Účinné látky: akarbóza
Glucobay 50 mg tablety
Glucobay 100 mg tablety
Proč se používá Glucobay? K čemu to je?
Glucobay obsahuje léčivou látku akarbózu, která patří do skupiny léků známých jako orální hypoglykemika.
Glucobay je lék používaný k léčbě:
- Diabetes mellitus nezávislý na inzulínu u pacientů léčených samotnou dietou nebo dietou v kombinaci s perorálními hypoglykemickými přípravky.
- Diabetes mellitus závislý na inzulinu u pacientů podstupujících inzulín a dietní terapii.
Kontraindikace Kdy by Glucobay neměl být používán
Neužívejte Glucobay:
- jestliže jste alergický (á) na akarbózu nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku
- pokud jste těhotná nebo kojíte (viz „Těhotenství a kojení“);
- pokud trpíte chronickými enteropatiemi (střevní záněty nebo ulcerace, částečná střevní neprůchodnost nebo predispozice k střevní obstrukci) související nebo nesouvisející s poruchami trávení a vstřebávání (například onemocnění lepku);
- pokud jste mladší 18 let;
- jestliže trpíte chorobami, které se mohou zhoršit zvýšenou tvorbou plynu ve střevě, jako je Roemheldův syndrom, velká kýla, střevní obstrukce nebo ulcerace;
- pokud jste prodělali gastrektomii (chirurgické odstranění části nebo celého žaludku);
- jestliže máte závažné problémy s ledvinami (těžká renální insuficience [clearance kreatininu
- jestliže máte závažné problémy s játry (závažné poškození funkce jater, například cirhóza jater).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Glucobay
Před užitím přípravku Glucobay se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Je nezbytně nutné dodržovat dietu, i když užíváte Glucobay. Pokud nerespektujete dietní režim, zvyšuje se riziko nežádoucích účinků (viz odstavec 4).
Nepřestávejte užívat Glucobay bez předchozí porady s lékařem, protože po ukončení léčby můžete zaznamenat zvýšení hladiny cukru v krvi (hladiny glukózy v krvi).
Glucobay má antihyperglykemický účinek, ale sám o sobě nevyvolává hypoglykemii (nadměrné snížení hladiny glukózy v krvi) u lidí, kteří dodržují pouze dietu.
Pokud je přípravek Glucobay předepisován současně s dalšími hypoglykemickými léky (např. Deriváty sulfonylmočoviny, metforminem nebo inzulínem), může pokles hodnot glykémie vyžadovat úpravu dávky těchto léků. Pokud dojde k akutní hypoglykémii, lékař vám předepíše glukózu pro rychlou korekci hypoglykemického stavu.
Během léčby přípravkem Glucobay byly hlášeny případy fulminantní hepatitidy. Váš lékař zkontroluje hladinu jaterních enzymů (proteinových látek nacházejících se v játrech) v prvních 6–12 měsících léčby a pokud zjistí zvýšení jejich hladiny, může snížit dávku přípravku Glucobay nebo léčbu ukončit (viz bod 4 ).
Terapie Glucobay musí být uvedena v dokumentu potvrzujícím diabetický stav pacienta.
Děti a dospívající
Snášenlivost a účinnost akarbózy u pacientů mladších 18 let nebyla prokázána
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek Glucobay
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.
Je důležité informovat svého lékaře, pokud užíváte:
- jiná antidiabetika (deriváty sulfonylmočoviny, metformin nebo inzulín). Důvodem je, že u pacientů léčených současně Glucobayem a těmito léčivými přípravky mohou hodnoty glykémie klesnout na hypoglykemické hladiny, a proto může být nutná úprava dávky. Glucobay má antihyperglykemický účinek, ale sám o sobě nezpůsobuje hypoglykémii. Byly hlášeny jednotlivé případy hypoglykemického šoku.
- digoxin (lék používaný ke zvýšení síly a rychlosti kontrakce srdce). V individuálních případech může Glucobay ovlivnit biologickou dostupnost digoxinu, takže je nutná úprava dávkování.
- cholestyramin (lék k léčbě vysokého cholesterolu), střevní adsorbenty (látky používané při symptomatické léčbě průjmu, které adsorbují vodu ve střevě a následně zhutňují stolici) nebo trávicí enzymy (léky používané na podporu trávení). tyto léky byste měli užívat současně s Glucobayem, protože mohou ovlivnit způsob, jakým Glucobay funguje.
