg (40násobek doporučené klinické dávky). Oba nebyly spojeny s jinými vedlejšími účinky, než jsou uvedeny v bodě 4.8. Po uvedení na trh byl však hlášen závažný případ koronárního vazospasmu po podání čtyřnásobku doporučené dávky frovatriptanu po dobu tří po sobě následujících dnů u pacienta, který jako profylaktickou léčbu migrény užíval tricyklické antidepresivum.
Pro frovatriptan neexistuje specifické antidotum. Eliminační poločas frovatriptanu je přibližně 26 hodin (viz 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).
Účinky hemodialýzy nebo peritoneální dialýzy na plazmatické koncentrace frovatriptanu nejsou známy.
Léčba
V případě předávkování frovatriptanem by měl být pacient pečlivě sledován po dobu nejméně 48 hodin a měla by být podána veškerá nezbytná podpůrná léčba.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: selektivní agonista 5-HT1 receptoru
(N: centrální nervový systém)
ATC kód: NO2C C07
Frovatriptan je selektivní agonista receptoru 5-HT, který vykazuje vysokou afinitu k vazebným místům 5-HT1B a 5-HT1D v radioligandových testech a vykazuje účinné agonistické účinky na receptory 5-HT1B a 5-HT1D ve funkčních biologických testech. Vykazuje značnou selektivitu pro receptory 5-HT1B / 1D a nemá významnou afinitu k receptorům 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, a-adrenergním nebo histaminovým. Frovatriptan nemá významnou afinitu k vazebným místům benzodiazepinů.
Zdá se, že frovatriptan působí selektivně na extracerebrální, intrakraniální tepny a brání nadměrné dilataci těchto cév během migrény. V klinicky aktivních koncentracích způsobil frovatriptan zúžení izolovaných lidských mozkových tepen s malým nebo žádným účinkem na izolované lidské koronární tepny.
Klinická účinnost frovatriptanu při léčbě migrénových bolestí hlavy a doprovodných symptomů byla studována ve třech placebem kontrolovaných multicentrických studiích. V těchto studiích byl frovatriptan 2,5 mg významně lepší než placebo, pokud jde o první odpověď na bolest hlavy, po 2 a 4 hodinách po podání, a to jak z hlediska času do počáteční odpovědi.
Úleva od bolesti (redukce středně těžké až mírné bolesti hlavy nebo její vymizení) po 2 hodinách byla 37-46% u frovatriptanu a 21-27% u placeba.
Úplná úleva od bolesti po 2 hodinách byla 9-14% u frovatriptanu a 2-3% u placeba.
Maximální účinnosti frovatriptanu je dosaženo za 4 hodiny.
V klinické studii porovnávající frovatriptan 2,5 mg se sumatriptanem 100 mg byla účinnost 2,5 mg frovatriptanu po 2 a 4 hodinách o něco nižší než účinnost sumatriptanu 100 mg. Výskyt nežádoucích účinků byl o něco nižší u frovatriptanu 2,5 mg ve srovnání se sumatriptanem 100 mg.
Nebyla provedena žádná srovnávací studie mezi frovatriptanem 2,5 mg a sumatriptanem 50 mg.
U některých zdravých starších subjektů byly po jednorázové perorální dávce 2,5 mg frovatriptanu hlášeny přechodné změny systolického krevního tlaku (v normálních mezích).
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Po podání jednorázové orální dávky 2,5 mg zdravým subjektům jsou průměrné maximální plazmatické koncentrace frovatriptanu (Cmax) dosažené mezi 2 a 4 hodinami 4,2 ng / ml u mužů a 7,0 ng / ml u žen. Průměrná plocha pod křivkou (AUC) je 42,9 a 94,0 ng.h / ml pro muže a pro ženy.
Orální biologická dostupnost je 22% u mužů a 30% u žen.
Farmakokinetika frovatriptanu je podobná u zdravých subjektů a pacientů s migrénou a není žádný rozdíl ve farmakokinetických parametrech u pacientů během migrénové krize nebo v období mezi záchvaty.
Frovatriptan obecně vykazuje lineární farmakokinetiku v rozmezí dávek používaném v klinických studiích (1 mg až 40 mg).
Jídlo nemá významný vliv na biologickou dostupnost frovatriptanu, ale mírně zpomaluje tmax přibližně o 1 hodinu.
Rozdělení
Rovnovážný distribuční objem frovatriptanu po intravenózním podání 0,8 mg je 4,2 l / kg u mužů a 3,0 l / kg u žen.
Vazba frovatriptanu na sérové proteiny je nízká (přibližně 15%). Reverzibilní vazba na krvinky v rovnováze je přibližně 60% bez rozdílu mezi muži a ženami.
Poměr krev: plazma je za rovnovážných podmínek přibližně 2: 1.
