Všeobecnost
Vareniklin je lék se specifickými indikacemi, který pomáhá pacientům přestat kouřit. Vareniklin představuje „alternativu“ k užívání jiných léků používaných v boji proti závislosti na kouření, jako je bupropion a substituční terapie nikotinem.
Vareniklin - chemická struktura
Studie dokonce ukázaly, že vareniklin může být v terapii odvykání kouření a prevenci relapsu účinnější než bupropion.
Varenicline získal schválení pro vstup do Evropské unie v roce 2006.
Mechanismus účinku
Vareniklin je částečný agonista nikotinových receptorů. Přesněji řečeno, vareniklin interaguje s a4p2 nikotinovým receptorem přítomným v mozku, což je stejný receptor, na který se váže nikotin pocházející z tabákového kouře.
Vazbou na tento receptor je vareniklin schopen částečně stimulovat, což způsobuje, že symptomy vyvolané odvykáním kouření se zmenšují. Kromě toho vareniklin brání tomu, aby se nikotin navázal na výše uvedený receptor tímto způsobem - v takovém případě pacient během kouření pokračuje v kouření terapie - s kouřením dochází k poklesu rozkoše a spokojenosti.
Vedlejší efekty
Odvykání kouření může způsobit některé vedlejší účinky, i když podstupujete lékovou terapii.Tyto účinky obvykle zahrnují změny nálady, nespavost, potíže se soustředěním, zvýšenou chuť k jídlu, přibývání na váze. A sníženou srdeční frekvenci.
Navíc samotný vareniklin může také způsobovat nežádoucí účinky, i když ne všichni pacienti je mají.
Mezi nejčastější nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby vareniklinem, patří:
- Bolest hlavy;
- Zánět nosu a hrdla;
- Poruchy spánku;
- Změněné sny
- Zvýšená nebo snížená chuť k jídlu;
- Přibývání na váze
- Ospalost;
- Závrať
- Dušnost nebo kašel
- Infekce hrudníku
- Zánět dutin;
- Pálení žáhy a bolest břicha;
- Zvracel;
- Průjem nebo zácpa
- Obtížnost trávení;
- Kožní vyrážky;
- Bolesti kloubů a svalů.
Dávkování
Vareniclin je k dispozici pro orální podání ve formě tablet.
Obecně se první tři dny terapie podává dávka 0,5 mg vareniklinu denně. Poté, od čtvrtého do sedmého dne terapie, je dávka použitého léčiva 0,5 mg, která se užívá dvakrát denně. Konečně, od druhého týdne léčby až do konce léčby se dávka vareniklinu zvýší na 1 mg a užívá se dvakrát denně.
Léčba obvykle trvá dvanáct týdnů a kouření by mělo být ukončeno do pátého týdne od zahájení terapie.
Po dvanácti týdnech léčby - pokud to považuje za nutné - se lékař může rozhodnout předepsat dalších dvanáct týdnů léčby, aby se zabránilo vzniku jakýchkoli relapsů.
Během léčby vareniklinem je velmi důležité přísně dodržovat pokyny lékaře, a to jak s ohledem na množství léčiva, které je třeba užít, tak s ohledem na frekvenci podávání a dobu trvání stejné léčby.
Nakonec je třeba zdůraznit, že u pacientů, kteří jsou vysoce motivováni přestat kouřit, je větší pravděpodobnost úspěchu farmakoterapie.
Použití v těhotenství a během laktace
Vareniklin by neměl být používán u těhotných žen. Navíc, přestože v tomto ohledu nebyly provedeny žádné specifické studie, vareniklin může být vylučován do mateřského mléka. Kojící matky by proto měly před zahájením jakékoli léčby tímto lékem vyhledat lékařskou pomoc.
V každém případě by těhotné ženy a kojící matky měly vždy před použitím jakéhokoli druhu vyhledat lékařskou pomoc.
Kontraindikace
Použití vareniklinu je kontraindikováno u pacientů se známou přecitlivělostí na samotný vareniklin.Užití vareniklinu se navíc nedoporučuje u dětí a dospívajících mladších 18 let.