Účinné látky: thiamazol
TAPAZOLE 5 mg tablety
Proč se používá Tapazol? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Antithyroid patřící do třídy derivátů imidazolu obsahujících síru.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Lékařská terapie hypertyreózy.
Dlouhodobá terapie může navodit ústup nemoci. Tapazol lze použít k přípravě na subtotální terapii tyroidektomií a radioaktivním jódem. Tapazol je také indikován, pokud je tyreoidektomie kontraindikována nebo se nedoporučuje.
Kontraindikace Kdy by Tapazole neměl být používán
Známá individuální přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku. Tapazol je během kojení kontraindikován.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před podáním Tapazolu
Pacienti léčení Tapazolem by měli být pečlivě sledováni a okamžitě hlásit svému lékaři jakékoli příznaky, jako jsou: bolest v krku, vyrážka, horečka, migréna (konkrétní typ bolesti hlavy charakterizovaný násilnými bolestivými krizemi lokalizovanými v jedné polovině hlavy) nebo celková malátnost . V takových případech je ve skutečnosti nutné provést krevní test (kompletní krevní obraz s leukocytovým vzorcem), aby se vyloučila diagnóza agranulocytózy. Ještě pečlivější lékařský dohled musí být prováděn u pacientů, kteří současně užívají léky, které mohou způsobit agranulocytózu.
Laboratorní testy
Protože methimazol může způsobit hypoprotrombinémii (snížené hladiny protrombinu v krvi) a krvácení, měl by být protrombinový čas pravidelně kontrolován během farmakoterapie, zvláště před operací. Pravidelné sledování funkce štítné žlázy je zásadní: pokud jsou hodnoty hormonu stimulujícího štítnou žlázu (TSH) zvýšené, je nutné snížení dávky methimazolu.
Karcinogeneze, mutageneze a alterace plodnosti
Krysy léčené 2 roky methimazolem vykazovaly hyperplazii štítné žlázy, tvorbu adenomu a karcinom štítné žlázy. Taková zjištění jsou pozorována při pokračujícím vysazování funkce štítné žlázy dostatečnými dávkami různých antityroidních činidel.
Byly také pozorovány adenomy hypofýzy.
Interakce Jaké léky nebo potraviny mohou změnit účinek Tapazolu
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Studie interakcí nebyly v pediatrickém věku provedeny.
Beta-blokátory: Hypertyreóza může způsobit zvýšenou clearance beta-blokátorů s vysokou extrakcí. Když se pacient s hypertyreózou stane eutyroidním, může být nutné snížení dávky beta-blokátorů.
Digitalisové glykosidy: plazmatické hladiny digitalisových léků mohou být zvýšeny, pokud se hyperthyroidní pacienti s kontinuální léčbou digitalisovými glykosidy stanou euthyroidními; v takových případech může být nutné snížit dávku digitalisových glykosidů.
Theofylin: clearance teofylinu se může snížit, když se hyperthyroidní pacienti s kontinuální léčbou teofylinem stanou eutyroidními; v takových případech může být nutné snížení dávky teofylinu.
Varování Je důležité vědět, že:
Pacienti by měli hlásit lékaři jakékoli příznaky naznačující agranulocytózu, jako je horečka nebo bolest v krku. Může se také objevit leukopenie, trombocytopenie a aplastická anémie (pancytopenie).
Léčba by měla být přerušena za přítomnosti agranulocytózy, aplastické anémie, hepatitidy nebo exfoliativní dermatitidy. Hematopoetická funkce (schopnost produkovat obrazné prvky krve) pacienta musí být pravidelně pravidelně kontrolována.
Vzhledem k jaterní toxicitě tapazolu a propylthiouracilu je třeba věnovat pozornost závažným jaterním reakcím vyskytujícím se u těchto léků. Vzácně byly pozorovány případy fulminantní hepatitidy, jaterní nekrózy (smrt jaterních buněk), encefalopatie (porucha centrálního nervového systému) a úmrtí. Jakmile se objeví příznaky, které mohou naznačovat zhoršenou funkci jater (výrazná ztráta chuti k jídlu, svědění, bolest v pravé horní části břicha atd.), Měla by být provedena kontrola funkce jater.
