Aktivní složky: Nadolol
NADOLOLO SANOFI 80 mg tablety - 30 tablet
Proč se přípravek Nadolol používá? K čemu to je?
Farmakoterapeutická skupina
Neselektivní, asociované beta-blokátory.
Terapeutické indikace
Hypertenze: samostatně nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy při dlouhodobé léčbě esenciální hypertenze.Nadolol je méně účinný při léčbě krizí akutní hypertenze.
Angina pectoris: Dlouhodobá léčba pacientů s angínou pectoris, kteří dostatečně nereagovali na konvenční přístup (např. Kontrola hmotnosti, odpočinek, odvykání kouření, používání sublingválního nitroglycerinu a odstranění spouštěčů).
Arytmie: paroxysmální síňová tachykardie, paroxysmální fibrilace síní, ventrikulární a supraventrikulární extrasystoly, kardiovaskulární projevy hypertyreózních žláz, funkční známky obstrukční kardiomyopatie.
Kontraindikace Kdy by Nadolol neměl být používán
- přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku;
- bronchiální astma / bronchospasmus;
- alergická rýma v pylové sezóně;
- sinusová bradykardie a atrioventrikulární blok větší než u prvního stupně;
- kardiogenní šok;
- selhání pravé komory sekundární k plicní hypertenzi;
- manifestní srdeční selhání (viz Bezpečnostní opatření pro použití);
- pacienti léčení psychotropními léky zvyšujícími katecholaminy (včetně IMAO) a během dvou týdnů po vysazení tohoto typu léčiva (viz Interakce).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím Nadololu
Exacerbace koronární ischemické choroby po náhlém vysazení: Progresivní snižování dávky není u hypertoniků bez projevů koronární insuficience nezbytně nutné. Může však být rozumné náhle neukončit léčbu nadololem, a to ani u pacientů léčených samotnou hypertenzí, protože onemocnění koronárních tepen je běžné a často tiché.
Na druhou stranu v případě pacientů trpících angínou pectoris nebo jinými projevy koronární arteriální insuficience může náhlé přerušení léčby beta-blokátory vést ke zhoršení anginy pectoris a usnadnit nástup infarktu myokardu. „Předpokládá se přerušení dlouhodobé léčby nadololem, dávka by měla být postupně snižována po dobu nejméně dvou týdnů a pacient by měl být pečlivě sledován. Podávání nadololu by mělo být obnoveno okamžitě, alespoň dočasně, a měla by být zahájena vhodná léčba nestabilní anginy pectoris. Kromě toho by měl být anginální pacient informován o rizicích spojených s náhlým přerušením nebo pozastavením léčby nadololem, aniž by se předem poradil se svým lékařem. Pokud vynecháte dávku, je důležité, aby:
- nezdvojnásobujte další dávku;
- neužívejte ten, který nebyl vzat, pokud se očekává další do 8 hodin.
Srdeční selhání: U nadololu byly vzácně hlášeny případy srdečního selhání. Rovněž je třeba vzít v úvahu, že sympatická stimulace je životně důležitou součástí podpory cirkulační funkce při městnavém srdečním selhání a že inhibice této stimulace prováděné beta-blokem zahrnuje riziko vyvolání nedostatečnosti. první známka nebo symptom blížícího se srdečního selhání, musí být pacient adekvátně naskenován a reakce na lék pečlivě sledována.
Použití nadololu u pacientů se srdečním selháním se doporučuje pouze v případě dobré klinické kompenzace, již při léčbě diuretiky nebo digitalisem. Při prvních příznacích nebo známkách srdečního selhání by se měl pacient poradit s lékařem.
Nadolol neinhibuje inotropní působení digitalisu na srdeční sval.
Větší chirurgický zákrok: beta-blokátory mohou změnit reakci srdečního reflexu na podněty a mohou zvýšit rizika spojená s celkovou anestezií a chirurgickými postupy generováním prodloužené hypotenze nebo nízkého srdečního výdeje. Léčba nadololem by měla být projednána s anesteziologem před celkovou anestezií. Pokud je inhibice sympatického tónu považována za nežádoucí, může být nadolol vysazen (viz upozornění výše pro pacienty s ischemickou chorobou srdeční) .V nouzové situaci by měl být anesteziolog upozorněn, že pacient je léčen beta blokátory.
Pokud je beta-blokáda považována za žádoucí nebo je vysazení léku nepraktické, zvolené anestetikum by mělo být co nejméně s negativní inotropní aktivitou a pacient by měl být zcela atropinizován.
Chronická obstrukční plicní nemoc (např. Chronická bronchitida, emfyzém): nadolol by měl být podáván s opatrností, protože může inhibovat bronchodilataci způsobenou stimulací na beta2 receptory endogenními a exogenními katecholaminy.
