Účinné látky: Diazepam
Valium 10 mg / 2 ml injekční roztok
Valium příbalové letáky jsou k dispozici pro velikosti balení:- Valium 2 mg tvrdé tobolky, Valium 5 mg tvrdé tobolky, Valium 5 mg / ml perorální kapky, roztok
- Valium 10 mg / 2 ml injekční roztok
Proč se používá Valium? K čemu to je?
Stavy rozrušení. V oblasti neurologie a psychiatrie je intramuskulární nebo intravenózní podání Valium indikováno především ve stavech motorické excitace různé etiologie a v paranoidně-halucinačních klinických obrazech. Stav epileptického onemocnění.
Svalové křeče. V případech závažných svalových křečí centrálního nebo periferního (revmatického) původu a tetanu je rychlého spasmolýzy dosaženo při prvním parenterálním podání přípravku Valium. Tetanus.
Febrilní záchvaty dítěte staršího 2 let.
Kontraindikace Kdy by neměl být použit Valium
Přecitlivělost na diazepam, na jiné benzodiazepiny nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Myasthenia gravis.
Těžké respirační selhání.
Těžké, akutní nebo chronické selhání jater.
Syndrom spánkové apnoe.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Valium
Je třeba se vyvarovat souběžného užívání přípravku Valium s alkoholem a / nebo léky s depresivní aktivitou na centrální nervový systém, protože to může zvýšit klinické účinky přípravku Valium, včetně možné hluboké sedace a klinicky relevantní respirační a / nebo kardiovaskulární deprese.
Valium by měl být používán s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání alkoholu nebo drog. U pacientů s drogovou závislostí s depresivní aktivitou centrálního nervového systému a u pacientů se závislostí na alkoholu je třeba se Valium vyhnout, kromě případů, kdy je vyžadována akutní léčba vysazení.
U starších a oslabených pacientů by měla být použita nižší dávka.
U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin by měla být dodržována opatření běžně přijímaná pro léčbu těchto subjektů. Valium je kontraindikován u pacientů s těžkou, akutní nebo chronickou jaterní insuficiencí (viz Kontraindikace).
U starších pacientů a pacientů s kardiovaskulární labilitou je nutné opatrně se uchýlit k parenterálnímu podávání přípravku Valium, zejména intravenózně.
Pacienti léčení ambulantně parenterálním a zvláště intravenózním přípravkem Valium by měli být pečlivě sledováni nejméně jednu hodinu po injekci a pokud je to možné, neměli by být propuštěni, pokud nejsou doprovázeni. Rovněž by jim mělo být řečeno, aby neřídili vozidlo během dne (tj. Alespoň po dobu následujících 12 hodin).
Jako každé psychotropní léčivo musí být dávka valia stanovena podle velmi proměnlivé tolerance od subjektu k subjektu u pacientů s mozkovými organickými změnami (zejména aterosklerotickými) nebo s kardiorespirační nedostatečností. U těchto pacientů by u ambulantní léčby mělo být obecně upuštěno od parenterálního podávání (výjimkou jsou nouzové případy, například infarkt myokardu, IM injekce, konvulzivní stavy, IV injekce). Léčeni parenterálně; v případě intravenózní injekce dávky by měly být sníženy a injekce by měla být podávána pomalu.
Vzhledem k tomu, že válium může způsobit mírný pokles krevního tlaku - nebo za občasných okolností přechodný dechový kompromis - měla by být k dispozici opatření na podporu oběhu nebo dýchání.
V případě dlouhodobé léčby je vhodné zkontrolovat hematologický obraz a funkci jater.
Intravenózní podání
Diazepam může být absorbován plastovými infuzními vaky a infuzními soupravami obsahujícími PVC se snížením koncentrace diazepamu o 50% nebo více, zejména pokud jsou připravené vaky skladovány po dobu 24 hodin v teplém prostředí. používá se pomalá rychlost infuze. Při infuzi diazepamu je třeba se vyhnout vakům a infuzním soupravám obsahujícím PVC.
Intravenózní injekce by měla být podávána pomalu (1 ml = 5 mg / minutu) do velké nádoby, nejlépe do žíly v záhybu lokte.Nadměrně rychlá injekce nebo použití příliš malé lumenové cévy přináší riziko tromboflebitidy Z důvodu nebezpečí nekrózy je nutné absolutně zabránit intraarteriální injekci.
