Účinné látky: tamsulosin
ANTUNES 0,4 mg tobolky s řízeným uvolňováním
Proč se používá Antunes? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
ANTUNES je lék s aktivitou blokující alfa1 adrenergní receptor, který snižuje svalové napětí v prostatě a močové trubici usnadněním močení.
Terapeutické indikace
Příznaky dolních močových cest spojené s benigní hyperplazií prostaty.
Kontraindikace Kdy by Antunes neměly být používány
Přecitlivělost na tamsulosin -hydrochlorid, včetně angioedému vyvolaného léčivem, nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Těžká jaterní insuficience.
Předchozí epizody ortostatické hypotenze.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím Antunes
Stejně jako u jiných antagonistů α1 adrenoreceptorů může během léčby přípravkem ANTUNES v určitých případech dojít ke snížení krevního tlaku, které může zřídka vést k synkopě. Při prvních známkách ortostatické hypotenze (závratě, slabost) by měl pacient sedět nebo ležet, dokud příznaky nezmizí.
Při chronickém používání přípravku se doporučuje pravidelná lékařská kontrola.
Léčba pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml / min) by měla být zvažována s opatrností, protože léčivý přípravek nebyl u těchto subjektů studován.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Antunes
Interakční studie byly provedeny pouze u dospělých.
Při souběžném užívání tamsulosin -hydrochloridu s atenololem, enalaprilem nebo teofylinem nebyly zaznamenány žádné interakce.
Souběžné užívání cimetidinu způsobuje zvýšení plazmatických hladin tamsulosinu, zatímco furosemid je snižuje; plazmatické koncentrace tamsulosinu jsou však v terapeutickém rozmezí, a proto není nutná úprava dávkování.
Diazepam, propranolol, trichlormethiazid, chlormadinon, amitriptylin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin a warfarin in vitro nezpůsobují změny volné frakce tamsulosinu v lidské plazmě. Tamsulosin nemodifikuje volnou frakci diazepamu, propanololu, trichlormethiazidu a chlormadinonu.
Ve studiích in vitro s jaterními mikrozomálními frakcemi (reprezentujícími enzymový systém metabolizující léčivo propojený s cytochromem P450) s amitriptylinem, salbutamolem, glibenklamidem a finasteridem nebyly na úrovni jaterního metabolismu nalezeny žádné interakce.
Diklofenak a warfarin však mohou zvýšit rychlost eliminace tamsulosinu.
Souběžné podávání tamsulosin -hydrochloridu a silných inhibitorů CYP3A4 může vést ke zvýšené expozici tamsulosin -hydrochloridu. Souběžné podávání s ketokonazolem (známým silným inhibitorem CYP3A4) vedlo ke zvýšení AUC a Cmax tamsulosin -hydrochloridu faktorem 2,8, respektive 2,2.
Tamsulosin -hydrochlorid by neměl být podáván v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 u pacientů s fenotypem CYP2D6 se slabou metabolizací.
Tamsulosin -hydrochlorid by měl být používán s opatrností v kombinaci se silnými a středně silnými inhibitory CYP3A4.
Souběžné podávání tamsulosin -hydrochloridu a paroxetinu, silného inhibitoru CYP206, vedlo ke zvýšení Cmax a AUC tamsulosinu faktorem 1,3, respektive 1,6, ale tato zvýšení nejsou považována za klinicky relevantní.
Souběžné užívání jiných antagonistů α1-adrenoreceptorů může vést k hypotenzním účinkům.
Libovolné kombinování různých léků může mít obecně škodlivé důsledky, proto je vhodné, aby pacient informoval svého lékaře o jakýchkoli dalších probíhajících terapiích.
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Varování Je důležité vědět, že:
Během operace katarakty byl u některých pacientů léčených nebo dříve léčených tamsulosin -hydrochloridem pozorován „intraoperační syndrom floppy iris“ (IFIS, varianta syndromu malé zornice). ISIF může zvýšit riziko očních komplikací během a po chirurgickém zákroku.Proto se doporučuje nezačínat léčbu tamsulosinem u pacientů naplánovaných na operaci šedého zákalu.
Vysazení tamsulosin-hydrochloridu 1–2 týdny před operací katarakty je považováno za empiricky užitečné, nicméně přínos přerušení léčby nebyl dosud prokázán.
