Aktivní složky: Diclofenac, Misoprostol
Atrotec 75 tablety s modifikovaným uvolňováním
Vložky do balení Artrotec jsou k dispozici pro velikosti balení:- Tablety Artrotec 50 mg + 200 mcg
- Atrotec 75 tablety s modifikovaným uvolňováním
Proč se používá Artrotec? K čemu to je?
Artrotec se používá k symptomatické léčbě revmatoidní artritidy a osteoartritidy a může být užitečný k ochraně pacientů s rizikem podráždění nebo ulcerace žaludku nebo střev.
Artrotec obsahuje diklofenak a misoprostol. Diclofenac patří do třídy léků nazývaných nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID).
Ačkoli NSAID zmírňují bolest, snižují produkci přírodních ochranných látek zvaných prostaglandiny, které se nacházejí v žaludeční výstelce.
To znamená, že NSAID mohou způsobit žaludeční potíže nebo žaludeční vředy. Artrotec také obsahuje misoprostol, který je velmi podobný prostaglandinům a může pomoci chránit žaludek.
Kontraindikace Kdy by Artrotec neměl být používán
Neužívejte přípravek Artrotec, pokud:
- měli alergickou reakci, jako je vyrážka, oteklá nebo svědivá kůže, závažné ucpání nosu, astma nebo sípání po užití diklofenaku nebo jiných NSAID, jako je aspirin (kyselina acetylsalicylová), misoprostol nebo jiný prostaglandinový lék nebo některá ze složek přípravku Artrotec (viz část 6. Další informace)
- v současné době máte „vřed nebo perforaci žaludku nebo střev“
- v současné době máte „krvácení do žaludku, střev nebo mozku“.
- se chystáte podstoupit nebo jste podstoupili operaci bypassu koronární arterie (CABG)
- mít závažné „selhání jater nebo ledvin
- máte zjevné srdeční onemocnění a / nebo celebrovaskulární onemocnění, například pokud jste prodělali srdeční infarkt, cévní mozkovou příhodu nebo malou cévní mozkovou příhodu (TIA) nebo ucpání cév v srdci nebo mozku nebo jste měli operaci k odstranění nebo obejití těchto obstrukcí
- měli nebo máte problémy s krevním oběhem (onemocnění periferních tepen)
- jestliže jste těhotná nebo plánujete otěhotnět, protože lék může způsobit potrat. Ženy, které nedosáhly menopauzy, by měly během užívání přípravku Artrotec používat vhodnou antikoncepci
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Artrotec
Před předepsáním přípravku Artrotec se ujistěte, že váš lékař ví:
- pokud kouříte
- pokud máte cukrovku
- pokud máte anginu pectoris, krevní sraženiny, vysoký krevní tlak, zvýšený cholesterol nebo zvýšené triglyceridy.
Poraďte se se svým lékařem, pokud se vás týká některý z následujících bodů:
- máte jiné zdravotní problémy, jako je onemocnění jater nebo ledvin. Neužívejte přípravek Artrotec, pokud máte závažné „selhání ledvin nebo jater
- jestliže jste někdy měl „vřed nebo“ krvácení do žaludku nebo střev. Neužívejte přípravek Artrotec, pokud máte v současné době „vřed“ nebo krvácení do žaludku nebo střev
- jsou snadno náchylné ke krvácení nebo tvorbě modřin
- máte „zánět střev“ (ulcerózní kolitida nebo Crohnova choroba)
- máte nebo jste někdy měl astma nebo alergické onemocnění
- máte infekci, protože Artrotec může skrývat horečku nebo jiné příznaky infekce
- je dehydratovaný
- je vám více než 65 let, protože váš lékař vás může pravidelně kontrolovat
NSAID, jako je Artrotec, mohou způsobit krvácení nebo vředy. V takovém případě musí být léčba ukončena. Léky, jako je Artrotec, mohou být spojeny s malým zvýšením rizika srdečního záchvatu (infarktu myokardu) nebo cévní mozkové příhody. Riziko se zvyšuje s vysokými dávkami a dlouhodobou léčbou. Nepřekračujte doporučenou dávku nebo délku léčby.