V případě klinicky významných důkazů o existenci jaterních abnormalit, včetně hodnot transamináz, které překračují trojnásobek horní hranice normálu, by léčba léčivem měla být okamžitě ukončena.
Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Těhotenství a kojení
Než začnete užívat jakýkoli lék, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Methimazol může způsobit poškození plodu, protože rychle prochází placentární bariérou a může u plodu způsobit strumu (zvětšenou štítnou žlázu) a dokonce i kretenismus. Kromě toho se u kojenců, jejichž matky byly během těhotenství léčeny methimazolem, zřídka vyskytly následující vrozené vady: aplasia cutis (defekt na temeni), jícnová atrézie (okluze „jícnu) s tracheoesofageální píštělí (abnormální komunikace mezi průdušnicí a jícnem), choanální atrézie (okluze jednoho nebo obou nosních průchodů) s absencí nebo neúplným vývojem bradavek.
Pokud se methimazol používá během těhotenství nebo během léčby tímto lékem dojde k početí, pacientka by měla být informována o možných rizicích pro plod.
Protože se u potomků pacientů léčených methimazolem vyskytly výše uvedené vrozené vady, měl by lékař u těhotných žen vyžadujících léčbu hypertyreózy pečlivě zvážit možné terapeutické alternativy.
U novorozenců pacientů léčených propylthiouracilem nebyly dosud popsány žádné defekty pokožky hlavy a jiné specifické vrozené vady; proto může být tento lék upřednostňován před methimazolem u těhotných žen, které vyžadují antityroidní terapii, vždy s ohledem na riziko strumy a hypotyreózy u plodu.
U mnoha žen se stupeň dysfunkce štítné žlázy s postupem těhotenství snižuje, což může umožnit snížení dávky.V některých případech může být podávání Tapazolu ukončeno 2 nebo 3 týdny před porodem.
U kojících matek je tapazol kontraindikován kvůli přechodu léčiva do mateřského mléka.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly hlášeny žádné účinky Tapazolu na řidičské schopnosti a používání strojů.
Dávkování a způsob použití Jak používat Tapazol: Dávkování
Tapazol se obvykle podává orálně ve třech stejných dávkách v 8 hodinových intervalech.
Dospělí - Počáteční denní dávka je 15 mg u mírné hypertyreózy, 30–40 mg u středně závažné hypertyreózy a 60 mg u těžké hypertyreózy. Udržovací dávka se obvykle pohybuje od 5 do 15 mg denně.
Pediatrická populace
Použití u dětí a dospívajících (3-17 let)
Počáteční dávka pro léčbu dětí starších 3 let a dospívajících by měla být vypočítána ve vztahu k jejich tělesné hmotnosti. Obecně je počáteční denní dávka 0,5 / mg / kg rozdělena do dvou nebo tří stejných dávek.Pro udržovací terapii může být denní dávka snížena podle reakce pacienta na terapii. Aby se zabránilo hypotyreóze, může být zapotřebí další léčba levothyroxinem Nepřekračujte dávku 40 mg denně.
Použití u dětí (věk 2 roky a mladší)
Bezpečnost a účinnost methimazolu u dětí mladších 2 let nebyla systematicky stanovována, a proto se jeho použití v této věkové skupině nedoporučuje. Denní dávkování lze provést rozlomením tablety.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho Tapazolu
Příznaky a symptomy
Mohou zahrnovat: nevolnost, zvracení, bolest žaludku, bolest hlavy, horečku, bolest kloubů, svědění a otoky. Aplastická anémie nebo agranulocytóza může nastat během několika hodin nebo dnů.
Méně často se může objevit hepatitida, nefrotický syndrom, exfoliativní dermatitida, neuropatie (poruchy postihující periferní nervový systém), stimulace nebo snížení aktivity centrálního nervového systému.