Biotransformace
Po perorálním podání 2,5 mg radioaktivně značeného frovatriptanu zdravým mužským subjektům bylo 32% dávky nalezeno v moči a 62% ve stolici. Radioaktivně značené sloučeniny vylučované močí sestávají z nezměněného frovatriptanu, hydroxy-frovatriptanu, N-acetyl-demethyl-frovatriptanu, hydroxy-N-acetyl-demethyl-frovatriptanu a demethyl-frovatriptanu, spolu s různými dalšími menšími metabolity. Demethyl-frovatriptan má přibližně třikrát nižší afinitu k 5-HT1 receptorům než mateřská sloučenina. N-acetyl-demethyl frovatriptan má zanedbatelnou afinitu k 5-HT1 receptorům. Aktivita jiných metabolitů nebyla studována.
Výsledky studií in vitro ukázaly, že CYP1A2 je izoenzym cytochromu P450, který se primárně podílí na metabolismu frovatriptanu.In vitro frovatriptan neinhibuje ani neindukuje CYP1A2.
Frovatriptan není inhibitorem enzymů lidské monoaminooxidázy (MAO) ani izoenzymů cytochromu P450, a proto má minimální potenciál pro interakci s jinými léčivými přípravky. (viz 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce). Frovatriptan není substrátem pro MAO.
Odstranění
Eliminace frovatriptanu je dvoufázová s distribuční fází převládající mezi 2 a 6 hodinami. Průměrná systémová clearance je u mužů 216 a u žen 132 ml / min. Renální clearance je 38% (82 ml / min) a 49% (65 ml / min) celkové clearance u mužů a žen.
Terminální poločas eliminace je přibližně 26 hodin, bez ohledu na pohlaví subjektů. Terminální eliminační fáze se však stává dominantní až po přibližně 12 hodinách.
Sex
Hodnoty AUC a Cmax frovatriptanu jsou u mužů nižší (přibližně 50%) než u žen. To je přinejmenším částečně způsobeno souběžným používáním perorálních kontraceptiv.Na základě účinnosti nebo bezpečnosti dávky 2,5 mg při klinickém použití není nutná úprava dávkování podle pohlaví (viz 4.2 Dávkování a způsob podání).
Senioři
U zdravých starších subjektů (65 až 77 let) se AUC zvyšuje o 73% u mužů a o 22% u žen ve srovnání s mladými subjekty (18 až 37 let). Mezi těmito dvěma populacemi není žádný rozdíl v tmax nebo t½ (viz 4.2 Dávkování a způsob podání).
Selhání ledvin
Systémová expozice frovatriptanu a jeho t½ se významně neliší u mužů a žen s renální insuficiencí (clearance kreatininu 16-73 ml / min) ve srovnání se zdravými subjekty.
Jaterní nedostatečnost
Po perorálním podání mužům a ženám ve věku 44 až 57 let s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída A a B) zůstaly průměrné koncentrace frovatriptanu v krvi v mezích pozorovaných u zdravých mladých a zdravých jedinců. Neexistují žádné farmakokinetické ani klinické studie s frovatriptanem u subjektů s těžkou poruchou funkce jater (viz 4.3 Kontraindikace).
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Během studií toxicity po jednorázové nebo opakované dávce byly preklinické účinky pozorovány pouze při úrovních expozice překračujících maximální úroveň expozice člověka.
Standardní studie genotoxicity neodhalily žádný genotoxický potenciál frovatriptanu.
Frovatriptan vykazoval u myší embryotoxický účinek. U králíků byl fetotoxický účinek pozorován pouze při dávkách toxických pro matku.
Frovatriptan nebyl potenciálně karcinogenní ve standardních studiích karcinogenity u hlodavců a ve studiích myší p53 (+/-) při expozičních hladinách výrazně vyšších, než se očekávalo u lidí.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Jádro tabletu:
Bezvodá laktóza
Mikrokrystalická celulóza
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Glykolát sodného škrobu (typ A)
Stearát hořečnatý.
Potah tablety:
White Opadry:
Hypromelóza (E464)
Oxid titaničitý (E171)
Bezvodá laktóza
Macrogol 3000
Triacetin.
06.2 Neslučitelnost
irelevantní
06.3 Doba platnosti
Blistr: 3 roky
Láhev: 2 roky
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Blistry: Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
Láhev: uchovávejte lahvičku dobře uzavřenou, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
PVC / PE / ACLAR / hliníkové blistry obsahující 1, 2, 3, 4, 6 a 12 tablet.
HDPE lahvička s bezpečnostním víčkem obsahující 30 tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Istituto Luso Farmaco d "Italia S.p.A. - Milanofiori - Strada 6 - Budova L - 20089 Rozzano, Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
2 tablety: AIC č. 035673021
6 tablet: AIC č. 035673033
30 tablet: AIC č. 035673019
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 21. července 2004
Datum posledního prodloužení (evropské): 31. října 2006
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Říjen 2015