Ve většině případů vyžadujících parenterální terapii přípravkem Valium postačuje aplikovat přípravek intramuskulárně. Za těchto okolností je třeba mít na paměti, že stejně jako mnoho léků může Valium při intramuskulárním podání zvýšit aktivitu sérového kreatinfosfokinázy (nejpozději 12-24 hodin po injekci). To je třeba vzít v úvahu při diferenciální diagnostice infarktu myokardu.
Protože bezpečnost a účinnost u dětí mladších 6 měsíců nebyla stanovena, měl by být přípravek Valium v této věkové skupině používán s maximální opatrností a pouze v případě, že nejsou k dispozici žádné terapeutické alternativy.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Valium
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Léky jako cimetidin, ketokonazol, fluvoxamin, fluoxetin a omeprazol mohou vést ke zvýšenému a prodlouženému sedativnímu účinku.
Větší účinky na sedaci, dýchání a hemodynamiku mohou nastat při současném podávání přípravku Valium s některými léky s depresivním účinkem na centrální nervový systém, jako jsou antipsychotika, anxiolytika / sedativa, antidepresiva, hypnotika, antiepileptika, narkotická analgetika, anestetika a sedativní antihistaminika nebo alkohol.
U pacientů užívajících přípravek Valium je třeba se vyvarovat alkoholu (viz Bezpečnostní opatření pro použití).
Upozornění týkající se jiných depresivních aktivit centrálního nervového systému, včetně alkoholu, viz Předávkování.
Použití infuzních souprav obsahujících PVC
Použití obalů obsahujících PVC nebo infuzních souprav může vést ke snížení koncentrací diazepamu (viz Bezpečnostní opatření pro použití - intravenózní podání).
Varování Je důležité vědět, že:
Tento léčivý přípravek obsahuje 10,1 obj.% Ethanolu (alkohol), např. až 982 mg na 60 mg dávku, což odpovídá 24,24 ml piva, 10,1 ml vína na dávku.Může být škodlivý pro alkoholiky. Je třeba vzít v úvahu u těhotných nebo kojících žen, dětí a vysoce rizikových skupin, jako jsou lidé s onemocněním jater nebo epilepsií.
Tento léčivý přípravek obsahuje 31,4 mg / 2 ml benzylalkoholu; proto by neměl být podáván předčasně narozeným dětem nebo novorozencům a neměl by být podáván dětem mladším 2 let. U dětí do 3 let může způsobit toxické a alergické reakce.
Tento léčivý přípravek obsahuje kyselinu benzoovou a benzoan sodný, a proto může u novorozenců zvýšit riziko žloutenky.
Předisponované subjekty, pokud jsou léčeny diazepamem ve vysokých dávkách a po delší dobu, mohou být návykové, jako se to děje u jiných léků s hypnotickou, sedativní a ataraxickou aktivitou.
Dlouhodobé používání přípravku Valium může mít za následek sníženou reakci na účinky benzodiazepinů.
Benzodiazepiny v terapeutických dávkách mohou způsobit anterográdní amnézii se zvýšeným rizikem při vyšších dávkách. Amnestické efekty mohou být spojeny s nevhodným chováním.
Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity, může užívání léků obsahujících ethylalkohol stanovit pozitivní dopingové testy ve vztahu k limitům koncentrace alkoholu uvedeným některými sportovními federacemi.
Těhotenství a kojení
Těhotenství
Stejně jako ostatní léky s depresivní aktivitou centrálního nervového systému může Valium při podání matce způsobit charakteristické změny srdeční frekvence u plodu (vymizení krátkých změn v této rychlosti). To není pro plod škodlivé. Tuto skutečnost je však třeba vzít v úvahu při interpretaci záznamu srdečních tepů plodu, protože krátké variace srdeční frekvence - používané jako kritérium pro hodnocení stavu plodu - mizí působením Valium.
Nepodávat v prvním trimestru těhotenství. Pokud je ze závažných zdravotních důvodů přípravek podáván v posledním období těhotenství nebo během porodu ve vysokých dávkách, mohou nastat účinky na novorozence, jako je hypotermie, hypotonie a mírná respirační deprese, v důsledku farmakologického účinku léčiva. Navíc se u kojenců narozených matkám, které chronicky užívaly benzodiazepiny v pozdním těhotenství, může vyvinout fyzická závislost a může u nich být určité riziko vzniku abstinenčních příznaků v postnatálním období.
Čas krmení
Protože se benzodiazepiny vylučují do mateřského mléka, neměly by být podávány kojícím matkám.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Podle způsobů použití, dávky a individuální citlivosti může Valium, stejně jako ostatní léky stejného druhu účinku, ovlivnit schopnost reakce (například v postoji k řízení vozidla, v chování v silničním provozu, při práci na strojích, které vyžadují zvláštní pozornost).
