BLOPRESS ® je lék na bázi kandesartan cilexetilu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - antagonisté receptoru pro angiotensin II
Indikace BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
BLOPRESS® se používá u pacientů s esenciální hypertenzí, srdečním selháním a poruchou systolické funkce levé komory. V těchto posledních podmínkách může být použit v případě nesnášenlivosti k ACE inhibitorům nebo, pokud je tolerován, v synergii s nimi, za účelem zlepšení jejich terapeutických vlastností.
Mechanismus účinku BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
BLOPRESS ® podávaný orálně je absorbován pouze z malé části, což zaručuje hodnoty biologické dostupnosti, které zřídka překračují 14%, určují začátek terapeutické aktivity o 2 hodiny později a dosahují maxima v plazmě po 3 a půl hodinách od jeho předpokladu. Aby BLOPRESS ® uplatnil svůj terapeutický účinek, musí být jeho aktivní složka, kandesartan cilexetil, přeměněna na aktivní metabolit kandesartan („hydrolýzou, která se rychle vyskytuje v gastrointestinálním traktu). Jakmile je absorbován a vázán ve velké části plazmatických proteinů Kandesartan se tak může dostat do různých cílových orgánů a uskutečnit svůj terapeutický účinek. Biologická aktivita této molekuly je vyjádřena antagonistickým působením proti angiotensinu II na receptory AT1. Vazba na receptor angiotensinu II -AT1 ve skutečnosti určuje řadu účinků - jako je vazokonstrikce, stimulace aldosteronu, indukce buněčného růstu a regulace hydro -fyziologické homeostázy - které mimo jiné přispívají k podpoře krevního tlaku. Candesartan, vazbou na receptor AT1 poměrně stabilním způsobem brání jeho aktivaci angiotensinem II, což výrazně snižuje vaskulární kontrakce a zajišťuje významné snížení krevního tlaku bez potenciálně nebezpečných reflexních mechanismů pro zdraví pacienta.
Na konci účinku, po poločase přibližně 9 hodin, je účinná látka do značné míry eliminována močovou cestou a v malé míře také biliární cestou.
Provedené studie a klinická účinnost
1. CANDESARTAN V OŠETŘENÍ HYPERTENZE
Arch Mal Coeur Vaiss. 2007 srpen; 100: 679-82.
[Účinnost kandesartan cilexetilu u hypertoniků s diabetem nebo bez diabetu]
El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.
V této studii provedené na více než 700 pacientech trpících hypertenzí (hladiny krevního tlaku nad 140/90 mmHg) a v některých případech diabetem podávání 8 mg kandesartan cilexetilu po dobu 4/6 týdnů zaručilo snížení hladin krevního tlaku asi 20 mmHg, což vrací tyto pacienty do normálního rozmezí krevního tlaku
2. KANDESARTAN A OŠETŘENÍ HYPERTENCE U PACIENTŮ NA RIZIKO SRDCE.
J Zdvih Cerebrovasc Dis. 10. srpna 2010 [Epub před tiskem]
Blokování systému renin-angiotensin bezpečně snižuje krevní tlak u pacientů s lehkou ischemickou mrtvicí během akutní fáze.
Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.
Léčba kandesartanem během akutní fáze ischémie, aniž by byla stanovena okamžitá „hypotenzní akce“, zaručuje v krátkodobém horizontu (přesněji za pouhých 14 dní terapie) pokles krevního tlaku o přibližně 25 mmHg, snížení rizika do budoucna akutní ischemické cévní mozkové příhody.
3. CANDESARTAN, NEJÚČINNĚJŠÍ SARTAN
Curr Med Res Opin. 2007 červenec; 23: 1693-705.
Candesartan cilexetil - přehled účinků na kardiovaskulární komplikace při hypertenzi a chronickém srdečním selhání.
Meredith PA.
Pečlivé přečtení mezinárodní vědecké dokumentace ukázalo, jak kandesartan patří mezi antagonisty receptoru angiotensinu II, jednoho z receptorů s větší afinitou a větším terapeutickým účinkem. Mezi různé výhody plynoucí z podávání tohoto léčiva je možné zahrnout konkrétní antihypertenzní účinnost ve spojení s diuretiky nebo jinými antihypertenzivy, tváří v tvář sérii vedlejších účinků mírné klinické entity.