IFIS byl také nalezen u pacientů, kteří vysadili tamsulosin na delší dobu před operací katarakty.
Nedoporučuje se zahájit léčbu tamsulosin -hydrochloridem u pacientů, u nichž je plánována operace katarakty. Během předoperačního hodnocení by měl oftalmolog a chirurgický tým zvážit, zda je pacient čekající na operaci léčen nebo zda byl léčen tamsulosinem, aby bylo zajištěno, že mohou být přijata vhodná opatření pro zvládnutí IFIS během intervence.
Tamsulosin -hydrochlorid by neměl být podáván v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 u pacientů s fenotypem CYP2D6 se slabou metabolizací.
Tamsulosin -hydrochlorid by měl být používán s opatrností v kombinaci se silnými a středně silnými inhibitory CYP3A4 (viz bod 4.5).
Je možné, že se ve stolici objeví zbytky tablety.
Těhotenství a kojení
Použití přípravku ANTUNES není indikováno u žen.
V krátkodobých i dlouhodobých klinických studiích s tamsulosin-hydrochloridem byly pozorovány poruchy ejakulace.Postregistrační studie byly hlášeny případy poruch ejakulace, retrográdní ejakulace a neschopnosti ejakulace.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Nebyly provedeny žádné studie schopnosti řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje.V tomto ohledu by si však měl být pacient vědom možnosti, že se může objevit závratě.
Dávkování a způsob použití Jak používat Antunes: Dávkování
Jedna kapsle denně se užívá po snídani nebo po prvním jídle dne.
Tobolka se musí polykat celá a nesmí se drtit ani žvýkat, protože by to mohlo narušit řízené uvolňování účinné látky.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho přípravku Antunes
Příznaky Nebyly hlášeny žádné případy předávkování.
Předávkování tamsulosin -hydrochloridem může potenciálně vést k závažným hypotenzním účinkům.
Při různých úrovních předávkování byly pozorovány závažné hypotenzní účinky.
Léčba
V případě akutní hypotenze po předávkování je třeba přijmout okamžitá opatření na podporu kardiovaskulárního systému.
Krevní tlak a srdeční frekvenci lze obnovit do normálu tím, že si pacient lehne.
Pokud to nestačí, lze použít expandéry objemu a v případě potřeby vazokonstrikční léky. Je třeba sledovat funkci ledvin a aplikovat obecná podpůrná opatření Dialýza je málo účinná, protože tamsulosin se silně váže na plazmatické proteiny.
Aby se zabránilo absorpci, lze provést některá opatření, jako je zvracení.
V případě požití velkých dávek může být užitečný výplach žaludku a může být podáno aktivní uhlí a osmotické projímadlo, jako je síran sodný.
V případě náhodného požití nadměrné dávky přípravku Antunes okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Co dělat, když jste zapomněli užít jednu nebo více dávek
Pokud pacient zapomněl užít denní dávku, lze ji užít později během dne.
Pokud byl den léčby vynechán, je vhodné pokračovat v terapii jako obvykle, podle lékařského předpisu.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání přípravku Antunes, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Antunes
Podobně jako všechny léky, může mít i Antunes nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Při používání Antunes byly hlášeny následující nežádoucí účinky:
Varianta syndromu malé zornice známá jako „intraoperační syndrom floppy iris (IFIS)“ spojená s léčbou tamsulosinem byla pozorována během operace katarakty během období sledování po uvedení na trh (viz také bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“). Zkušenosti po uvedení přípravku na trh: Kromě výše uvedených nežádoucích účinků byla v souvislosti s užíváním tamsulosinu hlášena fibrilace síní, arytmie, tachykardie a dušnost. Protože tyto spontánně hlášené příhody pocházejí z celosvětových zkušeností po uvedení na trh, jejich frekvence a roli tamsulosinu při jejich vzniku nelze s jistotou určit.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Zkontrolujte datum vypršení platnosti uvedené na obalu.
Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
NEPOUŽÍVEJTE V PŘÍPADĚ PŘÍPADNÝCH ZNAČEK ZHORŠENÍ.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
UCHOVÁVEJTE LÉČIVÝ MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ
SLOŽENÍ
Jedna kapsle obsahuje:
Účinná látka: tamsulosin hydrochlorid 0,4 mg;
Pomocné látky: alginát sodný; kopolymer kyseliny methylakrylové a ethylakrylátu (1: 1); Glycerol dibeenát; maltodextrin; laurylsulfát sodný; magrogol; polysorbát 80; hydroxid sodný, simethikon; koloidní bezvodý oxid křemičitý;
Kapsle: želatina; čištěná voda; červený oxid železitý (E172); oxid titaničitý (E171); žlutý oxid železitý (E172).
