Účinné látky: pantoprazol
MAALOX REFLUX 20 mg enterosolventní tablety
Proč se používá Maalox Reflux? K čemu to je?
MAALOX REFLUX obsahuje léčivou látku pantoprazol, která blokuje „pumpu“ produkující žaludeční kyselinu. Snižuje tedy množství kyseliny ve vašem žaludku.
MAALOX REFLUSSO se používá ke krátkodobé léčbě symptomů refluxu (např. Pálení žáhy, kyselá regurgitace) u dospělých.
Reflux je zpětný tok kyseliny ze žaludku do jícnu („potravinový kanál“), který se může zapálit a bolet. To může způsobit příznaky, jako je bolestivý pocit pálení na hrudi, který stoupá do krku (pálení žáhy) a kyselá chuť v ústech (kyselá regurgitace).
Hned po jednom dni léčby přípravkem MAALOX REFLUX můžete pocítit úlevu od příznaků kyselého refluxu a pálení žáhy, ale tento lék není navržen tak, aby přinášel okamžitou úlevu. Ke zlepšení symptomů může být nutné užívat tablety po dobu 2-3 po sobě jdoucích dnů.
Kontraindikace Kdy by přípravek Maalox Reflux neměl být používán
Neužívejte přípravek MAALOX REFLUX
- jestliže jste alergický (á) na pantoprazol, sójový lecitin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).
- jestliže užíváte lék obsahující atazanavir (k léčbě infekce HIV)
- Viz „Další léčivé přípravky a přípravek MAALOX REFLUX“
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Maalox Reflux
Před užitím přípravku MAALOX REFLUX se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem
- Pokud máte problémy s játry nebo žloutenku (zežloutnutí kůže nebo očí).
- Pokud jste byli léčeni na pálení žáhy nebo zažívací potíže nepřetržitě po dobu 4 nebo více týdnů.
- Pokud je vám více než 55 let a užíváte denně zažívací potíže bez předpisu.
- Pokud je vám více než 55 let a máte nové nebo nedávno změněné příznaky refluxu.
- Pokud jste již v minulosti měli žaludeční vřed nebo operaci žaludku.
- Pokud chodíte pravidelně k lékaři kvůli závažným zdravotním stavům nebo onemocněním.
- Pokud potřebujete provést endoskopii nebo dechový test nazývaný C-močovinový test.
Okamžitě informujte svého lékaře, před nebo po užití tohoto léku, pokud si všimnete některého z následujících příznaků, které by mohly být známkou jiné, závažnější poruchy:
- Neúmyslné hubnutí (nesouvisí s dietou nebo cvičebním programem).
- Zvracení, zvláště pokud se opakuje.
- Přítomnost krve ve zvratcích; při zvracení to může vypadat tmavě jako kávová sedlina.
- Přítomnost krve ve stolici, která může vypadat černě nebo jako dehet.
- Obtížné polykání nebo bolest při polykání.
- Vypadá bledě a cítí se slabý (anémie).
- Bolest na hrudi.
- Bolení břicha.
- Těžký a / nebo trvalý průjem, protože přípravek MAALOX REFLUSSO je spojován s mírným nárůstem infekčního průjmu.
Váš lékař může rozhodnout, že potřebujete nějaké testy. Pokud máte krevní test, řekněte svému lékaři, že užíváte tento lék.
Už po jednom dni léčby přípravkem MAALOX REFLUX můžete mít úlevu od kyselého refluxu a příznaků pálení žáhy, ale tento lék není navržen tak, aby přinášel okamžitou úlevu. Nesmíte to brát jako preventivní opatření.
Pokud vás již nějakou dobu trápí opakující se pálení žáhy nebo zažívací potíže, nezapomeňte pravidelně chodit k lékaři.
Děti a dospívající
MAALOX REFLUSSO by neměly používat děti a mladiství do 18 let kvůli nedostatku údajů o bezpečnosti v této mladší věkové skupině.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Maalox Reflux
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat. MAALOX REFLUSSO může ovlivnit účinnost jiných léků. Informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte léky obsahující některou z následujících účinných látek:
- atazanavir (používá se k léčbě „infekce HIV). Pokud užíváte atazanavir, neměli byste přípravek MAALOX REFLUX používat. Viz„ Neužívejte přípravek MAALOX REFLUX “.