Ačkoli mechanismus, který spouští agranulocytózu, ještě není znám, tento jev je obecně spojen s příjmem dávek methimazolu větších nebo rovných 40 mg u pacientů starších 40 let.
Léčba
Aktuální informace o léčbě předávkování získáte od Regionálního centra pro kontrolu jedů.
Při hodnocení předávkování by měla být zvážena možnost vícenásobného předávkování léky, lékové interakce a konkrétní farmakokinetika u pacienta.
Pacienta je třeba pečlivě sledovat a kontrolovat zejména stav dýchacích cest zajišťujících ventilaci a prokrvení.
Pečlivě kontrolujte a udržujte vitální funkce pacienta (krevní tlak, srdeční frekvence a respirační aktivita), analýzu krevních plynů, sérové elektrolyty atd. V přijatelných mezích. Hemopoetická funkce pacienta by měla být pravidelně kontrolována. Střevní absorpci léčiva lze snížit podáním aktivního uhlí, které je v mnoha případech účinnější než vyvolané zvracení nebo výplach žaludku; proto zvažte aktivní uhlí jako alternativní léčbu nebo kromě výplachu žaludku. Opakované podávání dřevěného uhlí. active může usnadnit eliminaci dalších léků, které mohly být užívány. Během výplachu žaludku a používání aktivního uhlí pečlivě zkontrolujte dýchací cesty pacienta.
Není známo, zda je nucená diuréza, peritoneální dialýza, hemodialýza a hemoperfúze aktivního uhlí pro pacienta prospěšné pro léčbu předávkování methimazolem.
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky Tapazolu okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Tapazolu
Podobně jako všechny léky, může mít i Tapazol nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Mezi nezávažné nežádoucí účinky patří: vyrážka, kopřivka, nevolnost, zvracení, epigastrická porucha (bolest žaludku), artralgie (bolest kloubů), parestézie (změněný pocit), ztráta chuti, ztráta vlasů, myalgie (bolest svalů), bolest hlavy, svědění ospalost, neuritida (zánětlivý nebo degenerativní proces nervu), edém, závratě, změna barvy kůže, sialoadenopatie a lymfadenopatie (zvětšení velikosti a / nebo bolest slinných a lymfatických žláz).
Mezi závažné nežádoucí účinky (vyskytující se mnohem méně často než nezávažné nežádoucí účinky) patří inhibice funkce kostní dřeně (agranulocytóza, granulocytopenie a trombocytopenie), aplastická anémie, léková horečka, syndrom podobný lupusu, autoimunitní syndrom vůči inzulinu (který může způsobit hypoglykemické kóma), hepatitida (žloutenka může přetrvávat několik týdnů po vysazení léku), periarteritida (zánětlivý proces postihující stěnu tepny) a hypoprotrombinémie (s rizikem krvácení).
Velmi zřídka se objevuje zánět ledvin (zánětlivý proces postihující ledviny).
Je třeba mít na paměti, že asi u 10% pacientů s neléčenou hypertyreózou dochází k poklesu bílých krvinek (méně než 4 000 na mm3), často s relativním poklesem granulocytů.
Pediatrická populace
Frekvence, typ a závažnost nežádoucích účinků u dětí se zdá být srovnatelná s dospělými. U dospělých i dětských pacientů byly hlášeny závažné reakce z přecitlivělosti, včetně Stevens-Johnsonova syndromu (velmi vzácné) a ojedinělých případů závažné generalizované dermatitidy.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
UPOZORNĚNÍ: LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK NEPOUŽÍVEJTE PO DATU EXSPIRACE uvedeném na obalu
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
UCHOVÁVEJTE LÉČIVÝ MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ
Složení a léková forma
SLOŽENÍ
Aktivní princip:
Methimazol 5 mg
Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, stearan hořečnatý, mastek
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Tablety. Balení obsahující 100 dělitelných tablet po 5 mg, zabalené v blistrech.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TAPAZOLE 5 MG TABLETY
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Každá rozbitná tableta obsahuje:
Aktivní princip:
Methimazol 5 mg
Pomocné látky:
Monohydrát laktózy
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Lékařská terapie hypertyreózy.
