Aktivní složky: Fenofibrát
Fulcrosupra 145 mg potahované tablety
Vložky do balení Fulcrosupra jsou k dispozici pro velikosti balení:- Fulcrosupra 145 mg potahované tablety
- Fulcrosupra 160 mg potahované tablety
Proč se přípravek Fulcrosupra používá? K čemu to je?
Fulcrosupra patří do skupiny léků běžně známých jako fibráty. Tyto léky se používají ke snížení hladiny tuků (lipidů) v krvi. Například tuky známé jako triglyceridy.
Fulcrosupra se používá spolu s dietou s nízkým obsahem tuku a dalšími nelékařskými postupy, jako je cvičení a hubnutí, ke snížení hladiny tuků v krvi.
Fulcrosupra může být použita jako doplněk k jiným lékům (statinům) za určitých okolností, kdy hladiny tuků v krvi nejsou kontrolovány samotným statinem.
Kontraindikace Kdy by neměl být přípravek Fulcrosupra používán
Neužívejte přípravek Fulcrosupra, pokud:
- jste alergický (á) na fenofibrát nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě: Další informace)
- jste alergičtí na arašídy nebo arašídový olej nebo sójový lecitin nebo související produkty
- jste měl (a) alergickou reakci nebo poškození kůže v důsledku slunečního světla nebo ultrafialového záření při užívání jiných léků (tyto léky zahrnují jiné fibráty nebo protizánětlivé léky nazývané „ketoprofen“)
- máte závažné problémy s játry, ledvinami nebo žlučníkem
- máte pankreatitidu (zánět slinivky břišní, který způsobuje bolesti břicha), který není způsoben vysokou hladinou tuku v krvi
Neužívejte přípravek Fulcrosupra, pokud se vás týká některá z výše uvedených informací. Pokud si nejste jisti, poraďte se před užitím přípravku Fulcrosupra se svým lékařem nebo lékárníkem
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před podáním přípravku Fulcrosupra
Před užitím přípravku Fulcrosupra se poraďte se svým lékařem, lékárníkem nebo zdravotní sestrou, pokud:
- máte jakékoli problémy s ledvinami nebo játry
- můžete mít zánět jater (hepatitidu) - příznaky zahrnují zežloutnutí kůže a očního bělma (žloutenka), zvýšení jaterních enzymů (prokázáno krevními testy) bolest žaludku a svědění
- máte sníženou činnost štítné žlázy (hypotyreóza)
Pokud se vás týká některá z výše uvedených informací (nebo si nejste jisti), poraďte se před užitím přípravku Fulcrosupra se svým lékařem nebo lékárníkem.
Účinky na svaly:
Přestaňte užívat přípravek Fulcrosupra a neprodleně se poraďte se svým lékařem, pokud během užívání tohoto léku pocítíte nevysvětlitelné křeče nebo bolest svalů, citlivost nebo slabost.
- Důvodem je, že tento lék může způsobit svalové problémy, které mohou být závažné.
- Tyto problémy jsou vzácné, ale zahrnují zánět a zhoršení svalů. To může způsobit poškození ledvin nebo dokonce smrt.
U některých pacientů je riziko rozpadu svalů mnohem vyšší. Informujte svého lékaře, pokud:
- je starší 70 let
- mít problémy s ledvinami
- mít problémy se štítnou žlázou
- vy nebo blízký člen rodiny máte dědičné svalové problémy
- pije velké množství alkoholu
- užíváte léky snižující hladinu cholesterolu nazývané statiny, jako je simvastatin, atorvastatin, pravastatin, rosuvastatin nebo fluvastatin
- jste někdy měl (a) svalové problémy při léčbě statiny nebo fibráty (jako je fenofibrát, bezafibrát nebo gemfibrozil)
Pokud se vás týká některá z výše uvedených informací (nebo si nejste jisti), sdělte to svému lékaři před užitím přípravku Fulcrosupra.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Fulcrosupra
Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Zejména informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte některý z následujících léků:
- antikoagulancia na ředění krve (jako je warfarin)
- jiné léky používané ke kontrole hladin tuků v krvi (jako jsou statiny nebo fibráty). Užívání statinu současně s přípravkem Fulcrosupra může zvýšit riziko svalových problémů
- zvláštní skupina léků k léčbě cukrovky (jako je rosiglitazon nebo pioglitazon)
- cyklosporin (imunosupresivum)
Pokud se vás týká některá z výše uvedených informací (nebo si nejste jisti), poraďte se před užitím přípravku Fulcrosupra se svým lékařem nebo lékárníkem.