- Ketoconazole (používá se k houbovým infekcím).
- Warfarin a fenprokumon (používané k ředění krve a prevenci sraženin). Možná budete potřebovat další krevní testy.
- Methotrexát (používá se k léčbě revmatoidní artritidy, psoriázy a rakoviny) - pokud užíváte methotrexát, lékař vám může dočasně přestat užívat přípravek MAALOX REFLUX, protože pantoprazol může zvýšit hladiny methotrexátu v krvi.
Neužívejte přípravek MAALOX REFLUX s jinými léky, které omezují množství kyseliny produkované v žaludku, jako je jiný inhibitor protonové pumpy (omeprazol, lansoprazol nebo rabeprazol) nebo H2 antagonista (např. Ranitidin, famotidin). Pokud je to však nutné, můžete přípravek MAALOX REFLUX užívat s antacidy (např. Magaldrát, kyselina alginová, hydrogenuhličitan sodný, hydroxid hlinitý, uhličitan hořečnatý nebo jejich kombinace).
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Tento lék byste neměli užívat, pokud jste těhotná nebo kojíte. Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, jako je závratě nebo poruchy vidění, neměli byste řídit ani obsluhovat stroje.
MAALOX REFLUSSO obsahuje maltitol a lecithin
Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku. MAALOX REFLUSSO obsahuje sójový lecitin. Pokud jste alergičtí na arašídy nebo sóju, tento přípravek nepoužívejte.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Maalox Reflux: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů v této příbalové informaci a / nebo podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Užívejte jednu tabletu denně. Nepřekračujte tuto doporučenou dávku 20 mg pantoprazolu denně.
Tento lék musíte užívat nejméně 2-3 po sobě jdoucí dny. Přestaňte užívat přípravek MAALOX REFLUX, pokud již nemáte žádné příznaky. Hned po jednom dni léčby přípravkem MAALOX REFLUX můžete pocítit úlevu od příznaků kyselého refluxu a pálení žáhy, ale tento lék není navržen tak, aby přinášel okamžitou úlevu.
Pokud po 2 týdnech nepřetržitého užívání tohoto léku nedojde k úlevě od příznaků, poraďte se se svým lékařem. Bez porady s lékařem neužívejte přípravek MAALOX REFLUX déle než 4 týdny.
Tabletu užijte před jídlem, každý den ve stejnou dobu. Tabletu byste měli spolknout celou a zapít trochou vody. Tabletu nežvýkejte ani nelámejte.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho přípravku Maalox Reflux
Jestliže jste užil více přípravku MAALOX REFLUX, než jste měl
Pokud jste užil (a) více než doporučenou dávku, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Pokud je to možné, vezměte si s sebou svůj lék a tuto příbalovou informaci.
Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek MAALOX REFLUX
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku. Další normální dávku užijte druhý den v pravidelnou dobu. Máte -li jakékoli další otázky týkající se užívání přípravku MAALOX REFLUX, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Maalox Reflux
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Okamžitě se poraďte se svým lékařem nebo kontaktujte pohotovostní oddělení nejbližší nemocnice, pokud zaznamenáte některý z následujících závažných nežádoucích účinků: Okamžitě přestaňte užívat tento lék, ale vezměte si s sebou tuto příbalovou informaci a / nebo tablety.
- Závažné alergické reakce (frekvence vzácná: mohou postihnout až 1 z 1 000 osob): reakce z přecitlivělosti, takzvané anafylaktické reakce, anafylaktický šok a angioedém. Typickými příznaky jsou: otok obličeje, rtů, úst, jazyka a / nebo hrdla, který může způsobit potíže s polykáním nebo dýcháním, kopřivka, silné závratě s velmi rychlým tepem a silným pocením.
- Závažné kožní reakce (frekvence není známa: frekvenci nelze z dostupných údajů určit): vyrážka s otokem, tvorbou puchýřů nebo olupováním kůže, olupováním a krvácením kolem očí, nosu, úst nebo genitálií a rychlým zhoršením celkového zdravotního stavu nebo kůže vyrážka při vystavení slunci.