Diabetes a hypoglykémie: Blokáda beta-receptorů může zabránit vzniku varovných příznaků a symptomů (změna srdeční frekvence a krevního tlaku) doprovázejících akutní hypoglykemii. To je zvláště důležité u nestabilních forem diabetu. Diabetický pacient musí být proto poučen. toho a toho nadolol může měnit hladinu glukózy v krvi Beta-blokáda také snižuje uvolňování inzulínu v reakci na hyperglykémii, proto může být nutná úprava dávkování antidiabetik.
Thyrotoxikóza: Beta-blokátory mohou maskovat některé klinické příznaky hypertyreózy (např. Tachykardie). U takových pacientů může náhlé přerušení léčby způsobit bouři štítné žlázy.
Léčba anafylaktických reakcí: v průběhu léčby beta-blokátory může mít pacient s klinickou anamnézou závažných anafylaktických reakcí závažnější alergickou reakci v případě nového kontaktu s alergenními látkami. Pacienti s alergií na jídlo, léky nebo kousnutí hmyzem by proto měli při nástupu závažných alergií konzultovat lékaře. Navíc tito pacienti mohou být méně citliví na obvyklé dávky epinefrinu používané k léčbě anafylaktických reakcí.
Stresové testování: Beta blokátory, včetně nadololu, mohou výrazně ovlivnit přesnost všech typů cvičebních testů.
Pediatrické použití: Účinnost nadololu a jeho bezpečnost při používání nebyly u pediatrických subjektů dostatečně hodnoceny.
Souběžné užívání antiadrenergních léků: pacienti léčení léky snižujícími katecholaminy, jako např. reserpin, musí být při léčbě nadololem pečlivě sledován. Dodatečná beta-blokující aktivita nadololu může ve skutečnosti způsobit „nadměrné snížení“ aktivity autonomního nervového systému v klidu.
Příležitostně může beta-blokáda s léky, jako je nadolol, způsobit hypotenzi a / nebo výraznou bradykardii vedoucí k závratím, synkopálním záchvatům nebo ortostatické hypotenzi.
V těchto případech, stejně jako v případě, že se objeví granulocytopenie, trombocytopenická purpura, vyrážka, je nutné léčbu přerušit a okamžitě kontaktovat lékaře, který bude schopen stanovit vhodnou léčbu.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek Nadololu
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Následující léky mohou interagovat s beta blokátory, pokud jsou podávány souběžně:
Anestetika: Beta-blokátory mohou zvyšovat hypotenzi navozenou celkovými anestetiky, proto by léčba nadololem měla být hlášena před celkovou anestezií (viz Bezpečnostní opatření pro použití).
Antidiabetika (perorální hypoglykemická činidla a inzulín): beta-blokátory mohou změnit odpověď antidiabetik vyvoláním hyperglykémie i hypoglykémie. Je nutná úprava dávkování (viz Bezpečnostní opatření pro použití).
Antimuskarinika: mohou působit proti bradykardii vyvolané beta-blokátory.
Antagonisté vápníku: obecně zesilují antihypertenzní účinek beta-blokátorů.V případě kombinace těchto dvou léčeb bude pacient pečlivě sledován z hlediska možného nástupu nežádoucích kardiovaskulárních příhod.
Antiadrenergní léky (např. Reserpin): mohou mít aditivní účinky s beta-blokátory. Pacienti léčení oběma léky mohou vykazovat známky a příznaky hypotenze a / nebo bradykardie (např. Závratě, synkopa, posturální hypotenze) (viz Bezpečnostní opatření pro použití).
Jiná antiarytmická léčiva: Jsou možné aditivní i antagonistické účinky.
Fingolimod: Souběžné užívání fingolimodu s beta-blokátory může potencovat jeho bradykardické účinky a není doporučeno. Pokud je takové souběžné podávání považováno za nutné, doporučuje se vhodné sledování na začátku léčby a nejméně do druhého rána.
Jiná antihypertenziva / diuretika: věnujte pozornost potenciálním aditivním účinkům.
Lidocaine i.v.: V případě souběžného podávání beta-blokátorů může dojít ke snížení clearance lidokainu.
Inhibitory MAO: při současném podávání beta-blokátorů a IMAO byly pozorovány sporadické případy bradykardie (viz Kontraindikace).
NSAID: antihypertenzní účinek beta-blokátorů lze snížit NSAID a podáním indomethacinu.
Fenothiaziny a jiná antipsychotika: Při současném podávání s fenothiaziny nebo haloperidolem byly pozorovány aditivní účinky na antihypertenzní aktivitu beta-blokátorů.
Vazokonstriktory: někdy je možné najít aditivní účinek, např. ve spojení s námelovými alkaloidy.
Varování Je důležité vědět, že:
Zvláště opatrně by měl být lék podáván pacientům s poruchou funkce jater nebo ledvin (viz také Dávka, způsob a doba podání), vyhýbat se jeho použití v těžkých formách.
Jako u každého léku podávaného dlouhodobě, je nutné v pravidelných intervalech kontrolovat postup laboratorních parametrů (krevní obraz, játra, ledviny, respirační funkce).