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Tvrdá tobolka s řízeným uvolňováním - Krabička s 20 tobolkami v blistrech
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ANTUNES
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Každá tobolka obsahuje aktivní princip: tamsulosin hydrochlorid 0,4 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tvrdé tobolky s řízeným uvolňováním.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Příznaky dolních močových cest (LUTS) spojené s benigní hyperplazií prostaty (BPH).
04.2 Dávkování a způsob podání
Jedna kapsle denně se užívá po snídani nebo po prvním jídle dne. Tobolka by se měla polykat celá.
Tobolky by se neměly drtit ani žvýkat, protože by to mohlo narušit řízené uvolňování účinné látky.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Historie ortostatické hypotenze.
Těžká jaterní insuficience.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Stejně jako u jiných alfa1 blokátorů může během léčby tamsulosinem v určitých případech dojít ke snížení krevního tlaku, které může zřídka vést k synkopě. Při prvních známkách ortostatické hypotenze (závratě, slabost) by měl pacient sedět nebo ležet, dokud příznaky nezmizí.
Před zahájením léčby tamsulosinem by měl být pacient vyšetřen na další stavy, které mohou způsobovat stejné příznaky jako benigní hyperplazie prostaty.Rektální vyšetření a v případě potřeby stanovení prostatického specifického antigenu (PSA) by mělo být provedeno před léčbou a poté v pravidelných intervalech.
Léčba pacientů s těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu nižší než 10 ml / min) by měla být zvažována s opatrností, protože tyto subjekty nebyly studovány.
Během operace katarakty se u některých pacientů, dříve léčených nebo léčených léky obsahujícími tamsulosin, objevil IFIS „intraoperační syndrom floppy iris“ známý jako „floppy iris“. Výskyt tohoto syndromu může zvýšit chirurgické komplikace během chirurgického zákroku, proto se nedoporučuje zahajovat léčbu tamsulosinem u pacientů čekajících na operaci šedého zákalu.
Neoficiální zkušenosti ukázaly, že může pomoci ukončení léčby tamsulosinem 1 nebo 2 týdny před chirurgickým zákrokem, avšak přínos ukončení léčby a nezbytná doba ukončení léčby ještě nebyly stanoveny.
Ve fázi předoperačního hodnocení musí lékař vyšetřit, zda pacient určený k operaci je nebo byl léčen tamsulosinem, aby zajistil vhodná opatření pro řízení IFIS během operace.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Při souběžném užívání tamsulosinu s atenololem, enalaprilem, nifedipinem nebo teofylinem nebyly zaznamenány žádné interakce.
Souběžné užívání cimetidinu způsobuje zvýšení plazmatických hladin tamsulosinu, zatímco furosemid je snižuje; v obou případech však v normálních mezích, které nevyžadují úpravu dávky.
In vitro diazepam, propranolol, trichlormethiazid, chlormadinon, amitriptylin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin a warfarin nemění volnou frakci tamsulosinu v lidské plazmě. Tamsulosin nemodifikuje volnou frakci diazepamu, propanololu, trichlormethiazidu a chlormadinonu.
Ve studiích in vitro s jaterními mikrozomálními frakcemi (reprezentujícími enzymový systém metabolizující léčivo propojený s cytochromem P450) s amitriptylinem, salbutamolem, glibenklamidem a finasteridem nebyly na úrovni jaterního metabolismu nalezeny žádné interakce. Diklofenak a warfarin však mohou zvýšit rychlost eliminace tamsulosinu.
Souběžné užívání jiných antagonistů alfa1-adrenoreceptorů může vést k hypotenzním účinkům.
04.6 Těhotenství a kojení
Není relevantní, protože ANTUNES je určen pouze k použití u pacientů mužského pohlaví.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Neexistují žádné údaje prokazující vliv přípravku ANTUNES na schopnost řídit a obsluhovat stroje.V tomto ohledu by si však pacient měl být vědom možnosti vzniku vertiga.