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po nejkratší nezbytnou dobu.
Stejně jako u jiných NSAID (např. Ibuprofenu) může přípravek Artrotec vést ke zvýšení krevního tlaku, a proto vás lékař může požádat, abyste si svůj krevní tlak pravidelně kontroloval.
Pokud máte problémy se srdcem, játry nebo ledvinami, lékař vás bude pravidelně kontrolovat.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Artrotec
Některé léky mohou ovlivnit, jak jiné fungují.Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu:
- Aspirin (kyselina acetylsalicylová) nebo jiná NSAID (např. Ibuprofen)
- Léky používané k léčbě osteoartritidy nebo revmatoidní artritidy nazývané inhibitory cyklooxygenázy-2 (COX-2).
- Diuretika (používají se k léčbě přebytečné tekutiny v těle)
- Ciclosporin nebo takrolimus (používá se k potlačení imunitního systému, např. Po transplantaci)
- Lithium (používá se k léčbě některých typů deprese)
- Digoxin (lék používaný k léčbě nepravidelného srdečního tepu a / nebo srdečního selhání)
- Warfarin nebo jiná perorální antikoagulancia (léky snižující srážlivost krve)
- Léky používané k léčbě úzkosti a deprese nazývané selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) • Léky používané k regulaci hladiny cukru v krvi (orální hypoglykemika pro diabetes) • Metrotrexát (používá se k léčbě revmatoidní artritidy, psoriázy a leukémie)
- Steroidní léky (např. Kortikosteroidy, často používané jako protizánětlivé látky)
- Léky na vysoký krevní tlak (antihypertenziva)
- Antacida obsahující hořčík (používají se k léčbě pálení žáhy a poruchách trávení)
- Chinolonová antibiotika (používaná k léčbě některých infekcí)
- Ketoconazole (používá se k léčbě některých houbových infekcí)
- Pokud jste v posledních 12 dnech užívala lék nazývaný mifepriston (používaný k ukončení těhotenství). Artrotec by neměl být užíván dříve než 8-12 dní po užití mifepristonu.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Nepoužívejte přípravek Artrotec, pokud jste těhotná nebo plánujete otěhotnět. Ženy, které nedosáhly menopauzy, by měly během užívání přípravku Artrotec používat vhodnou antikoncepci.
Nepoužívejte přípravek Artrotec, pokud kojíte.
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Pokud po užití přípravku Artrotec pociťujete závratě nebo ospalost, neřiďte ani neobsluhujte žádné nástroje nebo stroje, dokud tyto účinky nezmizí.
Důležité informace o některých složkách přípravku Artrotec
Nesnášenlivost laktózy nebo cukru
Artrotec obsahuje laktózu (druh cukru). Pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím přípravku Artrotec.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Artrotec: Dávkování
Vždy užívejte přípravek Artrotec přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jisti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Užívejte jednu tabletu dvakrát denně.
Tablety Atrotec se polykají celé a zapíjejí se sklenicí vody (ne žvýkat), s jídlem nebo po jídle.
Starší pacienti a pacienti s problémy s ledvinami nebo játry: lékař vás může pečlivěji zkontrolovat. Není nutná žádná úprava dávky.
Děti: Artrotec je pouze pro dospělé. Nepoužívat pro děti (do 18 let).
Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek Artrotec
Pokud zapomenete užít tabletu, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Pokud přestanete používat Artrotec
Nepřestávejte užívat Artrotec 75, pokud vám to lékař neřekl. Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Artrotec
Neměli byste užít více tablet, než vám lékař předepsal. Pokud užijete příliš mnoho tablet, kontaktujte co nejdříve svého lékaře, lékárníka nebo nemocnici a vezměte si lék s sebou.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Artrotec
Podobně jako všechny léky, může mít i Artrotec nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Pokud máte obavy z nežádoucích účinků, zeptejte se svého lékaře. Je důležité, abyste věděli, co se může stát, abyste mohli jednat, pokud Artrotec způsobí nežádoucí účinek. Artrotec někdy způsobuje nežádoucí účinky, ale ty obvykle během léčby zmizí, jak si vaše tělo na lék zvykne.