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Těhotenství
Nebyly provedeny žádné adekvátní a dobře kontrolované klinické studie, které by naznačovaly léčbu beta-blokátory v těhotenství. Proto by měl být nadolol během těhotenství používán pouze tehdy, pokud očekávané přínosy převažují nad potenciálními riziky pro plod a pod přímým dohledem lékaře.
Byly hlášeny případy zpomalení růstu plodu. Kojenci matek užívajících beta-blokátory někdy při porodu zaznamenali bradykardii, hypoglykémii, respirační selhání a související příznaky.
Čas krmení
Nadolol se vylučuje do mateřského mléka a má potenciál vyvolat nežádoucí účinky u novorozence. Rozhodnutí léčit matku, což znamená pozastavení kojení, musí být proto pečlivě vyhodnoceno s ohledem na význam nadololu pro samotnou matku.
Pro ty, kteří sportují:
Užívání drogy bez terapeutické nutnosti představuje doping, v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy a může poškodit zdraví.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pro možné nežádoucí účinky, jako jsou závratě, může tento lék ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Dávkování a způsob použití Jak používat Nadolol: Dávkování
Dávkování musí být stanoveno individuálně.
Podávání nadololu je nezávislé na příjmu potravy.
Hypertenze: Počáteční dávka je obvykle 40 mg jednou denně, buď jako monoterapie nebo v kombinaci s diuretickou terapií. Dávku lze postupně zvyšovat po 40-80 mg, dokud není dosaženo optimálního krevního tlaku. V některých případech mohou být nutné dávky až 240-320 mg v jedné denní dávce.
Angina pectoris: Počáteční dávka je obvykle 40 mg jednou denně. Dávku lze postupně zvyšovat v přírůstcích po 40–80 mg v intervalech 3–7 dnů, dokud není dosaženo optimální klinické odpovědi nebo se nevyvine výrazná bradykardie. V některých případech mohou být nutné dávky až 160–240 mg v jedné denní dávce.
Terapeutická využitelnost a snášenlivost dávek nad 240 mg / den při léčbě anginy pectoris nebyla stanovena. Pokud má být léčba ukončena, dávka by měla být postupně snižována po dobu nejméně dvou týdnů (viz Bezpečnostní opatření pro použití).
Arytmie: počínaje dávkou 40 mg podávanou jednou denně lze dávku v případě potřeby zvýšit až na 160 mg. Pokud dojde k bradykardii, dávka by měla být snížena na 40 mg v jednom denním podání.
Pacienti s poruchou funkce ledvin: Protože se nadolol vylučuje převážně ledvinami, je v případě renální insuficience nutná úprava dávkování a interval mezi dávkami. Doporučují se následující intervaly:
Starší pacienti
U starších subjektů se sníženou funkcí ledvin může být nutná úprava dávky.
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali Nadololem
V případě předávkování nebo přehnaných reakcí musí posouzení doby trvání nápravné terapie zohlednit dlouhé trvání účinku nadololu Kromě výplachu žaludku je třeba provést následující opatření.
Bradykardie: V případě nadměrné bradykardie vyplývající z léčby beta-blokátory se podává atropin (0,25-1 mg). Pokud není pozorována žádná reakce na blokování vagu, podávejte isoproterenol opatrně.
Srdeční selhání: podávejte digitalis a diuretika. Bylo také hlášeno, že v těchto případech může být užitečný glukagon.
Hypotenze: Pokud je podávání tekutin neúčinné, podávejte vazopresory, jako je dopamin, dobutamin, isoproterenol nebo norepinefrin nebo epinefrin. (Existuje důvod se domnívat, že lékem volby je norepinefrin).
Bronchospasmus: podejte beta2 agonistu a / nebo deriváty teofylinu. Nadolol lze z celkového oběhu odstranit hemodialýzou. Při tomto postupu se clearance nadololu pohybuje od 40 do 100 ml za minutu. V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku Nadolol Sanofi okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku Nadolol sanofi, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Nadolol
Podobně jako všechny léky, může mít i Nadolol sanofi nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Níže jsou uvedeny vedlejší účinky nadololu. Odhadovaná četnost událostí je založena na následující konvenci: časté (≥ 1/100,
Níže uvedené údaje jsou odvozeny z klinických studií zahrnujících 1440 pacientů užívajících nadolol.
