ETHINYLESTRADIOL Amsa ® je lék na bázi etinylestradiolu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nespojené semisyntetické estrogeny
Indikace ETHINYLESTRADIOL Amsa ® - Ethinylestradiol
ETINYLESTRADIOL Amsa ® se používá při zvládání symptomů nedostatku estrogenu typických pro menopauzu, při prevenci postmenopauzální osteoporózy, při prevenci laktace a u mužů při léčbě poruch prostaty.
Mechanismus účinku ETHINYL ESTRADIOL Amsa ® - Ethinylestradiol
Ethinylestradiol, aktivní látka přípravku ETHINYLESTRADIOL Amsa ®, je polosyntetický estrogen, který sdílí stejné biologické aktivity s estradiolem, místo toho se odlišuje odlišnými farmakokinetickými vlastnostmi.
Orálně se rychle a téměř úplně vstřebává ve střevě a váže se na plazmatické bílkoviny, zejména albumin, je distribuován do různých tkání a následně metabolizován v játrech.
Jeho metabolity jsou eliminovány žlučí a močí v poměru 6: 4 po poločase přibližně 3-24 hodin.
Jeho biologické působení, prováděné prostřednictvím interakce s nukleárními receptory a modulací genové exprese, se projevuje snížením postklimakterických symptomů, jako jsou: vazomotorické poruchy a nervové poruchy, spojené s nedostatkem estrogenu typickým pro menopauzu.
Terapie estrogeny a analogy se také ukázala jako zvláště účinná při prevenci chronických a degenerativních patologií, jako je osteoporóza, zachování zdraví kostí vyvážením procesů resorpce a osteodepozice.
Provedené studie a klinická účinnost
1. ETHINYLESTRADIOL A PSA
Anticancer Res. 2010 Prosinec; 30: 5201-5.
Ethinylestradiol zlepšuje hladiny specifického antigenu prostaty u pacientů s předléčenou kastrací rezistentní na rakovinu prostaty.
Izumi K, Kadono Y, Shima T, Konaka H, Mizokami A, Koh E, Namiki M.
Bylo zjištěno, že léčba perorálním ethinylestradiolem je užitečná při snižování koncentrací PSA v krvi o více než 50% u 70% léčených pacientů. Mezi vedlejší účinky však patří anorexie, poškození jater a srdeční selhání.
2. ETINYL ESTRADIOL A ARGININ
Gynecol Endocrinol. Prosinec 2010; 26: 861-8. EPUB 2010 20. července.
L-arginin plus drospirenon-ethinylestradiol v léčbě pacientů s PCOS: prospektivní, placebem kontrolovaná, randomizovaná, pilotní studie.
Battaglia C, Mancini F, Battaglia B, Facchinetti F, Artini PG, Venturoli S.
Přidání argininu k orální terapii etinylestradiolem snížilo výskyt kardiovaskulárních vedlejších účinků, měřeno hodnocením biochemických a funkčních parametrů, jako je dopplerovský ultrazvuk, monitorování krevního tlaku a hodnocení cévního toku.
3. ETHINYLESTRADIOL A FYTOESTROGENY
Shokuhin Eiseigaku Zasshi. 2010; 51: 101-9.
Kombinovaná estrogenní aktivita sójového extraktu používaného v doplňku stravy a ethinylestradiolu.
Kawazoe S, Naka K, Ishibashi H, Obara T, Arizono K, Hashimoto K, Hojo Y, Suzuki T.
Jak je známo, sója je bohatá na fytoestrogeny a často se doporučuje v postklimatickém období. V této studii bylo pozorováno, jak „přidání této luštěniny k estrogenové terapii etinylestradiolem může výrazně zlepšit aktivační stav estrogenových receptorů, což zvyšuje „terapeutický účinek hormonální substituční terapie.
Způsob použití a dávkování
ETHINYLESTRADIOL Amsa ® Tablety ethinylestradiolu 10, 50 a 100 mcg:
dávky ethinylestradiolu, které mají být použity při léčbě postklimakterických symptomů, se liší od pacienta k pacientovi podle klinického stavu.
Dávka, definovaná lékařem po „pečlivém klinicko-lékařském vyšetření, se může v průběhu práce lišit“, aby se maximalizovaly terapeutické účinky a současně se zabránilo vzniku vedlejších účinků.
Po léčbě přípravkem ETINYLESTRADIOL Amsa ® obecně nastavenou podle cyklických protokolů musí obecně následovat terapie progestogenem podle lékařských indikací.
Varování ETHINYL ESTRADIOL Amsa ® - Ethinylestradiol
Biologická náročnost hormonální substituční terapie estrogenem vyžaduje zvláště pečlivé lékařské vyšetření před zahájením terapeutického procesu.
Během léčby je nutný lékařský dohled, aby se minimalizoval možný výskyt vedlejších účinků při zachování vysoké terapeutické účinnosti.
Endometrióza, tromboembolické nebo na estrogenu závislé choroby leiomyom, hypertenze, onemocnění jater, cukrovka, migréna, kardiovaskulární patologie, jaterní a ledvinové patologie, bronchiální astma a alergické patologie představují pouze některé ze stavů, pro které je při léčbě estrogenem třeba věnovat zvláštní pozornost a analogy.
Správný vztah mezi lékařem a pacientem je základem terapeutického úspěchu a je užitečný pro lepší pochopení potenciálních rizik a přínosů terapie a pomáhá pacientovi rychle rozpoznat první vedlejší účinky aplikací užitečných a účinných prostředků.
Těhotenství a kojení
Ačkoli literatura zaznamenala nepřítomnost vedlejších účinků na plody náhodně vystavené estrogenu, absence správného vyhodnocení bezpečnostního profilu těchto účinných látek neumožňuje jejich bezplatné použití během těhotenství a kojení.
Interakce
Aktivita cytochromiálních enzymů p450, zodpovědných za metabolismus ethinylestradiolu, podléhá modulaci pomocí inhibičních a indukčních aktivních složek, jako jsou antibiotika, fenobarbital a antikonvulziva.
Výše uvedené variace mohou být zodpovědné za významné farmakokinetické variace, jako je změna terapeutických vlastností ethinylestradiolu, změna jeho účinnosti a rizika vedlejších účinků.
Kontraindikace ETHINYLESTRADIOL Amsa ® - Ethinylestradiol
ETINYLESTRADIOL Amsa ® je kontraindikován v případě neléčené hyperplazie endometria, žilní tromboembolie, onemocnění jater, porfyrie, nádorů závislých na estrogenu, vaginálního krvácení, rakoviny prsu a souvisejících predisponujících stavů, těhotenství a kojení a přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek ...
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Hormonální substituční terapie estrogenem vystavuje pacienta mnoha potenciálním vedlejším účinkům s akutním i chronickým průběhem.
Příjem po delší dobu nebo ve vysokých dávkách by mohl u „muže“ podpořit nástup nevolnosti, zvracení, průjmu, křečovité bolesti břicha, difúzní edém, zvětšení objemu a citlivosti prsou, neuro-psychiatrické poruchy, krvácení z endometria a gynekomastie.
Klinicky nejvýznamnějšími chronickými patologickými projevy jsou osteoporóza, zvýšené riziko karcinomů prsu a endometria, kardiovaskulární choroby.
Riziko vzniku karcinomů endometria je významně vyšší při absenci kombinované terapie gestagenem.
Poznámka
ETHINYLESTRADIOL Amsa ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o ETHINYLESTRADIOL Amsa ® - Ethinylestradiolu zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.