Léky proti bolesti

Všeobecnost

Painkillers (nebo analgetika) - jak naznačuje jejich název - jsou léky používané k léčbě bolesti různé povahy a rozsahu.

Přestože jsou tyto léky účinné při „vypínání“ bolesti, obecně neřeší příčinu, která vedla k nástupu bolestivého podnětu.
Následující skupiny léků patří do skupiny léků proti bolesti:

• NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky);
• Analgetika-antipyretika;
• Opioidní analgetika.

NSAID

Nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID) představují poměrně širokou kategorii léčiv.
Účinné látky patřící do této třídy mají - ve větší či menší míře - protizánětlivé, bolest zmírňující a antipyretické vlastnosti.
Níže budou stručně popsány pouze některé z hlavních charakteristik NSAID. Podrobnější informace naleznete ve specializovaných článcích, které již na tomto webu jsou („NSAID: Historie, Mechanismus účinku, Indikace“, „NSAID: Klasifikace založená na chemické struktuře“, „NSAID: Vedlejší účinky a kontraindikace“).
NSAID lze klasifikovat podle jejich chemické struktury a mechanismu účinku.
Mezi nejznámější a nejužívanější NSAID patří:

• Salicyláty, mezi nimiž vyniká kyselina acetylsalicylová;
• Deriváty kyseliny propionové, jako je ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen a flurbiprofen;
• Deriváty kyseliny octové, mezi nimiž vyniká ketorolac, diklofenak a indomethacin;
• Sulfonylidy, mezi nimiž najdeme nimesulid;
• Deriváty kyseliny enolové, mezi nimiž najdeme piroxikam, meloxikam, tenoxikam a lornoxikam;
• Deriváty kyseliny fenamové, mezi nimiž najdeme kyselinu mefenamovou a flufenamovou;
• Selektivní inhibitory COX-2, včetně celecoxibu a etorikoxibu.

Mechanismus účinku NSAID

NSAID působí prostřednictvím protizánětlivých, antipyretických a především analgetických účinků prostřednictvím inhibice cyklooxygenázy.
Cyklooxygenáza je enzym, ze kterého jsou známy tři různé izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.
Tyto enzymy přeměňují kyselinu arachidonovou přítomnou v našem těle na prostaglandiny, prostacykliny a tromboxany.
Prostaglandiny - a zejména prostaglandiny G2 a H2 - se podílejí na zánětlivých procesech a zprostředkovávají bolestivé reakce. Zatímco prostaglandiny typu E (PGE) vyvolávají horečku.
COX-1 je "konstitutivní izoforma, normálně přítomná v buňkách a zapojená do mechanismů buněčné homeostázy. COX-2, na druhé straně, je indukovatelná" izoforma, která je produkována aktivovanými zánětlivými buňkami (zánětlivými cytokiny).
Inhibicí COX-2 je tedy bráněna tvorba prostaglandinů odpovědných za nástup horečky, zánětu a bolesti.
Mnoho NSAID (kromě selektivních inhibitorů COX-2) je však také schopno inhibovat konstitutivní izoformu COX-1. Tato inhibice je původem některých typických vedlejších účinků neselektivních NSAID.

Vedlejší efekty

Vedlejší účinky se samozřejmě liší podle použité aktivní složky, ale některé vedlejší účinky jsou společné pro celou třídu léčiv.
Mezi nežádoucí účinky společné všem NSAID patří gastrointestinální typ, jako jsou:

• Nevolnost;
• Zvracel;
• Průjem nebo zácpa
• Gastrointestinální ulcerace, perforace a / nebo krvácení.

Kromě toho může užívání NSAID ve vysokých dávkách a po dlouhou dobu způsobit zvýšené riziko vzniku infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody.

Analgetika-antipyretika

Tato třída zahrnuje léky, které vyvolávají antipyretické a bolest zmírňující účinky, ale které nemají protizánětlivou aktivitu.
Ve skutečnosti jedinou účinnou látkou, která je stále na trhu a patří do této třídy léků, je paracetamol.
Mechanismus účinku, kterým tento lék provádí svou aktivitu, však dosud nebyl zcela objasněn.
Nejuznávanější hypotézou je, že podle něj paracetamol uplatňuje své antipyretické a bolest zmírňující účinky inhibicí jedné z izoforem enzymu cyklooxygenázy: COX-3.

Opioidní analgetika

Do této třídy léků proti bolesti patří všechny léky, které po stimulaci endogenních opioidních receptorů produkují analgezii.
Také v tomto případě budou níže stručně znázorněny pouze některé charakteristiky této třídy léků; podrobnější informace naleznete ve vyhrazeném článku, který již na tomto webu je („Opioidní léky“).
Mezi nejznámější opioidní léky proti bolesti si pamatujeme morfin, kodein (používá se také pro své antitusické vlastnosti), fentanyl (nebo fentanyl nebo fentanyl), methadon, oxykodon a buprenorfin.

Mechanismus účinku opioidních analgetik

Jak již bylo zmíněno, léky proti bolesti patřící do této třídy léků působí svým účinkem stimulací endogenních opioidních receptorů.
Existuje několik typů opioidních receptorů:

• Μ receptor (také známý jako MOP);
• Receptor A (také známý jako DOP);
• Κ receptor (také známý jako LAD);
• Sirotčí receptor (jinak známý jako NOP).

Tyto receptory se nacházejí podél cest bolesti v našem těle a ve skutečnosti se podílejí na neurotransmisi bolestivých podnětů. Přesněji řečeno, jejich stimulace způsobuje aktivaci kaskády chemických signálů, která kulminuje indukcí analgetického účinku.
Většina opioidních analgetik používaných v terapii jsou agonisté (částečné nebo celkové, selektivní nebo ne) μ-receptory. Mechanismus účinku těchto léčiv tedy spočívá ve stimulaci výše uvedených receptorů, čímž se indukuje analgezie.

Vedlejší efekty

Typické vedlejší účinky opioidních léků proti bolesti jsou:

• Sedace a ospalost;
• Mióza (tj. Zúžení zornice);
• Zvracel.

Kromě toho mohou tyto léky ve vysokých dávkách způsobit respirační depresi a zmatenost.
A konečně, opioidní léky proti bolesti mohou být návykové.