Kardiovaskulární patologie
Běžný:
- bradykardie pod 60 tepů za minutu
- výrazná bradykardie (
- periferní vaskulární insuficience (často Raynaudův typ)
- Srdeční selhání, hypotenze a poruchy vedení srdce
Vzácný:
- AV blok 1. a 3. stupně (podle zpomalujícího mechanismu atrioventrikulárního vedení beta -blokátorů - viz Kontraindikace a opatření pro použití)
Poruchy nervového systému
Běžný:
- astenie
- závrať
Méně časté:
- parestézie
- sedace a změny chování
- bolest hlavy
- zmatená řeč
Poruchy ucha a labyrintu
Méně časté:
- tinnitus
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Méně časté:
- bronchospasmus
- kašel
- nazální okluze
Gastrointestinální poruchy
Méně časté:
- nevolnost, průjem, zvracení
- bolest břicha
- zácpa
- špatné trávení
- anorexie
- nadýmání břicha
- nadýmání
- suchá ústa
Poruchy imunitního systému
Méně časté:
- kožní vyrážka, svědění
Oční poruchy
Méně časté:
- suché oči
- rozmazané vidění
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté:
- suchá kůže
- pocení
- otok obličeje
Vzácný:
- reverzibilní alopecie
Nemoci reprodukčního systému a prsu
Méně časté:
- snížené libido
- impotence
Poruchy metabolismu a výživy
Méně časté:
- přibývání na váze
Během léčby nadololem nebo jinými beta-blokátory byly pozorovány níže uvedené nežádoucí účinky, aniž by byla prokázána příčinná souvislost.
Poruchy nervového systému
- Reverzibilní deprese s vývojem směrem ke katatonii, zrakové poruchy, halucinace, akutní reverzibilní syndrom charakterizovaný časoprostorovou dezorientací, krátkodobá amnézie, emoční labilita, mírné senzorické otupení, snížený výkon při neuropsychologických testech. Poruchy spánku.
Gastrointestinální poruchy
- Trombóza mezenterické tepny, ischemická kolitida, zvýšené jaterní enzymy.
Poruchy krve a lymfatického systému
- Agranulocytóza, trombocytopenie, netrombocytopenická purpura.
Poruchy imunitního systému
- Faryngodynie a horečka, laryngospasmus, respirační poruchy. Pemfigoidní vyrážka
Kardiovaskulární patologie
- Hypertenzní krize u subjektů s feochromocytomem
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
- Peyronieho nemoc
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
UPOZORNĚNÍ: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
UCHOVÁVEJTE LÉČIVÝ MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ.
Jiná informace
Složení
Jedna tableta obsahuje:
- Účinná látka: nadolol 80 mg
- Pomocné látky: stearan hořečnatý, mikrokrystalická celulóza
Léková forma a obsah
Tablety.
Karton obsahující 30 tablet po 80 mg.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
NADOLOLO SANOFI 80 MG TABLETY
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip: nadolol 80 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Hypertenze: jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy při dlouhodobé léčbě esenciální hypertenze.Nadolol je méně účinný při léčbě krizí akutní hypertenze.
Angina pectoris: Dlouhodobá léčba pacientů s angínou pectoris, kteří dostatečně nereagovali na konvenční přístup (např. Kontrola hmotnosti, odpočinek, odvykání kouření, používání sublingválního nitroglycerinu a odstranění spouštěčů).
Arytmie: paroxysmální síňová tachykardie, paroxysmální atriální fibrilace, ventrikulární a supraventrikulární extrasystoly, kardiovaskulární projevy hypertyreózních žláz, funkční známky obstrukční kardiomyopatie.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování musí být stanoveno individuálně
Podávání nadololu je nezávislé na příjmu potravy.
Hypertenze: Počáteční dávka je obvykle 40 mg jednou denně, buď jako monoterapie, nebo v kombinaci s diuretickou terapií. Dávku lze postupně zvyšovat po 40-80 mg, dokud není dosaženo optimálního krevního tlaku. V některých případech mohou být nutné dávky až 240-320 mg v jedné denní dávce.
Angina pectoris: Počáteční dávka je obvykle 40 mg jednou denně. Dávku lze postupně zvyšovat v přírůstcích po 40–80 mg v intervalech 3–7 dnů, dokud není dosaženo optimální klinické odpovědi nebo se nevyvine výrazná bradykardie. V některých případech mohou být nutné dávky až 160–240 mg v jedné denní dávce. Terapeutická využitelnost a snášenlivost dávek nad 240 mg / den při léčbě anginy pectoris nebyla stanovena. Je třeba přerušit, dávku je třeba postupně snižována po dobu nejméně dvou týdnů (viz bod 4.4).
Arytmie: počínaje dávkou 40 mg podávanou jako dávka jednou denně může být dávka v případě potřeby zvýšena na 160 mg. Pokud dojde k bradykardii, dávka by měla být snížena na 40 mg v jednom denním podání.
Pacienti s poruchou funkce ledvin: Protože se nadolol vylučuje převážně ledvinami, je v případě renální insuficience nutná úprava dávkování a interval mezi dávkami. Doporučují se následující intervaly:
Starší pacienti
úprava dávky může být nezbytná u starších subjektů se sníženou funkcí ledvin.