- neomycin (antibiotikum používané k léčbě infekcí). Souběžné podávání přípravku Glucobay a perorálního neomycinu může vést k většímu snížení hladiny cukru v krvi po jídle (hladina krevního cukru po jídle) a ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků na žaludek. V takovém případě se lékař může rozhodnout dočasně snížit dávku Glucobay.
- nebyla pozorována žádná interakce s dimethikonem a simethiconem (léky používané k léčbě střevních poruch, jako je meteorismus, tj. nadměrná přítomnost vzduchu v břiše).
- léky třídy fluorochinolonů (antibiotika používaná k léčbě infekcí). Souběžné podávání těchto léků s Glucobay může změnit hladinu glukózy a zvýšit riziko hypoglykémie (nadměrné snížení hladiny glukózy v krvi) nebo hyperglykémie (nadměrné zvýšení hladiny glukózy v krvi).
Glucobay s jídlem a pitím
Konzumace sacharózy (cukru) a potravin obsahujících cukr během léčby přípravkem Glucobay často způsobuje střevní poruchy nebo dokonce průjem v důsledku zvýšené fermentace sacharidů v tlustém střevě.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Glucobay je kontraindikován během těhotenství a kojení.
Těhotenství
Glucobay by neměl být používán během těhotenství, protože nejsou k dispozici žádné údaje z klinických studií o použití akarbózy u těhotných žen.
Čas krmení
Nejsou k dispozici žádné údaje o lidech, nicméně vzhledem k tomu, že nelze vyloučit možnost účinků akarbózy na kojence, nedoporučuje se Glucobay předepisovat během kojení.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Nejsou k dispozici žádné údaje o zhoršené schopnosti řídit a obsluhovat stroje během léčby přípravkem Glucobay.
Dávkování a způsob použití Jak používat Glucobay: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Váš lékař pro vás určí vhodné dávkování, protože účinnost a snášenlivost léku se u každého jednotlivého pacienta liší.
Není -li předepsáno jinak, doporučená dávka pro dospělého je:
- 1 tableta 50 mg (nebo polovina tablety 100 mg) 3krát denně na začátku léčby;
- 2 tablety 50 mg nebo 1 tableta 100 mg 3krát denně pro udržovací fázi, v případě potřeby zvýšenou na 2 tablety 3krát denně.
Pokud se váš stav nezlepší po 4-8 týdnech zahájení léčby, lékař vám může zvýšit dávkování.
Sdělte svému lékaři, pokud se u vás vyskytnou nežádoucí účinky, a to navzdory přísnému dodržování předepsané diety. V takovém případě může lékař snížit dávku přípravku Glucobay. V průměru je účinná dávka pro dospělého pacienta 100 mg Glucobay 3krát denně.
Pokud užíváte 200 mg Glucobay 3krát denně, bude váš lékař muset váš stav pečlivě sledovat.
Jak používat
Tabletu Glucobay spolkněte s malým množstvím tekutiny nebo rozkousejte a tabletu spolkněte s prvními doušky jídla. V obou případech užijte tabletu na začátku jídla.
Kontroly doporučené během léčby
Váš lékař zkontroluje hladinu jaterních enzymů během prvních 6-12 měsíců léčby.
V individuálních případech může "zvýšení jaterních enzymů nastat bez příznaků".
V dokumentovaných případech tyto účinky vymizely po přerušení léčby Glucobay.
Použití u starších osob
Vzhledem k věku pacienta nejsou nutné žádné úpravy dávkování.
Použití u dětí a dospívajících
Jelikož nejsou k dispozici dostatečné informace o účincích a snášenlivosti léčivého přípravku u dětí a dospívajících, Glucobay by neměl být podáván pacientům mladším 18 let.
Použití u pacientů s poruchou funkce jater (jater)
U pacientů s již existující lehkou nebo středně těžkou poruchou funkce jater nejsou nutné žádné úpravy dávkování (u pacientů s těžkou poruchou funkce jater viz bod „Neužívejte Glucobay“)
Použití u pacientů s poruchou funkce ledvin (ledvin)
Glucobay nesmí užívat pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu
Trvání léčby
Glucobay lze užívat bez časových omezení.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho Glucobay
Jestliže jste užil (a) více přípravku Glucobay, než jste měl (a)
Pokud je Glucobay užíván v kombinaci s potravinami nebo nápoji obsahujícími sacharidy (cukr, chléb, rýže, těstoviny atd.), Může předávkování způsobit nadýmání, plynatost (vzduch ve střevě) a průjem.