- Jiné závažné nežádoucí účinky (frekvence není známa: z dostupných údajů nelze určit): zežloutnutí kůže a očí (v důsledku závažného poškození jater) nebo problémy s ledvinami, jako je bolest při močení a bolest v kříži s horečkou.
Během léčby účinnou látkou přípravku MAALOX REFLUSSO byly pozorovány následující nežádoucí účinky:
- Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí) bolest hlavy; závrať průjem; pocit nevolnosti, zvracení; nadýmání a plynatost (meteorismus); zácpa; suchá ústa; bolest žaludku a mrzutost; kožní vyrážka nebo kopřivka; svědění; pocit slabosti, únavy nebo celkové nevolnosti; poruchy spánku; zvýšení jaterních enzymů v krevních testech.
- Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí) změny nebo úplný nedostatek chuti; poruchy vidění, jako je zakalení; bolest kloubů; Bolest svalů; změny hmotnosti; zvýšení tělesné teploty; otoky končetin; Deprese; zvýšené hladiny bilirubinu a tuku v krvi (pozorované v krevních testech), zvětšení prsou u mužů; vysoká horečka a prudký pokles cirkulujících granulocytů (pozorováno v krevních testech).
- Velmi vzácné (mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí) dezorientace; snížení počtu krevních destiček v krvi, což může způsobit krvácení nebo tvorbu modřin častěji než obvykle; snížení počtu bílých krvinek, což může vést k častějším infekcím; současné abnormální snížení počtu červených a bílých krvinek a krevních destiček (pozorováno v krevních testech).
- Frekvence není známa (frekvenci nelze z dostupných údajů určit) halucinace, zmatenost (zejména u pacientů s anamnézou těchto příznaků); snížení hladiny sodíku v krvi, snížení hladiny hořčíku v krvi.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na blistru nebo lahvičce a krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.
Pro tablety balené v plastových lahvích: MAALOX REFLUSSO musí být použit do tří měsíců od prvního otevření obalu.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Obsah balení a další informace> Obsah balení a další informace
Co přípravek MAALOX REFLUX obsahuje
- Léčivou látkou je pantoprazol. Jedna tableta obsahuje pantoprazolum 20 mg (jako sesquihydricum natricum natricum).
- Pomocnými látkami jsou:
Jádro:
maltitol (E 965), krospovidon typu B, sodná sůl karamelózy, bezvodý uhličitan sodný, stearát vápenatý.
Povlak:
Polyvinylalkohol, mastek, oxid titaničitý (E 171), makrogol 3350, sójový lecitin, žlutý oxid železitý (E 172), bezvodý uhličitan sodný, kopolymer ethylakrylátu a kyseliny methakrylové (1: 1), laurylsulfát sodný, polysorbát 80 triethylcitrát.
Popis vzhledu přípravku MAALOX REFLUX a obsahu balení
Enterosolventní tablety jsou žluté a oválné. MAALOX REFLUSSO je dostupný v OPA / Al / PVC / Al blistrech nebo v HDPE lahvičkách. Balení obsahující 7 nebo 14 enterosolventních tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
MAALOX REFLUX 20 MG GASTRORESISTANTNÍ TABLETY
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna enterosolventní tableta obsahuje pantoprazolum 20 mg (jako sesquihydricum natricum natricum).
Pomocné látky se známým účinkem: 38,425 mg maltitolu a 0,345 mg lecithinu (odvozeného ze sojového oleje) (viz bod 4.4).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Enterosolventní tableta.
Žlutá, oválná tableta.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Krátkodobá léčba symptomů refluxu (např. Pálení žáhy, kyselá regurgitace) u dospělých.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Doporučená dávka je 20 mg pantoprazolu (jedna tableta) denně.
Ke zlepšení symptomů může být nutné užívat tablety po dobu 2-3 po sobě jdoucích dnů. Jakmile je dosaženo úplného vyléčení symptomů, léčba by měla být ukončena.
Léčba by bez konzultace s lékařem neměla přesáhnout 4 týdny.
Není -li do 2 týdnů kontinuální léčby zaznamenáno zlepšení symptomů, měl by pacient vyhledat lékařskou pomoc.
Zvláštní populace
U starších pacientů nebo u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater není nutná úprava dávky.