Dávkování a způsob použití Jak používat Valium: Dávkování
Stavy míchání: 1–2 ampulky (10–20 mg) Valium 3krát denně intramuskulárně nebo intravenózně, dokud nezmizí akutní příznaky.
Status epilepticus: úvodní dávka 1-2 ampule (10-20 mg) intravenózně; v následujících hodinách podle potřeby 2 ampule (20 mg) intramuskulárně nebo pomalou intravenózní infuzí.
Svalové křeče: jedna ampulka (10 mg) 1-2krát intramuskulárně.
Tetanus: Jedna lahvička (10 mg) Valium intravenózně ruší spastický stav na přibližně 8 hodin.
Febrilní záchvaty dítěte staršího 2 let: 0,5 mg / kg až do maximálně 10 mg (1 ampule) na rektální klystýr; jediné podání obvykle stačí.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho přípravku Valium
Příznaky
Benzodiazepiny běžně způsobují ospalost, ataxii, dysartrii a nystagmus. Předávkování přípravkem Valium, je-li užíváno samostatně, je zřídka život ohrožující, ale může vést k areflexii, apnoe, hypotenzi, kardiorespirační depresi a kómatu. Koma, pokud k němu dojde, obvykle trvá několik hodin, ale může trvat déle a může být cyklická, zejména u starších pacientů.
Respirační depresivní účinky spojené s benzodiazepiny jsou závažnější u pacientů s respiračními chorobami.
Benzodiazepiny zvyšují účinky alkoholu a dalších drog s depresivní aktivitou na centrální nervový systém.
Léčba
Při požití více léků je třeba zvážit výplach žaludku, ale ne jako rutinní opatření.
V případě závažné deprese centrálního nervového systému zvažte použití flumazenilu, antagonisty benzodiazepinů. To by mělo být podáváno pouze za přísně sledovaných podmínek. Flumazenil má krátký "poločas (přibližně jednu" hodinu), takže pacientům byl podán by měl být sledován po odeznění jeho účinků. Flumazenil by měl být používán s extrémní opatrností v přítomnosti léků, které mohou snížit práh záchvatu (např. tricyklická antidepresiva). Další informace o správném používání tohoto léčivého přípravku naleznete v souhrnu Charakteristika produktu flumazenilu.
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky Valium okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
POKUD MÁTE JAKÉKOLI POHYBY O POUŽÍVÁNÍ VALIUM, KONTAKTUJTE SVÉHO LÉKAŘE NEBO LÉKAŘE.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Valium
Podobně jako všechny léky, může mít i Valium nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Pokud není dávka přizpůsobena individuálním potřebám, mohou se objevit sekundární efekty v důsledku nadměrné sedace a svalové relaxace. Nejčastějšími vedlejšími účinky jsou ospalost, únava, závratě a svalová slabost; jsou obecně závislé na dávce. Tyto jevy se vyskytují hlavně na začátku terapie a obvykle mizí s následným podáním.
Postmarketingové zkušenosti
Poruchy nervového systému: ataxie, dysartrie, potíže s řečí, bolest hlavy, třes, závratě. Anterográdní amnézie je pravděpodobná při terapeutických dávkách, se zvýšeným rizikem při vyšších dávkách Amnestické efekty mohou být spojeny s nevhodným chováním.
Psychiatrické poruchy: Během léčby benzodiazepiny je známo, že se vyskytují paradoxní reakce jako neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, klam, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, abnormální chování a další nežádoucí chování. Když se objeví takové účinky, léčba by měla být ukončena. Tyto reakce se vyskytují více u dětí a starších osob.
Zmatenost, otupení emocí, snížená bdělost, deprese, zvýšené nebo snížené libido.
Zranění, otravy a procedurální komplikace: pády a zlomeniny. Riziko pádů a zlomenin je zvýšené u pacientů užívajících současně sedativa (včetně alkoholických nápojů) a u starších pacientů.
Gastrointestinální poruchy: nevolnost, sucho v ústech nebo hypersalivace, zácpa a jiné gastrointestinální poruchy.
Poruchy oka: diplopie, rozmazané vidění.
Cévní poruchy: hypotenze, oběhová deprese.
Vyšetřování: nepravidelný srdeční tep, velmi vzácně zvýšené hladiny transamináz, zvýšená hladina alkalické fosfatázy v krvi.
Poruchy ledvin a močových cest: inkontinence, retence moči.
Poruchy kůže a podkožní tkáně: kožní reakce.
Poruchy ucha a labyrintu: vertigo.