V případě, že je Glucobay požit při předávkování bez jídla, neočekávají se žádné nadměrné střevní příznaky.
V případě předávkování byste neměli užívat žádné jídlo ani nápoje obsahující uhlohydráty po dobu 4 - 6 hodin po užití léku.
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku Glucobay okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Glucobay
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
V každé frekvenční třídě jsou nežádoucí účinky hlášeny sestupně podle závažnosti. Frekvence jsou definovány jako:
Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí)
- vzduch ve střevech (plynatost)
Časté (mohou postihnout až 1 z 10 lidí)
průjem a bolesti trávicího ústrojí a břicha.
Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí)
- nevolnost, zvracení a poruchy trávení (dyspepsie);
- zvýšené jaterní enzymy.
Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí)
- nahromadění tekutiny v tkáních způsobující otok (edém);
- zežloutnutí kůže a očního bělma (žloutenka) není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)
- abnormální pokles počtu krevních destiček v krvi (trombocytopenie);
- reakce přecitlivělosti (přecitlivělost vyvolaná léčivy), jako je vyrážka, erytém (zarudnutí kůže), vyrážka (vyrážka) a kopřivka;
- částečné nebo úplné zablokování střeva způsobující bolest a zvracení (subileus / ileus) a střevní cystoidní pneumatózu (spočívající v přítomnosti cyst naplněných plynem uvnitř střevní stěny);
- závažné poškození jater (hepatitida);
- červená vyrážka s malými puchýři naplněnými bílo / žlutou tekutinou (akutní generalizovaná exantematózní pustulóza);
- Byly hlášeny případy jaterních abnormalit, abnormální funkce jater a poškození jater;
- jednotlivé případy fulminantní hepatitidy s fatálním koncem, zejména v Japonsku.
Nedodržení předepsané antidiabetické diety může zvýraznit intenzitu nežádoucích účinků postihujících gastrointestinální systém (plynatost, průjem a bolesti zažívacího a břišního systému, nevolnost, zvracení a dyspepsie). Pokud k tomu dojde i přes řádnou dietu, sdělte to svému lékaři a lékař s největší pravděpodobností zváží dočasné nebo trvalé snížení dávky přípravku Glucobay, kterou užíváte.
U pacientů léčených doporučenou dávkou Glucobay 150-300 mg / den byly klinicky relevantní abnormality v testech jaterních funkcí (3krát nad horní hranicí normálu) pozorovány vzácně. Během léčby přípravkem Glucobay se mohou objevit dočasné abnormální hodnoty (viz bod „Upozornění a opatření“).
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na výrobek v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Uchovávejte v původním obalu při teplotě nepřesahující 30 ° C. Chraňte před vlhkostí.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Co Glucobay obsahuje
- Aktivní složkou je akarbóza. Jedna tableta obsahuje 50 mg nebo 100 mg akarbosy.
- Dalšími složkami jsou: kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, magnesium -stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý.
Jak Glucobay vypadá a obsah balení
40 tablet po 50 mg
40 tablet po 100 mg
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
GLUCOBAY 50 - 100 MG TABLETY
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
GLUCOBAY 50 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: akarbóza 50 mg.
GLUCOBAY 100 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: akarbóza 100 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
50 mg tablety: Kulaté, konvexní, bílé až žluté tablety o průměru 7 mm a poloměru zakřivení 10 mm. Tableta je na jedné straně označena „G“ a „50“ a na druhé straně křížkem Bayer.
100 mg tablety: podlouhlé, oválné, konvexní, bílé až žluté tablety, 13 mm dlouhé, 6 mm široké a 5,5 mm poloměr ohybu. Tablet je označen „G“, půlicí rýhou a „100“ na jedné straně a půlicí rýhou na druhé straně.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Diabetes mellitus nezávislý na inzulínu u pacientů podstupujících léčbu samotnou dietou nebo s kombinací diety a perorálních hypoglykemických látek.
Diabetes mellitus závislý na inzulinu u pacientů podstupujících inzulín a dietní terapii.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávka musí být stanovena případ od případu ošetřujícím lékařem, protože účinnost a snášenlivost přípravku se u každého jednotlivého pacienta liší.