04.3 Kontraindikace
- přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku
- bronchiální astma / bronchospasmus;
- alergická rýma v pylové sezóně;
- sinusová bradykardie a atrioventrikulární blok větší než u prvního stupně;
- kardiogenní šok;
- selhání pravé komory sekundární k plicní hypertenzi;
- manifestní srdeční selhání (viz bod 4.4);
- pacienti léčení psychotropními léky zvyšujícími katecholaminy (včetně IMAO) a během dvou týdnů po vysazení tohoto typu léčiva (viz bod 4.5).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Jako u každého léku podávaného dlouhodobě, je nutné v pravidelných intervalech kontrolovat postup laboratorních parametrů (krevní obraz, játra, ledviny, respirační funkce).
Zvláště opatrně by měl být lék podáván pacientům s poruchou funkce jater nebo ledvin (viz také bod 4.2), vyhýbat se jeho použití v těžkých formách.
Exacerbace koronární ischemické choroby po náhlém vysazení: progresivní snižování dávky není u hypertoniků bez projevů koronární insuficience nezbytně nutné. Může však být rozumné náhle neukončit léčbu nadololem, a to ani u pacientů léčených samotnou hypertenzí, protože onemocnění koronárních tepen je běžné a často tiché.
Na druhou stranu v případě pacientů trpících angínou pectoris nebo jinými projevy koronární arteriální insuficience může náhlé přerušení léčby beta-blokátory vést ke zhoršení anginy pectoris a usnadnit nástup infarktu myokardu. u takových pacientů se předpokládá dlouhodobá léčba nadololem, dávka by měla být postupně snižována po dobu nejméně dvou týdnů a pacient by měl být pečlivě sledován. Pokud se angina pectoris výrazně zhorší nebo dojde k akutní koronární insuficienci., podávání nadololu by mělo být obnoveno okamžitě, alespoň dočasně a měla by být zahájena vhodná terapie nestabilní anginy pectoris. Kromě toho by měl být anginální pacient informován o rizicích spojených s náhlým přerušením nebo ukončením léčby nadololem, aniž by se předem poradil se svým lékařem. Pokud dojde k vynechání dávky, měl by být pacient varoval před:
a) nezdvojnásobujte další dávku;
b) neberte si to, co nebylo vzato, pokud se další očekává do 8 hodin.
Srdeční selháníU nadololu byly vzácně hlášeny případy srdečního selhání. Mělo by se také vzít v úvahu, že sympatická stimulace je životně důležitou součástí podpory cirkulační funkce v průběhu městnavého srdečního selhání a že inhibice této stimulace beta-blokem zahrnuje riziko urychlení srdečního selhání. Proto při prvním náznaku nebo příznaku blížícího se srdečního selhání musí být pacient řádně naskenován a reakce na lék pečlivě sledována. Pokud stav srdečního selhání přetrvává, je třeba léčbu nadololem přerušit s přihlédnutím k předchozímu varování.
Použití nadololu u pacientů se srdečním selháním se doporučuje pouze v případě dobré klinické kompenzace, již při léčbě diuretiky nebo digitalisem.Pacient je zván k konzultaci s lékařem při prvních příznacích nebo známkách srdečního selhání.
Nadolol neinhibuje inotropní působení digitalisu na srdeční sval.
Velká operace: Betablokátory mohou změnit reakci srdečního reflexu na podněty a mohou zvýšit rizika spojená s celkovou anestezií a chirurgickými postupy generováním prodloužené hypotenze nebo nízkého srdečního výdeje. Léčba nadololem by měla být projednána s anesteziologem před celkovou anestezií. Pokud je inhibice sympatického tónu považována za nežádoucí, může být nadolol vysazen (viz upozornění výše pro pacienty s ischemickou chorobou srdeční) .V nouzové situaci by měl být anesteziolog upozorněn, že pacient je léčen beta blokátory. Pokud je beta-blokáda považována za žádoucí nebo je vysazení léku nepraktické, zvolené anestetikum by mělo být co nejméně s negativní inotropní aktivitou a pacient by měl být zcela atropinizován.
Chronická obstrukční plicní nemoc (např. Chronická bronchitida, rozedma plic): nadolol by měl být podáván s opatrností, protože může inhibovat bronchodilataci způsobenou stimulací na beta2 receptory endogenními a exogenními katecholaminy.
Diabetes a hypoglykémie: Blokáda beta-receptorů může zabránit vzniku varovných příznaků a symptomů (změna srdeční frekvence a krevního tlaku), které doprovázejí akutní hypoglykemii. To je zvláště důležité u nestabilních forem diabetu. Diabetický pacient by měl být na to upozorněn. a skutečnost, že nadolol může měnit hladiny glukózy v krvi Beta-blokáda také snižuje uvolňování inzulinu v reakci na hyperglykémii, takže může být nutné upravit dávkování antidiabetik.
Tyreotoxikóza: Beta-blokátory mohou maskovat některé klinické příznaky hypertyreózy (např. Tachykardie). U takových pacientů může náhlé přerušení léčby způsobit bouři štítné žlázy.