Srdeční poruchy: srdeční selhání včetně srdeční zástavy.
Respirační poruchy: respirační deprese včetně respiračního selhání.
Poruchy jater a žlučových cest: velmi vzácně žloutenka.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: Může se objevit žilní trombóza, flebitida, podráždění v místě vpichu, lokální otok nebo méně často vaskulární změny, zvláště po rychlé intravenózní injekci. IM injekce může způsobit lokální bolest, v některých případech doprovázenou erytémem v místě vpichu. Intravenózní injekce může příležitostně způsobit škytavku.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: Pokud je Valium podáván rektálně, může dojít ke kardiorespirační depresi.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze také hlásit přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Nahlášením nežádoucích účinků můžete pomoci poskytnout více informací o bezpečnosti tohoto léku. “
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu. Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
UCHOVÁVEJTE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK DOHLED A DOSAH DĚTÍ
Složení a léková forma
Složení
Jedna ampule obsahuje: účinná látka: diazepam 10 mg. Pomocné látky: benzylalkohol, 96% ethanol, propylenglykol, benzoan sodný, kyselina benzoová, voda na injekci.
Léková forma a obsah
Injekční roztok - 3 ampule po 10 mg / 2 ml.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
VALIUM 10 MG / 2 ML ROZTOK PRO INJEKCI
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna lahvička obsahuje:
účinná látka: diazepam 10 mg.
Pomocné látky se známým účinkem: benzylalkohol, ethanol, propylenglykol, benzoan sodný, kyselina benzoová.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok. Intramuskulární, intravenózní podání a intravenózní infuze.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
- Stavy neklidu. V oblasti neurologie a psychiatrie je intramuskulární nebo intravenózní podání Valium indikováno především ve stavech motorické excitace různé etiologie a v paranoidně-halucinačních klinických obrazech.
- Stav epileptického onemocnění.
- Svalové křeče. V případech závažných svalových křečí centrálního nebo periferního (revmatického) původu a tetanu je rychlého spasmolýzy dosaženo při prvním parenterálním podání přípravku Valium.
- Tetanus.
- febrilní záchvaty dítěte staršího 2 let.
04.2 Dávkování a způsob podání
Stavy míchání: 1–2 ampulky (10–20 mg) Valium 3krát denně intramuskulárně nebo intravenózně, dokud nezmizí akutní příznaky.
Status epilepticus: úvodní dávka 1-2 ampule (10-20 mg) intravenózně; v následujících hodinách podle potřeby 2 ampule (20 mg) intramuskulárně nebo pomalou intravenózní infuzí.
Svalové křeče: jedna ampulka (10 mg) 1-2krát intramuskulárně.
Tetanus: Jedna lahvička (10 mg) Valium intravenózně ruší spastický stav na přibližně 8 hodin.
Febrilní záchvaty dítěte staršího 2 let: 0,5 mg / kg až do maximálně 10 mg (1 ampule) na rektální klystýr; jediné podání obvykle stačí.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na diazepam, na jiné benzodiazepiny nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Myasthenia gravis.
Těžké respirační selhání.
Těžké, akutní nebo chronické selhání jater.
Syndrom spánkové apnoe.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Je třeba se vyvarovat souběžného užívání valia s alkoholem a / nebo léky s depresivní aktivitou na centrální nervový systém, protože to může zvýšit klinické účinky valia, včetně možné hluboké sedace a klinicky relevantní respirační a / nebo kardiovaskulární deprese (viz bod 4.5).
Valium by měl být používán s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání alkoholu nebo drog.
U pacientů s drogovou závislostí s depresivní aktivitou centrálního nervového systému a u pacientů se závislostí na alkoholu je třeba se Valium vyhnout, kromě případů, kdy je vyžadována akutní léčba vysazení.
Předisponované subjekty, pokud jsou léčeny diazepamem ve vysokých dávkách a po delší dobu, mohou být návykové, jako se to děje u jiných léků s hypnotickou, sedativní a ataraxickou aktivitou.
Dlouhodobé používání přípravku Valium může mít za následek sníženou reakci na účinky benzodiazepinů.
Benzodiazepiny v terapeutických dávkách mohou způsobit anterográdní amnézii se zvýšeným rizikem při vyšších dávkách. Amnestické efekty mohou být spojeny s nevhodným chováním.
U starších a oslabených pacientů by měla být použita nižší dávka.
U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin by měla být dodržována opatření běžně přijímaná pro léčbu těchto subjektů. Valium je kontraindikován u pacientů s těžkou, akutní nebo chronickou jaterní insuficiencí, protože mohou vyvolat encefalopatii (viz bod 4.3).