Pokud není předepsáno jinak, dávka pro dospělého je:
- 1 tableta 50 mg nebo ½ tablety 100 mg 3krát denně na začátku léčby;
- 2 tablety 50 mg nebo 1 tableta 100 mg 3krát denně pro udržovací fázi, v případě potřeby zvyšte na 2 tablety 100 mg 3krát denně.
Dávkování lze zvýšit po 4–8 týdnech od zahájení terapie, pokud pacient nedosáhne adekvátního zlepšení klinického obrazu.
Pokud dojde k nežádoucím účinkům, navzdory důslednému dodržování předepsané diety je vhodné dávku léku dále nezvyšovat a případně snižovat.
V průměru je účinná dávka pro dospělého pacienta 100 mg Glucobay x 3krát denně.
Pacienta, který dostává 200 mg 3krát denně, by měl lékař pečlivě sledovat.
Jak používat
Tablety Glucobay je třeba užívat celé s malým množstvím tekutiny nebo je rozkousat a spolknout s prvním soustem jídla: v obou případech na začátku jídla.
Kontroly doporučené během léčby
V individuálních případech může dojít k „asymptomatickému zvýšení jaterních enzymů.
Proto by mělo být zváženo sledování hladiny jaterních enzymů v prvních 6-12 měsících léčby.
V dokumentovaných případech tyto účinky vymizely po přerušení léčby Glucobay.
Geriatrickí pacienti
Vzhledem k věku pacienta nejsou nutné žádné úpravy dávkování.
Děti a dospívající
Jelikož nejsou k dispozici dostatečné informace o účincích a snášenlivosti léčiva u dětí a dospívajících, Glucobay by neměl být podáván pacientům mladším 18 let.
Viz také bod 4.4.
Pacienti s poruchou funkce jater
U pacientů s již existující lehkou nebo středně těžkou poruchou funkce jater nejsou nutné žádné úpravy dávkování (u pacientů s těžkou poruchou funkce jater viz bod 4.3).
Pacienti s poruchou funkce ledvin
Glucobay nesmí užívat pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu
Trvání léčby
Glucobay lze užívat bez časových omezení.
04.3 Kontraindikace
- Přecitlivělost na léčivou látku a / nebo na kteroukoli pomocnou látku.
- Těhotenství a kojení.
- Chronické enteropatie (zánětlivé onemocnění střev, ulcerace tlustého střeva, částečná střevní obstrukce nebo predispozice k střevní neprůchodnosti) související nebo nesouvisející s poruchami trávení a absorpce.
- Glucobay nesmí užívat pacienti mladší 18 let.
- Patologické stavy, které mohou být zhoršeny zvýšením produkce plynu ve střevě, jako je Roemheldův syndrom, velká kýla, střevní obstrukce nebo ulcerace.
- Pacienti s gastrorezistencí.
- Závažná renální insuficience (clearance kreatininu
- Těžké poškození funkce jater (např. Cirhóza jater).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Přísné dodržování dietního režimu zůstává nezbytnou podmínkou, i když je Glucobay podáván.
Pravidelný příjem Glucobay by neměl být přerušen bez rady ošetřujícího lékaře, protože po přerušení léčby může dojít ke zvýšení glykémie.
Glucobay má antihyperglykemický účinek, ale sám o sobě nevyvolává hypoglykémii u subjektů, které dodržují pouze dietní režim.
Pokud je přípravek Glucobay předepisován společně s dalšími hypoglykemickými léky (např. Deriváty sulfonylmočoviny, metforminem nebo inzulínem), může pokles hodnot glykémie v hypoglykemickém rozmezí vyžadovat úpravu jejich dávky. Pokud se rozvine akutní hypoglykemie, měla by být pro rychlou korekci hypoglykemického stavu použita glukóza (viz bod 4.5). Po přerušení léčby může dojít k reverzibilnímu asymptomatickému zvýšení jaterních enzymů, proto by mělo být zváženo sledování hladiny jaterních enzymů během prvních 6-12 měsíců léčby.
Terapie Glucobay musí být uvedena v dokumentu potvrzujícím diabetický stav pacienta.
Bezpečnost a účinnost akarbózy u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Konzumace sacharózy (cukru) a potravin obsahujících cukr během léčby Glucobay často způsobuje střevní poruchy nebo dokonce průjem v důsledku zvýšené fermentace sacharidů v tlustém střevě.