Léčba anafylaktických reakcí: v průběhu léčby beta-blokátory může mít pacient s klinickou anamnézou závažných anafylaktických reakcí závažnější alergickou reakci v případě nového kontaktu s alergenními látkami. Pacientům s alergií na jídlo, léky nebo kousnutí hmyzem by proto mělo být doporučeno, aby se při vzniku závažných alergií poradili s lékařem.Tito pacienti mohou být navíc méně citliví na obvyklé dávky epinefrinu používané k léčbě anafylaktických reakcí.
Stresová zkouška: beta blokátory, včetně nadololu, mohou významně ovlivnit přesnost všech typů cvičebních testů.
Použití v pediatrii: Účinnost nadololu a jeho bezpečnost při použití nebyla u pediatrických subjektů dostatečně hodnocena.
Současné užívání antiadrenergních léků: pacienti léčení léky snižujícími katecholaminy, jako např. reserpin, musí být při léčbě nadololem pečlivě sledován. Dodatečná beta-blokátorová aktivita nadololu může ve skutečnosti způsobit "nadměrné snížení" aktivity autonomního nervového systému v klidu., Synkopální záchvaty nebo ortostatická hypotenze. V tomto případě, stejně jako v případě, že se objeví granulocytopenie, trombocytopenická purpura, vyrážka, je nutné terapii přerušit a zahájit vhodnou léčbu.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Následující léky mohou interagovat s beta blokátory, pokud jsou podávány souběžně:
Anestetika: Beta-blokátory mohou zvýšit hypotenzi navozenou celkovými anestetiky, proto by měla být léčba nadololem hlášena před celkovou anestezií (viz bod 4.4).
Antidiabetika (orální hypoglykemická činidla a inzulín): Beta-blokátory mohou změnit odpověď antidiabetik vyvolávajících jak hyperglykémii, tak hypoglykémii. Je nutná úprava dávkování (viz bod 4.4).
Antimuskarinová činidla: může působit proti bradykardii vyvolané beta-blokátory.
Blokátory kalciových kanálů: obecně potencují antihypertenzní účinek beta-blokátorů.V případě kombinace těchto dvou léčeb bude pacient pečlivě sledován z hlediska možného nástupu nežádoucích kardiovaskulárních příhod.
Antiadrenergní léky (např. Reserpin): může mít aditivní účinky s beta-blokátory. U pacientů léčených oběma léky se mohou projevit příznaky hypotenze a / nebo bradykardie (např. Závratě, synkopa, posturální hypotenze) (viz bod 4.4).
Jiná antiarytmická léčiva: jsou možné aditivní i antagonistické účinky.
Jiná antihypertenziva / diuretika: Věnujte pozornost potenciálním aditivním účinkům.
Lidocaine i.v.: V případě souběžného podávání beta-blokátorů může dojít ke snížení clearance lidokainu.
Inhibitory MAO: při současném podávání beta-blokátorů a IMAO byly pozorovány sporadické případy bradykardie (viz bod 4.3).
NSAID: antihypertenzní účinek beta-blokátorů lze snížit NSAID a podáním indomethacinu.
Fenothiaziny a další antipsychotika: Při současném podávání s fenothiaziny nebo haloperidolem byly pozorovány aditivní účinky na antihypertenzní aktivitu beta-blokátorů.
Vazokonstriktory: někdy je možné najít aditivní efekt, např. ve spojení s námelovými alkaloidy.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Nebyly provedeny žádné adekvátní a dobře kontrolované klinické studie, které by naznačovaly léčbu beta-blokátory v těhotenství. Proto by měl být nadolol během těhotenství používán pouze tehdy, pokud očekávané přínosy převažují nad potenciálními riziky pro plod a pod přímým dohledem lékaře. Byly hlášeny případy zpomalení růstu plodu. Kojenci matek užívajících beta-blokátory někdy při porodu zaznamenali bradykardii, hypoglykémii, respirační selhání a související příznaky.
Čas krmení
Nadolol se vylučuje do mateřského mléka a má potenciál vyvolat nežádoucí účinky u novorozence. Rozhodnutí léčit matku, což znamená pozastavení kojení, musí být proto pečlivě vyhodnoceno s ohledem na význam nadololu pro samotnou matku.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pro možné nežádoucí účinky, jako jsou závratě, může tento lék ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky nadololu uspořádané podle třídy orgánových systémů MedDRA.
Odhadovaná četnost událostí je založena na následující konvenci: časté (≥ 1/100,
Níže uvedené údaje jsou odvozeny z klinických studií zahrnujících 1440 pacientů užívajících nadolol.