U starších pacientů a pacientů s kardiovaskulární labilitou je nutné opatrně se uchýlit k parenterálnímu podávání přípravku Valium, zejména intravenózně.
Pacienti léčení ambulantně parenterálním a zvláště intravenózním přípravkem Valium by měli být pečlivě sledováni nejméně jednu hodinu po injekci a pokud je to možné, neměli by být propuštěni, pokud nejsou doprovázeni. Rovněž by jim mělo být řečeno, aby neřídili vozidlo během dne (tj. Alespoň po dobu následujících 12 hodin).
Jako každé psychotropní léčivo musí být dávka valia stanovena podle velmi proměnlivé tolerance od subjektu k subjektu u pacientů s mozkovými organickými změnami (zejména aterosklerotickými) nebo s kardiorespirační nedostatečností. U těchto pacientů by u ambulantní léčby mělo být obecně upuštěno od parenterálního podávání (výjimkou jsou nouzové případy, například infarkt myokardu, IM injekce, konvulzivní stavy, IV injekce). Léčeni parenterálně; v případě intravenózní injekce dávky by měly být sníženy a injekce by měla být podávána pomalu.
Vzhledem k tomu, že válium může způsobit mírný pokles krevního tlaku - nebo za občasných okolností přechodný dechový kompromis - měla by být k dispozici opatření na podporu oběhu nebo dýchání.
V případě dlouhodobé léčby je vhodné zkontrolovat hematologický obraz a funkci jater.
Benzylalkohol: Tento léčivý přípravek obsahuje 31,4 mg / 2 ml benzylalkoholu.
Vzhledem k přítomnosti benzylalkoholu by tento lék neměl být podáván předčasně narozeným dětem nebo novorozencům a neměl by být podáván dětem mladším 2 let. U dětí do 3 let může způsobit toxické a anafylaktické reakce.
Intravenózní podání
Diazepam může být absorbován plastovými infuzními vaky a infuzními soupravami obsahujícími PVC se snížením koncentrace diazepamu o 50% nebo více, zejména pokud jsou připravené vaky skladovány po dobu 24 hodin v teplém prostředí. používá se pomalá rychlost infuze. Při infuzi diazepamu je třeba se vyhnout vakům a infuzním soupravám obsahujícím PVC.
Intravenózní injekce by měla být podávána pomalu (1 ml = 5 mg / minutu) do velké nádoby, nejlépe do žíly v záhybu lokte.
Příliš rychlá injekce nebo použití příliš malé lumenové cévy s sebou nese riziko tromboflebitidy. Z důvodu nebezpečí nekrózy je nutné absolutně zabránit intraarteriální injekci.
Ve většině případů vyžadujících parenterální terapii přípravkem Valium postačuje aplikovat přípravek intramuskulárně. Za těchto okolností je třeba mít na paměti, že stejně jako mnoho léků může Valium při intramuskulárním podání zvýšit aktivitu sérového kreatinfosfokinázy (nejpozději 12-24 hodin po injekci). To je třeba vzít v úvahu při diferenciální diagnostice infarktu myokardu.
Protože bezpečnost a účinnost u dětí mladších 6 měsíců nebyla stanovena, měl by být přípravek Valium v této věkové skupině používán s maximální opatrností a pouze v případě, že nejsou k dispozici žádné terapeutické alternativy.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Substráty, které modulují aktivitu CYP2C19 a CYP3A, izoenzymy cytochromu P450, které regulují oxidační metabolismus diazepamu, mohou potenciálně změnit farmakokinetiku diazepamu (viz bod 5.2) .Drogy jako cimetidin, ketokonazol, fluvoxamin, fluoxetin, inhibitory a omepram z CYP2C19 a CYP3A, mohou vést ke zvýšenému a prodlouženému sedativnímu účinku.
Větší účinky na sedaci, dýchání a hemodynamiku mohou nastat při současném podávání přípravku Valium s některými léky s depresivním účinkem na centrální nervový systém, jako jsou antipsychotika, anxiolytika / sedativa, antidepresiva, hypnotika, antiepileptika, narkotická analgetika, anestetika a sedativní antihistaminika nebo alkohol.
U pacientů užívajících přípravek Valium je třeba se vyvarovat alkoholu (viz bod 4.4).
Varování týkající se jiných depresivních aktivit centrálního nervového systému, včetně alkoholu, viz bod 4.9.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje: viz bod 4.7.