Přípravek Fulcrosupra s jídlem, pitím a alkoholem
Tableta se má užívat s jídlem nebo bez jídla, kdykoli během dne
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství, kojení a plodnost
- Informujte svého lékaře, pokud jste těhotná, máte podezření nebo plánujete otěhotnět. Protože nejsou dostatečné klinické zkušenosti s používáním přípravku Fulcrosupra během těhotenství, měli byste přípravek Fulcrosupra používat pouze tehdy, pokud to lékař považuje za naprosto nezbytné.
- Není známo, zda se účinná látka přípravku Fulcrosupra vylučuje do lidského mléka. Fulcrosupra byste proto neměla užívat, pokud kojíte nebo plánujete kojit své dítě.
Před užitím tohoto léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Tento lék nemá žádný vliv na vaši schopnost řídit nebo obsluhovat nástroje nebo stroje.
Fulcrosupra obsahuje laktózu a sacharózu (druhy cukru). Pokud vám lékař řekl, že nemůžete tolerovat nebo trávit některé cukry (na některé cukry nesnášíte), sdělte to prosím svému lékaři, než začnete tento lék užívat.
Fulcrosupra obsahuje sójový lecitin. Pokud jste alergičtí na arašídy nebo sóju, tento přípravek neužívejte
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Fulcrosupra: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Jak se tento lék užívá
- Tabletu spolkněte a zapijte sklenicí vody.
- Tabletu nedrťte ani nežvýkejte
Kolik léků vzít
Doporučená dávka je jedna tableta denně.
Pokud užíváte 200 mg fenofibrátovou tobolku nebo tabletu Fulcrosupra 160 mg, můžete přejít na tabletu Fulcrosupra 145 mg.
Lidé s problémy s ledvinami
Pokud máte problémy s ledvinami, lékař vám může říci, abyste užili nižší dávku. Požádejte o radu svého lékaře nebo lékárníka.
Použití u dětí a dospívajících
Použití přípravku Fulcrosupra se nedoporučuje mladším 18 let
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Fulcrosupra
Jestliže jste užil více přípravku Fulcrosupra, než jste měl
Jestliže jste užil (a) více přípravku Fulcrosupra, než jste měl (a) nebo pokud někdo užil Váš lék, sdělte to prosím svému lékaři nebo se obraťte na nejbližší nemocnici.
Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek Fulcrosupra
- Pokud zapomenete užít dávku, vezměte si další dávku v obvyklou dobu.
- Poté užijte tabletu v obvyklou dobu
- Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Pokud máte obavy, obraťte se na svého lékaře.
Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek Fulcrosupra
Nepřestávejte užívat přípravek Fulcrosupra, pokud vám to lékař neřekne nebo pokud vám tablety nevadí. Je to proto, že je třeba dlouhodobě léčit abnormální hladiny tuků v krvi. Pamatujte, že kromě užívání přípravku Fulcrosupra je to také důležité, abys:
- dodržujte nízkotučnou dietu
- cvičte pravidelně.
Pokud lékař léčbu ukončí, neužívejte zbylé tablety, pokud vám to lékař neřekne.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka nebo zdravotní sestry.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Fulcrosupra
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Přestaňte užívat přípravek Fulcrosupra a okamžitě navštivte lékaře, pokud zaznamenáte některý z následujících závažných nežádoucích účinků - možná budete potřebovat naléhavou lékařskou péči:
- alergická reakce - příznaky mohou zahrnovat otok obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla, který může způsobit potíže s dýcháním
- svalové křeče nebo bolest, citlivost nebo slabost - mohou to být příznaky zánětu nebo rozpadu svalů, které mohou způsobit poškození ledvin nebo dokonce smrt
- bolest žaludku - může to být známka zánětu slinivky břišní (pankreatitida)
- bolest na hrudi a dušnost - mohou to být příznaky krevní sraženiny v plicích (plicní embolie)
- bolest, zarudnutí nebo otok nohou - mohou to být příznaky krevní sraženiny v noze (hluboká žilní trombóza)
- zežloutnutí kůže a očního bělma (žloutenka) nebo zvýšení jaterních enzymů - mohou to být příznaky zánětu jater (hepatitida).