Dlouhodobá terapie může navodit ústup nemoci. Tapazol lze použít k přípravě subtotální tyreoidektomie a terapie radioaktivním jódem.
Tapazol je také indikován, pokud je tyreoidektomie kontraindikována nebo se nedoporučuje.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dospělí
Počáteční denní dávka je 15 mg pro mírnou hypertyreózu, 30-40 mg pro středně těžkou hypertyreózu a 60 mg pro těžkou hypertyreózu. Denní množství by mělo být rozděleno do tří dávek, které mají být podávány v intervalech. 8 hodin Udržovací dávka se pohybuje od 5 do 15 mg denně.
Pediatrická populace
Použití u dětí a dospívajících (3-17 let)
Počáteční dávka pro léčbu dětí starších 3 let a dospívajících by měla být vypočítána ve vztahu k jejich tělesné hmotnosti. Obecně je počáteční denní dávka 0,5 / mg / kg rozdělena do dvou nebo tří stejných dávek.
U udržovací terapie lze denní dávku snížit na základě reakce pacienta na terapii. Aby se zabránilo hypotyreóze, může být zapotřebí další léčba levothyroxinem Nepřekračujte dávku 40 mg denně.
Použití u dětí (věk 2 roky a mladší)
Bezpečnost a účinnost methimazolu u dětí mladších 2 let nebyla systematicky stanovována, a proto se jeho použití v této věkové skupině nedoporučuje.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na antityroidní léky.
Čas krmení.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Agranulocytóza je potenciálně závažný vedlejší účinek. Pacienti by měli být poučeni, aby hlásili svému lékaři jakékoli příznaky naznačující agranulocytózu, jako je horečka nebo bolest v krku. Může se také objevit leukopenie, trombocytopenie a aplastická anémie. Přítomnost agranulocytózy, aplastické anémie, hepatitidy nebo exfoliativní dermatitida Pacientovu hematopoetickou funkci je třeba pečlivě sledovat.
Vzhledem k jaterní toxicitě methimazolu a propylthiouracilu je třeba věnovat pozornost závažným jaterním reakcím vyskytujícím se u těchto léků. Byly hlášeny vzácné případy fulminantní hepatitidy, jaterní nekrózy, encefalopatie a úmrtí. Výskyt symptomů naznačujících jaterní postižení (anorexie, svědění, bolest v pravém horním břišním kvadrantu atd.) Proto musí vést k „pečlivému zhodnocení funkce jater.
Přítomnost evidentních projevů jaterní dysfunkce (včetně zvýšení transamináz na 3násobek horní hranice normálu nebo vyšší) vyžaduje okamžité vysazení methimazolu.
Pacienti by měli být pečlivě sledováni, přičemž zvláštní pozornost by měla věnovat jakýmkoli symptomům nebo známkám onemocnění, které hlásí, zejména bolestem v krku, horečce, vyrážce, bolesti hlavy nebo celkové malátnosti. V těchto případech by měl být proveden kompletní krevní obraz s leukocytovým vzorcem, aby se vyloučila možnost agranulocytózy. Tato opatření jsou ještě nezbytnější, pokud pacient dostává další potenciálně myelotoxické léky.
Protože methimazol může způsobit hypoprotrombinémii a krvácení, měl by být protrombinový čas monitorován, zvláště před operací.
Nakonec je nutné sledovat funkci štítné žlázy, aby bylo možné přiměřeně snížit dávku methimazolu po vysokých hodnotách TSH.
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu: Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Interakční studie nebyly v pediatrickém věku provedeny.
Antikoagulancia (orální): aktivitu antikoagulancií lze zvýšit působením anti-vitaminu K přičítaného methimazolu.
Beta-blokátory: Hypertyreóza může způsobit zvýšenou clearance beta-blokátorů s vysokým indexem extrakce. Když se pacient s hypertyreózou stane eutyroidním, může být nutné snížení dávky beta-blokátorů.