Glucobay má antihyperglykemický účinek, ale sám o sobě nezpůsobuje hypoglykémii. U pacientů souběžně léčených přípravkem Glucobay a deriváty sulfonylmočoviny, metforminem nebo inzulínem mohou být hodnoty glykémie sníženy na hypoglykemické hladiny, a proto může být nutná úprava dávky.
Byly hlášeny jednotlivé případy hypoglykemického šoku.
Za přítomnosti akutní hypoglykemie je třeba mít na paměti, že metabolismus sacharózy na fruktózu a glukózu probíhá během léčby přípravkem Glucobay pomaleji; orální podání sacharózy je proto nedostatečné jako okamžitý lék na hypoglykémii, případně by měla být podána glukóza.
V individuálních případech může Glucobay ovlivnit biologickou dostupnost digoxinu, takže je nutná úprava jeho dávkování.
Během léčby přípravkem Glucobay je třeba se vyvarovat současného podávání přípravků obsahujících cholestyramin, střevní adsorbenty nebo trávicí enzymy, vzhledem k vlivu na působení Glucobay.
Souběžné podávání přípravku Glucobay s perorálním neomycinem může mít za následek větší snížení postprandiální hladiny glukózy v krvi a zvýšení frekvence a závažnosti gastrointestinálních nežádoucích účinků. Pokud jsou příznaky závažné, lze zvážit dočasné snížení dávky Glucobay.
Nebyla pozorována žádná interakce s dimethikonem a simethiconem.
Souběžné užívání fluorochinolonů by mohlo upravit hladinu glukózy a zvýšit riziko hypoglykémie nebo hyperglykémie.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Glucobay by neměl být používán během těhotenství, protože nejsou k dispozici žádné údaje z klinických studií o použití akarbózy u těhotných žen.
Čas krmení
Po podání značené akarbózy laktujícím samicím potkanům bylo v mléce nalezeno malé množství radioaktivity. U člověka nejsou dosud k dispozici žádné odpovídající údaje.
Protože však nelze vyloučit možnost účinků akarbózy na kojence, nedoporučuje se předepisovat Glucobay během kojení.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nejsou k dispozici žádné údaje o zhoršené schopnosti řídit a obsluhovat stroje během léčby přípravkem Glucobay.
04.8 Nežádoucí účinky
Níže je uvedena frekvence nežádoucích účinků akarbózy vyskytujících se v placebem kontrolovaných klinických studiích klasifikovaných podle frekvenčních kategorií CIOMS III (placebem kontrolované studie v databázi klinických studií: akarbóza N = 8595; placebo: N = 7278; až 10,02,06).
V každé frekvenční třídě jsou nežádoucí účinky hlášeny sestupně podle závažnosti.
Frekvence jsou definovány jako velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100,
Nežádoucí účinky identifikované pouze během postmarketingového sledování (k 31.12.05) a u nichž nebylo možné provést odhad frekvence, jsou uvedeny pod frekvencí „není známo“.
Kromě toho byly pozorovány hlášené účinky, jako jsou jaterní změny, abnormální funkce jater a poškození jater.
V Japonsku byly hlášeny jednotlivé případy fulminantní hepatitidy s fatálním koncem. Není jasné, zda jsou důsledkem užívání Glucobay.
Nedodržení předepsané antidiabetické diety může zvýraznit intenzitu nežádoucích účinků postihujících gastrointestinální systém. Pokud k tomu dojde i přes správné dodržování diety, je třeba poradit se s lékařem a dočasně nebo trvale snížit dávku přípravku Glucobay.
U pacientů léčených doporučenou dávkou Glucobay 150-300 mg / den byly klinicky relevantní abnormality v testech jaterních funkcí (3krát nad horní hranicí normálu) pozorovány vzácně. Během léčby přípravkem Glucobay se mohou objevit dočasné abnormální hodnoty (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
04.9 Předávkování
Pokud je lék užíván v kombinaci s potravinami a / nebo nápoji obsahujícími sacharidy (oligosacharidy, disacharidy a polysacharidy), může předávkování způsobit nadýmání, plynatost a průjem.
V případě, že je Glucobay požit při předávkování bez jídla, nelze očekávat nadměrné střevní příznaky.
V případě předávkování by pacient neměl 4–6 hodin po užití léku užívat žádné jídlo ani nápoj obsahující uhlohydráty.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: léčivo používané při diabetu; orální hypoglykemická činidla.
ATC kód: A10BF01.