Pokud se objeví některý z následujících stavů, přestaňte přípravek Artrotec užívat a ihned to sdělte svému lékaři:
Pokud máte:
- silná bolest žaludku nebo jakékoli známky krvácení nebo poranění žaludku nebo střev, jako je černá stolice nebo krev ve stolici nebo zvracení krve: k tomu dochází velmi zřídka
- závažná kožní reakce, jako je vyrážka, puchýře nebo olupování kůže (Stevens-Johnsonův syndrom, exfoliativní dermatitida a toxická epidermální nekrolýza): vyskytuje se velmi vzácně
- závažná alergická reakce, jako je kožní vyrážka, otok obličeje, sípání nebo potíže s dýcháním (anafylaktický šok): k tomu dochází zřídka
- Žloutenka (zežloutnutí kůže nebo očního bělma): vyskytuje se zřídka
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Velmi časté nežádoucí účinky (postihují více než 1 z 10 lidí):
- Bolest žaludku, průjem, nevolnost, poruchy trávení
Průjem je nejčastějším problémem a někdy je vážný. Pokud užíváte přípravek Artrotec s jídlem, je méně pravděpodobné, že se u vás objeví průjem. Pokud používáte antacid (látka snižující žaludeční kyselinu), měli byste se vyhnout antacidům, která obsahují hořčík, protože ty mohou zesílit průjem. Váš lékárník vám může pomoci vybrat vhodný antacid. Pokud průjem pokračuje a je závažný, sdělte to svému lékaři.
Časté nežádoucí účinky (postihují méně než 1 z 10 lidí, ale více než 1 ze 100 lidí):
- Kožní vyrážka, svědění
- Zvracení, vítr, zácpa, říhání, gastritida (poruchy trávení, bolest žaludku, zvracení)
- Žaludeční nebo střevní vředy
- Bolest hlavy, závratě
- Obtížné usínání
- Změny krevních testů týkajících se jater
Méně časté nežádoucí účinky (postihují méně než 1 ze 100 lidí, ale více než 1 z 1000 lidí):
- Otok v ústech
- Abnormální nebo neočekávané vaginální krvácení, poruchy menstruace
- Snížení počtu krevních destiček v krvi (zvýšená pravděpodobnost krvácení nebo tvorby modřin)
- Purpura (purpurové skvrny na kůži)
- Kopřivka (silná svědivá vyrážka)
Vzácné nežádoucí účinky (postihují méně než 1 z 1000 lidí, ale více než 1 z 10 000 lidí):
- Zánět jater (možné nažloutlé zbarvení kůže, bolest hlavy, horečka, zimnice, celková slabost)
Velmi vzácné nežádoucí účinky (postihují méně než 1 z 10 000 lidí)
- Závažné poruchy jater včetně selhání jater
Během současného používání přípravku Artrotec se objevily další vedlejší účinky (po uvedení přípravku na trh, frekvence není známa):
- Srdeční selhání, bolest na hrudi, bušení srdce (vnímání srdečního tepu)
- Poškození jícnu
- Zhoršení ulcerózní kolitidy nebo Crohnovy choroby (zánět střeva)
- Problémy s ledvinami nebo játry
- Dušnost
- Křeče
- Alergické reakce (včetně astmatu, problémů s dýcháním, svědění, vypadávání vlasů a zánětu cév (které mohou způsobit horečku, bolest, purpurové skvrny)
- Příznaky meningitidy (ztuhlost krku, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, horečka nebo ztráta vědomí)
- Akumulace tekutiny v těle, která může způsobit otoky nohou a kotníků
- Zvracení krve
- Psychotické reakce (duševní porucha charakterizovaná ztrátou kontaktu s realitou)
- Oteklý jazyk, vředy v ústech, sucho v ústech
- Deprese, pocit úzkosti, změny nálady, podrážděnost, problémy s pamětí, pocit zmatenosti, houpání, noční můry, ospalost, únava
- Obtížné vidění, rozmazané nebo zhoršené vidění, zvonění v uších, změny chuti
- Zimnice, horečka, zvýšená citlivost na světlo, zánět
- Ztráta chuti k jídlu
- Abnormální kontrakce dělohy, prasknutí dělohy, zadržování placenty po porodu, srážení plodové vody (tekutiny, která pokrývá plod), krvácení z dělohy, potrat, úmrtí novorozence, vrozené vady, předčasný porod
- Nízký krevní tlak, vysoký krevní tlak
- Snížení počtu bílých krvinek (které pomáhají chránit tělo před infekcí a nemocemi)
- Anémie (nízký počet červených krvinek), která může způsobit bledou kůži a způsobit slabost nebo dušnost
Léky, jako je Artrotec, mohou souviset s malým zvýšením rizika srdečního záchvatu nebo cévní mozkové příhody.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C. Uchovávejte v původním obalu.