Pediatrická populace
Použití MAALOX REFLUX nedoporučuje se u dětí a dospívajících do 18 let kvůli nedostatečným údajům o bezpečnosti a účinnosti.
Způsob podání
Enterosolventní tablety MAALOX REFLUX 20 mg by se nemělo žvýkat ani drtit a mělo by se polykat celé s tekutinou před jídlem.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku, substituované benzimidazoly, lecitin (odvozený ze sójového oleje) nebo na kteroukoli další pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Souběžné podávání s atazanavirem (viz bod 4.5).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Pacienti by měli být poučeni, aby kontaktovali svého lékaře, pokud:
• mít nechtěné hubnutí, anémii, gastrointestinální krvácení, dysfagii, opakující se zvracení nebo zvracení krve, protože léčba pantoprazolem může zmírnit příznaky a oddálit diagnostiku závažného onemocnění. V těchto případech je třeba vyloučit maligní patologii.
• jste v minulosti měli žaludeční vřed nebo operaci trávicího traktu.
• byli na nepřetržité symptomatické léčbě zažívacích potíží nebo pálení žáhy po dobu 4 týdnů nebo déle.
• máte žloutenku, poškození jater nebo onemocnění jater.
• mít jakékoli jiné závažné onemocnění, které ovlivňuje celkovou pohodu.
• jsou starší 55 let s novými nebo nedávno změněnými příznaky.
Pacienti s opakujícími se příznaky poruchy trávení nebo pálení žáhy by měli pravidelně navštěvovat svého lékaře. Zejména pacienti nad 55 let, kteří denně užívají jakýkoli volně prodejný lék na poruchy trávení nebo pálení žáhy, by měli informovat svého lékárníka nebo lékaře.
Pacienti by neměli současně užívat jiný inhibitor protonové pumpy nebo antagonistu H2.
Pacienti, kteří potřebují podstoupit endoskopii nebo dechové testy, by se měli před užíváním tohoto léku poradit se svým lékařem.
Pacienti by měli být upozorněni, že tablety nejsou určeny k okamžité úlevě. U pacientů se může začít zlepšovat příznaky přibližně po jednom dni léčby pantoprazolem, ale k dosažení úplné kontroly pálení žáhy může být nutné užívat ji po dobu 7 dnů.
Pacienti by neměli užívat pantoprazol jako preventivní lék.
Gastrointestinální infekce způsobené bakteriemi
Snížení kyselosti žaludku z jakéhokoli důvodu, včetně inhibitorů protonové pumpy, zvyšuje počet bakterií normálně přítomných v gastrointestinálním traktu v žaludku. Léčba léky snižujícími kyselinu způsobuje mírně zvýšené riziko gastrointestinálních infekcí, jako je Salmonella, Campylobacter nebo Clostridium difficile.
Sojový lecitin
Tento léčivý přípravek obsahuje lecitin získaný ze sojového oleje. Pokud je pacient alergický na arašídy nebo sóju, neměl by tento lék používat.
Maltitol
Tento léčivý přípravek obsahuje maltitol.
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Účinek pantoprazolu na absorpci jiných léčivých přípravků
MAALOX REFLUX může snížit absorpci účinných látek, jejichž biologická dostupnost závisí na žaludečním pH (např. ketokonazol).
Léky proti HIV (atazanavir)
Bylo prokázáno, že současné podávání atazanaviru 300 mg / ritonaviru 100 mg s omeprazolem (40 mg jednou denně) nebo atazanaviru 400 mg s lansoprazolem (60 mg jednorázová dávka) zdravým dobrovolníkům má za následek podstatné snížení biologické dostupnosti atazanaviru.
Absorpce atazanaviru závisí na pH, proto by pantoprazol neměl být podáván současně s atazanavirem (viz bod 4.3).
Kumarinová antikoagulancia (fenprokumon nebo warfarin)
Ačkoli v klinických farmakokinetických studiích nebyly během souběžné léčby fenprokumonem nebo warfarinem pozorovány žádné interakce, byly během souběžné léčby v období po uvedení na trh hlášeny některé izolované případy variací mezinárodního normalizovaného poměru (INR). U pacientů léčených kumarinovými antikoagulancii ( např. fenprokumon nebo warfarin), doporučuje se sledovat protrombinový čas / INR při zahájení léčby pantoprazolem, při ukončení léčby nebo při přerušovaném podávání.