Pokud zaznamenáte některý z výše uvedených nežádoucích účinků, přestaňte užívat přípravek Fulcrosupra a okamžitě navštivte lékaře.
Mezi další nežádoucí účinky patří:
Časté (postihují méně než 1 z 10 lidí):
- průjem
- bolest břicha
- nadýmání
- pocit nevolnosti (nauzea)
- zvracení
- zvýšené hladiny jaterních enzymů v krvi - prokázané testy
Méně časté (postihují méně než 1 ze 100 lidí):
- bolest hlavy
- žlučové kameny
- snížená sexuální touha
- vyrážka, svědění nebo červené skvrny na kůži
- zvýšený kreatinin (produkovaný ledvinami) - prokázáno v analýzách
- pankreatitida (zánět slinivky břišní způsobující bolest břicha)
- tromboembolie: plicní embolie (krevní sraženina v plicích, která způsobuje bolest na hrudi a dušnost), hluboká žilní trombóza (krevní sraženina v noze, která způsobuje bolest, zarudnutí nebo otok nohou)
- bolest svalů, zánět svalů, svalové křeče a slabost
Vzácné (postihují méně než 1 z 1000 lidí):
- ztráta vlasů
- pocit závratě (vertigo)
- pocit vyčerpání (únava)
- zvýšená močovina (látka produkovaná ledvinami) - ukázáno v analýzách
- zvýšená citlivost vaší pokožky na sluneční světlo, sluneční světla a lehátka
- snížené hladiny hemoglobinu (který přenáší kyslík v krvi) a bílých krvinek - prokázáno testy
- hepatitida (zánět jater), jejímiž příznaky může být mírná žloutenka (zežloutnutí kůže a očního bělma), bolest břicha a svědění
- přecitlivělost (alergická reakce)
Nežádoucí účinky, jejichž pravděpodobnost výskytu není známa
- těžká forma vyrážky se zarudnutím, olupováním a otokem kůže, která vypadá jako těžké popáleniny
- dlouhodobé plicní onemocnění
- zhoršení svalů
- komplikace žlučových kamenů
- pokud se u vás vyskytne jakýkoli neobvyklý problém s dýcháním, okamžitě to sdělte svému lékaři
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo zdravotní sestře.
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Uchovávejte tento přípravek v původním obalu, aby byl chráněn před světlem a vlhkostí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a blistru za EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Co přípravek Fulcrosupra obsahuje
- Léčivou látkou je fenofibrát. Jedna tableta přípravku Fulcrosupra 145 mg obsahuje fenofibrátum 145 miligramů (mg).
- Dalšími složkami jsou: sacharóza, monohydrát laktózy, křemičitá mikrokrystalická celulóza, krospovidon, hypromelóza, laurylsulfát sodný, dokusát sodný, stearan hořečnatý.
Potah tablety Opadry® také obsahuje: polyvinylalkohol, oxid titaničitý (E171), mastek, sojový lecitin, xanthanovou gumu.
Popis toho, jak Fulcrosupra vypadá a obsah balení
Fulcrosupra 145 mg jsou bílé, podlouhlé, potahované tablety s „145“ na jedné straně a „Fournier logem“ na druhé straně.
Potahované tablety jsou baleny v blistrech po 10, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98, 100, 280, 300
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
FULCROSUPRA 145 MG
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta obsahuje 145 mg fenofibrátu (nanočástice).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Potahovaná tableta.