Přípravek Artrotec nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na blistru a krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Jiná informace
Co přípravek Artrotec 75 obsahuje
Léčivými látkami jsou sodná sůl diklofenaku a misoprostol.
Jedna tableta obsahuje 75 mg sodné soli diklofenaku a 0,2 mg misoprostolu.
Dalšími složkami jsou: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, povidon K-30, stearan hořečnatý, kyselina methakrylová, hydroxid sodný, mastek, triethylcitrát, hypromelóza, krospovidon, koloidní bezvodý oxid křemičitý a hydrogenovaný ricinový olej.
Jak Artrotec 75 vypadá a obsah balení
Artrotec 75 je dostupný ve formě kulatých, bílých, bikonvexních tablet s označením „SEARLE“ a „1421“ na jedné straně a „75“ kolem „druhého“ se čtyřmi „As“.
Tablety jsou baleny v blistrech obsahujících krabičky po 10, 20, 30, 60, 90, 100 a 140 tabletách.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ARTROTEC 75
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Každá tableta se skládá z vnitřního jádra odolného vůči žaludku, obsahujícího 75 mg diklofenaku, potaženého vnější vrstvou obsahující 200 mg misoprostolu.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Kulaté, bílé, bikonvexní tablety s označením „75“ na jedné straně a „Searle 1421“ na druhé straně.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
ARTROTEC 75 je indikován u pacientů vyžadujících léčbu nesteroidním protizánětlivým lékem diklofenakem v kombinaci s misoprostolem.
Diklofenaková složka přípravku ARTROTEC 75 je indikována k symptomatické léčbě osteoartritidy a revmatoidní artritidy. Misoprostolová složka přípravku ARTROTEC 75 je indikována u pacientů vyžadujících profylaxi žaludečních nebo dvanáctníkových vředů vyvolaných nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID).
04.2 Dávkování a způsob podání
Dospělí: jedna tableta dvakrát denně s jídlem, polyká se celá s trochou tekutiny.
Starší osoby, snížená funkce ledvin nebo jater: u starších osob nebo u pacientů s poruchou funkce jater nebo s mírnou nebo středně závažnou poruchou funkce ledvin nejsou nutné žádné úpravy dávkování, protože farmakokinetické parametry nejsou klinicky relevantní.
Doporučuje se však pečlivě sledovat pacienty se sníženou funkcí ledvin nebo jater (viz také bod 4.8 - Nežádoucí účinky).
Děti: bezpečnost a účinnost přípravku ARTROTEC 75 u dětí nebyla stanovena.
04.3 Kontraindikace
Aktuální žaludeční nebo duodenální ulcerace nebo současné gastrointestinální krvácení nebo jiné pokračující krvácení, například cerebrovaskulární krvácení.
Známé nebo předpokládané těhotenství.
Čas krmení.
Známá přecitlivělost na diklofenak, kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná NSAID, misoprostol, jiné prostaglandiny nebo jiné složky přípravku.
Pacienti, u nichž kyselina acetylsalicylová nebo jiná NSAID způsobila nebo zhoršila záchvaty astmatu, kopřivky nebo akutní rýmy.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Varování:
Použití přípravku ARTROTEC 75 u žen v plodném věku je povoleno pouze tehdy, pokud jsou současně přijata vhodná antikoncepční opatření a pokud byla pacientka upozorněna na rizika, která s sebou tento přípravek přináší, pokud je podáván během těhotenství (viz Kontraindikace a také bod 4.6 .).