Methotrexát
U některých pacientů bylo hlášeno, že souběžné užívání vysokých dávek methotrexátu (např. 300 mg) a inhibitorů protonové pumpy zvyšuje hladiny methotrexátu. Proto v případech, kdy je methotrexát používán ve vysokých dávkách, např. psoriázy, je třeba zvážit dočasné přerušení léčby pantoprazolem.
Další studie interakcí
Pantoprazol je metabolizován v játrech enzymatickým systémem cytochromu P450.
Interakční studie s karbamazepinem, kofeinem, diazepamem, diklofenakem, digoxinem, ethanolem, glibenklamidem, metoprololem, naproxenem, nifedipinem, fenytoinem, piroxikamem, teofylinem a perorálním kontraceptivem obsahujícím levonorgestrel a ethinylestradiol neprokázaly klinicky významné interakce.
V každém případě nelze vyloučit interakci pantoprazolu s jinými látkami, které jsou metabolizovány stejným enzymatickým systémem.
Nebyly zaznamenány žádné interakce se souběžně podávanými antacidy.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Adekvátní údaje o podávání pantoprazolu těhotným ženám nejsou k dispozici.Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu.Předklinické studie neprokázaly zhoršenou plodnost ani teratogenní účinky (viz bod 5.3) .Potenciální riziko pro člověka.Lid není znám. MAALOX REFLUX v těhotenství to být nemusí.
Kojení
Není známo, zda se pantoprazol vylučuje do lidského mléka. Studie na zvířatech prokázaly vylučování pantoprazolu do mateřského mléka.Tento lék by neměl být používán během kojení.
Plodnost
Ve studiích na zvířatech nebyly po podání pantoprazolu prokázány žádné poruchy plodnosti (viz bod 5.3).
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Mohou se objevit nežádoucí účinky jako závratě a poruchy vidění (viz bod 4.8). V takových případech by pacienti neměli řídit ani obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Lze očekávat, že přibližně 5% pacientů bude mít nežádoucí účinky (ADR). Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky jsou průjem a bolest hlavy, oba se vyskytují přibližně u 1% pacientů.
Níže uvedená tabulka uvádí nežádoucí účinky hlášené u pantoprazolu seřazené podle následující klasifikace frekvence: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,
V každé frekvenční třídě jsou nežádoucí účinky hlášeny podle klesající závažnosti.
Tabulka 1. Nežádoucí účinky pantoprazolu v klinických studiích a po uvedení přípravku na trh
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Předávkování
Nejsou známy žádné příznaky předávkování u lidí.
Dávky až 240 mg podávané intravenózně po dobu 2 minut byly dobře tolerovány.
Protože je pantoprazol z velké části vázán na bílkoviny, není snadno dialyzovatelný.
V případě předávkování s klinickými příznaky intoxikace jinou než symptomatickou a podpůrnou léčbou nelze učinit žádná konkrétní terapeutická doporučení.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: inhibitory protonové pumpy.
ATC kód: A02BC02.
Mechanismus účinku
Pantoprazol je benzimidazolový derivát, který inhibuje sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku specifickou blokádou protonových pump parietálních buněk.
Pantoprazol se v kyselém prostředí v parietálních buňkách přeměňuje na aktivní formu, cyklický sulfenamid, kde inhibuje enzym H +, K + -ATPázu, tj. Konečný stupeň produkce kyseliny chlorovodíkové v žaludku.
Inhibice je závislá na dávce a ovlivňuje bazální i stimulovanou sekreci kyseliny.
U většiny pacientů příznaky pálení žáhy a kyselého refluxu odezní do 1 týdne.
Pantoprazol snižuje kyselost v žaludku a následně zvyšuje gastrin v poměru ke snížení kyselosti. Nárůst gastrinu je reverzibilní. Protože se pantoprazol váže na enzym distálně od úrovně receptoru, může inhibovat sekreci kyseliny chlorovodíkové bez ohledu na stimulaci jinými látkami (acetylcholin, histamin, gastrin). Účinek je stejný, ať je účinná látka podávána orálně nebo intravenózně.