04.8 Nežádoucí účinky
Běžný (>1%,
• Poruchy nervového systému: závratě (1,3%).
Méně časté (>0.1%,
• Poruchy nervového systému: bolest hlavy.
• Srdeční poruchy: bušení srdce.
• Cévní poruchy: posturální hypotenze.
• Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: rýma.
• Gastrointestinální poruchy: průjem, nevolnost, zvracení, zácpa.
• Poruchy kůže a podkožní tkáně: kožní vyrážka, svědění, kopřivka.
• Poruchy reprodukčního systému a prsu: abnormální ejakulace.
• Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: astenie.
Vzácný (>0,01%,
• Poruchy nervového systému: synkopa.
• Poruchy kůže a podkožní tkáně: angioedém.
Velmi vzácné (>0,01%)
• Poruchy reprodukčního systému a prsu: priapismus.
Během operace katarakty byly hlášeny případy „intraoperačního syndromu floppy iris“ známé jako „floppy iris“ související s léčbou tamsulosinem ((viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
04.9 Předávkování
Nebyly hlášeny žádné případy předávkování.
Teoreticky by však v případě předávkování mohla dojít k akutní hypotenzi, která by proto vyžadovala okamžitý zásah na kardiovaskulární úrovni.
Krevní tlak a srdeční frekvenci lze obnovit do normálu tím, že si pacient lehne.
Pokud to nestačí, mohou být podány plazmatické zesilovače a v případě potřeby léky s vazokonstrikčním účinkem. Kromě obecných podpůrných opatření by měla být sledována i funkce ledvin.
Dialýza je málo účinná, protože tamsulosin se silně váže na plazmatické proteiny.
Aby se zabránilo absorpci, lze provést některá opatření, jako je zvracení.
V případě požití velkých dávek může být užitečný výplach žaludku a může být podáno aktivní uhlí a osmotické projímadlo, jako je síran sodný.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antagonista alfa1 adrenoreceptoru.
ATC kód: G04A02. Léčiva pro exkluzivní léčbu poruch prostaty - tamsulosin.
Mechanismus účinku
Tamsulosin se selektivně a kompetitivně váže na postsynaptické alfa1 adrenoreceptory, zejména na podtypy alfa1A a alfa1D. které způsobují relaxaci hladkého svalstva prostaty a močové trubice.
Farmakodynamické účinky
Tamsulosin 0,4 mg zvyšuje maximální průtok močí. Zmírňuje překážky uvolněním hladkého svalstva v prostatě a močové trubici, čímž zlepšuje příznaky vyprazdňování.
Zlepšuje také příznaky plnění, ve kterých hraje důležitou roli nestabilita močového měchýře.
Tyto účinky na symptomy vyplňování a vyprazdňování jsou zachovány během dlouhodobé terapie.Potřeba chirurgického zákroku nebo katetrizace je výrazně zpožděna.
Blokátory Alpha1 mohou snížit krevní tlak snížením periferního odporu. Během klinických studií s tamsulosinem nebylo pozorováno žádné klinicky významné snížení krevního tlaku.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Tamsulosin se vstřebává ze střeva a je téměř úplně biologicky dostupný.
Absorpce se snižuje s příjmem blízko jídla.
Rovnoměrné absorpce lze dosáhnout, pokud pacient vždy užívá ANTUNES po obvyklé snídani.
Tamsulosin vykazuje lineární kinetiku.
Po jednorázové dávce tamsulosinu ve stavu po jídle dosáhnou plazmatické hladiny tamsulosinu maxima přibližně za 6 hodin a v ustáleném stavu, kterého je dosaženo po 5 dnech léčby, je Cmax přibližně o 2/3 vyšší, než jaké bylo dosaženo po jednorázové dávce.
To bylo zaznamenáno u starších pacientů a je rozumné očekávat totéž u mladších pacientů.
Po jednorázovém i opakovaném dávkování existuje značná individuální variabilita plazmatických hladin.
Rozdělení
U lidí se tamsulosin přibližně z 99% váže na plazmatické bílkoviny a distribuční objem je nízký (přibližně 0,2 l / kg).
Biotransformace
Tamsulosin má špatný účinek prvního průchodu, protože je metabolizován pomalu.
Tamsulosin je v plazmě přítomen hlavně ve formě nezměněného léčiva.