Opatření:
Stejně jako ostatní NSAID může i ARTROTEC 75 snížit agregaci krevních destiček a prodloužit dobu krvácení. U pacientů s poruchami krvetvorby, s defektním koagulačním systémem nebo s cerebrovaskulárním krvácením se doporučuje další sledování.
U pacientů léčených NSAID, včetně přípravku ARTROTEC 75, byla pozorována retence tekutin a otoky, které by proto měly být používány s opatrností u pacientů s poruchou srdeční funkce nebo se stavy predisponujícími k retenci tekutin.
Opatrnost je nutná u pacientů s poruchou funkce ledvin, srdce nebo jater, protože užívání NSAID může vést ke zhoršení funkce ledvin.ARTHROTEC 75 by měl být podáván pouze ve výjimečných případech a za pečlivého klinického sledování u pacientů s pokročilou srdeční nedostatečností, pokročilým selháním ledvin selhání, pokročilé onemocnění jater.
Podobně je nutná opatrnost také u pacientů na diuretické léčbě nebo jinak u pacientů s rizikem hypovolémie. V těchto případech by měla být použita nejnižší možná dávka a měla by být sledována funkce ledvin.
Opatrnost je nutná u pacientů s ulcerózní kolitidou nebo Crohnovou chorobou.
Jako preventivní opatření by měli být všichni pacienti dlouhodobě léčeni NSAID sledováni (např. Funkce ledvin, jater a hematologie).
Uchovávejte mimo dosah dětí.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
NSAID mohou snížit natriuretický účinek diuretik inhibicí intrarenální syntézy prostaglandinů.Současné podávání draslík šetřících diuretik může vést ke zvýšení hladin draslíku v séru, a proto v takových případech musí být monitorován draslík.
Inhibitory cyklooxygenázy, jako je diklofenak, mohou kvůli účinkům na renální prostaglandiny zvýšit renální toxicitu cyklosporinu.
Ustálené plazmatické koncentrace lithia a digoxinu mohou být zvýšeny, zatímco koncentrace ketokonazolu sníženy.
Farmakodynamické studie s diklofenakem neprokázaly zvýšení aktivity perorálních hypoglykemických látek a antikoagulačních léků; navzdory tomu, protože byly hlášeny interakce s jinými NSAID, je třeba v případě souběžné léčby dbát opatrnosti a adekvátního sledování (viz také bod 4.4 . Opatření).
Kromě toho se doporučuje opatrnost při podávání přípravku ARTROTEC 75 s antikoagulancii kvůli snížené agregaci krevních destiček.
Při současném podávání methotrexátu a NSAID je nutná zvláštní opatrnost, protože tyto mohou vyvolat zvýšení plazmatických koncentrací methotrexátu a zvýšit jeho toxicitu.
Souběžné podávání jiných NSAID nebo kortikosteroidů může zvýšit frekvenci nežádoucích účinků.
04.6 Těhotenství a kojení
ARTROTEC 75 je kontraindikován v případech potvrzeného nebo předpokládaného těhotenství, protože složka misoprostolu může zvýšením amplitudy a frekvence děložních kontrakcí ohrozit samotné těhotenství. Diklofenaková složka může také vyvolat předčasné uzavření arteriálního kanálu.
ARTROTEC 75 by neměl být podáván během laktace, ačkoli nejsou k dispozici žádné vědecké důkazy týkající se sekrece misoprostolu nebo diklofenaku do mateřského mléka.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pacienti trpící závratí nebo jinými poruchami centrálního nervového systému by během léčby NSAID neměli řídit ani obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Běžný:
Všeobecné: bolest hlavy, závratě.
Gastrointestinální systém: bolest břicha, průjem, nevolnost, dyspepsie, plynatost, zvracení, zánět žaludku a říhání.
Průjem je obvykle mírný nebo střední a přechodný; lze jej minimalizovat podáváním přípravku ARTROTEC 75 s jídlem a vyvarováním se současného používání antacid na bázi hořčíku.