Hodnoty gastrinu nalačno se během léčby pantoprazolem zvyšují. Při krátkodobé léčbě ve většině případů nepřekračují horní hranice normy. Při dlouhodobé léčbě se hladina gastrinu ve většině případů zdvojnásobí. K nadměrnému nárůstu však dochází pouze v ojedinělých případech. Výsledkem je, že během dlouhodobé léčby (jednoduchá až adenomatoidní hyperplazie) je v menšině případů pozorován mírný až střední nárůst počtu specifických endokrinních buněk (ECL) v žaludku. Na základě dosud provedených studií však nebyla u lidí zjištěna tvorba karcinoidních prekurzorů (atypická hyperplazie) nebo žaludečních karcinoidů, jak bylo zjištěno při pokusech na zvířatech (viz bod 5.3).
Klinická účinnost
V retrospektivní analýze 17 studií u 5960 pacientů s gastroezofageální refluxní chorobou (GERD) léčených 20 mg pantoprazolu v monoterapii byly symptomy spojené s kyselým refluxem, jako je pálení žáhy a kyselá regurgitace, hodnoceny podle standardizované metodiky.
Vybrané studie měly mít alespoň jeden symptom kyselého refluxu po 2 týdnech. Diagnóza GERD v těchto studiích byla založena na endoskopickém hodnocení, s výjimkou jedné studie, ve které bylo zařazení pacienta založeno pouze na symptomatologii.
V těchto studiích se procento pacientů s úplným zotavením z pálení žáhy po 7 dnech pohybovalo od 54,0% do 80,6% ve skupině s pantoprazolem. Po 14 a 28 dnech bylo zaznamenáno úplné zotavení z pálení žáhy, v 62,9% -88,6% a u 68,1% -92,3% pacientů.
Pokud jde o úplné zotavení z kyselé regurgitace, byly získány výsledky podobné těm při pálení žáhy. Po 7 dnech se procento pacientů s úplným zotavením z kyselé regurgitace pohybovalo od 61,5% do 84,4%, po 14 dnech od 67,7% do 90,4% a po 28 dnech od 75,2% do 94,5%.
Pantoprazol byl trvale lepší než placebo a H2 antagonisté a nebyl nižší než ostatní inhibitory protonové pumpy (PPI). Míra zlepšení symptomů kyselého refluxu byla do značné míry nezávislá na počátečním stavu GERD.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetika se po jednorázovém nebo opakovaném podání nemění. V rozmezí dávek 10 až 80 mg je kinetika plazmy pantoprazolu lineární po perorálním i intravenózním podání.
Vstřebávání
Po perorálním podání je pantoprazol zcela a rychle absorbován. Ukázalo se, že absolutní biologická dostupnost tablet je přibližně 77%. V průměru přibližně 2,0 h - 2,5 h po podání (tmax) jednorázové perorální dávky 20 mg je dosaženo maximální sérové koncentrace (Cmax) přibližně 1-1,5 mcg / ml a tyto hodnoty zůstávají po opakování konstantní správa. Současný příjem potravy nemá žádný vliv na biologickou dostupnost (AUC nebo Cmax), ale zvyšuje variabilitu doby zpoždění (tlag).
Rozdělení
Distribuční objem je přibližně 0,15 l / kg a vazba na sérové proteiny je přibližně 98%.
Biotransformace
Pantoprazol je téměř výhradně metabolizován v játrech.
Odstranění
Clearance je asi 0,1 l / h / kg a poločas terminální fáze (t½) je asi 1 h. Vyskytlo se několik případů subjektů se zpomalenou eliminací. Kvůli specifické vazbě pantoprazolu na protonové pumpy v parietálních buňkách , eliminační poločas nekoreluje s delším trváním účinku (inhibice sekrece kyseliny).
Renální eliminace představuje hlavní způsob vylučování (přibližně 80%) metabolitů pantoprazolu; zbytek se vylučuje stolicí. Hlavním metabolitem v séru i v moči je desmethylpantoprazol, který je konjugován se síranem. L "poločas rozpadu hlavní metabolit (přibližně 1,5 hodiny) není o mnoho delší než metabolit pantoprazolu.