Metabolizuje se v játrech.
U potkanů nebyla pozorována prakticky žádná indukce mikrosomálního jaterního enzymového systému.
Mírná až středně těžká porucha funkce jater nevyžaduje úpravu dávkování (viz také bod 4.3).
Žádný z metabolitů není aktivnější než původní produkt.
Vylučování
Tamsulosin a jeho metabolity jsou eliminovány hlavně močí a přibližně 9% přijatého léčiva je vyloučeno v nezměněné formě.
Po jednorázové dávce tamsulosinu 0,4 mg při jídle a v ustáleném stavu byl poločas eliminace vyhodnocen po 10 a 13 hodinách.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Byly provedeny studie toxicity po jedné a opakované dávce u myší, potkanů a psů. Rovněž byly zvažovány reprodukční studie na potkanech, studie karcinogenity na myších a potkanech a studie genotoxicity. in vitro a v Žiji.
Obecný toxikologický profil, zjištěný u vyšších dávek tamsulosinu, je v souladu se známou farmakologickou aktivitou alfa-adrenergních blokátorů.
U psů se při velmi vysokých dávkách mění elektrokardiogram. Tato odpověď není považována za klinicky relevantní.
Tamsulosin nevykazoval relevantní genotoxické vlastnosti.
Byl hlášen zvýšený výskyt proliferativních změn ve vemeni potkanů a samic myší. Tato zjištění, která jsou pravděpodobně zprostředkována hyperprolaktinémií a vyskytují se pouze při vysokých dávkách, jsou považována za irelevantní.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Alginát sodný; kopolymer kyseliny methylakrylové a ethylakrylátu (1: 1); glycerol dibeenát; maltodextrin; laurylsulfát sodný; magrogol; polysorbát 80; hydroxid sodný; simethicone; koloidní bezvodý oxid křemičitý.
Kapsle: želé; vyčištěná voda; červený oxid železitý (E172); oxid titaničitý (E171); žlutý oxid železitý (E172).
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
PVC / PVDC / AL blistr. Balení obsahující 20 kapslí.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
Nepoužitý přípravek a odpad z tohoto léčivého přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními zákonnými požadavky.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
ANTUNES "0,4 mg tvrdé tobolky s řízeným uvolňováním" 20 tobolek - AIC č. 036908010
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
11.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNITŘNÍ DOSIMETRII ZÁŘENÍ
12.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, DALŠÍ PODROBNÉ INSTRUKCE O PŘÍPADNÉ PŘÍPRAVĚ A KONTROLE KVALITY
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ANTUNES
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Každá tobolka obsahuje aktivní princip: tamsulosin hydrochlorid 0,4 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tvrdé tobolky s řízeným uvolňováním.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Příznaky dolních močových cest (LUTS) spojené s benigní hyperplazií prostaty (BPH).
04.2 Dávkování a způsob podání
Jedna kapsle denně se užívá po snídani nebo po prvním jídle dne. Tobolka by se měla polykat celá.
Tobolky by se neměly drtit ani žvýkat, protože by to mohlo narušit řízené uvolňování účinné látky.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Historie ortostatické hypotenze.
Těžká jaterní insuficience.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Stejně jako u jiných alfa1 blokátorů může během léčby tamsulosinem v určitých případech dojít ke snížení krevního tlaku, které může zřídka vést k synkopě. Při prvních známkách ortostatické hypotenze (závratě, slabost) by měl pacient sedět nebo ležet, dokud příznaky nezmizí.
Před zahájením léčby tamsulosinem by měl být pacient vyšetřen na další stavy, které mohou způsobovat stejné příznaky jako benigní hyperplazie prostaty.Rektální vyšetření a v případě potřeby stanovení prostatického specifického antigenu (PSA) by mělo být provedeno před léčbou a poté v pravidelných intervalech.
Léčba pacientů s těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu nižší než 10 ml / min) by měla být zvažována s opatrností, protože tyto subjekty nebyly studovány.
Během operace katarakty se u některých pacientů, dříve léčených nebo léčených léky obsahujícími tamsulosin, objevil IFIS „intraoperační syndrom floppy iris“ známý jako „floppy iris“. Výskyt tohoto syndromu může zvýšit chirurgické komplikace během chirurgického zákroku, proto se nedoporučuje zahajovat léčbu tamsulosinem u pacientů čekajících na operaci šedého zákalu.