Kůže: kožní vyrážky.
Není časté.
Všeobecné: únava, periferní edém.
Gastrointestinální systém: peptický vřed, stomatitida, snížený hemoglobin spojený s gastrointestinální ztrátou krve, léze jícnu.
Játra: zvýšení SGPT, SGOT, alkalické fosfatázy a bilirubinu.
Ženský reprodukční systém:u premenopauzálních žen byla hlášena menoragie, intermenstruační krvácení a vaginální krvácení; Vaginální krvácení bylo hlášeno u postmenopauzálních žen.
Vzácné nebo velmi vzácné:
Krevní systém:trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza, hemolytická anémie, aplastická anémie.
Gastrointestinální systém:anorexie, sucho v ústech, krvácení (hemateméza, meléna), perforovaný vřed, glositida, další gastrointestinální komplikace (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), zácpa.
Játra: hepatitida s nebo bez žloutenky.
Kůže / přecitlivělost:kopřivka, multiformní erytém, fotosenzitivní reakce, Steven-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom (akutní toxická epidermální nekrolýza), přecitlivělost včetně bronchospasmu a angioedému, purpura včetně alergické purpury a vypadávání vlasů.
Centrální nervový systém:ospalost, parestézie, poruchy paměti, dezorientace, poruchy vidění, tinnitus, nespavost, podrážděnost, křeče, deprese, úzkost, noční můry, třes, psychotické reakce, poruchy chuti.
Ledviny: NSAID, jako farmakologická třída, jsou spojovány s onemocněním ledvin, jako je papilární nekróza, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom a selhání ledvin.
Další nežádoucí účinky: V souvislosti s léčbou NSAID byly hlášeny ojedinělé případy zhoršení zánětu spojené s infekcemi.
04.9 Předávkování
Toxická dávka přípravku ARTROTEC 75 nebyla stanovena a neexistují žádné zkušenosti s předávkováním. V případě předávkování může dojít ke zvýšení farmakologických účinků.
Léčba akutní otravy NSAID je v zásadě založena na systémových a symptomatických podpůrných opatřeních. Absorpci léčiva je třeba co nejdříve snížit vyvoláním zvracení, výplachem žaludku nebo ošetřením aktivním uhlím.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
ARTROTEC 75 je nesteroidní protizánětlivé léčivo účinné při léčbě známek a příznaků artritických onemocnění.
Tato aktivita je dána účinnou látkou diclofenac, která má protizánětlivý a analgetický účinek.
ARTROTEC 75 také obsahuje ochrannou složku pro gastroduodenální sliznici, sestávající z misoprostolu, syntetického analogu prostaglandinu E1, který zvyšuje produkci různých faktorů, které udržují integritu gastro-duodenální sliznice.
Při stejné denní dávce diklofenaku (150 mg), ARTROTEC 75, 2 tablety denně, poskytuje o 200 mg misoprostolu méně než ARTROTEC, 3 tablety denně, což zlepšuje terapeutický profil u některých pacientů.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetické profily diklofenaku a misoprostolu podávaných ve formě přípravku ARTROTEC 75 jsou podobné profilům získaným při samostatném užívání léčiv a mezi těmito dvěma složkami nedochází k žádným farmakokinetickým interakcím.
Sodná sůl diklofenaku je po perorálním podání nalačno zcela absorbována z gastrointestinálního traktu. Vzhledem k efektu prvního průchodu je systematicky k dispozici pouze 50% absorbované dávky. Vrcholu plazmy je dosaženo za dvě hodiny (rozmezí 1–4 hodiny) a plocha pod křivkou plazmatické koncentrace (AUC) je úměrná dávka v rozmezí 25 až 150 mg. Objem absorpce diklofenaku sodného se významně nemění příjmem potravy.
Poločas je přibližně 2 hodiny. Clearance a distribuční objem jsou přibližně 350 ml / min, respektive 550 ml / kg. Více než 99% sodné soli diklofenaku se reverzibilně váže na plazmatický albumin, bez ohledu na věk.