Bílé podlouhlé potahované tablety s vyraženým „145“ na jedné straně a „Fournier logem“ na druhé straně.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Terapeutické indikace
Fulcrosupra 145 mg je indikován jako doplněk diety a jiné nelékové léčby (např. Cvičení, redukce hmotnosti) pro:
- Léčba těžké hypertriglyceridémie s nízkou hladinou HDL cholesterolu nebo bez ní.
- Smíšená hyperlipidemie, pokud je statin kontraindikován nebo není tolerován.
- Smíšená hyperlipidemie u pacientů s vysokým kardiovaskulárním rizikem, kromě statinu, pokud hladiny triglyceridů a HDL cholesterolu nejsou dostatečně kontrolovány.
04.2 Dávkování a způsob podání
Spolu s dietou představuje tento lék dlouhodobou léčbu, jejíž účinnost musí být pravidelně sledována.
Odpověď na léčbu by měla být sledována stanovením hladin lipidů v séru (celkový cholesterol, LDL cholesterol, triglyceridy). Pokud po několika měsících (např. 3 měsících) nebylo dosaženo adekvátní odpovědi, měla by být zvážena doplňková nebo odlišná terapeutická opatření.
Dávkování:
Dospělí: doporučená dávka je jedna tableta obsahující 145 mg fenofibrátu jednou denně.
Pacienti léčení 200mg tobolkou nebo 160mg tabletou mohou být převedeni na 145mg fenofibrátovou tabletu bez dalších úprav dávky.
Starší pacienti: u starších pacientů se doporučuje dávka předepsaná dospělým pacientům.
Pacienti s poruchou funkce ledvin: U pacientů s poruchou funkce ledvin je nutné snížení dávky.
U těchto pacientů se doporučuje použití farmaceutických forem obsahujících nižší dávku účinné látky (100 mg nebo 67 mg fenofibrátu).
Pediatrická populace: použití síly 145 mg je u dětí kontraindikováno.
Nemoc jater: Pacienti s onemocněním jater nebyli studováni.
Způsob podání
Tablety se polykají celé a zapíjejí se sklenicí vody.
Fulcrosupra 145 mg potahované tablety lze užívat kdykoli během dne, s jídlem nebo bez jídla (viz bod 5.2).
04.3 Kontraindikace
• Jaterní selhání (včetně biliární cirhózy a přetrvávajících abnormalit jaterních funkcí nejasné povahy, např. Trvalé zvýšení transamináz);
• selhání ledvin;
• děti (do 18 let);
• přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku;
• známá fotoalergie nebo fototoxická reakce během léčby fibráty nebo ketoprofenem;
• onemocnění žlučníku;
• akutní nebo chronická pankreatitida s výjimkou akutní pankreatitidy způsobené těžkou hypertriglyceridémií.
FULCROSUPRA 145 mg potahované tablety by neměli užívat pacienti alergičtí na arašídový nebo arašídový olej nebo sójový lecitin nebo podobné produkty kvůli riziku reakcí z přecitlivělosti.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Sekundární příčiny hypercholesterolémie, jako je nekontrolovaný diabetes mellitus 2. typu, hypotyreóza, nefrotický syndrom, dysproteinémie, obstrukční onemocnění jater, léčba léky, alkoholismus, by měly být před zahájením léčby fenofibrátem vhodně léčeny. U hyperlipidemických pacientů užívajících estrogen nebo antikoncepci obsahující estrogen zjistit, zda je hyperlipidemie primární nebo sekundární povahy (možné zvýšení hodnot lipidů způsobené estrogeny přijímanými ústy).
Jaterní funkce: Stejně jako u jiných látek snižujících lipidy bylo u některých pacientů hlášeno zvýšení hladin transamináz.
Ve většině případů byla tato zvýšení přechodná, mírná a asymptomatická. Doporučuje se sledovat hladiny transamináz každé 3 měsíce během prvních 12 měsíců léčby a poté pravidelně.
Opatrnosti je třeba u pacientů, u kterých se vyvinou zvýšené hladiny transamináz, a léčba by měla být ukončena, pokud hladiny ASAT (SGOT) a ALAT (SGPT) stoupnou více než třikrát nad horní hranici normálního rozmezí. Za přítomnosti symptomů svědčících pro hepatitidu (např. Žloutenka, svědění) by měly být provedeny laboratorní testy a může být zváženo přerušení léčby fenofibrátem.
