LUCEN ® je léčivo na bázi esomeprazolu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antireflux - protivředové inhibitory protonové pumpy
Indikace LUCEN ® Esomeprazol
LUCEN® je užitečný jak jako farmakologická podpora pro prevenci a hojení žaludečních a duodenálních vředů spojených s prodlouženou terapií nesteroidními protizánětlivými léky, tak jako terapeutický přístup k léčbě všech těch chorobných stavů spojených s překyselením žaludku, jako je jako gastroezofageální refluxní choroba, erozivní ezofagitida, duodenální vředy, žaludeční a peptický vřed a Zollinger-Ellisonův syndrom.
V kombinaci s antibiotiky lze přípravek LUCEN ® použít také k eradikační léčbě Helicobacter Pylori
LUCEN ® mechanismus účinku Esomeprazol
Stejně jako ostatní aktivní složky patřící do kategorie inhibitorů protonové pumpy, i esomeprazol, izomer běžnějšího omeprazolu, je schopen selektivně působit na kyselou protonovou pumpu exprimovanou parietálními buňkami žaludku, čímž snižuje sekreci protonů směrem k lumen žaludku.
Aktivace účinné látky je pozorována po protonaci, a to výhradně v intracelulárních kanálech, kde pH dosahuje nízkých hodnot, přičemž po orálním podání dokáže díky gastrorezistentní formulaci projít bez úhony kyselou bariéru žaludku následně z duodenální sliznice.
Maximální plazmatický vrchol je pozorován po přibližně 2 hodinách s maximální biologickou dostupností, která je přibližně 64% celkové podané dávky, vzhledem k přítomnosti mírného předhepatálního metabolismu.
Naproti tomu veškerá účinná látka je zcela metabolizována v játrech cytochromem p450, izoformou CYP2C19 a následně je vylučována převážně ledvinami.
Provedené studie a klinická účinnost
1. ESOMEPRAZOL A NSAID
Stárnutí drog. 2011 1. března; 28: 237-48.
Kombinace fixní dávky Naproxen / Esomeprazol: k léčbě artritických symptomů a ke snížení rizika žaludečních vředů.
Dhillon S.
Jak je známo, jedna z terapeutických indikací esomeprazolu je prevence žaludečních a duodenálních vředů spojených s dlouhodobou léčbou nesteroidními protizánětlivými léky.V této studii se souběžné podávání fixních dávek naproxenu a esomeprazolu osvědčilo zvláště užitečné. při snižování výskytu žaludečních a duodenálních komplikací.
2. TERAPIE EXOMEPRAZOLU A ÚDRŽBY
Adv Ther. Únor 2011; 28: 150-9
Bezpečnost a snášenlivost vysokodávkovaného intravenózního esomeprazolu k prevenci opětovného krvácení z peptického vředu.
Kuipers EJ, Sung JJ, Barkun A, Mössner J, Jensen D, Stuart R, Lau JY, Ahlbom H, Lind T, Kilhamn J.
Perorální podání esomeprazolu po endoskopické léčbě krvácivého vředu bylo prokázáno jako velmi dobře tolerované a účinné při prevenci případného krvácení a nehození vředu.
3. EXOMEPRAZOL A DYSPEPSIE
Aliment Pharmacol Ther. 2011 leden; 33: 41-9. doi: 10.1111 / j.1365-2036.2010.04501.x. EPUB 2010 29. října.
Randomizovaná klinická studie: identifikace respondérů na krátkodobou léčbu esomeprazolem na dyspepsii v primární péči-randomizovaná, placebem kontrolovaná studie.
Meineche-Schmidt V, Christensen E, Bytzer P.
U některých pacientů se zdá, že zažívací potíže jsou způsobeny změnou normálního gastrointestinálního mikroprostředí. V této studii ve skutečnosti bylo ukázáno, že 68% pacientů trpících dyspepsií může mít z užívání esomeprazolu důležité výhody, konkretizované snížením pálení žáhy, bolesti břicha, nevolnosti a zvracení.
Způsob použití a dávkování
LUCEN ® enterosolventní potahované tablety 20 - 40 mg esomeprazolu:
použité dávkování se liší podle terapeutických účelů a klinického obrazu pacienta.