Způsob použití a dávkování
BLOPRESS ® Candesartan cilexetil 8/16/32 mg tablety: dávky předpokládané pro léčbu hypertenze obvykle zahrnují dávky mezi 8 a 16 mg denně (1/2 tablety denně). V případech, kdy by měl být pacient na tuto dávku refrakterní, by mohl dosáhnout maximálně 32 mg / den, nebo zvolit alternativní antihypertenzní terapii.
Při léčbě srdečního selhání se však doporučují dávky 4 mg kandesartan cinexidilu.
Terapeutická účinnost je obecně pozorována při prodlouženém podávání po dobu alespoň 4 týdnů.
U určitých kategorií rizikových pacientů musí být provedena úprava dávky, u které musí lékař pečlivě vyhodnotit fyziologicko-patologické stavy a zvolit dávku, která může minimalizovat možné vedlejší účinky při zachování terapeutické funkčnosti.
Varování BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Terapie přípravkem BLOPRESS ®, zejména u pacientů se srdečním selháním, by mohla vést k významnému snížení funkce ledvin; proto by bylo vhodné neustále sledovat plazmatické hladiny draslíku a kreatininu.
Je důležité si uvědomit, že souběžné podávání léků, které mohou interferovat se systémem renin-angiotenzin, nebo antihypertenziv různého druhu, by mohlo vést až k závažným hypotenzním epizodám. Zvláštní pozornost je třeba věnovat v případě souběžného podávání šetřících draslík diuretika., vzhledem k riziku hyperkalémie a následné změně normálního srdečního rytmu.
Cévní mozková příhoda a srdeční infarkt mohou být častější u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nebo ischemickou chorobou srdeční kvůli závažnému hypotenznímu účinku léku.
Přítomnost laktózy by mohla způsobit řadu vedlejších účinků u pacientů nesnášenlivých na galaktózu, laktózu nebo trpících nedostatkem laktázy a malabsorpcí glukózy a / nebo galaktózy.
Navzdory absenci přímé korelace mezi podáním přípravku BLOPRESS® snížení vnímavého a reaktivního potenciálu pacienta by jakékoli hypotenzní epizody nebo vedlejší účinky různého druhu mohly ohrozit schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Těhotenství a kojení
Užívání přípravku BLOPRESS ® během těhotenství se přísně nedoporučuje, protože kandesartan by mohl způsobit změnu v prokrvení plodu, což by vážně ohrozilo jeho růst a vývoj. Na druhé straně předklinické studie prováděné na zvířatech prokázaly příčinnou souvislost mezi užíváním fetálních a neonatálních malformací BLOPRESS ®.
Během kojení, i když ještě není stanoveno v lidském mléce, by mohla být účinná látka BLOPRESS ® vylučována do mateřského mléka; proto se nedoporučuje užívat ji ani v tomto období.
Interakce
Počet studií hodnotících současné podávání přípravku BLOPRESS ® s jinými léky se zdá být omezený; je však možné popsat některé kombinace, které mění normální funkci kandesartanu. Přesněji řečeno, současný příjem jiných léků s antihypertenzní aktivitou nebo schopných ovlivnit systém renin-angiontensin by mohl určit zvýšení hypotenzního účinku s následným rizikem pro zdraví pacienta.
Draslík šetřící diuretika nebo draslík šetřící diuretika mohou zvýšit riziko hyperkalémie. Nesteroidní protizánětlivé léky mohou naopak působit proti antihypertenzivnímu účinku přípravku BLOPRESS ®
Kontraindikace BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Nedoporučujeme používat BLOPRESS ® během těhotenství a kojení, v případě cholestázy, závažné jaterní nedostatečnosti nebo přecitlivělosti na některou z jejích složek.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Nežádoucí účinky přípravku BLOPRESS ® jsou ve většině případů mírné klinické závažnosti a přechodné, s postižením centrálního nervového systému (bolesti hlavy a závratě), kardiovaskulárními (hypotenze), močovými cestami (zhoršená funkce ledvin) a krví (změna plazmatických hladin transamináz (kreatinin, draslík a močovina).
Pouze v několika případech však bylo nutné léčbu přerušit.
V případě přecitlivělosti na jednu ze složek BLOPRESS ® byly pozorovány hlavně dermatologické reakce (erupce, spěch) a horečnaté reakce.
Poznámka
BLOPRESS ® lze prodávat pouze na lékařský předpis
Informace o přípravku BLOPRESS ® Candesartan cilexetil zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