Slinivka břišní: U pacientů užívajících fenofibrát byla hlášena pankreatitida (viz body 4.3 a 4.8). To může představovat nedostatečnou účinnost u pacientů s těžkou hypertriglyceridémií, přímý účinek léčiva nebo sekundární jev zprostředkovaný přítomností žlučových kamenů nebo tvorbou hustých hmot s obstrukcí společného žlučovodu.
Sval: Po podání fibrátů a jiných látek snižujících hladinu lipidů byla hlášena svalová toxicita, včetně velmi vzácných případů rhabdomyolýzy.
Pacienti s osobní anamnézou hypoalbuminémie a renální insuficience vykazují vyšší výskyt myotoxicity.
U pacientů s difúzní myalgií, myozitidou, svalovými křečemi a slabostí a / nebo výrazným zvýšením CPK (hladiny nad 5násobkem horní hranice normálního rozmezí) by mělo být podezření na svalovou toxicitu. V těchto případech by měla být léčba fenofibrátem přerušena.
Pacienti s predisponujícími faktory pro myopatii a / nebo rhabdomyolýzu mohou mít zvýšené riziko vzniku rhabdomyolýzy, včetně: věku nad 70 let, osobní nebo rodinné anamnézy dědičných svalových poruch; poškození ledvin; hypoalbuminémie; hypotyreóza; vysoká konzumace alkoholu. U těchto pacientů je třeba pečlivě zvážit potenciální přínosy a rizika léčby fenofibrátem.
Riziko svalové toxicity může být zvýšeno, pokud je lék podáván s jiným fibrátem nebo inhibitorem HMG-CoA reduktázy (statinu), zejména v případech již existujícího svalového onemocnění. Souběžné předepisování fenofibrátu se statinem by proto mělo být vyhrazeno pro pacienty s těžkou kombinovanou dyslipidémií a vysokým kardiovaskulárním rizikem bez anamnézy svalového onemocnění.
Tato kombinovaná terapie by měla být používána s opatrností a pacienti by měli být pečlivě sledováni s ohledem na známky svalové toxicity.
Funkce ledvin: Léčba by měla být ukončena, pokud jsou hladiny kreatininu zvýšeny nad 50% a horní hranici normálu (ULN). Doporučuje se sledovat kreatinin první tři měsíce po zahájení léčby a poté pravidelně (doporučení ohledně dávkování viz bod 4.2).
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu, proto by pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy tento lék neměli užívat.
Tento léčivý přípravek obsahuje sacharózu, proto by pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózo-galaktózy nebo insuficiencí sacharázové isomaltázy neměli tento lék užívat.
FULCROSUPRA 145 mg potahované tablety by neměli užívat pacienti alergičtí na sójový lecitin nebo příbuzné látky kvůli riziku vzniku reakcí z přecitlivělosti (viz bod 4.3).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Perorální antikoagulancia: fenofibrát zvyšuje účinek perorálních antikoagulancií a může zvyšovat riziko krvácení.Na začátku léčby se doporučuje snížit dávku antikoagulancií přibližně o jednu třetinu a v případě potřeby ji postupně upravit na základě sledování INR (Mezinárodní normalizovaný poměr). Proto se tato kombinace nedoporučuje.
Cyklosporin: při souběžném podávání fenofibrátu a cyklosporinu byly hlášeny některé závažné případy reverzibilní poruchy funkce ledvin.Renální funkce těchto pacientů by proto měla být pečlivě sledována a v případě závažných laboratorních abnormalit by měla být léčba fenofibrátem ukončena.
Inhibitory HMG-CoA reduktázy a další fibráty: pokud se fibrát používá v kombinaci s inhibitory HMG-CoA reduktázy nebo jinými fibráty, zvyšuje se riziko závažné svalové toxicity.
Tato kombinovaná terapie by měla být používána s opatrností a pacienti by měli být pečlivě sledováni s ohledem na známky svalové toxicity (viz bod 4.4).