Sodná sůl diklofenaku je metabolizována a následně vylučována močí a žlučovými cestami jako konjugovaný metabolit ke glukuronidu a sulfátu. Přibližně 65% podané dávky se vyloučí močí a 35% žlučí. Méně než 1% podaného léčiva se vylučuje v nezměněné podobě.
Misoprostol se rychle a hojně absorbuje a rychle se přeměňuje na svůj aktivní metabolit, kyselinu misoprostolovou, která je eliminována s poločasem eliminace přibližně 30 minut. Ve studiích opakovaných dávek nedošlo k akumulaci kyseliny misoprostolové a plazmatického ustáleného stavu bylo dosaženo do 2 dnů. Méně než 90% kyseliny misoprostolové se váže na plazmatické proteiny. Přibližně 70% podané dávky se vylučuje močí především jako neaktivní metabolity.
Byly provedeny studie s jednorázovou dávkou a opakovanou dávkou porovnávající farmakokinetiku přípravku ARTROTEC 75 s diclofenacem 75 mg a misoprostolem 200 mg podávanými samostatně. Bioekvivalence mezi těmito dvěma způsoby podávání diklofenaku byla prokázána pomocí AUC a rychlosti absorpce (Cmax / AUC). Bioekvivalence v ustáleném stavu u subjektů nalačno byla hodnocena z hlediska AUC. Potrava snižuje rychlost a rychlost absorpce diklofenaku pro ARTROTEC 75 i dočasná kombinace. Statistická bioekvivalence nebyla stanovena navzdory prakticky identické hodnotě AUC u krmených subjektů v ustáleném stavu. To je však dáno velkými variačními koeficienty přítomnými v těchto studiích v důsledku rozsáhlé interindividuální variability, pokud jde o absorpci, a pozoruhodného účinku prvního průchodu diklofenaku.
Bioekvivalence z hlediska AUC (0-24 hodin) byla prokázána porovnáním farmakokinetiky ustáleného stavu přípravku ARTROTEC 75, 2 tablety / den, s kombinací diklofenak 50 mg / misoprostol 200 mg, 3 tablety / den, režimy poskytnout celkovou denní dávku diklofenaku 150 mg. Pokud jde o podávání misoprostolu, byla bioekvivalence prokázána po jednorázové dávce přípravku ARTROTEC 75 nebo misoprostolu podávaného samostatně. V ustáleném stavu jídlo snižuje Cmax misoprostolu po podání přípravku ARTROTEC 75 a mírně zpomaluje absorpce, ale AUC je ekvivalentní.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Ve studiích současného podávání zvířat misoprostol nezvyšoval toxické účinky diklofenaku. Bylo také prokázáno, že kombinace nemá teratogenní ani mutagenní účinky. Jednotlivé složky nevykazovaly karcinogenní potenciál.
Misoprostol podávaný zvířatům v dávkách mnohonásobně vyšších, než je doporučená terapeutická dávka, způsobil hyperplazii žaludeční sliznice. Tento účinek, charakteristický pro prostaglandiny typu E, je reverzibilní po přerušení léčby.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Laktóza, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, polyvinylpyrrolidon K-30, kopolymer kyseliny methakrylové typu C, hydroxid sodný, mastek, triethylcitrát, methylhydroxypropylcelulóza, nerozpustný polyvinylpyrrolidon, stearát hořečnatý, hydrogenovaný ricinový olej, koloidní bezvodý oxid křemičitý.
06.2 Neslučitelnost
Neznámý.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Skladujte na suchém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Al / Al blistry vnitřně lakované polyvinylchloridovým laminátovým filmem.
Krabička s 10 tabletami 75 mg + 200 mg
Krabička s 30 tabletami 75 mg + 200 mg
06.6 Návod k použití a zacházení
Není k dispozici.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
PFIZER ITALIA S.r.l.
S.S. 156, 50 km - 04010 Borgo San Michele (LT)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Krabička s 10 tabletami 75 mg + 200 mg A.I.C. 029757046 / M
Krabička s 30 tabletami 75 mg + 200 mg A.I.C. 029757059 / M
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
01/05/1997
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
28/09/2006