Digitalisové glykosidy: plazmatické hladiny léčiv digitalis mohou být zvýšeny, když se hyperthyroidní pacienti na kontinuální léčbě digitalisovými glykosidy stanou euthyroidními; v takových případech může být nutné snížit dávku digitalisových glykosidů.
Teofylin: clearance teofylinu se může snížit, když se hyperthyroidní pacienti na kontinuální léčbě teofylinem stanou eutyroidními; v takových případech může být nutné snížení dávky teofylinu.
04.6 Těhotenství a kojení
U TĚHOTNÝCH ŽEN A VE VELMI RANÉM DĚTI MUSÍ BÝT DROG PODÁVÁN V PŘÍPADECH SKUTEČNÉ POTŘEBY A POD PŘÍMOU LÉKAŘSKOU KONTROLOU.
Methimazol může způsobit poškození plodu rychlým překročením placentární bariéry a může způsobit strumu (zvětšení štítné žlázy) a dokonce kretinismus plodu. Kromě toho se u kojenců, jejichž matky byly během těhotenství léčeny methimazolem, zřídka vyskytly následující vrozené vady: aplasia cutis (defekt na temeni), jícnová atrézie (okluze „jícnu) s tracheoesofageální píštělí (abnormální komunikace mezi průdušnicí a jícnem), choanální atrézie (okluze jednoho nebo obou nosních průchodů) s absencí nebo neúplným vývojem bradavek.
Pokud se methimazol používá během těhotenství nebo během léčby tímto lékem dojde k početí, pacientka by měla být informována o možných rizicích pro plod.
Protože se u potomků pacientů léčených methimazolem vyskytly výše uvedené vrozené vady, měl by lékař u těhotných žen vyžadujících léčbu hypertyreózy pečlivě zvážit možné terapeutické alternativy.
U novorozenců pacientů léčených propylthiouracilem nebyly dosud popsány žádné defekty pokožky hlavy a jiné specifické vrozené vady; proto může být tento lék upřednostňován před methimazolem u těhotných žen, které vyžadují antityroidní terapii, vždy s ohledem na riziko strumy a hypotyreózy u plodu.
U mnoha žen se stupeň dysfunkce štítné žlázy s postupem těhotenství snižuje, což může umožnit snížení dávky.V některých případech může být podávání Tapazolu ukončeno 2 nebo 3 týdny před porodem.
U kojících matek je tapazol kontraindikován kvůli přechodu léčiva do mateřského mléka.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyl hlášen žádný účinek methimazolu na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Mezi nezávažné nežádoucí účinky patří: kožní vyrážky, kopřivka, nevolnost, zvracení, epigastralgie, artralgie, parestézie, ztráta chuti, ztráta vlasů, myalgie, bolest hlavy, svědění, ospalost, neuritida, edém, závratě, pigmentace kůže, žloutenka, sialoadenopatie a lymfadenopatie.
Mezi závažnější nežádoucí účinky (vyskytující se mnohem méně často než nezávažné) patří: inhibice myelopoézy (agranulocytóza, granulocytopenie a trombocytopenie), aplastická anémie, léková horečka, syndrom podobný lupusu, hepatitida (žloutenka může přetrvávat několik týdnů po vysazení léku) ), autoimunitní inzulinový syndrom (který může mít za následek hypoglykemické kóma), periarteritidu a hypoprothrombinémii.Vzácně se může objevit nefritida.
Je třeba poznamenat, že přibližně 10% neléčených pacientů s hypertyreózou má leukopenii s relativní granulocytopenií.
Pediatrická populace
Frekvence, typ a závažnost nežádoucích účinků u dětí se zdá být srovnatelná s dospělými. U dospělých i dětských pacientů byly hlášeny závažné reakce z přecitlivělosti, včetně Stevens-Johnsonova syndromu (velmi vzácné) a ojedinělých případů závažné generalizované dermatitidy.