Neoficiální zkušenosti ukázaly, že může pomoci ukončení léčby tamsulosinem 1 nebo 2 týdny před chirurgickým zákrokem, avšak přínos ukončení léčby a nezbytná doba ukončení léčby ještě nebyly stanoveny.
Ve fázi předoperačního hodnocení musí lékař vyšetřit, zda pacient určený k operaci je nebo byl léčen tamsulosinem, aby zajistil vhodná opatření pro řízení IFIS během operace.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Při souběžném užívání tamsulosinu s atenololem, enalaprilem, nifedipinem nebo teofylinem nebyly zaznamenány žádné interakce.
Souběžné užívání cimetidinu způsobuje zvýšení plazmatických hladin tamsulosinu, zatímco furosemid je snižuje; v obou případech však v normálních mezích, které nevyžadují úpravu dávky.
In vitro diazepam, propranolol, trichlormethiazid, chlormadinon, amitriptylin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin a warfarin nemění volnou frakci tamsulosinu v lidské plazmě. Tamsulosin nemodifikuje volnou frakci diazepamu, propanololu, trichlormethiazidu a chlormadinonu.
Ve studiích in vitro s jaterními mikrozomálními frakcemi (reprezentujícími enzymový systém metabolizující léčivo propojený s cytochromem P450) s amitriptylinem, salbutamolem, glibenklamidem a finasteridem nebyly na úrovni jaterního metabolismu nalezeny žádné interakce. Diklofenak a warfarin však mohou zvýšit rychlost eliminace tamsulosinu.
Souběžné užívání jiných antagonistů alfa1-adrenoreceptorů může vést k hypotenzním účinkům.
04.6 Těhotenství a kojení
Není relevantní, protože ANTUNES je určen pouze k použití u pacientů mužského pohlaví.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Neexistují žádné údaje prokazující vliv přípravku ANTUNES na schopnost řídit a obsluhovat stroje.V tomto ohledu by si však pacient měl být vědom možnosti vzniku vertiga.
04.8 Nežádoucí účinky
Běžný (>1%,
• Poruchy nervového systému: závratě (1,3%).
Méně časté (>0.1%,
• Poruchy nervového systému: bolest hlavy.
• Srdeční poruchy: bušení srdce.
• Cévní poruchy: posturální hypotenze.
• Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: rýma.
• Gastrointestinální poruchy: průjem, nevolnost, zvracení, zácpa.
• Poruchy kůže a podkožní tkáně: kožní vyrážka, svědění, kopřivka.
• Poruchy reprodukčního systému a prsu: abnormální ejakulace.
• Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: astenie.
Vzácný (>0,01%,
• Poruchy nervového systému: synkopa.
• Poruchy kůže a podkožní tkáně: angioedém.
Velmi vzácné (>0,01%)
• Poruchy reprodukčního systému a prsu: priapismus.
Během operace katarakty byly hlášeny případy „intraoperačního syndromu floppy iris“ známé jako „floppy iris“ související s léčbou tamsulosinem ((viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
04.9 Předávkování
Nebyly hlášeny žádné případy předávkování.
Teoreticky by však v případě předávkování mohla dojít k akutní hypotenzi, která by proto vyžadovala okamžitý zásah na kardiovaskulární úrovni.
Krevní tlak a srdeční frekvenci lze obnovit do normálu tím, že si pacient lehne.
Pokud to nestačí, mohou být podány plazmatické zesilovače a v případě potřeby léky s vazokonstrikčním účinkem. Kromě obecných podpůrných opatření by měla být sledována i funkce ledvin.
Dialýza je málo účinná, protože tamsulosin se silně váže na plazmatické proteiny.
Aby se zabránilo absorpci, lze provést některá opatření, jako je zvracení.
V případě požití velkých dávek může být užitečný výplach žaludku a může být podáno aktivní uhlí a osmotické projímadlo, jako je síran sodný.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antagonista alfa1 adrenoreceptoru.
ATC kód: G04A02. Léčiva pro exkluzivní léčbu poruch prostaty - tamsulosin.
Mechanismus účinku
Tamsulosin se selektivně a kompetitivně váže na postsynaptické alfa1 adrenoreceptory, zejména na podtypy alfa1A a alfa1D. které způsobují relaxaci hladkého svalstva prostaty a močové trubice.