04.6 Těhotenství a kojení
Stejně jako ostatní léky s depresivní aktivitou centrálního nervového systému může Valium při podání matce způsobit charakteristické změny srdeční frekvence u plodu (vymizení krátkých změn v této rychlosti). To není pro plod škodlivé. Tuto skutečnost je však třeba vzít v úvahu při interpretaci záznamu srdečních tepů plodu, protože krátké variace srdeční frekvence - používané jako kritérium pro hodnocení stavu plodu - mizí působením Valium.
Nepodávat v prvním trimestru těhotenství. Pokud je ze závažných zdravotních důvodů přípravek podáván v posledním období těhotenství nebo během porodu ve vysokých dávkách, mohou nastat účinky na novorozence, jako je hypotermie, hypotonie a mírná respirační deprese, v důsledku farmakologického účinku léčiva. Navíc se u kojenců narozených matkám, které chronicky užívaly benzodiazepiny v pozdním těhotenství, může vyvinout fyzická závislost a může u nich být určité riziko vzniku abstinenčních příznaků v postnatálním období.
Protože účinná látka přípravku Valium přechází do mateřského mléka, kojení by mělo být přerušeno, pokud má být přípravek užíván pravidelně.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Podle způsobů použití, dávky a individuální citlivosti může Valium, stejně jako ostatní léky stejného druhu účinku, ovlivnit schopnost reakce (například v postoji k řízení vozidla, v chování v silničním provozu, při práci na strojích, které vyžadují zvláštní pozornost).
04.8 Nežádoucí účinky
Pokud není dávka přizpůsobena individuálním potřebám, mohou se objevit sekundární efekty v důsledku nadměrné sedace a svalové relaxace. Nejčastějšími vedlejšími účinky jsou ospalost, únava, závratě a svalová slabost; jsou obecně závislé na dávce. Tyto jevy se vyskytují hlavně na začátku terapie a obvykle mizí s následným podáním.
Postmarketingové zkušenosti
Poruchy nervového systému: ataxie, dysartrie, potíže s řečí, bolest hlavy, třes, závratě. Anterográdní amnézie je pravděpodobná při terapeutických dávkách, se zvýšeným rizikem při vyšších dávkách Amnestické efekty mohou být spojeny s nevhodným chováním.
Psychiatrické poruchy: Je známo, že během léčby benzodiazepiny je známo, že dochází k paradoxním reakcím, jako je neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, klam, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, abnormální chování a další nežádoucí chování. Když se objeví takové účinky, léčba by měla být ukončena. Tyto reakce se vyskytují více u dětí a starších osob.
Zmatenost, otupení emocí, snížená bdělost, deprese, zvýšené nebo snížené libido.
Zranění, otravy a procedurální komplikace: pády a zlomeniny. Riziko pádů a zlomenin je zvýšené u pacientů užívajících současně sedativa (včetně alkoholických nápojů) a u starších pacientů.
Gastrointestinální poruchy: nevolnost, sucho v ústech nebo hypersalivace, zácpa a jiné gastrointestinální poruchy.
Oční poruchy: diplopie, rozmazané vidění.
Cévní patologie: hypotenze, oběhová deprese.
Diagnostické testy: nepravidelný srdeční tep, velmi zřídka zvýšené hladiny transamináz, zvýšená hladina alkalické fosfatázy v krvi.
Poruchy ledvin a močových cest: inkontinence, retence moči.
Poruchy kůže a podkožní tkáně: kožní reakce.
Poruchy ucha a labyrintu: závrať.
Srdeční patologie: srdeční selhání včetně srdeční zástavy.
Respirační patologie: respirační deprese včetně respiračního selhání.
Poruchy jater a žlučových cest: velmi vzácně žloutenka.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: Může se objevit žilní trombóza, flebitida, podráždění v místě vpichu, lokální otok nebo méně často vaskulární změny, zvláště po rychlé intravenózní injekci.
IM injekce může způsobit lokální bolest, v některých případech doprovázenou erytémem v místě vpichu. Intravenózní injekce může příležitostně způsobit škytavku.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: Pokud je Valium podáván rektálně, může dojít ke kardiorespirační depresi.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků. "Adresa http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování
Příznaky
Benzodiazepiny běžně způsobují ospalost, ataxii, dysartrii a nystagmus. Předávkování přípravkem Valium, je-li užíváno samostatně, je zřídka život ohrožující, ale může vést k areflexii, apnoe, hypotenzi, kardiorespirační depresi a kómatu. Koma, pokud k němu dojde, obvykle trvá několik hodin, ale může trvat déle a může být cyklická, zejména u starších pacientů. Respirační depresivní účinky spojené s benzodiazepiny jsou závažnější u pacientů s respiračními chorobami.