Enzymy cytochromu P450: Vzdělávání in vitro s mikrozomy lidských jater naznačují, že fenofibrát a kyselina fenofibrová nejsou v terapeutických koncentracích inhibitory izoforem cytochromu (CYP) P 450 CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 nebo CYP1A2.
Pacienti souběžně užívající fenofibrát a léky metabolizované CYP2C19, CYP2A6 a zejména CYP2C9, kteří mají úzký terapeutický index, by měli být pečlivě sledováni a v případě potřeby se doporučuje úprava dávky těchto léků.
04.6 Těhotenství a kojení
Adekvátní údaje o podávání fenofibrátu těhotným ženám nejsou k dispozici.
Studie na zvířatech neprokázaly žádné teratogenní účinky.Embryotoxické účinky byly pozorovány při dávkách, které vedly k mateřské toxicitě (viz bod 5.3) .Potenciální riziko pro člověka není známo. Proto by měl být FULCROSUPRA 145 mg potahované tablety podáván v těhotenství pouze po pečlivém „posouzení přínosu / rizika“.
Kojení Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování fenofibrátu a / nebo jeho metabolitů do mateřského mléka.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
FULCROSUPRA 145 mg potahované tablety neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky během léčby fenofibrátem jsou zažívací, žaludeční nebo střevní poruchy.
Následující nežádoucí účinky byly pozorovány v placebem kontrolovaných klinických studiích (n = 2344) s frekvencí uvedenou níže:
* Ve studii FIELD, randomizované placebem kontrolované studii s 9795 pacienty s diabetes mellitus 2. typu, bylo pozorováno statisticky významné zvýšení případů pankreatitidy u pacientů užívajících fenofibrát ve srovnání s pacienty, kteří dostávali placebo (0,8 % oproti 0,5 %; p = 0,031) . Ve stejné studii bylo hlášeno statisticky významné zvýšení výskytu plicní embolie (0,7% ve skupině s placebem oproti 1,1% ve skupině s fenofibrátem; p = 0,022) a nestatisticky významné zvýšení. Hluboká žilní trombóza (placebo: 1,0% [48/4900 pacientů] oproti fenofibrátu 1,4% [67/4895 pacientů]; p = 0,074).
a Kromě událostí hlášených v klinických studiích byly během uvádění přípravku Fulcrosupra na trh spontánně hlášeny následující nežádoucí účinky. Z dostupných údajů nelze odhadnout přesnou frekvenci, která by proto měla být považována za „neznámou“;
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: Intersticiální plicní onemocnění
Poruchy svalové a kosterní soustavy, pojivové tkáně a kostí: Rabdomyolýza
04.9 Předávkování
Byly hlášeny pouze neoficiální případy předávkování fenofibrátem. Ve většině případů nebyly hlášeny žádné příznaky předávkování.
Specifické antidotum není známo. Pokud je podezření na předávkování, je třeba vyhledat symptomatickou léčbu a zahájit vhodná podpůrná opatření.
Fenofibrát nelze eliminovat hemodialýzou.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: látky snižující lipidy / snižující hladinu cholesterolu a hypotiglyceridů / fibráty.
ATC kód: C10AB05.
Fenofibrát je derivát kyseliny fibrové, jehož účinky na modifikaci lipidové struktury hlášené u člověka jsou zprostředkovány aktivací alfa receptoru aktivujícího proliferaci peroxizomů (Peroxisome Proliferator Activated Receptor typu alfa nebo PPARα).
Aktivací PPARα zvyšuje fenofibrát lipolýzu a eliminaci aterogenních částic bohatých na triglyceridy z plazmy, čímž aktivuje lipoproteinovou lipázu a snižuje produkci apoproteinu CIII. Aktivace PPARα také indukuje zvýšení syntézy apoproteinů AI a AII.
Výše popsaný účinek fenofibrátu na lipoproteiny vede ke snížení frakcí velmi nízké a nízké hustoty (VLDL a LDL) obsahujících apoprotein B a ke zvýšení frakcí lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL) obsahujících apoproteiny AI a AII.