Farmakodynamické účinky
Tamsulosin 0,4 mg zvyšuje maximální průtok močí. Zmírňuje překážky uvolněním hladkého svalstva v prostatě a močové trubici, čímž zlepšuje příznaky vyprazdňování.
Zlepšuje také příznaky plnění, ve kterých hraje důležitou roli nestabilita močového měchýře.
Tyto účinky na symptomy vyplňování a vyprazdňování jsou zachovány během dlouhodobé terapie.Potřeba chirurgického zákroku nebo katetrizace je výrazně zpožděna.
Blokátory Alpha1 mohou snížit krevní tlak snížením periferního odporu.Během klinických studií s tamsulosinem nebylo pozorováno žádné klinicky významné snížení krevního tlaku.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Tamsulosin se vstřebává ze střeva a je téměř úplně biologicky dostupný.
Absorpce se snižuje s příjmem blízko jídla.
Rovnoměrné absorpce lze dosáhnout, pokud pacient vždy užívá ANTUNES po obvyklé snídani.
Tamsulosin vykazuje lineární kinetiku.
Po jednorázové dávce tamsulosinu ve stavu po jídle dosáhnou plazmatické hladiny tamsulosinu maxima přibližně za 6 hodin a v ustáleném stavu, kterého je dosaženo po 5 dnech léčby, je Cmax přibližně o 2/3 vyšší, než jaké bylo dosaženo po jednorázové dávce.
To bylo zaznamenáno u starších pacientů a je rozumné očekávat totéž u mladších pacientů.
Po jednorázovém i opakovaném dávkování existuje značná individuální variabilita plazmatických hladin.
Rozdělení
U lidí se tamsulosin přibližně z 99% váže na plazmatické bílkoviny a distribuční objem je nízký (přibližně 0,2 l / kg).
Biotransformace
Tamsulosin má špatný účinek prvního průchodu, protože je metabolizován pomalu.
Tamsulosin je v plazmě přítomen hlavně ve formě nezměněného léčiva.
Metabolizuje se v játrech.
U potkanů nebyla pozorována prakticky žádná indukce mikrosomálního jaterního enzymového systému.
Mírná až středně těžká porucha funkce jater nevyžaduje úpravu dávkování (viz také bod 4.3).
Žádný z metabolitů není aktivnější než původní produkt.
Vylučování
Tamsulosin a jeho metabolity jsou eliminovány hlavně močí a přibližně 9% přijatého léčiva je vyloučeno v nezměněné formě.
Po jednorázové dávce tamsulosinu 0,4 mg při jídle a v ustáleném stavu byl poločas eliminace vyhodnocen po 10 a 13 hodinách.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Byly provedeny studie toxicity po jedné a opakované dávce u myší, potkanů a psů. Rovněž byly zvažovány reprodukční studie na potkanech, studie karcinogenity na myších a potkanech a studie genotoxicity. in vitro a v Žiji.
Obecný toxikologický profil, zjištěný u vyšších dávek tamsulosinu, je v souladu se známou farmakologickou aktivitou alfa-adrenergních blokátorů.
U psů se při velmi vysokých dávkách mění elektrokardiogram. Tato odpověď není považována za klinicky relevantní.
Tamsulosin nevykazoval relevantní genotoxické vlastnosti.
Byl hlášen zvýšený výskyt proliferativních změn ve vemeni potkanů a samic myší. Tato zjištění, která jsou pravděpodobně zprostředkována hyperprolaktinémií a vyskytují se pouze při vysokých dávkách, jsou považována za irelevantní.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Alginát sodný; kopolymer kyseliny methylakrylové a ethylakrylátu (1: 1); glycerol dibeenát; maltodextrin; laurylsulfát sodný; magrogol; polysorbát 80; hydroxid sodný; simethicone; koloidní bezvodý oxid křemičitý.
Kapsle: želé; vyčištěná voda; červený oxid železitý (E172); oxid titaničitý (E171); žlutý oxid železitý (E172).
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
PVC / PVDC / AL blistr. Balení obsahující 20 kapslí.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
Nepoužitý přípravek a odpad z tohoto léčivého přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními zákonnými požadavky.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
ANTUNES "0,4 mg tvrdé tobolky s řízeným uvolňováním" 20 tobolek - AIC č. 036908010