Benzodiazepiny zvyšují účinky alkoholu a dalších drog s depresivní aktivitou na centrální nervový systém.
Léčba
Monitorujte vitální funkce a definujte podpůrná opatření ve vztahu ke klinickému stavu pacienta. Zejména mohou pacienti vyžadovat symptomatickou léčbu kardiorespiračních účinků nebo účinků na centrální nervový systém.
Při požití více léků je třeba zvážit výplach žaludku, ale ne jako rutinní opatření.
V případě závažné deprese centrálního nervového systému zvažte použití flumazenilu, antagonisty benzodiazepinů. To by mělo být podáváno pouze za přísně sledovaných podmínek. Flumazenil má krátký "poločas (přibližně jednu" hodinu), takže pacientům byl podán by měl být sledován poté, co jeho účinky odezní. Flumazenil by měl být používán s extrémní opatrností v přítomnosti léků, které mohou snižovat práh křečí (např. tricyklická antidepresiva). Další informace o správném používání tohoto léku naleznete v souhrnu údajů o přípravku. Charakteristika flumazenilu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: anxiolytika, deriváty benzodiazepinů. ATC kód: N05BA01.
Účinky diazepamu jako jiné benzodiazepiny jsou zprostředkovány specifickými receptory umístěnými na membránách neuronů v mnoha oblastech S.N.C.
Benzodiazepiny se vážou na tyto receptory, které jsou součástí supramolekulárního komplexu také sestávajícího z receptoru GABA, který v interakci s chloridovým aniontovým kanálem určuje nejdůležitější a nejrozšířenější synaptické inhibiční procesy v CNS. Tato interakce mezi benzodiazepiny a GABA se projevuje jako zvýšení inhibičního účinku tohoto neurotransmiteru. Z farmakologického hlediska se to pro diazepam překládá do následujících účinků:
-účinek „proti konfliktu“, „proti trestu“, „proti frustraci“, „dezinhibice chování“;
- antikonvulzivní účinek;
- snížení bdělosti a ostražitosti;
- usnadnění spánku;
- útlum vegetativních a endokrinních reakcí, centrálně zprostředkovaných, na emoce a nadměrné aferentní podněty;
- centrální svalově relaxační účinek;
- zvýšení aktivity centrálních depresivních činidel;
- anterográdní amnézie.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Po administraci IM absorpce diazepamu je rychlá a úplná. Doba hemiabsorpce je obvykle 30 minut a odpovídá začátku klinického účinku.
Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo v průměru jednu a půl hodiny po injekci.
Je však třeba mít na paměti, že rychlost absorpce a odpovídající vrchol plazmy mohou podléhat změnám v závislosti na místě a hloubce injekce, množství tukové tkáně a možné precipitaci léčiva v místě injekce.
Dostupnost se pohybuje mezi 90 a 100%.
Po i.v. diazepam dosahuje maximální plazmatické koncentrace v minutách bezprostředně po injekci.
Následně pokles plazmatických hladin sleduje dvě fáze: fázi rychlé distribuce (od 30 do 60 minut), ve které koncentrace dosahují hodnot srovnatelných s hodnotami získanými po orálním podání, po nichž následuje pomalejší eliminační fáze.
Po rektálním podání injekčního roztoku diazepamu u dítěte a kojence následuje velmi rychlá absorpce: efektivní plazmatické koncentrace je ve skutečnosti dosaženo za méně než 4 minuty.
Vazba a distribuce plazmatických proteinů
Vazba diazepamu na plazmatické bílkoviny je 98,6%.
Za podmínek ustáleného stavu je distribuční objem přibližně 55 litrů.
Diazepam, látka vysoce rozpustná v tucích, rychle prochází hematoencefalickou bariérou, přičemž jeho koncentrace v lihu se vyvíjí rovnoběžně s koncentrací volné plazmatické frakce.
Bezprostředně po intravenózním podání diazepamu a přibližně po dobu jedné hodiny je pozorována sedace a amnézie, na rozdíl od toho, co nastává po podání překrývajících se dávek, ale orálně.
Tato pozorování odrážejí rychlou distribuci v S.N.C. diazepamu podávaného i.v. a jeho následné přerozdělování.
Během této doby klesají plazmatické koncentrace přibližně na polovinu maximálních hodnot po intravenózním podání, zatímco plazmatické koncentrace se zvyšují v důsledku absorpce po perorálním podání.
Diazepam překračuje placentární bariéru. Bylo také nalezeno v mateřském mléce.
Metabolismus
Diazepam je v těle rozsáhle metabolizován a pouze 0,1% se vylučuje do moči.