Zvláštní populace
Selhání ledvin
Snížení dávky se nedoporučuje v případech, kdy je pantoprazol podáván pacientům s poruchou funkce ledvin (včetně pacientů na dialýze, která odstraňuje pouze zanedbatelné množství pantoprazolu). Jak bylo pozorováno u zdravých subjektů, poločas pantoprazolu je krátký. Ačkoli hlavní metabolit má delší poločas (2–3 hodiny), vylučování je přesto rychlé, a proto nedochází k akumulaci.
Jaterní nedostatečnost
Po podání pantoprazolu pacientům s poruchou funkce jater (Child-Pugh třída A, B a C) se hodnoty poločasu zvýšily ze 3 na 7 hodin a hodnoty AUC se zvýšily faktorem 3-6, zatímco Cmax byla ve srovnání se zdravými subjekty zvýšena pouze mírně o 1,3krát.
Senioři
Mírné zvýšení hodnot AUC a Cmax u starších dobrovolníků ve srovnání s mladšími subjekty není klinicky relevantní.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje získané na základě konvenčních studií farmakologické bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání a genotoxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
Ve dvouleté studii kancerogenity na potkanech byly nalezeny neuroendokrinní novotvary. Kromě toho byly v jedné studii krysí buněčné papilomy nalezeny v přední části žaludku potkanů.Mechanismus vedoucí k tvorbě žaludečních karcinoidů substituovanými benzimidazoly byl důkladně prozkoumán a vedl k závěru, že jde o sekundární reakci na masivní zvýšení hladin sérového gastrinu, ke kterému dochází u potkanů během chronických vysokoteplotních dávek. .
Ve dvouletých studiích na hlodavcích byl pozorován nárůst počtu jaterních nádorů u potkanů (pouze v jedné studii na potkanech) a samic myší a byl interpretován jako důsledek vysokého metabolismu pantoprazolu v játrech.
Ve dvouleté studii byl ve skupině potkanů léčených nejvyšší dávkou (200 mg / kg) pozorován mírný nárůst neoplastických změn štítné žlázy. Nástup těchto novotvarů je spojen se změnami v katabolismu tyroxinu v játrech potkanů vyvolaných pantoprazolem. Protože terapeutická dávka pro člověka je nízká, nelze očekávat žádné vedlejší účinky na štítnou žlázu.
Ve studiích na zvířatech (potkani) byla zjištěna embryotoxicita NOAEL (hladina bez pozorovaných nežádoucích účinků) 5 mg / kg. Studie neprokázaly žádné poškození plodnosti ani teratogenní účinky. Transplacentární přechod byl studován na potkanech a bylo prokázáno, že se zvyšuje s gestace pokračovala V důsledku toho se koncentrace pantoprazolu v plodu krátce před porodem zvýšila.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Jádro
maltitol (E965);
krospovidon typu B;
sodná sůl karmelózy;
bezvodý uhličitan sodný;
stearát vápenatý.
Povlak
Poli (vinylalkohol);
mastek;
oxid titaničitý (E 171);
makrogol 3350;
sojový lecitin;
žlutý oxid železitý (E 172);
bezvodý uhličitan sodný;
kopolymer ethylakrylátu s methakrylovou kyselinou (1: 1);
laurylsulfát sodný;
polysorbát 80;
triethylcitrát.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
Al / Al blistr: 4 roky.
HDPE lahve: 3 roky.
Po otevření lahvičky použijte lék do 3 měsíců.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
OPA / Alu / PVC-hliníkové blistry obsahující 7 nebo 14 enterosolventních tablet nebo HDPE lahvičky s PP víčkem s vysoušedlem obsahující 7 nebo 14 enterosolventních tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / ž
20158 Milán - IT
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
MAALOX REFLUX 20 mg enterosolventní tablety, 7 tablet v blistru - AIC č. 041056019
MAALOX REFLUX 20 mg enterosolventní tablety, 14 tablet v blistru - AIC č. 041056021
MAALOX REFLUX 20 mg enterosolventní tablety, 7 tablet v lahvičce - AIC č. 041056033
MAALOX REFLUX 20 mg enterosolventní tablety, 14 tablet v lahvičce - AIC č. 041056045
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
12. října 2011
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Prosinec 2014