04.9 Předávkování
Příznaky a symptomy: Byly hlášeny příznaky a / nebo příznaky jako nevolnost, zvracení, epigastralgie, bolest hlavy, horečka, svědění, otoky a bolesti kloubů. Exfoliativní dermatitida, hepatitida, nefrotický syndrom, neuropatie, stimulace centrálního nervového systému nebo deprese se mohou vyskytovat méně často.
Aplastická anémie a agranulocytóza se mohou objevit během několika hodin nebo dnů. Ačkoli mechanismus, který spouští agranulocytózu, ještě není znám, tento jev je obecně spojen s příjmem dávek methimazolu větších nebo rovných 40 mg u pacientů starších 40 let.
Léčba: Při hodnocení předávkování by měla být zvážena možnost předávkování v důsledku více léků, lékové interakce a konkrétní farmakokinetika u pacienta.
Pacienta je třeba pečlivě sledovat a kontrolovat zejména stav dýchacích cest zajišťujících ventilaci a prokrvení. Monitorujte a udržujte vitální funkce pacienta, analýzu krevních plynů, sérové elektrolyty a hematopoetickou funkci v přijatelných mezích.
Střevní absorpci léčiva lze snížit podáním aktivního uhlí, které je v mnoha případech účinnější než zvracení nebo výplach žaludku. Zvažte použití aktivního uhlí jako alternativní léčby nebo jako doplněk výplachu žaludku Opakované podávání aktivního uhlí může usnadnit eliminaci dalších léků, které mohly být přijaty. Během výplachu žaludku a používání aktivního uhlí pečlivě zkontrolujte dýchací cesty pacienta.
Není známo, zda vynucená diuréza, peritoneální dialýza, hemodialýza a hemoperfúze s aktivním uhlím mohou být účinné při léčbě předávkování methimazolem.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Tapazol uplatňuje své působení blokováním syntézy hormonu štítné žlázy na úrovni oxidace anorganického jódu (I-) na organickou formu (I +) a na úrovni jeho začlenění do tyrosinových zbytků molekuly thyroglobulinu. Rovněž určuje inhibici produkce antireceptoru TSH a antimikrozomálních protilátek.Léčivo je elektricky koncentrováno ve štítné žláze, kde by působilo na lymfocyty štítné žlázy, hlavní zdroj syntézy protilátek.
Lék neaktivuje tyroxin a trijodthyronin, které již byly syntetizovány a přítomny v koloidu nebo cirkulují v krvi, ani neinterferuje s aktivitou hormonů štítné žlázy podávaných orálně nebo parenterálně.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Methimazol je snadno absorbován z gastrointestinálního traktu, rychle metabolizován a vylučován močí; časté podávání je proto nutné.
Účinných koncentrací je dosaženo za 30 minut. K blokování syntézy hormonů štítné žlázy je zapotřebí pouze 0,5 mg methimazolu; dávky 10-25 mg inhibují syntézu po dobu 24 hodin.
Poločas methimazolu se pohybuje od 6 do 13 hodin.
Methimazol se volitelně koncentruje ve štítné žláze a překračuje fetálně-placentární bariéru.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Krysy léčené 2 roky methimazolem vykazovaly hyperplazii štítné žlázy, adenom a karcinom štítné žlázy. Tyto účinky byly pozorovány při pokračujícím potlačení funkce štítné žlázy dostatečnými dávkami různých antityroidních činidel. Byly také pozorovány adenomy hypofýzy.
Terapeutické režimy, které byly v tomto ohledu studovány, zahrnují antityroidní léčiva, jako je matimazol, ale také stavy, jako je dietní nedostatek jódu, mezisoučet tyroidektomie, implantace autonomních nádorů hypofýzy vylučujících hormony štítné žlázy a podávání goitigenních látek.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, mastek.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní
06.3 Doba platnosti
Doba platnosti je 2 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Karton obsahující 100 dělitelných tablet zabalený v blistrech.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
TEOFARMA S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Salimbene Valley (PV)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
AIC N °: 005472028
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
13.10.2005 / červen 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Duben 2012