Při léčbě Zollinger-Ellisonova syndromu se v zásadě používá denní dávka 80 mg, zatímco ve většině případů jsou dávky 40 a 20 mg / den esomeprazolu dostatečné k léčbě erozivní refluxní ezofagitidy, gastroezofageální refluxní choroby, duodenálního a peptický vřed způsobený H. Pylori ve spojení s antibiotiky a při prevenci žaludečních vředů při dlouhodobé léčbě nesteroidními protizánětlivými léky.
Správné dávkování by měl v každém případě stanovit lékař po „pečlivém zhodnocení fyziologicko-patologických stavů pacienta a jeho terapeutických cílů.
LUCEN ® Esomeprazol varování
Jaterní a ledvinový metabolismus esomeprazolu vyžaduje pečlivý lékařský dohled, pokud je přípravek LUCEN ® podáván pacientům s poruchou funkce jater a ledvin.
Stejně jako u jiných inhibitorů protonové pumpy by podávání esomeprazolu mělo předcházet zhodnocení klinického obrazu pacienta s cílem vyloučit maligní původ gastrointestinálních onemocnění, snížit riziko oddálení diagnózy po „užívání přípravku LUCEN® kvůli na jeho schopnost maskovat příznaky.
Dlouhodobé používání tohoto léčivého přípravku bylo spojeno se zvýšením krevních koncentrací gastrinu, pravděpodobně spojeno s výskytem žaludečních a střevních výrůstků, naštěstí ne maligního původu.
Snížení kyselosti žaludečního prostředí by mohlo zvýhodnit infekci Salmonella a Campylobacter, zejména u pacientů, kteří tyto léky používají nepřetržitě.
Výskyt epizod ospalosti, duševní zmatenosti a závratí po příjmu esomeprazolu může způsobit, že používání strojů a řízení vozidel bude nebezpečné.
Těhotenství a kojení
Vzhledem k přítomnosti experimentálních studií a klinických studií s protichůdnými výsledky se o bezpečnostním profilu přípravku LUCEN ® během těhotenství stále diskutuje.
Z tohoto důvodu je proto příjem esomeprazolu kontraindikován jak během těhotenství, tak v následujícím období laktace.
Interakce
Interakce popsané pro LUCEN ® jsou v zásadě způsobeny:
- Metabolismus indukovaný CYP2C19, vysoce polymorfním enzymem, podílejícím se na metabolismu mnoha dalších účinných látek a inhibovaný metabolity samotného esomeprazolu. Je tedy zřejmé, jak může být souběžné podávání esomeprazolu a substrátů výše uvedeného enzymu, respektive modulátorů stejného a esomeprazolu, spojeno se změnou farmakokinetických vlastností různých sloučenin a esomeprazolu.
- Snížení nitrogastrické kyselosti, což může snížit absorpci léčiv, jako jsou některá antimykotika, jejichž absorpce je regulována pH žaludku.
Aby se předešlo vzniku nepříjemných vedlejších účinků, bylo by užitečné vyhnout se souběžnému podávání těchto léků nebo upravit relativní dávky.
Kontraindikace LUCEN ® Esomeprazol
LUCEN ® je kontraindikován během těhotenství a kojení a u pacientek se známou přecitlivělostí na účinnou látku a její pomocné látky nebo na jiné deriváty benzimidazolu, vzhledem k možnosti zkřížené reaktivity.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Hlavní vedlejší účinky popsané po podání přípravku LUCEN® byly klinicky nevýznamné a v zásadě se vyznačovaly bolestí břicha, zácpou, průjmem, nevolností, zvracením, plynatostí, závratěmi a nespavostí.
Vážnější a klinicky relevantní poruchy byly pozorovány zřídka a zvláště u určitých kategorií rizikových pacientů.
V každém případě mají všechny výše uvedené vedlejší účinky tendenci rychle ustoupit, jakmile je terapie pozastavena.
Poznámka
LUCEN ® lze prodávat pouze na lékařský předpis
Informace o LUCEN ® Esomeprazole zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