Glucobay obsahuje jako účinnou látku akarbózu, pseudotetrasacharid mikrobiálního původu. U všech zkoumaných druhů akarbóza uplatňuje svou aktivitu na úrovni tenkého střeva.
Glucobay je inhibitor střevních enzymů (α-glukosidáza), zodpovědný za degradaci di-, oligo- a polysacharidů přítomných ve stravě.
Inhibice těchto enzymů vede k na dávce závislému zpoždění trávení uhlohydrátů, čímž se z nich odvozená glukóza uvolňuje a vstřebává pomaleji do krevního oběhu. Tímto způsobem Glucobay snižuje postprandiální zvýšení glykémie. Přípravek působí na střevní absorpce sacharidů a také má za následek pokles průměrných glykemických hladin a jejich denní exkurze.
Glucobay snižuje patologicky zvýšené hladiny glykosylovaného hemoglobinu.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce a biologická dostupnost
Farmakokinetika akarbózy byla studována orálním podáním radioaktivně značené látky (200 mg) zdravým dobrovolníkům.
Absorpce: protože v průměru 35% celkové radioaktivity (pocházející z nezměněné látky a ze všech možných produktů rozkladu) je vyloučeno ledvinami do 96 hodin, lze předpokládat, že stupeň absorpce je přinejmenším stejného řádu velikost.
Trend plazmatické koncentrace celkové radioaktivity ukazuje dva vrcholy. První, s průměrnou koncentrací ekvivalentní 52,2 ± 15,7 mcg / l akarbózy po 1,1 ± 0,3 hodinách, je v souladu s údaji týkajícími se nezměněné látky (49,5 ± 26,9 mcg / l po 2,1 ± 1,6 hodinách). Druhý se rovná 586,3 mcg / l ± 282,7 mcg / l a je dosažen po 20,7 ± 5,2 hodinách. Ve srovnání s celkovou radioaktivitou jsou maximální plazmatické koncentrace nezměněné látky 10–20 Tento druhý, vyšší vrchol, ke kterému dochází po 14 až 24 hodinách, se předpokládá, že je způsoben absorpcí produktů degradace bakterií z distálnějších oblastí střeva.
Biologická dostupnost je pouze 1–2%. Protože akarbóza působí ve střevě pouze lokálně, skutečnost, že systémová dostupnost je tak nízká, nemá pro terapeutický účinek žádný význam, ale naopak představuje výhodu.
Rozdělení
Z trendu plazmatických koncentrací u zdravých dobrovolníků byl vypočítán zjevný distribuční objem 0,32 l / kg tělesné hmotnosti (po intravenózním podání 0,4 mg / kg tělesné hmotnosti).
Metabolismus a eliminace
Plazmatický poločas základní látky je 3,7 ± 2,7 hodiny pro distribuční fázi a 9,6 ± 4,4 hodiny pro eliminační fázi.
1,7% podané dávky se vyloučí močí jako nezměněná látka.
Za prvních 96 hodin se ve stolici vyloučí 51%.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita
Výsledky studií akutní toxicity pro orální a intravenózní podání u myší, potkanů a psů jsou uvedeny v následující tabulce:
Na základě těchto výsledků lze akarbózu definovat jako netoxickou po jednorázových perorálních dávkách; dokonce ani dávky 10 g / kg neumožnily určit skutečnou LD50.
V rámci použitých dávek se navíc u žádného ze zkoumaných druhů neprojevily žádné příznaky intoxikace. Látka prakticky není toxická ani po intravenózním podání.
Subchronická toxicita
Studie snášenlivosti byly prováděny na potkanech a psech po dobu 3 měsíců. U krys byly použity dávky 50-450 mg / kg. Ve srovnání s kontrolní skupinou zůstaly všechny hematologické a biochemické parametry nezměněny.
Podobně histopatologická vyšetření neodhalila změny u žádné ze skupin zvířat.
Stejné orální dávky byly studovány u psa. Ve srovnání s kontrolní skupinou byly pozorovány změny hmotnosti v důsledku přírůstku hmotnosti, aktivity α-amylázy v séru a koncentrace močoviny v krvi.
„Vliv na“ přírůstek hmotnosti byl pozorován ve všech dávkových skupinách.