Kromě toho tím, že fenofibrát moduluje syntézu a katabolismus frakcí VLDL, zvyšuje clearance LDL a snižuje malé a husté LDL, jejichž hladiny jsou zvýšené ve fenotypu aterogenních lipoproteinů, což je „běžná změna u pacientů s rizikem ischemické choroby srdeční“.
Během klinických studií s fenofibrátem se celkový cholesterol snížil o 20-25%a triglyceridy o 40-55%a HDL cholesterol se zvýšil o 10-30%.
U hypercholesterolemických pacientů, kde jsou hladiny LDL cholesterolu sníženy o 20% -35%, má celkový účinek na cholesterol za následek snížení poměru celkového cholesterolu k HDL cholesterolu, LDL cholesterolu a HDL cholesterolu nebo Apo B a Apo AI, vše z nichž jsou markery aterogenního rizika.
Vzhledem ke svému účinku na LDL cholesterol a triglyceridy může být léčba fenofibrátem užitečná u hypercholesterolemických pacientů s hypertriglyceridémií nebo bez hyperterpolycerémie, včetně sekundární hyperlipoproteinémie jako u diabetes mellitus 2. typu.
Existují důkazy, že léčba fibráty může omezit výskyt koronárních srdečních chorob, ale nebylo prokázáno, že by fibráty snižovaly úmrtnost ze všech příčin v primární nebo sekundární prevenci kardiovaskulárních onemocnění.
Lipidová klinická studie Akce pro kontrolu kardiovaskulárního rizika při diabetu (ACCORD) byla randomizovaná, placebem kontrolovaná studie zahrnující 5518 pacientů s diabetes mellitus 2. typu léčených kromě simvastatinu ještě fenofibrátem. Terapie fenofibrátem a simvastatinem neprokázala žádný významný rozdíl oproti monoterapii simvastatinem v primárním výsledku spočívajícím v nefatálním infarktu myokardu, nefatální cévní mozkové příhodě a kardiovaskulární smrti (poměr rizik [HR] 0,92, 95% CI 0, 79-1,08, p = 0,32 ; absolutní snížení rizika: 0,74%). V předem určené podskupině pacientů s dyslipidémií, definovaných jako pacienti s nejnižším tertilem HDL-C (≤34 mg / dl nebo 0,88 mmol / l) a s nejvyšším tertilem TG (≥ 204 mg / dl nebo 2,3 mmol / l) na počátku, léčba fenofibrátem a simvastatinem prokázala 31% relativní snížení ve srovnání s monoterapií simvastatinem, pro primární výsledek sloučeniny (poměr rizik [HR] 0,69, 95% CI 0,49-0,97, p = 0,03; snížení absolutního rizika: 4,95%). Analýza jiné předem určené podskupiny identifikovala statisticky významnou „interakci podle pohlaví (p = 0,01), což naznačuje možný přínos tr výkon kombinované terapie u mužů (p = 0,037), ale potenciálně vyšší riziko primárního výsledku u žen léčených kombinovanou terapií než monoterapie simvastatinem (p = 0,069). To nebylo pozorováno u výše uvedené podskupiny pacientů s dyslipidémií, ale také neexistoval jasný důkaz prospěchu u žen s dyslipidémií léčených fenofibrátem se simvastatinem a případný škodlivý účinek v této podskupině nelze vyloučit.
Extravaskulární usazeniny cholesterolu (šlachy a hlíznaté xanthomy) lze během léčby fenofibrátem výrazně omezit nebo zcela eliminovat.
U pacientů se zvýšenými hladinami fibrinogenu léčených fenofibrátem došlo k významnému snížení tohoto parametru stejně jako u pacientů se zvýšenými hladinami Lp (a).
Jiné markery zánětu, jako je C-reaktivní protein, jsou léčbou fenofibrátem redukovány.
Uricosurický účinek fenofibrátu, který vede ke snížení hladiny kyseliny močové přibližně o 25%, lze považovat za další přínos u dyslipidemických pacientů s hyperurikémií.