Kardiovaskulární patologie
Běžný:
- bradykardie pod 60 tepů za minutu
- výrazná bradykardie (
- periferní vaskulární insuficience (často Raynaudova typu)
- Srdeční selhání, hypotenze a poruchy vedení srdce
Vzácný:
- AV blokáda stupně I a III (v souladu se zpomalujícím mechanismem atrioventrikulárního vedení beta -blokátorů - viz body 4.3 a 4.4)
Poruchy nervového systému
Běžný:
- astenie
- závrať
Méně časté:
- parestézie
- sedace a změny chování
- bolest hlavy
- zmatená řeč
Poruchy ucha a labyrintu
Méně časté:
- tinnitus
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Méně časté:
- bronchospasmus
- kašel
- nosní okluze
Gastrointestinální poruchy
Méně časté:
- nevolnost, průjem, zvracení
- bolest břicha
- zácpa
- zažívací potíže
- anorexie
- otok břicha
- plynatost
- suchá ústa
Poruchy imunitního systému
Méně časté:
- Kožní vyrážka, svědění
Oční poruchy
Méně časté:
- suché oči
- rozmazané vidění
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté:
- suchost pokožky
- pocení
- otok obličeje
Vzácný:
- reverzibilní alopecie
Nemoci reprodukčního systému a prsu
Méně časté:
- snížené libido
- impotence
Poruchy metabolismu a výživy
Méně časté:
- přibývání na váze
Během léčby nadololem nebo jinými beta-blokátory byly pozorovány níže uvedené nežádoucí účinky, aniž by byla prokázána příčinná souvislost.
Poruchy nervového systému
Reverzibilní deprese s vývojem směrem ke katatonii, zrakové poruchy, halucinace, akutní reverzibilní syndrom charakterizovaný časoprostorovou dezorientací, krátkodobá amnézie, emoční labilita, mírné senzorické otupení, snížený výkon při neuropsychologických testech. Poruchy spánku
Gastrointestinální poruchy
Trombóza mezenterické tepny, ischemická kolitida, zvýšené jaterní enzymy.
Poruchy krve a lymfatického systému
Agranulocytóza, trombocytopenie, netrombocytopenická purpura.
Poruchy imunitního systému
Faryngodynie a horečka, laryngospasmus, respirační poruchy. Pemfigoidní vyrážka
Kardiovaskulární patologie
Hypertenzní krize u subjektů s feochromocytomem
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Peyronieho nemoc
04.9 Předávkování
V případě předávkování nebo přehnaných reakcí musí hodnocení doby trvání nápravné terapie zohlednit dlouhé trvání účinku nadololu. Kromě výplachu žaludku je třeba provést následující opatření:
Bradykardie: v případě nadměrné bradykardie vyplývající z terapie beta-blokátory se podává atropin (0,25-1 mg). Pokud není pozorována žádná reakce na blokování vagu, podávejte isoproterenol opatrně.
Srdeční selhání: podávat digitalis a diuretika. Bylo také hlášeno, že v těchto případech může být užitečný glukagon.
Hypotenze: Pokud je podávání tekutin neúčinné, podávejte vazopresory, jako je dopamin, dobutamin, isoproterenol nebo noradrenalin nebo epinefrin. (Existuje důvod se domnívat, že lékem volby je norepinefrin).
Bronchospasmus: podejte beta2 agonistu a / nebo deriváty teofylinu.
Nadolol lze z celkového oběhu odstranit hemodialýzou. Při tomto postupu se clearance nadololu pohybuje od 40 do 100 ml za minutu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: neselektivní, asociované beta-blokátory.
ATC kód C07AA12.
Nadolol je nekardioselektivní beta-blokátor. Specificky soutěží s beta-1 receptory umístěnými primárně v srdečním svalu a s beta-2 receptory umístěnými v hladkém svalu průdušek a cév. Když je přístup k receptorům blokován nadololem, jsou po stimulaci beta-blokátory úměrně sníženy chronotropní, inotropní a vazodilatační reakce způsobující zpomalení sinusového rytmu a atrioventrikulárního vedení. Na rozdíl od většiny beta-blokátorů nemá nadolol anestetizující aktivitu který stabilizuje plazmatickou membránu, takže v testech prováděných na experimentálních zvířatech a na lidech nadolol ukázal, že sám o sobě nesnižuje kontraktilitu myokardu.
Díky své farmakologické aktivitě tento beta-blokátor snižuje krevní tlak v poloze na zádech a ve stoje. Nadolol také snižuje nárůst reninu blokováním beta-receptorů odpovědných za uvolňování této látky z ledvin, což může být jeden z jejích mechanismů účinku při snižování krevního tlaku.
Blokáda beta receptorů je užitečná v klinických podmínkách charakterizovaných nadměrným nebo nevhodným stupněm sympatické aktivity v důsledku organických nebo funkčních změn. Existují však některé situace, ve kterých má sympatická stimulace zásadní význam; například u pacientů s těžkým srdečním selháním může být ventrikulární funkce udržována na adekvátních úrovních pomocí kontroly vyvíjené sympatickým systémem, kterou je tedy nutné udržovat. V přítomnosti atrioventrikulárního bloku může inhibice beta receptorů zabránit nezbytnému účinku usnadňujícímu vedení srdce, který vyvíjí sympatický systém. Při použití beta-blokátorů může mít blokáda beta (beta2) receptorů za následek pasivní zúžení. Bronchiální, protože interferuje se sympatickým bronchodilatačním účinkem, který u subjektů trpících bronchospasmem musí být zachován.