Oxidační metabolismus diazepamu, vedoucí k tvorbě N-dysmethyldiazepamu (nordiazepamu), 3-hydroxydiazepamu (tenazepamu) a oxazepamu, je zprostředkován izoenzymy CYP2C19 a CYP3A, cytochromu P450. Jak ukazují studie v in vitro, hydroxylační reakce je způsobena hlavně izoformou CYP3A, zatímco N-dysmethylace je zprostředkována jak CYP2C19, tak CYP3A. Výsledky odvozené ze studií v žiji na dobrovolnících potvrdila pozorování studií v in vitro.
Oxazepam a tenazepam se dále konjugují s kyselinou glukuronovou.
Odstranění
Křivka závislosti plazmatické koncentrace na čase je dvoufázová, rychlá a široká počáteční distribuční fáze s poločasem přibližně tři hodiny, po níž následuje prodloužená terminální eliminační fáze (poločas 20-50 hodin).
Eliminační poločas (t½ ß) aktivního metabolitu N-dysmethyldiazepam je až 100 hodin v závislosti na věku a funkci jater. Diazepam a jeho metabolity jsou eliminovány převážně močí (přibližně 70%) ve volné nebo převážně konjugované formě.
Eliminace může být zpomalena u novorozenců, starších osob a pacientů s onemocněním jater nebo ledvin, takže je třeba poznamenat, že dosažení rovnovážného stavu plazmatickým koncentracím bude trvat déle.
V ustáleném stavu je plazmatická clearance přibližně 23 ml / min.
Eliminační poločas (ß) diazepamu je přibližně 32 hodin.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita
Chronická toxicita
V testech chronické toxicity prováděných po dobu až 88 týdnů s vysokými dávkami (u psů 10-40 mg / kg / den, u opic 5-40 mg / kg / den, u potkanů 320 mg / kg / den) diazepam ne vedla k patologickým projevům ovlivňujícím základní biologické funkce orgánů a systémů, ani k histologickým změnám.
Karcinogenita
Karcinogenní potenciál perorálního diazepamu byl studován u několika druhů hlodavců. U samců myší byl zjištěn vzestup výskytu hepatocelulárních nádorů. U samic myší, potkanů, křečků nebo pískomilů nedošlo k významnému nárůstu výskytu nádorů.
Mutagenita
Některé studie ukázaly jen málo důkazů o mutagenním potenciálu při vysokých koncentracích, které jsou však u lidí výrazně nad terapeutickými dávkami.
Narušená plodnost
Reprodukční studie na potkanech prokázaly pokles počtu březostí a počtu živě narozených dětí po perorálních dávkách 100 mg / kg / den před a během páření a během březosti a laktace.
Teratogenita
Bylo zjištěno, že diazepam je teratogenní u myší v dávkách 45-50 mg / kg, 100 mg / kg a 140 mg / kg / den, stejně jako u křečků v dávkách 280 mg / kg. Naopak tento léčivý přípravek nebyl teratogenní při dávkách 80 a 300 mg / kg / den u potkanů a při dávkách 20 a 50 mg / kg / den u králíků.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Benzylalkohol; 96% ethanol; propylenglykol; benzoan sodný; kyselina benzoová; voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Valium musí být v zásadě aplikováno samostatně, protože je většinou těžko kompatibilní s většinou léků.
Použití infuzních souprav obsahujících PVC
Použití nádob obsahujících PVC nebo infuzních souprav může vést ke snížení koncentrací diazepamu (viz bod 4.4 - intravenózní podání).
06.3 Doba platnosti
3 roky.
Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Injekční roztok Valium zůstává stabilní v 5 nebo 10% roztoku glukózy, stejně jako v izotonickém roztoku chloridu sodného, pokud je dodrženo následující opatření: roztok obsažený v lahvičkách Valium (ne více než 4 ml = 2 ampule) by měl rychle přidejte k celkovému objemu infuzní kapaliny (která by neměla být menší než 250 ml) a infuze se okamžitě zahájí.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Injekční lahvičky z bezbarvého skla, uložené v plastovém obalu a spolu s příbalovým letákem zabalené v lepenkové krabici.
06.6 Návod k použití a zacházení
Likvidace prošlých / nepoužitých léků. Uvolňování léčiv do životního prostředí by mělo být minimalizováno.Léky by neměly být likvidovány odpadní vodou nebo domovním odpadem. Pokud je to možné, použijte vyhrazené sběrné systémy.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
3 lahvičky 10 mg / 2 ml - AIC: 019995036
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Obnovení: červen 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Leden 2014