Ukázalo se, že fenofibrát má protidestičkový účinek na krevní destičky u zvířat a v klinické studii, která ukázala snížení agregace krevních destiček vyvolané ADP, kyselinou arachidonovou a epinefrinem.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
FULCROSUPRA 145 mg potahované tablety obsahují 145 mg nanočástic fenofibrátu.
Vstřebávání: maximální plazmatická koncentrace (Cmax) nastává mezi 2 a 4 hodinami po perorálním podání. Plazmatické koncentrace zůstávají během pokračující léčby u každého jednotlivého subjektu stabilní.
Na rozdíl od předchozích formulací fenofibrátu je maximální plazmatická koncentrace a celková expozice formulace nanočástic nezávislá na příjmu potravy. Proto lze FULCROSUPRA 145 mg potahované tablety užívat s jídlem nebo bez jídla. Studie účinků na potraviny zahrnující podání nové 145 mg tabletové formy fenofibrátu zdravým mužským a ženským subjektům nalačno a během jídla s vysokým obsahem tuku prokázala, že expozice (AUC a Cmax) „kyselině fenofibrové není potravou ovlivněna.
Rozdělení: kyselina fenofibrová se silně váže na plazmatický albumin (více než 99%).
Metabolismus a vylučování: po perorálním podání je fenofibrát rychle hydrolyzován esterázami na aktivní metabolit kyselinu fenofibrovou. V plazmě nelze detekovat nezměněný fenofibrát.
Fenofibrát není substrátem CYP 3A4. Jaterní mikrozomální metabolismus není zapojen.
Droga se vylučuje hlavně močí.
Prakticky veškerý lék je vyloučen do 6 dnů. Fenofibrát se vylučuje hlavně ve formě kyseliny fenofibrové a jejího glukuronidovaného konjugátu.
Zjevná celková plazmatická clearance kyseliny fenofibrové není u starších pacientů ovlivněna.
Kinetické studie po podání jedné dávky a pokračující léčbě ukázaly, že léčivo se nehromadí. Kyselina fenofibrová není eliminována hemodialýzou.
Plazmatický poločas eliminace kyseliny fenofibrové je přibližně 20 hodin.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Studie chronické toxicity neposkytly relevantní informace o specifické toxicitě fenofibrátu.
Studie mutagenity fenofibrátu byly negativní.
U potkanů a myší byly při vysokých dávkách nalezeny jaterní nádory způsobené proliferací peroxisomů.
Tyto příhody jsou specifické pro malé hlodavce a nebyly pozorovány u jiných živočišných druhů.
To není relevantní pro terapeutické použití u lidí.
Studie na myších, potkanech a králících neprokázaly teratogenní účinky. Embryotoxické účinky byly pozorovány při dávkách způsobujících mateřskou toxicitu.
Po podání vysokých dávek bylo pozorováno prodloužení gestačního období a potíže při porodu.
Nebyly prokázány žádné účinky na plodnost.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Seznam pomocných látek
Jádro:
Sacharóza, monohydrát laktózy, silikátová mikrokrystalická celulóza, krospovidon, hypromelóza, natrium -lauryl -sulfát, dokusát sodný, stearát hořečnatý.
Povlak:
Polyvinylalkohol, oxid titaničitý (E171), mastek, sojový lecitin, xanthanová guma.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte v původním obalu.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Tepelně tvarované blistry (v průhledném PVC / PE / PVDC, uzavřené hliníkovou fólií) po 10 nebo 14 tabletách.
Krabice s 10, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98 a 100 tabletami.
Nemocniční balení: 280 (10x28) a 300 (10x30) tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Abbott S.r.l. - S.R. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
10 tablet - AIC č. 035928124 / M
20 tablet - AIC č. 035928136 / M
28 tablet - AIC č. 035928148 / M
30 tablet - AIC č. 035928151 / M
50 tablet - AIC č. 035928163 / M
84 tablet - AIC č. 035928175 / M
90 tablet - AIC č. 035928187 / M
98 tablet - AIC č. 035928199 / M
100 tablet - AIC č. 035928201 / M
280 tablet - AIC č. 035928213 / M
300 tablet - AIC č. 035928225 / M
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
17/07/2007
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Duben 2012