Účelem terapie beta-blokátory je snížit sympatickou stimulaci, ale ne tak, aby došlo k narušení nepostradatelné adrenergní podpory pro udržení životních funkcí. Blokováním zvýšení srdeční frekvence, rychlosti a stupně kontrakce myokardu. A krevního tlaku díky katecholaminu se nadololu obecně daří snižovat spotřebu kyslíku v srdci na jakýkoli stupeň námahy, což vysvětluje jeho užitečnost při dlouhodobé léčbě anginy pectoris.
Nadolol má antiarytmický účinek v dávkách schopných způsobit beta-blokádu. Kromě toho bylo prokázáno, že nadolol snižuje rychlou ventrikulární reakci, která doprovází supraventrikulární tachyarytmie. Zdá se, že beta-adrenergní blokáda je zvláště důležitá u arytmií způsobených zvýšením množství cirkulujících katecholaminů nebo zvýšenou citlivostí srdce na ně, jako jsou arytmie spojené s feochromocytomem, tyreotoxikózou nebo fyzickým cvičením.
U pacientů s esenciální hypertenzí léčených nadololem dochází ke zvýšení celkového renálního průtoku a intrarenální distribuci toku do kortikálních nefronů, což vede k tomu, že je základní renální dysfunkce přítomná u esenciální hypertenze reverzibilní. Nadolol na rozdíl od jiných beta-blokátorů nesnižuje funkci ledvin a zvyšuje rychlost srdečního výdeje do ledvin.
Zvýšení renální exkrece sodíku a draslíku a zvýšení průtoku moči, zaznamenané po podání nadololu, nelze přičíst rychlosti glomerulární filtrace, která však zůstává nezměněna; pokles reabsorpce, který následuje po změnách průtoku krve. Renální hemodynamika je s největší pravděpodobností odpovědným faktorem.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálním podání je absorpce nadololu v průměru 30 % a maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 3-4 hodinách. Přítomnost jídla v gastrointestinálním traktu neovlivňuje množství a rychlost absorpce nadololu. Přibližně 30 % produkt přítomný v séru je reverzibilně vázán na plazmatické proteiny.
Na rozdíl od většiny dostupných beta-blokátorů nadolol nepodléhá jaterní biotransformaci a je vylučován beze změny primárně ledvinami.
Tento lék má plazmatický poločas kolem 20-24 hodin, což je vlastnost, která umožňuje jedno denní podání, avšak v případě renální insuficience je poločas prodloužen téměř výlučně vylučováním močí.
Rovnovážná sérová koncentrace je pozorována po 6-9 dnech léčby jednou denně u pacientů s normální funkcí ledvin. Optimální dávka však musí být postupně stanovována kvůli variabilitě jednotlivých reakcí a také kvůli variabilitě rychlosti absorpce.
Nadolol má nízkou lipofilitu, jak ukazuje rozdělovací koeficient oktanol / voda. Množství produktu, které prochází hematoencefalickou bariérou, je omezené.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Toxikologie - Akutní toxicita: LD50 u potkanů 5,3 g / kg (p.os.); u myší 300 mg / kg (i.p.); 60-70 mg / kg (i.v.) a 4-6 g / kg (p.os).
Subakutní toxicita: Po 1 měsíci podávání v následujících dávkách nebyly zjištěny žádné známky toxicity: u potkanů 25 mg / kg / den (ip), u psů až 12,5 mg / kg / den (iv) a po 3 měsících u opic 250 mg / kg / den (p.os).
Chronická toxicita: u psů léčených orálně dávkami až 150 mg / kg / den po dobu jednoho roku byla jedinou pozorovanou změnou mírné snížení snášenlivosti glukózy (závislé na dávce) .Studie na myších a potkanech léčených po dobu dvou let dávkami, resp. 500 mg / kg / den a 1250 mg / kg / den ve stravě nevykazovaly žádné známky toxicity a karcinogenity.
Reprodukční studie: 300 mg / kg / den podávaných potkanům, křečkům a králíkům nevykazovalo žádné známky teratogenity.
U potkanů nedošlo k žádné změně plodnosti a reprodukce; u králíků 50 mg / kg / den nemělo žádný účinek, ale bylo zjištěno, že 100 a 300 mg / kg / den jsou embryotoxické a fetotoxické.
Perinatální a postnatální studie na potkanech neprokázaly žádný významný účinek od dávek až do 1 800 mg / kg.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza
06.2 Neslučitelnost
Neznámý.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Karton obsahující 30 tablet po 80 mg nadololu v průhledném PVC / hliníkovém blistru.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny pro manipulaci.
Nepoužitý léčivý přípravek a odpad z tohoto přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními předpisy.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Nadololo Sanofi 80 mg tablety - 30 tablet AIC č. 041029012
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 1. února 2013
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Leden 2015