Podáním konstantního množství jídla (350 g / den) během prvních 4 týdnů došlo ke znatelnému snížení průměrné tělesné hmotnosti každé skupiny, zatímco když se během pátého týdne množství jídla zvýšilo na 500 g / den zůstala hmotnost zvířat konstantní. Tyto změny, vyvolané akarbózou ve vyšších než terapeutických dávkách, by neměly být považovány za toxický účinek, ale spíše za výraz nadměrné farmakodynamické aktivity látky, která určila izokalorickou nutriční nerovnováhu (úbytek sacharidů). Mírné zvýšení hladin močoviny představují nepřímý účinek léčby, vyplývající ze zvýrazněného katabolismu v důsledku úbytku hmotnosti, a nakonec je snížení aktivity α-amylázy také jedním ze znaků zvýšeného farmakodynamického účinku.
Chronická toxicita
Byly provedeny chronické studie na potkanech, psech a křečcích, přičemž léčba trvala 24 měsíců, 12 měsíců a 80 týdnů. Studie na potkanech a křečcích měly za cíl vyhodnotit kromě možného poškození při chronickém podávání i jakékoli karcinogenní účinky.
Karcinogeneze
Karcinogenní potenciál akarbózy byl hodnocen v několika studiích.
a) Krysy Sprague-Dawley: Akarbóza byla podávána v koncentracích až 4500 ppm v krmivu po dobu 24-26 měsíců. Podávání s jídlem mělo za následek výrazný stav podvýživy u zvířat. Za těchto experimentálních podmínek byl výskyt nádorů renálního parenchymu (adenom, hypernefroidní karcinom) vykazovaly trend závislý na dávce, zatímco výskyt nádorů (zejména hormonálně závislých) byl globálně snížen. Aby se zabránilo podvýživě, dostávala zvířata v následujících studiích doplňky glukózy. v dávce 4 500 ppm, byla jejich tělesná hmotnost o 10% nižší než u kontrolních osob. Když byla studie opakována bez glukózy po dobu 26 měsíců, bylo pozorováno zvýšení benigních nádorů leydigových buněk varlat.Ve všech skupinách, které dostaly doplnění glukózy, byly hladiny glukózy v krvi zvýšené, někdy až patologicky (dietní diabetes způsobený nadbytkem glukózy). Při sondové aplikaci akarbózy zůstala tělesná hmotnost v rozmezí. Kontrolní skupiny. „Nadměrné farmakodynamické aktivitě bylo zabráněno tento experimentální design.
Bylo zjištěno, že výskyt nádorů je normální.
b) Krysy Wistar: Akarbóza byla podávána v koncentracích 0-4 500 ppm s jídlem nebo sondou. V prvním případě nebyl pozorován žádný výrazný úbytek hmotnosti. Počínaje dávkou 500 ppm se objevilo céčko. Celková míra nádorů se snížila a nedošlo ke zvýšení výskytu konkrétních druhů rakoviny.
c) Křečci: Akarbóza byla podávána v koncentracích 0-4 000 ppm v potravě po dobu 80 týdnů, s nebo bez doplňků glukózy. U zvířat léčených vyšší dávkou bylo pozorováno zvýšení hladiny glukózy v krvi. nádorů se nezdálo zvýšil.
Toxicita pro reprodukci
Pokusy k vyhodnocení teratogenních účinků akarbózy byly provedeny u potkanů a králíků s dávkami 0, 30, 120 a 480 mg / kg po u obou druhů. U potkanů byla léčba prováděna od 6. do 15. dne březosti, u králíka od 6. do 18.
V rámci zkoumaných dávek se u žádného z těchto dvou druhů neobjevily žádné teratogenní účinky léčiva.
U samců a samic potkanů nebylo pozorováno žádné snížení plodnosti až do dávky 540 mg / kg / den. Podávání dávek až 540 mg / kg / den během vývoje plodu a laktace nemělo žádný vliv na porod nebo potomstvo u potkanů.
Mutageneze
Početné provedené studie mutagenity neprokázaly žádné genotoxické působení akarbózy.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte v původním obalu při teplotě nepřesahující 30 ° C. Chraňte před vlhkostí.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Povaha kontejneru
Neprůhledný bílý PVC / PVDC-hliníkový blistr
Blistrové balení z bílého neprůhledného PVC / PE / PVDC-hliníku
Balíčky
40 tablet po 50 mg
40 tablet po 100 mg
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130 - Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Glucobay 50 mg tablety AIC 026851028
Glucobay 100 mg tablety AIC 026851016
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Obnovení autorizace: 15.11.2009
(na trhu od 2. května 1995)
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení AIFA ze dne 03/2013
